сонизин капс с модиф высвоб 400мг 30
Модель:
RUR 1152
Состав (1 капс.): Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг; Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30% дисперсия] — 74,9 (в форме твердого вещества), МКЦ — 257,1 мг; дибутилсебакат — 8,4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,7 мг; тальк — 0,3 мг; оболочка капсулы: краситель азорубин — 0,2%; краситель синий патентованный — 0,12%; желатин — до 100%. Показания к применению: Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания к применению: - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); - Выраженная печеночная недостаточность; - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты; совместное использование с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол). Способ применения и дозы: Внутрь, после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мкг (1 капс.)/сут. Фокусин может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид)
Модель:
RUR 479
Лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Состав 1 капсула содержит: Действующее вещество: Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг Вспомогательные вещества: 30% дисперсия метакриловой кислоты-сополимера этакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк. Оболочка капсулы: азорубин, краситель Патент голубой V (Patent blue V), желатин
Модель:
RUR 0
Показания Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при ( рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного ' мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к тизанидину или к тобому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение с мощнымиг ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин. Дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Опыт применения препарата: у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд МР у данной популяции не рекомендуется. С осторожностью: Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов , с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными , нарушениями функции печени, с синдромом врожденного удлинения интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина и пероральных контрацептивных препаратов. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата, обязательно проконсультируетесь с врачом. Беременность Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная.польза для матери превышает возможный риск для плода: Так как нет данных о проникновении препарата Сирдалуд® МР в грудной молоко у женщин, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует. ■ Применение и дозы Препарат, назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать, индивидуально, поскольку тизанидин имеет узкий терапевтический-диапазон и высокую вариабельность концентраций в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капсула) в сутки при необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать - на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг, один раз в сутки. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг один раз в сутки (2 капсулы): в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Применение у пациентов старше 65 лет ,Опыт применения. препаратом Сирдалуд МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен: Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Применение у пациентов с нарушениями функции почек. Лечение больных с почечной 5 недостаточностью препаратом Сирдалуд® МР (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) возможно только у тех пациентов, которым, была ранее оттитрована оптимальная доза при применении.других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. ‘Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения. Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов с тяжельши нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов, с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения, оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® МР , с целью уменьшения риска развития, рикошетного повышения артериального давления/и тахикардии следует медленно снижать дозу до ( полной , отмены препарата, в, особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: ' Нежелательные реакции распределены, в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто. (>:1/10): часто (от >: , ‘’ - 1/100, <: 1/10): нечасто (>: 1/1000, <:1/100): редко (>: 1/10000, <: 1/1000): очень редко (<: 1/10000).1 :‘ ( ', Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение. -Нарушения психики: часто - бессонница, нарушения сна. Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия. , - : ,Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). . Нарушения со стороны пищеварительной системы’, очень часто - желудочно-кишечные расстройства: сухост 'во рту: часто-тошнота. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -мышечная слабость. Общие расстройства и, нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто повышение' активности "печеночных" трансаминаз. При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного ' спазма, отмечались сонливость, повышенная.утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД)- тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи. При приеме более высоких . доз, рекомендуемых . для лечения, спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они: редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие - явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна,'галлюцинации, гепатит. При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после, продолжительного лечения-и/или приема, высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами)" отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, - . способное в отдельных случаях привести к острому нарушению ' мозгового кровообращения поэтому дозу препарата Сирдалуд МР следует снижать,постепенно до полной отмены препарата. Отдельные сообщения о. нежелательных явлениях по данным постмаркетйнгового применения. , - \На фоне терапии .препаратом Сирдалуд® МР в клинической* практике отмечались следующие нежелательные явления, без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота НЯ не установлена)Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.' Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго'Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна -гепатит, печеночная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения,синдром "отмены"При резкой отмене . препарата Сирдалуд® МР, были отмечены случаи рикошетногоповышения’ артериального давления и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение артериального давления <: приводило к острому нарушению мозгового кровообращения. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, ' не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: К настоящему- времени получено .несколько- сообщений оvпередозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление 'прошло без особенностей. Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(c), головокружение.сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дакания, кома. Лечение. Для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QTс. Совместное применение препарата Сирдалуд® МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд® МР. Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд® МРОдновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано. При применении препарата Сирдалуд® МР с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Нерекомендованные комбинации. Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином. Комбинации, требующие соблюдения осторожности. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин). Одновременное применение препарата Сирдалуд® МР с гипотензивными препаратами, включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения. Одновременный прием препарата Сирдалуд® МР и рифампицина приводит к снижению концентрации тизаиидина в плазме крови на 50%. Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд® МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина: если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения). Другие лекарственные средства. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата Сирдалуд® МР с другими альфа 2-адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта. Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд® МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические. Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд® МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд®МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тизанидин-миорелаксант, центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа 2-адренорецепторы, он подавляет, высвобождение возбуждающих аминокислот, - которые стимулируют '-рецепторы к N -метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим- свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) тизанидина зависит от концентрации тизанидина в плазме крови. Фармакокинетика: Всасывание. Тизанидин.всасывается почти полностью. Среднее значение максимальной концентрации - (Сmах) (6,6 нг/мл) после однократного применения 12 мг препарата Сирдалуд® МР в , капсулах достигается в течение 8,5 часов и составляет, приблизительно половину величины Стах при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема (4 мг 3 раза в сутки), при этом суммарная суточная экспозиция , (AUC) остается неизмененной. Распределение. Длительно' высвобождение" тйзанидина. из. лекарственной формы капсулы модифицированного - высвобождения' обуславливает "смягченный" фармакокинетический ' профиль/что обеспечивает ’ поддержание: стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 часов. Средние значения объема' распределения в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. " . Метаболизм. Было показано, что. тизанидин быстро и в значительной степени, (более 95%). метаболизируется в печени. ' In vitro было показано, что' тизанидин, в основном, метаболизйруется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Выведение. Тизанидин выводится преимущественно ' почками (приблизительно 70%) в видеметаболитов: в неизмененном виде - около 4,5%. Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Особенности Фармакокинетики v отдельных групп патентов Пациенты с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <: 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в плазме в 2 раза' выше, чем у здоровых добровольцев, период полувыведения'достигает 14 часов, что приводит к увеличенной , (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под - кривой "концентрация-время"),Пациенты с нарушением функции печени . Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как- тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина. Пациенты старше 65 лет ' Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены. Зависимость от пола и расовой принадлежности Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойстаа тизанидина. Влияние этнической , и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось. Влияние пищи Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику . тизанидина. Хотя максимальная концентрация возрастает на 1/3, когда прием таблетки происходит послед еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Особые указания При применении препарата Сирдалуд® МР возможно снижение АД, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу. Сирдалуд® МР обладает седативным эффектом, может вызывать галлюцинации. Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Сирдалуд® МР Международное непатентованное название:Тизанидин. Форма выпуска:капсулы с модифицированным высвобождением. Состав: 1 капсула содержит: активное вещество - тизанидина гидрохлорид - 6.864 мг (в пересчете на гизанидин основание - 6.000 мг): вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 1.000 мг, шеллак - 4,000 мг, тальк - 18,736 мг, сферы сахарные - 155,400 мг, титана диоксид - 1,260 мг, желатин - 61,740 мг. Состав чернил: краситель железа оксид черный, титана диоксид, шеллак. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002605 Фармгруппа: Миорелаксант центрального действия. Дата регистрации: 04.11.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы, размер 2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным. корпусом. На крышечке надпись серого цвета - Sirdalud, на корпусе надпись серого цвета - 6 mg. Содержимое капсулы: круглые пеллеты белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг по 10 шт. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал), 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг по 10 шт. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал), 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Новартис Фарма АГ Производитель:NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. Представительство
Модель:
RUR 5938
Комбинированный препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
Модель:
RUR 2076
Комбинированный препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
Модель:
RUR 957
Показания Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата. Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе). Выраженная печеночная недостаточность. С осторожностью: Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Беременность Препарат 0,4 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола. Применение и дозы Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. У пациентов с нарушением функции печени и почек При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин. Постмаркетинговое применение препарата: в дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным. Передозировка: Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например натрия сульфата. Взаимодействие с другими ЛС: При назначении препарата вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других антагонистов α 1-адренорецепторов может привести к снижению АД. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α 1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α 1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на α 1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать α 1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Фармакокинетика: Всасывание. Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Распределение. Связь с белками плазмы - 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Метаболизм. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Выведение. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью. Особые указания Как и при использовании других α 1-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА). Лечение препаратом пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <: 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований у этой категории больных не проводилось. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата возможно появление головокружения. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Глансин Международное непатентованное название:Тамсулозин. Форма выпуска:капсулы с модифицированным высвобождением. Состав:Каждая капсула содержит:Содержимое капсулы: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 281,2 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 42,5 мг, полисорбат-80 1,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, триацетин 1,1 мг, тальк 0,8 мг, кальция стеарат 0,4 мг: состав оболочки капсул: желатин 62,8 мг, титана диоксид 0,89 мг, индигокармин 0,004 мг, краситель железа оксид желтый 0,5 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг: - на капсулу наносят идентификационный код черными чернилами, в состав которых входит краситель железа оксид черный Е-172 и шеллак. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013915/01 Фармгруппа: α 1-адреноблокатор. Дата регистрации: 21.05.2008 / 11.10.2016. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы размера №2, имеющие оранжевого цвета корпус с маркировкой 701 и графическим изображением товарного знака и оливково-зеленого цвета крышечку с маркировкой 0,4. Капсулы содержат гранулы от белого до белого со светло-желтым оттенком цвета. Упаковка:Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капсул в блистеры из полипропиленовой пленки и алюминиевой фольги, по 1, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:4 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Астеллас Фарма Юроп Б.В. Производитель:ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V. : ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО. Представительство:АСТЕЛЛАС ФАРМА ЮРОП Б.В. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
Модель:
RUR 491
Показания Взрослые и дети с 12 лет: в комплексной терапии парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее: - у взрослых: болевой синдром при диабетической нейропатии, постгерпетическая невралгия. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый панкреатит, наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Почечная недостаточность (см. "Способ применения и дозы"), психотические заболевания. Беременность Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами в целом У матерей, получающих противоэпилептические лекарственные средства, в 2-3 раза увеличивается риск рождения детей с врожденными дефектами. Наиболее часто сообщалось о случаях рождения детей с заячьей губой, пороками развития сердечно-сосудистой системы и дефектами нервной трубки. Комплексная терапия несколькими противоэпилептическим препаратами повышает риск врожденных пороков развития в большей степени, чем монотерапия. Поэтому, когда это возможно, отдается предпочтение монотерапии. Женщинам в детородном возрасте, нуждающимся в противосудорожной терапии, необходимо проконсультироваться у специалиста. Необходимость продолжения лечения противосудорожными препаратами должна быть пересмотрена в случае планирования беременности. Не следует проводить резкую отмену противоэпилептических препаратов, т.к. это может привести к возобновлению судорожных припадков, что может иметь серьезные последствия для здоровья матери и ребенка. Задержка развития у детей, рожденных женщинами, страдающими эпилепсией, наблюдается редко. Дифференцировать, какими причинами обусловлена задержка развития: генетическими, социальными факторами, заболеванием матери эпилепсией, или применением противоэпилептических препаратов, не представляется возможным. Риск, связанный с применением габапентина Данные о применении габапентина у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека не известен. Габапентин не следует использовать во время беременности, если потенциальная польза для матери не перевешивает потенциальный риск для плода. Определенные выводы относительно того, существует ли повышенный риск врожденных пороков развития, если во время беременности был использован габапентин, не могут быть сделаны, так как в каждом сообщении о применении габапентина при беременности, были эпилепсия как таковая, и сопутствующая терапия противоэпилептическими лекарственными средствами. Габапентин поступает в молоко матери. Поскольку влияние габапентина на детей при грудном вскармливании не известно, следует проявлять осторожность при назначении габапентина кормящей матери. Габапентин следует использовать у кормящих матерей, только если потенциальная польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода. Применение и дозы Внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг. Нейропатическая боль у взрослых Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами: при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: 1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки 2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки 3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел "Нейропатическая боль у взрослых"). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП) в сыворотке. Подбор дозы при почечной недостаточности Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице: ТАБЛИЦЪ *Назначают по 300 мг через день. Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг 4 ч гемодиализа. У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов, отмеченных во время клинических исследований, которые проводились у пациентов, страдающих эпилепсией (в комплексной терапии и при монотерапии) и у пациентов с нейропатической болью, распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1% - 10% случаев), нечасто (в 0,1% - 1% случаев), редко (в 0,01% - 0,1% случаев), очень редко (менее 0,01% случаев), включая сообщения о единичных побочных эффектах. Там, где отмечалась разная частота побочного действия, указана наибольшая частота. Для побочных реакций, отмеченных в постмаркетинговых наблюдениях, частота не может быть оценена на основе имеющихся данных, в таблице их частота указана как "Частота неизвестна". В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.ТАБЛИЦЪПри лечении габапентином есть сообщения о случаях острого панкреатита. Причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена. Сообщалось о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. Инфекции дыхательных путей, отит, бронхит и судороги у детей были зарегистрированы только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях у детей часто отмечались гиперкинезы и агрессивное поведение. Передозировка: Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Взаимодействие с другими ЛС: В исследовании с участием здоровых добровольцев (n = 12) показано, что при совместном приеме морфина в капсулах с контролируемым высвобождением по 20 мг/капс за 2 часа перед приемом габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади кривой "концентрация-время" (AUC) габапентина на 44% по сравнению с этим показателем без приема морфина. Пациенты, принимающие совместно морфин и габапентин, должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития симптомов угнетения ЦНС (сонливость). При появлении таких симптомов, доза габапентина или морфина должна быть уменьшена. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином не наблюдалось. Равновесное состояние фармакокинетики габапентина одинаково для здоровых лиц и пациентов с эпилепсией, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не влияет на фармакокинетику любого компонента. При одновременном применении габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается на 24%. Рекомендуется принимать габапентин примерно через два часа после приема антацидных препаратов. При приеме пробенецида почечная экскреция габапентина не меняется. При совместном приеме с циметидином наблюдается небольшое снижение почечной экскреции габапентина, которое не имеет клинического значения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКA, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил- d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров in vitro. Фармакокинетика: Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении: равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<:3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. "Способ применения и дозы"). Особые указания Самоубийство, суицидальные мысли или ухудшение клинической картины У пациентов, получающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо- контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен, и имеющиеся данные не позволяют исключить возможность повышения риска при применении габапентина. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами для выявления суицидальных мыслей и поведения. При появлении этих признаков необходимо назначить соответствующее лечение. Пациентам и лицам, ухаживающими за пациентами, должно быть рекомендовано обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения. Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром) У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, включая габапентин, были зарегистрированы тяжелые, угрожающие жизни, системные реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром). Необходимо отметить, что могут появиться ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или увеличение лимфатических узлов (лимфоаденопатия), даже если сыпь отсутствует. Если появились такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать пациента. Применение габапентина должно быть прекращено, если не может быть установлена альтернативная причина этих симптомов. В случае развития у пациента, проходящего курс лечения габапентином, острого панкреатита, следует отменить лечение габапентином. Хотя синдром отмены при лечении габапентином не наблюдался, не рекомендуется резко прекращать лечение. Отмена любых противосудорожных средств у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. При лечении габапентином, как и другими противосудорожными лекарственными средствами, у некоторых пациентов может увеличиться частота припадков или появление новых типов припадков. Монотерапия габапентином при лечении пациентов, устойчивых к терапии противосудорожными препаратами, не имеет успеха, как и при применении других противоэпилептических средств. Габапентин не эффективен при первичных генерализованных припадках, таких как абсанс, и может усугубить эти припадки у некоторых пациентов. Габапентин следует использовать с осторожностью у пациентов со смешанными судорожными припадками, в том числе при абсанс-эпилепсии. Пациенты 65 лет и старше У пациентов 65 лет и старше систематических исследований с габапентином не проводились. В двойном слепом исследовании было показано, что у пациентов с нейропатической болью в возрасте 65 лет и старше в несколько более высоком проценте, чем у более молодых лиц, наблюдались сонливость, периферические отеки и астения. Наряду с этими наблюдениями, клинические исследования в этой возрастной группе не указывают на то, что профиль нежелательных явлений отличается от наблюдаемых у более молодых пациентов. Дети 12 лет и старше Влияние на обучение, интеллект, и развитие детей и подростков долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином изучено недостаточно. Поэтому преимущества длительной терапии должны быть оценены с учетом потенциального риска такого лечения. Лабораторные показатели При полуколичественном определении общего белка в моче с помощью тест-полосок могут быть получены ложно-положительные результаты. В этом случае рекомендуется подтвердить положительный результат другими аналитическими методами, например, методом Бюрета, турбидиметрическим или методом связывания красителями, или использовать альтернативные методы с самого начала. Препарат Габагамма содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Габапентин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Препарат действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение и другие симптомы. Если эти нежелательные явления выражены даже в легкой степени, они могут быть потенциально опасны при управлении транспортными средствами или при эксплуатации механизмов. Симптомы могут чаще появляться в начале лечения и при увеличении дозы. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Габагамма Международное непатентованное название:Габапентин. Форма выпуска:капсулы. Состав:Активное вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг: вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид, оксид железа желтый, оксид железа красный. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002222/07 Фармгруппа: Противоэпилептическое средство. Дата регистрации: 17.12.2007. Окончание регстрации: . Описание:100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 белого цвета. 300 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета. 400 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 оранжевого цвета. Содержимое капсулы: порошок белого цвета. Упаковка:Капсулы, 100 мг, 300 мг и 400 мг. По 10 капсул в блистер по 2, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ Производитель:ARTESAN PHARMA, GmbH &: Co. KG. Представительство:ВЁРВАГ ФАРМА ГмбХ и Ко.КГ
