дротаверин р р д в в и в м 20мг мл 2мл 10
Модель:
RUR 0
Латинское название. Drotaverine Международное непатентованное названиедротаверин (drotaverine)Форма выпуска. Таблетки. Упаковка 50 шт. Описание. Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Фармакологическое действие. Дротаверин- миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Оказывает выраженное и длительное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов. Расширяет кровеносные сосуды, вызывает умеренное снижение артериального давления, повышает минутный объем сердца, оказывает некоторое антиаритмическое действие. Снижает тонус сосудов головного мозга и увеличивает их кровенаполнение. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в центральную нервную систему. Дротаверин не оказывает антихолинэргического действия, поэтому в отличие от холинолитических спазмолитиков может применяться у больных глаукомой. Показания. Профилактика и лечение функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, холецистите, желчно-каменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, спазме кардиального и пилорического отделов желудка, спастическом колите. Спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга, почечно-каменная болезнь, альгодисменоррея. Для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах. При проведении инструментальных исследований. Способ применения и дозы. Дротаверин принимают внутрь. Взрослым по 40-80мг (1-2 табл.) 2-3 раза в сутки. Детям: до 6 лет в разовой дозе 10-20мг (1/4-1/2 табл.), 6-12 лет 20мг (1/2 табл.) 1-2 раза в сутки. Состав 1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорид 40 мг. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные печеночная, почечная, сердечная недостаточность; атриовентрикулярная блокада II-III степени; кардиогенный шок; артериальная гипотензия. данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет. С осторожностью: выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, период беременности и лактации. Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью применяют препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания. При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, обычно назначаемыми для лечения данной группы заболеваний пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. При приеме внутрь в терапевтической дозах, дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работы на станках требует индивидуального рассмотрения. Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, аллергические реакции, тошнота, запор, ощущение жара, потливость. Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Уменьшает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Условия храненияВ сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не более 25С
Модель:
RUR 117
Показания Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит: при гинекологических заболеваниях: дисменорея. Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата: - тяжелая печеночная или почечная недостаточность: - тяжелая хроническая сердечная недостаточность: - детский возраст: - период родов: - период кормления грудью. С осторожностью: Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, глаукома, артериальная гипотензия, беременность. Беременность Применение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания. Применение и дозы Взрослые: Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно, подкожно. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции. При внутривенном введении - коллапс, атриовентрикулярная блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра. При быстром внутривенном введении могут отмечаться тошнота и рвота. Передозировка: В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопа возможно усиление регидности и тремора. Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Миотропный спазмолитик. Уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему, Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы). При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин. Фармакокинетика: Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Связь с белками плазмы крови - 95-98 %. Период полувыведения 2-4 часа. В основном выводится почками, в меньшей степени с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Особые указания В составе препарата содержится натрия дисульфит, который может вызвать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать. При внутривенном введении препарата пациенты с пониженным артериальным давлением должны находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса. Влияние на способность управлять транспортными средствами: После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата рекомендуется в течение 1 ч воздержаться от управления транспортом и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Дротаверин Международное непатентованное название:Дротаверин. Форма выпуска:раствор для инъекций. Состав:Активное вещество: дротаверина гидрохлорид в пересчете на 100 % безводное вещество - 20 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг: этанол (спирт этиловый) 95 % - 67 мг: динатрия эдетат (трилон Б) - 0,1 мг: бензетония хлорид (бензэтония хлорид) - 0,1 мг: натрия сульфит безводный - 0,2 мг: лимонная кислота - 0,825 мг: натрия цитрат -1,65 мг: вода для инъекций - до 1 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002559 Фармгруппа: Спазмолитическое средство. Дата регистрации: 30.12.2011. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета. Упаковка:Раствор для инъекций 20 мг/мл. По 2 мл в ампулы светозащитного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать. Срок годности:2 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Производитель:ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО. Представительство
Модель:
RUR 152
Показания Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом: тензорная головная боль: - альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды. При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период лактации: детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг), гиперчувствительность к сульфитам. С осторожностью: Артериальная гипотензия в связи с риском развития коллапса, беременность. Беременность Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, однако его применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза риск. В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания. Применение и дозы Взрослым внутримышечно или подкожно - по 40-240 мг в 1-3 приема в сутки: Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик - внутривенно медленно, 40-80 мг: Другие абдоминальные спастические боли: 40-80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более): Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - более 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении). Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запоры. Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд. Передозировка: В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра. Взаимодействие с другими ЛС: Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза гидролизует циклический аденозинмонофосфат. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата, который активируют циклической аденозинмонофосфат - зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ)- Фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) приводит к снижению ее аффинности к кальцево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. При процессе в искусственной среде дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз циклический аденозинмонофосфат в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Фармакокинетика: Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция - 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалитеский барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, др.метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'- дезэтилдротавералдин. Период полувыведения препарата 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается. Особые указания Введение препарата пациентам с артериальной гипотензией производится в положении "лежа" из-за опасности развития коллапса. В состав раствора входит натрия сульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Дротаверин-Солофарм Международное непатентованное название:Дротаверин. Форма выпуска:раствор для инъекций. Состав:Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 0,02 г АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Спазмолитическое средство Информация предоставлена
Модель:
RUR 111
Дротаверин — миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Состав: Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40,0 мг. Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К-17), лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк. Показания к применению: Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит); спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит, сопровождающиеся запором и синдромом раздраженного кишечника с метеоризмом; при тензорных головных болях (головных болях напряжения); при альгодисменорее. Способ применения: Внутрь. Взрослые По 1-2 таблетки (40-80 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 таблеток (240 мг). Дети Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились. Для детей в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки (80 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки (160 мг). Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки (80 мг). Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача — 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации врача может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу. Если пациент может самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддаётся оценке пациентом. Если в течение нескольких часов наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приёма максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу. Противопоказания: Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; тяжёлая печёночная или почечная недостаточность; тяжёлая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата). С осторожностью При артериальной гипотензии; у детей (недостаточно клинического опыта применения); у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); одновременное применение с леводопой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, не оказывает неблагоприятного воздействия на течение беременности. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и возможного риска для плода. В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания
Модель:
RUR 90
Показания Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки: - Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря: В качестве вспомогательной терапии: - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.): - при головных болях напряжения: - при дисменорее. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата: - тяжелая печеночная или почечная недостаточность: - тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса): - период грудного вскармливания: - детский возраст (до 6 лет): - наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. С осторожностью: Артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой. Беременность По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь. Взрослые: но 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг. Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема. Дети старше 12 лет - максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд). Передозировка: Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в т.ч. полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: С леводопой При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор. С другими спазмолитическими средствами, включал м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия. С морфином Снижает спазмогенную активность морфина. С фенобарбиталом Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами. Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%) Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β- глобулинами (см. раздел "Фармакокинетика"). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата. Фармакологическое действие и фармакокинетика Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстсразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает Мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона кальция благодаря стимулированию транспорта иона кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона кальция через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к иону кальция. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи, с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов п выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Фармакокинетика: Абсорбция После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут. Распределение In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезотилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Выведение Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается. Особые указания Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача. Влияние на способность управлять транспортными средствами: При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Дротаверин Международное непатентованное название:Дротаверин. Форма выпуска:таблетки. Состав:Состав на 1 таблетку: АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002834 Фармгруппа: Спазмолитическое средство. Дата регистрации: 23.01.2015. Окончание регстрации: . Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской. Упаковка:Таблетки 40,0 мг, 80,0 мг. По 10, 14, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилептерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство
Модель:
RUR 77
Латинское названиеDROTAVERINE Международное непатентованное названиедротаверин (drotaverine)Форма выпуска. Раствор для инъекций Упаковка 2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные. Описание. Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета. Фармакологическое действие. Миотропный спазмолитик. Дротаверин-Эллара уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы). При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин. Показания. Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки в родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств, дисменорея, сильные родовые схватки. Дротаверина гидрохлорид может также применяться как вспомогательное средство при гипертонических кризах. Способ применения и дозы. Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного, внутривенного введения. Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 внутримышечных или подкожных введения по 2-4 мл 2% раствора. При острой печеночной и/или печеночной колике, препарат вводят внутривенно медленно в дозах 40-80 мг (по 2-4 мл 2% раствора). При нарушениях периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно) допускается внутриартериальное введение (медленно!). Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения дротаверина гидрохлорид вводят внутримышечно в дозе 40 мг однократно, при неудовлетворительном эффекте повторно, однократно, в течение 2 ч. Состав 1 мл раствора для инъекций содержит 20 мг дротаверина гидрохлорида. Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу (дротаверина гидрохлорид) или к любому из вспомогательных компонентов; тяжелая печеночная или почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), AV блокада II и III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, детский возраст младше 12 лет. Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью применяют препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания. Внутривенное и внутриартериальное введение осуществляется строго под наблюдением специалиста, предпочтительно в условиях стационара. При внутривенном введении препарата больной должен находиться в положении лежа в связи с опасностью коллапса. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Побочные эффекты. Головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции. При внутривенном введении - коллапс, атриовентрикулярная блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра. При быстром внутривенном введении могут отмечаться тошнота и рвота. Лекарственное взаимодействие. Усиливает эффект других спазмолитиков (в том числе М-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом. Уменьшает спазмогенную активность морфина, антипаркинсонические свойства леводопы (наблюдаются усиление тремора и ригидности). Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C
Модель:
RUR 0
Обладает спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием
Модель:
RUR 94
Показания Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки: - Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря: В качестве вспомогательной терапии: - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.): - при головных болях напряжения: - при дисменорее. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата: - тяжелая печеночная или почечная недостаточность: - тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса): - период грудного вскармливания: - детский возраст (до 6 лет): - наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. С осторожностью: Артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой. Беременность По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь. Взрослые: но 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг. Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема. Дети старше 12 лет - максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд). Передозировка: Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в т.ч. полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: С леводопой При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор. С другими спазмолитическими средствами, включал м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия. С морфином Снижает спазмогенную активность морфина. С фенобарбиталом Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами. Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%) Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β- глобулинами (см. раздел "Фармакокинетика"). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата. Фармакологическое действие и фармакокинетика Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстсразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает Мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона кальция благодаря стимулированию транспорта иона кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона кальция через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к иону кальция. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи, с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов п выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Фармакокинетика: Абсорбция После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут. Распределение In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезотилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Выведение Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается. Особые указания Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача. Влияние на способность управлять транспортными средствами: При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Дротаверин Международное непатентованное название:Дротаверин. Форма выпуска:таблетки. Состав:Состав на 1 таблетку: АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002834 Фармгруппа: Спазмолитическое средство. Дата регистрации: 23.01.2015. Окончание регстрации: . Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской. Упаковка:Таблетки 40,0 мг, 80,0 мг. По 10, 14, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилептерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство
Модель:
RUR 176
Дротаверин - миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Состав: Таблетки - 1 таб: Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг. Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К-17), лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк. Показания к применению: Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит); спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит, сопровождающиеся запором и синдромом раздраженного кишечника с метеоризмом; при тензорных головных болях (головных болях напряжения); при альгодисменорее. Противопоказания: Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); период грудного вскармливания; детский возраст до 6 лет; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата). С осторожностью: При артериальной гипотензии; у детей (недостаточно клинического опыта применения); у беременных женщин (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"); одновременное применение с леводопой (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Способ применения: Внутрь. Взрослые По 1-2 таблетки (40-80 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 таблеток (240 мг). Дети Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились. Для детей в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки (80 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (160 мг). Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (80 мг). Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача - 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации врача может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу. Если пациент может самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу