дизайн ногтей

Модель:

RUR 738

ЭКСМО Бизнес-ведьмы.О внутренней силе,мудрости и смелости Литература

Модель:

RUR 414

Модель:

RUR 73

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами): - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия: желудочковая экстрасистолия): - гипертиреоз (комплексная терапия): - профилактика приступов мигрени. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим ингредиентам препарата: - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: - кардиогенный шок: - атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени (без искусственного водителя ритма): - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд./мин): - тяжелые нарушения периферического кровообращения: - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - гиперреактивность бронхов (например, при тяжелой бронхиальной астме пациентам, получающим постоянную или интермиттирующую терапию инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в стадии обострения): - стенокардия Принцметала: - артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.): - при подозрении на острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.): - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов): - период грудного вскармливания: - одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени и/или почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе и в анамнезе), псориаз, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст. См. также раздел "Особые указания". Беременность При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели плода. Риск осложнений со стороны сердца и легких возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, чьи матери получали метопролол. Прием препарата следует прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после рождения. Метопролол выделяется в грудное молоко. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, должны находиться под врачебным контролем в связи с возможным развитием симптомов блокады бета-адренорецепторов. При необходимости применения препарата Метопролол грудное вскармливание рекомендуют отменить. Применение и дозы Препарат Метопролол следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия: Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером) (1/2 таблетки по 100 мг - 1 таблетка). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные препараты. Максимальная суточная доза - 200 мг. При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени: 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе - по 150-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг (1/2 таблетки по 100 мг) в сутки. При нарушениях функции почек не требуется коррекции дозы. При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния пациента. Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель. При появлении синдрома "отмены" снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%. Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), "похолодание" конечностей, ощущение сердцебиения: нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада I степени: кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, боли в области сердца: редко - другие нарушения проводимости миокарда, аритмия: очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость: часто - головная боль, головокружение: нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары: редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони: очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение слуха и шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея, запор: нечасто - рвота: редко - сухость слизистой оболочки полости рта: очень редко - нарушение вкусовых ощущений. Со стороны печени: редко - нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз: очень редко - гепатит. Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение: редко - алопеция: очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии: нечасто - бронхоспазм: редко - ринит. Со стороны эндокринной системы: редко - гипо, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 1 типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия. Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела: редко - усугубление течения латентнопротекающего сахарного диабета. Лабораторные показатели: очень редко - снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение триглицеридов в плазме крови. Передозировка: Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении ЧСС и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол необходимо прекратить немедленно. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин: бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола. При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности: маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия/ повышенное потоотделение, повышение артериального давления). При одновременном применении с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином): увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином: выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином: выраженное урежение ЧСС и угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами, для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами). Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP2D6, могут оказывать влияние на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для изофермента CYP2D6, например, антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецепторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2. Антиаритмические препараты I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с "быстрым" метаболизмом, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме крови и усилению его бета-адреноблокирующего действия. Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в том числе через продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Одновременное применение с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина), особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих, миорелаксантов: удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов. При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+), оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном значении - снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Артериальное давление снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа и продолжается в течение 6 ч, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95%) из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь. Распределение Связь с белками плазмы крови 12%. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизм Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов, однако у пациентов с "медленным" метаболизмом может увеличиваться до 7-8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой бета- адреноблокирующей активностью. Выведение Выводится преимущественно почками (около 95%), около 10% выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе. У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой "концентрация-время") может увеличиваться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин. Особые указания Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, концентрацией глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом. При необходимости для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение Метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам со стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии должна быть назначена терапия бета 2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу метопролола, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2-адреномиметика. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом Метопролол, следует назначать альфа-адреноблокатор. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз Метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль. Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол: в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метопролол Международное непатентованное название:Метопролол. Форма выпуска:Таблетки. Состав:На одну таблетку: активное вещество: метопролола тартрат - 100,0 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 180,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 62,0 мг, кроскармеллоза натрия - 16,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 16,0 мг, магния стеарат - 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001760 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 02.07.2012 / 22.09.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Упаковка:Таблетки, 100 мг. По 10, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ОЗОН, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство:ОЗОН ООО

Модель:

RUR 863

Бренд Никоретте Международное непатентованное название никотин Состав 1 резинка жевательная лекарственная содержит: Дозировка 2 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс* – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)** – 560 мг, ксилитол – 314 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг; Внутренняя оболочка резинки жевательной лекарственной: Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 277,5 мг, акация – 8,5 мг, титана диоксид – 6 мг, Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг. Дозировка 4 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс* – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)** – 560 мг, ксилитол – 302 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 1 мг; Внутренняя оболочка резинки жевательной лекарственной: Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 277,5 мг, акация – 8,5 мг, титана диоксид – 6 мг, Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 0,078 мг. * никотин-полимерный комплекс – никотина резинат, содержащий 20% никотина. ** Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Возраст от 18 лет Показания к применению лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях: • уменьшение симптомов синдрома «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить; • при временном отказе от курения; • уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Способ применения и дозы Взрослые и подростки старше 18 лет Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения. Как правило: • жевательной резинкой «Никоретте®» 2 мг (умеренное содержание никотина) следует воспользоваться, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день, • жевательной резинкой «Никоретте®» 4 мг (повышенное содержание никотина) следует пользоваться, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или Вам не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки в дозе 2 мг. Как применять жевательную резинку «Никоретте®» «Никоретте®» следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой: 1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 минут с перерывами. Медленно разжевывайте жевательную резинку до появления выраженного вкуса. 2. Прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной. 3. Когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова. При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить. Полный отказ от курения Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение. При полном отказе от курения доза жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8–12 штук в день и не должна превышать 15 штук в день. Пользоваться жевательной резинкой в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Жевательную резинку отменяют, когда суточная доза составляет 1–2 штуки в день. Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение. Сокращение количества выкуриваемых сигарет Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезную попытку отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения. Регулярное использование жевательной резинки в течение более 12 месяцев обычно не рекомендуется. Однако некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение с помощью жевательной резинки для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. В комбинации с пластырем трансдермальным Жевательная резинка «Никоретте®» Свежие фрукты дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка «Никоретте®» Свежие фрукты дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Начальная терапия: Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно. Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина. Отмена комбинированной терапии: Отменять комбинированную терапию можно двумя способами. Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок «Никоретте®» Свежие фрукты с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок «Никоретте®» Свежие фрукты с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Меры предосторожности Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластика) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Код АТХ N07BA01 Дозировка (концентрация) 4 мг Лекарственная форма резинка жевательная лекарственная Свежие фрукты Описание лекарственной формы Резинка жевательная лекарственная Действующие вещества никотин-полимерный комплекс* – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10% избыток) Вспомогательные вещества Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)** – 560 мг, ксилитол – 302 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 1 мг; Внутренняя оболочка резинки жевательной лекарственной: Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 277,5 мг, акация – 8,5 мг, титана диоксид – 6 мг, Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 0,078 мг. Фармакологическая группа средство для лечения никотиновой зависимости Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов синдрома «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Фармакокинетика Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания. Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или при гипоальбуминемии при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — имеет период полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (балл 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (балл 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. Противопоказания Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки. Применение при беременности и в период кормления грудью Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода. Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения жевательной резинки «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления. Пациентам, которым следуют принимать с осторожностью Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластика) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Побочное действие Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации. При применении резинок жевательных лекарственных Свежие фрукты редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии). Передозировка Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственную вентиляцию легких (ИВЛ) и кислород. Влияние на способность вождения транспорта Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено. Взаимодействие с другими препаратами Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина. Особые указания Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми. Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы. Лица, пользующиеся зубными протезами, могут испытывать трудности при разжевывании жевательной резинки «Никоретте®». Жевательная резинка может прилипнуть к зубным протезам и в редких случаях привести к их повреждению. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Условия отпуска без рецепта Производитель Мак. Нил АБ Страна производства Швеция ⁠

Модель:

RUR 1228

Показания Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа; Комбинированная терапия: сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией. Противопоказания Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дети и подростки в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к ситаглиптину. Применение у пожилых пациентов Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. Беременность Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение и дозы Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Внутрь. Разовая доза - 100 мг 1 раз/сут. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. Побочные эффекты и передозировка Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%). Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%). Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%). Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%). Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%). Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут - увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано. Фармакологическое действие и фармакокинетика Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки. Фармакокинетика Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой - 87% и калом -13%. T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин. Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Особые указания С осторожностью применнять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. Лекарственное взаимодействие Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Условия хранения и отпуска из аптек Без рецепта В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 2 года Регистрационные данные Международное непатентованное названиеситаглиптин Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "277" на одной стороне и гладкие на другой. Составситаглиптина фосфата моногидрат 128.5 мг, что соответствует содержанию ситаглиптина 100 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 123.8 мг, кальция гидрофосфат неизмельченный - 123.8 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, магния стеарат - 4 мг, натрия стеарилфумарат - 12 мг. Состав оболочки: опадрай® II бежевый, 85F17438 - 16 мг (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид (E171) - 21.56%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) - 20.2%, тальк - 14.8%, железа оксид желтый (Е172) - 3.07%, железа оксид красный (Е172) - 0.37%). АТХ: A10BH01 Sitagliptin Регистрация Лекарственное средство ЛП-004456 Дата регистрации 12.09.17. Владелец рег.удостоверения:Берлин-Хеми, АГ. Производитель:БЕРЛИН-ФАРМА, ЗАО Представительство: Фармгруппа: Гипогликемическое средство -

Модель:

RUR 357

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами): - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия: желудочковая экстрасистолия): - гипертиреоз (комплексная терапия): профилактика приступов мигрени. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам: - кардиогенный шок: - АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма): - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия: - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - стенокардия Принцметала: - острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.): - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: - период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации"): - одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов): - пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы. С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). Беременность При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся хромотой" и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные сновидения", спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), кардиалгия: очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз. Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхоспазм, одышка при физическом усилии. Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции. Передозировка: Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии: отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для общей анестезии: увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом: увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций, или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов: удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета- адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета 2-адреномиметики: при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача- анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензий (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метопролол Международное непатентованное название:Метопролол. Форма выпуска:Таблетки.ретард Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100% вещество) - 50 мг и 100 мг: вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт "Экстра", поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002790/10 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 02.04.2010 / 28.09.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморностъ. Упаковка:Таблетки, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 30 таблеток в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия или в банку из стекла типа БТС. Каждую банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Промомед Рус, ООО Производитель:БИОХИМИК, ОАО. Представительство:БИОХИМИК ОАО

Модель:

RUR 764

Бренд Никоретте Международное непатентованное название никотин Состав Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 302 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 1 мг; Внутренняя оболочка: ароматизатор «Winterfresh» – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 3,5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка: ксилитол – 277,5 мг, крахмал прежелатинизированный – 6,5 мг, титана диоксид – 6 мг, ароматизатор «Winterfresh» – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 0,078 мг. * Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Возраст от 18 лет Показания к применению лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях: • уменьшение симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить; • при временном отказе от курения; • уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. способствует удалению пигментированного налета на зубах, обладает отбеливающим эффектом. Способ применения и дозы Взрослые и подростки старше 18 лет Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения. Как правило: • жевательные резинки «Никоретте®» 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день, • жевательные резинки «Никоретте®» 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или Вам не удалось бросить курить при применении жевательной резинки в дозе 2 мг. Как применять жевательную резинку «Никоретте®» «Никоретте®» следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой: 1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 минут с перерывами. Медленно разжевывайте жевательную резинку до появления выраженного вкуса. 2. Прекратите жевать и оставьте жевательную резинку между внутренней стороной щеки и десной. 3. Когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова. При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить. Полный отказ от курения Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение. При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8–12 штук в день и не должно превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число жевательных резинок надо постепенно снижать до полной «отмены». Препарат прекращают применять, когда суточная доза составляет 1–2 штуки в день. Регулярное применение жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение. Сокращение количества выкуриваемых сигарет Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезную попытку отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения. Регулярное применение жевательной резинки в течение более 12 месяцев обычно не рекомендуется. Однако, некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение с помощью жевательной резинки для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. В комбинации с пластырем трансдермальным Жевательная резинка «Никоретте®» Морозная мята дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка «Никоретте®» Морозная мята дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Начальная терапия: Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно. Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина. Отмена комбинированной терапии: Отменять комбинированную терапию можно двумя способами. Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок «Никоретте®» Морозная мята с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок «Никоретте®» Морозная мята с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Меры предосторожности Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Применение жевательной резинки «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение. Код АТХ N07BA01 Лекарственная форма резинка жевательная лекарственная Морозная мята Описание лекарственной формы Резинка жевательная лекарственная Действующие вещества никотин-полимерный комплекс – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10% избыток) Вспомогательные вещества Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 302 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 1 мг; Внутренняя оболочка: ароматизатор «Winterfresh» – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 3,5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка: ксилитол – 277,5 мг, крахмал прежелатинизированный – 6,5 мг, титана диоксид – 6 мг, ароматизатор «Winterfresh» – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 0,078 мг. * Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Фармакологическая группа средство для лечения никотиновой зависимости Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Фармакокинетика Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания. Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения концентрации белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. Противопоказания Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки. Применение при беременности и в период кормления грудью Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода. Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения жевательной резинки «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления. Пациентам, которым следуют принимать с осторожностью Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Применение жевательной резинки «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение. Побочное действие Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации. При применении резинок жевательных лекарственных Морозная мята редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии). Передозировка Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться снижение артериального давления, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и назначают кислород. Влияние на способность вождения транспорта Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено. Взаимодействие с другими препаратами Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина. Особые указания Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми. Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы. Лица, пользующиеся зубными протезами, могут испытывать трудности при разжевывании жевательной резинки «Никоретте®». Жевательная резинка может прилипнуть к зубным протезам и в редких случаях привести к их повреждению. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Условия отпуска без рецепта Производитель Мак. Нил АБ Страна производства Швеция 

Модель:

RUR 1098

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Ксалаком, 0,005 % + 0,5 %, капли глазные. 2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ Действующие вещества: латанопрост + тимолол. 1 мл раствора содержит 0,050 мг латанопроста и 6,83 мг тимолола малеата, что эквивалентно 5 мг тимолола. Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора). Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1. 3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Капли глазные. Прозрачный, бесцветный, практически не содержащий видимых частиц раствор. 4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 4.1. Показания к применению Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией при недостаточной эффективности монотерапии отдельными компонентами препарата. 4.2. Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Взрослые (в том числе лица пожилого возраста). Рекомендуемая терапия: по одной капле в пораженный(-ые) глаз(а) 1 раз в сутки. В случае пропуска одной дозы следует продолжать лечение, применяя следующую дозу согласно графику. Нельзя закапывать более одной капли в пораженный глаз в сутки. Дети Безопасность и эффективность препарата Ксалаком у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения Перед закапыванием глазных капель контактные линзы необходимо снять, а через 15 минут их можно снова надеть (см. раздел 4.4).   Если пациент одновременно использует другие офтальмологические препараты местного применения, то их следует применять с интервалом не менее 5 минут. При перекрытии носослезного канала или закрывании век на 2 минуты системное всасывание снижается. Это может приводить к ослаблению системных побочных эффектов и повышению местной активности. 4.3. Противопоказания • гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе 6.1; • реактивное заболевание дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; • синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без контроля искусственного водителя ритма, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок. 4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении Препарат Ксалаком следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта. При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут. В состав препарата Ксалаком входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Имеются сообщения о развитии точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии, а также на фоне применения бензалкония хлорида может возникнуть раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов, применяющих Ксалаком часто или длительно, у которых отмечается сухость слизистой оболочки глаз или состояния, повреждающие роговицу. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут. Латанопрост Изменение содержания коричневого пигмента Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Как и при применении латанопроста в виде глазных капель, при применении препарата Ксалаком увеличение пигментации радужки отмечали в 16-20 % случаев среди всех пациентов, получавших Ксалаком в течение года (оценка на основании фотографий).   Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено. При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено. Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым. У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии, которая также может быть необратимой. Изменения ресниц и пушковых волос В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым. Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения. Тимолол При местном применении β-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при их системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и системы дыхания: прогрессирование стенокардии Принцметала, а также периферических и центральных циркуляторных нарушений, гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у больных бронхиальной астмой, брадикардия. Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены β-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную β-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при общем наркозе. Описаны случаи затяжного тяжелого снижения артериального давления во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечных сокращений. Во время операции эффекты β-адреноблокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов. Лекарственные средства с β-адреноблокирующим эффектом могут заблокировать системный агонистический эффект, например эпинефрина. Необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент получает тимолол. β-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы и проявления гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у больных со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Терапия β-адреноблокаторами может маскировать некоторые основные симптомы и проявления гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания. При лечении β-адреноблокаторами у больных с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным. В редких случаях тимолол вызывал усиление мышечной слабости у пациентов с миастения gravis или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью). При применении средств, снижающих ВГД, описаны случаи отслойки сосудистой оболочки после фильтрационных процедур – фистулизирующих операций (трабекулэктомия и ее модификации, синусотомия с диатермотрабекулоспазисом, непроникающая глубокая склерэктомия и другие фистулизирующие операции, которые создают новые или стимулируют существующие пути оттока внутриглазной жидкости). С осторожностью Воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдофакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); герпетическим кератитом в анамнезе; атриовентрикулярная блокада I степени (β-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса в сердечной мышце); нарушения периферического кровообращения (например, тяжелые формы синдрома Рейно или болезни Рейно). Следует избегать применения препарата Ксалаком у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α. Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких и только в случаях, когда потенциальная польза от применения препарата для пациента превышает риск. С осторожностью следует применять Ксалаком у пациентов с заболеваниями роговицы, так как препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз. 4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Взаимодействие препарата Ксалаком с другими препаратами специально не изучалось. При применении препарата Ксалаком у пациентов, получающих β-адреноблокатор внутрь, возможно более выраженное снижение ВГД или усиление системных проявлений β-адреноблокаторов, поэтому одновременное местное применение двух и более β-адреноблокаторов не рекомендуется. При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется. При одновременном применении тимолола с эпинефрином иногда развивался мидриаз. При сочетании тимолола с перечисленными ниже препаратами возможно аддитивное действие со снижением артериального давления и/или выраженной брадикардии: • блокаторы «медленных» кальциевых каналов; • средства, вызывающие снижение содержания катехоламинов, или β-адреноблокаторы; • антиаритмические средства (в том числе амиодарон); • сердечные гликозиды; • гуанетидин. Сообщалось об усилении действия системных β-адреноблокаторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. β-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие гипогликемических лекарственных средств. При внезапной отмене клонидина отмечается повышение артериального давления. Данная реакция может усиливаться при одновременном применении с β-адреноблокаторами. 4.6. Фертильность, беременность и лактация Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При проведении эпидемиологических исследований при применении β-адреноблокаторов внутрь не было отмечено случаев пороков развития плода, однако риск задержки внутриутробного  развития  был  повышен.  Кроме  того,  выявляли  симптомы β-адреноблокирующего действия (такие как, брадикардия, снижение артериального давления, нарушение дыхательной функции и гипогликемия) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали β-адреноблокаторы. В случае, если беременная женщина получала терапию β-адреноблокаторами, следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденного в первые дни после рождения. В связи с этим применение препарата Ксалаком во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко. Тимолол, при применении в форме глазных капель, также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо отменить препарат. 4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.   4.8. Нежелательные реакции Резюме профиля безопасности Большая часть нежелательных реакций, связанных с латанопростом, затрагивает систему органов зрения. По данным, полученным в результате проведения дополнительной фазы опорных исследований препарата Ксалаком, у 16–20 % пациентов происходило усиление пигментации радужной оболочки, которое может быть необратимым. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста пигментация радужной оболочки развилась у 33 % пациентов (см. раздел 4.4). Другие нежелательные реакции со стороны органа зрения были в основном кратковременными и возникали во время введения дозы препарата. У тимолола наиболее серьезные побочные реакции имеют системный характер и включают брадикардию, аритмию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и аллергические реакции. Как и в случае других офтальмологических препаратов для местного применения, тимолол после всасывания попадает в систему кровообращения. В результате могут возникать такие же нежелательные эффекты, как и при приеме системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных нежелательных лекарственных реакций после местного применения на глазах ниже, чем при системном введении. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, которые характерны для всего класса офтальмологических бета-адреноблокаторов. Резюме нежелательных реакций Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: Очень частые 10 % Частые 1 % и <10 % Нечастые 0,1 % и <1 % Редкие 0,01 % и <0,1 % Очень редкие <0,01 % Нарушения со стороны органа зрения: очень частые - усиление пигментации радужки, катаракта; частые: нарушение зрения, блефарит, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.), поражения роговицы (эрозии, пигментация, кератит, точечный кератит и др.), нарушения рефракции, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (в том числе, ощущение жжения и зуд в глазах), боль в глазах, фотофобия, выпадение полей зрения, повышенное слезообразование; нечастые: гипертрихоз (изменение ресниц и пушковых волос, удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц); неизвестно: изменения рефракции.   Инфекционные и паразитарные заболевания: частые - синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частые - сахарный диабет, гиперхолестеринемия. Нарушения со стороны психики: частые - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: частые - головная боль. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - повышение артериального давления. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые - сыпь, кожный зуд и изменения кожи (раздражение, дерматохалазион и др.), заболевания кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частые - артрит. Ниже перечислены другие нежелательные явления, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Ксалаком (помимо указанных выше). Латанопрост: Нарушения со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия роговицы*, отек век, кератит, точечный кератит*; отек роговицы*, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит*; макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с факторами риска развития макулярного отека), в т.ч. цистоидный*; трихиаз*; затуманенное зрение*, фотофобия*, изменения в периорбитальной области и век, приводящие к углублению борозды верхнего века*, периорбитальный отек, кисты радужной оболочки*. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардия, нестабильная стенокардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд*, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение. Нарушения со стороныдыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (в том числе острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе)*, одышка*. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия*, артралгия*. Общие расстройства и нарушения в месте введения: неспецифические боли в груди*.   Инфекции: герпетический кератит. *Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период. Тимолол (в форме глазных капель): Нарушения со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, анафилактические реакции, крапивница, кожный зуд, локализованная и генерализованная сыпь. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом. Нарушения со стороны психики: изменения поведения и психические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, бессонница, депрессия и ночные кошмары. Нарушения со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов миастении gravis, парестезия, сонливость, головная боль, обморок. Нарушения со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; симптомы и признаки раздражения глаз (например, ощущение жжения, зуд, ощущение песка в глазах, повышенное слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, затуманенность зрения, сухость слизистой оболочки глаз, эрозии роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в том числе изменение рефракции и диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: аритмия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада внутрисердечной проводимости, ощущение сердцебиения, прогрессирование стенокардии. Нарушения со стороны сосудов: перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, снижение артериального давления, синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (в основном, у больных с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкусовых ощущений, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота, ретроперитонеальный фиброз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псевдопемфигоид, кожная сыпь, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: системная красная волчанка и миалгия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение либидо, импотенция, нарушение сексуальной функции и болезнь Пейрони. Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/утомляемость, боль в груди, отеки. У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатосодержащих глазных капель. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза–риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза. Российская Федерация Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Адрес: 109074, Москва, Славянская площадь, д.4, стр.1 Тел./ Факс: +7 (495) 624-80-90 Электронная почта: [email protected] Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://roszdravnadzor.gov.ru Республика Казахстан РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан Адрес: г. Астана, 010000, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 Тел./Факс: +7 (7172) 78-98-28 Электронная почта: [email protected] Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.ndda.kz/   Республика Беларусь Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер. 2а Телефон: + 375 (17) 231-85-14 Факс: + 375 (17) 252-53-58 Электронная почта: [email protected], [email protected] Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: http://www.rceth.by 4.9. Передозировка Ниже приведена информация о передозировке компонентами препарата: Латанопрост Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны. При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90 % латанопроста метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, «приливы» и потливость. Данные симптомы разрешаются через 4 часа после прекращения инфузии. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма. Тимолол Описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола, в результате чего наблюдались системные эффекты, сходные с таковыми при системном применении β-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца (см. раздел 4.8). В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолол легко выводится из плазмы или цельной крови. У больных с почечной недостаточностью тимолол диализировался хуже. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. 5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 5.1. Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство комбинированное (простагландина F2α аналог синтетический + β-адреноблокатор)  Код АТХ: S01ED51 Механизм действия В состав препарата Ксалаком входят два активных компонента - латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии. Латанопрост - аналог простагландина F2α - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Тимолол - неселективный β 1- и β 2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого угнетающего влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта. Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца. У больных с тяжелым нарушением функции миокарда β-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца. Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для больных бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями (см. разделы 4.3 и 4.4). Применение тимолола в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва. Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола не установлен. Результаты тонографии и флюрофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока. Кроме того, возможен также механизм угнетения увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной β-адренергической стимуляцией. Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера. Действие комбинации латанопроста и тимолола начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения. 5.2. Фармакокинетические свойства Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимололом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии. Латанопрост: Всасывание Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения. Распределение Объем распределения составляет 0,16  0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме – только в течение первого часа после местного применения. Метаболизм Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем β-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов. Выведение Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы – период полувыведения (t 1/2) = 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0,40 л/ч/кг. Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После местного применения глазных капель системная биодоступность кислоты латанопроста составляет 45 %. Связь с белками плазмы крови составляет 87 %. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы.   Тимолол: Концентрация тимолола в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель. Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола из плазмы составляет около 6 часов. Тимолол активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола, выводятся с мочой. 5.3. Данные доклинической безопасности Профили безопасности в отношении глаз и всего организма отдельных компонентов препарата хорошо изучены. Не наблюдалось нежелательных офтальмологических или системных эффектов у кроликов, которым местно вводили фиксированную комбинацию или одновременно вводили офтальмологические растворы латанопроста и тимолола. Фармакологические, генотоксические исследования безопасности и исследования канцерогенности каждого компонента не выявили каких-либо особых рисков для человека. Латанопрост не оказывал влияния на заживление ран роговицы глаза кролика, тогда как тимолол ингибировал этот процесс в глазах кроликов и обезьян при введении чаще, чем 1 раз в сутки. Для латанопроста не выявлено влияния на репродуктивную функцию самцов и самок крыс и наличия тератогенного действия у крыс и кроликов. Не наблюдалось эмбриотоксического действия у крыс после внутривенного введения доз до 250 мкг/кг/сут. Однако латанопрост проявлял эмбриофетальную токсичность, которая характеризовалась повышенной частотой поздних резорбций и выкидышей и снижением массы плодов у кроликов при внутривенном введении дозы 5 мкг/кг/сут. (что приблизительно в 100 раз выше терапевтической дозы), а также более высоких доз. Тимолол не оказывал воздействия на репродуктивную функцию самцов и самок крыс и не демонстрировал наличие тератогенного потенциала у мышей, крыс и кроликов. 6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 6.1. Перечень вспомогательных веществ Бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) Натрия гидрофосфат безводный Натрия дигидрофосфат моногидрат Натрия хлорид Вода для инъекций.   6.2. Несовместимость Исследования in vitro показали, что при смешивании глазных капель, содержащих тиомерсал, с препаратом происходит образование осадка. При использовании таких лекарственных препаратов одновременно с препаратом Ксалаком глазные капли следует закапывать с интервалом не менее 5 минут. Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе 4.2. 6.3. Срок годности (срок хранения) 3 года. Вскрытый флакон использовать в течение 4-х недель. 6.4. Особые меры предосторожности при хранении При температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте. Вскрытый флакон хранить при температуре не выше 25 °С. 6.5. Характер и содержание первичной упаковки По 2,5 мл раствора (глазных капель) во флаконе (полиэтилен низкой плотности) с завинчивающимся колпачком и предохранительным колпачком без резьбы с контролем первого вскрытия; по 1 флакону с инструкцией по применению (листком-вкладышем) в картонной пачке. На лицевой стороне картонной пачки, с целью контроля первого вскрытия, наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец; боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата. Примечание: контроль первого вскрытия обеспечивается прикреплением предохранительного колпачка к корпусу флакона пластиковыми перемычками. 6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата и другие манипуляции с препаратом Перед использованием необходимо удалить предупреждающий несанкционированное вскрытие колпачок. 7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ Виатрис Спешиалти Эл. ЭлСи Коллинз Ферри Роуд, 3711, Моргантаун, Западная Вирджиния 26505, США +1 724-514-1800 www.viatris.com   Viatris Specialty LLC 3711 Collins Ferry Road, Morgantown, WV 26505, USA +1 724-514-1800 www.viatris.com 7.1. Представитель держателя регистрационного удостоверения Претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация ООО «Виатрис» 125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, к. 4, 2-й этаж, пом. 9, ком. 1 Телефон: +7 495 130 05 50 Факс: +7 495 130 05 51 Электронная почта: [email protected] www.viatris.com, www.viatris.ru Республика Беларусь Представительство общества с ограниченной ответственностью «MEDA Pharmaceuticals Switzerland GmbH» (Швейцарская Конфедерация) 220039, Республика Беларусь, Минск, ул. Воронянского 7А, офис 905 Телефон: +375 17 377 43 12 Электронная почта: [email protected] Республика Казахстан Представительство «МЕДА Фармасьютикалз Швейцария ГмбХ» 050051, Казахстан, г. Алматы, пр. Достык 97, офис 8 Телефон: +7 727 2641794 Электронная почта: [email protected]

Модель:

RUR 798

Бренд Никоретте Международное непатентованное название никотин Состав 1 резинка жевательная лекарственная содержит: Дозировка 2 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс* – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)** – 560 мг, ксилитол – 314 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг; Внутренняя оболочка резинки жевательной лекарственной: Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 277,5 мг, акация – 8,5 мг, титана диоксид – 6 мг, Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг. Дозировка 4 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс* – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)** – 560 мг, ксилитол – 302 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 1 мг; Внутренняя оболочка резинки жевательной лекарственной: Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 277,5 мг, акация – 8,5 мг, титана диоксид – 6 мг, Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 0,078 мг. * никотин-полимерный комплекс – никотина резинат, содержащий 20% никотина. ** Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Возраст от 18 лет Показания к применению лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях: • уменьшение симптомов синдрома «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить; • при временном отказе от курения; • уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Способ применения и дозы Взрослые и подростки старше 18 лет Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения. Как правило: • жевательной резинкой «Никоретте®» 2 мг (умеренное содержание никотина) следует воспользоваться, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день, • жевательной резинкой «Никоретте®» 4 мг (повышенное содержание никотина) следует пользоваться, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или Вам не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки в дозе 2 мг. Как применять жевательную резинку «Никоретте®» «Никоретте®» следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой: 1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 минут с перерывами. Медленно разжевывайте жевательную резинку до появления выраженного вкуса. 2. Прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной. 3. Когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова. При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить. Полный отказ от курения Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение. При полном отказе от курения доза жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8–12 штук в день и не должна превышать 15 штук в день. Пользоваться жевательной резинкой в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Жевательную резинку отменяют, когда суточная доза составляет 1–2 штуки в день. Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение. Сокращение количества выкуриваемых сигарет Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезную попытку отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения. Регулярное использование жевательной резинки в течение более 12 месяцев обычно не рекомендуется. Однако некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение с помощью жевательной резинки для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. В комбинации с пластырем трансдермальным Жевательная резинка «Никоретте®» Свежие фрукты дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка «Никоретте®» Свежие фрукты дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Начальная терапия: Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно. Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина. Отмена комбинированной терапии: Отменять комбинированную терапию можно двумя способами. Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок «Никоретте®» Свежие фрукты с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок «Никоретте®» Свежие фрукты с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Меры предосторожности Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластика) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Код АТХ N07BA01 Дозировка (концентрация) 2 мг Лекарственная форма резинка жевательная лекарственная Свежие фрукты Действующие вещества никотин-полимерный комплекс* – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)** – 560 мг, ксилитол – 314 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг; Внутренняя оболочка резинки жевательной лекарственной: Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 277,5 мг, акация – 8,5 мг, титана диоксид – 6 мг, Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг. Фармакологическая группа средство для лечения никотиновой зависимости Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов синдрома «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Фармакокинетика Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания. Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или при гипоальбуминемии при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — имеет период полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (балл 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (балл 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. Противопоказания Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки. Применение при беременности и в период кормления грудью Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода. Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения жевательной резинки «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления. Пациентам, которым следуют принимать с осторожностью Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластика) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Побочное действие Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации. При применении резинок жевательных лекарственных Свежие фрукты редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии). Передозировка Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственную вентиляцию легких (ИВЛ) и кислород. Влияние на способность вождения транспорта Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено. Взаимодействие с другими препаратами Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина. Особые указания Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми. Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы. Лица, пользующиеся зубными протезами, могут испытывать трудности при разжевывании жевательной резинки «Никоретте®». Жевательная резинка может прилипнуть к зубным протезам и в редких случаях привести к их повреждению. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Условия отпуска без рецепта Производитель Мак. Нил АБ Страна производства Швеция 

Модель:

RUR 849

Бренд Никоретте Международное непатентованное название никотин Состав 1 резинка жевательная лекарственная содержит: Дозировка 2 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10 % избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 314 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг; Оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг. Дозировка 4 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10 % избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 302 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 1 мг; Оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 0,06 мг. * Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Возраст от 18 лет Показания к применению лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях: • уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить; • при временном отказе от курения; • уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Способ применения и дозы Взрослые и подростки старше 18 лет Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения. Как правило: • жевательную резинку Никоретте® Свежая мята дозировкой 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день, • жевательную резинку Никоретте® Свежая мята дозировкой 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или Вам не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки в дозе 2 мг. Как применять жевательную резинку Никоретте® Свежая мята Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой: 1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 минут с перерывами. Медленно разжевывайте жевательную резинку до появления выраженного вкуса. 2. Прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной. 3. Когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова. При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить. Полный отказ от курения За один прием следует жевать только одну жевательную резинку, прекратив курение. При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина и обычно составляет 8–12 штук в день, но не должно превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанном количестве следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Жевательную резинку отменяют тогда, когда ее суточная доза составляет 1–2 штуки в день. Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение. Сокращение количества выкуриваемых сигарет Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку полностью отказаться от сигарет следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения. Регулярное применение жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. В комбинации с пластырем трансдермальным Жевательная резинка Никоретте® Свежая мята дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка Никоретте® Свежая мята дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Начальная терапия: Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно. Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина. Отмена комбинированной терапии: Отменять комбинированную терапию можно двумя способами. Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Меры предосторожности С осторожностью Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластика) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Применение жевательной резинки «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение. Код АТХ N07BA01 Дозировка (концентрация) 4 мг Лекарственная форма резинка жевательная лекарственная Свежая мята Описание лекарственной формы Резинка жевательная лекарственная Свежая мята Действующие вещества никотин-полимерный комплекс – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10 % избыток). Вспомогательные вещества Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 302 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 1 мг; Оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 0,06 мг. Фармакологическая группа средство для лечения никотиновой зависимости Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Фармакокинетика Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 минут. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 минут после начала жевания. Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2-3 л/кг, а период полувыведения – примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме – котинин – обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. Противопоказания Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки. Применение при беременности и в период кормления грудью Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода. Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения жевательной резинки «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления. Пациентам, которым следуют принимать с осторожностью • Жевательную резинку следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1го месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой гипертензией. • Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. • Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим Никоретте® Свежая мята необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом. Побочное действие Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации. При применении резинок жевательных лекарственных Свежая мята редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии). Передозировка Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственное дыхание и кислород. Влияние на способность вождения транспорта Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено. Взаимодействие с другими препаратами Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина. Особые указания Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми. Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы. Лица, пользующиеся зубными протезами, могут испытывать трудности при разжевывании жевательной резинки «Никоретте®». Жевательная резинка может прилипнуть к зубным протезам и в редких случаях привести к их повреждению. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Условия отпуска без рецепта Производитель Мак. Нил АБ Страна производства Швеция ⁠

Модель:

RUR 739

Бренд Никоретте Международное непатентованное название никотин Состав 1 резинка жевательная лекарственная содержит: Дозировка 2 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 314 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг; Внутренняя оболочка: ароматизатор «Winterfresh» – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 3,5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка: ксилитол – 277,5 мг, крахмал прежелатинизированный – 6,5 мг, титана диоксид – 6 мг, ароматизатор «Winterfresh» – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг. Дозировка 4 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 302 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 1 мг; Внутренняя оболочка: ароматизатор «Winterfresh» – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 3,5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка: ксилитол – 277,5 мг, крахмал прежелатинизированный – 6,5 мг, титана диоксид – 6 мг, ароматизатор «Winterfresh» – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 0,078 мг. * Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Возраст от 18 лет Показания к применению лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях: • уменьшение симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить; • при временном отказе от курения; • уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. способствует удалению пигментированного налета на зубах, обладает отбеливающим эффектом. Способ применения и дозы Взрослые и подростки старше 18 лет Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения. Как правило: • жевательные резинки «Никоретте®» 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день, • жевательные резинки «Никоретте®» 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или Вам не удалось бросить курить при применении жевательной резинки в дозе 2 мг. Как применять жевательную резинку «Никоретте®» «Никоретте®» следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой: 1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 минут с перерывами. Медленно разжевывайте жевательную резинку до появления выраженного вкуса. 2. Прекратите жевать и оставьте жевательную резинку между внутренней стороной щеки и десной. 3. Когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова. При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить. Полный отказ от курения Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение. При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8–12 штук в день и не должно превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число жевательных резинок надо постепенно снижать до полной «отмены». Препарат прекращают применять, когда суточная доза составляет 1–2 штуки в день. Регулярное применение жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение. Сокращение количества выкуриваемых сигарет Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезную попытку отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения. Регулярное применение жевательной резинки в течение более 12 месяцев обычно не рекомендуется. Однако, некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение с помощью жевательной резинки для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. В комбинации с пластырем трансдермальным Жевательная резинка «Никоретте®» Морозная мята дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка «Никоретте®» Морозная мята дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Начальная терапия: Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно. Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина. Отмена комбинированной терапии: Отменять комбинированную терапию можно двумя способами. Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок «Никоретте®» Морозная мята с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок «Никоретте®» Морозная мята с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Меры предосторожности С осторожностью Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Применение жевательной резинки «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение. Код АТХ N07BA01 Дозировка (концентрация) 2 мг Лекарственная форма резинка жевательная лекарственная Морозная мята Описание лекарственной формы Резинка жевательная лекарственная Действующие вещества никотин-полимерный комплекс – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10% избыток) Вспомогательные вещества Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 314 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг; Внутренняя оболочка: ароматизатор «Winterfresh» – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 3,5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка: ксилитол – 277,5 мг, крахмал прежелатинизированный – 6,5 мг, титана диоксид – 6 мг, ароматизатор «Winterfresh» – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг * Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Фармакологическая группа средство для лечения никотиновой зависимости Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Фармакокинетика Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания. Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения концентрации белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. Противопоказания Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки. Применение при беременности и в период кормления грудью Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода. Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения жевательной резинки «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления. Пациентам, которым следуют принимать с осторожностью Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Применение жевательной резинки «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение. Побочное действие Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации. При применении резинок жевательных лекарственных Морозная мята редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии). Передозировка Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться снижение артериального давления, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и назначают кислород. Влияние на способность вождения транспорта Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено. Взаимодействие с другими препаратами Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина. Особые указания Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми. Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы. Лица, пользующиеся зубными протезами, могут испытывать трудности при разжевывании жевательной резинки «Никоретте®». Жевательная резинка может прилипнуть к зубным протезам и в редких случаях привести к их повреждению. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Условия отпуска без рецепта Производитель Мак. Нил АБ Страна производства Швеция 

Модель:

RUR 664

Бренд Никоретте Международное непатентованное название никотин Состав 1 резинка жевательная лекарственная содержит: Дозировка 2 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10 % избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 314 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг; Оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг. Дозировка 4 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10 % избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 302 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 1 мг; Оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е104 – 0,06 мг. * Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Возраст от 18 лет Показания к применению лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях: • уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить; • при временном отказе от курения; • уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Способ применения и дозы Взрослые и подростки старше 18 лет Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения. Как правило: • жевательную резинку Никоретте® Свежая мята дозировкой 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день, • жевательную резинку Никоретте® Свежая мята дозировкой 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или Вам не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки в дозе 2 мг. Как применять жевательную резинку Никоретте® Свежая мята Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой: 1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 минут с перерывами. Медленно разжевывайте жевательную резинку до появления выраженного вкуса. 2. Прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной. 3. Когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова. При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить. Полный отказ от курения За один прием следует жевать только одну жевательную резинку, прекратив курение. При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина и обычно составляет 8–12 штук в день, но не должно превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанном количестве следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Жевательную резинку отменяют тогда, когда ее суточная доза составляет 1–2 штуки в день. Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение. Сокращение количества выкуриваемых сигарет Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку полностью отказаться от сигарет следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения. Регулярное применение жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. В комбинации с пластырем трансдермальным Жевательная резинка Никоретте® Свежая мята дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка Никоретте® Свежая мята дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Начальная терапия: Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно. Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина. Отмена комбинированной терапии: Отменять комбинированную терапию можно двумя способами. Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок Никоретте® Свежая мята с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Меры предосторожности С осторожностью • Жевательную резинку следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1го месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой гипертензией. • Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. • Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим Никоретте® Свежая мята необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом. Применение жевательной резинки Никоретте® Свежая мята сопровождается меньшим риском, чем курение. Код АТХ N07BA01 Лекарственная форма резинка жевательная лекарственная Свежая мята Описание лекарственной формы Резинка жевательная лекарственная Действующие вещества никотин-полимерный комплекс – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10 % избыток). Вспомогательные вещества Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)* – 560 мг, ксилитол – 314 мг, масло мяты перечной – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, ацесульфам калия – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг; Оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 294 мг, масло мяты перечной – 9 мг, камедь аравийская – 9 мг, титана диоксид – 7 мг, карнаубский воск – 1 мг. Фармакологическая группа средство для лечения никотиновой зависимости Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Фармакокинетика Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 минут. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 минут после начала жевания. Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2-3 л/кг, а период полувыведения – примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме – котинин – обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. Противопоказания Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки. Применение при беременности и в период кормления грудью Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода. Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения жевательной резинки «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления. Пациентам, которым следуют принимать с осторожностью • Жевательную резинку следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1го месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой гипертензией. • Жевательную резинку Никоретте® Свежая мята следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. • Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим Никоретте® Свежая мята необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом. Побочное действие Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации. При применении резинок жевательных лекарственных Свежая мята редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии). Передозировка Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственное дыхание и кислород. Влияние на способность вождения транспорта Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено. Взаимодействие с другими препаратами Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина. Особые указания Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми. Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы. Лица, пользующиеся зубными протезами, могут испытывать трудности при разжевывании жевательной резинки «Никоретте®». Жевательная резинка может прилипнуть к зубным протезам и в редких случаях привести к их повреждению. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Условия отпуска без рецепта Производитель Мак. Нил АБ Страна производства Швеция 

Модель:

RUR 248

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами): - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия: желудочковая экстрасистолия): - гипертиреоз (комплексная терапия): профилактика приступов мигрени. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам: - кардиогенный шок: - АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма): - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия: - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - стенокардия Принцметала: - острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.): - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: - период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации"): - одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов): - пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы. С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). Беременность При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся хромотой" и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные сновидения", спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), кардиалгия: очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз. Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхоспазм, одышка при физическом усилии. Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции. Передозировка: Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии: отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для общей анестезии: увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом: увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций, или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов: удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета- адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета 2-адреномиметики: при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача- анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензий (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метопролол Международное непатентованное название:Метопролол. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100% вещество) - 50 мг и 100 мг: вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт "Экстра", поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002790/10 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 02.04.2010 / 28.09.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморностъ. Упаковка:Таблетки, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 30 таблеток в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия или в банку из стекла типа БТС. Каждую банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Промомед Рус, ООО Производитель:БИОХИМИК, ОАО. Представительство:БИОХИМИК ОАО

Модель:

RUR 179

Показания Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами): - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия: желудочковая экстрасистолия): - гипертиреоз (комплексная терапия): - профилактика приступов мигрени. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам: - кардиогенный шок: - атриовентрикулярная блокада (AV) II-III степени: - синоатриальная (SA) блокада: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия: - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - стенокардия Принцметала: - артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт. ст, ЧСС менее 45 уд/мин): - период лактации (см. "Беременность и период лактации"): - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст. Беременность Во время беременности назначают с учетом соотношения пользы для матери и риска для плода (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метопролол-Акрихин, следует прекратить кормление грудью. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Гипертиреоз По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко - парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко - гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом). Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов: крайне редко - гипербилирубинемия. Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции. Передозировка: Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 часа после приема препарата. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета- адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект. Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему - с этанолом: суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами: увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином): увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов: удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета 2-адреномиметики: при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол: в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метопролол-Акрихин Международное непатентованное название:Метопролол. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат в пересчете на 100% вещество - 50 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство P N003213/01 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 16.03.2009 / 22.04.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Упаковка:Таблетки, 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АКРИХИН ХФК, ОАО Производитель:АКРИХИН ХФК, ОАО. Представительство:АКРИХИН ОАО

Модель:

RUR 56

Назначение Массажер Су-Джок (Массажный Шарик в комплекте с двумя пружинами)массажер медицинский для интенсивного воздействия в комплекте с двумя кольцевыми пружинами- улучшает циркуляцию крови в зоне применения, воздействует на отдельные части тела и органы, а также рефлекторно на все системы организма. Су-Джок акупунктура - последнее достижение Восточной медицины. Первой ступенью Су-Джок терапии может легко овладеть каждый человек и, не обращаясь к врачу и медикаментам, помочь себе и близким. Су-Джок терапия - это высокая эффективность, безопасность и простота. Су - кисть, Джок -стопа. Системы соответствия всех органов тела на кистях и стопах - это «дистанционное управление», созданное для того, чтобы человек мог поддерживать себя в сосотоянии здоровья, с помощью воздействия на определенные точки. Су-Джоя терапию можно отнести к наилучшим методам самопомощи. существующим в настоящее время.С помощью колец удобно массировать пальцы - это оказывает благотворное влияние на весь организм. Действие массажера «кольцо»:повышает общий тонус организма:увеличивает работоспособность, потенцию:оказывает профилактическое общеукрепляющее действие. Во время массажа кольцом одновременно стимулируется большое количество точек и зон, расположенных на пальцах рук и ног, которые соответствуют органам и областям тела. Поскольку пальцы являются миниатюрными проекциями конечностей и всего туловища, массаж пальцев позволяет оказывать лечебное воздействие на организм человека в целом.В массируемой области происходит расширение капиллярной сети, в больном органе, соответствующим определенным точкам на пальцах – усиливается кровообращение и проводимость нервных окончаний. Эти процессы позволяют улучшить трофику тканей. Отличное профилактическое средство для поддержания высокого уровня функционального состояния организма, профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, гипертонии, мигрени, артрита, реабилитации организма в период выздоровления. Расслабляет мышцы и связки, способствует восстановлению опорно-двигательного аппарата. Массаж пальцев является мощным средством профилактики и лечения артритов межфаланговых суставов. Рекомендуется проводить массаж пальцев после напряженной работы руками, особенно музыкантам, врачам, спортсменам, после подъемов тяжестей, переохлаждений рук. Наряду с традиционной медициной в мире широко используются методы нетрадиционного лечения, среди которых важное место занимает су джок терапия (акупунктура). Преимуществами данной методики являются её эффективность, доступность и безопасность. Су джок терапия способна избавить человека от любых заболеваний. Единственная причина, по которой лечебная методика может оказаться недейственной – это её неправильное применение. Методы су джок доступны для использования в домашних условиях, они не требуют особых знаний и навыков. Большинство людей, испытавшие на себе волшебные результаты су джок терапии, навсегда отказались от медикаментозного лечения. Основателем столь популярного сегодня направления нетрадиционной медицины является южнокорейский профессор Пак Дже Ву (1942-2010), который начал разрабатывать свою методику ещё в студенческие годы, изучая в университете восточную медицину. Доктор заметил, что кисть руки очень сильно напоминает систему строения человека: и в первом, и во втором случаях можно наблюдать 5 выступающих частей. У кисти этими частями являются 5 пальцев, а у тела – голова и 2 пары конечностей. Учёный находил соответствия всем органам и системам организма на поверхности ладони и стопы человека. Пересмотрев всю медицинскую и философскую литературу, Пак Дже Ву так и не нашёл ни одного упоминания о системах соответствия и начал самостоятельно разрабатывать совершенно новую лечебную методику, которая известна нам как су джок терапия (в переводе с корейского су – кисть руки, джок – стопа ноги). Профессор Пак Дже Ву на протяжении своей жизни издал большое количество научных работ, посвящённых су джок методам. Эти книги стали спасением для многих больных, которые, разочаровавшись в возможностях традиционной медицины, хватались за восточную методику как за спасительную соломинку. Изучив несложные оздоровительные приёмы су джок, они начинали оказывать себе помощь самостоятельно и практически всегда выздоравливали. Согласно системе соответствия, используемой су джок терапевтами, отображением головы на кисти является ногтевая фаланга большого пальца, а шея проецируется на его нижнюю фалангу. Части лица человека без труда можно отыскать на подушечке большого пальца: в месте, где сходится узор на коже, находится нос, по бокам над ним – глаза, а под носом - рот. Большой палец - голова. От второй фаланги пальца (шеи) на ладонную поверхность проецируется носоглотка, часть лёгких, щитовидная и паращитовидная железы. Система соответствия на ладонях. По системе соответствия, на теноре ладони (возвышении над большим пальцем), находится область грудной клетки с лёгкими, сердцем, трахеей и костной системой. На оставшейся поверхности внутренней стороны кисти расположены органы брюшной полости. Если условно разделить эту часть ладони на 3 горизонтальных участка, тогда на верхнем из них будут находиться печень, желчный пузырь, желудок, 12-перстная кишка, поджелудочная железа и селезёнка. На центральную часть ладони проецируется тонкий и толстый кишечник. Нижний уровень внутренней стороны кисти занимает зона соответствия органам малого таза (у женщин – матка и придатки, у мужчин – предстательная железа). Указательный палец и мизинец отвечают за состояние рук, а средний и безымянный палец – за здоровье ног. Почки и весь позвоночник, начиная от шейного отдела и заканчивая копчиком, расположены на тыльной стороне кисти руки. Таким же самым образом все органы и части тела человека проецируются на стопу ноги. На правых и левых конечностях находятся одинаковые системы соответствия всему телу. Особенно эффективно применение массажера «МАССАЖНЫЙ ШАРИК» в логопедии и дефектологии. Известному педагогу В.А. Сухомлинскому принадлежит высказывание: «Ум ребенка находится на кончиках его пальцев». Действительно, от того насколько хорошо развиты тонкие движения кистей зависит речь и интеллектуальное развитие человека. Все большое признание среди педагогов, логопедов, дефектологов приобретает су-джок терапия («су» - кисть», «джок» - стопа). Одним из практических инструментов «су-джок» является массажный чудо-шарик с эластичными кольцами. Шариком можно стимулировать зоны на ладонях, а массажные колечки надеваются на пальчики. Как показывает практический опыт применения су-джок терапии, она активизирует развитие речи ребенка, оказывает стимулирующее воздействие на речевые области в коре головного мозга, способствует коррекции произношения (автоматизации звука), развитию лексико-грамматических категорий, совершенствованию навыков пространственной ориентации. Кроме того, систематический массаж и разнообразные игры с шариками и кольцами су-джок позволяют:нормализовать мышечный тонус (что особенно важно для детей с различными двигательными расстройствами, детским церебральным параличом, минимальной мозговой дисфункцией):активизировать межполушарное взаимодействие, синхронизировать работу обоих полушарий мозга:стимулировать речевые области в коре головного мозга:повысить энергетический уровень ребенка, развить тактильную чувствительность:развить познавательную и эмоционально-волевую сферы ребенка

Модель:

RUR 44

Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: 1 мл раствора содержит: Тимолол-5,00 мг (в виде тимолола малеата-6,84 мг). Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид – 0,10 мг, Натрия дигидрофосфат дигидрат – 6,10 мг, Натрия гидрофосфат дигидрат – 15,16 мг, Вода для инъекций – до 1 мл. Описание: Прозрачная бесцветная или со слегка коричневатым оттенком жидкость. Форма выпуска: Капли глазные 0,5 %. По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей. По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Противопоказания Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синдром слабости синусового узла, гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью Цереброваскулярная недостаточность, артериальная гипотензия, сахарный диабет, гипогликемия, легочная недостаточность, тиреотоксикоз, миастения, синоатриальная блокада, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), беременность, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов. Дозировка 0,5 % Показания к применению Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афактическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, врожденная глаукома (при неэффективности других средств), в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Совместное использование препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз. Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании препарата с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами. Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме. Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого. Передозировка Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота, потеря сознания, гипотония, одышка, генерализованные судороги, кардиогенный шок, сердечная недостаточность и остановка сердца. При случайном приеме тимолола внутрь необходимо промывание желудка и прием активированного угля. Показано, что препарат не может быть удален из организма путем гемодиализа. При развитии брадикардии и брадиаритмии (при атриовентрикулярной блокаде II и III степени) рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг; после частичного купирования брадикардии показано введение изопреналина. При труднокупируемой брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке кардиостимулятора. При гипотонии рекомендован прием симпатомиметиков, таких, как допамин, добутамин, норадреналин. При отсутствии эффекта – введение глюкагона. При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано применение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффективности – внутривенное введение аминофиллина. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Противоглаукомное средство – бета-адреноблокатор. Фармакодинамика: Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность. Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию. Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, не известен. Согласно данным тонографии и флуорометрии у человека, тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч. Фармакокинетика: Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге передней камеры глаза максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течении 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Сmax тимолола существенно превышает Сmax в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1/2) тимолола составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола осуществляется изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Беременность и кормление грудью При беременности применяют с осторожностью только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту. Побочные явления Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные. Нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при постмаркетинговом наблюдении, оценивались следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до