дизайн ногтей

Модель:

RUR 44

Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: 1 мл раствора содержит: Тимолол-5,00 мг (в виде тимолола малеата-6,84 мг). Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид – 0,10 мг, Натрия дигидрофосфат дигидрат – 6,10 мг, Натрия гидрофосфат дигидрат – 15,16 мг, Вода для инъекций – до 1 мл. Описание: Прозрачная бесцветная или со слегка коричневатым оттенком жидкость. Форма выпуска: Капли глазные 0,5 %. По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей. По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Противопоказания Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синдром слабости синусового узла, гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью Цереброваскулярная недостаточность, артериальная гипотензия, сахарный диабет, гипогликемия, легочная недостаточность, тиреотоксикоз, миастения, синоатриальная блокада, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), беременность, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов. Дозировка 0,5 % Показания к применению Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афактическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, врожденная глаукома (при неэффективности других средств), в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Совместное использование препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз. Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании препарата с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами. Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме. Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого. Передозировка Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота, потеря сознания, гипотония, одышка, генерализованные судороги, кардиогенный шок, сердечная недостаточность и остановка сердца. При случайном приеме тимолола внутрь необходимо промывание желудка и прием активированного угля. Показано, что препарат не может быть удален из организма путем гемодиализа. При развитии брадикардии и брадиаритмии (при атриовентрикулярной блокаде II и III степени) рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг; после частичного купирования брадикардии показано введение изопреналина. При труднокупируемой брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке кардиостимулятора. При гипотонии рекомендован прием симпатомиметиков, таких, как допамин, добутамин, норадреналин. При отсутствии эффекта – введение глюкагона. При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано применение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффективности – внутривенное введение аминофиллина. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Противоглаукомное средство – бета-адреноблокатор. Фармакодинамика: Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность. Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию. Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, не известен. Согласно данным тонографии и флуорометрии у человека, тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч. Фармакокинетика: Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге передней камеры глаза максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течении 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Сmax тимолола существенно превышает Сmax в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1/2) тимолола составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола осуществляется изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Беременность и кормление грудью При беременности применяют с осторожностью только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту. Побочные явления Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные. Нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при постмаркетинговом наблюдении, оценивались следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Модель:

RUR 37

Показания Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая):В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления. Противопоказания Противопоказания Противопоказания. Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-Ш степени, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, детский возраст до 18 лет, период лактации. С осторожностью: Синоатриальная блокада П-Ш степени, артериальная гипотензия, атрофический ри­нит, лёгочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, са­харный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначе­ние других бета-адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), беременность.С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными ги­погликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психо­активными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения адреналина. Беременность Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармлива­ние необходимо прекратить. Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения. Применение и дозы Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 недели регулярно­го применения. Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами: Перед примене­нием препарата удалить с флакона алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной от упаковки. За­тем снять колпачок с крышки-капельницы, перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель препарата. После применения флакон вернуть в вертикальное поло­жение и надеть колпачок на крышку-капельницу. Рекомендации по использованию тюбик-капельницы (т/к): снять защитный колпа­чок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть. Перевернуть корпус т/к с лекарственным средством горловиной вниз и мяг­ким движением нажать на корпус т/к, используя его как пипетку. После применения рекомендуемой по назначению врача или указанной в инструкции по применению лекарственного средства дозы, корпус т/к перевернуть резьбовой частью вверх и на­крутить защитный колпачок. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезоте­чение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жже­ние и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зре­ния: блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно раз­витие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия. Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, атриовен­трикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции: одышка, бронхос­пазм, легочная недостаточность: тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Аллергические реакции (в том числе крапивница). Передозировка: Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бе- та-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, брон­хоспазм, тошнота, рвота). Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновре­менное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расши­рение зрачка (мидриаз). Сопутствующее применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 (амиодарон, хи- нидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в том числе выраженную брадикардию (вплоть до частоты сердечных сокращений менее 40 в мин), в отдельных случаях - и глубокую летар­гию. Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром диэтиловым или с приме­нением периферических миорелаксантов необходимо прекратить закапывание пре­парата). На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления). Фармакологическое действие и фармакокинетика Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпато­миметической активности. При местном применении понижает внутриглазное дав­ление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максималь­ный эффект через 1-2 часа: продолжительность действия - 24 часа. Фармакокинетика: После инсталляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется изоферментом CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных концентрация ак­тивного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых. Особые указания Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели по­сле начала терапии (не ранее чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тимолол Международное непатентованное название:Тимолол. Форма выпуска:капли глазные. Состав:Состав на 1 мл: активное вещество: тимолола малеата (в пересчете на тимолол) - 2,5 мг или 5,0 мг: вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бен- залкония хлорид, вода для инъекций АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-008966/10 Фармгруппа: Противоглаукомное средство β-адреноблокатор. Дата регистрации: 31.08.2010. Окончание регстрации: . Описание:прозрачная бесцветная жидкость Упаковка: Капли глазные 0,25 % и 0,5 %. По 5 мл во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми. Флакон вместе с крышкой-капельницей и инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 1 мл в тюбик-капельницы. 2 тюбик-капельницы вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 2 тюбик-капельницы помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 5 мл во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми. Флакон вместе с крышкой-капельницей и инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 1 мл в тюбик-капельницы.2 тюбик-капельницы вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.2 тюбик-капельницы помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Флакон после вскрытия хранить в течение 4 недель. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту. Владелец рег.удостоверения:БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Производитель:БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП. Представительство. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 41

Показания Показания к применению. Открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), глазная гипертензия, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками). Противопоказания Противопоказания Дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 1 года. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно про­консультируйтесь с врачом. С осторожностью: Цереброваскулярная недостаточность, артериальная гипотензия, сахарный диабет, гипоглике­мия, атрофический ринит, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения, легоч­ная недостаточность, тиреотоксикоз, миастения, синоатриальная блокада, нарушение перифери­ческого кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), феохромоцитома, беременность, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно про­консультируйтесь с врачом. Беременность При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенци­альный риск для плода или ребенка. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Продолжительность лечения зависит от показаний, индивидуальной чувствительности больного и рекомендаций врача. Взрослыми детям:старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза' в день раствора с концентрацией 0,25%, при недостаточной эффективности - по - 1 капле рас­твора с концентрацией 1 0,5% 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддер­живающая доза -1 капля раствора с концентрацией 0,25% 1 раз в день. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезо­течение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковремен­ное нарушение остроты зрения: блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возмож­но развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и сни­жение чувствительности роговицы, кератит, возможен птоз, диплопия. Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериалыюго давления, брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца: снижение сократимости миокарда, боль в груди, головокру­жение, головная 1 боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящие нарушения мозгового кровообращения, коллапс, де­прессия: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность: тошнота, рвота, диарея, аллергиче­ские реакции (в т.ч. крапивница). Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы замети­ли любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, голово­кружение, головная боль, снижение артериального давления, бронхоспазм, брадикардия. В слу­чае развития симптомов передозировки лечение симптоматическое. Изопреналин можно вво­дить внутривенно для устранения выраженной брадикардии и бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии. Взаимодействие с другими ЛС: С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, дру­гими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарствен­ными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарственными средствами, а. также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина. Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назна­чение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мидриаз). Существует вероятность усиления гипотензивного эффекта и/или развитие выраженной бради­кардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для прие­ма внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками. При применении с резерпином - возможно раз­витие выраженной брадикардии или снижение артериального давления (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля): с блокаторами "медленных" кальциевых каналов или сер­дечными гликозидами - возможно нарушение атриовентрикулярной проводимости, острая ле­вожелудочковая недостаточность или снижение артериального давления. Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Сопутствующее назначение с веществами - ингибиторами ферментной системы CYP2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передо­зировки тимолола (снижение частоты сердечных сокращений). Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведени­ем общей анестезии хлороформом или эфиром или использованием периферических миорелак­сантов необходимо прекратить приём препарата). На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления). Не следует одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (ней­ролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Не рекомендуется одновременное при­менение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении мезвду приемом ингибиторов МАО и тимолола должен составлять не менее 14 дней. Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериально­го давления). Фармакологическое действие и фармакокинетика Фармакодинамика. Неселективный блокатор p-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При мест­ном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водяни­стой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения: не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч. Фармакокинетика: Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге передней камеры , глаза максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч. В не­значительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Сmах тимолола в плазме крови составляет около 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаруже­ния в течении . 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Стах тимолола существенно превышает его Стах в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1/2) тимолола составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся мета­болиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть почками. Особые указания Контроль эффективности следует проводил" примерно через 3-4 недели после начала терапии.В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, цело­стность роговицы и оценивать величину полей зрения, ф Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.С осторожностью применяют при хронической обструктивной болезни легких, сердечной недоста- , точности: отслойки сетчатки, тиреотоксикозе, миастении, синоатриальная блокаде, нарушении пе- ’ риферического кровообращения (в т.ч. синдроме Рейно), феохромоцитоме. Не рекомендуется в период лечения использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные : линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него. Не следует закапывать в глаза два p-адреноблокатора одновременно. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.бета-адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии дру­гими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной конпентряттии внима­ния. быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закалывания в глаз). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С для препарата в тюбиккапельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата во флаконах стеклянных. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тимолол-МЭЗ Международное непатентованное название:Тимолол. Форма выпуска:капли глазные. Состав:1 мл 0.25% раствора содержит: Активное вещество:Тимолола малеат 3,42 мг (в пересчете на тимолол - 2,5 мг)Вспомогательные вещества: ,Натрия гидрофосфата додекагидрат - 4,0 мг. Натрия дигидрофосфата дигидрат - 6,0 мг,Бензетония хлорид-0,1 мг, . Раствор натрия гидроксида 1 М - до pH 6,5 - 7,5,Вода для инъекций - до 1 мл.1 мл 0.5% раствора содержит:Активное вещество:тимолола малеат - 6,84 мг (в пересчете на тимолол - 5,0 мг)Вспомогательные вещества:Натрия гидрофосфата додекагидрат - 4,0 мг,Натрия дигидрофосфата дигидрат - 6,0 мг,Бензетония хлорид - 0,1 мг,Раствор натрия гидроксида 1 М - до pH 6,5 - 7,5, . Вода для инъекций - до 1 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002359 Фармгруппа: Противоглаукомное средство β-адреноблокатор. Дата регистрации: 11.04.2012. Окончание регстрации: . Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Упаковка: Капли глазные 0,25 % и 0,5 %. 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные: 5 мл или 10 мл во флакон капельницы полимерные. 1, 2, 4, 5, или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона. 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные: 5 мл или 10 мл во флакон капельницы полимерные.1, 2, 4, 5, или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применениюпрепарата помещают в пачку из картона.1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Срок годности препарата после вскрытия - 1 месяц. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Производитель:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП. Представительство*:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 68

Показания -Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия)-открытоугольная глаукома-глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы-в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками): -врожденная глаукома (при неэффективности других средств). Противопоказания Противопоказания -Бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей-синусовая брадикардия-атриовентрикулярная блокада II - III степени-декомпенсированная сердечная недостаточность-дистрофические процессы в роговице-детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет)-аллергические реакции на компоненты препарата. С осторожностью: У больных с лёгочной недостаточностью, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно,феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина. Беременность Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. По назначению лечащего врача Офтан Тимолол можно использовать во время беременности и во время кормления грудью, если только ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода и ребенка. Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время кормления грудью, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан Тимолол. Применение и дозы В начале лечения, по 1-2 капли препарата Офтан Тимолол 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл в пораженный глаз 2 раза в день. Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1-й капли 1 раз в день утром. Лечение Офтан Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Местные реакции:Затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, синдром "сухого глаза", блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и изредка - диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде. Системные реакции:Сердечно-сосудистая система: брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности. Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность. Центральная нервная система: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, инсомния, ониродиния, тревога, изменение настроения. Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд. Кожные покровы: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза. Мочеполовая система: болезнь Пейрони. Другие системные реакции: парестезии, заложенность носа, миастения, снижение потенции, тошнота, диарея, боль в груди, звон в ушах.В случае возникновения побочных эффектов, следует, как можно скорее, обратиться к своему лечащему врачу. Передозировка: Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота. Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором,симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Совместное использование Офтан Тимолола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз. Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании Офтан Тимолола с антагонистами кальция, резерпином и системными бета- адреноблокаторами. Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме. Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов. Фармакокинетика: При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа.80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.У новорождённых и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых. Особые указания Нарушение зрения, головокружение и утомляемость могут изредка наблюдаться при использовании глазных капель Офтан Тимолол. В период лечения необходимо соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз), так как препарат может снизить артериальное давление, вызывать усталость и головокружение. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделеиия, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Офтан Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться. коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками. Офтан Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы пониженного сахара в крови у больных сахарным диабетом.В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре от 15 до 25 град. С.В недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Офтан Тимолол Международное непатентованное название:Тимолол. Форма выпуска:капли глазные. Состав:1 мл препарата содержит:Для дозировки 2,5 мг/мл:Активное вещество. Тимолола малеат 3,42 мг (экв. тимололу 2,50 мг). Вспомогательные вещества Бензалкония хлорид 0,10 мг, натрия гидрофосфат 8,10 мг, динатрия фосфат додекагидрат 29,30 мг, натрия гидроксид до установления pH раствора 6,5-7,0, вода для инъекций до 1,0 мл. Для дозировки 5 мг/мл:Активное вещество Тимолола малеат 6,84 мг (экв. тимололу 5,0 мг). Вспомогательные вещества Бензалкония хлорид 0,10 мг, натрия гидрофосфат 6,10 мг, динатрия фосфат додекагидрат 30,50 мг, натрия гидроксид до установления pH раствора 6,5-7,0, вода для инъекций до 1,0 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015280/01 Фармгруппа: Противоглаукомное средство β-адреноблокатор. Дата регистрации: 15.12.2008 / 15.08.2016. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачный, бесцветный раствор. Упаковка:Капли глазные 2,5 мг/мл: 5 мг/мл. По 5 мл в полиэтиленовый флакон, укупоренный пластиковой пробкой-капельницей с навинчивающийся крышкой. Флакон с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. После вскрытия флакона - 1 месяц. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Сантэн, АО Производитель:SANTEN, OY. Представительство:САНТЭН АО

Модель:

RUR 42

Показания Открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса, закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками). Противопоказания Противопоказания Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, AV блокада П-Ш ст, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, дистрофические заболевания роговицы, ринит, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, детский возраст, особенно период новорожденности (в связи с содержащимся в качестве консерванта бензалкония хлорида), цереброваскулярная недостаточность, хроническая легочная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов. Беременность При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Новорожденным и детям до 10 лет закапывают по 1 капле Тимолола-ДИА 0,25% 2 раза в день. Взрослым и детям старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле Тимолола-ДИА 0,25 % 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле Тимолола-ДИА 0,5 % 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза -1 капля Тимолола-ДИА 0,25 % 1 раз в день. Лечение препаратом проводится, как правило, в течение продолжительного времени и должно сопровождаться контролем внутриглазного давления. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения: блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия. Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, крайне редко остановка сердца: снижение сократимости миокарда, боль в груди, головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность: тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций. Передозировка: Передозировка. При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение артериального давления, бронхоспазм, брадикардия. В случае развития симптомов передозировки лечение симптоматическое. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии. Взаимодействие с другими ЛС: Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. При применении с резерпином - возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля): с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами - возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония. Усиливает действие миорелаксантов (тимолол следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов). Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами). Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления). С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, другими бета- адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ЛС, глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами (ЛС). Фармакологическое действие и фармакокинетика Неселективный блокатор бета-рецепторов, не обладает внутреннейсимпатомиметической активностью. При местном применении понижает внутриглазное давление, за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект достигается через 1-2 ч: продолжительность действия - 24 ч. Фармакокинетика: Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых. Особые указания Контроль эффективности следует проводить примерно через 3*4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 часов после закапывания в глаз). Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него. Не следует носить мягкие контактные линзы в период лечения. Не следует закапывать в глаза 2 бета-адреноблокатора одновременно. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракциии. Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии следует за 48 часов препарат отменить. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тимолол-ДИА Международное непатентованное название:Тимолол. Форма выпуска:капли глазные. Состав:1 мл раствора содержит:Тимолол-ДИА 0.25%Активное вещество: тимолола малеат 0,34 мг (в пересчете на тимолола основание 0,25 мг) Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат , натрия дигидрофосфата дигидрат, вода очищенная. Тимолол-ДИА 0,5%Активное вещество: тимолола малеат 0,68 мг (в пересчете на тимолола основание 0.5 мг) Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натриядигидрофосфата дигидрат, вода очищенная. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N000522/01 Фармгруппа: Противоглаукомное средство β-адреноблокатор. Дата регистрации: 24.12.2007. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Упаковка:По 5 или 10 мл Тимолола-ДИА капли глазные 0,25% или 0,5% во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные алюминиевыми колпачками, либо по 5 или 10 мл во флаконы полиэтиленовые или полипропиленовые, герметизированные капельницами и навинчивающимися крышками.1 флакон стеклянный в комплекте с крышкой-капельницей или без нее вместе с инструкцией ш применению в картонной пачке или в контурной ячейковой упаковке, помещенной в термосклеиваемый пакет.1 флакон полимерный вместе с инструкцией по применению в картонной пачке или в контурнс ячейковой упаковке, помещенной в термосклеиваемый пакет.50 флаконов стеклянных или полимерных, предназначенных для стационара, вместе с 10 инструкциями по применению в картонной коробке. По 5 или 10 мл Тимолола-ДИА капли глазные 0,25% или 0,5% во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные алюминиевыми колпачками, либо по 5 или 10 мл во флаконы полиэтиленовые или полипропиленовые, герметизированные капельницами и навинчивающимися крышками.1 флакон стеклянный в комплекте с крышкой-капельницей или без нее вместе с инструкцией ш применению в картонной пачке или в контурной ячейковой упаковке, помещенной в термосклеиваемый пакет.1 флакон полимерный вместе с инструкцией по применению в картонной пачке или в контурнс ячейковой упаковке, помещенной в термосклеиваемый пакет.50 флаконов стеклянных или полимерных, предназначенных для стационара, вместе с 10 инструкциями по применению в картонной коробке. Срок годности: 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ДИАФАРМ институт молекулярной диагностики, ЗАО Производитель:ДИАФАРМ институт молекулярной диагностики, ЗАО. Представительство

Модель:

RUR 55

Модель:

RUR 89

Показания сезонный и круглогодичный аллергический конъюнктивит. Фармакологическое действие Противоаллергический препарат, предотвращает дегрануляцию тучных клеток и высвобождение из них медиаторов аллергических реакций - гистамина и лейкотриенов (особенно SRS-A). Механизм действия, вероятно, основан на стабилизации мембран тучных клеток и блокировании кальциевых каналов, что вызывает торможение высвобождения медиаторов. Кромоглициевая кислота блокирует как ранние, так и поздние аллергические реакции. Препарат не оказывает антигистаминного и сосудосуживающего действия. Лекарственное взаимодействие Неблагоприятного взаимодействия кромоглициевой кислоты с другими лекарственными препаратами не отмечалось

Модель:

RUR 496

Показания Взрослые и дети от 0 лет: бактериальные инфекции переднего отдела глаза; дакриоцистит; профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств в области переднего отдела глаза. Фармакологическое действие Пиклоксидин – производное бигуанидов, противомикробное средство, оказывает антисептическое действие. Активен в отношении Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis, Escherichia coli, Eberthella typhosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Shigella dysenteriae, Bacillus subtilis, Chlamydia trachomatis, некоторых вирусов и грибов. Лекарственное взаимодействие При необходимости закапывания нескольких лекарственных средств в конъюнктивальную полость препараты должны применяться по отдельности с интервалом не менее 15 мин

Модель:

RUR 42

Показания Для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки и выделений при остром аллергическом рините, ОРЗ с симптомами ринита, синусите, поллинозе, среднем отите; подготовка пациента к диагностическим процедурам в носовых ходах. Фармакологическое действие Сосудосуживающее средство для местного применения в ЛОР-практике. Альфа-адреномиметик. При нанесении на слизистые оболочки вызывает вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, устраняя таким образом отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа, восстанавливает проходимость носовых ходов. При ринитах облегчает носовое дыхание. Лекарственное взаимодействие Возможно усиление системного действия ксилометазолина при одновременном применении ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов. Несовместимо одновременное применение ксилометазолина с тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами), а также другими препаратами, повышающими АД

Модель:

RUR 41

Показания При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами. Фармакологическое действие Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметическим действием. Оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие в отношении сосудов слизистой оболочки полости носа, устраняя, таким образом, ее отечность и гиперемию. Восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание при ринитах. В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую оболочку полости носа, не вызывает гиперемию. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение 10-12 ч. Лекарственное взаимодействие Одновременный прием ксилометазолина с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами может привести к повышению АД, поэтому не рекомендуется одновременный прием данных лекарственных средств

Модель:

RUR 44

Показания При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами. Фармакологическое действие Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметическим действием. Оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие в отношении сосудов слизистой оболочки полости носа, устраняя, таким образом, ее отечность и гиперемию. Восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание при ринитах. В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую оболочку полости носа, не вызывает гиперемию. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение 10-12 ч. Лекарственное взаимодействие Одновременный прием ксилометазолина с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами может привести к повышению АД, поэтому не рекомендуется одновременный прием данных лекарственных средств

Модель:

RUR 44

Показания Для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки и выделений при остром аллергическом рините, ОРЗ с симптомами ринита, синусите, поллинозе, среднем отите; подготовка пациента к диагностическим процедурам в носовых ходах. Фармакологическое действие Сосудосуживающее средство для местного применения в ЛОР-практике. Альфа-адреномиметик. При нанесении на слизистые оболочки вызывает вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, устраняя таким образом отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа, восстанавливает проходимость носовых ходов. При ринитах облегчает носовое дыхание. Лекарственное взаимодействие Возможно усиление системного действия ксилометазолина при одновременном применении ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов. Несовместимо одновременное применение ксилометазолина с тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами), а также другими препаратами, повышающими АД

Модель:

RUR 414

Показания Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина- открытоугольная и закрытоугольная глаукома: - вторичная глаукома- повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций. Противопоказания Противопоказания - передний увеит- синусовая брадикардия- атриовентрикулярная блокада II-III степени- декомпенсированная сердечная недостаточность- кардиогенный шок- бронхиальная астма- хроническая обструктивная болезнь лёгких- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет)- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата- состояние непосредственно после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно. С осторожностью: При сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, отслойке сетчатки, у пациентов с близорукостью, тиреотоксикозе и перед хирургическими операциями под общей анестезией. Беременность Глазные капли Фотил форте могут использоваться в течение беременности и в период грудного вскармливания, если только ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка. Применение и дозы Обычная дозировка - по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. У некоторых пациентов устойчивое снижение внутриглазного давления, вызываемого препаратом Фотил, достигается только через несколько недель, поэтому оценка терапии должна включать измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения. Если внутриглазное давление пациента остается повышенным при лечении глазными каплями Фотил, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил форте, по 1 капле 2 раза в сутки. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны глаза- затуманивание зрения- раздражение глаза- быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу- усиление слезотечения- синдром "сухого глаза"- дерматит век- покраснение конъюнктивы- спазм цилиарной мышцы и индуцированная близорукость- снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза)- снижение чувствительности роговицы- точечный кератит- аллергический блефароконъюнктивит. Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика. Системные:Тошнота, диарея, потливость, повышенное слюноотделение и снижение артериального давления, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, высыпания на коже, височные и супраорбитальные головные боли. Тимолол проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает воздействие на центральную нервную систему.У всех пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, он может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию. Очень редко - заложенность носа, диплопию и птоз. Передозировка: Наиболее общие симптомы, вызванные передозировкой парасимпатомиметических препаратов и бета-адреноблокаторов: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. Лечение главным образом симптоматическое. Атропин может использоваться как антидот пилокарпина. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии. Взаимодействие с другими ЛС: Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии. Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме. Фармакологическое действие и фармакокинетика Глазные капли Фотил форте содержат два активных вещества. Пилокарпин является парасимпатомиметиком, который стимулирует м-холинергические рецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 час. Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета 1- и бета 2-адренорецепторами. Он снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Мишени действия тимолола - бета 2-адренергические рецепторы в цилиарном теле. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов. Фармакокинетика: Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. Период его полувыведения из сред глаза составляет 1,5-2,5 часа. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина. Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. Период полувыведения составляет менее 0,5 час. Гимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80 % примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови определяется примерно через 1 час после инстилляции глазных капель. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Метаболизируется, в основном, в печени. Выводится преимущественно через почки. Особые указания Глазные капли Фотил форте не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы. Использование других глазных капель должно быть прекращено прежде, чем начата терапия препаратами Фотил форте: предыдущее антиглаукомное средство должно быть отменено, а терапия глазными каплями Фотил форте должна быть начата на следующий день. Оценку эффективности действия следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления. Дальнейшее лечение также следует проводить под регулярным контролем внутриглазного давления. Глазные капли Фотил форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут. Тимолол, входящий в состав препарата, может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре от 2 до 8 °С. Открытый флакон хранят при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фотил форте Международное непатентованное название:Пилокарпин + Тимолол. Форма выпуска:Капли глазные . Состав:1 мл препарата содержит:Активные вещества:Пилокарпина гидрохлорид 40,0 мг, тимолола малеат 6,84 мг (экв. тимололу 5,0 мг):Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид 0,10 мг, лимонная кислота 0,88 мг, натрия цитрат 6,13 мг, гипромеллоза 5,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015333/01 Фармгруппа: Противоглаукомное средство комбинированное (м-холиномиметик и бета-адреноблокатор)Дата регистрации: 11.12.2008. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачный, бесцветный раствор. Упаковка:Фотил форте, капли глазные 40 мг/мл + 5 мг/мл По 5 мл в полиэтиленовый флакон-капельницу, укупоренный пластиковой пробкой с навинчивающейся крышкой. Флакон-капельница вместе с инструкцией по применению помещается в картонную пачку. Срок годности:3 года. После вскрытия флакона - 1 мес. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Сантэн, АО Производитель:SANTEN, OY. Представительство:САНТЭН АО

Модель:

RUR 74

Модель:

RUR 747

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Ксалатан, 0,005 %, капли глазные. 2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ Действующее вещество: латанопрос Каждый 1 мл раствора содержит 50 мкг латанопроста. Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид (см. раздел 4.4.). Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1. 3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Капли глазные. Прозрачный бесцветный раствор. 4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 4.1. Показания к применению Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых и детей в возрасте старше 1 года с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом. 4.2. Режим дозирования и способ применения Режим дозирования По одной капле в пораженный глаз один раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером. Не следует осуществлять инстилляцию препарата чаще, чем 1 раз в день, поскольку показано, что более частое введение снижает гипотензивный эффект. При пропуске дозы лечение продолжают по обычной схеме. Особые группы пациентов Дети Латанопрост применяют у детей в той же дозе, что и у взрослых. Данные о применении препарата у недоношенных (гестационный возраст 36 недель) отсутствуют. Данные у детей возрастом до 1 года сильно ограничены. Способ применения Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется в течение 1 минуты надавливать на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза 1 на нижнем веке. Эту процедуру необходимо выполнять непосредственно после инстилляции. Перед инстилляцией необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 минут после введения (см. раздел 4.4). Если препарат планируется применять в составе комплексной терапии с другими глазными каплями, интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 минут. 4.3. Противопоказания Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе 6.1. Возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены). 4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении Латанопрост может постепенно изменить цвет глаз за счет увеличения содержания коричневого пигмента в радужке. До начала лечения пациентов следует проинформировать о возможном необратимом изменении цвета глаз. Применение лекарственного препарата на одном глазу может вызвать необратимую гетерохромию. Такое изменение цвета глаз преимущественно отмечалось у пациентов с неравномерно окрашенными радужками, а именно: каре-голубыми, серо-карими, желто-карими и зелено-карими. В исследованиях латанопроста потемнение, как правило, начиналось в течение первых 8 месяцев лечения, редко - в течение второго или третьего года и не отмечалось по истечении четырех лет лечения. Прогрессирование пигментации радужки снижалось со временем и стабилизировалось через 5 лет. Данные об усилении пигментации в течение 5 лет отсутствуют. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33 % пациентов развивалась пигментация радужки (см. раздел 4.8). В большинстве случаев изменение цвета радужки было незначительным и, зачастую, клинически не выявлялось. Частота встречаемости колебалась от 7 до 85 % у пациентов с неодинакового цвета радужками, преобладая у пациентов с желто-карими радужками. Изменения у пациентов с равномерно окрашенными радужками голубого цвета не наблюдались, в редких случаях изменения отмечались при равномерно окрашенных радужках серого, зеленого и карего цвета. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают карий цвет. После отмены терапии дальнейшая пигментация не отмечалась. По имеющимся клиническим данным изменение цвета не было связано с какими-либо симптомами или патологическими нарушениями. Препарат не оказывает влияние на невусы и лентиго радужной оболочки. Согласно результатам 5-летних клинических исследований, накопления пигмента в склеро-роговичной трабекулярной сети или иных отделах передней камеры глаза не отмечено. Показано, что потемнение радужки не приводит к нежелательным клиническим последствиям, поэтому применение латанапроста при возникновении такого потемнения можно продолжить. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено. Опыт применения латанопроста в терапии закрытоугольной и врожденной глаукомы, пигментной глаукомы, открытоугольной глаукомы у пациентов с псевдофакией ограничен. Отсутствуют сведения о применении латанопроста в лечении вторичной глаукомы вследствие воспалительных заболеваний глаз и неоваскулярной глаукомы. Латанопрост не оказывает влияние на величину зрачка. В связи с отсутствием опыта применения латанопроста в терапии острого приступа закрытоугольной глаукомы следует с осторожностью применять препарат у таких пациентов. В связи с тем, что сведения о применении латанопроста в послеоперационном периоде экстракции катаракты ограничены, следует соблюдать осторожность при применении препарата у этой категории пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с герпетическим кератитом в анамнезе. При остром герпетическом кератите, а также в случае наличия анамнестических сведений о хроническом рецидивирующем герпетическом кератите, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α необходимо избегать назначения латанопроста. Макулярный отек, в том числе кистозный, отмечался в период терапии латанопростом преимущественно у пациентов с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, или у пациентов с факторами риска развития кистозного макулярного отека (в частности, при диабетической ретинопатии и окклюзии вен сетчатки). Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными интраокулярными линзами, а также пациентами с известными факторами риска развития кистозного отека макулы. Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с факторами риска развития ирита/увеита. Опыт применения латанопроста пациентами с бронхиальной астмой ограничен, но в ряде случаев в пострегистрационном периоде отмечались обострение течения астмы и/или появление одышки. Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста у этой категории пациентов (см. также раздел 4.8). Отмечались случаи потемнения кожи периорбитальной области, которые у ряда пациентов носили обратимый характер при продолжении терапии латанопростом. Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты или изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц были обратимы и проходили после прекращения терапии. В состав препарата входит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать контактные линзы. При применении препарата пациентами, носящими контактные линзы, необходимо снять их перед инстилляцией и снова вставить не ранее, чем через 15 минут. У пациентов с сопутствующими заболеваниями роговицы и синдромом «сухого» глаза бензалкония хлорид может вызывать развитие точечной и/или язвенной кератопатии. Требуется контроль состояния роговицы таких пациентов в ходе лечения препаратом. Дети Сведения об эффективности и безопасности применения латанопроста у детей младше года ограничены. Отсутствует опыт применения препарата у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель). Сведения о безопасности долгосрочного применения латанопроста у детей отсутствуют. При первичной врожденной глаукоме у детей от 0 до 3 лет стандартным методом лечения остается хирургическое вмешательство (гониотомия/ трабекулотомия). 4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Сообщалось о случаях парадоксального повышения ВГД после одновременного офтальмологического применения двух аналогов простагландина. Одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов не рекомендуется. Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал - преципитация (см. раздел 6.2). Дети Исследования взаимодействий проводились только у взрослых пациентов. 4.6. Фертильность, беременность и лактация Беременность Безопасность применения латанопроста во время беременности у человека не установлена. Латанопрост может оказывать токсические эффекты на течение беременности, плод и новорожденного. Применение во время беременности противопоказано. Лактация Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Применение во время грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить. Фертильность Влияние латанопроста на мужскую и женскую фертильность в исследованиях на животных не обнаружено (см. раздел 5.3). 4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Ксалатан оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и при применении других офтальмологических лекарственных препаратов, возможно временное нарушение зрения; до его восстановления управлять транспортными средствами или работать с механизмами не рекомендуется. 4.8. Нежелательные реакции Резюме профиля безопасности Большая часть нежелательных реакций затрагивает систему органа зрения. В 5-летнем открытом исследовании безопасности латанопроста пигментация радужной оболочки развилась у 33 % пациентов (см. раздел 4.4). Другие нежелательные реакции со стороны органа зрения были в основном кратковременными и возникали во время введения препарата. У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатосодержащих глазных капель. Прочие особые популяции Дети В двух краткосрочных клинических исследованиях ( 12 недель) с участием 93 (25 и 68) пациентов детского возраста профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых; новых нежелательных явлений выявлено не было. Краткосрочные профили безопасности в различных популяциях детского возраста были также сопоставимы (см. раздел 5.1). Нежелательные эффекты, которые наблюдались чаще у пациентов детского возраста, чем у взрослых: ринофарингит и лихорадка. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза. Российская Федерация Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Адрес: 109074, Москва, Славянская площадь, д.4, стр.1 Тел./ Факс: +7 (495) 624-80-90 Эл. почта:[email protected] https://roszdravnadzor.gov.ru Республика Казахстан РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан Адрес: г. Астана, 010000, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 Тел: +7 (7172) 78-99-02 Эл. почта:[email protected] https://www.ndda.kz/ Республика Беларусь Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер. 2а Тел./ Факс: +375 (17) 242-00-29 Эл.почта:[email protected],[email protected] http://www.rceth.by Республика Армения «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ Адрес: Ереван 0051, пр. Комитаса 49/5 Тел: +374 (10) 23-16-82, 23-08-96, +374 (60) 83-00-73 Эл. почта:[email protected] http://www.pharm.am Кыргызская Республика Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25 Тел: +996 (312) 21-05-08 Эл. почта:[email protected] http://www.pharm.kg 4.9. Передозировка Симптомы Помимо раздражения глаз и конъюнктивальной инъекции, других офтальмологических эффектов при передозировке препаратом Ксалатан выявлено не было. Лечение При случайном приеме препарата Ксалатан внутрь следует учитывать следующую информацию: Один флакон содержит 125 мкг латанопроста. Более 90 % дозы метаболизируется после первого прохождения через печень. Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5–10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, повышенная утомляемость, приливы и чрезмерное потоотделение. У обезьян введение латанопроста путем внутривенной инфузии в дозах до 500 мкг/кг не оказывало существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. У обезьян внутривенное введение латанопроста сопровождалось временным бронхоспазмом. Однако у пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей клиническую дозу препарата Ксалатан, не вызывало бронхоспазма. В случае передозировки препаратом Ксалатан лечение должно быть симптоматическим. 5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 5.1. Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство - простагландина F2α аналог синтетический. Код АТХ: S01EE01 Механизм действия Действующее вещество латанопрост представляет собой аналог простагландина F2, является селективным агонистом простаноидных рецепторов FP, который снижает ВГД, усиливая отток внутриглазной жидкости. У человека ВГД начинает снижаться примерно через 3 – 4 часа после введения препарата; максимальный эффект достигается через 8 – 12 часов. Снижение ВГД сохраняется не менее 24 часов. Исследования на животных и у человека показывают, что основным механизмом действия является увеличение увеосклерального оттока, кроме того, человека также описано небольшое повышение пропускной способности оттока (снижение сопротивления оттоку). Клиническая эффективность и безопасность Опорные исследования показали, что Ксалатан эффективен при использовании в качестве монотерапии. Кроме того, в клинических исследованиях оценивали применение препарата в составе комбинированной терапии. Это, среди прочего, исследования, демонстрирующие эффективность латанопроста в комбинации с антагонистами бета-адренергических рецепторов (тимололом). Краткосрочные исследования (1 или 2 недели) свидетельствуют в пользу того, что действие латанопроста аддитивно при его применении в комбинации с агонистами адренергических рецепторов (дипивалил эпинефрином), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и, по крайней мере частично, аддитивно при его применении с агонистами холинергических рецепторов (пилокарпином). Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает существенного действия на выработку внутриглазной жидкости. Не было выявлено какого-либо действия латанопроста на гематоофтальмический барьер. У обезьян и в клинических дозах латанопрост оказывает лишь незначительное влияние на внутриглазное кровообращение, если вообще оказывает. Однако при местном применении могли развиваться легкая или умеренная конъюнктивальная или эписклеральная гиперемия. По данным флюоресцентной ангиографии длительное местное лечение латанопростом обезьян после экстракапсулярной экстракции катаракты не оказывало никакого влияния на кровеносные сосуды сетчатки. При краткосрочном применении у пациентов с псевдофакией латанопрост не способствовал просачиванию флуоресцеина в задний сегмент глаза. При применении латанопроста в клинических дозах значимого фармакологического воздействия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы не наблюдалось. Дети Эффективность препарата Ксалатан у пациентов детского возраста 18 лет продемонстрирована в 12-недельном двойном слепом клиническом исследовании, в котором латанопрост сравнивали с тимололом у 107 пациентов с внутриглазной гипертензией и детской глаукомой. Новорожденные должны были иметь гестационный возраст не менее 36 недель. Пациенты были рандомизированы для получения либо латанопроста в дозировке 50 мкг/мл один раз в сутки, либо тимолола 0,5 % (или тимолола 0,25 % для пациентов младше 3 лет) два раза в сутки. Первичной конечной точкой оценки эффективности было среднее снижение ВГД относительно исходного уровня через 12 недель лечения. Среднее снижение ВГД было аналогичным в 2 группах терапии (латанопрост и тимолол). Во всех исследуемых возрастных группах (от 0 до < 3 лет, от 3 до <12 лет и от 12 до 18 лет) среднее снижение ВГД после 12 недель лечения в группе латанопроста было таким же, как и в группе тимолола. Тем не менее, данные по эффективности латанопроста в возрастной группе от 0 до < 3 лет получены только для 13 пациентов, а для 4 пациентов, которые представляли возрастную группу от 0 до < 1 года, соответствующей эффективности не было продемонстрировано. Данные по применению у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) отсутствуют. Аналогичным образом, снижение ВГД у пациентов с первичной врожденной глаукомой (ПВГ) было одинаковым в 2 группах терапии (латанопрост и тимолол). Схожие результаты наблюдались в другой подгруппе (не первичная врожденная глаукома, например: ювенильная открытоугольная глаукома, афакическая глаукома). Снижение ВГД, наблюдавшееся после первой недели лечения (см. таблицу), сохранялось в течение 12 недель исследования, так же, как и у взрослых. 5.2. Фармакокинетические свойства Абсорбция Латанопрост (молекулярная масса 432,58) представляет собой изопропиловый эфир и является пролекарством, которое само по себе неактивно, но после гидролиза до кислоты латанопрост приобретает биологическую активность. Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и, полностью гидролизованным при прохождении через нее, попадает во внутриглазную жидкость. Распределение Исследования у человека показывают, что концентрация во внутриглазной жидкости достигает максимума примерно через два часа после местного применения. После местного применения у обезьян латанопрост в основном распределяется в переднем сегменте глаза, конъюнктиве и веках. Лишь незначительная часть препарата достигает заднего сегмента глаза. Биотрансформация и элиминация В глазу латанопрост в форме кислоты практически не подвергается метаболическому превращению. Метаболизм осуществляется главным образом в печени. Период полувыведения из плазмы крови у человека составляет около 17 минут. В исследованиях на животных первичные метаболиты, 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты, обладали лишь слабой биологической активностью или не обладали вообще, и в основном выводились с мочой. Дети Проведено открытое фармакокинетическое исследование по изучению концентраций кислоты латанопроста в плазме крови у 22 взрослых пациентов и 25 пациентов детского возраста (в возрасте от рождения до < 18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты всех возрастных групп получали лечение латанопростом в дозировке 50 мкг/мл, по одной капле ежедневно в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное воздействие кислоты латанопроста у детей в возрасте от 3 до < 12 лет было примерно в 2 раза выше, чем у взрослых пациентов, а у детей в возрасте младше 3 лет - в 6 раз выше, чем у взрослых; при этом сохранялся широкий диапазон безопасности в отношении возникновения системных нежелательных эффектов (см. раздел 4.9). Среднее время до достижения пиковой концентрации в плазме крови во всех возрастных группах составило 5 минут после введения дозы. Средний период полувыведения из плазмы крови был коротким (< 20 минут) и одинаковым у детей и взрослых, благодаря чему накопления кислоты латанопроста в системном кровотоке при равновесном состоянии не наблюдалось. 5.3. Данные доклинической безопасности Офтальмологическую и системную токсичность латанопроста исследовали у разных видов животных. В целом, латанопрост хорошо переносится с высоким запасом безопасности, системная токсичность по крайней мере в 1000 раз превышает клиническую дозировку для местного применения. Внутривенное введение высоких доз латанопроста, приблизительно в 100 раз превышающих клиническую дозу/кг массы тела, обезьянам без анестезии, вызывало увеличение частоты дыхания. Это, вероятно, отражает кратковременный бронхоспазм. В исследованиях на животных сенсибилизирующих свойств латанопроста не наблюдалось. Токсических эффектов у кроликов и обезьян, получавших дозы не более 100 мкг/глаз/сут. (клиническая доза составляет около 1,5 мкг/глаз/сут.), не наблюдалось. Однако у обезьян латанопрост вызывал усиление пигментации радужной оболочки. Механизм усиления пигментации, по-видимому, заключается в стимуляции выработки меланина в меланоцитах радужной оболочки без пролиферативных изменений. Это изменение цвета радужной оболочки может быть необратимым. В исследованиях хронической офтальмологической токсичности применение латанопроста в дозе 6 мкг/глаз/сут. также вызывало увеличение глазной щели. Этот эффект обратим и наблюдается при дозах, превышающих уровень клинической дозы. У человека этот эффект не наблюдался. Тест на обратные мутации у бактерий, тест на генетические мутации у мышей и микроядерный тест у мышей дали отрицательные результаты для латанопроста. В исследовании in vitro на лимфоцитах человека наблюдались хромосомные аберрации. О подобных эффектах сообщалось и для простагландина F2 - простагландина природного происхождения, что свидетельствует о том, что это эффекты фармацевтического класса. Другие исследования мутагенности in vitro/in vivo по оценке влияния на репаративный синтез ДНК у крыс дали отрицательные результаты и показали, что латанопрост не обладает мутагенной токсичностью. Исследования канцерогенности у мышей и крыс дали отрицательные результаты. В исследованиях на животных не было продемонстрировано влияния латанопроста на репродуктивную функцию самцов или самок. В исследовании эмбриотоксичности на крысах эмбриотоксического действия латанопроста при внутривенных дозах 5, 50 и 250 мкг/кг/сут. не наблюдалось. Однако у кроликов латанопрост вызывал гибель эмбрионов при дозах 5 мкг/кг/сут. или выше. Доза 5 мкг/кг/сут. (что примерно в 100 раз выше клинической дозы) вызывала существенную эмбриофетальную токсичность, которая характеризовалась повышенной частотой возникновения поздних резорбций и выкидышей, а также пониженной массой плодов при рождении. Признаки тератогенных эффектов отсутствовали. 6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 6.1. Перечень вспомогательных веществ Натрия хлорид Бензалкония хлорид Натрия дигидрофосфат моногидрат Натрия гидрофосфат безводный Вода для инъекций 6.2. Несовместимость Исследования in vitro показали, что при смешивании глазных капель, содержащих тиомерсал, с препаратом Ксалатан происходит образование осадка. При использовании таких лекарственных препаратов глазные капли следует закапывать с интервалом не менее 5 минут. 6.3. Срок годности (срок хранения) 3 года. Вскрытый флакон использовать в течение 4-х недель. 6.4. Особые меры предосторожности при хранении Хранить при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте. Вскрытый флакон хранить при температуре не выше 25 °С. 6.5. Характер и содержание первичной упаковки По 2,5 мл раствора (глазных капель) во флаконе (полиэтилен низкой плотности) c наконечником-капельницей (линейный полиэтилен низкой плотности или линейный полиэтилен средней плотности) и завинчивающимся и предохранительным колпачками (полиэтилен высокой плотности) без резьбы с контролем первого вскрытия; по 1 или 3 флакона с инструкцией по применению (листком-вкладышем) в картонной пачке. На лицевой стороне картонной пачки, с целью контроля первого вскрытия, наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец; боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата. Примечание: контроль первого вскрытия обеспечивается прикреплением предохранительного колпачка к корпусу флакона пластиковыми перемычками. Не все размеры упаковки могут быть представлены на рынке. 6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата и другие манипуляции с препаратом Весь неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями. 7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ Виатрис Спешиалти Эл. ЭлСи Коллинз Ферри Роуд, 3711, Моргантаун, Западная Вирджиния 26505, США +1 724-514-1800 www.viatris.com Viatris Specialty LLC 3711 Collins Ferry Road, Morgantown, WV 26505, USA +1 724-514-1800 www.viatris.com 7.1. Представитель держателя регистрационного удостоверения Претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация ООО «Виатрис» 125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, к. 4, 2-й этаж, пом. 9, ком. 1 Телефон: (+7) 495 130 05 50 Факс: (+7) 495 130 05 51 Электронная почта:[email protected] Республика Беларусь Представительство общества с ограниченной ответственностью «MEDA Pharmaceuticals Switzerland GmbH» (Швейцарская Конфедерация) 220039, Республика Беларусь, Минск, ул. Воронянского 7А, офис 905 Телефон: +375 17 377 43 12 Электронная почта:[email protected] Республика Казахстан Представительство «МЕДА Фармасьютикалз Швейцария ГмбХ» 050051, Казахстан, г. Алматы, пр. Достык 97, офис 8 Телефон: +7 727 2641794 Электронная почта:[email protected] Республика Армения 0012, Армения, Ереван, ул. Комитас 7/4, оф. 12 Телефон: +374 44 838833 Электронная почта:[email protected];[email protected] Кыргызская Республика 7200028, Кыргызская Республика, Бишкек, 7 микрорайон, д. 49, оф.11 Телефон: +996 559 777 147 Электронная почта:[email protected];[email protected]

Модель:

RUR 1098

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Ксалаком, 0,005 % + 0,5 %, капли глазные. 2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ Действующие вещества: латанопрост + тимолол. 1 мл раствора содержит 0,050 мг латанопроста и 6,83 мг тимолола малеата, что эквивалентно 5 мг тимолола. Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора). Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1. 3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Капли глазные. Прозрачный, бесцветный, практически не содержащий видимых частиц раствор. 4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 4.1. Показания к применению Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией при недостаточной эффективности монотерапии отдельными компонентами препарата. 4.2. Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Взрослые (в том числе лица пожилого возраста). Рекомендуемая терапия: по одной капле в пораженный(-ые) глаз(а) 1 раз в сутки. В случае пропуска одной дозы следует продолжать лечение, применяя следующую дозу согласно графику. Нельзя закапывать более одной капли в пораженный глаз в сутки. Дети Безопасность и эффективность препарата Ксалаком у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения Перед закапыванием глазных капель контактные линзы необходимо снять, а через 15 минут их можно снова надеть (см. раздел 4.4).   Если пациент одновременно использует другие офтальмологические препараты местного применения, то их следует применять с интервалом не менее 5 минут. При перекрытии носослезного канала или закрывании век на 2 минуты системное всасывание снижается. Это может приводить к ослаблению системных побочных эффектов и повышению местной активности. 4.3. Противопоказания • гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе 6.1; • реактивное заболевание дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; • синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без контроля искусственного водителя ритма, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок. 4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении Препарат Ксалаком следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта. При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут. В состав препарата Ксалаком входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Имеются сообщения о развитии точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии, а также на фоне применения бензалкония хлорида может возникнуть раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов, применяющих Ксалаком часто или длительно, у которых отмечается сухость слизистой оболочки глаз или состояния, повреждающие роговицу. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут. Латанопрост Изменение содержания коричневого пигмента Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Как и при применении латанопроста в виде глазных капель, при применении препарата Ксалаком увеличение пигментации радужки отмечали в 16-20 % случаев среди всех пациентов, получавших Ксалаком в течение года (оценка на основании фотографий).   Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено. При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено. Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым. У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии, которая также может быть необратимой. Изменения ресниц и пушковых волос В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым. Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения. Тимолол При местном применении β-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при их системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и системы дыхания: прогрессирование стенокардии Принцметала, а также периферических и центральных циркуляторных нарушений, гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у больных бронхиальной астмой, брадикардия. Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены β-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную β-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при общем наркозе. Описаны случаи затяжного тяжелого снижения артериального давления во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечных сокращений. Во время операции эффекты β-адреноблокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов. Лекарственные средства с β-адреноблокирующим эффектом могут заблокировать системный агонистический эффект, например эпинефрина. Необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент получает тимолол. β-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы и проявления гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у больных со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Терапия β-адреноблокаторами может маскировать некоторые основные симптомы и проявления гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания. При лечении β-адреноблокаторами у больных с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным. В редких случаях тимолол вызывал усиление мышечной слабости у пациентов с миастения gravis или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью). При применении средств, снижающих ВГД, описаны случаи отслойки сосудистой оболочки после фильтрационных процедур – фистулизирующих операций (трабекулэктомия и ее модификации, синусотомия с диатермотрабекулоспазисом, непроникающая глубокая склерэктомия и другие фистулизирующие операции, которые создают новые или стимулируют существующие пути оттока внутриглазной жидкости). С осторожностью Воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдофакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); герпетическим кератитом в анамнезе; атриовентрикулярная блокада I степени (β-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса в сердечной мышце); нарушения периферического кровообращения (например, тяжелые формы синдрома Рейно или болезни Рейно). Следует избегать применения препарата Ксалаком у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α. Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких и только в случаях, когда потенциальная польза от применения препарата для пациента превышает риск. С осторожностью следует применять Ксалаком у пациентов с заболеваниями роговицы, так как препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз. 4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Взаимодействие препарата Ксалаком с другими препаратами специально не изучалось. При применении препарата Ксалаком у пациентов, получающих β-адреноблокатор внутрь, возможно более выраженное снижение ВГД или усиление системных проявлений β-адреноблокаторов, поэтому одновременное местное применение двух и более β-адреноблокаторов не рекомендуется. При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется. При одновременном применении тимолола с эпинефрином иногда развивался мидриаз. При сочетании тимолола с перечисленными ниже препаратами возможно аддитивное действие со снижением артериального давления и/или выраженной брадикардии: • блокаторы «медленных» кальциевых каналов; • средства, вызывающие снижение содержания катехоламинов, или β-адреноблокаторы; • антиаритмические средства (в том числе амиодарон); • сердечные гликозиды; • гуанетидин. Сообщалось об усилении действия системных β-адреноблокаторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. β-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие гипогликемических лекарственных средств. При внезапной отмене клонидина отмечается повышение артериального давления. Данная реакция может усиливаться при одновременном применении с β-адреноблокаторами. 4.6. Фертильность, беременность и лактация Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При проведении эпидемиологических исследований при применении β-адреноблокаторов внутрь не было отмечено случаев пороков развития плода, однако риск задержки внутриутробного  развития  был  повышен.  Кроме  того,  выявляли  симптомы β-адреноблокирующего действия (такие как, брадикардия, снижение артериального давления, нарушение дыхательной функции и гипогликемия) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали β-адреноблокаторы. В случае, если беременная женщина получала терапию β-адреноблокаторами, следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденного в первые дни после рождения. В связи с этим применение препарата Ксалаком во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко. Тимолол, при применении в форме глазных капель, также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо отменить препарат. 4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.   4.8. Нежелательные реакции Резюме профиля безопасности Большая часть нежелательных реакций, связанных с латанопростом, затрагивает систему органов зрения. По данным, полученным в результате проведения дополнительной фазы опорных исследований препарата Ксалаком, у 16–20 % пациентов происходило усиление пигментации радужной оболочки, которое может быть необратимым. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста пигментация радужной оболочки развилась у 33 % пациентов (см. раздел 4.4). Другие нежелательные реакции со стороны органа зрения были в основном кратковременными и возникали во время введения дозы препарата. У тимолола наиболее серьезные побочные реакции имеют системный характер и включают брадикардию, аритмию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и аллергические реакции. Как и в случае других офтальмологических препаратов для местного применения, тимолол после всасывания попадает в систему кровообращения. В результате могут возникать такие же нежелательные эффекты, как и при приеме системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных нежелательных лекарственных реакций после местного применения на глазах ниже, чем при системном введении. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, которые характерны для всего класса офтальмологических бета-адреноблокаторов. Резюме нежелательных реакций Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: Очень частые 10 % Частые 1 % и <10 % Нечастые 0,1 % и <1 % Редкие 0,01 % и <0,1 % Очень редкие <0,01 % Нарушения со стороны органа зрения: очень частые - усиление пигментации радужки, катаракта; частые: нарушение зрения, блефарит, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.), поражения роговицы (эрозии, пигментация, кератит, точечный кератит и др.), нарушения рефракции, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (в том числе, ощущение жжения и зуд в глазах), боль в глазах, фотофобия, выпадение полей зрения, повышенное слезообразование; нечастые: гипертрихоз (изменение ресниц и пушковых волос, удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц); неизвестно: изменения рефракции.   Инфекционные и паразитарные заболевания: частые - синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частые - сахарный диабет, гиперхолестеринемия. Нарушения со стороны психики: частые - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: частые - головная боль. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - повышение артериального давления. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые - сыпь, кожный зуд и изменения кожи (раздражение, дерматохалазион и др.), заболевания кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частые - артрит. Ниже перечислены другие нежелательные явления, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Ксалаком (помимо указанных выше). Латанопрост: Нарушения со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия роговицы*, отек век, кератит, точечный кератит*; отек роговицы*, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит*; макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с факторами риска развития макулярного отека), в т.ч. цистоидный*; трихиаз*; затуманенное зрение*, фотофобия*, изменения в периорбитальной области и век, приводящие к углублению борозды верхнего века*, периорбитальный отек, кисты радужной оболочки*. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардия, нестабильная стенокардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд*, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение. Нарушения со стороныдыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (в том числе острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе)*, одышка*. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия*, артралгия*. Общие расстройства и нарушения в месте введения: неспецифические боли в груди*.   Инфекции: герпетический кератит. *Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период. Тимолол (в форме глазных капель): Нарушения со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, анафилактические реакции, крапивница, кожный зуд, локализованная и генерализованная сыпь. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом. Нарушения со стороны психики: изменения поведения и психические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, бессонница, депрессия и ночные кошмары. Нарушения со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов миастении gravis, парестезия, сонливость, головная боль, обморок. Нарушения со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; симптомы и признаки раздражения глаз (например, ощущение жжения, зуд, ощущение песка в глазах, повышенное слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, затуманенность зрения, сухость слизистой оболочки глаз, эрозии роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в том числе изменение рефракции и диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: аритмия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада внутрисердечной проводимости, ощущение сердцебиения, прогрессирование стенокардии. Нарушения со стороны сосудов: перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, снижение артериального давления, синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (в основном, у больных с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкусовых ощущений, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота, ретроперитонеальный фиброз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псевдопемфигоид, кожная сыпь, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: системная красная волчанка и миалгия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение либидо, импотенция, нарушение сексуальной функции и болезнь Пейрони. Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/утомляемость, боль в груди, отеки. У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатосодержащих глазных капель. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза–риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза. Российская Федерация Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Адрес: 109074, Москва, Славянская площадь, д.4, стр.1 Тел./ Факс: +7 (495) 624-80-90 Электронная почта: [email protected] Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://roszdravnadzor.gov.ru Республика Казахстан РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан Адрес: г. Астана, 010000, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 Тел./Факс: +7 (7172) 78-98-28 Электронная почта: [email protected] Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.ndda.kz/   Республика Беларусь Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер. 2а Телефон: + 375 (17) 231-85-14 Факс: + 375 (17) 252-53-58 Электронная почта: [email protected], [email protected] Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.rceth.by 4.9. Передозировка Ниже приведена информация о передозировке компонентами препарата: Латанопрост Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны. При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90 % латанопроста метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, «приливы» и потливость. Данные симптомы разрешаются через 4 часа после прекращения инфузии. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма. Тимолол Описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола, в результате чего наблюдались системные эффекты, сходные с таковыми при системном применении β-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца (см. раздел 4.8). В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолол легко выводится из плазмы или цельной крови. У больных с почечной недостаточностью тимолол диализировался хуже. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. 5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 5.1. Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство комбинированное (простагландина F2α аналог синтетический + β-адреноблокатор)  Код АТХ: S01ED51 Механизм действия В состав препарата Ксалаком входят два активных компонента - латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии. Латанопрост - аналог простагландина F2α - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Тимолол - неселективный β 1- и β 2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого угнетающего влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта. Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца. У больных с тяжелым нарушением функции миокарда β-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца. Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для больных бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями (см. разделы 4.3 и 4.4). Применение тимолола в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва. Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола не установлен. Результаты тонографии и флюрофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока. Кроме того, возможен также механизм угнетения увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной β-адренергической стимуляцией. Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера. Действие комбинации латанопроста и тимолола начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения. 5.2. Фармакокинетические свойства Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимололом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии. Латанопрост: Всасывание Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения. Распределение Объем распределения составляет 0,16  0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме – только в течение первого часа после местного применения. Метаболизм Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем β-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов. Выведение Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы – период полувыведения (t 1/2) = 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0,40 л/ч/кг. Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После местного применения глазных капель системная биодоступность кислоты латанопроста составляет 45 %. Связь с белками плазмы крови составляет 87 %. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы.   Тимолол: Концентрация тимолола в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель. Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола из плазмы составляет около 6 часов. Тимолол активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола, выводятся с мочой. 5.3. Данные доклинической безопасности Профили безопасности в отношении глаз и всего организма отдельных компонентов препарата хорошо изучены. Не наблюдалось нежелательных офтальмологических или системных эффектов у кроликов, которым местно вводили фиксированную комбинацию или одновременно вводили офтальмологические растворы латанопроста и тимолола. Фармакологические, генотоксические исследования безопасности и исследования канцерогенности каждого компонента не выявили каких-либо особых рисков для человека. Латанопрост не оказывал влияния на заживление ран роговицы глаза кролика, тогда как тимолол ингибировал этот процесс в глазах кроликов и обезьян при введении чаще, чем 1 раз в сутки. Для латанопроста не выявлено влияния на репродуктивную функцию самцов и самок крыс и наличия тератогенного действия у крыс и кроликов. Не наблюдалось эмбриотоксического действия у крыс после внутривенного введения доз до 250 мкг/кг/сут. Однако латанопрост проявлял эмбриофетальную токсичность, которая характеризовалась повышенной частотой поздних резорбций и выкидышей и снижением массы плодов у кроликов при внутривенном введении дозы 5 мкг/кг/сут. (что приблизительно в 100 раз выше терапевтической дозы), а также более высоких доз. Тимолол не оказывал воздействия на репродуктивную функцию самцов и самок крыс и не демонстрировал наличие тератогенного потенциала у мышей, крыс и кроликов. 6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 6.1. Перечень вспомогательных веществ Бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) Натрия гидрофосфат безводный Натрия дигидрофосфат моногидрат Натрия хлорид Вода для инъекций.   6.2. Несовместимость Исследования in vitro показали, что при смешивании глазных капель, содержащих тиомерсал, с препаратом происходит образование осадка. При использовании таких лекарственных препаратов одновременно с препаратом Ксалаком глазные капли следует закапывать с интервалом не менее 5 минут. Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе 4.2. 6.3. Срок годности (срок хранения) 3 года. Вскрытый флакон использовать в течение 4-х недель. 6.4. Особые меры предосторожности при хранении При температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте. Вскрытый флакон хранить при температуре не выше 25 °С. 6.5. Характер и содержание первичной упаковки По 2,5 мл раствора (глазных капель) во флаконе (полиэтилен низкой плотности) с завинчивающимся колпачком и предохранительным колпачком без резьбы с контролем первого вскрытия; по 1 флакону с инструкцией по применению (листком-вкладышем) в картонной пачке. На лицевой стороне картонной пачки, с целью контроля первого вскрытия, наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец; боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата. Примечание: контроль первого вскрытия обеспечивается прикреплением предохранительного колпачка к корпусу флакона пластиковыми перемычками. 6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата и другие манипуляции с препаратом Перед использованием необходимо удалить предупреждающий несанкционированное вскрытие колпачок. 7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ Виатрис Спешиалти Эл. ЭлСи Коллинз Ферри Роуд, 3711, Моргантаун, Западная Вирджиния 26505, США +1 724-514-1800 www.viatris.com   Viatris Specialty LLC 3711 Collins Ferry Road, Morgantown, WV 26505, USA +1 724-514-1800 www.viatris.com 7.1. Представитель держателя регистрационного удостоверения Претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация ООО «Виатрис» 125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, к. 4, 2-й этаж, пом. 9, ком. 1 Телефон: +7 495 130 05 50 Факс: +7 495 130 05 51 Электронная почта: [email protected] www.viatris.com, www.viatris.ru Республика Беларусь Представительство общества с ограниченной ответственностью «MEDA Pharmaceuticals Switzerland GmbH» (Швейцарская Конфедерация) 220039, Республика Беларусь, Минск, ул. Воронянского 7А, офис 905 Телефон: +375 17 377 43 12 Электронная почта: [email protected] Республика Казахстан Представительство «МЕДА Фармасьютикалз Швейцария ГмбХ» 050051, Казахстан, г. Алматы, пр. Достык 97, офис 8 Телефон: +7 727 2641794 Электронная почта: [email protected]