дизайн ногтей

Модель:

RUR 320

Латинское названиеEFFOX LONGМеждународное непатентованное названиеизосорбида мононитрат (isosorbide mononitrate)Форма выпуска. Капсулы пролонгированного действия Упаковка 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. Описаниетвердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной коричневой крышечкой и непрозрачным розовым корпусом; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета. Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч. Показания. Профилактика приступов стенокардии и последующее лечение стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда; легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии); лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ). Способ применения и дозы. Назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сутки. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача. Препарат принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Состав 1 капсула содержит: изосорбида мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: пеллеты (сахарные шарики, содержащие сахарозу (сукрозу), кукурузный крахмал), лактозы моногидрат, тальк, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол), гипролоза. Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный, желатин. Противопоказания— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);— кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД

Модель:

RUR 0

Показания Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс)- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие- Тяжелая артериальная гипотегоия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рг. ст.)- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата- Кровоизлияние в мозг- Тяжелая анемия- Наследственная непереносимость лактозы, фруктозы или недостаточность сахаразы- изомальтазы: дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия- Констриктивный перикардит- Тампонада сердца- Тяжелая гиповолемия- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст- При аортальном и/или митральном стенозе- При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения)- При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления)- При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы- При выраженной почечной недостаточности- При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии)- Гипотиреоз- Недостаточное и неполноценное питание. Беременность По соображениям безопасности препарат Эфокс® лонг может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудном молоке не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата. Применение и дозы Эфокс® лонг следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Принимать по 1 капсуле или при необходимости 2 капсулы за раз один раз в сутки утром. Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует принимать наименьшую эффективную дозу. Длительность лечения - по рекомендации врача. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны сердца Часто: тахикардия. Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии. Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия. Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком). Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Нарушения со стороны нервной системы. Очень часто: "нитратная" головная боль. Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения. Часто: астения. Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда). Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина. Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК): в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры. Взаимодействие с другими ЛС: Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета- адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом. Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может при­вести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего. При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров. При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте. Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновремен­ном приеме с нитросоединениями. Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® лонг. Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с окси­дом азота (N0), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосор- бида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и других. Фармакологическое действие и фармакокинетика Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эн­дотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следстви­ем чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопро­тивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширя- ющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Спо­собствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровооб­ращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической бо­лезнью сердца. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровож­даться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерант­ность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавли­вается. Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до 17 часов. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, биодоступность - 80 - 90%. Эфокс® Лонг содержит пеллеты, обес­печивающие немедленное высвобождение 30% от принятой дозы и постепенное высво­бождение оставшихся 70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме кро­ви 4 - 5 часов. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Изосорбида мононитрат прак­тически полностью метаболизируется в печени. Образовавшиеся метаболиты фармаколо­гически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. При­близительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 5 -6 часов. Особые указания Эфокс® лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!В периодтерапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Эфокс® лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс лонг другими антиангинальными средствами. Применение препарата Эфокс® лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ишемической болезнью сердца. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Нельзя прерывать лечение препаратом Эфокс® лонг с целью приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5. Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует. У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении капсул пролонгированного действия. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить препарат в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эфокс® лонг Международное непатентованное название:Изосорбида мононитрат. Форма выпуска:капсулы пролонгированного действия. Состав:1 капсула содержит:активное вещество: изосорбида мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза (сукроза) 16.34 - 23.92 мг (62,5- 91,5 %), крахмал кукурузный 2,22 - 9,80 мг (8,5 - 37,5 %)] 26, 14 мг, лактозы моногидрат 13,42 мг, тальк 4,64 мг, этилцеллюллоза 9,20мг, макрогол 20000 0,26 мг, гипролоза 1,34 мг. Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,200 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,200 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,008 мг, желатин 19,592 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,450 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,060 мг, желатин 29,490 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013274/02 Фармгруппа: вазодилатирующее средство - нитрат. Дата регистрации: 29.12.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердая желатиновая капсула № 3. Крышечка капсулы непрозрачная коричневого цвета, корпус капсулы непрозрачный розового цвета. Капсула содержит пеллеты белого или по­чти белого цвета, без запаха. Упаковка:Капсулы пролонгированного действия 50 мг. По 10 капсул в блистер из полипропиленовой пленки. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:5 лет. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ЮСБ Фарма ГмбХ Производитель:AESICA Pharmaceuticals, GmbH. Представительство:ЮСБ ФАРМА ООО

Модель:

RUR 733

Показания Миноциклина гидрохлорид применяется для лечения следующих заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов: угревая болезнь; инфекции кожи; пятнистая лихорадка, тифозная лихорадка, брюшной тиф, лихорадка Ку (коксиеллез), риккетсиоз везикулезный и клещевая лихорадка; инфекции дыхательных путей; лимфогранулема венерическая; орнитоз; трахома (инфекционный кератоконъюктивит); конъюктивит с включениями (паратрахома); негонококковый уретрит, инфекции канала шейки матки и заднего прохода у взрослых; циклическая лихорадка; шанкроид; чума; туляремия; холера; бруцеллез; бартонеллез; паховая гранулема; сифилис; гонорея; фрамбезия (тропическая гранулема, невенерический сифилис); листериоз; сибирская язва; ангина Венсана; актиномикоз. В случае острого кишечного амебиаза допускается применение миноциклина в качестве дополнения к амебицидным препаратам. При тяжелой форме угревой сыпи миноциклин может применяться в качестве дополнительной терапии. Применение миноциклина показано при бессимптомном носительстве Neisseria meningitidis для эрадикации менингококков из носоглотки. Для предотвращения возникновения резистентности применение миноциклина рекомендуется в соответствии с результатами лабораторных исследований, включая серотипирование и определение чувствительности возбудителей. По этой же причине не рекомендуется использование миноциклина в профилактических целях в случае высокого риска заболевания менингококковым менингитом. Опыт клинического применения показывает эффективность миноциклина в лечении инфекций Mycobacterium marinum, однако в настоящее время эти данные не подтверждены результатами контролируемых клинических исследований. Противопоказания гиперчувствительность к миноциклину, тетрациклинам и другим компонентам препарата; порфирия; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; лейкопения; системная красная волчанка; одновременный прием с изотретиноином; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 8 лет (период развития зубов); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, одновременном применении гепатотоксичных лекарственных препаратов. Применение при беременности и кормлении грудью При беременности миноциклин рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения миноциклином грудное вскармливание приостанавливают. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени. Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек. Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности. Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 8 лет (период развития зубов). Применение и дозы Препарат принимают внутрь, после еды. Капсулы рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (можно молоком) для уменьшения риска раздражения и язвообразования в пищеводе. Начальная доза препарата Минолексин® составляет 200 мг (2 капс. по 100 мг или 4 капс. по 50 мг), в дальнейшем принимают по 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) каждые 12 ч (2 раза/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Инфекции мочеполовой системы и аногенитальной области, вызванные хламидиями и уреаплазмами: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Воспалительные заболевания органов малого таза у женщин в острой стадии: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) каждые 12 ч, иногда в сочетании с цефалоспоринами. Первичный сифилис у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) 2 раза/сут в течение 10-15 дней. Гонорея: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) 2 раза/сут в течение 4-5 дней, либо однократно 300 мг. Неосложненные гонококковые инфекции (исключая уретриты и аноректальные инфекции) у мужчин: начальная доза - 200 мг (2 капс. по 100 мг или 4 капс. по 50 мг), поддерживающая - 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) через каждые 12 ч в течение минимум 4 дней с последующей микробиологической оценкой выздоровления через 2-3 дня после прекращения приема препарата. Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин: 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) каждые 12 ч в течение 5 дней. Угревая сыпь: 50 мг (1 капс. по 50 мг) в сутки, продолжительным курсом 6-12 нед. На фоне приема препарата, из-за антианаболического эффекта, присущего препаратам группы тетрациклинов, может наблюдаться повышение уровня мочевины в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек это не требует отмены препарата. У пациентов с выраженным нарушением функции почек может наблюдаться развитие азотемии, гиперфосфатемии и ацидоза. В этой ситуации необходим контроль уровня мочевины и креатинина в плазме крови, максимальная суточная доза миноциклина не должна превышать 200 мг. Фармакокинетика миноциклина у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин) на данный момент изучена недостаточно для того, чтобы сделать вывод о необходимости коррекции дозы. При нарушениях функции печени препарат применять с осторожностью. Детям старше 8 лет при инфекциях, вызванных чувствительными к миноциклину возбудителями: начальная доза - 4 мг/кг, затем - 2 мг/ кг каждые 12 ч. Начальная доза Поддерживающая доза Детям с массой тела более 25 кг 100 мг (1 капс. по 100 мг или 2 капс. по 50 мг) 50 мг (1 капс. по 50 мг) каждые 12 ч Побочные эффекты и передозировка Спектр нежелательных явлений, связанных с приемом миноциклина, не отличается от других тетрациклинов. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, стоматит, глоссит, дисфагия, гипоплазия зубной эмали, энтероколит, псевдомембранозный колит, панкреатит, воспалительные поражения (в т.ч. грибковые) в ротовой полости и аногенитальной области, гипербилирубинемия, холестаз, увеличение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, в т.ч. терминальная, гепатит, включая аутоиммунный. Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вульвовагинит, интерстициальный нефрит, дозозависимое повышение содержания мочевины в плазме крови, баланит. Со стороны кожных покровов: облысение, узловатая эритема, пигментация ногтей, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, васкулит, макуло-папулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, обострение астмы, пневмония. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, ограничение подвижности и отеки суставов, изменение окраски костной ткани, мышечные боли (миалгия). Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, полиартралгия, анафилактические реакции (в т.ч. шок), анафилактоидная пурпура (пурпура Шенлейна-Геноха), перикардит, обострения системной волчанки, инфильтрация легких, сопровождающаяся эозинофилией. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтроцитопения, панцитопения, эозинопения, эозинофилия. Со стороны ЦНС: судороги, головокружение, онемения (в т.ч. конечностей), заторможенность, вертиго, повышение внутричерепного давления у взрослых, головные боли. Со стороны органов чувств: шум в ушах и нарушения слуха. Со стороны обмена веществ: единичный случай возникновения злокачественного новообразования щитовидной железы, изменение окраски (по результатам патоморфологических исследований), нарушения функции щитовидной железы. Прочие: изменение окраски ротовой полости (язык, десны, небо), изменение окраски зубной эмали, лихорадка, окрашивание выделений (например, пота). Фармакологическое действие и фармакокинетика Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие на клетки чувствительных штаммов микроорганизмов за счет обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S-субъединиц рибосом. Обладает широким спектром антибактериальной активности. Чувствительность микроорганизмов: аэробные грамположительные - некоторые из приведенных ниже микроорганизмов показали резистентность к миноциклину, поэтому перед применением рекомендуется провести лабораторные исследование чувствительности - Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Антибиотики группы тетрациклинов не рекомендуются для лечения стрептококковых и стафилококковых инфекций, если не показана чувствительность микроорганизмов к миноциклину; аэробные грамотрицательные - Bartonella bacilliformis, Brucella species, Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducrey, Vibrio cholerae, Yersinia pestis. Для указанных ниже микроорганизмов настоятельно рекомендуется проведение исследований чувствительности к миноциклину: Acinetobacter species, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella species, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella species. Дополнительно: Actinomyces species, Borrelia recurrentis, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Clostridium species, Entamoeba species, Fusobacterium nucleatum subspecies fusiforme, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae, Propionibacterium acnes, Rickettsiae, Treponema pallidum subspecies pallidum, Treponema pallidum subspecies pertenue, Ureaplasma urealyticum. Фармакокинетика Всасывание Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции миноциклина. Миноциклин имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания Са 2. Быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозe. Максимальная концентрация миноциклина в плазме крови (Cmax) после приема внутрь в дозе 200 мг составляет 3.5 мг/л и достигается (Тmax) через 2-4 ч. Распределение Связывание с белками крови составляет 75%, влияние различных заболеваний на этот параметр не исследовано. Vd составляет 0.7 л/кг. Миноциклин хорошо проникает в органы и ткани: через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, селезенке, тканях глаза, плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (20-25% от уровня, определяемого в плазме). Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Са 2. Выведение Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, 30-60% принятой дозы выводится с кишечным содержимым; 30% выделяется почками за 72 ч (из них 20-30% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1-5%. Период полувыведения (T1/2) миноциклина равен приблизительно 16 ч. Особые указания При длительном применении миноциклина следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять концентрацию азота и мочевины в сыворотке. При применении противозачаточных препаратов с эстрогенами во время терапии миноциклином следует использовать дополнительные средства контрацепции или их комбинации. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших тетрациклины, следует учитывать возможность темно-коричневого окрашивания ткани в микропрепаратах. На фоне приема препарата и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium dificile (псевдомембранозного колита). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Во избежание развития резистентности применять миноциклин следует только в соответствии с результатами исследования чувствительности патогенных микроорганизмов. Если исследование чувствительности микроорганизмов невозможно, следует принимать во внимание эпидемиологию и профиль чувствительности микроорганизмов в конкретном регионе. В случае венерических заболеваний, при подозрении на сопутствующий сифилис, перед началом лечения необходимо провести исследования методом микроскопии в темном поле. Серологическую диагностику сыворотки крови рекомендуется проводить не реже 1 раза в 4 месяца. Необходима периодическая лабораторная диагностика функций организма, в т.ч. гематопоэтической и почечной функций, а также состояния печени. Алгоритмы действия при возникновении некоторых побочных эффектов: в случае развития суперинфекции прием миноциклина необходимо прекратить и назначить адекватную терапию; в случае повышения внутричерепного давления прием миноциклина необходимо прекратить; диарея - часто встречающееся расстройство, связанное с приемом антибиотиков. В случае возникновения диареи во время лечения миноциклином необходимо срочно обратиться к врачу; антибиотики группы тетрациклина вызывают повышение чувствительности к прямому солнечному и ультрафиолетовому излучению. В случае возникновения эритемы следует прекратить прием антибиотика. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что у миноциклина присутствует такой побочный эффект, как головокружение. Условия хранения и отпуска из аптек Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Препарат отпускается по рецепту. Регистрационные данные Международное непатентованное названиеминоциклина гидрохлорид Форма выпуска. Капсулы твердые желатиновые Состав. Капсулы твердые желатиновые, №2, с корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - порошок желтого цвета. 1 капс. миноциклина гидрохлорид 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 73.5 мг, повидон низкомолекулярный - 8.75 мг, крахмал картофельный - 7 мг, магния стеарат - 1.75 мг, лактозы моногидрат - до 175 мг. Состав твердой желатиновой капсулы: вода - 13%-16%, краситель хинолиновый желтый - 0.5833%-0.75%, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0025%-0.0059%, титана диоксид - 0.9740%-2.0%, желатин - до 100%. АТХ: J01AA08 Minocycline Регистрация Лекарственное средство рег. №: ЛП-001666 от 20.04.12 Владелец рег.удостоверения:Авва Рус Производитель: Авва Рус. Представительство: Фармгруппа: Антибиотик, тетрациклин

Модель:

RUR 1278

Показания Первичный и вторичный остеоартроз. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные)), возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы,глюкозогалактозная мальабсорбция. С осторожностью: Тяжелая печеночная или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, воспалительные заболевания кишечника. Беременность Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. При приеме препарата необходимо отменить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес). Диафлекс Ромфарм в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения). Передозировка: Симптомы: диарея, слабость. Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы. Взаимодействие с другими ЛС: Диафлекс Ромфарм не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника: Лекарственные средства (ЛC), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина. Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, фактор некроза опухоли-альфа). Действие развивается через 2-4 нед. Диацереин обладает анальгезирующей противовоспалительной активностью при пероральном приёме. Фармакокинетика: Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 144 мин. При однократном приеме 50 мг Сmах - 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmах повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически-100%. Реbн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Период полувыведения (Т1/2) - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида(60%), в виде сульфата-20%. Особые указания Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛC (в т.ч. НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и клиренса креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата. У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин, доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности. Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет сведений. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Диафлекс Ромфарм Международное непатентованное название:Диацереин. Форма выпуска:Капсулы. Состав:1 капсула препарата содержит: активное вещество: диацереин - 50 мг: вспомогательные вещества: магния стеарат - 12, 5 мг, лактозы моногидрат (Капсулак 60) - до 250 мг: состав капсулы: титана диоксид - 0,75 мг, краситель железа оксид желтый - v 2,2125 мг, желатин-до 75,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000788 Фармгруппа: Нестероидный противовоспалительный препарат. Дата регистрации: 03.10.2011. Окончание регстрации: 2016-10-03 2016-10-03 . Описание:Капсулы твердые желатиновые № 1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул -порошок желтого цвета. Упаковка:Капсулы 50мг. По 10 капсул в контурные, ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги.3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. Производитель:S.C. ROMPHARM Company, S.R.L. Представительство:Ромфарма ООО

Модель:

RUR 396

Показания криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД; генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД; генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит; профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. Фармакологическое действие Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. Cmax флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Tmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе. Распределение 90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Выведение T1/2 составляет около 30 ч. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено. Лекарственное взаимодействие При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы. При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт"). Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит. При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом - повышается риск нефротоксичности

Модель:

RUR 251

Показания Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше. Фармакологическое действие Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания. Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови. Фармакокинетика После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема. Сmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч. Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы - в среднем 89.3 - 91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28.8% - 45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком. Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в параположении. Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый Т1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно

Модель:

RUR 533

Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в том числе в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении. С осторожностью: С осторожностью применять препарат- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. Рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина. Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной. Максимальная рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг)- для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты. Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания"). Продолжительность курса лечения. Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозыВ случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <:1/10 000. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь. Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие ренгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфии, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации. При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг. Распределение. Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л. Метаболизм. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003855 Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: 22.09.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена. По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ОАО Производитель:БИОСИНТЕЗ, ОАО. Представительство

Модель:

RUR 516

Лекарственная форма Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Состав Действующее вещество: толперизона гидрохлорид. Каждая таблетка содержит 450 мг толперизона гидрохлорида. Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат, гипромеллоза К 100, этилцеллюлоза N 7, карбомер 71 G, тальк, кремния диоксид коллоидный, безводный, магня стеарат. Показания к применению Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетномышечной системы (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов), у взрослых. Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Рекомендуемые дозы: 1 таблетка 1 раз в сутки (450 мг в сутки). Препарат Мидокалм Лонг следует назначать с учетом индивидуальных потребностей пациента и переносимости терапии. Прием препарата в пролонгированной форме (один раз в сутки) улучшает приверженность пациента к проводимому лечению. Пациенты, получающие толперизон 150 мг в таблетках немедленного высвобождения, могут быть переведены на Мидокалм Лонг 450 мг в таблетках пролонгированного высвобождения. Переключение на пролонгированную форму толперизона возможно на следующий день после последнего приема толперизона в таблетках немедленного высвобождения. Лекарственная форма пролонгированного высвобождения не показана пациентам, у которых терапевтический эффект достигается при применении препарата Мидокалм 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, т.е. индивидуальная суточная потребность толперизона составляет менее 450 мг. У таких пациентов следует применять другие лекарственные формы или дозировки толперизона. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек необходимо проводить регулярный контроль функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени не рекомендуется назначение курса терапии препаратом Мидокалм Лонг. Другие лекарственные формы или дозировки толперизона могут лучше удовлетворять потребности данной группы. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени необходимо проводить регулярный контроль функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени не рекомендуется назначение курса терапии препаратом Мидокалм Лонг. Другие лекарственные формы или дозировки толперизона могут лучше удовлетворять потребности данной группы. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется. Дети Безопасность и эффективность применения препарата Мидокалм Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, у детей и подростков до 18 лет не установлены. Способ применения Для приема внутрь. Препарат следует принимать после еды, не разжевывая и не разламывая таблетку, запивая стаканом воды. Меры предосторожности, принимаемые перед применением препарата или при работе с ним Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону. Миастения gravis. Беременность и период грудного вскармливания. Дети и подростки до 18 лет. Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Особые указания и меры предосторожности при применении Препарат Мидокалм Лонг следует назначать с учетом индивидуальных потребностей пациента и переносимости терапии. Лекарственная форма пролонгированного высвобождения не показана пациентам, у которых терапевтический эффект достигается при применении препарата Мидокалм 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, т.е. индивидуальная суточная потребность толперизона составляет менее 450 мг. У таких пациентов следует применять другие лекарственные формы или дозировки толперизона. Применение препарата Мидокалм Лонг не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени и/или почек средней степени. Гиперчувствительность Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность при применении толперизона из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Вспомогательные вещества Препарат Мидокалм Лонг содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены. Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи. Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном. Фертильность, беременность и лактация Общие принципы Применение толперизона при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. У женщин с сохраненной детородной функцией, отсутствие надежной контрацепции не является противопоказанием к применению толперизона. Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано. Фертильность Данные отсутствуют. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Специальные исследования по влиянию препарата Мидокалм Лонг на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Пациентам, у которых во время применения препарата развивается головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость, следует воздержаться от управления транспортом на период лечения. Нежелательные реакции Резюме профиля безопасности При применении толперизона наиболее часто отмечались нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. При постмаркетинговом применении наиболее часто возникали реакции гиперчувствительности. Резюме нежелательных реакций Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) распределены по системно-органным классам. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания частоты. Частота определяется как нечасто (от более 1/1000 до менее 1/100); редко (от более 1/10000 до менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок; частота неизвестна: ангионевротический отек (включая отек лица, губ). Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия. Нарушения психики Нечасто: бессонница, нарушения сна; редко: снижение активности, депрессия; очень редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: артериальная гипотензия; редко: «Приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота Редко Боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: печеночная недостаточность легкой степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: энурез, протеинурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, дискомфорт, усталость; редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Описание отдельных нежелательных реакций При постмаркетинговом применении толперизона реакции гиперчувствительности составили 50‒60% всех нежелательных реакций. Большинство нежелательных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко. Передозировка Симптомы передозировки могут включать сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия. Фармакологические свойства Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: M03BX04. Механизм действия Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Фармакодинамические эффекты Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность и безопасность препарата Мидокалм Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 450 мг сравнивались с таковыми для препарата Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, в ходе рандомизированного двойного слепого сравнительного исследования не меньшей эффективности. Всего в исследовании были рандомизированы 239 пациентов с болью в нижней части спины, которые получали Мидокалм Лонг 1 раз в сутки, либо Мидокалм 3 раза в сутки. Первичной конечной точкой в данном исследовании служило процентное изменение нарушения жизнедеятельности пациентов на 14 день исследования относительно исходного уровня, которое измерялось на основании функциональной оценки с использованием опросника нарушения жизнедеятельности по Роланду ‒ Моррису (RMDQ). Среднее процентное изменение балла по RMDQ после 14 дней терапии составило -80,5 ± 18,2% в группе пациентов, получавших Мидокалм Лонг, по сравнению с -78,9 ± 15,8% в группе пациентов, принимавших Мидокалм (р = 0,77). В дополнение к основному анализу первичную конечную точку также оценивали с применением метода переноса данных последнего наблюдения (LOCF); результат составил -80,2 ± 18,90% в группе Мидокалм, по сравнению с -76,9 ± 18,67 % в группе Мидокалм Лонг. В обеих терапевтических группах для оценки по шкале RMDQ было продемонстрировано статистически значимое снижение на протяжении курса лечения (p менее 0,001). Динамика была сходной в обеих группах на каждом визите (p более 0,05), при этом у значительной части пациентов отмечалось полное или почти полное выздоровление. Статистически значимое снижение оценки боли по ВАШ (визуально-аналоговой шкале) в покое и при движении, а также статистически значимое уменьшение расстояния между кончиком среднего пальца и полом при наклоне вперед наблюдалось в течение курса лечения (pменее 0,001) в обеих терапевтических группах. Динамика была сходной в обеих группах на каждом визите (pболее 0,05). Различия между терапевтическими группами по шкале оценки общего впечатления пациента (PGI) не достигали статистической значимости на всем протяжении исследования (p более 0,05). По окончании исследования 74,3% пациентов, получавших Мидокалм Лонг, и 70,9% пациентов, получавших Мидокалм, сообщили о заметном улучшении. Было проанализировано время до улучшения симптомов (самый ранний день, когда была достигнута оценка 3 или 4 по PGI). Различие между терапевтическими группами не было статистически значимым (р = 0,95). Также проводился анализ применения диклофенака в таблетках, при этом в среднем в группе Мидокалм Лонг пациенты применяли 15,1 таблетки диклофенака, а в группе Мидокалм 16,1 таблетки. Различие между терапевтическими группами не было статистически значимым (р = 0,59). Фармакокинетические свойства Абсорбция После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Биотрансформация Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Относительная биодоступность при приеме препарата в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, 450 мг (ПВ) при сравнении с приемом препарата в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 150 мг с немедленным высвобождением (НВ) 3 раза в сутки в среднем составляла 90%, рассчитанная по формуле AUC0- , ПВ / AUC0- , НВ. Cmax таблеток с пролонгированным высвобождением составляла примерно 1/2 от Cmax таблеток с немедленным высвобождением. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона. Элиминация Выведение происходит через почки в виде метаболитов (более 99%). Срок годности 2 года. Особые меры предосторожности при хранении Хранить при температуре не выше 25°С. Характер и содержание первичной упаковки По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ ‒ алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению

Модель:

RUR 1369

Лекарственная форма Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Состав Действующее вещество: толперизона гидрохлорид. Каждая таблетка содержит 450 мг толперизона гидрохлорида. Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат, гипромеллоза К 100, этилцеллюлоза N 7, карбомер 71 G, тальк, кремния диоксид коллоидный, безводный, магня стеарат. Показания к применению Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетномышечной системы (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов), у взрослых. Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Рекомендуемые дозы: 1 таблетка 1 раз в сутки (450 мг в сутки). Препарат Мидокалм Лонг следует назначать с учетом индивидуальных потребностей пациента и переносимости терапии. Прием препарата в пролонгированной форме (один раз в сутки) улучшает приверженность пациента к проводимому лечению. Пациенты, получающие толперизон 150 мг в таблетках немедленного высвобождения, могут быть переведены на Мидокалм Лонг 450 мг в таблетках пролонгированного высвобождения. Переключение на пролонгированную форму толперизона возможно на следующий день после последнего приема толперизона в таблетках немедленного высвобождения. Лекарственная форма пролонгированного высвобождения не показана пациентам, у которых терапевтический эффект достигается при применении препарата Мидокалм 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, т.е. индивидуальная суточная потребность толперизона составляет менее 450 мг. У таких пациентов следует применять другие лекарственные формы или дозировки толперизона. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек необходимо проводить регулярный контроль функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени не рекомендуется назначение курса терапии препаратом Мидокалм Лонг. Другие лекарственные формы или дозировки толперизона могут лучше удовлетворять потребности данной группы. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени необходимо проводить регулярный контроль функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени не рекомендуется назначение курса терапии препаратом Мидокалм Лонг. Другие лекарственные формы или дозировки толперизона могут лучше удовлетворять потребности данной группы. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется. Дети Безопасность и эффективность применения препарата Мидокалм Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, у детей и подростков до 18 лет не установлены. Способ применения Для приема внутрь. Препарат следует принимать после еды, не разжевывая и не разламывая таблетку, запивая стаканом воды. Меры предосторожности, принимаемые перед применением препарата или при работе с ним Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону. Миастения gravis. Беременность и период грудного вскармливания. Дети и подростки до 18 лет. Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Особые указания и меры предосторожности при применении Препарат Мидокалм Лонг следует назначать с учетом индивидуальных потребностей пациента и переносимости терапии. Лекарственная форма пролонгированного высвобождения не показана пациентам, у которых терапевтический эффект достигается при применении препарата Мидокалм 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, т.е. индивидуальная суточная потребность толперизона составляет менее 450 мг. У таких пациентов следует применять другие лекарственные формы или дозировки толперизона. Применение препарата Мидокалм Лонг не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени и/или почек средней степени. Гиперчувствительность Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность при применении толперизона из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Вспомогательные вещества Препарат Мидокалм Лонг содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены. Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи. Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном. Фертильность, беременность и лактация Общие принципы Применение толперизона при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. У женщин с сохраненной детородной функцией, отсутствие надежной контрацепции не является противопоказанием к применению толперизона. Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано. Фертильность Данные отсутствуют. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Специальные исследования по влиянию препарата Мидокалм Лонг на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Пациентам, у которых во время применения препарата развивается головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость, следует воздержаться от управления транспортом на период лечения. Нежелательные реакции Резюме профиля безопасности При применении толперизона наиболее часто отмечались нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. При постмаркетинговом применении наиболее часто возникали реакции гиперчувствительности. Резюме нежелательных реакций Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) распределены по системно-органным классам. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания частоты. Частота определяется как нечасто (от более 1/1000 до менее 1/100); редко (от более 1/10000 до менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок; частота неизвестна: ангионевротический отек (включая отек лица, губ). Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия. Нарушения психики Нечасто: бессонница, нарушения сна; редко: снижение активности, депрессия; очень редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: артериальная гипотензия; редко: «Приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота Редко Боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: печеночная недостаточность легкой степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: энурез, протеинурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, дискомфорт, усталость; редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Описание отдельных нежелательных реакций При постмаркетинговом применении толперизона реакции гиперчувствительности составили 50‒60% всех нежелательных реакций. Большинство нежелательных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко. Передозировка Симптомы передозировки могут включать сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия. Фармакологические свойства Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: M03BX04. Механизм действия Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Фармакодинамические эффекты Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность и безопасность препарата Мидокалм Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 450 мг сравнивались с таковыми для препарата Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, в ходе рандомизированного двойного слепого сравнительного исследования не меньшей эффективности. Всего в исследовании были рандомизированы 239 пациентов с болью в нижней части спины, которые получали Мидокалм Лонг 1 раз в сутки, либо Мидокалм 3 раза в сутки. Первичной конечной точкой в данном исследовании служило процентное изменение нарушения жизнедеятельности пациентов на 14 день исследования относительно исходного уровня, которое измерялось на основании функциональной оценки с использованием опросника нарушения жизнедеятельности по Роланду ‒ Моррису (RMDQ). Среднее процентное изменение балла по RMDQ после 14 дней терапии составило -80,5 ± 18,2% в группе пациентов, получавших Мидокалм Лонг, по сравнению с -78,9 ± 15,8% в группе пациентов, принимавших Мидокалм (р = 0,77). В дополнение к основному анализу первичную конечную точку также оценивали с применением метода переноса данных последнего наблюдения (LOCF); результат составил -80,2 ± 18,90% в группе Мидокалм, по сравнению с -76,9 ± 18,67 % в группе Мидокалм Лонг. В обеих терапевтических группах для оценки по шкале RMDQ было продемонстрировано статистически значимое снижение на протяжении курса лечения (p менее 0,001). Динамика была сходной в обеих группах на каждом визите (p более 0,05), при этом у значительной части пациентов отмечалось полное или почти полное выздоровление. Статистически значимое снижение оценки боли по ВАШ (визуально-аналоговой шкале) в покое и при движении, а также статистически значимое уменьшение расстояния между кончиком среднего пальца и полом при наклоне вперед наблюдалось в течение курса лечения (pменее 0,001) в обеих терапевтических группах. Динамика была сходной в обеих группах на каждом визите (pболее 0,05). Различия между терапевтическими группами по шкале оценки общего впечатления пациента (PGI) не достигали статистической значимости на всем протяжении исследования (p более 0,05). По окончании исследования 74,3% пациентов, получавших Мидокалм Лонг, и 70,9% пациентов, получавших Мидокалм, сообщили о заметном улучшении. Было проанализировано время до улучшения симптомов (самый ранний день, когда была достигнута оценка 3 или 4 по PGI). Различие между терапевтическими группами не было статистически значимым (р = 0,95). Также проводился анализ применения диклофенака в таблетках, при этом в среднем в группе Мидокалм Лонг пациенты применяли 15,1 таблетки диклофенака, а в группе Мидокалм 16,1 таблетки. Различие между терапевтическими группами не было статистически значимым (р = 0,59). Фармакокинетические свойства Абсорбция После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Биотрансформация Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Относительная биодоступность при приеме препарата в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, 450 мг (ПВ) при сравнении с приемом препарата в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 150 мг с немедленным высвобождением (НВ) 3 раза в сутки в среднем составляла 90%, рассчитанная по формуле AUC0- , ПВ / AUC0- , НВ. Cmax таблеток с пролонгированным высвобождением составляла примерно 1/2 от Cmax таблеток с немедленным высвобождением. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона. Элиминация Выведение происходит через почки в виде метаболитов (более 99%). Срок годности 2 года. Особые меры предосторожности при хранении Хранить при температуре не выше 25°С. Характер и содержание первичной упаковки По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ ‒ алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению

Модель:

RUR 241

Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. Раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению. С осторожностью: - у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Глюкофаж Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Препарат Глюкофаж Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 500 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Глюкофаж Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами - Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж Лонг является 500 мг один раз в сутки во время ужина. - В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней возможно медленное увеличение дозы (на 500 мг), до достижения максимальной суточной дозы (2000 мг). Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. - Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. - Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж Лонг. - В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж Лонг в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж Лонг составляет одну таблетку 500 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Суточная доза Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж Лонг - 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема: 2 таблетки 500 мг - во время завтрака и 2 таблетки 500 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг препарата Глюкофаж Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например, Глюкофаж, таблетки покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пациенты пожилого возраста Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год. Продолжительность курса лечения Глюкофаж Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозы В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж Лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <: 1/10 000 Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Очень редко: лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием(например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид(системного и местного действия), 6ета 2-адреномиметики, даназол,хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) идиуретики): может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. При одновременном применении препарата Глюкофаж Лонг спроизводными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличение его Сmах. Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрациюметформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmах). Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет 7 час. В то же время ТСmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 час. В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmaх) и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия. Распределение Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vᵈ) колеблется в диапазоне 63-276 л. Метаболизм Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >:400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Сердечная недостаточность. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение,нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Глюкофаж Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Глюкофаж Лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав:1 таблетка содержит активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг: вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 50,0 мг, гипромеллоза 2910 - 10,0 мг, гипромеллоза 2208 - 358,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102,0 мг, магния стеарат - 3,5 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002098/10 Фармгруппа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов. Дата регистрации: 16.03.2010 / 30.06.2015. Окончание регстрации: . Описание:Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой "500" на одной стороне. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, 500 мг. По 15 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. На блистер и картонную пачку нанесен символ "М" для защиты от фальсификации. Срок годности:3 года Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Мерк Сантэ c.а.c. Производитель:MERCK SANTE, s.a.s. Представительство:МЕРК, ООО

Модель:

RUR 299

Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в том числе в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении. С осторожностью: С осторожностью применять препарат- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. Рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина. Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной. Максимальная рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг)- для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты. Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания"). Продолжительность курса лечения. Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозыВ случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <:1/10 000. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь. Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие ренгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфии, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации. При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг. Распределение. Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л. Метаболизм. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена. По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Модель:

RUR 367

Показания для лечения бессонницы у взрослых пациентов старше 18 лет. Фармакологическое действие Комбинированный препарат, содержит действующие вещества дифенгидрамин и мелатонин Дифенгидрамин Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов первого поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой Нз-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Оказывает седативный и снотворный эффекты, которые более выражены при повторных приемах дифенгидрамина. Мелатонин Является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы вовлечены в регуляцию циркадных ритмов. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, ТТГ, СТГ). Не вызывает привыкания и зависимости. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность препарата Левросо® Лонг оценивалась по изменению индекса выраженности бессонницы в клиническом исследовании III фазы с участием 312 пациентов с бессонницей в сравнении с применением монопрепаратов дифенгидрамина и мелатонина. Было показано что уже на 7 день терапии применение всех исследуемых препаратов приводило к статистически значимому уменьшению общего суммарного балла индекса выраженности бессонницы (см. Таблицу 1). Таблица 1. Результаты исследования CIR-III Индекс выраженности бессонницы (ISI), разность День 7 - День 1 День 10 - День 1 T1 T2 R1 R2 T1 T2 R1 R2 n 78 77 78 78 78 77 78 78 Среднее -9.01 -8.99 -6.49 -7.22 -12.40 -12.36 -8.94 -9.00 Стандартное отклонение 4.77 5.16 4.16 4.90 5.57 5.29 4.81 5.26 p внутри группы (критерий Вилкоксона)

Модель:

RUR 1641

Показания Инфекции, вызванные чувствительными к фуразидину микроорганизмами: урогенитальные инфекций (острые циститы, уретриты, пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги, гинекологические инфекции. Профилактически можно применять при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и др Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к препаратам группы нитрофурана, беременность и период кормления грудью. Тяжелая хроническая почечная недостаточность. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: почечная недостаточность, дефицит глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы. Беременность Нет данных Применение и дозы Препарат принимают после еды, запивая большим количеством жидкости. Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 капсулы) 3 раза в день. Курс лечения составляет 7- 10 дней. При необходимости после 10-15 дневного перерыва курс повторяют. Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и др. препарат назначают по 50 мг однократно за 30 минут до процедуры. Если забыли принять очередную дозу, примите следующую дозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Фурамаг малотоксичен. Редко наблюдались характерные для других нитрофуранов побочные действия: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, потеря аппетита, полиневрит, нарушения функции печени, аллергические реакции (кожная сыпь, папулезные высыпания). Если при лечении Фурамагом обнаружились побочные действия, не указанные в инструкции, то необходимо информировать лечащего врача. Передозировка: При передозировке наблюдают симптомы нейротоксического характера, атаксию и тремор. В случае отравления следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид). Взаимодействие с другими ЛС: Не следует применять Фурамаг вместе с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения). В период лечения желательно воздержаться от употребления алкогольных напитков, т.к. могут усилиться побочные действия. Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные “подкислять” мочу (в том числе аскорбиновую кислоту, кальция хлорид). Фармакологическое действие и фармакокинетика Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов. Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени. Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp, Streptococcus spp.), грамотрицательных палочек (Е. со И, Salmonella spp, Shigella spp, Klebsiella spp, Enterobacter). Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp, Acinetobacter spp, большинство штаммов Proteus spp, Serratia spp. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. По отношению к Staphylococcus spp, E.coli, Aerobacter aerogenes, Bact. Citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг , по сравнению с другими нитрофуранами, более активен. Фурамаг проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антимикробных препаратов. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100000 до 1:200000. Бактерицидная концентрация примерно в два раза больше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз. Фармакокинетика: Абсорбция происходит в тонкой кишке, путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкой кишки превышает всасывание из проксимального и среднего сегмента, соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний, желудочно- кишечного тракта, в т.ч. хронические энтериты). Нитрофураны плохо всасываются в толстой кишке. Фурамаг, являясь смесью фуразидина калия и магния гидроксикарбоната в соотношении 1:1, при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин). В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке крови, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30 % от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Максимальная концентрация в крови сохраняется от 3 до 7 или 8 часов, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 часа после применения. В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после принятия Фурамага pH мочи не меняется. Через 4 часа после принятия лекарственного средства Фурамаг концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема такой же дозы лекарственного средства Фурагин. Выделение через почки происходит путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85 %), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При защелачивании мочи выведение фуразидина усиливается. Фуразидин незначительно биотрансформируется (менее 10 % введенной дозы), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает. Особые указания Для уменьшения вероятности развития побочных действий Фурамаг запивают большим количеством жидкости. При появлении побочных эффектов применение препарата прекращают (токсические явления чаще проявляются у больных со сниженной выделительной функцией почек). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не отмечено Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фурамаг Международное непатентованное название:Фуразидин. Форма выпуска:капсулы. Состав:действующее вещество: фуразидин калия 50 мг: вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат 50,00 мг, калия карбонат 12,60 мг, тальк 3,00 мг, состав капсулы № 3: титана диоксид (Е171) 1,3 2 %, краситель хинолиновый желтый (Е104) 1,2%, желатин 97,48 %. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N014425/01 Фармгруппа: противомикробное средство - нитрофуран. Дата регистрации: 18.03.2008. Окончание регстрации: . Описание: твердые желатиновые капсулы № 3 желтого цвета. Содержимое капсул: порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц белого, желтого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета. Упаковка:Капсулы 50 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 2,3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности: 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Олайнфарм, АО Производитель:Олайнфарм, АО. Представительство

Модель:

RUR 355

Показания криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной ин­фекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов): препарат может использоваться для профилактики крипто­кокковой инфекции у больных СПИДом:в генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со зло­качественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, боль­ных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза: в кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический канди­доз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи: профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД: генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острого и хронического ре­цидивирующего), профилактическое применение с целью уменьшения частоты реци­дивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год): кандидозный баланит: профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразова­ниями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии:микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области: отрубевидный лишай, онихомикоз: кандидоз кожи:в глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, спорот­рихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. Противопоказания Противопоказания Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел "Взаимодействие с други­ми лекарственными средствами"):Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам пре­парата или близким по структуре азольным соединениям:Детский возраст до 3-х лет (для дан­ной лекарственной формы):Период лактации (см. раздел "Приме­нение при беременности и в период грудного вскармливания"):Одновременное применение с препа­ратами, увеличивающими интервал Q-Tиметаболизирующимися с помо­щью изоферменга CY3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. раздел "Взаи­модействие с другими лекарственны­ми средствами"):Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция С осторожностью: - Нарушение показателей функции пе­чени- Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств- Алкоголизм- Проаритмогеиные состояния у паци­ентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного ба­ланса, одновременный прием лекар­ственных средств, вызывающих арит­мии)- Нарушение функции почек- Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхност­ной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми ин­фекциями- Одновременное применение терфеиадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут. Беременность Адекватных и контролируемых исследований применения флукопазола у беременных жен­щин нс проводилось.В настоящее время нет доказательств вли­яния низких доз флукопазола (150 мг одно­кратно для лечения вульвовагинального кан- дидоза) на повышение частоты неблагопри­ятных исходов беременности, а также взаи­мосвязи с возникновением каких-либо спе­цифических пороков развития у ребенка. При применении высоких доз (400- 800 мг/сут) флукопазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протя­жении большей части или всего первого три­местра получали терапию флуконазолом. Применение препарата у беременных не­целесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфек­ций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции. Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, по­этому его назначение в период лактации про­тивопоказано. Применение и дозы Внутрь. Взрослым при криптококковом менинги­те и криптококковых инфекциях других ло­кализаций в первый день обычно назнача­ют 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем про­должают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержден­ной микологическим исследованием: при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококко­вого менингита у больных СПИД, после за­вершения полного курса первичного лече­ния, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кан­дидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При не­достаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препа­рат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут: продолжительность лечения - 7- 14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лече­ние может быть более длительным. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных проте­зов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других локализациях кандидоза (за ис­ключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д, эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может бьггь назначен по 150 мг 1 раз в неделю. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают: ТАБЛИЦЪНекоторым больным может потребоваться более частое применение . При баланите вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны желудочно-кишечного трак­та: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, диарея, запор, метеоризм, аб­доминальные боли,Со стороны печени и желчевыводящих пу­тей: редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубипемия, повышение активности аланинаминотрансфсразы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным ис­ходом, холесгаз, генатоцеллюлярное повре­ждение. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, изменение вкуса, па­рестезия. бессонница, сонливость, тремор: редко - судороги. Со стороны кроен и лимфатической си­стемы: анемия: редко - лейкопения, тромбоцитопения, иейтропения, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой систе­мы: увеличение продолжительности интерва­ла Q-T: мерцание, трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" (torsade de pointes). Со стороны кожных покровов: сыпь, ало­пеция, эксфолиативпые поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и ток­сический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия. Со стороны опорно-двигательного аппара­та миалгия. Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная пот­ливость, вертиго: редко - нарушение функ­ции почек. Передозировка: Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиа­лиз в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%. Взаимодействие с другими ЛС: Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на мета­болизм феназона (Антипирина) при их одно­временном приеме. Одновременное применение флуконазо­ла со следующими препаратами противо­показано. Цизаприд. При одновременном при­менении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт" (torsade dc pointes). При­менение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плаз­менных концентраций цизаприда и увеличе­нию интервала Q-T на ЭКГ. Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфинадина возможно возникно­вение серьезных аритмий в результате увели­чения интервала Q-T. При приеме флукона­зола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала Q-T не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вы­зывает значительное увеличение концентра­ции терфенадина в плазме крови. Одновре­менный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противо­показан (см. раздел "Противопоказания"). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином сле­дует проводить под тщательным контролем. Астемизол. Одновременное примене- ние флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществ­ляется системой цитохрома Р450, может со­провождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови мо­гут приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях к развитию аритмии же­лудочковой тахисистолической типа "пи­руэт" (torsade dc pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола про­тивопоказано. Пимозид. Несмотря па то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентра­ций пимозида может приводить к удлинению интервала Q-T и в некоторых случаях разви­тию аритмии желудочковой тахисистоличе­ской типа "пируэт" (torsade de pointes). Одно­временное применение пимозида и флуконазола противопоказано. Хинидин. Несмотря на то. что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флукоиазола и хинидина может также приво­дить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала Q-T и в некоторых случаях с раз­витием аритмии желудочковой тахисистоли- ческой типа "пируэт" (torsade dc pointes). Од­новременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потен­циально приводит к повышенному риску раз­вития кардиотоксичности (удлинение интер­вала Q-T, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одно­временное применение флуконазола и эрит­ромицина противопоказано. Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одно­временном применении следующих препа­ратов и флукоиазола:Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флукоиазола и гидрохлортиазида может привести к возрас­танию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выра­женности не требует изменения режима до­зирования флуконазола у больных, получаю­щих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать. Рифампицин. Комбинация с рифампиципом приводит к снижению AUC (площа­ди под кривой "концентрация-время") на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить. Флуконазол является мощным ингибитором нзофермента CYP2C9 и CYP2C19 цито­хрома Р450 и умеренным ингибитором изо­фермента CYP3A4. Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекар­ственных средств, мстаболизируемых изо­ферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом.В связи с этим, следует соблюдать осто­рожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необ­ходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным меди­цинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола со­храняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил. Отмечается уменьшение кли- репса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Воз­можно, это связано с ингибированием изо­фермента CYP3A4 флуконазолом. Может по­требоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю по­сле начала лечения. При необходимости сле­дует корректировать дозу амитриптили- на/нортринтилина. Амфотспицин В. В исследованиях па мышах (в том числе, с иммуносупрессисй) были от­мечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричереп­ной инфекции, вызванной Cryptococcus neofonmms и антагонизм при системной ин­фекции, вызванной Л. fumigants. Клиническое значение данных результатов не ясно. При применении флуконазола и дру­гих противогрибковых средств (производных азола) с варфарином увеличивается про- тромбиновос время (в среднем на 12 %). Воз­можно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно- кишечного тракта, гематурия, мелена). У па­циентов, получающих кумариновые антикоа­гулянты, необходимо постоянно контролиро­вать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновремепного- примепения. Также следует оценить целесо­образность коррекции дозы варфарина. Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800мг с азитромицином в однократной до­зе 1200 мг выраженного фармакокинетиче­ского взаимодействия между обоими препа­ратами не установлено. Бензодиазепины. (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопут­ствующей терапии бензодиазепинами паци­ентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, С max - на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Капбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сыво­роточную концентрацию па 30 %. Необходи­мо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходи­мость коррекции дозы карбамазепина в зави­симости от концентрации/эффекта. Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциыевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) фелодипин) метаболизируются изофермен­том CYP3A4. Флуконазол увеличивает си­стемную экспозицию антагонистов кальцие­вых каналов. Рекомендован контроль побоч­ных эффектов. Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной ночкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приво­дит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при много­кратном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклос­порина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола от­мечается увеличение сывороточных концен­траций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно е учетом риска данных нарушений. Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одно­временным приемом фентанила и флуконазо­ла. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила мо­жет привести к угнетению дыхательной функции. Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофаитина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогриб­ковыми препаратами азолового ряда возмож­но развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа "пируэт", поэтому сов­местное применение их не рекомендуется. Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновновременном применении флуконазола с ин­гибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изофер­ментом CYP2D6 (флувастагин), риск разви­тия миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной те­рапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необ­ходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увели­чения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозре­ние на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить. Лозартан. Флукопазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регу­лярный контроль артериального давления. Метадон. Флукопазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона/Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Cmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23% и 81 % соот вет­ственно. Аналогично С max и AUC фармако­логически активного изомера [S-(+)- ибупрофен] повышались на 15 % и 82 % соот­ветственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400мг). При одновременном применении флу­коназола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmах и AUC целекоксиба увели­чиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправ­ленных исследований флуконазол может уве­личивать системную экспозицию других ИПВП, метаболизирусмых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам. диклофенак). Может понадобиться кор­рекция дозы ИПВП. При одновременном применении ИПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП. Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уро­вень гормонов не установлено. При ежеднев­ном приеме 200 мг флуконазола AUC этинил- эстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возраста­ют на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазо­ла в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированно­го перорального противозачаточного сред­ства. Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к воз­растанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать кон­центрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесяч­ного курса терапии. Предположительно, пре­кращение терапии флуконазолом вызвало по­вышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочеч­ников. Рифабутин. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопро­вождавшегося повышением сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одно­временном применении флуконазола и рифа­бутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновремен­но получающих рифабутин и флуконазол. Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %. Сmax - на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно па 50 % в связи с нгибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротсина. Может понадобиться кор­рекция дозы саквинавира. Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комби­нация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации. Пероральные гипогликемические средства. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогли­кемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогли­кемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный кон­троль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус. Применение Флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значи­тельных изменений фармакокинетики препа­ратов не отмечено при применении такроли­муса внутривенно. Описаны случаи исфро- токсичиости. Больных, одновременно прини­мающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такроли­муса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. Теофиллин. При применении флуконазола в дозе 200 мг в течение 14 дней одновременно (или в комбинации) с теофиллином средняя скорость плазменного клиерснса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флукона­зола больным, принимающим тсофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответсвтующим образом. Алкалоид барвинка. Несмотря па отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может уве­личивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к исйротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одно­временном применении полностью трансре­тиноевой кислоты п флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Приме­нение данной комбинации возможно, но сле­дует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюда­ется повышение Сmах и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увели­чение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуко­назола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней), приводит к увели­чению концентрации и AUC вориконазола на 57% и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при умень­шении дозы и/или кратности приема любого из препарато . Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендует­ся. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном примене­нии с препаратами, которые являются одно­временно умеренными ингибиторами изо- ферменга CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррек­ция дозы тофацитиниба. Исследования взаимодействия перо­ральных форм флуконазола при его одновре­менном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказыва­ют клинически значимого влияния на всасы­вание флуконазола. Перечисленные взаимодействия уста­новлены при многократном применении флукопазола: взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного прие­ма флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаи­модействие с другими лекарственными сред­ствами специально не изучалось, но оно воз­можно. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichophyton spp. Показана также актив­ность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum. Фармакокинетика: После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от со­держания в. плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достига­ет пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко вто­рому дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в ор­ганизме. Связывание с белками плазмы -11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концен­трации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибко­вым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концен­трации, которые превышают сывороточные. Флуконазол выводится в основном почками: примерно 80% введенной дозы выводит­ся в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Мета­болитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Особые указания В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими измене­ниями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопут­ствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, по­ла, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым: признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении бул­лезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цито­хрома Р 450. Лечение необходимо продолжать до появления клиникогематологической ремиссии, так как преждевременное его превращение приводит к рецидивам. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффек­тов. связанных с приемом препарата, в пери­од лечения пациентам рекомендуется воз­держаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повы­шенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре от 15 °С до 25 °С.В недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Флюкостат® Международное непатентованное название:Флуконазол. Форма выпуска:капсулы. Состав:активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг:вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 49.40 мг или 147,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг или 49.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,12 мг или 0.36 мг, магния стеарат 0.96 мг или 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0.12 мг или 0,36 мг: капсулы твердые желатиновые:(для дозировки 50 мг) корпус, титана диоксид (Е 171) - 3,0000 %. железа оксид красный (Е 172) - 0.0857%, желатин - до 100%: кры­шечка: титана диоксид (Е 171) - 2.0000%, железа оксид красный (Е 172) - 0.7286 %. же­латин - до 100 %:(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171)- 2.0000 %, желатин - до 100 %. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N001361/01 Фармгруппа: Противогрибковое средство. Дата регистрации: 31.03.2008. Окончание регстрации: . Описание:дозировка 50 мг: непрозрачные капсулы № 2, корпус светло-розового цвета, кры­шечка розовато-коричневого цвета: дозировка 150 мг: непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета Упаковка:Капсулы 50 мг и 150 мг. 7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 кон­турная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 кап­сулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Производитель:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО. Представительство

Модель:

RUR 2187

Показания Первичный и вторичный остеоартроз. Противопоказания Противопоказания Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата или высокая чувствительность к антрахионовым препаратам (например, слабительным средствам). Детский возраст (до 18 лет). Беременность, период лактации. С осторожностью: Пациентам с раздражением нижних отделов кишечника препарат назначается только в особых случаях. Крайне осторожно следует применять препарат и при наличии хронической почечной недостаточности. Беременность Применение и дозы Стандартный прием по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут отмечаться аллергические реакции различной степени.В начальном периоде приема препарата временно могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. В этом случае дозировка может быть снижена до 1 капсулы в день.В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата. Передозировка: При передозировке возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: Артродарин не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диацереин ингибирует синтез и активность интерлейкина - 1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении Диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Фармакокинетика: После приема внутрь Диацереин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Максимальная концентрация (Сmах) реина в плазме достигается через 144 минуты. Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут. Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Рейн выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%). Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Особые указания Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, Артродарин можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Артродарин® Международное непатентованное название:Диацереин. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: Активное вещество: Диацереин - 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 214,3 мг, кроскармелоза натрия - 11,5 мг, повидон К30 -11,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 11,5 мг, магния стеарат - 1,2 мг. Состав оболочки: желатин - 74,73918мг, индигокармин - 0,4106 мг, железа оксид желтый - 0,00272 мг, титана диоксид -2,8475 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007748/0 Фармгруппа: Противовоспалительное средство, обладающее симптомно-модифицирующим эффектом замедленного действия. Дата регистрации: 14.07.2008 / 18.05.2010. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы (размер №1), состоящие из белого непрозрачного корпуса и зеленой непрозрачной крышечки. Капсулы содержат смесь гранул и порошка желтого цвета без запаха. Упаковка:Капсулы 50 мг. По 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги / термоформованной ПВХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КОРАЛ-МЕД, ЗАОПроизводитель:Микро Лабс ЛТД Представительство:Микро Лабс ЛТД

Модель:

RUR 1430

Показания применяется для устранения тревоги, страха, внутреннего напряжения, повышенной раздражительности, снижения настроения, в том числе на фоне соматических заболеваний, особенно кардиоваскулярной природы. Противопоказания Противопоказания шоковые состояния, миастения, тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гиперчувствительность. Не рекомендуется использовать в возрасте до 18 лет. С осторожностью: Беременность не рекомендуется применять препарат во время беременности. При обнаружении беременности во время приема препарата, следует проконсультироваться с врачом по поводу продолжения лечения. Не рекомендуется применять препарат при кормлении грудью. Применение и дозы внутрь, с небольшим количеством воды. Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капсуле 3 раза в день, или по 2 капсулы 2 раза в день. (150-200 мг/сут) Продолжительность лечения - от нескольких' дней до 4-6 недель, в зависимости от состояния больного. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения: редко возможны кожные высыпания, а также аллергические реакции в виде крапивницы и отека Квинке. Передозировка: симптомы: вялость, чрезмерная сонливость. Лечение: промывание желудка большим количеством воды, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Взаимодействие с другими ЛС: потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких, как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, антигистаминные средства, нейролептики и др. Также усиливает воздействие алкоголя. Фармакологическое действие и фармакокинетика производное бензоксазина, обладает анксиолитической активностью, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. Избирательно воздействует на СГ-каналы (хлорные каналы) супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, ингибируя ГАМК-эргическую передачу. Фармакокинетика: быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным и его период полувыведения составляет около 20 часов. Проникает через плацентарный барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови - 2-3 часа, период полувыведения - около 6 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью. Особые указания из-за присутствия в составе препарата лактозы, препарат не должен использоваться при галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также в случае лактазной недостаточности. В случае пропуска приёма препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме. НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИНИМАТЬ ПРЕПАРАТ СОВМЕСТНО С АЛКОГОЛЬНЫМИ НАПИТКАМИ. НЕ ПРЕВЫШАТЬ ПРЕДПИСАННУЮ ВРАЧОМ ДОЗУ. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например, управления различными механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Стрезам® Международное непатентованное название:Этифоксин. Форма выпуска:капсулы 50 мг . Состав:1 капсула содержит: Этифоксина гидрохлорид 50 мг Лактозы моногидрат 119 мг Тальк 15 мг Целлюлоза микрокристаллическая 10 мг Кремния диоксид коллоидный безводный 3 мг Магния стеарат 3 мг Состав оболочки капсулы: титана диоксид: желатин: индигокармин АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005103/08 Фармгруппа: анксиолитическое средство (транквилизатор). Дата регистрации: 01.07.2008. Окончание регстрации: . Описание:гладкие блестящие желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и голубой крышечкой. Содержимое - порошок белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета. Упаковка:капсулы: по 12 капсул в блистеры ПВХ/алюминий, по 2 блистера с инструкцией по применению в пачки картонные: или по 20 капсул в блистеры ПВХ/алюминий, по 3 блистера с инструкцией по применению в пачки картонные. Срок годности:3 года. Владелец рег.удостоверения:БИОКОДЕКС Производитель:BIOCODEX. Представительство:БИОКОДЕКС