дорзоламид сз капли гл 20мг мл 5мл
Модель:
RUR 323
Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: 1 мл препарата содержит: дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг, в пересчете на дорзоламид 20,0 мг. Вспомогательные вещества: Натрия цитрата дигидрат 2,94 мг, натрия гиалуронат 1,80 мг, маннитол 23,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 5,6, вода для инъекций до 1,0 мл. Описание: Прозрачная бесцветная или почти бесцветная слегка вязкая жидкость. Форма выпуска: Капли глазные 20 мг/мл. По 0,4 мл в тюбик-капельницы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена. По 5 или 10 тюбик-капельниц в пакете из фольгированной пленки или без него. По 2, 4, 6, 12 или 18 пакетов из фольгированной пленки с 5 тюбик-капельницами или по 1, 2, 3, 6 или 9 пакетов из фольгированной пленки с 10 тюбик-капельницами или по 10, 20, 30, 60 или 90 тюбик-капельниц вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 5, 7 и 10 мл во флаконы пластмассовые, укомплектованные капельным дозатором. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Противопоказания Возраст младше 1 недели; гиперчувствительность к компонентам препарата; хроническая почечная недостаточность; беременность; период кормления грудью. С осторожностью. Препарат не изучался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью. Дозировка 20 мг/мл Показания к применению Препарат назначается взрослым пациентам с: -офтальмогипертензией; -первичной открытоугольной глаукомой; -псевдоэксфолиативной глаукомой; -вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза). Препарат назначается детям для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Дорзолан соло с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином). Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Дорзолан соло при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы в клинических исследованиях не изучалось. Препарат Дорзолан соло является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препаратов с дорзоламидом в форме глазных капель не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при назначении препарата Дорзолан соло не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий. Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта. Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты, так как возможно усиление токсичности. Передозировка Симптомы. Возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии. Лечение. Проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор. Фармакодинамика: Дорзоламида гидрохлорид - ингибитор карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Фармакокинетика: При длительном применении избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-П), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит - N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-Н, а также фермент KA-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном, с KA-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33 %). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизменном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, то есть, очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев. Беременность и кормление грудью Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту. Побочные явления В клинических испытаниях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета- адреноблокаторами. Приблизительно у 3 % пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век. Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте (очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000
Модель:
RUR 280
Регистрационный номер: П N013715/01 Торговое наименование препарата: Трусопт® Международное непатентованное наименование: дорзоламид Лекарственная форма: капли глазные Состав 1 мл препарата содержит: Действующее вещество: дорзоламида гидрохлорид – 22,26 мг (в пересчете на дорзоламид – 20,00 мг). Вспомогательные вещества: маннитол 23,00 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) 4,75 мг, натрия цитрат 2,94 мг, бензалкония хлорид 0,075 мг, натрия гидроксид для коррекции рН 5,5-5,8, вода для инъекций до 1 мл. Описание Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор. Фармакотерапевтическая группа Противоглаукомное средство – карбоангидразы ингибитор. Код АТХ: S01EC03 Фармакологические cвойства Фармакодинамика Механизм действия Карбоангидраза (СА) представляет собой фермент, находящийся во многих тканях организма, включая глаз. У человека карбоангидраза представлена рядом изоферментов, наиболее активным среди которых является карбоангидраза II (СА-II), обнаруживаемая главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате чего происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Препарат Трусопт® содержит дорзоламида гидрохлорид, который является сильным селективным ингибитором карбоангидразы II человека. После местного офтальмологического применения дорзоламида повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужения полей зрения. Дорзоламид снижает ВГД без общих для миотических препаратов побочных действий, таких как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков. Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на частоту пульса или артериальное давление. Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии также снижают ВГД за счет уменьшения продукции водянистой влаги, однако механизм их действия отличается. По результатам исследований показано, что при добавлении дорзоламида к бета-адреноблокаторам для местного применения в офтальмологии отмечается дополнительное снижение ВГД. Это подтверждает ранее полученные данные об аддитивном эффекте при совместном применении бета-адреноблокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы. Клиническая эффективность и безопасность Взрослые пациенты Эффективность дорзоламида у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией при применении 3 раза в сутки в виде монотерапии (исходное ВГД 23 мм рт. ст.) или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии к офтальмологическим бета-адреноблокаторам (исходное ВГД 22 мм рт. ст.) была продемонстрирована в крупномасштабных клинических исследованиях продолжительностью до одного года. Эффект снижения ВГД при применении дорзоламида в виде монотерапии и в виде дополнительной терапии был продемонстрирован на протяжении всего дня, и этот эффект сохранялся при продолжительном применении. Эффективность при продолжительной монотерапии была сходной с бетаксололом и несколько меньшей по сравнению с тимололом. При использовании в качестве дополнительной терапии к офтальмологическим бета-блокаторам дорзоламид продемонстрировал дополнительное снижение ВГД, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2 % один раз в сутки. Дети 3-месячное двойное слепое, мультицентральное исследование с целью оценки безопасности препарата Трусопт® при местном применении три раза в сутки, с использованием активного препарата в качестве контроля, было проведено у 184 детей в возрасте от 1 недели до 6 лет с глаукомой или повышенным ВГД (ВГД на исходном уровне > 22 мм рт. ст.) (122 из них получали дорзоламид). Приблизительно у половины пациентов в обеих группах была диагностирована врожденная глаукома; другими распространенными причинами повышенного ВГД были синдром Стуржа-Вебера, иридокорнеальная мезенхимальная дисплазия и афакия. Распределение по возрасту и применяемому лечению на стадии монотерапии было следующим: Дорзоламид 2 % Тимолол Возрастная группа: младше 2 лет N=56 Возрастной диапазон: 1-23 месяца Тимолол GS 0,25 % N=27 Возрастной диапазон: 0,25-22 месяца Возрастная группа: от 2 до 6 лет N=66 Возрастной диапазон: от 2 до 6 лет Тимолол 0,50 % N = 35 Возрастной диапазон: от 2 до 6 лет В обеих возрастных группах примерно 70 пациентов получали лечение по меньшей мере в течение 61 дня, и около 50 пациентов получали лечение в течение 81-100 дней. Если ВГД недостаточно контролировалось при проведении монотерапии дорзоламидом или тимолол-гелем, открытая терапия была изменена следующим образом: 30 пациентов в возрасте младше 2 лет были переведены на сопутствующую терапию 0,25 % тимолол-гелем один раз в сутки и дорзоламидом 2 % три раза в сутки; 30 пациентов в возрасте младше 2 лет были переведены на фиксированную комбинацию 2 % дорзоламида и 0,5 % тимолола два раза в сутки. В целом, в этом исследовании не было выявлено дополнительных угроз безопасности препарата у пациентов детского возраста: приблизительно у 26 % (20 % получали монотерапию дорзоламидом) детей наблюдались связанные с препаратом побочные эффекты, большинство из которых представляли собой местные несерьезные эффекты со стороны глаз, такие как чувство жжения и покалывания в глазах, гиперемия и боль в глазах. У небольшого процента пациентов (< 4 %) наблюдались отек или помутнение роговицы. Местные реакции регистрировались с частотой, аналогичной таковой для препарата сравнения. В пострегистрационном периоде у пациентов раннего возраста наблюдался метаболический ацидоз, особенно у детей с незрелыми почками или нарушением функции почек. Результаты оценки эффективности у детей свидетельствуют о том, что среднее снижение ВГД, наблюдаемое в группе дорзоламида, было сравнимо со средним снижением ВГД, наблюдаемым в группе тимолола, даже при небольшом количественном преимуществе, наблюдаемом при применении тимолола. Данные долгосрочных исследований эффективности (> 12 недель) недоступны. Фармакокинетика В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов карбоангидразы. При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой-II (СА-II), в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного дорзоламида. Дорзоламид образует метаболит N-дезэтил, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с СА-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33 %) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с периодом полураспада около четырех месяцев. Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование CA в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую. Показания к применению Препарат Трусопт® показан взрослым для лечения повышенного ВГД при: • офтальмогипертензии • первичной открытоугольной глаукоме • псевдоэксфолиативной глаукоме • вторичной глаукоме (без блока угла передней камеры глаза) А также: • в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам • в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на бета-адреноблокаторы или которым противопоказаны бета-адреноблокаторы Препарат Трусопт® показан детям • для лечения глаукомы у детей с 1 недели в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами Противопоказания • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ • тяжелая почечная недостаточность • гиперхлоремический ацидоз • беременность • период грудного вскармливания • дети младше 1 недели Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Дорзоламид не следует применять во время беременности. Данные о применении дорзоламида у беременных женщин отсутствуют или ограничены. У кроликов дорзоламид вызывал тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных самок. Период грудного вскармливания Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко. Доступные данные по фармакодинамике/токсикологии, полученные в исследованиях на животных, говорят о том, что его метаболиты выделяются в грудное молоко. Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины, необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии препаратом Трусопт®. Риск для новорожденных/младенцев также не может быть исключен. Фертильность Данные, полученные в ходе исследований на животных, не предполагают влияния терапии дорзоламидом на фертильность самцов и самок. Данные исследований на людях отсутствуют. Способ применения и дозы Режим дозирования При применении в качестве монотерапии по одной капле препарата Трусопт® в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) три раза в сутки. При применении в качестве дополнительной терапии к офтальмологическому бета-блокатору по одной капле препарата Трусопт® в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) два раза в сутки. При замене какого-либо противоглаукомного препарата на препарат Трусопт® следует начать лечение препаратом Трусопт® со следующего дня после отмены предыдущего препарата. При совместном применении препарата Трусопт® с другими препаратами для местного применения в офтальмологии следует соблюдать интервал между их инстилляциями не менее 10 минут. Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием и не допускать контакта флакона с глазом или окружающими тканями. Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении растворы для местного применения в офтальмологии могут быть контаминированы бактериями, способными вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения. Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения. Дети Хотя имеются ограниченные клинические данные по применению дорзоламида у пациентов детского возраста три раза в сутки (см. раздел «Фармакологические свойства»), режим дозирования для детей такой же, как и для взрослых. Побочное действие Применение препарата Трусопт® оценивалось у более чем 1400 пациентов в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях препарат Трусопт® назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии. Приблизительно у 3 % пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, связанными с препаратом, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век. О следующих побочных реакциях на дорзоламид сообщалось или во время клинических исследований, или в ходе пост-маркетингового применения. Частота возможных побочных реакций, перечисленных ниже, определяется с использованием следующей конвенции: [(очень часто ( 1/10), часто ( 1/100
Модель:
RUR 282
Показания Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома: псевдоэксфолиативная глаукома: офтальмогипертензия. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к какому-либо компоненту, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, детский возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, пероральный прием ингибиторов карбоангидразы. С осторожностью: Сахарный диабет, печеночная недостаточность, заболевания роговицы, применение у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки). Беременность Нет данных Применение и дозы Закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки: в комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 капле 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 минут. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Местное: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия: редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции: гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций. Системное: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания. Передозировка: Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС). Лечение: симптоматическое. Контроль уровня электролитов (особенно К+) и уровень pH крови. Взаимодействие с другими ЛС: Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида. При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов. Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы: снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса Na+ и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию. Фармакокинетика: Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 мес. Особые указания Консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее чем через 15 минут после закапывания. Необходим контроль содержания К, электролитов в сыворотке крови и ее pH. В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы). Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Дорзопт Международное непатентованное название:Дорзоламид. Форма выпуска:капли глазные. Состав:На 1 мл препарата: активный компонент: дорзоламида гидрохлорид в пересчете на дорзоламид 20,0 мг: вспомогательные компоненты: гиэтиллоза 1,00 мг, маннитол 20,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 4,00 мг, натрия гидроксид 2,4 мг, бензалкония хлорид 0,1 мг, вода очищенная до 1,0 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-006483/08 Фармгруппа: противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор. Дата регистрации: 13.08.2008 / 20.04.2015. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачный, бесцветный раствор. Упаковка:Капли глазные, 2%. По 5 мл раствора в белый полимерный флакон, оснащенный пробкой-капельницей и закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. После вскрытия флакон хранить не более 4-х недель. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. Производитель:S.C. ROMPHARM Company, S.R.L. Представительство:Ромфарма ООО
