пиридостигмина бромид таблетки 60мг 100шт
Модель:
RUR 813
Показания Myasthenia gravis и миастенический синдром, послеоперационная атония кишечника, атонические запоры, нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов. Устранение эффекта недеполяризующих курареподобных средств. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к пиридостигмина бромиду и другим компонентам препарата:предшествующее введение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметония бромид):ирит:хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма:механическая непроходимость кишечника:обструкция желчевыводящих и мочевыводящих путей:спастические состояния органов желудочно-кишечного тракта:миотония:шок в послеоперационном периоде:беременность:период лактации:возраст до 18 лет. С осторожностью: Артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка, брадикардия, сахарный диабет, паркинсонизм, желчнокаменная болезнь в отсутствие обструкции, мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции, состояния после операций на желудочно- кишечном тракте, печеночная недостаточность, гипертиреоз. Беременность Пиридостигмина бромид не обладает тератогенными эффектами, но обладает фетотоксичностью. Препарат способен вызывать преждевременные роды, особенно при использовании на последних неделях беременности. Пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко. При назначении препарата грудное вскармливание следует прервать. Применение и дозы Внутрь, запивая водой. При начальных симптомах заболевания рекомендуемая доза - ½-1 таблетка (30-60 мг) 1-2 раза в день. При прогрессировании заболевания - 1-3 таблетки (60-180 мг) 2-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 12 таблеток (720 мг). Дозирование пиридостигмина бромида при миастении gravis проводят строго индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациентов на лечение. Поэтому режимы доз, рекомендуемые для этого показания, следует рассматривать как ориентировочные. Лечение пациентов с заболеваниями почек. Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах, т. к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками. Поэтому необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от действия препарата. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Аллергические реакции, повышенная потливость, повышенное слюнотечение и слезотечение, усиление секреции бронхиальных желез, тошнота, рвота, диарея, схваткообразные боли в животе, обусловленные повышенной перистальтикой кишечника, частые позывы на мочеиспускание, мышечный тремор, спазмы скелетных мышц, мышечная слабость и расстройства аккомодации. При применении препарата в более высоких дозах возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления. В очень редких случаях появляются высыпания на коже. Передозировка: Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия или остановка сердца. Лечение: Специфическим антидотом является атропин, который вводят внутривенно (медленно) в дозе 1-2 мг. В зависимости от частоты пульса при необходимости начальную дозу вводят через 2-4 часа повторно. Также следует применять активированный уголь, другие энтеросорбенты и промывание желудка. Необходим контроль водно-электролитного баланса организма, мониторинг дыхания и сердечной деятельности. При легочной недостаточности или остановке сердца необходимо проводить соответствующие реанимационные мероприятия. Взаимодействие с другими ЛС: Атропин ослабляет м-холиномиметическое действие пиридостигмина бромида (брадикардия и гиперсекреция), но не его влияние на скелетные мышцы. Пиридостигмина бромид усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, морфина и его производных, барбитуратов. Несовместим с этанолом. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают выраженность действия пиридостигмина бромида. Фармакологическое действие и фармакокинетика Оказывает холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и усиления действия ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации. Не оказывает центрального действия. Фармакокинетика: Биодоступность 8-20%, при миастении может снижаться до 4%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,5-3 ч, одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения максимальной концентрации. Период полувыведения 2,5 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически не связывается белками плазмы. Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Средний плазменный клиренс у здоровых людей составляет 0,36-0,65 л/кг/ч. Особые указания В процессе лечения пациентам категорически запрещается употреблять алкоголь. Если пациент забыл своевременно принять очередную дозу препарата, не следует принимать двойную дозу препарата во время следующего приема. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Список А. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Калимин® 60 Н Международное непатентованное название:Пиридостигмина бромид. Форма выпуска:таблетки. Состав:В 1 таблетке содержится: активное вещество: пиридостигмина бромид 60 мг. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон- К25, кремния диоксид коллоидный, вода очищенная, магния стеарат, глутаминовой кислоты гидрохлорид. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015236/01 Фармгруппа: Холинэстеразы ингибитор. Дата регистрации: 06.10.2008 / 11.09.2012. Окончание регстрации: . Описание:Белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки с риской на одной стороне, возможно наличие шероховатостей, что обусловлено процессом производства и не влияет на качество продукта. Упаковка:Таблетки 60 мг. По 100 таблеток во флакон коричневого стекла с пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. После первого вскрытия - 6 мес. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:MENARINI-VON HEYDEN, GmbH : KLOCKE PHARMA-SERVICE, GmbH. Представительство
Модель:
RUR 0
Состав Противопоказания Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: 1 таблетка содержит: амисульприд – 100 мг или 200 мг. Вспомогательные вещества: 1 таблетка 100 мг содержит: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) 24 мг, лактозы моногидрат 69,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36 мг, гипромеллоза 6,8 мг, магния стеарат 3,6 мг. 1 таблетка 200 мг содержит: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) 48 мг, лактозы моногидрат 139,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, гипромеллоза 13,6 мг, магния стеарат 7,2 мг. Описание: Таблетки 100 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой "AMI 100" – на другой Таблетки 200 мг: круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с делительной риской на одной стороне и гравировкой " AMI 200" – на другой. Форма выпуска: Таблетки 100 мг и 200 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевой фольги. По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку. Противопоказания Повышенная чувствительность к амисульприду или к другим компонентам препарата. Сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы. Феохромоцитома (диагностированная или подозреваемая). Детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта применения). Период грудного вскармливания. Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (отсутствие клинического опыта). Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид) при их применении не для лечения болезни Паркинсона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Сопутствующая терапия леводопой, амантадином, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лисуридом, перголидом, пирибедилом, прамипексолом, ропиниролом, селегилином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Сопутствующая терапия препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие нарушений ритма, включая потенциально опасную для жизни желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»): антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, метадон, сультоприд, тиоридазин, дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, циталопрам, эсциталопрам). Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, или дефицит лактазы С осторожностью У пациентов с предрасполагающими факторами развития тяжелых желудочковых аритмий, включая потенциально угрожающую жизни желудочковую тахикардию типа «пируэт» (амисульприд способен дозозависимо удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. разделы «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»): у пациентов с врожденным удлиненным интервалом QT; у пациентов с приобретенным удлинением интервала QT (при комбинировании с препаратами, увеличивающими продолжительность интервала QTc, за исключением указанных в разделе «Противопоказания») (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); у пациентов с брадикардией менее 55 ударов в минуту; у пациентов с электролитными нарушениями, включая гипокалиемию; у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию менее 55 ударов в минуту, замедлять внутрисердечную проводимость. У пациентов с почечной недостаточностью, так как имеется риск кумуляции препарата, при этом опыт его применения при почечной недостаточности является ограниченным (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы», «Особые указания»). У пациентов пожилого возраста, так как у них имеется повышенная предрасположенность к снижению артериального давления и развитию чрезмерного седативного эффекта. У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с эпилепсией, так как амисульприд может снижать порог судорожной готовности. У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»). У пациентов с болезнью Паркинсона, так как амисульприд, как и другие блокаторы дофаминовых рецепторов, может усиливать проявления болезни Паркинсона (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (так как некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд, могут вызывать повышение концентрации глюкозы в крови). Показания к применению Лечение острой и хронической шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативной симптоматикой (уплощение аффекта, потеря эмоциональных и социальных связей), включая пациентов с преобладанием негативной симптоматики. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Противопоказанные комбинации С препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать пароксизмальные тахикардии, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмическими средствами IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); с бепридилом, цизапридом, метадоном, сультопридом, тиоридазином, дифеманила метилсульфатом, эритромицином (внутривенно), спирамицином (внутривенно), мизоластином, винкамином (внутривенно), галофантрином, лумефантрином, спарфлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином, пентамидином; с циталопрамом, эсциталопрамом. Повышается риск развития пароксизмальных тахикардий, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Противопоказания»). С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид) при их применении не для лечения болезни Паркинсона Взаимный антагонизм эффектов агонистов дофаминовых рецепторов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызывать или усиливать психотическую симптоматику С леводопой (см. раздел «Противопоказания») Реципрокный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков Нерекомендуемые комбинации С препаратами, увеличивающими риск возникновения потенциально летальной полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»: с препаратами, вызывающими брадикардию (бета- адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид); с препаратами, вызывающими гипокалиемию (с диуретиками, вызывающими гипокалиемию; слабительными, симулирующими перистальтику кишечника; внутривенно вводимым амфотерицином В; глюкокортикостероидами; тетракозактидами) - при их применении следует обязательно восстанавливать потери калия и поддерживать нормальный уровень калия в крови; c некоторыми нейролептиками (галоперидолом, пимозидом, пипотиазином, сертиндолом, хлорпромазином, левомепромазином, циамемазином, сультопридом, сульпиридом, тиапридом, вералипридом, дроперидолом), имипраминовыми антидепрессантами, препаратами лития, азольными противогрибковыми средствами Возрастает риск развития желудочковых аритмий, в частности, желудочковой тахикардии типа «пируэт» С этанолом-амисульприд усиливает центральные эффекты этанола. Этанол усиливает седативное действие нейролептиков С агонистами дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)-взаимный антагонизм эффектов агонистов дофаминовых рецепторов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызывать или усиливать психотическую симптоматику. Амисульприд может усиливать симптомы болезни Паркинсона Комбинации, которые следует принимать во внимание Со средствами, угнетающими ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитуратами; бензодиазепинами; небензодиазепиновыми анксиолитиками; снотворными средствами; антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторами H1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом; гипотензивными средствами центрального действия (клонидин); нейролептиками; баклофеном; талидомидом, пизотифеном. Выраженное усиление угнетающего действия на ЦНС. Дополнительное снижение концентрации внимания, что создает большую опасность для водителей транспорта и лиц, работающих с механизмами. С гипотензивными средствами, включая бета- адреноблокаторы (бисопролол, карведилол, метопролол) Риск развития артериальной гипотензии, в частности, ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). В отношении бета-адреноблокаторов дополнительно см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» подраздел «Нерекомендуемые комбинации». Передозировка Симптомы: при передозировке сообщалось о значительном усилении известных фармакологических эффектов препарата, а именно, о развитии сонливости, седации, снижении артериального давления, развитии экстрапирамидных симптомов и комы. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации с другими психотропными средствами. Следует иметь в виду, что передозировка может быть вызвана одновременным приемом нескольких препаратов. Лечение: специфического антидота для амисульприда нет. В случае передозировки следует контролировать и поддерживать основные жизненные функции организма, вплоть до полного выхода пациента из состояния передозировки. При передозировке проведение ЭКГ-мониторирования является обязательным, так как имеется риск удлинения интервала QT и развития опасных для жизни нарушений ритма (см. раздел «Побочное действие»). В случае появления тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять м-холиноблокаторы центрального действия, например, тригексифенидил. Так как выведение амисульприда при помощи гемодиализа является незначительным, то для его выведения при передозировке применение гемодиализа является нецелесообразным. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик). Фармакодинамика: Амисульприд является антипсихотическим препаратом из группы замещенных бензамидов. Фармакодинамический профиль амисульприда обусловлен селективной и преимущественной аффинностью к подтипам D2 и D3 дофаминовых рецепторов лимбической системы. Амисульприд не имеет аффинности к серотониновым и другим нейрорецепторам, таким как гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы. В исследованиях на животных было показано, что при использовании в высоких дозах амисульприд в большей степени блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы, чем аналогичные нейроны в системе стриатума. Этой специфической аффинностью объясняется, по- видимому, преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами. При использовании в низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2 и D3 дофаминовые рецепторы, чем может объясняться его положительное влияние на негативные симптомы. Фармакокинетика: У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час, а второй – между 3 и 4 часом после приема препарата. После приёма препарата в дозе 50 мг максимальные концентрации в плазме (Сmax), соответствующие этим пикам, составляют 39 ± 3 нг/мл и 54 ± 4 нг/мл. Объем распределения равен 5,8 л/кг. В связи с низкой связью с белками плазмы (16%) не ожидается взаимодействия амисульприда с другими препаратами на уровне связи с белком. Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд незначительно метаболизируется в печени (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. При курсовом приеме кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика не изменяется. При приеме внутрь период полувыведения (T1/2) амисульприда составляет приблизительно 12 часов. Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин. Богатая углеводами пища достоверно снижает площадь под кривой концентрация/время (AUC), время достижения максимальной концентрации (Tmax) и Cmax амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно. Почечная недостаточность Т 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3. AUC амисульприда при почечной недостаточности легкой степени увеличивается вдвое, а при почечной недостаточности средней степени тяжести - почти десятикратно (см. «Способ применения и дозы»). Опыт применения препарата при почечной недостаточности является ограниченным, и отсутствуют данные по приему амисульприда в дозе, превышающей 50 мг. Амисульприд практически не выводится с помощью гемодиализа. Печеночная недостаточность: в связи с тем, что амисульприд незначительно метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности накопления препарата не ожидается, и снижения его доз не требуется. Пациенты пожилого возраста: при сравнении фармакокинетических показателей пациентов старше 65 лет с таковыми у пациентов более молодого возраста установлено, что у них после однократного приёма внутрь амисульприда в дозе 50 мг значения Cmax, T1/2 и AUC выше на 10- 30%. Данные по показателям фармакокинетики у пациентов пожилого возраста при курсовом приеме амисульприда отсутствуют. Беременность и кормление грудью Беременность: безопасность приема амисульприда во время беременности не установлена. Поэтому применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста при приеме амисульприда следует применять контрацепцию. Новорожденные, которые подвергались во время третьего триместра беременности внутриутробному воздействию нейролептиков, включая Солиан®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений при вскармливании. Поэтому такие новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением Период грудного вскармливания: неизвестно, способен ли амисульприд проникать в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время его приема противопоказано Данные доклинических исследований: в исследованиях, проведенных на животных, амисульприд не продемонстрировал репродуктивной токсичности. Отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами амисульприда (эффект, опосредованный пролактином). Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту. Побочные явления Нежелательные реакции (НР) представлены в соответствии со следующими градациями частоты их развития: очень часто (> 10 %); часто (> 1 %, 0,1 %, 0,01 %
Модель:
RUR 0
Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: 1 таблетка содержит: амисульприд – 400 мг. Вспомогательные вещества: Карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А) - 70 мг, лактозы моногидрат - 130,25 м, целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, гипромеллоза - 19,25 мг, магния стеарат - 10,5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 3,2 мг, макрогола стеарат - 0,8 мг, титана диоксид (Е 171) - 2 мг. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевой фольги. По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку. Противопоказания Повышенная чувствительность к амисульприду или к другим компонентам препарата. Сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы. Феохромоцитома (диагностированная или подозреваемая). Детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта применения). Период грудного вскармливания. Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (отсутствие клинического опыта). Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид) при их применении не для лечения болезни Паркинсона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Сопутствующая терапия леводопой, амантадином, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лисуридом, перголидом, пирибедилом, прамипексолом, ропиниролом, селегилином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Сопутствующая терапия препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие нарушений ритма, включая потенциально опасную для жизни желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»): антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, метадон, сультоприд, тиоридазин, дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, циталопрам, эсциталопрам). Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, или дефицит лактазы С осторожностью У пациентов с предрасполагающими факторами развития тяжелых желудочковых аритмий, включая потенциально угрожающую жизни желудочковую тахикардию типа «пируэт» (амисульприд способен дозозависимо удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. разделы «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»): у пациентов с врожденным удлиненным интервалом QT; у пациентов с приобретенным удлинением интервала QT (при комбинировании с препаратами, увеличивающими продолжительность интервала QTc, за исключением указанных в разделе «Противопоказания») (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); у пациентов с брадикардией менее 55 ударов в минуту; у пациентов с электролитными нарушениями, включая гипокалиемию; у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными вызывать гипокалиемию, выраженную брадикардию менее 55 ударов в минуту, замедлять внутрисердечную проводимость. У пациентов с почечной недостаточностью, так как имеется риск кумуляции препарата, при этом опыт его применения при почечной недостаточности является ограниченным (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы», «Особые указания»). У пациентов пожилого возраста, так как у них имеется повышенная предрасположенность к снижению артериального давления и развитию чрезмерного седативного эффекта. У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с эпилепсией, так как амисульприд может снижать порог судорожной готовности. У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»). У пациентов с болезнью Паркинсона, так как амисульприд, как и другие блокаторы дофаминовых рецепторов, может усиливать проявления болезни Паркинсона (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (так как некоторые атипичные нейролептики, включая амисульприд, могут вызывать повышение концентрации глюкозы в крови). Дозировка 400 мг Показания к применению Лечение острой и хронической шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативной симптоматикой (уплощение аффекта, потеря эмоциональных и социальных связей), включая пациентов с преобладанием негативной симптоматики. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Противопоказанные комбинации С препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать пароксизмальные тахикардии, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмическими средствами IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); с бепридилом, цизапридом, метадоном, сультопридом, тиоридазином, дифеманила метилсульфатом, эритромицином (внутривенно), спирамицином (внутривенно), мизоластином, винкамином (внутривенно), галофантрином, лумефантрином, спарфлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином, пентамидином; с циталопрамом, эсциталопрамом. Повышается риск развития пароксизмальных тахикардий, включая потенциально летальную полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Противопоказания»). С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид) при их применении не для лечения болезни Паркинсона Взаимный антагонизм эффектов агонистов дофаминовых рецепторов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызывать или усиливать психотическую симптоматику С леводопой (см. раздел «Противопоказания») Реципрокный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков Нерекомендуемые комбинации С препаратами, увеличивающими риск возникновения потенциально летальной полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»: с препаратами, вызывающими брадикардию (бета- адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид); с препаратами, вызывающими гипокалиемию (с диуретиками, вызывающими гипокалиемию; слабительными, симулирующими перистальтику кишечника; внутривенно вводимым амфотерицином В; глюкокортикостероидами; тетракозактидами) - при их применении следует обязательно восстанавливать потери калия и поддерживать нормальный уровень калия в крови; c некоторыми нейролептиками (галоперидолом, пимозидом, пипотиазином, сертиндолом, хлорпромазином, левомепромазином, циамемазином, сультопридом, сульпиридом, тиапридом, вералипридом, дроперидолом), имипраминовыми антидепрессантами, препаратами лития, азольными противогрибковыми средствами Возрастает риск развития желудочковых аритмий, в частности, желудочковой тахикардии типа «пируэт» С этанолом-амисульприд усиливает центральные эффекты этанола. Этанол усиливает седативное действие нейролептиков С агонистами дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)-взаимный антагонизм эффектов агонистов дофаминовых рецепторов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызывать или усиливать психотическую симптоматику. Амисульприд может усиливать симптомы болезни Паркинсона Комбинации, которые следует принимать во внимание Со средствами, угнетающими ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитуратами; бензодиазепинами; небензодиазепиновыми анксиолитиками; снотворными средствами; антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторами H1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом; гипотензивными средствами центрального действия (клонидин); нейролептиками; баклофеном; талидомидом, пизотифеном. Выраженное усиление угнетающего действия на ЦНС. Дополнительное снижение концентрации внимания, что создает большую опасность для водителей транспорта и лиц, работающих с механизмами. С гипотензивными средствами, включая бета- адреноблокаторы (бисопролол, карведилол, метопролол) Риск развития артериальной гипотензии, в частности, ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). В отношении бета-адреноблокаторов дополнительно см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» подраздел «Нерекомендуемые комбинации». Передозировка Симптомы: при передозировке сообщалось о значительном усилении известных фармакологических эффектов препарата, а именно, о развитии сонливости, седации, снижении артериального давления, развитии экстрапирамидных симптомов и комы. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации с другими психотропными средствами. Следует иметь в виду, что передозировка может быть вызвана одновременным приемом нескольких препаратов. Лечение: специфического антидота для амисульприда нет. В случае передозировки следует контролировать и поддерживать основные жизненные функции организма, вплоть до полного выхода пациента из состояния передозировки. При передозировке проведение ЭКГ-мониторирования является обязательным, так как имеется риск удлинения интервала QT и развития опасных для жизни нарушений ритма (см. раздел «Побочное действие»). В случае появления тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять м-холиноблокаторы центрального действия, например, тригексифенидил. Так как выведение амисульприда при помощи гемодиализа является незначительным, то для его выведения при передозировке применение гемодиализа является нецелесообразным. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик). Фармакодинамика: Амисульприд является антипсихотическим препаратом из группы замещенных бензамидов. Фармакодинамический профиль амисульприда обусловлен селективной и преимущественной аффинностью к подтипам D2 и D3 дофаминовых рецепторов лимбической системы. Амисульприд не имеет аффинности к серотониновым и другим нейрорецепторам, таким как гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы. В исследованиях на животных было показано, что при использовании в высоких дозах амисульприд в большей степени блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы, чем аналогичные нейроны в системе стриатума. Этой специфической аффинностью объясняется, по- видимому, преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами. При использовании в низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D2 и D3 дофаминовые рецепторы, чем может объясняться его положительное влияние на негативные симптомы. Фармакокинетика: У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час, а второй – между 3 и 4 часом после приема препарата. После приёма препарата в дозе 50 мг максимальные концентрации в плазме (Сmax), соответствующие этим пикам, составляют 39 ± 3 нг/мл и 54 ± 4 нг/мл. Объем распределения равен 5,8 л/кг. В связи с низкой связью с белками плазмы (16%) не ожидается взаимодействия амисульприда с другими препаратами на уровне связи с белком. Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд незначительно метаболизируется в печени (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. При курсовом приеме кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика не изменяется. При приеме внутрь период полувыведения (T1/2) амисульприда составляет приблизительно 12 часов. Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин. Богатая углеводами пища достоверно снижает площадь под кривой концентрация/время (AUC), время достижения максимальной концентрации (Tmax) и Cmax амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно. Почечная недостаточность Т 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3. AUC амисульприда при почечной недостаточности легкой степени увеличивается вдвое, а при почечной недостаточности средней степени тяжести - почти десятикратно (см. «Способ применения и дозы»). Опыт применения препарата при почечной недостаточности является ограниченным, и отсутствуют данные по приему амисульприда в дозе, превышающей 50 мг. Амисульприд практически не выводится с помощью гемодиализа. Печеночная недостаточность: в связи с тем, что амисульприд незначительно метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности накопления препарата не ожидается, и снижения его доз не требуется. Пациенты пожилого возраста: при сравнении фармакокинетических показателей пациентов старше 65 лет с таковыми у пациентов более молодого возраста установлено, что у них после однократного приёма внутрь амисульприда в дозе 50 мг значения Cmax, T1/2 и AUC выше на 10- 30%. Данные по показателям фармакокинетики у пациентов пожилого возраста при курсовом приеме амисульприда отсутствуют. Беременность и кормление грудью Беременность: безопасность приема амисульприда во время беременности не установлена. Поэтому применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста при приеме амисульприда следует применять контрацепцию. Новорожденные, которые подвергались во время третьего триместра беременности внутриутробному воздействию нейролептиков, включая Солиан®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений при вскармливании. Поэтому такие новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением Период грудного вскармливания: неизвестно, способен ли амисульприд проникать в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время его приема противопоказано Данные доклинических исследований: в исследованиях, проведенных на животных, амисульприд не продемонстрировал репродуктивной токсичности. Отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами амисульприда (эффект, опосредованный пролактином). Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту. Побочные явления Нежелательные реакции (НР) представлены в соответствии со следующими градациями частоты их развития: очень часто (> 10 %); часто (> 1 %, 0,1 %, 0,01 %
