рокона таблетки п о плен 50мг 15шт
Модель:
RUR 732
Показания Депрессии различного генеза: - обсессивно-компульсивные расстройства. Противопоказания Противопоказания Одновременный прием с тизанидином и ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторы МАО). Лечение флувоксамином может быть начато: - через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО: - на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемид, линезолид). Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю. Одновременный прием с препаратом рамелтеон (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата. С осторожностью: Печеночная и почечная недостаточность, судороги в анамнезе, эпилепсия, пожилой возраст, пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), беременность, лактация. Беременность Беременность Эпидемиологические данные дают основания предположить, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) при беременности, в особенности на последних месяцах беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии (ПЛГ) новорожденных. Имеющиеся данные показывают, что ПЛГ возникает приблизительно в 5 случаях на 1000 рождений (в отличие от 1-2 случаев на 1000 рождений, если мать не применяла СИОЗС на последних сроках беременности). Не рекомендуется применение флувоксамина во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины указывает на необходимость его применения. Были описаны отдельные случаи синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина в конце беременности. У некоторых новорожденных после воздействия СИОЗС в третьем триместре беременности возникали затруднения кормления и/или дыхания, судорожные расстройства, нестабильная температура тела, гипогликемия, тремор, нарушения мышечного тонуса, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, цианоз, раздражительность, летаргия, сонливость, тошнота, трудности с засыпанием и непрерывный плач, что может потребовать более продолжительной госпитализации. Период лактации Флувоксамин проникает в грудное молоко в небольших количествах. В связи с этим, препарат не должен применяться в период лактации. Фертильность Исследования репродуктивной токсичности у животных показали, что флувоксамин влияет на репродуктивную функцию самцов и самок, повышает риск внутриутробной гибели плода и снижает массу тела плода в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы для человека приблизительно в 4 раза. Кроме того, наблюдалось повышение частоты перинатальной смертности щенков в пре- и постнатальных исследованиях. Значимость этих данных для человека неизвестна. Флувоксамин не следует назначать пациентам, которые планируют беременность, за исключением случаев, когда клиническое состояние пациента требует назначения флувоксамина. Применение и дозы Таблетки флувоксамина следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Таблетка может быть разделена на две равные части. Депрессии Взрослые Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 50 или 100 мг (однократно, вечером). Рекомендуется постепенное повышение дозы до уровня эффективной. Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг следует распределять на несколько приемов. В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ, лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев ремиссии после депрессивного эпизода. Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется принимать по 100 мг препарата один раз в день, ежедневно. Дети Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей до 18 лет. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Взрослые Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 50 мг препарата в день в течение 3-4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать однократно в сутки, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. Дети старше 8 лет и подростки Начальная доза составляет 25 мг/сут на один прием. Поддерживающая доза 50 - 200 мг/сут. При лечении ОКР у детей в возрасте от 8 до 18 лет суточная доза не должна превышать 200 мг. Суточные дозы свыше 100 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. При хорошем терапевтическом ответе на препарат лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель, то лечение флувоксамином следует пересмотреть. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения флувоксамином сверх 10 недель у больных, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Периодически необходимо заново оценивать необходимость в лечении. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных, хорошо ответивших на фармакотерапию. Синдром "отмены" после прекращения применения флувоксамина Необходимо избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения флувоксамином следует постепенно снижать дозу в течение минимум 1-2 недель для снижения риска синдрома "отмены" (см. раздел "Побочные действия" и "Особые указания"), В случае возникновения непереносимых симптомов после снижения дозы или после отмены лечения можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения в ранее рекомендованной дозе. Позже врач может вновь начать снижение дозы, однако более постепенно. Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низких доз под строгим врачебным контролем. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований, зачастую были связаны с заболеванием, а не с проводимым лечением препаратом. Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: частые (>:1% и <:10%): нечастые(>:0,1% и <:1%): редкие (>:0,01% и <:0,1%): частота не известна. ТАБЛИЦЪ * - Эпидемиологические исследования, выполненные, главным образом, с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышение риска переломов костей у пациентов, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм повышения риска неизвестен. Синдром "отмены" после прекращения применения флувоксамина. Прекращение применения флувоксамина (особенно резкое) часто приводит к развитию синдрома отмены. По этой причине, если лечение флувоксамином больше не требуется, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата (см. раздел "Способ применения и дозы" и "Особые указания"). Передозировка: Симптомы К наиболее характерным симптомам относятся желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), сонливость и головокружение. Кроме того, имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах и коме. Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы в отношении безопасности передозировки. С момента выпуска на рынок сообщения о случаях смерти, приписанные передозировке только флувоксамином, отмечались крайне редко. Наивысшая зарегистрированная доза флувоксамина, принятая одним пациентом, составила 12 г. Этот пациент был полностью излечен. Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки флувоксамина в сочетании с другими препаратами. Лечение Специфического антидота флувоксамина не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка, которое должно проводиться как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическое лечение. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля, при необходимости назначение осмотических слабительных. Форсированный диурез или диализ не эффективны. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы МАО Флувоксамин нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО, включая линезолид из-за риска развития серотонинового синдрома (см. раздел "Противопоказания"). Влияние флувоксамина на окислительный процесс других препаратов Флувоксамин может ингибировать метаболизм препаратов, которые метаболизируются определенными изоферментами цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo показан мощный ингибирующий эффект флувоксамина на изоферменты цитохрома Р450 1А2 и Р450 2С19 и в меньшей степени на изоферменты цитохрома Р450 2С9, Р450 2D6 и Р450 3А4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного применения с флувоксамином. Такие препараты следует назначать в минимальной дозе или снизить дозу до минимальной при одновременном применении с флувоксамином. Требуется тщательное наблюдение плазменных концентраций, эффектов или побочных действий, а также коррекция дозы этих препаратов, при необходимости. Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический диапазон. Рамелтеон При приеме препарата два раза в день по 100 мг в течение 3 дней перед одновременным применением препарата рамелтеон в дозе 16 мг, значение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") для рамелтеона увеличилась приблизительно в 190 раз, а значение Сmах ( максимальная концентрация) увеличилось приблизительно в 70 раз по сравнению с этими параметрами при назначении одного рамелтеона. Препараты с узким терапевтическим диапазоном Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты с узким терапевтическим диапазоном, подвергающиеся метаболизму исключительно или комбинацией изоферментов цитохрома, ингибирующими флувоксамин (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин, фенитоин, карбамазепин и циклоспорин), должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости рекомендуется коррекция дозы этих препаратов. Трициклические антидепрессанты и нейролептики При одновременном применении флувоксамина наблюдалось повышение концентрации трициклических антидепрессантов (например, кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (например, клозапин, оланзапин, кветиапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом цитохрома Р450 1А2. В связи с этим, если начато лечение флувоксамином, должно быть рассмотрено снижение дозы этих препаратов. Бензодиазепины При одновременном применении с флувоксамином бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема флувоксамина. Случаи повышения плазменной концентрации При одновременном применении флувоксамина и ропинирола может повышаться концентрация ропинирола в плазме, таким образом, увеличивая риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозы или отмена ропинирола на время лечения флувоксамином. При взаимодействии флувоксамина с пропранололом отмечалось повышение концентраций пропранолола в плазме. В связи с этим можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного применения с флувоксамином. При применении флувоксамина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени. Случаи увеличения частоты побочных эффектов Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности при одновременном применении флувоксамина и тиоридазина. Во время приема флувоксамина концентрация кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема флувоксамина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, ощущение сердцебиения, тошнота, беспокойство, бессонница. Изофермент цитохрома Р450 3А4 Герфенадин, астемизол, цизаприд, силденафил: при комбинированной терапии с флувоксамином концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови могут нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт". Поэтому флувоксамин не должен назначаться вместе с этими препаратами. Глюкуронирование Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме. Почечная экскреция Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию атенолола в плазме. Фармакодинамические взаимодействия В случае одновременного применения флувоксамина с серотонинергическими препаратами (такими как триптаны, трамадол, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и препараты зверобоя продырявленного) могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина (см. "Особые указания"), Флувоксамин применялся в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Следует отметить, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты препарата, и поэтому такого рода комбинированная фармакотерапия должна проводиться с осторожностью. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагий. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. Фармакологическое действие и фармакокинетика Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальным сродством к серотониновым рецепторам. Его способность связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холино или дофаминовыми рецепторами незначительная. Флувоксамин обладает высоким сродством к ϭ 1 - рецепторам, действуя как их агонист. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь флувоксамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови отмечаются через 3-8 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику. Распределение Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет 80% (in vitro). Объем распределения - 25 л/кг. Метаболизм Метаболизм флувоксамина происходит, главным образом, в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома Р450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом. Средний период полувыведения из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 часов, несколько увеличивается при многократном приеме (17-22 часа), а равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается в течение 10-14 дней. Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени (главным образом, путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны. Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р450 1А2 и Р450 2С19, умеренно ингибирует цитохромы Р450 2С9, Р450 2D6 и Р450 ЗА4. Фармакокинетика однократной дозы флувоксамина линейна. Равновесная концентрация флувоксамина выше, чем концентрация однократной дозы, и данная непропорциональность более выражена при более высоких суточных дозах. Особые группы пациентов Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени. Равновесная концентрация флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови у подростков сходны с концентрациями у взрослых. Особые указания Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения препаратом не рекомендуется потреблять алкоголь. Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и попыток суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется до значительного улучшения состояния. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до появления такого улучшения. В клинической практике широко распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых назначают флувоксамин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных поступков. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать глубокой депрессии. Поэтому пациенты с другими психическими расстройствами должны находиться под тщательным наблюдением. Известно, что пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или в значительной степени проявляющие суицидальное мышление, перед началом лечения имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться во время лечения. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов. Детская популяция Флувоксамин не должен применяться для лечения детей и подростков до 18 лет за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Из-за недостатка клинического опыта применения флувоксамина у детей для лечения депрессии не может рекомендоваться. В клинических исследованиях, проведенных среди детей и подростков суицидально-обусловленное поведение (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у пациентов, получавших антидепрессант, по сравнению с получавшими плацебо. Если на основании клинической потребности решение о лечении принято, за пациентом должно быть установлено тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов. Кроме того, долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков, касающиеся роста, развития и становления познавательного поведения, отсутствуют. Взрослые (от 18 до 24 лет) Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет. При назначении флувоксамина следует соотнести риск суицида и пользу от его применения. Пожилые пациенты Данные, полученные при лечении пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых пациентов должно всегда проводиться медленнее и с большей осторожностью. Акатизия/психомоторное возбуждение Развитие акатизии, связанной с приемом флувоксамина, характеризуется субъективно неприятным и мучительным беспокойством. Потребность двигаться часто сопровождалась неспособностью сидеть или стоять спокойно. Развитие такого состояния наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы препарата у пациентов с такими симптомами может ухудшить их состояние. Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с низких доз и такие больные должны находиться под строгим врачебным контролем. В редких случаях лечение флувоксамином может приводить к повышению активности печеночных ферментов, чаще всего сопровождающемуся соответствующими клиническими симптомами и в таких случаях должен быть отменен. Расстройства нервной системы Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата больным с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения флувоксамина у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим контролем. Лечение препаратом должно быть прекращено, если возникают эпилептические приступы или их частота увеличивается. Описаны редкие случаи развития серотонинового синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, особенно в комбинации с другими серотонергическими и/или нейролептическими лекарственными средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно-важных параметров (пульс, дыхание, АД и т.д.), изменениями психического статуса, включая замешательство, раздражительность, крайнюю ажитацию, доходящую до делирия или комы - в таких случаях лечение флувоксамином должно быть прекращено и должно быть начато соответствующее симптоматическое лечение. Расстройства метаболизма и питания Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, после отмены флувоксамина. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов. Может быть нарушен контроль над уровнем глюкозы в крови (т.е. гипергликемия, гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. В случае назначения флувоксамина пациентам с сахарным диабетом в анамнезе, может потребоваться коррекция дозы антидиабетических препаратов. Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением препарата, является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Этот побочный эффект, как правило, исчезает в течение первых двух недель лечения. Нарушение со стороны органа зрения Сообщалось о случаях развития мидриаза при применении СИОЗС, таких как флувоксамин. Поэтому пациентам с повышенным внутриглазным давлением или пациентам группы повышенного риска острой закрытоугольной глаукомы флувоксамин следует назначать с осторожностью. Гематологические нарушения Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимозы и пурпура, а также другие геморрагические проявления (например, желудочно-кишечное кровотечение или гинекологическое кровотечение), наблюдавшихся при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств у пожилых пациентов и пациентов одновременно получающих препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, а также у пациентов с кровотечениями в анамнезе или склонных к кровотечениям (например, с тромбоцитопенией или нарушением коагуляции). Расстройства сердечной деятельности Увеличение риска удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" при комбинированной терапии флувоксамина с терфенадином или астемизолом или цизапридом, в связи с нарастанием концентрации последних в плазме крови. Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами. Флувоксамин может вызывать незначительное снижение ЧСС (на 2-6 ударов в минуту). Электросудорожная терапия (ЭСТ) Опыт клинического применения флувоксамина на фоне ЭСТ ограничен, поэтому такая терапия должна проводиться с осторожностью. Реакции отмены При прекращении приема флувоксамина возможно развитие синдрома "отмены", хотя имеющиеся данные доклинических и клинических исследований не выявили возникновения зависимости от лечения флувоксамином. Наиболее частые симптомы, отмеченные в случае отмены препарата: головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии, зрительное расстройство и ощущение ударом тока), нарушения засыпания (включая бессонницу и яркие сновидения) возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, головная боль, тошнота и/или рвота, диарея, потливость, ощущение сердцебиения, тремор и тревога (см. раздел "Побочные действия"). Большинство этих симптомов имеют слабо или умеренно выраженный характер и купируются самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Подобные симптомы обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. По этой причине рекомендовано постепенно снижать дозу флувоксамина перед полной отменой в соответствии с состоянием пациента (см. раздел "Способ применения и дозы"), Мания/гипомания Флувоксамин следует с осторожностью использовать у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии у пациента маниакальной фазы следует прекратить применение флувоксамина. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Назначавшийся здоровым добровольцам в дозах до 150 мг, не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к вождению автомобилем и управление машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения флувоксамином. В связи с этим, рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуального ответа на препарат. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Рокона Международное непатентованное название:Флувоксамин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: флувоксамина малеат 50 или 100 мг АТХ: N06AB08 Флувоксамин Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: антидепрессант Информация предоставлена
Модель:
RUR 2480
Модуретик (аналог Амилорид) входит в группу диуретиков умеренной мощности, тиазидной группы, применяемых в лечении артериальной гипертензии. Основные активные компоненты – амилорида гидрохлорид и гидрохлоротиазид
Модель:
RUR 272
Показания Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика),Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)Панические расстройства (с агарофобией или без). Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата,совместное применение сертралина и ингибиторов МАО. При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней, совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет- беременность и период лактации (см. "Особыеуказания"), С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, у детей старше 6 лет. Беременность Применение и дозы Депрессии и ОКРВзрослые. Начальная доза составляет 50 мг Сертралина один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше, чем через неделю увеличить с 50 мг, до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Панические расстройства и ПТСРНачальная доза составляет 25 мг Сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю врач можно увеличить дозу до 50 мг сертралина один раз в день, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, дневную дозу можно постепенно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный приём препарата в течение 2-4 недель. У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая. Дети с ОКРДля детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю, можно увеличить дозу до 50мг один раз в день. Для детей от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше, чем через неделю увеличить с 50 мг, до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозыболее 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы. Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить дозу или же увеличить интервалы между приёмами. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется (см. "Особыеуказания"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Сухость во рту, повышенное потоотделение, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, понос), боль в животе, снижение массы тела, нарушения походки. Возможны также слабость, покраснение кожи, нарушения зрения, расстройства эякуляции, снижение либидо. Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь, изредка мультиформная эритема. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств. При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания. Данные лабораторных анализов: редко - в 0,8% наблюдений, при длительном применении - возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов. Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. Передозировка: Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечнососудистой системы), изменения психического статуса, включая повышеннуюраздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином. Производные кумарина - при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены. Фармакокинетическое взаимодействие. Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином). Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина. Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации дезипрамина. Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP ЗАЗ/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP 2С9. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима СНЗ 2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1А2. Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином. Индукция микросомалъных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений. Атенолол: при совместном введении сертралин не изменяет его (3-адреноблокирующее действие. Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено. Фармакологическое действие и фармакокинетика Сертралин - сёлективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости. Фармакокинетика: Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается. Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения >:20л/кг. Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N- десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа. Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гемато- плацентарный барьер нет. Сертралин не диализируется. Особые указания Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение. Беременность и грудное вскармливание:Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:Назначение,сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре ниже 25°С, в недоступном ля детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Серената Международное непатентованное название:Сертралин. Форма выпуска:таблетки покрытые оболочкой. Состав:Сертралина гидрохлорид в пересчете на сертралин 50 мг или 100 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кальциягидрофосфат дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат: оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000063 Фармгруппа: антидепрессант. Дата регистрации: 05.02.2010. Окончание регстрации: . Описание: Белые или почти белые таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой с разделительной линией на одной стороне. Вид в изломе: белая или почти белая таблетка. Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг. 10 таблеток в ПВХ/Ал. блистер. 5 блистеров или 3 блистера по 10 таблеток и инструкция по применению упакованы в картонную пачку.4 таблетки в ПВХ/Ал. блистер. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку (образец не для продажи). Срок годности:2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке Владелец рег.удостоверения:Торрент Фармасьютикалс Лтд. Производитель:TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Представительство
Модель:
RUR 51
Показания Артериальная гипертензия: - профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала): - нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации) кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). Возраст до 18 лет - эффективность и безопасность препарата не установлены. С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст, беременность и период кормления грудью. Беременность Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат применяется под тщательным врачебным контролем. Применение Атенолола в период беременности может быть причиной нарушения роста плода. Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-блокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного. Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью. Применение и дозы Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта. Стенокардия и синусовая тахикардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина не выше 35 мл/мин/1,73м Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Назначение более 1 раза в сутки нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 часов. Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3-4 дня. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп: одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение. Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги. Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса. Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа. Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз. Эндокринная система: снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Кожные реакции: крапивница, дерматиты, кожный зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция. Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия. Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (тахикардия, учащение приступов стенокардии, повышение АД и т.д.). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата. Передозировка: Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств: при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета 2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора: при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1А класса не применяются): при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина: при хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон: при судорогах - в/в диазепам. Возможно проведение диализа. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами - их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды. При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца: нифедипин может приводить к значительному снижению АД. При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается. При прекращении комбинированного применения атенолола и. клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина. Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови. Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Фармакологическое действие и фармакокинетика Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному а затем постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов крови. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антёградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч. Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен: выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо, хроно, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м -более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа. Особые указания Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации. У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета- адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета 2-адреномиметиков. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием. При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола. При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты: титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо воздержаться от занятий, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Атенолол Международное непатентованное название:Атенолол. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит:активное вещество - атенолол 50,00 мг или 100,00 мг,вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 81,00 мг или 162,00 мг, карбомер (934 Р) 0,40 мг или 0,80 мг, натрия лаурилсульфат 4,00 мг или 8,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 34,00 мг или 68,00 мг, кроскармеллоза натрия (тип А) 20,00 мг или 40,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг или 1,20 мг, тальк 1,00 мг или 2,00 мг, масло растительное гидригенизированное (тип I) 7,00 мг или 14,00 мг, магния стеарат 2,00 мг или 4,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012672/01 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 19.11.2007. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 50 мг - таблетки белого или почти белого цвета, однородные или с незначительной мраморностью, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой P - на другой. Таблетки 100 мг - таблетки белого или почти белого цвета, однородные или с незначительной мраморностью, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой PLIVA - на другой. Упаковка:Таблетки по 50 мг и 100 мг. 10 таблеток по 50 мг или 14 таблеток по 100 мг в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 блистера (50 мг) или 1 блистер (100 мг) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Плива Хрватска д.о.о. Производитель:PLIVA HRVATSKA, d.o.o. Представительство:Плива Хвартска д.о.о
