омез дср капсулы с модиф высвоб 30мг 20мг 30шт
Модель:
RUR 0
Показания Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе, профилактика рецидивов): - Рефлюкс-эзофагит: - Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно- кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз): - Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): - НПВП-гастропатия. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации. С осторожностью: Почечная и/или печеночная недостаточность. Беременность противопоказано Применение и дозы Внутрь,запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы-нельзя разжевывать), за. 30 минут до еды. При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-3 нед, при необходимости - 4-5 нед: при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 нед. Больным, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами,назначают в дозе 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 4 нед, при язвенной болезни желудка и рёфлюкс-эзофагите - 8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг: при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема). Профилактика синдрома Мендельсона - 40 мг за 1 ч до операции (в случае проведения операции дольше 2 ч необходимую дозу препарата следует ввести повторно). Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 20 мг 1 раз в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 нед: омепразол 20 мг, амоксициллин 1,0 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки: либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки: либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 нед: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г - 2 раза в сутки). При печеночной недостаточности назначают по 20 мг. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны системы пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм: в редких случаях - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса: в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в том числе, с желтухой), нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия. Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок. Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер). Передозировка: Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: - Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка) Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия (варфарина), фенитоина (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время, длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают во время совместного перорального приема этих препаратов, в то время как доказательств взаимодействия омепразола с метронидазолом и амоксициллином не выявлено. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Фармакологическое действие и фармакокинетика Специфический ингибитор протонового насоса: тормозит активность Н+/К-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреций соляной кислоты, тем самым, снижает кислотопродукцию. Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка. Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибированием базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17 ч. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, время достижения пиковой концентрации (ТCmах) - 0,5-3,5 ч, биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%): обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа 1-гликопротеин). Периода полувыведения (Т1/2) составляет около 0,5-1 ч. (при печеночной недостаточности - 3 ч): общий клиренс плазмы - от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины Т1/2 в ходе лечения не происходит. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP), с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента СYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. Особые указания Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность. В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, содержимое капсулы, после её осторожного вскрытия, может бьггь добавлено в яблочное пюре. Содержимое одной капсулы тщательно и осторожно смешивается с одной столовой ложкой мягкого яблочного пюре. Приготовленная смесь не подлежит хранению и её необходимо проглотить сразу после приготовления, запив стаканом воды. Содержимое капсулы нельзя жевать и разрушать любым другим способом. Воздействие на управление автомобилем и использование другого оборудования. В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Омез Международное непатентованное название:Омепразол. Форма выпуска:капсулы. Состав:Активное вещество: омепразол, 20 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, лактоза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат, сахароза, сахароза (25/30), гипромеллоза 6 cps. Покрытие: гипромеллоза 6 cps. Кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты сополимер (тип С) (метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер), натрия гидроксид, макрогол 6000, тальк, титана диоксид. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015479/01 Фармгруппа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 26.09.2008. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые прозрачные капсулы размера "2" с бесцветным корпусом, розовой крышечкой и маркировкой черного цвета "OMEZ" на обеих частях капсулы. Содержимое капсулы - гранулы белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы, 20 мг. По 10 капсул в алюминиевом стрипе. По 3 стрипа с инструкцией по применению в пачку картонную. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Доктор Редди'с Лабораторис Лтд. Производитель:DR. REDDYS LABORATORIES, LTD. *Представительство*:Д-Р РЕДДИС ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Модель:
RUR 1152
Состав (1 капс.): Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг; Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30% дисперсия] — 74,9 (в форме твердого вещества), МКЦ — 257,1 мг; дибутилсебакат — 8,4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,7 мг; тальк — 0,3 мг; оболочка капсулы: краситель азорубин — 0,2%; краситель синий патентованный — 0,12%; желатин — до 100%. Показания к применению: Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Противопоказания к применению: - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе); - Выраженная печеночная недостаточность; - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты; совместное использование с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол). Способ применения и дозы: Внутрь, после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мкг (1 капс.)/сут. Фокусин может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид)
Модель:
RUR 479
Лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Состав 1 капсула содержит: Действующее вещество: Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг Вспомогательные вещества: 30% дисперсия метакриловой кислоты-сополимера этакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк. Оболочка капсулы: азорубин, краситель Патент голубой V (Patent blue V), желатин
Модель:
RUR 0
Показания Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при ( рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного ' мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к тизанидину или к тобому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение с мощнымиг ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин. Дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Опыт применения препарата: у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд МР у данной популяции не рекомендуется. С осторожностью: Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет, пациентов , с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными , нарушениями функции печени, с синдромом врожденного удлинения интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина и пероральных контрацептивных препаратов. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата, обязательно проконсультируетесь с врачом. Беременность Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная.польза для матери превышает возможный риск для плода: Так как нет данных о проникновении препарата Сирдалуд® МР в грудной молоко у женщин, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует. ■ Применение и дозы Препарат, назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать, индивидуально, поскольку тизанидин имеет узкий терапевтический-диапазон и высокую вариабельность концентраций в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капсула) в сутки при необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать - на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг, один раз в сутки. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг один раз в сутки (2 капсулы): в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Применение у пациентов старше 65 лет ,Опыт применения. препаратом Сирдалуд МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен: Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Применение у пациентов с нарушениями функции почек. Лечение больных с почечной 5 недостаточностью препаратом Сирдалуд® МР (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) возможно только у тех пациентов, которым, была ранее оттитрована оптимальная доза при применении.других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. ‘Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения. Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов с тяжельши нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов, с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения, оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® МР , с целью уменьшения риска развития, рикошетного повышения артериального давления/и тахикардии следует медленно снижать дозу до ( полной , отмены препарата, в, особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: ' Нежелательные реакции распределены, в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто. (>:1/10): часто (от >: , ‘’ - 1/100, <: 1/10): нечасто (>: 1/1000, <:1/100): редко (>: 1/10000, <: 1/1000): очень редко (<: 1/10000).1 :‘ ( ', Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение. -Нарушения психики: часто - бессонница, нарушения сна. Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия. , - : ,Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). . Нарушения со стороны пищеварительной системы’, очень часто - желудочно-кишечные расстройства: сухост 'во рту: часто-тошнота. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -мышечная слабость. Общие расстройства и, нарушения в месте введения: очень часто - повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: часто повышение' активности "печеночных" трансаминаз. При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного ' спазма, отмечались сонливость, повышенная.утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД)- тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи. При приеме более высоких . доз, рекомендуемых . для лечения, спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они: редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие - явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна,'галлюцинации, гепатит. При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после, продолжительного лечения-и/или приема, высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами)" отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, - . способное в отдельных случаях привести к острому нарушению ' мозгового кровообращения поэтому дозу препарата Сирдалуд МР следует снижать,постепенно до полной отмены препарата. Отдельные сообщения о. нежелательных явлениях по данным постмаркетйнгового применения. , - \На фоне терапии .препаратом Сирдалуд® МР в клинической* практике отмечались следующие нежелательные явления, без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота НЯ не установлена)Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.' Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго'Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна -гепатит, печеночная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - астения,синдром "отмены"При резкой отмене . препарата Сирдалуд® МР, были отмечены случаи рикошетногоповышения’ артериального давления и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение артериального давления <: приводило к острому нарушению мозгового кровообращения. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, ' не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: К настоящему- времени получено .несколько- сообщений оvпередозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление 'прошло без особенностей. Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(c), головокружение.сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дакания, кома. Лечение. Для выведения тизанидина из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QTс. Совместное применение препарата Сирдалуд® МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд® МР. Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд® МРОдновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано. При применении препарата Сирдалуд® МР с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Нерекомендованные комбинации. Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином. Комбинации, требующие соблюдения осторожности. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин). Одновременное применение препарата Сирдалуд® МР с гипотензивными препаратами, включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения. Одновременный прием препарата Сирдалуд® МР и рифампицина приводит к снижению концентрации тизаиидина в плазме крови на 50%. Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд® МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина: если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения). Другие лекарственные средства. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата Сирдалуд® МР с другими альфа 2-адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта. Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд® МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические. Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд® МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд®МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тизанидин-миорелаксант, центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа 2-адренорецепторы, он подавляет, высвобождение возбуждающих аминокислот, - которые стимулируют '-рецепторы к N -метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим- свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) тизанидина зависит от концентрации тизанидина в плазме крови. Фармакокинетика: Всасывание. Тизанидин.всасывается почти полностью. Среднее значение максимальной концентрации - (Сmах) (6,6 нг/мл) после однократного применения 12 мг препарата Сирдалуд® МР в , капсулах достигается в течение 8,5 часов и составляет, приблизительно половину величины Стах при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема (4 мг 3 раза в сутки), при этом суммарная суточная экспозиция , (AUC) остается неизмененной. Распределение. Длительно' высвобождение" тйзанидина. из. лекарственной формы капсулы модифицированного - высвобождения' обуславливает "смягченный" фармакокинетический ' профиль/что обеспечивает ’ поддержание: стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 часов. Средние значения объема' распределения в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. " . Метаболизм. Было показано, что. тизанидин быстро и в значительной степени, (более 95%). метаболизируется в печени. ' In vitro было показано, что' тизанидин, в основном, метаболизйруется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Выведение. Тизанидин выводится преимущественно ' почками (приблизительно 70%) в видеметаболитов: в неизмененном виде - около 4,5%. Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Особенности Фармакокинетики v отдельных групп патентов Пациенты с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <: 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в плазме в 2 раза' выше, чем у здоровых добровольцев, период полувыведения'достигает 14 часов, что приводит к увеличенной , (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под - кривой "концентрация-время"),Пациенты с нарушением функции печени . Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как- тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина. Пациенты старше 65 лет ' Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены. Зависимость от пола и расовой принадлежности Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойстаа тизанидина. Влияние этнической , и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось. Влияние пищи Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику . тизанидина. Хотя максимальная концентрация возрастает на 1/3, когда прием таблетки происходит послед еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Особые указания При применении препарата Сирдалуд® МР возможно снижение АД, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу. Сирдалуд® МР обладает седативным эффектом, может вызывать галлюцинации. Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Сирдалуд® МР Международное непатентованное название:Тизанидин. Форма выпуска:капсулы с модифицированным высвобождением. Состав: 1 капсула содержит: активное вещество - тизанидина гидрохлорид - 6.864 мг (в пересчете на гизанидин основание - 6.000 мг): вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 1.000 мг, шеллак - 4,000 мг, тальк - 18,736 мг, сферы сахарные - 155,400 мг, титана диоксид - 1,260 мг, желатин - 61,740 мг. Состав чернил: краситель железа оксид черный, титана диоксид, шеллак. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002605 Фармгруппа: Миорелаксант центрального действия. Дата регистрации: 04.11.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы, размер 2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным. корпусом. На крышечке надпись серого цвета - Sirdalud, на корпусе надпись серого цвета - 6 mg. Содержимое капсулы: круглые пеллеты белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг по 10 шт. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал), 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг по 10 шт. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Ал), 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Новартис Фарма АГ Производитель:NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A. Представительство
