дизайн ногтей

Модель:

RUR 282

Показания Генитальный кандидоз. Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местного лечения. Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов при неэффективности местного лечения). Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, органов дыхания и мочеполовых органов, в т.ч. у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства. Криптококковый менингит у пациентов с нормальным иммунным ответом, пациентов с неустановленной причиной иммунодепрессии, больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и пациентов с иммунодефицитом, вызванным другими причинами: поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом. Профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата: одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина: врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов): наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы: период беременности: период лактации: детский возраст младше 16 лет. С осторожностью: При нарушении функции печени, нарушении функции почек, предрасположенности к развитию аритмии, нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия), органических заболеваниях сердца, в том числе кардиомиопатиях, тяжелой хронической сердечной недостаточности, клинически значимой брадикардии, аритмии, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут. Беременность Назначение флуконазола во время первого триместра беременности в дозах менее 200 мг в день не приводило к увеличению частоты фетотоксичности, тем не менее, флуконазол обладает тератогенными эффектами. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высоких дозах (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом /"ч флуконазола не установлена. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни матери грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 7 дней после его окончания, а перед назначением препарата убедиться в отсутствии беременности. Флуконазол проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к плазменным. Если применение препарата необходимо, следует прекратить грудное вскармливание перед лечением. Применение и дозы Внутрь независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Взрослые. Вагинальный кандидоз: однократно 150 мг. Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки: 50 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. В норме лечение не должно превышать 14 дней, за исключением пациентов с тяжелым нарушением иммунитета. Хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов: 50 мг один раз в день в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками. Другие кандидозные инфекции слизистых оболочек (за исключением описанного выше вагинального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, слизисто-кожном кандидозе и т.д: 50 мг в день в течение 14-30 дней.В тяжелых случаях кандидозных инфекций слизистых оболочек, в частности при рецидивах, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/сут. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области и кожные кандидозные инфекции: 150 мг 1 раз/нед или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недель, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). Онихомикоз: 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3-6 и 6-12 месяцев, соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также взависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Отрубевидный лишай: 300 мг 1 раз/нед в течение 2 недель: некоторым пациентам требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для некоторых пациентов оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативная схема лечения - по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции: в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Криптококковый менингит: в первый день в среднем 400 мг, затем 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта, лечение обычно продолжают не менее 6-8 недель. Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока. Профилактика кандидоза: 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у пациентов с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией после проведения цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток. Дети старше 16 лет. Способ применения и дозы - как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Максимальная суточная доза для детей 400 мг. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут. Применение у детей с нарушением функции почек: см. ниже "Пациенты с нарушением функции почек". Пожилые патенты. При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в стандартной дозе. Патенты с нарушением функиии почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов, включая детей, с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести "ударную" дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу определяют в зависимости от показаний по следующей таблице. ТАБЛИЦЪ Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Самые частые побочные эффекты, наблюдаемые во время клинических исследований флуконазола: головная боль, кожная сыпь, боль в животе, диарея и тошнота. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%. Со стороны нервной системы: часто - головная боль: нечасто - головокружение, парестезия, судороги, припадки, тремор, бессонница, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QT. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота, диарея, боль в животе: нечасто - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистых оболочек ротовой полости, нарушение вкуса. Со стороны печени и желчно-выводящих путей: часто - клинически значимое повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы: нечасто - холестаз, гепатит, желтуха, клинически значимое повышение концентрации общего билирубина в плазме крови (0,3%), гепатоцеллюлярный некроз: редко - печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек. Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, лекарственный дерматит: редко - алопеция: очень редко - острая генерализованная экзантематозно­пустулезная сыпь. Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго. Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия. Аллергические реакции: часто - сыпь: редко - анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона): очень редко - эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи. Со стороны организма в целом: нечасто - общая слабость, недомогание, лихорадка, повышенная утомляемость.У детей побочные эффекты проявляются чаще, чем у взрослых. Наиболее характерными побочными реакциями для детей являются раздражительность и анемия. Передозировка: В одном из случаев передозировки флуконазола у 42-летнего пациента, инфицированного ВИЧ, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Пациент был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 ч. Лечение: симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка). Трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%. Взаимодействие с другими ЛС: Лекарственные средства, противопоказанные при одновременном приеме флуконазола При одновременном приеме флуконазола и цизаприда возникают нарушения сердечного ритма, в том числе аритмия типа "пируэт". При одновременном применении флуконазола в дозе 400 мг/сут и более с терфенадином происходит увеличение концентрации терфенадина в плазме крови, что приводит к увеличению частоты развития ощущения сердцебиения, тахикардии, головокружения, боли в груди и удлинения интервала QTc. Данный эффект отсутствует при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут. При необходимости одновременного применения флуконазола и терфенадина доза флуконазола должна быть менее 400 мг/сут. Астемизол в высоких дозах при одновременном применении с флуконазолом приводит к удлинению интервала QT, тяжелым желудочковым аритмиям, аритмии типа "пируэт" и остановке сердца. При одновременном применении флуконазола и других препаратов, увеличивающих интервал QT, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача из-за риска развития нарушений сердечного ритма. Лекарственные средства, изменяющие метаболизм флуконазола. Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Данный эффект не требует изменения режима дозирования флуконазола, но его следует учитывать. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC и Ъ/г флуконазола на 25% и 20%, соответственно. У таких пациентов возможно увеличение дозы флуконазола. Лекарственные средства, метаболизм которых изменяется при приеме флуконазола. Флуконазол подавляет метаболизм галофантрина. Флуконазол усиливает эффекты метадона. AUC метадона увеличивается при одновременном применении с флуконазолом на 35%. Флуконазол повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови при одновременном их применении. При одновременном применении с флуконазолом AUC флувастатина увеличивается до 200%. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении флуконазола и других ингибиторов изофермента CYP2C9 одновременно с флувастатином. Применение флуконазола приводит к повышению концентрации рифабутина в плазме крови. У пациентов, получающих эту комбинацию, возможно развитие увеита. При одновременном применении рифабутина и флуконазола пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. Флуконазол при одновременном применении с варфарином у мужчин повышает протромбиновое время на 12%, в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и провести соответствующее изменение дозы фенитоина. Одновременное применение флуконазола в дозе 400 мг и алфентанила в дозе 20 мкг/кг в/в увеличивает AUC алфентанила в 2 раза и снижает его клиренс на 55% из-за ингибирования изофермента CYP3A4. При применении такой комбинации следует изменить дозу алфентанила. Прием внутрь бензодиазепинов короткого действия (мидазолама) совместно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации мидазолама в плазме крови и усилению его психомоторных эффектов, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его внутривенном введении. При применении флуконазола и необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами следует уменьшить их дозу. Риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (азоловых противогрибковых препаратов и статинов, таких как аторвастатин). При необходимости одновременного применения этих препаратов следует контролировать появление симптомов миопатии или рабдомиолиза (мышечная боль, мышечное напряжение или мышечная слабость), а также контролировать активность креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Терапию статинами необходимо прекратить при выраженном увеличении активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови или при установлении диагноза миопатии или рабдомиолиза, а также при подозрении развития этих осложнений. Флуконазол повышает концентрацию триметрексата в плазме крови, что приводит к угнетению костного мозга, нарушению функций печени и почек, изъязвлению желудочно- кишечного тракта. Если комбинация флуконазола и триметрексата является жизненно необходимой, то следует осуществлять тщательный врачебный контроль таких пациентов. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентрации зидовудина, связанное с замедлением его метаболизма. Применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к дозозависимому увеличению AUC зидовудина от 20% до 74%. Применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови у пациентов после трансплантации почек. Многократный прием флуконазола в дозе 100 мг/сут не изменяет концентрацию циклоспорина в плазме крови у пациентов после трансплантации костного мозга. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. При отмене флуконазола после продолжительной терапии одновременно с преднизоном необходим тщательный контроль функции надпочечников. Одновременное применение флуконазола в дозе 100 и 200 мг и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 1,4 и 3,1 раза, соответственно. Возможно развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении, гипокалиемии, диареи. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такие комбинации лекарственных средств, следует тщательно наблюдать. Флуконазол при одновременном применении приводит к увеличению Ту 2 гипогликемических средств для приема внутрь - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и гипогликемические средства для приема внутрь - производные сульфонилмочевины, но при этом следует контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При одновременном применении комбинированных пероральных контрацептивов с флуконазолом в дозе 50 мг не установлено существенного изменения концентрации этинилэстрадиола, левоноргестрела и норэтистерона в плазме крови, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивается на 40% и 24%, соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз/нед AUC этинилэстрадиола и норэтистерона возрастает на 24% и 13%, соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов. Возможно увеличение концентрации амитриптилина в плазме крови и развитие токсических эффектов при одновременном применении с флуконазолом. При одновременном применении флуконазола и нортриптилина, активного метаболита амитриптилина, возможно повышение концентрации нортриптилина в плазме крови. В связи с риском развития токсических эффектов амитриптилина рекомендуется контролировать концентрацию амитриптилина в плазме крови и при необходимости изменить его дозу. При одновременном применении дозы 200 мг флуконазола происходит двукратное увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови. Предполагается, что подобное взаимодействие связано с ингибированием метаболизма целекоксиба, в котором участвует изофермент CYP2C9. У пациентов, которые получают флуконазол, следует применять минимальные рекомендуемые дозы целекоксиба. Одновременное применение с флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита в плазме крови. Пациентам необходим постоянный контроль артериального давления. Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме крови. При лечении флуконазолом пациентов, применяющих теофиллин в высоких дозах, в случае появления симптомов передозировки теофиллина следует внести коррекцию в схему лечения. Некоторые дигидропиридиновые блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, исрадилин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются при участии изофермента CYP3A4. В литературе имеются сообщения о развитии выраженных периферических отеков и/или повышении сывороточных концентраций блокаторов "медленных" кальциевых каналов при одновременном применении итраконазола и фелодипина, исрадипина или нифедипина. Подобное взаимодействие может наблюдаться и при применении флуконазола. Предполагается, что одновременное применение диданозина и флуконазола безопасно и оказывает небольшой эффект на фармакокинетику и эффективность диданозина. Однаковажно контролировать ответ на терапию флуконазолом. Рекомендуется пересмотреть дозу флуконазола до применения диданозина. Прочие взаимодействия. Амфотерицин В является антагонистом производных азола. Прием флуконазола внутрь одновременно с пищей, циметидином, антацидами или после тотального облучения организма с целью трансплантации костного мозга не влияет на всасывание флуконазола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является высокоспецифичным ингибитором активности цитохром Р450-зависимых ферментов, в том числе 14-альфа-деметилазы, катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что приводит к блокированию синтеза эргостерола, нарушению структуры и функции клеточной мембраны грибов. Флуконазол проявляет высокую противогрибковую активность в отношении Candida albicans и других Candida spp, Cryptococcus spp. 40% Candida glabrata имеет первичную резистентность к флуконазолу, Candida krusei, Aspergillus spp. и Mucor spp. устойчивы к флуконазолу. Фармакокинетика: Фармакокинетика флуконазола при приеме внутрь сходна с фармакокинетикой при внутривенном (в/в) введении. Всасывание. После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме (и общая биодоступность) превышает 90% концентрации флуконазола в плазме после в/в введения. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Ста*) достигается через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. При приеме рекомендуемой суточной дозы 1 раз в день равновесная концентрация (Css) достигает 90% к 4-5-му даю лечения препаратом. Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение Css равной 90% ко 2-му дню. Распределение. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во многие жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной жидкости и перитонеальной жидкости сходна с его концентрацией в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его концентрации в плазме. В роговом слое эпидермиса, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевых пластинах после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях: через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтевых пластинах. Метаболизм и выведение. Флуконазол выводится в основном почками: примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения (Ту,) из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед при других показаниях. Особые указания Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева и других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать изменения гематологических показателей, показателей функции печени, почек и других биохимических показателей. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.В очень редких случаях у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, которые получали лечение флуконазолом с применением многократных доз, при аутопсии выявлялись изменения, свидетельствующие о некрозе печени. Эти пациенты одновременно получали большое количество лекарственных препаратов, некоторые из которых обладают гепатотоксическим потенциалом, и/или имели сопутствующие заболевания, которые могли быть причиной некроза печени. В случаях гепатотоксичности четкой взаимосвязи между суммарной суточной дозой флуконазола, длительностью терапии, полом или возрастом пациентов выявлено не было: после прекращения терапии флуконазолом изменения обычно были обратимыми. Эффект флуконазола в отношении ингибирования изоферментов цитохрома Р450. в том числе изофермента CYP2C9, может сохраняться в течение 4-5 дней после окончания лечения в связи с длительным Т1/2 флуконазола. Для больных СПИДом характерен больший риск развития серьезных кожных реакций при применении флуконазола. Если у пациента, который получает лечение по поводу инвазивной/системной грибковой инфекции, появляется сыпь, которую связывают с применением флуконазола, носящая характер буллезных повреждений и мультиформной экссудативной эритемы, препарат следует отменить.У пациентов с множественными факторами риска, такими как органические изменения миокарда, нарушения водно-электролитного баланса, лечение должно проводиться под наблюдением врача и сопровождаться контролем ЭКГ. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Флуконазол не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Однако следует принять во внимание возможность возникновения головокружения и судорог. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Флуконазол-Тева Международное непатентованное название:Флуконазол. Форма выпуска:капсулы. Состав:В 1 капсуле содержится: активное вещество флуконазол 50,00 мг, 100,00 мг или 150,00 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Желатиновая капсула:Корпус: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (Е133) (содержится только в дозировке 150 мг), желатин. Крышка: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (Е133), желатин. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007812/10 Фармгруппа: Противогрибковое средство. Дата регистрации: 09.08.2010. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы №4 с непрозрачными крышкой светло- голубого цвета и корпусом белого цвета. Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы №2 с непрозрачными крышкой темно­голубого цвета и корпусом белого цвета. Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы №1 с непрозрачными крышкой и корпусом светло-голубого цвета. Содержимое капсул: однородный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг. Дозировка 50 мг: по 7 капсул в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ: 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке. Дозировка 100 мг: по 7 капсул в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ: 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке: по 10 капсул в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ, 1, 3, 6 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Дозировка 150 мг: по 1 капсуле в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ, 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co. Представительство

Модель:

RUR 133

Показания Генитальный кандидоз. Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местного лечения. Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов при неэффективности местного лечения). Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, органов дыхания и мочеполовых органов, в т.ч. у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства. Криптококковый менингит у пациентов с нормальным иммунным ответом, пациентов с неустановленной причиной иммунодепрессии, больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и пациентов с иммунодефицитом, вызванным другими причинами: поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом. Профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата: одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина: врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов): наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы: период беременности: период лактации: детский возраст младше 16 лет. С осторожностью: При нарушении функции печени, нарушении функции почек, предрасположенности к развитию аритмии, нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия), органических заболеваниях сердца, в том числе кардиомиопатиях, тяжелой хронической сердечной недостаточности, клинически значимой брадикардии, аритмии, появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут. Беременность Назначение флуконазола во время первого триместра беременности в дозах менее 200 мг в день не приводило к увеличению частоты фетотоксичности, тем не менее, флуконазол обладает тератогенными эффектами. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высоких дозах (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом /"ч флуконазола не установлена. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни матери грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 7 дней после его окончания, а перед назначением препарата убедиться в отсутствии беременности. Флуконазол проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к плазменным. Если применение препарата необходимо, следует прекратить грудное вскармливание перед лечением. Применение и дозы Внутрь независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Взрослые. Вагинальный кандидоз: однократно 150 мг. Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки: 50 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. В норме лечение не должно превышать 14 дней, за исключением пациентов с тяжелым нарушением иммунитета. Хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов: 50 мг один раз в день в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками. Другие кандидозные инфекции слизистых оболочек (за исключением описанного выше вагинального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, слизисто-кожном кандидозе и т.д: 50 мг в день в течение 14-30 дней.В тяжелых случаях кандидозных инфекций слизистых оболочек, в частности при рецидивах, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/сут. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области и кожные кандидозные инфекции: 150 мг 1 раз/нед или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недель, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). Онихомикоз: 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3-6 и 6-12 месяцев, соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также взависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Отрубевидный лишай: 300 мг 1 раз/нед в течение 2 недель: некоторым пациентам требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для некоторых пациентов оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативная схема лечения - по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции: в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Криптококковый менингит: в первый день в среднем 400 мг, затем 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта, лечение обычно продолжают не менее 6-8 недель. Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока. Профилактика кандидоза: 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у пациентов с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией после проведения цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток. Дети старше 16 лет. Способ применения и дозы - как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Максимальная суточная доза для детей 400 мг. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут. Применение у детей с нарушением функции почек: см. ниже "Пациенты с нарушением функции почек". Пожилые патенты. При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в стандартной дозе. Патенты с нарушением функиии почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов, включая детей, с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести "ударную" дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу определяют в зависимости от показаний по следующей таблице. ТАБЛИЦЪ Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Самые частые побочные эффекты, наблюдаемые во время клинических исследований флуконазола: головная боль, кожная сыпь, боль в животе, диарея и тошнота. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%. Со стороны нервной системы: часто - головная боль: нечасто - головокружение, парестезия, судороги, припадки, тремор, бессонница, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QT. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота, диарея, боль в животе: нечасто - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистых оболочек ротовой полости, нарушение вкуса. Со стороны печени и желчно-выводящих путей: часто - клинически значимое повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы: нечасто - холестаз, гепатит, желтуха, клинически значимое повышение концентрации общего билирубина в плазме крови (0,3%), гепатоцеллюлярный некроз: редко - печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек. Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, лекарственный дерматит: редко - алопеция: очень редко - острая генерализованная экзантематозно­пустулезная сыпь. Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго. Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия. Аллергические реакции: часто - сыпь: редко - анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона): очень редко - эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи. Со стороны организма в целом: нечасто - общая слабость, недомогание, лихорадка, повышенная утомляемость.У детей побочные эффекты проявляются чаще, чем у взрослых. Наиболее характерными побочными реакциями для детей являются раздражительность и анемия. Передозировка: В одном из случаев передозировки флуконазола у 42-летнего пациента, инфицированного ВИЧ, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Пациент был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 ч. Лечение: симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка). Трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%. Взаимодействие с другими ЛС: Лекарственные средства, противопоказанные при одновременном приеме флуконазола При одновременном приеме флуконазола и цизаприда возникают нарушения сердечного ритма, в том числе аритмия типа "пируэт". При одновременном применении флуконазола в дозе 400 мг/сут и более с терфенадином происходит увеличение концентрации терфенадина в плазме крови, что приводит к увеличению частоты развития ощущения сердцебиения, тахикардии, головокружения, боли в груди и удлинения интервала QTc. Данный эффект отсутствует при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут. При необходимости одновременного применения флуконазола и терфенадина доза флуконазола должна быть менее 400 мг/сут. Астемизол в высоких дозах при одновременном применении с флуконазолом приводит к удлинению интервала QT, тяжелым желудочковым аритмиям, аритмии типа "пируэт" и остановке сердца. При одновременном применении флуконазола и других препаратов, увеличивающих интервал QT, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача из-за риска развития нарушений сердечного ритма. Лекарственные средства, изменяющие метаболизм флуконазола. Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Данный эффект не требует изменения режима дозирования флуконазола, но его следует учитывать. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC и Ъ/г флуконазола на 25% и 20%, соответственно. У таких пациентов возможно увеличение дозы флуконазола. Лекарственные средства, метаболизм которых изменяется при приеме флуконазола. Флуконазол подавляет метаболизм галофантрина. Флуконазол усиливает эффекты метадона. AUC метадона увеличивается при одновременном применении с флуконазолом на 35%. Флуконазол повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови при одновременном их применении. При одновременном применении с флуконазолом AUC флувастатина увеличивается до 200%. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении флуконазола и других ингибиторов изофермента CYP2C9 одновременно с флувастатином. Применение флуконазола приводит к повышению концентрации рифабутина в плазме крови. У пациентов, получающих эту комбинацию, возможно развитие увеита. При одновременном применении рифабутина и флуконазола пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. Флуконазол при одновременном применении с варфарином у мужчин повышает протромбиновое время на 12%, в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно-кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и провести соответствующее изменение дозы фенитоина. Одновременное применение флуконазола в дозе 400 мг и алфентанила в дозе 20 мкг/кг в/в увеличивает AUC алфентанила в 2 раза и снижает его клиренс на 55% из-за ингибирования изофермента CYP3A4. При применении такой комбинации следует изменить дозу алфентанила. Прием внутрь бензодиазепинов короткого действия (мидазолама) совместно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации мидазолама в плазме крови и усилению его психомоторных эффектов, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его внутривенном введении. При применении флуконазола и необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами следует уменьшить их дозу. Риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (азоловых противогрибковых препаратов и статинов, таких как аторвастатин). При необходимости одновременного применения этих препаратов следует контролировать появление симптомов миопатии или рабдомиолиза (мышечная боль, мышечное напряжение или мышечная слабость), а также контролировать активность креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Терапию статинами необходимо прекратить при выраженном увеличении активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови или при установлении диагноза миопатии или рабдомиолиза, а также при подозрении развития этих осложнений. Флуконазол повышает концентрацию триметрексата в плазме крови, что приводит к угнетению костного мозга, нарушению функций печени и почек, изъязвлению желудочно- кишечного тракта. Если комбинация флуконазола и триметрексата является жизненно необходимой, то следует осуществлять тщательный врачебный контроль таких пациентов. При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентрации зидовудина, связанное с замедлением его метаболизма. Применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к дозозависимому увеличению AUC зидовудина от 20% до 74%. Применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови у пациентов после трансплантации почек. Многократный прием флуконазола в дозе 100 мг/сут не изменяет концентрацию циклоспорина в плазме крови у пациентов после трансплантации костного мозга. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. При отмене флуконазола после продолжительной терапии одновременно с преднизоном необходим тщательный контроль функции надпочечников. Одновременное применение флуконазола в дозе 100 и 200 мг и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 1,4 и 3,1 раза, соответственно. Возможно развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении, гипокалиемии, диареи. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такие комбинации лекарственных средств, следует тщательно наблюдать. Флуконазол при одновременном применении приводит к увеличению Ту 2 гипогликемических средств для приема внутрь - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и гипогликемические средства для приема внутрь - производные сульфонилмочевины, но при этом следует контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При одновременном применении комбинированных пероральных контрацептивов с флуконазолом в дозе 50 мг не установлено существенного изменения концентрации этинилэстрадиола, левоноргестрела и норэтистерона в плазме крови, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивается на 40% и 24%, соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз/нед AUC этинилэстрадиола и норэтистерона возрастает на 24% и 13%, соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов. Возможно увеличение концентрации амитриптилина в плазме крови и развитие токсических эффектов при одновременном применении с флуконазолом. При одновременном применении флуконазола и нортриптилина, активного метаболита амитриптилина, возможно повышение концентрации нортриптилина в плазме крови. В связи с риском развития токсических эффектов амитриптилина рекомендуется контролировать концентрацию амитриптилина в плазме крови и при необходимости изменить его дозу. При одновременном применении дозы 200 мг флуконазола происходит двукратное увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови. Предполагается, что подобное взаимодействие связано с ингибированием метаболизма целекоксиба, в котором участвует изофермент CYP2C9. У пациентов, которые получают флуконазол, следует применять минимальные рекомендуемые дозы целекоксиба. Одновременное применение с флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита в плазме крови. Пациентам необходим постоянный контроль артериального давления. Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме крови. При лечении флуконазолом пациентов, применяющих теофиллин в высоких дозах, в случае появления симптомов передозировки теофиллина следует внести коррекцию в схему лечения. Некоторые дигидропиридиновые блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, исрадилин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются при участии изофермента CYP3A4. В литературе имеются сообщения о развитии выраженных периферических отеков и/или повышении сывороточных концентраций блокаторов "медленных" кальциевых каналов при одновременном применении итраконазола и фелодипина, исрадипина или нифедипина. Подобное взаимодействие может наблюдаться и при применении флуконазола. Предполагается, что одновременное применение диданозина и флуконазола безопасно и оказывает небольшой эффект на фармакокинетику и эффективность диданозина. Однаковажно контролировать ответ на терапию флуконазолом. Рекомендуется пересмотреть дозу флуконазола до применения диданозина. Прочие взаимодействия. Амфотерицин В является антагонистом производных азола. Прием флуконазола внутрь одновременно с пищей, циметидином, антацидами или после тотального облучения организма с целью трансплантации костного мозга не влияет на всасывание флуконазола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является высокоспецифичным ингибитором активности цитохром Р450-зависимых ферментов, в том числе 14-альфа-деметилазы, катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что приводит к блокированию синтеза эргостерола, нарушению структуры и функции клеточной мембраны грибов. Флуконазол проявляет высокую противогрибковую активность в отношении Candida albicans и других Candida spp, Cryptococcus spp. 40% Candida glabrata имеет первичную резистентность к флуконазолу, Candida krusei, Aspergillus spp. и Mucor spp. устойчивы к флуконазолу. Фармакокинетика: Фармакокинетика флуконазола при приеме внутрь сходна с фармакокинетикой при внутривенном (в/в) введении. Всасывание. После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме (и общая биодоступность) превышает 90% концентрации флуконазола в плазме после в/в введения. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Ста*) достигается через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. При приеме рекомендуемой суточной дозы 1 раз в день равновесная концентрация (Css) достигает 90% к 4-5-му даю лечения препаратом. Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение Css равной 90% ко 2-му дню. Распределение. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%). Флуконазол хорошо проникает во многие жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной жидкости и перитонеальной жидкости сходна с его концентрацией в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его концентрации в плазме. В роговом слое эпидермиса, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевых пластинах после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях: через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтевых пластинах. Метаболизм и выведение. Флуконазол выводится в основном почками: примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения (Ту,) из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед при других показаниях. Особые указания Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева и других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать изменения гематологических показателей, показателей функции печени, почек и других биохимических показателей. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.В очень редких случаях у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, которые получали лечение флуконазолом с применением многократных доз, при аутопсии выявлялись изменения, свидетельствующие о некрозе печени. Эти пациенты одновременно получали большое количество лекарственных препаратов, некоторые из которых обладают гепатотоксическим потенциалом, и/или имели сопутствующие заболевания, которые могли быть причиной некроза печени. В случаях гепатотоксичности четкой взаимосвязи между суммарной суточной дозой флуконазола, длительностью терапии, полом или возрастом пациентов выявлено не было: после прекращения терапии флуконазолом изменения обычно были обратимыми. Эффект флуконазола в отношении ингибирования изоферментов цитохрома Р450. в том числе изофермента CYP2C9, может сохраняться в течение 4-5 дней после окончания лечения в связи с длительным Т1/2 флуконазола. Для больных СПИДом характерен больший риск развития серьезных кожных реакций при применении флуконазола. Если у пациента, который получает лечение по поводу инвазивной/системной грибковой инфекции, появляется сыпь, которую связывают с применением флуконазола, носящая характер буллезных повреждений и мультиформной экссудативной эритемы, препарат следует отменить.У пациентов с множественными факторами риска, такими как органические изменения миокарда, нарушения водно-электролитного баланса, лечение должно проводиться под наблюдением врача и сопровождаться контролем ЭКГ. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Флуконазол не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Однако следует принять во внимание возможность возникновения головокружения и судорог. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Флуконазол-Тева Международное непатентованное название:Флуконазол. Форма выпуска:капсулы. Состав:В 1 капсуле содержится: активное вещество флуконазол 50,00 мг, 100,00 мг или 150,00 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Желатиновая капсула:Корпус: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (Е133) (содержится только в дозировке 150 мг), желатин. Крышка: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (Е133), желатин. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007812/10 Фармгруппа: Противогрибковое средство. Дата регистрации: 09.08.2010. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 50 мг: твердые желатиновые капсулы №4 с непрозрачными крышкой светло- голубого цвета и корпусом белого цвета. Дозировка 100 мг: твердые желатиновые капсулы №2 с непрозрачными крышкой темно­голубого цвета и корпусом белого цвета. Дозировка 150 мг: твердые желатиновые капсулы №1 с непрозрачными крышкой и корпусом светло-голубого цвета. Содержимое капсул: однородный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг. Дозировка 50 мг: по 7 капсул в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ: 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке. Дозировка 100 мг: по 7 капсул в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ: 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке: по 10 капсул в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ, 1, 3, 6 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Дозировка 150 мг: по 1 капсуле в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ, 1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co. Представительство

Модель:

RUR 392

Модель:

RUR 474

Модель:

RUR 61

Модель:

RUR 0

Модель:

RUR 396

Показания криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД; генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД; генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит; профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. Фармакологическое действие Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90%. Cmax флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Tmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе. Распределение 90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень Css ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Выведение T1/2 составляет около 30 ч. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено. Лекарственное взаимодействие При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. При одновременном применении флуконазол увеличивает T1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови. Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому у пациентов, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Пациенты, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы. При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт"). Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит. При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом - повышается риск нефротоксичности

Модель:

RUR 91

Лекарственная форма Капсулы кишечнорастворимые. Состав В 1 капсуле содержится: активное вещество омепразол 10,00 мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 48,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 2,10 мг, натрия лаурилсульфат 2,99 мг, повидон 4,75 мг, калия олеат 0,644 мг, олеиновая кислота 0,107 мг, гипромеллоза 3,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 20,455 мг. триэтилцитрат 2,345 мг, титана диоксид (Е171) 0,75 мг тальк 0,095 мг. Целлюлозная капсула: каррагинан 0,15 мг, калия хлорид 0,2 мг, титана диоксид (Е171) 3,1912 мг, гипромеллоза 39,96 мг, вода 2,30 мг, краситель солнечным закат желтым (Е110) 0,3588 мг, краситель железа оксид красным (Е172) 0,5888 мг, краситель красным очаровательный (Е129) 0,276 мг. Описание Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 3 с оранжевым корпусом и красной крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке «О», на корпусе – «10». Содержимое капсул - микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Код АТХ: A02BC01. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Тормозит активность Н+/К-АТФ-азы в париетальный клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. При ежедневном приеме омепразол обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне рH более 3 в течение 17 часов. Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии. Фармакокинетика Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из тонкого кишечника, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), достигается через 0,5-3,5 ч. Биодоступность составляет 30-40%, при печеночной недостаточности - 100%. Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислым аα 1-гликопротеин) - около 90%. Метаболизм и выведение. (омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) - 0,5-1 ч, при печеночной недостаточности -3 ч. Клиренс 300-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и через кишечник (20-30%) в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. Показания к применению язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. профилактика рецидивов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит, в т.ч. профилактика рецидивов; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с порешенной желудочной секрецией. Противопоказания Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/изомальтозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. С осторожностью Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек; одновременное использование с кларитромицином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Использование омепразола при беременности и грудном вскармливании противопоказано вследствие недостаточных данных по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Способ применения и дозы Внутрь, утром перед едой иле во время еды, запивая небольшим количеством воды; содержимое капсулы нельзя разжевывать. Взрослые При обострении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите По 20 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 4-8 недель. В некоторых случаях возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При поддерживающей терапии ГЭРБ для профилактики рецидивов По 10-20 мг на протяжении 26-52 недель в зависимости от клинического эффекта, при тяжелом эзофагите- пожизненно. При лечении эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП (в т.ч. для профилактики рецидивов) По 10-20 мг в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее следует разделить на два приема. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori По 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с антибактериальными препаратами в течение 7 дней. У пациентов с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения возможно продление монотерапии омепразолом. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции печени максимальная суточная доза 20 мг. При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Побочное действие Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%. Со стороны крови и лимфатической системы: редко -гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редки -обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко - сыть, повышение температуры тела, ангионевротический отек, сужение бронхов, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии): редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко- беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания. Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); нечасто - извращение вкуса (обычно проходит после прекращения терапии); редко - изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -изменения показателей «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко- гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия, особенно у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто- сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко -миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко -интерстициальный нефрит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто -периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко- гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»), гинекомастия. Передозировка Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола. При одновременном применении с омепразолом на 10% повышается биодоступность дигоксина вследствие увеличения рH. Омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 при длительном применении. Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинического значимого взаимодействия. При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрации в плазме крови возрастают. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь мод кривой «концентрация-время» атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано. При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения варфарина, диазепама и фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Может потребоваться снижение доз этих препаратов. При применении омепразола с кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, напроксеном, пироксикамом и антацидами клинически значимого взаимодействия не установлено. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата Омепразол-Тева может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии препаратом Омепразол- Тева. Препарат Омепразол-Тева содержат сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция). При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии. Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете. Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол-Тева. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентом, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Капсулы кишечнорастворимые 10мг, 20 мг, 40 мг. По 6 или 7 капсул в блистер из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ и полиамидной пленки/алюминиевой фольги/ПВХ. По 5 блистеров по 6 капсул или пи 2 или 4 блистера по 7 капсул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту

Модель:

RUR 109

Лекарственная форма Капсулы кишечнорастворимые. Состав В 1 капсуле содержится: активное вещество омепразол 20,00 мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 96,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 4,20 мг, натрия лаурилсульфат 5,98 мг, повидон 9,50 мг, калия олеат 1,287 мг, олеиновая кислота 0,214 мг, гипромеллоза 6,00 мг, мелакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 40,91 мг, триэтилцитрат 4,69 мг, титана диоксид (Е171) 1,50 мг, тальк 0,19 мг. Целлюлозная капсула: каррагинан 0, 185 мг, калия хлорид 0,265 мг, титана диоксид (Е171) 3,60 мг, гипромеллоза 52,05 мг, вода 3,00 мг, краситель солнечный закат желтым (Е110) 0,468 мг краситель красный очаровательным (Е129) 0,096 мг, краситель бриллиантовым голубой (Е133) 0,336 мг. Описание Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 2 с оранжевым корпусом и голубой крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке «О», на корпусе – «20». Содержимое капсул - микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Код АТХ: A02BC01. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Тормозит активность Н+/К-АТФ-азы в париетальный клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. При ежедневном приеме омепразол обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне рH более 3 в течение 17 часов. Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии. Фармакокинетика Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из тонкого кишечника, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), достигается через 0,5-3,5 ч. Биодоступность составляет 30-40%, при печеночной недостаточности - 100%. Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислым аα 1-гликопротеин) - около 90%. Метаболизм и выведение. (омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) - 0,5-1 ч, при печеночной недостаточности -3 ч. Клиренс 300-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и через кишечник (20-30%) в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. Показания к применению язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. профилактика рецидивов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит, в т.ч. профилактика рецидивов; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с порешенной желудочной секрецией. Противопоказания Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/изомальтозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. С осторожностью Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек; одновременное использование с кларитромицином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Использование омепразола при беременности и грудном вскармливании противопоказано вследствие недостаточных данных по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Способ применения и дозы Внутрь, утром перед едой иле во время еды, запивая небольшим количеством воды; содержимое капсулы нельзя разжевывать. Взрослые При обострении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите По 20 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 4-8 недель. В некоторых случаях возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При поддерживающей терапии ГЭРБ для профилактики рецидивов По 10-20 мг на протяжении 26-52 недель в зависимости от клинического эффекта, при тяжелом эзофагите- пожизненно. При лечении эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП (в т.ч. для профилактики рецидивов) По 10-20 мг в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее следует разделить на два приема. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori По 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с антибактериальными препаратами в течение 7 дней. У пациентов с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения возможно продление монотерапии омепразолом. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции печени максимальная суточная доза 20 мг. При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Побочное действие Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%. Со стороны крови и лимфатической системы: редко -гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редки -обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко - сыть, повышение температуры тела, ангионевротический отек, сужение бронхов, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии): редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко- беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания. Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); нечасто - извращение вкуса (обычно проходит после прекращения терапии); редко - изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменения показателей «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко - гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия, особенно у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто- сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»), гинекомастия. Передозировка Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола. При одновременном применении с омепразолом на 10% повышается биодоступность дигоксина вследствие увеличения рH. Омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 при длительном применении. Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинического значимого взаимодействия. При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрации в плазме крови возрастают. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь мод кривой «концентрация-время» атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано. При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения варфарина, диазепама и фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Может потребоваться снижение доз этих препаратов. При применении омепразола с кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, напроксеном, пироксикамом и антацидами клинически значимого взаимодействия не установлено. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата Омепразол-Тева может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии препаратом Омепразол-Тева. Препарат Омепразол-Тева содержат сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция). При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии. Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете. Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол-Тева. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентом, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Капсулы кишечнорастворимые 10мг, 20 мг, 40 мг. По 6 или 7 капсул в блистер из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ и полиамидной пленки/алюминиевой фольги/ПВХ. По 5 блистеров по 6 капсул или пи 2 или 4 блистера по 7 капсул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту

Модель:

RUR 143

Лекарственная форма Капсулы кишечнорастворимые. Состав В 1 капсуле содержится: активное вещество омепразол 40,00 мг: вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмалимая] 1912,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 8,40 мг, натрия лаурилсульфат 11,96 мг, повидон 19,00 мг, калия олеат 2,576 мг, олеиновая кислота 0,428 мг, гипромеллоза 12,00 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 81,82 мг триэтилцитрат 9,38 мг, титана диоксид (Е171) 3,00 мг, тальк 0,38 мг. Целлюлозная капсула: каррагинан 0,283 мг, калия хлорид 0,397 мг, титана диоксид (Е171) 5,40 мг, гипромеллоза 78,07 мг, вода 4,50 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,702 мг, краситель красный очаровательный (Е129) 0,144 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0,504 мг. Состав белых чернил, используемых для нанесения надписей на капсулах (для всех дозировок): шеллак 11-13 %, этанол 15-18 %, изопропанол 15-18 %, пропиленгликоль 1-3 %, бутанол 4-7 %, повидон 10-13 %, натрия гидроксид 0,5-0,1 %, титана диоксид- (Е7) - 32-36%. Описание Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 0 с оранжевым корпусом и голубой крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке «О», на корпусе – «40». Содержимое капсул - микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Код АТХ: A02BC01. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Тормозит активность Н+/К-АТФ-азы в париетальный клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. При ежедневном приеме омепразол обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне рH более 3 в течение 17 часов. Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии. Фармакокинетика Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из тонкого кишечника, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), достигается через 0,5-3,5 ч. Биодоступность составляет 30-40%, при печеночной недостаточности - 100%. Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислым аα 1-гликопротеин) - около 90%. Метаболизм и выведение. (омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) - 0,5-1 ч, при печеночной недостаточности -3 ч. Клиренс 300-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и через кишечник (20-30%) в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. Показания к применению язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. профилактика рецидивов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит, в т.ч. профилактика рецидивов; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с порешенной желудочной секрецией. Противопоказания Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/изомальтозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. С осторожностью Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек; одновременное использование с кларитромицином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Использование омепразола при беременности и грудном вскармливании противопоказано вследствие недостаточных данных по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Способ применения и дозы Внутрь, утром перед едой иле во время еды, запивая небольшим количеством воды; содержимое капсулы нельзя разжевывать. Взрослые При обострении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите По 20 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 4-8 недель. В некоторых случаях возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При поддерживающей терапии ГЭРБ для профилактики рецидивов По 10-20 мг на протяжении 26-52 недель в зависимости от клинического эффекта, при тяжелом эзофагите- пожизненно. При лечении эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП (в т.ч. для профилактики рецидивов) По 10-20 мг в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее следует разделить на два приема. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori По 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с антибактериальными препаратами в течение 7 дней. У пациентов с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения возможно продление монотерапии омепразолом. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции печени максимальная суточная доза 20 мг. При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Побочное действие Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%. Со стороны крови и лимфатической системы: редко -гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редки -обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко - сыть, повышение температуры тела, ангионевротический отек, сужение бронхов, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии): редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко- беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания. Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); нечасто - извращение вкуса (обычно проходит после прекращения терапии); редко - изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -изменения показателей «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко- гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия, особенно у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко -миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко -интерстициальный нефрит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто -периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»), гинекомастия. Передозировка Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола. При одновременном применении с омепразолом на 10% повышается биодоступность дигоксина вследствие увеличения рH. Омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 при длительном применении. Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинического значимого взаимодействия. При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрации в плазме крови возрастают. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь мод кривой «концентрация-время» атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано. При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения варфарина, диазепама и фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Может потребоваться снижение доз этих препаратов. При применении омепразола с кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, напроксеном, пироксикамом и антацидами клинически значимого взаимодействия не установлено. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата Омепразол-Тева может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии препаратом Омепразол- Тева. Препарат Омепразол-Тева содержат сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция). При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии. Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете. Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол-Тева. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентом, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Капсулы кишечнорастворимые 10мг, 20 мг, 40 мг. По 6 или 7 капсул в блистер из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ и полиамидной пленки/алюминиевой фольги/ПВХ. По 5 блистеров по 6 капсул или пи 2 или 4 блистера по 7 капсул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту

Модель:

RUR 44

Лекарственная форма Капсулы кишечнорастворимые. Состав В 1 капсуле содержится: активное вещество омепразол 20,00 мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 96,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 4,20 мг, натрия лаурилсульфат 5,98 мг, повидон 9,50 мг, калия олеат 1,287 мг, олеиновая кислота 0,214 мг, гипромеллоза 6,00 мг, мелакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 40,91 мг, триэтилцитрат 4,69 мг, титана диоксид (Е171) 1,50 мг, тальк 0,19 мг. Целлюлозная капсула: каррагинан 0, 185 мг, калия хлорид 0,265 мг, титана диоксид (Е171) 3,60 мг, гипромеллоза 52,05 мг, вода 3,00 мг, краситель солнечный закат желтым (Е110) 0,468 мг краситель красный очаровательным (Е129) 0,096 мг, краситель бриллиантовым голубой (Е133) 0,336 мг. Описание Твердые непрозрачные целлюлозные капсулы № 2 с оранжевым корпусом и голубой крышечкой. Белыми чернилами нанесены на крышке «О», на корпусе – «20». Содержимое капсул - микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Код АТХ: A02BC01. Фармакологические свойства Фармакодинамика. Тормозит активность Н+/К-АТФ-азы в париетальный клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора. При ежедневном приеме омепразол обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней. У больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне рH более 3 в течение 17 часов. Действие омепразола совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии. Фармакокинетика Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из тонкого кишечника, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), достигается через 0,5-3,5 ч. Биодоступность составляет 30-40%, при печеночной недостаточности - 100%. Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислым аα 1-гликопротеин) - около 90%. Метаболизм и выведение. (омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) - 0,5-1 ч, при печеночной недостаточности -3 ч. Клиренс 300-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и через кишечник (20-30%) в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. Показания к применению язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. профилактика рецидивов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит, в т.ч. профилактика рецидивов; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с порешенной желудочной секрецией. Противопоказания Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/изомальтозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. С осторожностью Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек; одновременное использование с кларитромицином. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Использование омепразола при беременности и грудном вскармливании противопоказано вследствие недостаточных данных по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Способ применения и дозы Внутрь, утром перед едой иле во время еды, запивая небольшим количеством воды; содержимое капсулы нельзя разжевывать. Взрослые При обострении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите По 20 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 4-8 недель. В некоторых случаях возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При поддерживающей терапии ГЭРБ для профилактики рецидивов По 10-20 мг на протяжении 26-52 недель в зависимости от клинического эффекта, при тяжелом эзофагите- пожизненно. При лечении эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП (в т.ч. для профилактики рецидивов) По 10-20 мг в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее следует разделить на два приема. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori По 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с антибактериальными препаратами в течение 7 дней. У пациентов с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения возможно продление монотерапии омепразолом. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с недостаточностью функции печени максимальная суточная доза 20 мг. При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Побочное действие Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%. Со стороны крови и лимфатической системы: редко -гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редки -обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко - сыть, повышение температуры тела, ангионевротический отек, сужение бронхов, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии): редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко- беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания. Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); нечасто - извращение вкуса (обычно проходит после прекращения терапии); редко - изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменения показателей «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко - гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия, особенно у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто- сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»), гинекомастия. Передозировка Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола. При одновременном применении с омепразолом на 10% повышается биодоступность дигоксина вследствие увеличения рH. Омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 при длительном применении. Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинического значимого взаимодействия. При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрации в плазме крови возрастают. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь мод кривой «концентрация-время» атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано. При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения варфарина, диазепама и фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Может потребоваться снижение доз этих препаратов. При применении омепразола с кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, напроксеном, пироксикамом и антацидами клинически значимого взаимодействия не установлено. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата Омепразол-Тева может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии препаратом Омепразол-Тева. Препарат Омепразол-Тева содержат сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция). При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии. Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете. Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол-Тева. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентом, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Капсулы кишечнорастворимые 10мг, 20 мг, 40 мг. По 6 или 7 капсул в блистер из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ и полиамидной пленки/алюминиевой фольги/ПВХ. По 5 блистеров по 6 капсул или пи 2 или 4 блистера по 7 капсул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту

Модель:

RUR 648

Показания Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3: - Остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.): - остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (ХПН): - гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз: - витамин D-резистентный рахит и остеомаляция. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к арахису. - Гиперкальциемия. - Гиперфосфатемия. - Гипермагниемия. - Гипервитаминоз D. - Период беременности и грудного вскармливания. - Детский возраст до 12 лет. - Длительная иммобилизация. - Туберкулез легких (активная форма). С осторожностью: Назначают препарат при органических поражениях сердца: атеросклерозе: острых и хронических заболеваниях печени и почек: при нефроуролитиазе в анамнезе: заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки): при гипотиреозе: саркоидозе: туберкулезе или других гранулематозах, поскольку эти состояния имеют предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D. Беременность Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Применение и дозы Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. Взрослые и дети с массой тела более 20 кг Начальная доза - 1 мкг в сутки. Поддерживающая доза - 0,25-2 мкг в сутки. При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг в сутки: при гипопаратиреозе: 1- 4 мкг в сутки: при остеодистрофии при ХПН: 0,5-2 мкг в сутки: при остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.): 0,5-1 мкг в сутки. Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее распространенными нежелательными эффектами препарата Альфа ДЗ-Тева* являются: гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность. Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены. Частота определяется как: очень часто - 1/10: часто - 1/100 и <:1/10: нечасто - 1/1000 и <:1/100: редко - 1/10000 и <:1/1000: очень редко - <:1/10000 (включая отдельные сообщения): частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны обмена веществ Очень часто: гиперкальциемия: нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия: частота неизвестна: гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови. Аллергические реакции Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отек языка. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия: очень редко: нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия: частота неизвестна: гипертермия. Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: тахикардия, повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия: очень редко: острый панкреатит: частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия. Со стороны кожных покровов Часто: кожный зуд: очень редко: мультиформная эритема, псориаз: частота неизвестна: сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустулезная), эксфолиативный дерматит. Со стороны органов чувств Очень редко: кальциноз конъюнктивы и склеры. Со стороны дыхательной системы Частота неизвестна: ринит. Со стороны мочевыделительной системы Часто: гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови: частота неизвестна: почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы Частота неизвестна: снижение либидо. Прочие Редко: кальциноз, астения и повышенная утомляемость. Передозировка: Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D (обусловленные гиперкальциемией): запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, общая слабость, гиперкальциурия. Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров), повышение артериального давления, кожный зуд, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, снижение массы тела, редко - изменения психики и настроения, спутанность сознания. Симптомы хронической интоксикации витамина D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно­сосудистая недостаточность, нарушение роста у детей. Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2-7 дней после прекращения приема препарата. Гиперкальциемия лечится временным прекращением приема альфакальцидола. введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приема добавок кальция. В тяжелых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия. В случае передозировки следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или прием внутрь минерального масла (вазелинового), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник. В тяжелых случаях (уровень кальция в сыворотке крови >:3ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (с целью форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением диализата, не содержащего кальций. Обязателен контроль содержания электролитов в сыворотке крови (особенно кальция), функции почек и состояния сердца (по данным электрокардиограммы), особенно у пациентов, принимающих дигоксин (или другие препараты наперстянки). Взаимодействие с другими ЛС: Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности). При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии. Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином. колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема вышеуказанных препаратов. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках. Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение содержания магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами - алюминия в крови, особенно при ХПН. Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Препарат Альфа Д3-Тева® не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными. Фармакологическое действие и фармакокинетика Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25- дигидроксивигамин D3, - активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов. У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус. Фармакокинетика: Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приеме внутрь - около 100 %. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола: период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3 . около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве. Особые указания Следует обратить внимание на пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов. Следует обратить внимание на пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии. Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D может уменьшаться за счет ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения энтерогепатической циркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах. При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется. Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния (см. раздел "Передозировка"). Во время применения препарата Альфа Д3-Тева® необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы и уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови. Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как: степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата Альфа Д3-Тева®. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и биохимические данные. При развитии гиперкальциемии или стойком повышении уровня кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение одной недели), затем прием препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину от предыдущей. Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике. Необходимо избегать чрезмерного подавления паратиреоидного гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению. Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими средствами. При остеопорозе применение препарата Альфа Д3-Тева® можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами. В состав вспомогательных веществ препарата входит масло арахиса. Пациентам с аллергической реакцией на арахисовое масло и сою препарат противопоказан. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Альфа Д3-Тева® не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Альфа Д3-Тева® Международное непатентованное название:Альфакальцидол. Форма выпуска:капсулы. Состав:В 1 капсуле содержится: активное вещество: альфакальцидол 0,25/1,0 мкг: вспомогательные вещества: лимонная кислота 0,015/0,015 мг, пропилгаллат 0,020/0,020 мг, альфа-токоферол 0,020/0,020 мг, этанол 1,145/1,144 мг, масло арахиса 98,79975/98,800 мг: оболочка (.мягкая желатиновая капсула): желатин 48,55/48,27 мг, глицерол 85 % 11,70/11,88 мг, анидрисорб 85/70 (сорбитол 25-40 %, сорбитан 20-30 %, маннитол 0-6 %, высшие полиолы 12,5-19 %, вода 15-17 %) 7,92/7,88 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,54/- мг, краситель железа оксид желтый (Е172) -/0,05 мг, титана диоксид (Е171) - /0.68 мг, чернила черные S-1-27794 (шеллак 59,420 %, краситель железа оксид черный (Е172) 24,650 %, бутанол 9,750 %, вода 3,250 %, пропиленгликоль (Е1520) 1,300 %, этанол денатурированный [спирт метилированный] 1,080 %, изопропанол 0.550 %) или S-1-17823 (шеллак 44,467 %, изопропанол 26,882 %, краситель железа оксид черный (Е172) 23,409 %, бутанол 2,242 %, пропиленгликоль (Е1520) 2,000 %, аммиак водный (Е527) 1,000%) следы/следы. Бутанол, вода, этанол денатурированный [спирт метилированный], изопропанол, аммиак водный - летучие соединения, которые полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012070/01 Фармгруппа: Витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор. Дата регистрации: 29.12.2011 / 16.09.2016. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 0,25 мкг: овальные, красновато-коричневые, мягкие желатиновые капсулы с напечатанным "0,25” черной краской, содержащие бледно-желтый масляный раствор. Дозировка 1 мкг: овальные, от кремового цвета до цвета слоновой кости, мягкие желатиновые капсулы с напечатанным "1.0" черной краской, содержащие бледно-желтый масляный раствор. Упаковка:Капсулы 0,25 мкг, 1 мкг. По 10 капсул в блистер из светозащитного поливинилхлорида и алюминиевой фольги. Дозировка 1,0 мкг: по 10 или 30 капсул во флакон из полипропилена высокого давления с полипропиленовой крышкой. Дозировка 0,25 мкг: по 30 или 60 капсул во флакон из полипропилена высокого давления с полипропиленовой крышкой. Каждый флакон, 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:CATALENT GERMANY EBERBACH Gmbh. Представительство:Тева

Модель:

RUR 78

Показания При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. Фармакологическое действие Ингибитор H-K-АТФ-азы, является слабым основанием. Тормозит активность H-K-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом. Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9. При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата. При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута. При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%. При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола. При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови. Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба. При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина. Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином. При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась. Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостозола увеличение составило 29% и 69% соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма

Модель:

RUR 484

Модель:

RUR 150

Модель:

RUR 404