дизайн ногтей

Модель:

RUR 206

Показания Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата: беременность: период грудного вскармливания: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): выраженные нарушения функции печени: одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа 2-адреномиметиками, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Пациенты старше 65 лет: почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин): одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, детоксином,бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами. Беременность Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение и дозы Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней. Максимальная суточная доза - 36 мг. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применения более 24 мг/сут. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - 0,01%, включая единичные сообщения. Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение: редко - бессонница, галлюцинации, расстройство сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы, часто - сухость слизистой оболочки полости рта, редко - тошнота, нарушение функции ЖКТ. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость. Прочие: очень часто - повышенная утомляемость: часто - синдром "отмены". При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения. Передозировка: Симптомы, тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома. Лечение, промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций. Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии. При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаригмическими препаратами, циметидином, норфлокеацином, рофекоксибом, тиклопид ином значительно снижается клиренс тизанидина. При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы. Парацетамол увеличивает ТСmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Фармакологическое действие и фармакокинетика Тизанидин является агонистом альфа 2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа 2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-acпаpтату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы. Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений. Фармакокинетика: Всасывание. Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Распределение и метаболизм. Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%.В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Тт- 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз. Особые указания Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы. Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Т изанидин-Т ева в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность "печеночных" трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин-Тева следует прекратить. При одновременном применении препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется. При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ. Отмену препарата Тизанидин-Тева следует производить постепенно из-за риска развития синдрома "отмены" (см. раздел "Побочное действие"). Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина (см. раздел "Побочное действие"). В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тизанидин-Тева Международное непатентованное название:Тизанидин. Форма выпуска:таблетки. Состав:Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг): вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) 57,91 мг/115,82 мг: про. Солв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг: про. Солв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг: стеариновая кислота 2,150 мг/4,30 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001812 Фармгруппа: Миорелаксант центрального действия. Дата регистрации: 27.08.2012. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 2 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой "Т2" - на другой. Таблетки 4 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета скрестообразной риской на одной стороне и гравировкой "Т4" - на другой. Упаковка:Таблетки 2 мг, 4 мг. По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Таблетки 2 мг, 4 мг. По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co. Представительство

Модель:

RUR 142

Показания Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата: беременность: период грудного вскармливания: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): выраженные нарушения функции печени: одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа 2-адреномиметиками, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Пациенты старше 65 лет: почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин): одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, детоксином,бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами. Беременность Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение и дозы Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней. Максимальная суточная доза - 36 мг. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применения более 24 мг/сут. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - 0,01%, включая единичные сообщения. Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение: редко - бессонница, галлюцинации, расстройство сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы, часто - сухость слизистой оболочки полости рта, редко - тошнота, нарушение функции ЖКТ. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость. Прочие: очень часто - повышенная утомляемость: часто - синдром "отмены". При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения. Передозировка: Симптомы, тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома. Лечение, промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций. Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии. При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаригмическими препаратами, циметидином, норфлокеацином, рофекоксибом, тиклопид ином значительно снижается клиренс тизанидина. При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы. Парацетамол увеличивает ТСmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Фармакологическое действие и фармакокинетика Тизанидин является агонистом альфа 2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа 2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-acпаpтату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы. Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений. Фармакокинетика: Всасывание. Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Распределение и метаболизм. Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%.В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Тт- 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз. Особые указания Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы. Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Т изанидин-Т ева в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность "печеночных" трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин-Тева следует прекратить. При одновременном применении препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется. При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ. Отмену препарата Тизанидин-Тева следует производить постепенно из-за риска развития синдрома "отмены" (см. раздел "Побочное действие"). Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина (см. раздел "Побочное действие"). В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тизанидин-Тева Международное непатентованное название:Тизанидин. Форма выпуска:таблетки. Состав:Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг): вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) 57,91 мг/115,82 мг: про. Солв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг: про. Солв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг: стеариновая кислота 2,150 мг/4,30 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001812 Фармгруппа: Миорелаксант центрального действия. Дата регистрации: 27.08.2012. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 2 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой "Т2" - на другой. Таблетки 4 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета скрестообразной риской на одной стороне и гравировкой "Т4" - на другой. Упаковка:Таблетки 2 мг, 4 мг. По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Таблетки 2 мг, 4 мг. По 10 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co. Представительство

Модель:

RUR 159

Модель:

RUR 236

Модель:

RUR 192

Показания Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата: беременность: период грудного вскармливания: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): выраженные нарушения функции печени: одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа 2-адреномиметиками, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Пациенты старше 65 лет: почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин): одновременное применение с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, детоксином,бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками, гипотензивными препаратами. Беременность Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тевавследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение и дозы Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней. Максимальная суточная доза - 36 мг. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применения более 24 мг/сут. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - 0,01%, включая единичные сообщения. Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение: редко - бессонница, галлюцинации, расстройство сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы, часто - сухость слизистой оболочки полости рта, редко - тошнота, нарушение функции ЖКТ. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость. Прочие: очень часто - повышенная утомляемость: часто - синдром "отмены". При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения. Передозировка: Симптомы, тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома. Лечение, промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций. Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии. При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаригмическими препаратами, циметидином, норфлокеацином, рофекоксибом, тиклопид ином значительно снижается клиренс тизанидина. При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы. Парацетамол увеличивает ТСmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Фармакологическое действие и фармакокинетика Тизанидин является агонистом альфа 2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа 2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-acпаpтату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы. Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений. Фармакокинетика: Всасывание. Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Распределение и метаболизм. Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%.В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Тт- 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз. Особые указания Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы. Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Тизанидин- в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность "печеночных" трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин следует прекратить. При одновременном применении препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется. При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ. Отмену препарата Тизанидин следует производить постепенно из-за риска развития синдрома "отмены" (см. раздел "Побочное действие"). Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина (см. раздел "Побочное действие"). В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тизанидин Международное непатентованное название:Тизанидин. Форма выпуска:таблетки. Состав:Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг): вспомогательные вещества: лактоза (лактоза безводная) 57,91 мг/115,82 мг: про. Солв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг: про. Солв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 22,575 мг/45,15 мг: стеариновая кислота 2,150 мг/4,30 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002619 Фармгруппа: Миорелаксант центрального действия Дата регистрации: 11.09.2014. Владелец рег.удостоверения:Березовский фармацевтический завод, ЗАО Производитель. Березовский фармацевтический завод, ЗАО. Представительство*

Модель:

RUR 3580

Кселтабин Тева является противоопухолевым препаратом, широко применяемым в современной онкологии. Оказывает цитостатическое воздействие на ткани опухоли

Модель:

RUR 286

Модель:

RUR 166

Модель:

RUR 146

Модель:

RUR 148

Модель:

RUR 168

Модель:

RUR 136

Модель:

RUR 894

Показания Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория). - Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum. - Тяжелые, распространенные дёрматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения. - Кандидозы кожи. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата: хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин), детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период лактации, беременность. С осторожностью: Хроническая почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин), алкоголизм, - угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей. Беременность Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому, его назначение противопоказано в период грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, после еды. Взрослым: 250, мг 1 раз в сутки. Детям старше 3 лет: При массе тела от 20 до 40 кг-125 мг 1 раз в сутки. При массе тела более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки. Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Пациентам с хронической почечной недостаточности (КК более 50 мл/мин) -125 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения, зависит от показаний и -тяжести заболевания. Грибковые инфекиии кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель: при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недели: туловища - 2-4 недели: при микозах, вызванных грибами рода Candida - 2-4 недели: при микозах волосистой части головы - около 4-х недель, при заражении Microsporum cams - более 4 недель. Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея: нечасто - нарушения- или утрата вкусовых ощущений (восстановление происходит в пределах: нескольких недель после прекращения лечения), повышение активности "печеночных" трансаминаз: редко - холестаз, желтуха, гепатит: в отдельных случаях длительные расстройства вкусовых ощущений, приводящие к отказу от приема пищи и значительному снижению массы тела, печеночная недостаточность. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лймфопения, единичные случаи панцитопении. Со стороны кожных покровов: очень редко - псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, острая генерализованная пустулезная экзантема. Аллергические реакции: очень часто- . сыпь, крапивница: очень редко - ангионевротический отек, злокачественная эпидермальная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия, миалгия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто головная боль: редко - парестезия, гипостезия, головокружение: очень редко - депрессия, чувство тревоги. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Прочие: редко - недомогание, слабость: очень редко - - системная красная волчанка, в том числе кожная форма. Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, гастралгия, учащенное мочеиспускание, сыпь. Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Взаимодействие с другими ЛС: Требуется коррекция дозы тербинафина при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома Р450, которые могут замедлять и ускорять выведение тербинафина из организма. Цимитидин уменьшает скорость выведения тербинафина на 30%, а рифампицин увеличивает скорость выведения тербинафина на 100%. Исследования in vitro и in .vivo показали, что тербинафин, ингибируя изофермент CYP2P6, нарушает метаболизм трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторов (метопролол, пропранолол), противоаритмических средств (флекаинида, пропафенона), ингибиторов моноаминоксидазы В (селегилин) и антипсихотических средств (хлорпромазина, галоперидола). Тербинафин существенно не влияет на скорость выведения толбутамина, терфинадина, триазолама, пероральных контрацептивных средств, которые метаболизируются с помощью других изоферментов цитохрома Р450 (за исключением изофермента CYP2P6). Тербинафин не влияет на скорость выведения антипирина и дигоксина. При одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивных средств может развиться нарушение менструального цикла. Тербинафин может усиливать эффективность кофеина, за счет, увеличения его концентраций в плазме и снижения скорости выведения из организма на 21%. Тербинафин может снижать скорость выведения из организма дезипрамина на 82% Тербинафин может снижать эффективность циклоспорина, за счет снижения его концентрации в плазме на 15%. При одновременном применении с варфарином может влиять на показатели - протромбинового теста: время свертывания крови. и международное нормализованное отношение. При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развитая лекарственного поражения печени. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton tonsurans, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, главным образом, Candida albicans. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. При пероральном применении неэффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Фармакокинетика: При приеме внутрь абсорбируется более 70%. Абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) около 2 ч: максимальная концентрация (Стах) - 1 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 4.56 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При :' длительном приеме Стах увеличивается на 25%, AUC - в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (T1/2) - около 36 ч, терминальный Т1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола. Связь с белками плазмы - более 99%. Быстро распределяется' в тканях. проникает в дермальный слой, кожи: и ногтевые-пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных ' фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают ' противогрибковой активностью. 70% выводятся почками. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику : тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях-почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком. Особые указания Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания. Если через 2 недели, лечения кожной инфекции не отмечается улучшения , состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется. При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении, признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный кал) препарат следует отменить. Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза. При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Тербинафин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Однако следует принять во внимание, что во время лечения может возникнуть головокружение. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тербинафин-Тева Международное непатентованное название:Тербинафин. Форма выпуска:таблетки. Состав:в 1 таблетке содержится активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281,3 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40,5 мг: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 36,0 мг: гипромеллоза 7,5 мг: кремния диоксид коллоидный 1,2 мг: магния стеарат 3,5 мг АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000103 Фармгруппа: противогрибковое средство. Дата регистрации: 23.12.2010. Окончание регстрации: . Описание:Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы. На одной из сторон разделительная риска и гравировка "Т" по обеим сторонам риски. Упаковка:Таблетки 250 мг. По 7 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. (7) - блистер (1) /1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке/ - пачка картоннаяблистер (2) /2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной/ - пачка картоннаяблистер (4) /4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной/ - пачка картонная Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Представительство

Модель:

RUR 227

Показания Острый болевой синдром: альгодисменорея, послеоперационные и посттравматические боли, артралгия, миалгия, зубная и головная боль, тендинит, бурсит. - Симптоматическое лечение остеоартрита, сопровождающегося болевым синдромом (препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет: нимесулид следует назначать только в качестве терапии второй линии). Противопоказания Противопоказания - Известная гиперчувствительность к нимесулиду или любому из входящих в его состав вспомогательных веществ. - Реакции гиперчувствительности в анамнезе в ответ на прием НПВП (например, бронхоспазм, ринит, крапивница, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП). - Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенок кишечника в анамнезе, связанные с предшествующим лечением НПВП, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (два или более подтвержденных эпизодов изъязвления и/или кровотечения), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. - Цереброваскулярное кровотечение, нарушения свертываемости крови, сопровождавшиеся кровотечением в анамнезе, гемофилия. - Декомпенсированная сердечная недостаточность. - Печеночная недостаточность или любое заболевание печени в стадии обострения, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, сопутствующее применение других потенциально гепатотоксичных веществ. - Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия. - Послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования. - Сопутствующие простудные заболевания с высокой температурой. - Врожденная непереносимостью лактозы, нарушение всасывания глюкозы- галактозы, недостаточность лактазы. - Детский возраст до 12 лет. - Третий триместр беременности и период грудного вскармливания. С осторожностью: - Тяжелые соматические заболевания: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических артерий, легкая и умеренно выраженная почечная недостаточность (КК 30-80 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori. - Курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина и сертралина). Беременность Применение препарата Нимесулид-Тева противопоказано в третьем триместре беременности. Как и другие НПВП, препарат Нимесулид-Тева не рекомендуется применять у женщин, пытающихся забеременеть. Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного прерывания беременности (выкидыши на ранних сроках) и развития пороков сердца, а также развития гастрошизиса (порока развития, представляющего собой незаращение передней брюшной стенки в околопупочной области, при котором происходит выпадение наружу органов брюшной полости) на фоне применения НПВП в первом триместре беременности. Риск тератогенности и эмбриотоксичности возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения. Если препарат Нимесулид-Тева принимает женщина, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, доза и длительность лечения должны быть минимально возможными. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут воздействовать на: плод: - сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием боталлова артериального протока с развитием легочной гипертензии): - нарушение функции почек, которое может прогрессировать вплоть до развития почечной недостаточности: мать и новорожденного: - удлинение времени кровотечения (даже при назначении низких доз): - снижение сокращений матки (задержка и удлинение родов). Нет данных о выделении нимесулида с грудным молоком, препарат Нимесулид-Тева противопоказан в период грудного вскармливания. Применение и дозы Следует назначать минимальную эффективную дозу с возможно минимально коротким курсом лечения. Максимальная продолжительность лечения нимесулидом составляет 15 дней. Взрослые: 100 мг нимесулида 2 раза в день после еды. У пациентов с почечной недостаточностью максимальная суточная доза - 100 мг. Пожилые лица: снижать суточную дозу нет необходимости. Дети (младше 12 лет): препарат Нимесулид-Тева противопоказан. Подростки (от 12 до 18 лет): коррекции дозы не требуется. Нарушенная функция почек: коррекции дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин) обычно не требуется. Препарат Нимесулид-Тева противопоказан в случае тяжелого нарушения функции почек (КК <:30 мл/мин). Нарушение функции печени: применение препарата Нимесулид-Тева противопоказано. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Данные клинико-эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что длительное применение любых НПВП (особенно в высоких дозах) потенциально может сопровождаться увеличением риска возникновения тромбоза артерий (в т.ч. проявляющегося инфарктом миокарда или ишемическим инсультом). На фоне применения НПВП возможно развитие отечного синдрома, артериальной гипертензии, усугубление течения сердечной недостаточности. Очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего наблюдаются различные желудочно-кишечные расстройства (особенно у предрасположенных и пожилых лиц): пептические язвы, перфорация стенки желудочно- кишечного тракта, развитие потенциально тяжелых желудочно-кишечных кровотечений, тошнота, рвота, кровавая рвота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, мелена, стоматит, язвенный колит, реже наблюдаются проявления гастрита. Нижеприведенные нежелательные явления на фоне приема нимесулида были выявлены в ходе контролируемых клинических исследований (помечены знаком ""), а также маркетинговых наблюдений с представленной частотой, классифицируемой согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (не менее 10%): часто (1-10%): нечасто (0.1-1%): редко (0.01-0.1%): очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи). Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность: очень редко - анафилаксия. Нарушения водно-электролитного баланса: редко - гиперкалиемия. Нарушения психики: редко - тревожность, страх, нервозность, "кошмарные" сновидения. Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств: нечасто - головокружение: редко - расплывчатость зрения: очень редко - нарушения зрения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия: редко - тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы" крови к лицу. Нарушения со стороны органов дыхания: нечасто - диспноэ: очень редко - бронхоспазм. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота: нечасто - запор, метеоризм, гастрит: очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки и/или желудка. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" ферментов: очень редко - гепатит, в т.ч. молниеносного течения, желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, усиленное потоотделение: редко - эритема, дерматит: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания: очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Системные нарушения: нечасто - отечный синдром: редко - недомогание, астения: очень редко - гипотермия. Нарушения со стороны крови: редко - анемия, эозинофилия: очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура. Передозировка: Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В первые 4 часа после передозировки - следует вызвать рвоту, целесообразен прием активированного угля (1 г/кг массы тела). Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно. Взаимодействие с другими ЛС: Фармакодинамические взаимодействия. Сочетание препарата Нимесулид-Тева с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, в противовоспалительных дозах (>: 1г однократно или >: 3г за сутки) не рекомендуется. НПВП усиливают антикоагулянтный эффект варфарина. Пациенты, получающие варфарин и антиагреганты (включая клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту) на фоне приема нимесулида, имеют повышенный риск развития кровотечений. Ингибиторы синтеза простагландинов (НПВП, в т.ч. нимесулид) могут повышать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с глюкокортикостероидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта. НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности (обычно обратимой). Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек. У здоровых людей нимесулид кратковременно уменьшает выраженность натрийуретического действия фуросемида (в меньшей степени - калийуретического). Фармакокинетические взаимодействия. Сопутствующее назначение нимесулида и фуросемида приводит к снижению (примерно на 20%) AUC, не оказывая влияния на его почечный клиренс. НПВП снижают клиренс лития, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови и токсичности. Нимесулид ингибирует CYP2C9. Плазматические концентрации препаратов, которые являются субстратами этого фермента, могут повышаться при сопутствующем применении препарата Нимесулид-Тева. Осторожность требуется при назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом (концентрация метотрексата в плазме крови может увеличиться, что приведет к росту его токсичности). Исследования in vitro показали возможность вытеснения нимесулидом из связи с белками плазмы крови фуросемида, фенофибрата, толбутамида, салициловой и вальпроевой кислот (клинического значения данный факт не имеет). Фармакологическое действие и фармакокинетика Нимесулид относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезируюгцее, жаропонижающее и антиагрегантное действия. В отличие от индометацина, в большей степени подавляет циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), нежели ЦОГ-1 (потенциально реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях, тормозя их синтез преимущественно в очаге воспаления). Фармакокинетика: Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови у взрослых достигает 3-4 мг/л и наблюдается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами - 1%. Увеличение дозы не влияет на степень связывания. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. Статистически значимых различий между этими параметрами после однократного приема и назначением на протяжении 7 дней в дозе 100 мг 2 раза в день не обнаружено. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тканях женских половых органов после однократного приема нимесулида концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме крови), в т.ч. в кислую среду очага воспаления и синовиальную жидкость (40% и 43% соответственно от концентрации в плазме крови). Метаболизируется в печени с участием монооксигеназ, в т.ч. системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основной метаболит - водорастворимый 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной с нимесулидом фармакологической активностью. Нимесулид выводится в основном с мочой (приблизительно 50% принятой дозы). Период полувыведения (Т1/2) нимесулида - 3-6 часов, 4-гидроксинимесулида - 3-5 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. Всего 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде. Приблизительно 29% дозы выводится в виде метаболита с калом. Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых людей после однократного и повторного приема препарата не меняется. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек - клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин, Сmах нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не превышают таковые у здоровых добровольцев. Повторный прием нимесулида не сопровождается его кумуляцией. Особые указания Каждые 2 недели следует контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить лечение. Учитывая возможность нарушения зрения у пациентов, принимавших НПВП, при появлении подобных симптомов лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызывать задержку жидкости, в связи с чем у пациентов с высоким уровнем артериального давления или признаками застойной сердечной недостаточности нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует находиться под регулярным врачебным контролем, если они наряду с нимесулидом принимают препараты, для которых также характерно ульцерогенное влияние на желудочно-кишечный тракт. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и ненаркотическими анальгетиками. Нимесулид снижает агрегацию тромбоцитов, вместе с тем он не способен заменить профилактический прием антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин) при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность (не рекомендуется женщинам, планирующим беременность). Риск возникновения нежелательных явлений может быть снижен за счет применения наименьшей эффективной дозы препарата Нимесулид-Тева на протяжении максимально короткого периода. Пациентам, у которых на фоне приема препарата Нимесулид-Тева развиваются симптомы, характерные для повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом подреберье, повышенная утомляемость, потемнение мочи), или отмечается повышение активности "печеночных" трансаминаз, назначение нимесулида следует прекратить. Этим пациентам также не следует повторно назначать нимесулид. Пациентам, у которых развились признаки сопутствующего простудного заболевания (например, появилось повышение температуры тела), назначение нимесулида следует прекратить. При применении НПВП возможно развитие случаев кровотечения, изъязвлений и перфорации стенок желудка или кишечника. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса. Следует предупредить пациентов (особенно с отягощенным анамнезом, а также лиц пожилого возраста) о необходимости сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно возникающих на ранних этапах лечения). Описаны случаи задержки жидкости и развития отечного синдрома на фоне приема НПВП, в связи с чем пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями требуют особо тщательного наблюдения. Такие же меры предосторожности следует предпринимать при назначении нимесулида пациентам с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение). У пациентов с нарушением функции почек требуется соблюдать осторожность при назначении препарата Нимесулид-Тева (возможно дальнейшее ухудшение их функции), при снижении клиренса креатинина лечение следует прекратить. Нимесулид следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом, поскольку он может снижать агрегацию тромбоцитов. Риск развития серьезных кожных реакций (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) на фоне приема НПВП выше в начале лечения (большинство из этих реакций появляется в течение первого месяца лечения). Лечение препаратом Нимесулид-Тева следует отменять при появлении первых признаков сыпи, повреждениях слизистой или других проявлениях гиперчувствительности. Препарат Нимесулид-Тева содержит лактозы моногидрат. Пациенты с врожденной непереносимостью лактозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью лактазы не должны принимать этот препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние препарата Нимесулид-Тева на скорость психомоторных реакций специально не изучалось. Тем не менее, пациентам, у которых после приема препарата Нимесулид-Тева наблюдается головокружение или сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Нимесулид-Тева Международное непатентованное название:Нимесулид. Форма выпуска:таблетки. Состав:В 1 таблетке содержится: активное вещество нимесулид 100,0 мг: вспомогательные вещества: докузат натрия 1,5 мг, гипролоза 0,8 мг, лактозы моногидрат 153,7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100,0 мг, магния стеарат 1,0 мг, масло растительное гидрогенизированное 8,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002427 Фармгруппа: нестероидный противовоспалительный препарат. Дата регистрации: 09.04.2014. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с риской на одной стороне. Упаковка: Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель. Представительство:Тева

Модель:

RUR 526

Показания Эссенциальная гипертензия. - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 65 лет. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к небивололу и другим компонентам препарата: тяжелые нарушения функции печени: острая сердечная недостаточность: кардиогенный шок: хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации: синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду (без кардиостимулятора): атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма): бронхоспазм в анамнезе и бронхиальная астма: феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов): метаболический ацидоз: брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала терапии): тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.): тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающая хромота", синдром Рейно): миастения: депрессия: одновременное применение с флоктафенином и сультопридом: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция: возраст до 18 лет. С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), хроническая обструктивная болезнь легких, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала: пожилой возраст старше 65 лет, сахарный диабет, псориаз, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, нарушения функции печени. Беременность При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небиволол-Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небиволол-Тева в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Внутрь, запивая необходимым количеством воды (100 мл), в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи. Эссенциалъная гипертензия. Начальная доза по 5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости можно увеличить дозу до 10 мг в сутки. Хроническая сердечная недостаточность. Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и, основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 - 2,5 мг (1/4 таблетки - 1/2 таблетки) препарата Небиволол-Тева 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки - 1 таблетка) препарата Небиволол-Тева, а затем - до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол-Тева 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол-Тева или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде). У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза по 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки. При КК менее 20 мл/мин и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. У пожилых пациентов начальная доза по 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечасто - брадикардия, усугубление течения ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, периферические отеки. Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии: нечасто - "кошмарные сновидения", снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия: очень редко - галлюцинации, обморок. Со стороны органов чувств: нечасто - ослабление зрения. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка: нечасто - бронхоспазм, ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, диарея: нечасто - рвота, метеоризм. Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, эритематозная сыпь: очень редко - ангионевротический отек. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция. Передозировка: Отсутствуют данные о случаях передозировки небиволола. Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий. Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного (в/в) введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить анти аритмические средства IA класса). Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина. Существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда. Повышается риск развития желудочковой артимии, особенно по типу "пируэт". Снижение сократительной функции сердца и замедление атриовентрикулярной проводимости возникает при сочетании с блокаторами "медленных" кальциевых каналов. В/в введение верапамила/дилтиазема на фоне бета-адреноблокаторов приводит к снижению АД, атривентрикулярной блокаде и остановке сердца. Гипотензивные препараты (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) могут привести к снижению сердечной деятельности за счет снижения симпатической активности (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, симптомы вазодилатации). Амиодарон в сочетании с небивололом может способствовать увеличению степени атриовентрикулярной блокады. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии: в отношении блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательнее действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами клинически значимого взаимодействия не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения. Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кардиоселективный бета-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бетар адренорецепторов (сродство к бета!-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бетаг- адренорецепторам): - L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета 1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнафузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атрио-вентрикулярной (AV) проводимости. Фармакокинетика: После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм происходит путем эпициклического и ароматического гидроксилирования, N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от активности изофермента CYP2D6. Биодоступность небиволола колеблется от 12% у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 до 96% у пациентов с низкой активностью CYP2D6. У здоровых пациентов с экстенсивным метаболизмом небиволола, неизмененная средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) составляла 1,48 нг/мл и достигалась через 1 час после однократного приема небиволола внутрь в дозе 5 мг. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) составляла 7,76 нгч/мл. У пациентов с эссенциальной гипертензией показатели Сmах для D- и L-небиволола и их гидроксилированных метаболитов составили 7,3 и 13,1 нг/мл и были достигнуты через 2,5 и 2,6 часов соответственно после однократного приема внутрь небиволола в дозе 5 мг. Соответствующие показатели AUC24 составили 65 и 109 нгч/мл. Равновесная концентрация (Css) небиволола в плазме крови у большинства пациентов (с высокой активностью изофермента CYP2D6) достигается в течение 24 ч, a Css для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Сmах в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Оба изомера небиволола в высокой степени связываются с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Связывание с белками плазмы на 98,1% для D- небиволола и 97,9% для L-небиволола. Плазменные концентрации пропорциональны дозе в интервале от 1 мг до 30 мг небиволола. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 период полувыведения (Т1/2) небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 - в 3-5 раз выше. У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляют в среднем 24 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 - в 2 раза выше. Как оказалось, более низкие концентрации неизмененного небиволола у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 компенсируются более интенсивным образованием активных гидроксилированных метаболитов, что свидетельствует о незначительных различиях в клинических эффектах небиволола у данных категорий пациентов. Фармакокинетика небиволола не зависит от возраста и от пола пациентов. Особые указания Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней. Лечение ХСН препаратом Небиволол-Тева проводят на фоне стабильных показателей гемодинамики, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Препарат Небиволол-Тева может безопасно применяться для терапии ХСН вместе с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II. В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол-Тева может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные приемом гипогликемических препаратов. При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета- адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При планировании хирургических вмешательств следует предупредить врача/анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Бета- адреноблокаторы должны быть отменены не менее чем за 24 часа до начала подготовки к анестезии. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. При применении препарата Небиволол-Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов). При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Небиволол-Тева. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Небиволол-Тева при развитии депрессии. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов с сахарным диабетом). Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами на фоне приема небиволола не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Небиволол-Тева Международное непатентованное название:Небиволол. Форма выпуска:таблетки. Состав:В 1 таблетке содержится: активное вещество небиволол (небиволола гидрохлорид) 5,00 (5,45) мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142,21мг, крахмал кукурузный 46,00 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,10 мг, гипромеллоза-Е15 4,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,69 мг, магния стеарат 1,15 мг. АТХ: Регистрация: ЛП-001208 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 15.11.2011. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне. Упаковка:Таблетки 5 мг. По 7 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги: 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги: 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. таблетки 5 мг (блистер) 7 х 2/4 (пачка картонная): таблетки 5 мг (блистер) 10 х 3 (пачка картонная) Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co. Представительство:Тева

Модель:

RUR 114

Показания артериальная гипертензия. - стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата: - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.): - кардиогенный шок: - острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней): - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала): - обструкция выносящего тракта левого желудочка: - клинически значимый стеноз аорты: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии Ш-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст, нарушение функции почек. Беременность В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлодипин-Тева в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут. однократно. У пожилых пациентов Коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел "Особые указания"). У пациентов с почечной недостаточностью Рекомендуется применять Амлодипин-Тева в обычных дозах (см. раздел "Особые указания"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной нервной системы - часто - головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость: нечасто - общее недомогание, гипестезия, астения, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение: редко - судороги, апатия, ажитация: очень редко - атаксия, амнезия, мигрень. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе: нечасто - рвота, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда: редко - гиперплазия десен, повышение аппетита: очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица: нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит: редко - развитие или усугубление течения ХСН: очень редко - обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в трудной клетке, отек легких. Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стромы мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия: очень редко - дизурия, полиурия. Со страны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - гинекомастия, импотенция. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит: очень редко - кашель. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз: редко - миастения. Со стороны кожных покровов: нечасто - алопеция: редко - дерматит: очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный липкий пот, нарушение пигментации кожи. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь): очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мулыиформная эритема. Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах: очень редко - паросмия. Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия. Прочие: нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению): для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия. В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (II поколение БМКК) не был обнаружено при совместном применении с противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1-адреноблокаторами. Эритромицин при совместном применении повышает Сmах амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых - на 50%. Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения сердечной недостаточности. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина. Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОИСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии): предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина в других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта-24 часа. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования: приводит к снижению частоты развития нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН): снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами антотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Фармакокинетика: После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные концентрации (СSS) достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находятся в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применения Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2равен 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2- до 60 ч.). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния та кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение Т1/2. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Особые указания В период терапии препаратом Амлодипин-Тева необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). При использовании Амлодипина-Тева у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких. При остром инфаркте миокарда Амлодипин-Тева назначают после стабилизации показателей гемодинамики (см. раздел "Противопоказания"). Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приема Амлодипина-Тева должны находиться под наблюдением врача. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. У пациентов с нарушением функции почек необходим контроль состояния. Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипина-Тева при гипертоническом кризе не установлена. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", прекращением лечения препаратом Амлодипин-Тева желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Хотя на фоне приема Амлодипина-Тева какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амлодипин-Тева Международное непатентованное название:Амлодипин. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: Активное вещество: Амлодшшна безилат (амлодипин) - 6,944 мг (5,00 мг). Амлодипина безилат (амлодипин) -13,888 мг (10,00 мг). Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат (безводный), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005772/10 Фармгруппа: блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации: 23.06.2010. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета. На одной из сторон гравировка "АВ 5". Другая сторона гладкая. Таблетки 10 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета. На одной из сторон разделительная риска и гравировка "АВ 10". Другая сторона гладкая. Упаковка:Таблетки 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистер из A1/PVC/PVDC. Для дозировки 5 мг. по 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Для дозировки 10 мл по 1, 2 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности:5 лет. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co. Представительство:Тева