дизайн ногтей

Модель:

RUR 2959

Показания Первичная гиперхолестеринемия. Препарат Эзетрол® в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в монотерапии в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ТГ и ХС не-ЛПВП, а также для повышения концентрации ХС ЛПВП у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией. Препарат Эзетрол® в комбинации с фенофибратом в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, и ХС не-ЛПВП у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ). Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Препарат Эзетрол® в комбинации со статином показан для снижения повышенной концентрации ОХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез). Гомозиготная ситостеролемия (фитостеролемия)Препарат Эзетрол® показан для снижения повышенной концентрации ситостерола и кампестерола у пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. - При назначении препарата Эзетрол® одновременно со статином или фенофибратом для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов. - Препарат Эзетрол® не рекомендуется пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью, см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика у особых групп пациентов: СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ). - Детский возраст до 18 лет. - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Эзетрол® с фибратами, циклоспорином и непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин и флуиндион). Пациенты, одновременно принимающие препарат Эзетрол® и фенофибрат, должны знать о возможном риске развития заболеваний желчного пузыря. Беременность Исследования на животных с введением эзетимиба не выявили прямых и опосредованных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов и постнатального развития. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином или аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным крольчихам с небольшой частотой наблюдались дефекты развития скелета у плода. Клинических данных по применению препарата Эзетрол® при беременности нет, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам. В случае наступления беременности прием препарата Эзетрол® должен быть прекращен. При одновременном применении препарата Эзетрол® и статина необходимо следовать инструкции по применению данного статина. В исследованиях на крысах было выявлено, что эзетимиб выделяется с молоком. Данных о выделении эзетимиба с грудным молоком у женщин нет. В связи с этим препарат Эзетрол® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания, в случае если потенциальная польза не превышает потенциальный риск для ребенка. Если применение препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью. Применение и дозы Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол® Препарат принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Доза препарата Эзетрол® при монотерапии или в комбинации со статином или фенофибратом составляет 10 мг 1 раз в сутки. Доза фенофибрата не должна превышать 160 мг 1 раз в сутки при одновременном применении с препаратом Эзетрол®. Применение у пожилых пациентов Для пожилых пациентов подбор дозы препарата не требуется (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика у особых групп пациентов). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) подбор дозы препарата не требуется. Применение препарата Эзетрол® не рекомендуется пациентам с умеренным (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелым (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика у особых групп пациентов: ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ) Применение у пациентов с почечной недостаточностью Монотерапия Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы препарата не требуется (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика у особых групп пациентов). Комбинированная терапия с симвастатином Для пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не менее 60 мл/мин/1,73 м 2) подбор дозы препарата Эзетрол® или симвастатина не требуется. Пациентам с нарушением функции почек и СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 препарат Эзетрол® назначается в дозе 10 мг и симвастатин в дозе 20 мг раз в сутки вечером. У данных пациентов применение симвастатина в более высокой дозе должно тщательно контролироваться. При комбинированной терапии с секвестрантами желчных кислот Препарат Эзетрол® следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки по меньшей мере за 2 часа до или через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В клинических исследованиях длительностью до 112 недель, в которых пациенты принимали препарат Эзетрол® в дозе 10 мг в сутки в монотерапии (n = 2 396), одновременно со статином (п = 11 308) или одновременно с фенофибратом (n=185), препарат Эзетрол® показал хорошую переносимость. Нежелательные реакции обычно были легкими и преходящими: общая частота нежелательных эффектов и частота случаев отмены лечения в связи с нежелательными эффектами при приеме препарата Эзетрол® были сопоставимы с данными показателями при приеме плацебо. Следующие частые (>: или = 1/100 и <: 1/10) или нечастые (>: или =1/1000 и <: 1/100) нежелательные реакции наблюдались при приеме препарата Эзетрол® в монотерапии (n = 2396) с частотой, превышающей аналогичную частоту при приеме плацебо (n = 1159), или при одновременном приеме препарата Эзетрол® со статином (n = 11308) с частотой, превышающей аналогичную частоту при приеме статина в монотерапии (n = 9361). При приеме препарата Эзетрол® в монотерапии Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечастые: снижение аппетита. Нарушения со стороны сосудов. Нечастые: "приливы" крови к коже лица, повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечастые: кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частые: боль в животе, диарея, метеоризм. Нечастые: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечастые: артралгия, мышечные спазмы, боль в шее. Общие расстройства Частые: утомляемость. Нечастые: боль в груди, боль. Лабораторные и инструментальные данные. Нечастые: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT), повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) сыворотки крови, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы, нарушение показателей функции печени. При приеме препарата Эзетрол® одновременно со статином. Нарушения со стороны нервной системы Частые: головная боль. Нечастые: парестезии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечастые: сухость слизистой оболочки рта, гастрит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечастые: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частые: миалгия. Нечастые: боль в спине, мышечная слабость, боль в конечности. Общие расстройства. Нечастые: астения, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные Частые: повышение активности АЛТ и/или ACT. При приеме препарата Эзетрол® одновременно с фенофибратом Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частые: боль в животе.В многоцентровом двойном слепом клиническом исследовании длительностью до 1 года с участием пациентов со смешанной гиперлипидемией частота клинически значимого повышения (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН)) активности "печеночных" трансаминаз сыворотки крови составила 4,5% в группе пациентов, принимавших фенофибрат в монотерапии, и 2,7% в группе пациентов, принимавших препарат Эзетрол одновременно с фенофибратом. Частота холецистэктомии составила 0,6% в группе пациентов, принимавших фенофибрат в монотерапии, и 1,7% в группе пациентов, принимавших препарат Эзетрол® одновременно с фенофибратом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Не наблюдалось повышения активности КФК (более чем в 10 раз выше ВГН) ни в одной из групп лечения в данном исследовании. Пациенты с хронической болезнью почекВ клиническом исследовании SHARP (исследование кардио- и нефропротективного действия) с участием 4650 пациентов, принимавших комбинированный гиполипидемический препарат с фиксированными дозами эзетимиба (10 мг) и симвастатина (20 мг) 1 раз в сутки, и 4620 пациентов, принимавших плацебо, профили безопасности были сопоставимы в течение всего периода наблюдения (медиана длительности наблюдения составила 4,9 года). В данном клиническом исследовании регистрировались только серьезные нежелательные явления и прекращение приема препарата по причине развития нежелательных явлений. Частота прекращения приема препарата была сопоставима в обеих группах (10,4% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 9,8% в группе пациентов, принимавших плацебо). Частота развития миопатии/рабдомиолиза составила 0,2% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 0,1% в группе пациентов, принимавших плацебо. Постепенное повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза выше ВГН) наблюдалось у 0,7% пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и у 0,6% пациентов, принимавших плацебо. В данном клиническом исследовании не наблюдалось статистически достоверного увеличения частоты таких нежелательных явлений, как злокачественные новообразования (9,4% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 9,5% в группе пациентов, принимавших плацебо), гепатит, холецистэктомия или осложнения желчнокаменной болезни или панкреатита. Лабораторные показателиВ контролируемых клинических исследованиях частота клинически значимого повышения активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови (активность АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающая ВГН) была сопоставима при применении препарата Эзетрол® в монотерапии (0,5%) и при приеме плацебо (0,3%). При изучении безопасности комбинированной терапии частота клинически значимого повышения активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови составила 1,3% у пациентов, принимавших препарат Эзетрол® одновременно со статином, и 0,4% у пациентов, принимавших статин в монотерапии. Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови обычно протекало бессимптомно, не сопровождалось развитием холестаза и проходило как при продолжении лечения, так и после отмены препарата. Частота возникновения клинически значимого повышения активности КФК (в 10 и более раз выше ВГН) у пациентов, принимавших препарат Эзетрол® в монотерапии, была схожей с данным показателем у пациентов, принимавших плацебо или статин в монотерапии. Пострегистрационный опыт применения. При применении препарата Эзетрол® в пострегистрационном периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях без указания причинно-следственной связи Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, кожную сыпь и крапивницу. Нарушения со стороны психики: депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, парестезии. Нарушения со стороны пищеварительной системы: панкреатит, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холелитиаз, холецистит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, миопатия/рабдомиолиз (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Общие расстройства: астения. Передозировка: Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных явлений, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьезными. В клинических исследованиях, в которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг в сутки в течение 14 дней, 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг в сутки в течение 56 дней, или 27 пациентам с гомозиготной ситостеролемией в дозе 40 мг в сутки в течение 26 недель, была продемонстрирована хорошая переносимость препарата. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Взаимодействие с другими ЛС: В доклинических исследованиях было показано, что эзетимиб не индуцирует изоферменты цитохрома Р450, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Между эзетимибом и средствами, метаболизирующимися под действием изоферментов 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и ЗА4 цитохрома Р450 или N-ацетилтрансферазы, клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. При одновременном применении эзетимиб не оказывает влияния на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, толбутамида, мидазолама. Одновременное применение циметидина и эзетимиба не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба. Антациды: одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность. Это снижение скорости всасывания не рассматривается как клинически значимое. Колестирстип: одновременный прием колестирамина уменьшает среднее значение AUC суммарного эзетимиба приблизительно на 55%. Эффект дополнительного снижения концентрации ХС ЛПНП за счет одновременного применения эзетимиба и колестирамина может быть уменьшен данным взаимодействием. Циклоспорин: у пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, принимавших циклоспорин в постоянной дозе, однократный прием препарата Эзетрол® в дозе 10 мг приводил к увеличению значения AUC суммарного эзетимиба в среднем в 3,4 раза (от 2,3 до 7,9 раз) по сравнению с данным показателем у здоровых добровольцев. У одного пациента после трансплантации почки и с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13,2 мл/мин/1,73 м 2), принимавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, наблюдалось 12-кратное увеличение концентрации суммарного эзетимиба по сравнению с контрольной группой. В перекрестном исследовании с двумя периодами с участием 12 здоровых добровольцев, принимавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг 1 раз в сутки с приемом однократной дозы 100 мг циклоспорина на 7 день терапии эзетимибом, было выявлено увеличение значения AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до увеличения на 51%) в сравнении с данным показателем у здоровых добровольцев, принявших циклоспорин однократно в дозе 100 мг в монотерапии (см. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ). Фибраты: безопасность и эффективность применения эзетимиба одновременно с фенофибратом были оценены в клинических исследованиях (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). Безопасность и эффективность применения эзетимиба одновременно с другими фибратами не изучены. Фибраты могут повышать выделение ХС с желчью, что может привести к желчнокаменной болезни. В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал концентрацию ХС в желчи. Хотя значение этих данных для человека пока неизвестно, одновременное применение препарата Эзетрол® с фибратами (за исключением фенофибрата) до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется. Одновременный прием препарата Эзетрол® и фенофибрата или гемфиброзила повышает концентрацию суммарного эзетимиба приблизительно в 1,5 и 1,7 раза соответственно, однако эти повышения не рассматриваются как клинически значимые. Статины: при одновременном приеме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Непрямые антикоагулянты: одновременное применение эзетимиба в дозе 10 мг в сутки и варфарина не оказывало значимого влияния на биодоступность варфарина и протромбиновое время в исследовании с участием 20 здоровых добровольцев. В пострегистрационном периоде были получены сообщения об увеличении Международного Нормализованного Отношения (МНО) у пациентов, принимавших одновременно эзетимиб с варфарином или флуиндионом. Данные пациенты также принимали другие лекарственные средства (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Фармакологическое действие и фармакокинетика Эзетимиб является представителем нового класса гиполипидемических средств, которые селективно ингибируют абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стеролов в кишечнике. Препарат Эзетрол эффективен при приеме внутрь. Механизм действия эзетимиба отличается от механизма действия других классов гиполипидемических средств (например, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), секвестрантов желчных кислот, фибратов и растительных станолов). Молекулярной мишенью эзетимиба является транспортный белок (Niemann-Pick Cl-Like 1, NPC1L1), ответственный за всасывание в кишечнике холестерина и фитостеролов. Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, приводя к снижению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы ХС в печени и усиливается выведение ХС из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот (в отличие от секвестрантов желчных кислот) и не ингибирует синтез ХС в печени (в отличие от статинов). В 2-недельном клиническом исследовании, в которое были включены 18 пациентов с гиперхолестеринемией, препарат Эзетрол® снижал абсорбцию ХС в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо. Ингибируя абсорбцию ХС в кишечнике, эзетимиб снижает поступление ХС в печень. Статины снижают синтез ХС в печени. При одновременном применении препараты этих двух групп обеспечивают дополнительное снижение концентрации ХС. Препарат Эзетрол®, принимаемый одновременно со статинами, снижает концентрацию общего холестерина (ОХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХСЛПНП), аполипопротеина В (апо-В), холестерина липопротеинов невысокой плотности (ХС не-ЛПВП, рассчитывается как разность между концентрацией ОХС и концентрацией ХС ЛПВП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) в плазме крови у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или статин, принимаемые в монотерапии. Одновременное применение препарата Эзетрол® с фенофибратом снижает концентрацию ОХС, ХС ЛПНП, апо-В, ТГ и ХС не-ЛПВП, а также повышает концентрацию ХС ЛПВП в плазме крови у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией. Клинические исследования показали, что повышенные концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо-В (главного белкового компонента ЛПНП) способствуют развитию атеросклероза. Кроме того, сниженная концентрация ХСЛПВП также ассоциируется с развитием атеросклероза. Результаты эпидемиологических исследований показали, что сердечнососудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от концентраций ОХС и ХС ЛПНП и в обратной зависимости от концентрации ХС ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые ХС и ТГ, включая липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП) и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза. Для определения селективности эзетимиба в отношении ингибирования всасывания ХС была проведена серия доклинических исследований. Эзетимиб ингибировал всасывание [14С]-холестерина и не оказывал влияния на всасывание ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола или жирорастворимых витаминов А и D. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно метаболизируется в тонком кишечнике и печени путем конъюгации в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) эзетимиб-глюкуронида наблюдается через 1-2 часа, эзетимиба - через 4-12 часов. Абсолютная биодоступность эзетимиба не может быть определена, поскольку данное вещество практически нерастворимо ни в одном из водных растворителей, используемых для приготовления растворов для инъекций. Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влиял на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь препарата Эзетрол® в виде таблеток по 10 мг. Препарат Эзетрол® можно принимать независимо от приема пищи. Распределение Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99,7% и 88-92% соответственно. Метаболизм Метаболизм эзетимиба происходит главным образом в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Эзетимиб минимально подвергается окислительному метаболизму (реакция I фазы). Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид (основные производные эзетимиба, определяемые в плазме крови) составляют 10-20% и 80-90% соответственно от общей концентрации эзетимиба в плазме крови. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печёночной рециркуляции. Период полувыведения для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 часа. Выведение После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) от общего уровня радиоактивных продуктов. В течение 10 дней примерно 78% принятых радиоактивных продуктов было выведено через кишечник с желчью, 11%- через почки. Через 48 часов радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было. Фармакокинетика у особых групп пациентов Дети и подростки Фармакокинетические показатели эзетимиба были одинаковы у детей старше 6 лет и взрослых. Фармакокинетические данные для детей младше 6 лет отсутствуют. Пожилые пациенты У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем у более молодых пациентов (от 18 до 45 лет). Степень снижения концентрации ХС ЛПНП и профиль безопасности были сопоставимы у пожилых и более молодых пациентов, принимавших препарат Эзетрол®. Для пожилых пациентов подбор дозы препарата не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг среднее значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) суммарного эзетимиба было в 1,7 раза больше у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд- Пью), чем у здоровых добровольцев. В 14-дневном исследовании применения эзетимиба в дозе 10 мг в сутки с участием пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) среднее значение AUC суммарного эзетимиба увеличивалось в 4 раза на 1-й и 14-й день по сравнению со здоровыми добровольцами. Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Поскольку последствия увеличения значения AUC суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой степенью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности (см. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ). Пациенты с почечной недостаточностью После однократного приема эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (n = 8: клиренс креатинина (КК) не более 30 мл/мин/1,73 м ), значение AUC суммарного эзетимиба увеличилось примерно в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами (n = 9). Данный результат не является клинически значимым. Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы препарата не требуется. У пациента после трансплантации почки, получавшего комплексную терапию, включая циклоспорин, значение AUC суммарного эзетимиба увеличилось в 12 раз. Пол Концентрация суммарного эзетимиба в плазме крови немного выше у женщин (менее 20%), чем у мужчин. Степень снижения ХС ЛПНП и профиль безопасности одинаковы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб. Поэтому для пациентов мужского или женского пола подбор дозы препарата не требуется. Особые указания Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей липидснижающей диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Эзетрол®. Если препарат Эзетрол® назначается в комбинации со статином или фенофибратом, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению назначаемого дополнительно препарата. Ферменты печени В контролируемых клинических исследованиях с одновременным применением препарата Эзетрол® и статина у пациентов наблюдалось постепенное повышение активности "печеночных" трансаминаз (в 3 и более раз выше ВГН). Если препарат Эзетрол® назначается в комбинации со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). В контролируемом клиническом исследовании с участием пациентов с хронической болезнью почек частота постепенного повышения активности "печеночных" трансаминаз (в 3 и более раз выше ВГН) составила 0,7% в группе пациентов, принимавших комбинированный гиполипидемический препарат с фиксированными дозами эзетимиба (10 мг) и симвастатина (20 мг) 1 раз в сутки, и 0,6% в группе пациентов, принимавших плацебо (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). Скелетная мускулатура В клинических исследованиях частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением препарата Эзетрол®, не превышала таковую в сравнении с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин), однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными реакциями статинов и других липидснижающих средств. В клинических исследованиях частота повышения активности КФК (более чем в 10 раз превышающая ВГН) составила 0,2% в группе эзетимиба в сравнении с 0,1% в группе плацебо и 0,1% в группе одновременного применения эзетимиба и статина в сравнении с 0,4% в группе монотерапии статином. В пострегистрационном периоде применения препарата Эзетрол® были получены сообщения о случаях развития миопатии и рабдомиолиза независимо от причины их развития. Большинство пациентов, у которых развивался рабдомиолиз, принимали статины до начала приема препарата Эзетрол®. Тем не менее, очень редко сообщалось о развитии рабдомиолиза при применении препарата Эзетрол® в монотерапии и при одновременном применении препарата Эзетрол® и лекарственных препаратов, применение которых, как известно, ассоциировано с повышенным риском развития рабдомиолиза. Все пациенты, которым назначается препарат Эзетрол®, должны быть предупреждены о риске развития миопатии и рабдомиолиза и должны сообщать врачу о любых необъяснимых мышечных болях, болезненности или слабости. Если миопатия диагностирована или подозревается, применение препарата Эзетрол® и любого статина, принимаемого одновременно с препаратом Эзетрол®, должно быть немедленно, прекращено. Наличие данных симптомов и повышение активности КФК (более чем в 10 раз выше ВГН) указывает на развитие миопатии. В контролируемом клиническом исследовании с участием пациентов с хронической болезнью почек частота развития миопатии/рабдомиолиза составила 0,2% в группе пациентов, принимавших комбинированный гиполипидемический препарат с фиксированными дозами эзетимиба (10 мг) и симвастатина (20 мг) 1 раз в сутки, и 0,1% в группе пациентов, принимавших плацебо (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). Печеночная недостаточность Поскольку последствия увеличенного значения AUC суммарного эзетимиба неизвестны, препарат Эзетрол® не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика у особых групп пациентов: ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Фибраты Безопасность и эффективность применения эзетимиба одновременно с фибратами (за исключением фенофибрата) не установлена. Одновременное применение эзетимиба с фибратами (за исключением фенофибрата) не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ). Фенофибрат Пациенты, принимающие фенофибрат одновременно с препаратом Эзетрол®, должны быть предупреждены о возможном риске возникновения желчнокаменной болезни и заболеваний желчного пузыря. Если врач предполагает возможное развитие указанных выше заболеваний у пациента, необходимо провести исследования желчного пузыря и назначить альтернативную липидснижающую терапию (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ и инструкцию по применению фенофибрата). Циклоспорин При назначении эзетимиба пациентам, принимающим циклоспорин, следует соблюдать меры предосторожности. Необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении препарата Эзетрол® и циклоспорина (см. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ). Непрямые антикоагулянты При одновременном применении препарата Эзетрол® с непрямыми антикоагулянтами, включая варфарин или флуиндион, необходимо контролировать значения показателя МНО (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако некоторые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Эзетрол®, могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами (см. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эзетрол® Международное непатентованное название:Эзетимиб. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит действующего вещества эзетимиба - 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, повидон (К29-32) 4 мг, натрия кроскармеллоза 8 мг, натрия лаурилсульфат 2 мг, магния стеарат 1 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015754/01 Фармгруппа: гиполипидемическое средство - холестерина абсорбции ингибитор. Дата регистрации: 04.06.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки капсуловидной формы от белого до почти белого цвета с гравировкой "414" на одной стороне. Упаковка:Таблетки по 10 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в ПВХ/Ал блистер. 1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности Владелец рег.удостоверения:Шеринг-Плау Лабо Н.В. Производитель:SCHERING-PLOUGH PRODUCTS. Представительство:МСД Фармасьютикалс ООО

Модель:

RUR 2160

Эзетрол является гиполипидемическим препаратом, показанным пациентам с гиперхолестеринемией и для профилактики сердечно-сосудистых событий из-за его ингибирующего действия на всасывание холестерина в кишечнике. Препарат обычно комбинируют со статинами

Модель:

RUR 72

Лекарственная форма Капсулы кишечнорастворимые. Состав В 1 капсуле содержится: активное вещество омепразол 10,00 мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 48,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 2,10 мг, натрия лаурилсульфат 2,99 мг, повидон 4,75 мг, калия олеат 0,644 мг, олеиновая кислота 0,107 мг, гипромеллоза 3,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 20,455 мг. триэтилцитрат 2,345 мг, титана диоксид (Е171) 0,75 мг тальк 0,095 мг. Целлюлозная капсула: каррагинан 0,15 мг, калия хлорид 0,2 мг, титана диоксид (Е171) 3,1912 мг, гипромеллоза 39,96 мг, вода 2,30 мг, краситель солнечным закат желтым (Е110) 0,3588 мг, краситель железа оксид красным (Е172) 0,5888 мг, краситель красным очаровательный (Е129) 0,276 мг. Описание Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 3 с оранжевым корпусом и красной крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке «О», на корпусе – «10». Содержимое капсул - микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Код АТХ: A02BC01. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Тормозит активность Н+/К-АТФ-азы в париетальный клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. При ежедневном приеме омепразол обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне рH более 3 в течение 17 часов. Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии. Фармакокинетика Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из тонкого кишечника, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), достигается через 0,5-3,5 ч. Биодоступность составляет 30-40%, при печеночной недостаточности - 100%. Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислым аα 1-гликопротеин) - около 90%. Метаболизм и выведение. (омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) - 0,5-1 ч, при печеночной недостаточности -3 ч. Клиренс 300-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и через кишечник (20-30%) в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. Показания к применению язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. профилактика рецидивов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит, в т.ч. профилактика рецидивов; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с порешенной желудочной секрецией. Противопоказания Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/изомальтозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. С осторожностью Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек; одновременное использование с кларитромицином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Использование омепразола при беременности и грудном вскармливании противопоказано вследствие недостаточных данных по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Способ применения и дозы Внутрь, утром перед едой иле во время еды, запивая небольшим количеством воды; содержимое капсулы нельзя разжевывать. Взрослые При обострении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите По 20 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 4-8 недель. В некоторых случаях возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При поддерживающей терапии ГЭРБ для профилактики рецидивов По 10-20 мг на протяжении 26-52 недель в зависимости от клинического эффекта, при тяжелом эзофагите- пожизненно. При лечении эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП (в т.ч. для профилактики рецидивов) По 10-20 мг в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее следует разделить на два приема. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori По 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с антибактериальными препаратами в течение 7 дней. У пациентов с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения возможно продление монотерапии омепразолом. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции печени максимальная суточная доза 20 мг. При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Побочное действие Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%. Со стороны крови и лимфатической системы: редко -гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редки -обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко - сыть, повышение температуры тела, ангионевротический отек, сужение бронхов, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии): редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко- беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания. Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); нечасто - извращение вкуса (обычно проходит после прекращения терапии); редко - изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -изменения показателей «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко- гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия, особенно у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто- сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко -миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко -интерстициальный нефрит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто -периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко- гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»), гинекомастия. Передозировка Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола. При одновременном применении с омепразолом на 10% повышается биодоступность дигоксина вследствие увеличения рH. Омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 при длительном применении. Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинического значимого взаимодействия. При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрации в плазме крови возрастают. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь мод кривой «концентрация-время» атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано. При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения варфарина, диазепама и фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Может потребоваться снижение доз этих препаратов. При применении омепразола с кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, напроксеном, пироксикамом и антацидами клинически значимого взаимодействия не установлено. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата Омепразол-Тева может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии препаратом Омепразол- Тева. Препарат Омепразол-Тева содержат сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция). При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии. Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете. Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол-Тева. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентом, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Капсулы кишечнорастворимые 10мг, 20 мг, 40 мг. По 6 или 7 капсул в блистер из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ и полиамидной пленки/алюминиевой фольги/ПВХ. По 5 блистеров по 6 капсул или пи 2 или 4 блистера по 7 капсул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту

Модель:

RUR 192

Показания Капсулы кишечнорастворимые 40 мг- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе рефлюкс- эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ)- Эрозивно-язвенные пораженияжелудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовые язвы- Синдром Золлингера - Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочнойсекрецией. 'Капсулы кишечнорастворимые 10 мг- кратковременная терапия неязвенной диспепсии- длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): - длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к омепразолу или другими компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст, наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит сахаразы/изомальтазы. С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность. Беременность Безопасность применения.препарата Ультоп® во время беременности и в период кормления грудью не изучена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется .при необходимости применения препарата Ультоп® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Внутрь, до еды (т.к. прием пищи замедляетвсасывание препарата), запивая небольшимколичеством воды (содержимое капсулынельзя разжевывать). -Язвенная болезнь двенадцатиперстнойкишки в фазе обострения: по 20 мг в сутки втечение 2-4 недель (в резистентных случаяхдо 40 мг в сутки). Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит: по 20 - 40 мг в сутки в течение 4-8 недель. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): пациенты с умеренным воспалением по 1 капсуле по 20 мг один раз в сутки утром, перед завтраком в течение 4- 8 недель. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп®, капсулы кишечнорастворимые 10 мг или 40 мг). Длительность основного курса лечения обычно составляет 4-8 недель. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение на протяжении 26- 52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно. В случаях рецидива тяжелой ГЭРБ или резистентной ГЭРБ болезни лечение может быть продлено до 4-8 недель. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня, желудочной секреций обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80 -120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2-3 приема. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг. Эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами. Неязвенная диспепсия: обычная доза составляет от 10 мг до 20 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. Если через 4 недели приема препарат состояние не улучшается, или симптомы диспепсии снова появляются вскоре после прекращения приема, следует пересмотреть диагноз. Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки: по 10-20 мг в сутки. Профилактика рецидивов ГЭРБ: по 2 0 мг в сутки в течение длительного времени. Доказаны безопасность и эффективность 12- месячной поддерживающей терапии. Возможно применение по требованию. Нарушение функции почек Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 10-20 мг в сутки. Пожилой возраст Для пациентов пожилого возраста коррекция схемы лечения не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В редких случаях могут возникать следующие обычно обратимые, побочные реакции: Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, синдром раздраженного кишечника, изжога, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, панкреатит (в том числе возможен фульминантный), потеря аппетита,изменение цвета каловых масс, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка, транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов и билирубина в плазме: у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени или печеночная энцефалопатия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, агрессивность, апатия, нервозность, возбуждение, сонливость, бессонница, тремор, вертиго, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, васкулиты, периферические отеки. Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей,микроскопическая пиурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия,артралгия, оссалгия (боль в костях), мышечные судорога. Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения. Со стороны кожных покровов: петехии, кожный зуд, кожная сыпь: в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, петехии, сухость кожи, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны органов дыхания: боль в горле, кашель, обильное носовое кровотечение. Со стороны органов чувств: звон в ушах, невыраженные нарушения зрения и слуха. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок,лихорадка. Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия. Прочие: боль в спине, усиление потоотделения: редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер) общая утомляемость, общая слабость, повышение массы тела, лихорадка. Передозировка: Пациенты хорошо переносят суточные дозы до 360 мг. Симптомы: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту,тахикардия аритмия, нечеткость зрения, возбуждение, спутанность сознания, повышение потоотделения, тошнота: в редких случаях: судороги, одышка, гипотермия. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в-сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, дигоксином, амоксициллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном,метопрололом, пропранололом, этанолом,лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами\ Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, нифедипина, варфарина и дисульфирама, что в некоторых случаях, может потребовать уменьшения дозы этих лекарственных средств. Эффективность преднизона и циклоспорина может быть снижена, что в некоторых случаях может потребовать коррекции дозы циклоспорина. При одновременном применении усиливается всасывание омепразола и кларитромицина, что приводит к увеличению их концентрации в плазме крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ингибирует фермент H/ К-АТФ-азу ("протонный насос") в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым .заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Омепразол является пролекарством и активируется, в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. После однократного приема внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимальный эффект достигается через 2 ч. После прекращения приема секреторная активность омепразола полностью восстанавливается через 3-5 суток. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приема 40 мг омепразола. Кислотность желудочного сока в течение 24 ч. снижается на 80-97% при приеме 20 мг омепразола и на 92 - 94% при приеме 40 мг. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Фармакокинетика: Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного-тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается через 0,5-1 ч. Биодоступность составляет 30- V. 40%. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, и в значительной степени - у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связь с белками плазмы - около 90-95%. Омепразол у практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (ТУ2) - 0,5-1 ч: Вьведение почками (70-80%) и с желчью через кишечник (20-30%). При нарушениях функции почек вьведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. При нарушениях функции печени Тсоставляет 2-3 ч. Общий клиренс - 500-600 мл/мин. Особые указания Перед началом терапии препаратом Ультоп® необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя химптоматику может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому препарат Ультоп® рекомендуется принимать перед едой.В особьк случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком: йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Так же, с осторожностью необходимо принимать препарат Ультоп® пациентам с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе,фармакокинетические, параметры омепразола не изменяются. Препарат Ультоп® содержит сахарозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицитом сахаразы/изомальтазы. Капсулу гидросорбента, впаянную в крышку флакона, не следует проглатывать! Влияние на способность управлять транспортными средствами: В обычных дозировках препарат Ультоп® не оказывает влияния на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ультоп® Международное непатентованное название:Омепразол. Форма выпуска:капсулы кишечнорастворимые. Состав: АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000695 Фармгруппа: желез желудка секрециюпонижающее средство протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 24.08.2010. Окончание регстрации: . Описание:Капсулы 10мг Твердые желатиновые двухцветные капсулы: корпус - светло-розового цвета, крышечка -белого цвета. Содержимое капсул - пеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенкомцвета. Капсулы 40мг. Твердые желатиновые двухцветные капсулы: корпус - коричневато-розового цвета, крышечка светло-розового цвета: Содержимое капсул - пеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета. Упаковка:Капсулы кишечнорастворимые 10 мг и 40 мг. 40 мг. При производстве на АО "КРКА, д.д, Ново место", Словения:По 14 или 28 капсул помещают в полиэтиленовый пенал с полипропиленовой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия и капсулой гидросорбента. В полиэтиленовый пенал с 28 капсулами по 40 мг помещают дополнительную капсулу гидросорбента.1 пенал помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. При производстве на ООО "КРКА-РУС", Россия:По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) из комбинированного материала ПВХ/ ПЭ/ ПВДХ/ ПЭ/ ПВХ и фольги алюминиевой или из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой. 2 или 4 контурные ячейковые упаковки (блистера) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА, д.д, Ново место, АО: КРКА-РУС, ООО. Представительство:КРКА, д.д, Ново место, АО

Модель:

RUR 0

Показания Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина, другим ингибиторам АИФ: ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АНФ. наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек: гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 60 мм рт.ст.): кардиогенный шок: беременность: период лактации: возраст до 18 лет, острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней), нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала): непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, артериальная гипотензия, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, синдром слабого синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической миологии III-IV функционального класса по классификации NYНA, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, гемодиализ с использование высокопроточных диализных мембран (AN69®), азотемии, первичный гиперальдостеронизм, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе в результате диареи, рвоты): применение у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли. Беременность Применение препарата Эквакард® не рекомендуется во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата Эквакард® необходимо прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов AПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорож­денными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявле­ния выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. Применение препарата Эквакард® в период кормления грудью не рекомендуется. Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Таблетки препарата Эквакард® принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослые рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Эквакард® 1 раз в сутки. В начале терапии препаратом Эквакард может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно­электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Эквакард®. В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Эквакард® составляет 1/2 таблетка (5 мг 15 мг) 1 раз в сутки, после приема которой, в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии. Нарушения функции почек У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять препарат Эквакард® в дозе 5 мг + 5 мг (увеличение периода полувыведения лизиноприла). Поддерживающая доза подбирается в зависимости от переносимости проводимой терапии, требуется контроль функции ночек, содержания калия и натрия в плазме крови. Нарушения функции печени У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется применять препарат Эквакард® в дозе 5 мг + 5мг (увеличение периода полувыведения амлодипина). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%: часто не менее 1%, но менее 10%: нечасто не менее 0,1 %, но менее 1%: редко не ме­нее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Лизиноприл Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто выраженное снижение АД. ортостатическая гипотензия: нечасто острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения: синдром Рейно: редко брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСИ, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди. Со стороны центральной нервной системы: часто головокружение, головная боль, нечасто лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт: редко спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко снижение гемо­глобина, гематокрита: очень редко лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания. Со стороны дыхательной системы: часто кашель, нечасто ринит, очень редко синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто диарея, рвота: нечасто диспепсия, и вме­нения вкуса, боль в животе: редко сухость слизистой оболочки полости рта: очень редко панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интерстициальный отек, анорексия. Со стороны кожных покровов: нечасто кожный зуд, сыпь: редко ангионевротический отек лица, конечностей, губ. языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз: очень редко повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны мочевыделительной системы: часто нарушение функции почек: нечасто уремия, острая почечная недостаточность: очень редко анурия, олигурия, протеинурия. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция, редко гинекомастия. Со стороны обмена веществ: очень редко гипогликемия. Со стороны лабораторных показателей: нечасто повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия/артрит, миалгия. Амлодипин Со стороны центральной нервной системы: часто головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость: нечасто общее недомогание, гипестезия, астения, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессон­ница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение: редко судороги, апатия, ажитация: очень редко атаксия, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: часто тошнота, боли в животе: нечасто рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорек­сия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда: редко гиперплазия десен, повыше­ние аппетита: очень редко панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица: нечасто чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит: редко - развитие или усугубление течения ХСН: очень редко обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, мигрень. Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия: очень редко дизурия, полиурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто гинекомастия, импотенция. Со стороны дыхательной системы: нечасто одышка, ринит: очень редко кашель. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто мышечные судороги, миалгия. артралгия, боль в спине, артроз: редко миастения. Со стороны кожных покровов: нечасто алопеция: редко дерматит: очень редко алопеция, ксеродермия, холодный липкий нот, нарушение пигментации кожи. Аллергические реакции: редко кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь): очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема. Со стороны органов чувств: нечасто звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, наруше­ние аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах: очень редко паросмия. Со стороны обмена веществ: очень редко гипергликемия. Прочие: нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб. Передозировка: Лизиноприл Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта. нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, повышенная раздражительность, кашель, сонливость, задержка мочеиспускания, запор. Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен. Амлодипин Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению): для устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Лизиноприл С осторожностью следует применять лизиноприл одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином - повышается риск гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек. При одновременном применении с диуретиками и другими гипотензивными средствами антигипертензивный аффект лизиноприла усиливается. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в т.ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)). эстрогенами, а также симпатомиметиками, снижается антигипертензивное действие лизиноприла. НПВП в том числе ЦОГ-2, и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в сыворотке крови и могут ухудшить функцию почек. Этот эффект обычно обратим. Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, поэтому при одновременном применении происходит обратимое увеличение его концентрации в плазме крови, что может повышать вероятность развития нежелательных явлений, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ. Этанол усиливает действие лизиноприла. При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии. При одновременном применении лизиноприла с вазодилататорами. барбитуратами, анти­психотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами. ЬМКК, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного аффекта. При одновременном применении ингибиторов АИФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошно­ту, рвоту и снижение АД. Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении. Амлодипин Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с НПВП, в том числе и с индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместим применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами AПФ и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами. Эритромицин при совместном применении повышает Сmаx амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых пациентов - на 50%. Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения хронической сердечной недостаточности. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Однократный прием 100 мг силденафила у нацистов артериальной гипертензией нс оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровож­дается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина. Нейролептики и изофлуран усиление гипотензивного действия производных дигидропи­ридина. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум и ушах). Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. В исследованиях in vitro амлодипин нс влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина. варфарина и индометацина. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (OПCC), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые аффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивною типа. Улучшаем кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия препарата через 1 ч, максимальный антигипертензивный аффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечаемся в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Амлодипин Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридина блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), оказываем антиангинальное и антигипертензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда: расширяя периферические артериолы, снижает ОПCC, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии): предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта 24 часа. Эквакард® Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор "медленных" кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями. Фармакокинетика: Лизиноприл После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем па 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и планетарный барьер низкая. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит в две фазы. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30) мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Сmах в плазме крови и увеличение Т1/2. У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. У нацистов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%. а клиренс - на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем на 60%. Амлодипин После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет- 64%, Сmax в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает па то, что болтаная часть препарата находится в тканях, а меньшая в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленном), по активному метаболизму в печени при отсутствии значимою эффекта "первичною прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь Т1/2, варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл с/кт (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 равен 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако ага разница не имеет клиническою значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч.). Почечная недостаточность не оказываем существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение Т1/2. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удалятся. Эквакард® Фармакокинетическое взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки. Особые указания Лечение препаратом Эквакард® можно начинать только после коррекции гипонатриемии и восстановления объёма циркулирующей крови. После приёма первой дозы препарата рекомендуется тщательный контроль АД: возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение и при необходимости внутривенно вводят раствор, восполняющий объём циркулирующей жидкости (инфузия 0.9% раствора натрия хлорида). Подобных правил следует придерживаться при применении препарата Эквакард® у пациентов с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. При стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности. В период терапии препаратом Эквакард® необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). В период проводимой терапии необходим периодический контроль периферической крови, т.к. нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль периферической крови. При нарушении функции почек, например, при стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем или при стенозе артерий единственной ночки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения. Необходим контроль пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс препарата. Необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. При нарушении функции печени период полувыведения амлодипина возрастает, таким пациентам препарат назначают с осторожностью, после оценки пользы и риска. При применении ингибиторов АПФ возможно развитие ангионевротическою отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения до полной регрессии симптомов. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть смертельным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводит, соответствующую терапию (0,3-0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. В случаях, когда отек локализуется только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно применение антигистаминных средств. Риск развития ангионевротического отека повышается у пациентов, которые имеют в анамнезе ангионевротический отек от применения ингибиторов АПФ. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время процедуры десенсибилизации на яд перепончатокрылых, крайне редко, могут развиваться опасные для жизни анафилактоидные реакции. Этого можно избежать, если временно прекращать лечение ингибитором АПФ перед каждой процедурой десенсибилизации на гименоптеру. Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с антигипертензивным действием и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина-II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения объема циркулирующей крови. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ. Анафилактоидные реакции отмечаются и у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможное применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства. При подборе дозы следует учитывать, что у больных пожилого возраста оба действующих вещества определяются в крови в большей концентрации, при том эффективность не изменяется. При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, кото­рый исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора AПФ. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эквакард® в связи с том, что возможно развитие артериальной гипотензии, головокружения и сопливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работ) с потенциально опасными механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эквакард® Международное непатентованное название:Амлодипин + Лизиноприл. Форма выпуска:таблетки. Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: амлодипина безилат, в пересчете на амлодипин 5 мг: лизиноприла дигидрат в пересчете на лизиноприл 5,0 мг вспомогательные вещества: лактоза - 106,34 мг: крахмал кукурузный - 58.86 мг: повидон 5,70 мг: тальк - 3,80 мг: магния стеарат - 1,950 мг: краситель пунцовый (Понсо 4R) - 0.10 мгили активное вещество: амлодипина безилат, в пересчете на амлодипин 5 мг: лизиноприла дигидрат, в пересчете на лизиноприл 10,0 мг вспомогательные вещества: лактоза - 100,625 мг: крахмал кукурузный 58.66 мг: повидон - 5,70 мг: тальк - 3,80 мг: магния стеарат - 2,00 мг АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001284 Фармгруппа: Комбинированное гипотензивное средство (ангиотензинпревращающего фермента + блокатор "медленных" кальциевых каналов)Дата регистрации: 25.11.2011. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 5 мг + 5 мг: Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с фаской, с риской па одной стороне. Таблетки 5 мг + 10 мг: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, с риской на одной стороне. Упаковка:Таблетки по 5 мг + 5 мг и 5 мг + 10мг. По 10 таблеток в блистер из А1/ А1. По 1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Микро Лабс Лимитед Производитель:MICRO LABS, Limited. Представительство:МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД

Модель:

RUR 979

Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг (что соответствует 8,49 мг бисопролола), периндоприла аргинин 10 мг (что соответствует 6,79 мг периндоприла). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат. Пленочная оболочка Глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. Описание: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжеворозового цвета, с гравировкой «10/10» на одной стороне и с гравировкой на другой стороне. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг + 10 мг По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором из полиэтилена и пробкой, содержащей осушитель (силикагель). По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия. Противопоказания • Гиперчувствительность к бисопрололу, периндоприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата (см. раздел «Состав») • Острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, когда требуется внутривенное введение инотропных препаратов • Кардиогенный шок • Атриовентрикулярная (АV) блокада 2 или 3 степени (без электрокардиостимулятора) • Синдром слабости синусного узла • Синоатриальная блокада • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин) • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.) • Тяжелая бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких • Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или тяжелые формы синдрома Рейно • Нелеченая феохромоцитома (см. раздел «Особые указания») • Метаболический ацидоз • Ангионевротический отек (отек Квинке) на фоне приема других ингибиторов АПФ в анамнезе (см. раздел «Особые указания») • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек • Беременность и период грудного вскармливания (см. разделы «Особые указания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания») • Коллапс • Возраст до 18 лет • Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функций почек (СКФ 1/100,< 1/10) Нечасто (> 1/1000, < 1/100) Редко (> 1/10000, < 1/1000) Очень редко (< 1/10000) Частота неизвестна (частота не может быть установлена, исходя из доступных данных) Инфекции инвазии Ринит: Бисопролол - Редко Периндоприл - Очень редко Нарушения стороны крови лимфатической системы - Бисопролол - - Периндоприл Очень редко: Агранулоцитоз (см. «Особые указания»), Панцитопения, Лейкопения, Нейтропения (см. «Особые указания»), Тромбоцитопения (см. «Особые указания»), Гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо 6- фосфатдегидрогеназы (Г-6- ФДГ). Нечасто*: Эозинофилия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Бисопролол - - Периндоприл Нечасто*: Гипогликемия (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), Гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, Гипонатриемия. Психические нарушения - Бисопролол Нечасто: Нарушения сна, Депрессия. Редко: Ночные кошмары, галлюцинации - Периндоприл Нечасто : Нарушения настроения, Нарушения сна Очень редко: Спутанность сознания Нарушения со стороны нервной системы - Бисопролол Часто: Головная боль**, Головокружение** Редко: Обморок - Периндоприл Часто: Вертиго, Дисгевзия, Парестезия Нечасто* : Сонливость, Обморок Нарушения со стороны органов зрения - Бисопролол Редко: Сниженное слезоотделение (учитывать у пациентов, использующих контактные линзы). Очень редко: Конъюнктивит. - Периндоприл Часто: Нарушение зрения. Нарушения со стороны слуха - Бисопролол Редко: Нарушения слуха - Периндоприл Часто: Шум в ушах Нарушения со стороны сердца - Бисопролол Очень часто: Брадикардия Часто: Ухудшение течения сердечной недостаточности - Периндоприл Нечасто*: Ощущение сердцебиения, Тахикардия Классы и системы органов MedDRA - Бисопролол Нечасто: Нарушение AV проводимости. - Периндоприл Очень редко: Аритмия, Стенокардия, Инфаркт миокарда, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания») Нарушения со стороны сосудов - Бисопролол Часто: Снижение АД и эффекты, связанные с этим, Ощущение похолодания или онемения конечностей Нечасто: Ортостатическая гипотензия - Периндоприл Часто: Снижение АД и эффекты, связанные с этим Нечасто*: Васкулит Очень редко: Инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания») Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Бисопролол Нечасто: Бронхоспазм - Периндоприл Часто: Кашель, Одышка Нечасто : Бронхоспазм Очень редко: Эозинофильная пневмония Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта - Бисопролол Часто: Боль в животе, Запор, Диарея, Тошнота. - Периндоприл Часто: Боль в животе, Запор, Диарея, Тошнота. Классы и системы органов MedDRA - Бисопролол Часто: Рвота - Периндоприл Часто: Диспепсия, Рвота Нечасто: Сухость слизистой оболочки полости рта Очень редко: Панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Бисопролол Редко: Цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания») - Периндоприл Очень редко: Цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания») Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки - Бисопролол Редко: Реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, кожная сыпь). Очень редко: Алопеция, Бета-адреноблокаторы могут вызывать или усугублять течение псориаза или могут вызывать появление псориазоподобной сыпи - Периндоприл Часто: Кожная сыпь, Кожный зуд Нечасто: Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани (см. раздел «Особые указания»), Крапивница, Гипергидроз. Нечасто*: Реакции фоточувствительности, Пемфигоид Редко*: Усугубление течения псориаза Очень редко: Многоформная эритема Нарушения со стороны костномышечной системы и соединительной ткани - Бисопролол Нечасто: Мышечные спазмы, Мышечная слабость. - Периндоприл Часто: Мышечные спазмы. Нечасто*: Артралгия, Миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Бисопролол - - Периндоприл Нечасто: Нарушение функции почек Очень редко: Острая почечная недостаточность Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез - Бисопролол Редко: Нарушение потенции - Периндоприл Нечасто : Эректильная дисфункция Общие нарушения и осложнения в месте введения - Бисопролол Часто: Астения, Повышенная утомляемость - Периндоприл Часто: Астения Нечасто*: Боль в груди, Недомогание, Периферические отеки, Гипертермия Лабораторные показатели и результаты других обследований - Бисопролол Редко: Повышение активности «печеночных» трансаминаз, Повышение концентрации триглицеридов - Периндоприл Нечасто*: Повышение концентрации мочевины в крови, Повышение концентрации креатинина в крови Редко: Повышение активности «печеночных» трансаминаз, Повышение концентрации билирубина в крови Классы и системы органов MedDRA - Бисопролол - - Периндоприл Очень редко*: Снижение гемоглобина и гематокрита (см. раздел «Особые указания») Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций - Бисопролол - - Периндоприл Нечасто*: Падения * Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований. **Обычно симптомы наблюдались в начале терапии. Они обычно были выражены в легкой степени и часто проходили в течение 1-2 недель. Случаи возникновения синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона были отмечены при применении других ингибиторов АПФ. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона по частоте возникновения относится к очень редким, но возможным осложнениям, обусловленным терапией ингибиторами АПФ, включая периндоприл. Особые указания К препарату Престилол® применимы все особые указания и меры предосторожности, относящиеся к каждому компоненту. Выраженная артериальная гипотензия Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Выраженная артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК например, на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, при гемодиализе, диарее или рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Побочное действие»). Выраженная артериальная гипотензия может наблюдаться у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности как с наличием, так и без почечной недостаточности. Этот риск более вероятен у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, как реакция на прием «петлевых» диуретиков, гипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. Пациенты с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии в период начала терапии и коррекции дозы должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Подобный подход применяется и к пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения. При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить в положение «лежа» и при необходимости провести внутривенное вливание 9 мг/мл (0,9%) раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. Как правило, прием препарата может быть продолжен после восполнения ОЦК и повышения АД. У некоторых пациентов с ХСН, имеющих нормальное или пониженное АД, может произойти дополнительное снижение АД в результате действия периндоприла. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При развитии симптомов артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы или постепенная отмена препарата, или применение его отдельных компонентов в виде монотерапии. Гиперчувствительность/ангионевротический отек Сообщалось о редких случаях ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, включая периндоприл (см. раздел «Побочное действие»). Указанные явления могут развиться в любой момент лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение препаратом Престилол®. Терапия бетаадреноблокаторами должна быть продолжена. Пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. В тех случаях, когда отек затрагивает только лицо и губы, состояние обычно разрешается без лечения, хотя для облегчения симптомов могут применяться антигистаминные средства. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов. Если у пациента в анамнезе есть указание на ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибитором АПФ, то риск развития ангионевротического отека на фоне приема ингибитора АПФ может быть повышенным (см. раздел «Противопоказания»). В редких случаях у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, было описано развитие ангионевротического отека кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С-1 эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника. Ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, термолимус): При совместном применении с ингибиторами mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус), повышается риск развития ангионевротического отека (в том числе отек дыхательных путей или языка, сопровождающийся или не сопровождающийся нарушением функции дыхания) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Комбинация сакубитрил+валсартан В связи с повышенным риском развития ангионевротического отека противопоказано одновременное применение периндоприла с комбинацией сакубитрил+валсартан (см. раздел «Противопоказания»). Применение комбинации сакубитрил+валсартан возможно не раньше, чем через 36 часов после приема последней дозы периндоприла. Применение периндоприла возможно не раньше чем через 36 часов после приема комбинации сакубитрил+валсартан (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). При одновременном применении ингибиторов АПФ с другими ингибиторами энкефалиназы (например, рацекадотрилом) может быть повышен риск развития ангионевротического отека (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). У пациентов, получающих периндоприл, перед назначением ингибиторов энкефалиназы (например, рацекадотрила) необходимо провести тщательную оценку соотношения риск/польза. Печеночная недостаточность В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдается синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, у которых развилась желтуха или значимое повышение активности ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и получить соответствующее медицинское наблюдение (см. раздел «Побочное действие»). Этнические различия У пациентов негроидной расы ингибиторы АПФ вызывают ангионевротический отек чаще, чем у пациентов, которые являются представителями других рас. Как и другие ингибиторы АПФ, у представителей негроидной расы периндоприл может быть менее эффективным в снижении АД, чем у представителей других рас, что может быть связано с более высокой распространенностью низкорениновых состояний у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией. Кашель При применении ингибиторов АПФ может возникнуть кашель. Характерно, что кашель является сухим, упорным и разрешается после прекращения терапии. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля. Гиперкалиемия У некоторых пациентов, получающих ингибиторы АПФ, включая периндоприл, наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке крови. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, ухудшение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация сердечной деятельности, метаболический ацидоз) и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли/пищевых добавок. Риску также подвергаются пациенты, принимающие другие препараты, способствующие повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин, ко-тримоксазол (фиксированная комбинация триметоприма и сульфаметоксазола). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли/пищевых добавок, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению концентрации калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным, нарушениям сердечного ритма. Если одновременный прием указанных выше средств необходим, их следует применять с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Препараты лития Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и пищевые добавки Не рекомендуется одновременное применение периндоприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и пищевых добавок (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Есть данные, свидетельствующие о том, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Фармакодинамика»). Если терапия с помощью двойной блокады признана абсолютно необходимой, ее следует проводить только под строгим медицинским контролем и при регулярном контроле функции почек, содержания электролитов в крови и АД. Не следует применять ингибиторы АПФ в сочетании с блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, антиаритмические средства I класса и гипотензивные средства центрального действия Одновременное применение бисопролола и блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил или дилтиазем, антиаритмических средств I класса и гипотензивных средств центрального действия не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Отмена препарата Следует избегать резкого прекращения лечения бета-адреноблокаторами, особенно у пациентов с ИБС, поскольку это может привести к временному ухудшению сердечной деятельности. Дозу следует снижать постепенно, используя отдельные компоненты, предпочтительно в течение 2 недель и параллельно с началом замещающего лечения (при необходимости). Брадикардия Если во время лечения ЧСС в состоянии покоя урежается до 50-55 ударов в минуту и менее и у пациента появляются симптомы, связанные с брадикардией, следует начать снижение дозы препарата Престилол®, используя отдельные компоненты с приемлемой дозой бисопролола. АV блокада 1 степени: Учитывая отрицательный дромотропный эффект, назначать бета-адреноблокаторы пациентам с AV блокадой 1 степени следует с осторожностью. Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия Как и в случае с другими ингибиторами АПФ, периндоприл следует с осторожностью назначать пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, при стенозе аортального клапана или при гипертрофической кардиомиопатии. Стенокардия Принцметала: Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность эпизодов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение селективных бета 1адреноблокаторов возможно при легкой степени заболевания и только в сочетании с сосудорасширяющими средствами. Почечная недостаточность: В случае почечной недостаточности ежедневная доза препарата Престилол® подбирается в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Для этих пациентов частью обычной терапевтической практики является стандартный контроль концентрации калия и креатинина в крови (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов с клинически выраженными симптомами сердечной недостаточности артериальная гипотензия в результате начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Сообщалось об острой почечной недостаточности, которая обычно носила обратимый характер. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, которые получали терапию ингибиторами АПФ, наблюдалось повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Этот эффект чаще наблюдался у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов. Лечение у таких пациентов следует начинать с низких доз под пристальным наблюдением врача и с осторожным титрованием дозы. Поскольку лечение диуретиками может вносить свой вклад в развитие описанных выше явлений, диуретики следует временно отменить и проводить мониторинг почечной функции в течение первых недель терапии. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек отмечалось повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и преходящее, особенно при одновременном назначении периндоприла и диуретика. Более вероятно развитие таких явлений у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или периндоприла. Реноваскулярная гипертензия: У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возрастает риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»). Применение диуретиков может быть дополнительным фактором риска. Ухудшение функции почек может наблюдаться уже при незначительном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови, даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. Трансплантация почки Опыт лечения периндоприлом аргинином пациентов с ранее пересаженной почкой отсутствует. Пациенты, находящиеся на гемодиализе У пациентов, проходящих гемодиализ с применением высокопроточных мембран, которые получали ингибитор АПФ, были отмечены случаи развития анафилактоидных реакций. Таким пациентам следует назначать гипотензивный препарат другого класса или использовать диализную мембрану другого типа. Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с применением декстран сульфата редко наблюдалось развитие угрожающих жизни анафилактоидных реакций. Эти реакции удавалось предотвратить путем временной отмены терапии ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза. Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых), наблюдались анафилактоидные реакции. Такие реакции удавалось предотвратить путем временной отмены ингибитора АПФ, но при случайном возобновлении лечения реакции могли развиться вновь. Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и степень тяжести анафилактических реакций. Лечение эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, были описаны случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. Периндоприл следует с особой осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид, или при сочетании этих факторов риска, особенно при наличии нарушения функции почек в анамнезе. У некоторых таких пациентов развивались тяжелые инфекции, в ряде случаев не поддающиеся интенсивной терапии антибиотиками. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется проводить периодический контроль содержания лейкоцитов в крови и проинструктировать пациентов о необходимости сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка). Бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивное заболевание дыхательных путей) При бронхиальной астме и других хронических обструктивных болезнях легких следует проводить сопутствующее лечение бронходилататорами. Иногда при применении бетаадреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой может повышаться сопротивление дыхательных путей, таким образом, может потребоваться повышение дозы бета 2адреномиметиков. Пациенты с сахарным диабетом Рекомендуется с осторожностью назначать препарат Престилол® пациентам с сахарным диабетом, у которых имеют место значительные колебания уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут маскироваться эффектами бета-адреноблокаторов. Строгая диета Рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов, соблюдающих строгую диету/пост. Окклюзионные заболевания периферических артерий При приеме бета-адреноблокаторов может отмечаться ухудшение симптомов, особенно на начальных этапах лечения. Анестезия У пациентов, которым выполняется общая анестезия, бета-адреноблокаторы снижают частоту аритмий и ишемии миокарда во время вводной фазы наркоза и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать терапию бета-адреноблокаторами в периоперационном периоде. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении бета-адреноблокаторов пациентом ввиду возможных лекарственных взаимодействий, приводящих к брадиаритмиям, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать эффекты, связанные с кровопотерей. Если перед операцией необходимо отменить терапию бетаадреноблокатором, это следует делать постепенно и завершить отмену примерно за 48 часов до анестезии. У пациентов, которым планируется проведение обширных операций или применение средств для анестезии, вызывающих артериальную гипотензию, применение периндоприла может блокировать образование ангиотензина II на фоне компенсаторного высвобождения ренина. Лечение следует прекратить за сутки до операции. При развитии артериальной гипотензии по указанному механизму следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Псориаз Пациентам с псориазом или имеющим псориаз в анамнезе бета-адреноблокаторы можно назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков. Феохромоцитома Пациентам, с подтвержденной или подозреваемой феохромоцитомой, бисопролол всегда следует назначать только в комбинации с блокатором альфа-адренорецепторов. Гипертиреоз Симптомы гипертиреоза могут маскироваться на фоне лечения бисопрололом. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не восприимчивы к антигипертензивным препаратам, действие которых основано на ингибировании РААС. Таким образом, применение данного лекарственного препарата у таких пациентов не рекомендуется. Беременность Планирующим беременность следует назначить альтернативное гипотензивное средство с установленным профилем безопасности для применения во время беременности, за исключением случаев, когда терапия ингибиторами АПФ признается необходимой. При выявлении беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, если необходимо, назначить альтернативную гипотензивную терапию (см. разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Сердечная недостаточность Опыт применения бисопролола для лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями отсутствует: • сахарный диабет 1 типа, • тяжелые нарушения функции почек, • тяжелые нарушения функции печени, • рестриктивная кардиомиопатия, • врожденные пороки сердца, • гемодинамически значимые органические поражения клапанов сердца, • инфаркт миокарда, перенесенный в последние 3 месяца. Депрессия Рекомендуется прекратить терапию препаратом Престилол® при развитии депрессии. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами Препарат Престилол® не оказывает прямого влияния на способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами, но у некоторых пациентов могут развиться индивидуальные реакции, связанные с низким артериальным давлением, особенно в начале лечения или при замене препарата, а также при приеме с алкоголем. В результате этого способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами может быть нарушена. Условия хранения При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозы Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки утром перед приемом пищи. Пациентам, которым показан прием 2,5 мг бисопролола и 2,5 мг периндоприла следует принимать 1/2 таблетки препарата Престилол® 5 мг+5 мг один раз в день. Пациентам, которым показан прием 2,5 мг бисопролола и 5 мг периндоприла следует принимать 1/2 таблетки препарата Престилол® 5 мг+10 мг один раз в день. Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции почек (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Пациентам с нарушением функции почек препарат Престилол® назначается с учетом значений клиренса креатинина, как указано ниже: 1. КК ClCR > 60 мл/мин: 1 таб 5 мг+5 мг; 1/2 таб 5 мг+10 мг ; 1 таб 10 мг+5 мг; не следует принимать, рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных компонентов при дозировке 10 мг+10 мг. 2. КК 30 мл/мин< ClCR < 60 мл/мин: 1/2 таб 5 мг+5 мг; при дозировках 5 мг+10 мг,10 мг+5 мг, 10 мг+10 мг не следует принимать, рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. 3. КК ClCR < 30: при дозировках 5 мг+5 мг, 5 мг+10 мг,10 мг+5 мг, 10 мг+10 мг не следует принимать, рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. Пациенты с нарушениями функции печени (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты Препарат следует назначать в соответствии с рекомендациями для пациентов с нарушением функции почек. Дети и подростки Безопасность и эффективность применения препарата Престилол® у детей и подростков не установлена. Соответствующие данные отсутствуют. Поэтому назначение препарата детям и подросткам не рекомендовано. Информация Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

Модель:

RUR 541

Показания Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза: Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения: Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс- эзофагит: Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для Helicobacter pilory у пациентов с язвенной болезнью. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или другим вспомогательным компонентам препарата: беременность: период лактации: детский возраст (до 12 лет). С осторожностью: Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность. Беременность Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Применение и дозы Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели. При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель. При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию. Для лечения синдрома Золлингеуа-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляет до одного года. Для лечения язвенной болезни двенадиатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Н. pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов: Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и амоксициллин по 1г. 2 раза в день. Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и метронидазол по 400 мг 2 раза в день. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Хайрабезол пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность. Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Дети. Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, что рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер. При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек. В ходе пострегистрационного применения рабепразола сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение уровня печеночных ферментов, редко - гепатит и желтуха. У пациентов с циррозом печени редко сообщалось о развитии печеночной энцефалопатии. Также в редких случаях отмечались тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, буллезные высыпания, крапивница,острые системные аллергические реакции, миалгия, артралгия, гипомагниемия. Очень редко сообщалось о развитии интерстициального нефрита, гинекомастии, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона. Согласно данным постмаркетингового наблюдения при приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов (см. раздел "Особые указания") Передозировка: Симптомы: Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено. Лечение: Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%. Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам). Фармакологическое действие и фармакокинетика Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/К-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч: угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62% и 82%, соответственно: продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Фармакокинетика: Абсорбция происходит в тонком кишечнике (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) высокая, время достижения максимальной концентрации - 3,5 ч. Значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой "концентрация действующего вещества - время" (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYP2C19 и CYP3A4. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (T1/2) - 0,7-1,5 ч, клиренс - 283 ± 98 мл/мин. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 - в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1,5 раза, Т1/2 - в 1,2 раза. У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м 2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц. У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Сmах - на 60% больше, чем у молодых. Связь с белками плазмы - 97%. Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб): кишечником - 10%. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Сmах увеличивается на 40 %. Особые указания Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Хайрабезол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов. Гипомагниемия. При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения. Переломы. Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска, связанного с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, принимавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае появления в процессе лечения сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Хайрабезол® Международное непатентованное название:Рабепразол. Форма выпуска:таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Состав:Дозировка 10 мг: Активный ингредиент: рабепразол натрия - 10 мг. Вспомогательные ингредиенты: магния оксид 50 мг, маннитол 17,5 мг, крахмал кукурузный 2,5 мг, повидон-КЗО 1,5 мг, гипролоза низкозамещенная 16 мг, натрия стеарилфумарат 2мг. Оболочка: целлацефат 11,25 мг, титана диоксид 1 мг, краситель железа оксид красный 0,1 мг. Дозировка 20 мг: Активный ингредиент: рабепразол натрия - 20 мг. Вспомогательные ингредиенты: магния оксид 69 мг, маннитол 40 мг, крахмал кукурузный 2,5 мг, повидон-КЗО 1,5 мг, гипролоза низкозамещенная 24 мг, натрия стеарилфумарат 2 мг. Оболочка: целлацефат 18 мг, титана диоксид 1,6 мг, краситель железа оксид желтый 0,16 мг АТХ: Регистрация: ЛП-001479 Фармгруппа: средство, понижающее секрецию желез желудка - протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 06.02.2012. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до красновато-розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Дозировка 20 мг:круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 10мг и 20мг. Для аптек: 10, 14, 15 таблеток в Ал/Ал блистер или в Ал/Ал стрип. 1 или 10 стрипов/блистеров по 10 таблеток, 1 или 2 стрипа/блистера по 14 таблеток, 1, 2 или 10 стрипов/блистеров по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. 1 стрип/блистер по 14 или 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с клапаном и перфорацией, защищенной пленкой ПВХ с внутренней стороны пачки (7 перфораций в виде круга). Для стационаров: 100, 500, 1000 таблеток в пакет из полиэтилена. пакет вместе с инструкцией по применению в банку из полиэтилена высокой плотности. На банку наклеивают этикетку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд. Производитель:HIGLANCE LABORATORIES Pvt. Ltd. Представительство:ХАЙГЛАНС ЛАБОРАТОРИЗ. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 1654

Показания Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов). Акне, не поддающиеся другим видам терапии. Противопоказания Противопоказания Беременность, период кормления грудью (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания"), печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами. Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам (в том числе к сое). Детский возраст до 12 лет. С осторожностью: Депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм. Беременность Беременность - абсолютное противопоказание для терапии препаратом Роаккутан. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития. Изотретиноин - препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже не­продолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с порока­ми развития. Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние жен­щины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям: - у нее должна быть тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения- она должна точно понимать и выполнять указания врача: - она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения препаратом Роаккутан в течение одного месяца после него и срочной консульта­ции при подозрении на наступление беременности: - она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции: - она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности: - она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения препаратом Роаккутан, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарствен­ными средствами"): желательно использовать одновременно 2 различных способа контра­цепции, включая барьерный: - у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата: тест на беременность настоятельно рекомен­дуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии: - она должна начинать лечение препаратом Роаккутан только на 2-3 день следующего нор­мального менструального цикла: - она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц: - при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения препара­том Роаккутан, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же прохо­дить тот же достоверный тест на беременность: - она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач. Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лече­ния изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не приме­няют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших ги­стерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь. Врач должен быть уверен, что: - у пациентки тяжелая форма акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов): акне, не поддающиеся другим видам терапии: - получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии: даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать: - пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роакку­тан, во время лечения и в течение месяца после его окончания: - пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предо­хранению от беременности: - пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям. Тест на беременность В соответствии с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувстви­тельностью 25 мМЕ/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла: До начала терапии: - Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции резуль­тат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы вра­чом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беремен­ность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции. - Тест на беременность проводят в день назначения препарата Роаккутан или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестиро­вания. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии препаратом Роаккутан. Во время терапии: - Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного те­стирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и с уче­том сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы. Окончание терапии: - Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременно­сти. Рецепт на Роаккутан женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Реко­мендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день. Выдачу препарата Роаккутан в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с мо­мента выписки рецепта. Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия препарата Роаккутан на плод, компания-производитель создала "Программу предохранения от беременно­сти", направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсо­лютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы: для врачей: - руководство для врача по назначению препарата Роаккутан женщинам - форму информированного согласия для пациентки - форма учета назначения препарата женщинам для пациента: - информационную брошюру для пациента - что нужно, знать о контрацепции - для фармацевта: - руководство для фармацевта по отпуску препарата Роаккутан. Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам. Пациентам мужского пола. Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, посту­пившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Роаккутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов препарата Роаккутан. Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами. Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения препаратом Роакку­тан или в течение месяца после его окончания беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей. При возникновении беременности терапию препаратом Роаккутан прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии. Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, свя­занные с назначением препарата Роаккутан, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез. Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попа­дает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям. Применение и дозы Стандартный режим дозирования Внутрь, во время еды один или два раза в день. Терапевтическая эффективность препарата Роаккутан и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения. Лечение препаратом Роаккутан следует начинать с дозы 0.5 мг/кг в сутки. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные до­зы - до 2.0 мг/кг. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120-150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжитель­ность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ре­миссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо пере­носящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако прово­дить его дольше. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения препаратом Роаккутан в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока. Дозирование в особых случаях У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой (но не более максимальной суточной дозы 1 мг/кг). Суточную дозу следует округлять в меньшую сторону до ближайшего меньшего количества целых капсул. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Большинство побочных действий препарата Роаккутан зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соот­ношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обрати­мый характер после коррекции дозы или от­мены препарата, но некоторые могут сохра­няться после прекращения лечения. Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотече­ния), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз). Кожа и ее придатки: сыпь, зуд, эритема ли­ца/дерматит, потливость, пиогенная грану­лема, паронихии, ониходистрофии, усилен­ное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпа­дение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсиби­лизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи, шелушение кожи ладоней и по­дошв. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель. Костно-мышечная система: боли в мышцах с повышением активности креатинфосфоки- назы (КФК) в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествле­ние связок и сухожилий, уменьшение плот­ности костной ткани, преждевременное за­крытие эпифизарных зон роста, другие из­менения костей, тендиниты. Центральная нервная система и психиче­ская сфера: нарушение поведения, депрес­сия, суицидальные попытки, суицид, психоз, чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления ("псевдоопухоль головного мозга": головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судороги. Органы чувств: нарушение остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная ка­таракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, ксерофтальмия, наруше­ние слуха на определенных звуковых часто­тах. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диа­рея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, сухость слизи­стой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен: панкреатит (осо­бенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл), в том числе с фа­тальным исходом. Транзиторное и обрати­мое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Во многих этих случа­ях изменения не выходили за границы нор­мы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых си­туациях возникала необходимость умень­шить дозу или отменить Роаккутан. Органы дыхания: бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе). Система крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения,увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, увели­чение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности, гипергликемия. В ходе приема препарата Роаккутан были за­регистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физи­ческой нагрузкой, описаны отдельные слу­чаи повышения активности КФК в сыворот­ке. Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus). Прочее: лимфаденопатия, гематурия, проте- инурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реак­ции гиперчувствительности, гломерулонефрит, боль в спине. Постмаркетинговое наблюдение В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. также раздел "Особые указания"). При применении препарата Роаккутан, осо­бенно у пациентов, совершавших интенсив­ные физические нагрузки, сообщалось о се­рьезных случаях рабдомиолиза, часто при­водивших к госпитализации и в некоторых случаях - к фатальному исходу. Передозировка: В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка. Взаимодействие с другими ЛС: Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения препарата Роаккутан и витамина А (ретинола), а также других пероральных ретиноидов. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с препаратом Роаккутан противопоказано. Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона. Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ретиноид для системной терапии угревой болезни Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия препарата Роаккутан еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспали­тельного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, вос­станавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кож­ного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Фармакокинетика: Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его кон­центрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на ак­тивность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. Всасывание Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодо­ступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутри­венного применения у человека нет. Однако экстраполирование данных, полученных в экс­перименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Смакс) в равновес­ном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме пример­но в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с прие­мом натощак. Распределение Изотретиноин в сильной степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание сво­бодной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует. Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Смин ss) У больных с тяжелыми акне, при­нимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концен­трации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. Метаболизм После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо- изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Глав­ным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в рав­новесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата: Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена струк­тура не всех метаболитов. Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в не­скольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обрати­мо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретинои­на. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо- изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP. Выведение После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизме­ненного препарата у больных с акне составляет в среднем 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется в среднем 29 часам. Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концен­трации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата Роаккутан. Фармакокинетика в особых клинических случаях Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина. Особые указания Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента. Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь. Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах.нор-мальных значений. Если активность печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также концентрацию липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение концентрации триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить. В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки и суицид. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена препарата Роаккутан может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата. Через несколько лет после применения препарата Роаккутан для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска. Пациентам, получающим Роаккутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии. В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные явления могут носить серьезный характер и привести к потере трудоспособности, угрожающим жизни состояниям, госпитализации или фатальному исходу. Пациенты, получающие Роаккутан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления тяжелых кожных реакций и при необходимости решения вопроса об отмене препарата. На фоне приема препарата Роаккутан возможны боли в мышцах и суставах, увеличение активности КФК сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки. Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и (реже) возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения препаратом Роаккутан и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита. Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты сумеречного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение сумеречного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата Роаккутан. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки. Следует ограничивать воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF (sun protection factor). Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии ("псевдоопухоль головного мозга"), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Роаккутан. При терапии препаратом Роаккутан возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан. Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным. Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении препаратом Роаккутан может потребоваться более частый лабораторный контроль концентрации глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препарата Роаккутан с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать крайнюю осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты сумеречного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с машинами и механизмами в ночное время. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Роаккутан Международное непатентованное название:Изотретиноин. Форма выпуска:капсулы. Состав:Одна капсула 10 мг содержит: действующее вещество: изотретиноин - 10 мг: вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 107.92 мг, воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизиро­ванное - 7.68 мг, соевых бобов масло ча­стично гидрогенизированное - 30.72 мг: оболочка капсулы: глицерол 85% - 31.275 мг, желатин - 75.64 мг, Карион 83 (крахмал кар­тофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 8.065 мг, краситель железа ок­сид красный (Е172) - 0.185 мг, титана диок­сид (Е171)-1.185 мг: чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172): допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-17823. Одна капсула 20 мг содержит: действующее вещество: изотретиноин - 20 мг: вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 215.84 мг, воск пчелиный желтый - 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизи­рованное - 15.36 мг, соевых бобов масло ча­стично гидрогенизированное - 61.44 мг: оболочка капсулы: глицерол 85% - 49.835 мг, желатин - 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 12.86 мг, краситель железа ок­сид красный (Е172) - 0.145 мг, титана диок­сид (Е171) - 1.97 мг: чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172): допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-17823. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013958/01 Фармгруппа: Средство лечения угревой сыпи. Дата регистрации: 01.10.2007. Окончание регстрации: . Описание:Капсулы 10мг: капсулы овальной формы, коричнево-красного цвета, непрозрачные: на по­верхности капсулы надпись черными чернилами "ROA 10": содержимое капсулы - однород­ная суспензия от желтого до темно-желтого цвета. Капсулы 20 мг: капсулы овальной формы, одна половина коричнево-красного цвета, непро­зрачная, другая половина белая, непрозрачная: на поверхности капсулы надпись черными чернилами "ROA 20": содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно- желтого цвета. Упаковка:Капсулы 10 мг и 20 мг. По 10 капсул в блистер ПВХ/ПЭ/ПВДХ/А1 или ПВХ/ПВДХ/А1 или ПВХ/А1. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Хоффманн-Ля Рош Лтд. Производитель:F. Hoffmann-La Roche, Ltd. Представительство:Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд

Модель:

RUR 2579

Модель:

RUR 3160

Модель:

RUR 2690

Самое распространенное хроническое заболевание среди населения – это артериальная гипертензия. Важно контролировать показатели артериального давления ввиду возможности развития опасных диагнозов таких как инсульты, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и другое

Модель:

RUR 1374

Показания Острый и хронический бактериальный простатит, вызванный чувствительными микроорганизмами, в том числе сопровождающийся воспалительными заболеваниями мочеполового тракта. Состояния до и после оперативного вмешательства на предстательной железе. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата. Возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета). С осторожностью: Церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с эпилептическим синдромом. Беременность Нет данных Применение и дозы Ректально, по 1 суппозиторию 1 раз в день после клизмы или самостоятельного опорожнения кишечника. Перед применением суппозиторий следует извлечь из контурной ячейковой упаковки. После введения препарата Витапрост® Плюс желательно в течение 30-40 минут находиться в постели. Курс лечения продолжается до исчезновения возбудителя в секрете простаты и составляет от 10 до 30 дней (продолжительность лечения определяется врачом индивидуально для каждого пациента). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Побочные действия препарата Витапрост® Плюс, за исключением аллергических реакций, связаны с наличием в его составе антибиотика ломефлоксацин. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны нервной системы: астения, головокружение, нервозность, тревожность, утомляемость, недомогание, головная боль, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, депрессия, возбуждение. Со стороны пищеварительной системы: псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея или запор, метеоризм, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, повышение фибринолиза, лимфоаденопатия, пурпура, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, кардиомиопатия, флебит. Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки: орхит, эпидидимит. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах. Прочие: усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция. Передозировка: Нет данных Взаимодействие с другими ЛС: Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных препаратов. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение препарата. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Фармакологическое действие и фармакокинетика Комбинированный препарат Витапрост® Плюс обладает антимикробными и противовоспалительными свойствами. Ломефлоксацин - бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с её тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Moraxella morganii, Haemophilus influenzae e parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa. Умеренно чувствительны к препарату Staphylococcus aureus, Staphylococcus Epidermidis, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Устойчивы к препарату Streptococcus spp, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко. Простаты экстракт обладает органотропным действием на простату. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Уменьшает тромбообразование, обладает антиагрегантной активностью, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе. Нормализует параметры простаты и эякулята. Уменьшает боль и дискомфорт, улучшает копулятивную функцию. Фармакокинетика: Особые указания В период лечения препаратом Витапрост® Плюс следует ограничить одновременное применение противомикробных средств - фторхинолонов во избежание развития передозировки и увеличения частоты побочных эффектов. При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек). В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения. При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита), гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Витапрост® Плюс Международное непатентованное название:Ломефлоксацин + Простаты экстракт. Форма выпуска:суппозитории ректальные. Состав:Один суппозиторий содержит: действующие вещества: простаты экстракт - 100 мг (в пересчете на водорастворимые пептиды - 20 мг), ломефлоксацина гидрохлорид - 400 мг: вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол (марки Н 15, W 5), суппосир (марки NA 15, NAS 50)) - до получения суппозитория массой 2,25 г. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002821/07 Фармгруппа: Простатита хронического средство лечения. Дата регистрации: 20.09.2007 / 25.08.2016. Окончание регстрации: . Описание:Суппозитории от белого или почти белого до светло-кремового с сероватым оттенком цвета, торпедообразной формы. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория. Упаковка:Суппозитории ректальные, 400 мг + 20 мг. 5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:НИЖФАРМ, АО Производитель:НИЖФАРМ, АО. Представительство

Модель:

RUR 1126

Латинское названиеMEMANTINE CANON Международное непатентованное название мемантин (memantine) Упаковка 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные. Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - почти белого цвета. Состав 1 таб.мемантина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 50.4 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, лактозы моногидрат - 136 мг, магния стеарат - 1.6 мг, повидон - 6 мг. Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02003 (гипромеллоза - 3.6 мг, макрогол-6000 - 1.2 мг, титана диоксид - 1.2 мг) - 6 мг. Побочные эффекты. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нарушение походки, судороги, сонливость, повышение внутричерепного давления; нечасто - повышенная утомляемость; очень редко - эпилептические припадки. Психические нарушения: нечасто - депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипертензия; нечасто - венозный тромбоз/тромбоэмболия, пороки сердца. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота, панкреатит. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, гриппоподобный синдром, диспноэ. Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевого тракта. Со стороны кожных покровов: редко - грибковые заболевания. Со стороны иммунной системы: часто - повышенная чувствительность к препарату. Общие реакции: общая слабость. Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения с фенитоином, амантадином, кетамином и декстраметорфаном. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином. По опыту постмаркетингового применения препарата были зарегистрированы отдельные случаи снижения MHO у пациентов, одновременно принимающих варфарин.В фармакокинетических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. Также в подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином

Модель:

RUR 316

Модель:

RUR 40

Латинское названиеLISINOPRILМеждународное непатентованное названиелизиноприл (lisinopril)Форма выпуска. Таблетки. Упаковка 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные. Описание. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия. Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Показания. Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности). Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией). Способ применения и дозы. Лизиноприл принимают внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу Лизиноприла увеличивают на 5 мг до средней терапевтической 20-40 мг/сут каждые 2-3 дня (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему понижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза 20 мг, максимальная суточная 40 мг. Полный эффект обычно развивается через 2-4 нед от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. Состав 1 таблетка содержит лизиноприла дигидрат (соответствует лизиноприлу) 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный , целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия. Противопоказания. Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке или идиопатический отек; беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены). Применение при беременности и кормлении грудью. Лизиноприл противопоказан к применению при беременности. Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания. Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек. Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек. Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности. Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий. При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови. Побочные эффекты. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сознания, раздражительность, нервозность, преходящее нарушение мозгового кровообращения, обморок, атаксия, снижение памяти, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, судороги, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, понижение остроты зрения), шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, выраженное снижение АД, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия и др.), остановка сердца, инфаркт миокарда, ортостатические реакции, васкулит, угнетение костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны респираторной системы: сухой кашель, злокачественные опухоли легких, кровохарканье, инфильтрация, эмболия и инфаркт легкого, бронхоспазм, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовое кровотечение, насморк, пароксизмальное постуральное диспноэ. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, метеоризм, спазмы ЖКТ, боль в животе, гепатотоксичность (гепатит, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с возможным смертельным исходом), гастрит, панкреатит. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия,олигурия, анурия, уремия, отеки, ослабление либидо, импотенция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, миалгия, боль в шее, спине. Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус, повреждения и инфекции кожи, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса Джонсона. Прочие: уменьшение (увеличение) массы тела, лихорадка, потливость, аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, развитие инфекций, в т.ч. герпес зостер, сахарный диабет, дегидратация, подагра, повышение титра антинуклеарных антител, концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия. Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек. При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе. При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови. При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием. Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином. Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом. При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола. Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25C

Модель:

RUR 972

Показания Артериальная гипертензия (при необходимости одновременной терапии амлодипином, индапамидом и лизиноприлом в дозах, применяемых при монотерапии отдельными компонентами). Противопоказания яжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); ангионевротический отек в прошлом, включая связанный с применением ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин); печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени; гипокалиемия; гмодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), гемодинамически значимый митральный стеноз; гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; шок (включая кардиогенный); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); одновременное применение данной комбинации и препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ< 60 мл/мин); одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина; повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; повышенная чувствительность к индапамиду или другим производным сульфонамида. С осторожностью Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, ХСН неишемической этиологии III-IVкласса, острый инфаркт миокарда (а также в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда), синдром слабости синусового узла, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), миелосупрессия, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, первичный альдостеронизм, диета с ограничением соли, состояния, связанные со снижением ОЦК (включая рвоту и диарею), пациенты пожилого возраста, печеночная недостаточность. Ослабленные пациенты или пациенты, получающие комбинированную терапию с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ; одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности при двойной блокаде РААС); нарушения водно-электролитного баланса; удлинение интервала QT на ЭКГ; гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом); гиперпаратиреоз; у пациентов негроидной расы. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение данной комбинации при тяжелой печеночной недостаточности, в т.ч. печеночной энцефалопатии. С осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение данной комбинации при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки. С осторожностью: состояние после трансплантации почки. Применение у пожилых пациентов Не требуется изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью. Применение и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Для приема внутрь. Разовую дозу данной комбинации принимают 1 раз/сут. Комбинированные препараты с фиксированными дозами не рекомендуются для начальной терапии. Препараты, содержащие данную комбинацию в фиксированных дозах, у которых достигнут адекватный контроль АД на фоне приема лизиноприла, амлодипина и индапамида, которые пациент принимает одновременно в тех же дозах, что и в комбинированном препарате. Побочные эффекты и передозировка Побочное действие Определение частоты развития побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), нечасто (от >1/1000 до < 1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Амлодипин Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции. Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия. Психические нарушения: нечасто - бессонница, лабильность настроения (в т.ч. тревожность), депрессия; редко - спутанность сознания. Со стороны нервной системы: часто - сонливость (особенно в начале лечения), головокружение (особенно в начале лечения), головная боль; нечасто - тремор, гипестезия, парестезия, изменения вкуса, обморок; очень редко - мышечная гипертония, периферическая невропатия. Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (в т.ч. диплопия). Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, ощущение приливов крови к коже лица; нечасто - выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия); очень редко - инфаркт миокарда, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов группы высокого риска, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию), васкулит (в т.ч. геморрагический васкулит). Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, диспепсия, изменения режима дефекации (в т.ч. диарея, запор), сухость во рту; очень редко - гиперплазия десен, панкреатит, гастрит, гепатит, желтуха, повышение концентрации сывороточного билирубина, активности печеночных ферментов (АЛТ и АСТ). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность; очень редко - многоформная экссудативная эритема. Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия, спазмы мышц. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - болезненное мочеиспускание, никтурия, учащенное мочеиспускание. Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия. Аллергические реакции: нечасто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистой оболочки языка, голосовых складок и/или гортани. Фармакологическое действие и фармакокинетика Комбинированное антигипертензивное средство, содержит - амлодипин, индапамида и лизиноприла в фиксированных дозах. Компоненты комбинации обладают взаимодополняющими механизмами действия, позволяющими контролировать АД, а также синергично оказывают кардиопротективное действие. Комбинация амлодипина, индапамида и лизиноприла позволяет предотвратить возможное развитие побочных эффектов, возникающих при назначении отдельных компонентов. Например, расширяя артериолы, блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) могут вызывать задержку натрия и жидкости в организме, что приводит к активации РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс и нормализует ответ организма на солевую нагрузку. Ингибиторы АПФ значительно снижают гипокалиемию, вызванную диуретиками. Амлодипин - блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. - при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардией Принцметала. Индапамид является производным сульфонамида. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению экскреции почками ионов натрия и хлора, и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез и снижая АД. В режиме монотерапии антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч и проявляется при применении индапамида в дозах, оказывающих минимальное диуретическое действие. Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением ОПСС. На фоне приема индапамида уменьшается гипертрофия левого желудочка. Индапамид не влияет на концентрацию липидов в плазме крови (триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и ЛПВП), на показатели углеводного обмена (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом). Лизиноприл - ингибитор АПФ, подавляет трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II. Снижение концентрации ангиотензина II приводит к прямому снижению секреции альдостерона. Лизиноприл подавляет деградацию брадикинина и повышает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и давление в легочных капиллярах. У пациентов с ХСН увеличивает минутный объем крови и повышает устойчивость миокарда к нагрузкам. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются его воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Фармакокинетика Амлодипин После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Сmax амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%. Vd составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro степень связывания амлодипина с белками плазмы крови составляла около 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Конечный T1/2 из плазмы крови составляет около 35-50 ч, что позволяет принимать амлодипин 1 раз/сут. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% принятой внутрь дозы амлодипина выводится в неизмененном виде, около 60% - почками в виде метаболитов. Амлодипин не выводится из организма посредством гемодиализа. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (увеличивается до 60 ч). Индапамид Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно повышает скорость всасывания, но не влияет на полноту всасывания. Сmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата внутрь. Степень связывания с белками плазмы крови - 79%. T1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч). Повторный прием индапамида не приводит к его кумуляции. Элиминируется в основном почками (70% принятой внутрь дозы) и через кишечник (22%) в форме неактивных метаболитов. Лизиноприл После приема внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. После приема внутрь Сmах лизиноприла в плазме крови достигается через 6-8 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови. Лизиноприл слабо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12 ч. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%. У пациентов с почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Сmах в плазме крови и увеличение Т1/2. У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в плазме крови повышена, в среднем, на 60%. У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс - на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Особые указания Перед началом применения комбинации необходимо оценить функциональную активность почек и содержание калия в плазме крови. В начале терапии дозу комбинации подбирают, учитывая степень снижения АД, особенно в случае снижения ОЦК и потери электролитов, что позволяет избежать резкого снижения АД. Риск развития артериальной гипотензии существует у всех пациентов, однако особую осторожность следует соблюдать у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями. У таких пациентов лечение начинают препаратами, содержащими комбинацию компонентов в более низких дозах. Амлодипин Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение стоматологом (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН III и IV класса по NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности. Индапамид При наличии нарушения функции печени прием тиазидных и тиазидоподобных диуретиков может привести к развитию печеночной энцефалопатии. В этом случае следует немедленно прекратить прием индапамида. На фоне применения тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакции фоточувствительности. В случае развития реакции фоточувствительности следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных или искусственных УФ-лучей. До начала лечения необходимо определить содержание натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические средства способны вызывать гипонатриемию, которая иногда приводит к серьезным осложнениям. На начальном этапе терапии снижение содержания натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому необходим регулярный лабораторный контроль. Пациентам пожилого возраста показан более частый контроль содержания натрия в плазме крови. Терапия тиазидными и тиазидоподобными диуретиками связана с риском развития гипокалиемии. Необходимо избегать гипокалиемии (менее 3.4 ммоль/л) у следующих категорий пациентов из групп высокого риска: пациенты пожилого возраста, истощенные пациенты, пациенты с циррозом печени, в т.ч. с отеками и асцитом, пациенты с ИБС, хронической сердечной недостаточностью. У таких пациентов гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмии. К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT, как наследственным, так и вызванным лекарственным воздействием. Условия хранения и отпуска из аптек Регистрационные данные Международное непатентованное названиеиндапамид+лизиноприл+амлодипин Форма выпуска. Капсулы Состав. Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, темно-оранжевого цвета, размер №0; содержимое капсул - 2 круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой "CF1" на одной стороне (содержат амлодипин и лизиноприл) и 1 овальная, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, белого цвета, с гравировкой "СР3" на одной стороне и риской на другой стороне (содержит индапамид). 1 капс. амлодипина безилат 6.934 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг индапамид 1.5 мг лизиноприла дигидрат 21.776 мг, что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк), твердая желатиновая капсула (краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, вода, желатин). АТХ: C09B - Ингибиторы АПФ в комбинации с другими препаратами Регистрация Лекарственное средство ЛП-004622 от 26.12.17. Владелец рег.удостоверенияGEDEON RICHTER, Plc. Производитель:GEDEON RICHTER ROMANIA, S.A. (Румыния Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО Фармгруппа: Гипотензивное комбинированное средство (блокатор "медленных" кальциевых каналов+диуретик+ангиотензинпревращающего фермента ингибитор) Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР -http://www.lsgeotar.ru