дизайн ногтей

Модель:

RUR 2590

Учебный манекен голова для причесок с искусственными волосами - незаменимый аксессуар для парикмахеров и любителей делать прически. Манекен с волосами предназначен для стрижек и плетения кос. Для Вашего удобства в комплект входит настольный штатив для крепления на любую поверхность и регулировки наклона головы манекена. Длина волос маникена 50 см подходит для создания любых причесок (свадебных, вечерних) и плетения всех видов кос. Парикмахерская болванка для причесок имеет направление волос как у человека, что помогает набить руку мастера для будущих реальных стрижек. Объем волос: 220 гр. Так же в комплект манекена для причесок для девочек входит флаер для получения бесплатного доступа к курсу по плетению кос. Все уроки Вы можете удобно просматривать со своего смартфона (инструкция на флаере). Такая кукла для причесок будет отличным подарком для девочки и вызовет массу восторга. С ней можно играть в полноценный салон красоты. Волосы манекена шелковистые и приятные в работе, максимально приближены к натуральным. Их можно мыть шампунем, наносить бальзам и использовать любые средства для стайлинга. Можно завивать плойкой и делать всевозможные укладки. Как работать с волосами подробно описано на видео, обязательно изучите для лучшего результата!ХАРАКТЕРИСТИКИ УЧЕБНОЙ ГОЛОВЫМатериал:100% синтетические волосы. Длина волос 50 см. Цвет волос — блонд. Направление волос — как у человека. Объем волос: 220 гр. Тип штатива — настольныйВ ассортименте представлены разные цвета волос: шатен, каштановый, блонд и черный

Модель:

RUR 2590

Учебный манекен голова для причесок - незаменимый аксессуар для парикмахеров и любителей работать с волосами. Манекен с волосами предназначен для стрижек и плетения кос, а Вашего удобства в комплект входит настольный штатив для крепления на любую поверхность и регулировки наклона головы манекена. Длина волос манекена головы 50 см подходит для создания любых причесок (свадебных, вечерних) и плетения всех видов кос. Парикмахерская болванка для причесок имеет направление волос как у человека, что помогает набить руку мастера для будущих реальных стрижек. Объем волос: 220 гр. Так же в комплект манекена для причесок для девочек входит флаер для получения бесплатного доступа к курсу по плетению кос. Все уроки Вы можете удобно просматривать со своего смартфона (инструкция на флаере). Такая голова для причесок с волосами будет отличным подарком для девочки и вызовет массу восторга. С ней можно играть в полноценный салон красоты. Волосы маникена шелковистые и приятные в работе, максимально приближены к натуральным. Их можно мыть шампунем, наносить бальзам и использовать любые средства для стайлинга. Можно завивать плойкой и делать всевозможные укладки. Как работать с волосами подробно описано на видео, обязательно изучите для лучшего результата!ХАРАКТЕРИСТИКИ УЧЕБНОЙ ГОЛОВЫМатериал:100% синтетические волосы. Длина волос 50 см. Цвет волос — брюнетка. Направление волос — как у человека. Объем волос: 220 гр. Тип штатива — настольный В ассортименте представлены разные цвета волос: шатен, каштановый, блонд и черный

Модель:

RUR 336

MALAMALAMA Панорамная детская энциклопедия "Анатомия" Литература

Модель:

RUR 1200

MALAMALAMA Интерактивная детская энциклопедия "Анатомия" Литература

Модель:

RUR 581

ЭКСМО Анатомия женственности 18+ Литература

Модель:

RUR 655

ЭКСМО Анатомия страсти 18+ Литература

Модель:

RUR 236

Форма выпуска. Таблетки. УпаковкаВ упаковке 100 шт. 100 шт. Фармакологическое действиеМКЦ Анкир-Б - биологически активная добавка. Микрокристаллическая целлюлоза Анкир-Б является источником пищевых волокон. Качество МКЦ Анкир-Б полностью соответствует мировым стандартам. Основными достоинствами Анкир-Б по сравнению с другими МКЦ являются: сверхтонкая очистка, повышенная гигроскопичность и сорбирующие свойства, обеспечивающие очищение организма и выведение из него холестерина, шлаков, токсинов, радионуклидов. Клинические испытания, проведенные в ведущих медицинских учреждениях СНГ, подтвердили высокую эффективность МКЦ Анкир-Б как средства, способствующего оздоровлению организма и профилактике ряда заболеваний, а также снижению избыточного веса. снижает уровень сахара и холестерина в крови; способствует стабильному снижению массы тела; связывает токсины и уменьшает нагрузку на органы детоксикации; снижает риск развития злокачественных образований; повышает общий уровень физической работоспособности. ПоказанияМКЦ Анкир-Б применяют при: ожирении; сахарном диабете; атеросклерозе, ишемической болезни сердца; микробной и химической интоксикации, при отравлении тяжелыми металлами (для выведения их из организма); для нормализации функции пищеварения (при гастроэнтерологических заболеваниях); для профилактики новообразований. Способ применения и дозыМКЦ может применяться двумя основными способами: в качестве пищевой добавки при приготовлении различных блюд и самостоятельно в виде таблеток. Для получения выраженного оздоровительного эффекта курс профилактического приема МКЦ должен быть не менее 3-4 недель. После 10-дневного перерыва курс можно повторить. Длительность применения таблеток МКЦ, как самостоятельно, так и в рационе питания в виде диетических блюд и продуктов, не ограничена. При этом оздоровительный эффект зависит не только и не столько от максимальной величины суточной дозы, сколько от регулярности применения МКЦ и от достаточного количества потребляемой жидкости - не менее 1-1,5 л в сутки, включая жидкость в блюдах, напитках и др. Суточную дозу приема МКЦ необходимо увеличивать постепенно. Первые 3-5 дней принимать не более 4-5 таблеток в сутки, а затем, постепенно увеличивая, дозу можно довести до 10-15 таблеток в сутки, а при необходимости и до 20-30 таблеток в сутки. Таблетки МКЦ рекомендуется принимать за 20 мин до еды, запивая водой, соком или некислым кефиром несколько раз в сутки. При малейших проявлениях дискомфорта в кишечнике следует снизить применяемую суточную дозу МКЦ. При ожирении рекомендуется принимать по 10-30 таблеток в сутки (по 6-10 табл. за 20 мин до еды 3 раза в день) на фоне низкокалорийных диет (1200-1800 ккал). Допускается заменять таблетками МКЦ полдник или ужин. При этом у больных стабильно снижается масса тела, улучшается липидный и углеводный обмены, повышается уровень работоспособности. При ишемической болезни сердца принимать по 10-20 таблеток в сутки, желательно на фоне базовых диет. При этом улучшается липидный обмен, снижается общий уровень холестерина, улучшается кровоснабжение сердечной мышцы. На фоне снижения массы тела отмечается повышение выносливости организма к физической нагрузке. При гастроэнтерологических заболеваниях принимать до 10-20 таблеток в сутки, желательно на фоне диет. При этом улучшаются функция и структура слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, резко снижается газообразование, улучшается аппетит, исчезают вялость, чувство распирания в животе, нормализуется стул, исчезают неприятные ощущения и боли в подложечной, подреберной и других областях, происходит заживление язвенных эффектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. При приготовлении блюд и кондитерских изделий таблетки МКЦ, размягченные в небольшом количестве воды, нужно добавлять в полуфабрикаты мясной или рыбный фарш, тесто, яичный белок, кашу и т.д. Однако следует помнить, что суточная доза МКЦ не должна превышать 50 таблеток (25 г) на одного взрослого человека. При приготовлении хлебобулочных изделий, мясных или рыбных блюд следует добавлять по 10 таблеток (5%) на 100 г муки, рыбного или мясного фарша. При изготовлении соусов на 500 г соуса необходимо 3 таблетки (0,3%). Состав 1 таблетка содержит 500 мг МКЦ (100% пищевых волокон). Противопоказания. Не выявлены, возможна индивидуальная непереносимость. Особые указания. Перед применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом. Условия хранения. При температуре не выше 25C

Модель:

RUR 1696

Показания Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов). Акне, не поддающиеся другим видам терапии. Противопоказания Противопоказания Беременность, период кормления грудью (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания"), печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами. Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам (в том числе к сое). Детский возраст до 12 лет. С осторожностью: Депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм. Беременность Беременность - абсолютное противопоказание для терапии препаратом Роаккутан. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития. Изотретиноин - препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже не­продолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с порока­ми развития. Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние жен­щины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям: - у нее должна быть тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения- она должна точно понимать и выполнять указания врача: - она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения препаратом Роаккутан в течение одного месяца после него и срочной консульта­ции при подозрении на наступление беременности: - она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции: - она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности: - она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения препаратом Роаккутан, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарствен­ными средствами"): желательно использовать одновременно 2 различных способа контра­цепции, включая барьерный: - у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата: тест на беременность настоятельно рекомен­дуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии: - она должна начинать лечение препаратом Роаккутан только на 2-3 день следующего нор­мального менструального цикла: - она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц: - при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения препара­том Роаккутан, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же прохо­дить тот же достоверный тест на беременность: - она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач. Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лече­ния изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не приме­няют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших ги­стерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь. Врач должен быть уверен, что: - у пациентки тяжелая форма акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов): акне, не поддающиеся другим видам терапии: - получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии: даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать: - пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роакку­тан, во время лечения и в течение месяца после его окончания: - пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предо­хранению от беременности: - пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям. Тест на беременность В соответствии с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувстви­тельностью 25 мМЕ/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла: До начала терапии: - Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции резуль­тат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы вра­чом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беремен­ность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции. - Тест на беременность проводят в день назначения препарата Роаккутан или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестиро­вания. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии препаратом Роаккутан. Во время терапии: - Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного те­стирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и с уче­том сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы. Окончание терапии: - Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременно­сти. Рецепт на Роаккутан женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Реко­мендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день. Выдачу препарата Роаккутан в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с мо­мента выписки рецепта. Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия препарата Роаккутан на плод, компания-производитель создала "Программу предохранения от беременно­сти", направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсо­лютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы: для врачей: - руководство для врача по назначению препарата Роаккутан женщинам - форму информированного согласия для пациентки - форма учета назначения препарата женщинам для пациента: - информационную брошюру для пациента - что нужно, знать о контрацепции - для фармацевта: - руководство для фармацевта по отпуску препарата Роаккутан. Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам. Пациентам мужского пола. Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, посту­пившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Роаккутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов препарата Роаккутан. Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами. Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения препаратом Роакку­тан или в течение месяца после его окончания беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей. При возникновении беременности терапию препаратом Роаккутан прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии. Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, свя­занные с назначением препарата Роаккутан, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез. Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попа­дает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям. Применение и дозы Стандартный режим дозирования Внутрь, во время еды один или два раза в день. Терапевтическая эффективность препарата Роаккутан и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения. Лечение препаратом Роаккутан следует начинать с дозы 0.5 мг/кг в сутки. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные до­зы - до 2.0 мг/кг. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120-150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжитель­ность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ре­миссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо пере­носящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако прово­дить его дольше. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения препаратом Роаккутан в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока. Дозирование в особых случаях У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой (но не более максимальной суточной дозы 1 мг/кг). Суточную дозу следует округлять в меньшую сторону до ближайшего меньшего количества целых капсул. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Большинство побочных действий препарата Роаккутан зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соот­ношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обрати­мый характер после коррекции дозы или от­мены препарата, но некоторые могут сохра­няться после прекращения лечения. Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотече­ния), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз). Кожа и ее придатки: сыпь, зуд, эритема ли­ца/дерматит, потливость, пиогенная грану­лема, паронихии, ониходистрофии, усилен­ное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпа­дение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсиби­лизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи, шелушение кожи ладоней и по­дошв. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель. Костно-мышечная система: боли в мышцах с повышением активности креатинфосфоки- назы (КФК) в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествле­ние связок и сухожилий, уменьшение плот­ности костной ткани, преждевременное за­крытие эпифизарных зон роста, другие из­менения костей, тендиниты. Центральная нервная система и психиче­ская сфера: нарушение поведения, депрес­сия, суицидальные попытки, суицид, психоз, чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления ("псевдоопухоль головного мозга": головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судороги. Органы чувств: нарушение остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная ка­таракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, ксерофтальмия, наруше­ние слуха на определенных звуковых часто­тах. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диа­рея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, сухость слизи­стой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен: панкреатит (осо­бенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл), в том числе с фа­тальным исходом. Транзиторное и обрати­мое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Во многих этих случа­ях изменения не выходили за границы нор­мы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых си­туациях возникала необходимость умень­шить дозу или отменить Роаккутан. Органы дыхания: бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе). Система крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения,увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, увели­чение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности, гипергликемия. В ходе приема препарата Роаккутан были за­регистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физи­ческой нагрузкой, описаны отдельные слу­чаи повышения активности КФК в сыворот­ке. Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus). Прочее: лимфаденопатия, гематурия, проте- инурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реак­ции гиперчувствительности, гломерулонефрит, боль в спине. Постмаркетинговое наблюдение В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. также раздел "Особые указания"). При применении препарата Роаккутан, осо­бенно у пациентов, совершавших интенсив­ные физические нагрузки, сообщалось о се­рьезных случаях рабдомиолиза, часто при­водивших к госпитализации и в некоторых случаях - к фатальному исходу. Передозировка: В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка. Взаимодействие с другими ЛС: Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения препарата Роаккутан и витамина А (ретинола), а также других пероральных ретиноидов. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с препаратом Роаккутан противопоказано. Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона. Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ретиноид для системной терапии угревой болезни Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия препарата Роаккутан еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспали­тельного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, вос­станавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кож­ного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Фармакокинетика: Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его кон­центрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на ак­тивность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. Всасывание Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодо­ступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутри­венного применения у человека нет. Однако экстраполирование данных, полученных в экс­перименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Смакс) в равновес­ном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме пример­но в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с прие­мом натощак. Распределение Изотретиноин в сильной степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание сво­бодной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует. Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Смин ss) У больных с тяжелыми акне, при­нимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концен­трации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. Метаболизм После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо- изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Глав­ным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в рав­новесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата: Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена струк­тура не всех метаболитов. Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в не­скольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обрати­мо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретинои­на. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо- изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP. Выведение После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизме­ненного препарата у больных с акне составляет в среднем 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется в среднем 29 часам. Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концен­трации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата Роаккутан. Фармакокинетика в особых клинических случаях Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина. Особые указания Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента. Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь. Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах.нор-мальных значений. Если активность печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также концентрацию липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение концентрации триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить. В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки и суицид. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена препарата Роаккутан может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата. Через несколько лет после применения препарата Роаккутан для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска. Пациентам, получающим Роаккутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии. В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные явления могут носить серьезный характер и привести к потере трудоспособности, угрожающим жизни состояниям, госпитализации или фатальному исходу. Пациенты, получающие Роаккутан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления тяжелых кожных реакций и при необходимости решения вопроса об отмене препарата. На фоне приема препарата Роаккутан возможны боли в мышцах и суставах, увеличение активности КФК сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки. Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и (реже) возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения препаратом Роаккутан и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита. Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты сумеречного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение сумеречного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата Роаккутан. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки. Следует ограничивать воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF (sun protection factor). Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии ("псевдоопухоль головного мозга"), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Роаккутан. При терапии препаратом Роаккутан возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан. Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным. Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении препаратом Роаккутан может потребоваться более частый лабораторный контроль концентрации глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препарата Роаккутан с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать крайнюю осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты сумеречного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с машинами и механизмами в ночное время. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Роаккутан Международное непатентованное название:Изотретиноин. Форма выпуска:капсулы. Состав:Одна капсула 10 мг содержит: действующее вещество: изотретиноин - 10 мг: вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 107.92 мг, воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизиро­ванное - 7.68 мг, соевых бобов масло ча­стично гидрогенизированное - 30.72 мг: оболочка капсулы: глицерол 85% - 31.275 мг, желатин - 75.64 мг, Карион 83 (крахмал кар­тофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 8.065 мг, краситель железа ок­сид красный (Е172) - 0.185 мг, титана диок­сид (Е171)-1.185 мг: чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172): допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-17823. Одна капсула 20 мг содержит: действующее вещество: изотретиноин - 20 мг: вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 215.84 мг, воск пчелиный желтый - 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизи­рованное - 15.36 мг, соевых бобов масло ча­стично гидрогенизированное - 61.44 мг: оболочка капсулы: глицерол 85% - 49.835 мг, желатин - 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 12.86 мг, краситель железа ок­сид красный (Е172) - 0.145 мг, титана диок­сид (Е171) - 1.97 мг: чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172): допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-17823. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013958/01 Фармгруппа: Средство лечения угревой сыпи. Дата регистрации: 01.10.2007. Окончание регстрации: . Описание:Капсулы 10мг: капсулы овальной формы, коричнево-красного цвета, непрозрачные: на по­верхности капсулы надпись черными чернилами "ROA 10": содержимое капсулы - однород­ная суспензия от желтого до темно-желтого цвета. Капсулы 20 мг: капсулы овальной формы, одна половина коричнево-красного цвета, непро­зрачная, другая половина белая, непрозрачная: на поверхности капсулы надпись черными чернилами "ROA 20": содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно- желтого цвета. Упаковка:Капсулы 10 мг и 20 мг. По 10 капсул в блистер ПВХ/ПЭ/ПВДХ/А1 или ПВХ/ПВДХ/А1 или ПВХ/А1. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Хоффманн-Ля Рош Лтд. Производитель:F. Hoffmann-La Roche, Ltd. Представительство:Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд

Модель:

RUR 739

Показания Сниженная работоспособность, умственные и физические перегрузки. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к мельдонию или какому-либо другому компоненту препарата. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (безопасность не подтверждена). С осторожностью: При заболеваниях печени и/или почек. Беременность Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, применение препарата у беременных женщин противопоказано. Выведение с молоком и влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь. Суточная доза для взрослых составляет 500 мг (2 капсулы). Всю дозу применяют с утра в один прием или разделив ее на 2 приема. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Мельдоний, как правило, хорошо переносится. Однако у восприимчивых пациентов, а также в случаях превышения рекомендуемой дозы возможно возникновение нежелательных реакций. Нежелательные лекарственные реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со следующей градацией частоты: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 и <:1/10), нечасто ( 1/1000 и <:1/100), редко ( 1/10 000 и <:1/1000) и очень редко (<:1/10 000), частота неизвестна - по имеющимся данным частоту оценить невозможно. Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна: эозинофилия. Со стороны иммунной системы. Часто: аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость). Со стороны сердца Очень редко: тахикардия. Со стороны сосудов. Очень редко: снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: диспептические явления Со стороны нервной системы. Часто: головные боли:Частота неизвестна: возбуждение. Общие нарушения. Частота неизвестна: общая слабость. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: О случаях передозировки мельдонием не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых нежелательных реакций. Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Лечение: симптоматическое. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек. Взаимодействие с другими ЛС: Мельдоний допускается одновременно применять с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и мочегонными препаратами. Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров. Одновременное применение препарата вместе с другими препаратами мельдония не допускается, поскольку может увеличиться риск возникновения нежелательных реакций. Фармакологическое действие и фармакокинетика Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения: оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения повышается устойчивость организма к нагрузкам и способность быстро восстанавливать энергетические резервы. Препарат обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему (ЦНС) - повышение двигательной активности и физической выносливости. Благодаря этим свойствам МИЛДРОНАТ используют в том числе для повышения физической и умственной работоспособности. Фармакокинетика: После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность - 78 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Метаболизируется в организме главным образом в печени с формированием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т 1/2) при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3- 6 часов. Особые указания Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. При необходимости длительного (более месяца) применения препарата необходимо проконсультироваться со специалистом. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность управления транспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название МИЛДРОНАТ Международное непатентованное название:Мельдоний. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: действующее вещество - мельдония дигидрат 250 мг: вспомогательные вещества - крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат: капсула (корпус и крышечка) - титана диоксид (Е 171), желатин. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N016028/01 Фармгруппа: Метаболическое средство. Дата регистрации: 30.09.2009 / 24.12.2014. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы № 1 белого цвета. Содержимое - белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен. Упаковка:Капсулы 250 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки или поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГРИНДЕКС, АО Производитель:GRINDEX, AO. Представительство:Гриндекс Рус, ООО

Модель:

RUR 1329

Показания В комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии, а также в комплексной терапии подострых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность). Сниженная работоспособность: умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов). Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период кормления грудью. С осторожностью: При заболеваниях печени и/или почек. Беременность Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности применение препарата МИЛДРОНАТ не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли мельдоний в грудное молоко. Если лечение препаратом МИЛДРОНАТ для матери необходимо, то кормление ребенка грудью прекращают. Применение и дозы Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 при приеме несколько раз в сутки. 1. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатияВ составе комплексной терапии по 500 мг - 1 г в день внутрь, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 раза. Курс лечения - 4 - 6 недель. Дисгормональная кардиомиопатия - в составе комплексной терапии по 500мг внутрь, в день. Курс лечения-12 дней. 2. Подострые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность)В составе комплексной терапии после окончания курса инъекционной терапии препаратом МИЛДРОНАТ, препарат продолжают принимать внутрь по 500 мг - 1 г в день, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 раза. Курс лечения - 4 - 6 недель. При хронических нарушениях - в составе комплексной терапии по 500 мг внутрь в день. Общий курс лечения - 4 - 6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом. 3. Сниженная работоспособность: умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов)Взрослым - внутрь по 500 мг 2 раза в день. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Спортсменам по 500 мг - 1 г внутрь 2 раза в - день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном тренировочном периоде - 14 - 21 день, в период соревнований - 10 - 14 дней. 4. Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией)Внутрь по 500 мг 4 раза в день. Курс лечения - 7 - 10 дней. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Редко - аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), а также - диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, повышенная возбудимость. Очень редко - эозинофилия, общая слабость. Передозировка: Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с пролонгированными формами нитратов: другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и гипотензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина). Фармакологическое действие и фармакокинетика Мельдоний - синтетический аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. Ингибирует гамма бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ): одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии сосудов глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции. Фармакокинетика: После приема внутрь мельдоний быстро всасывается, биодоступность - 78%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови -1-2 часа после приема внутрь. Метаболизируется главным образом в печени с образованием двух основных, метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 часов. Особые указания Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. Нет достаточных данных о применении препарата МИЛДРОНАТ у детей до 18 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о неблагоприятном влиянии препарата МИЛДРОНАТ на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название МИЛДРОНАТ Международное непатентованное название:Мельдоний. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: активное вещество: мельдония дигидрат - 500 мг: вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 27,2 мг, кремния диоксид коллоидный -10,8 мг, кальция стеарат - 5,4 мг: капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171) - 2 %, желатин - 98 %. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001115 Фармгруппа: Метаболическое средство. Дата регистрации: 12.05.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы № 00, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое - белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен. Упаковка:Капсулы 500 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги. По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГРИНДЕКС, АО Производитель:GRINDEX, AO. Представительство:Гриндекс Рус, ООО

Модель:

RUR 2276

Бренд Никоретте Международное непатентованное название никотин Состав 1 мл препарата содержит: [мятный]: Действующее вещество: никотин – 13,6 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол – 97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол – 25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, левоментол – 10,0 мг, ароматизатор мятный QL24245 – 4,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода очищенная – достаточное количество до 1 мл. [фруктово-мятный]: Действующее вещество: никотин – 13,6 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол – 97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол – 25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, ароматизатор красный фруктовый 911441 – 8,0 мг, левоментол – 5,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода очищенная – достаточное количество до 1 мл. Возраст от 18 лет Показания к применению спрей никоретте® облегчает и (или) предотвращает тягу к курению и симптомы «отмены», возникающие при табачной зависимости. показан в качестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; в целях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативы курению. Способ применения и дозы Для нанесения на слизистую оболочку полости рта. Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении спреем Никоретте®. Взрослые старше 18 лет Спрей Никоретте® следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. После подготовки спрея к использованию (см. ниже Инструкцию по использованию при первом применении спрея) поднесите наконечник спрея как можно ближе к открытому рту. Нажмите на дозатор сверху, высвободив таким образом одну дозу препарата в полость рта; следует избегать попадания спрея на губы. Чтобы исключить попадание вещества в дыхательные пути, в момент нажатия на дозатор не следует совершать вдох. Для достижения наилучших результатов не сглатывайте слюну в течение нескольких секунд после впрыскивания. Во время использования спрея прием пищи и жидкости не рекомендуется. При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить. Полный отказ от курения Спрей Никоретте® следует использовать во всех случаях возникновения тяги к курению или для недопущения тяги в ситуациях, которые могут ее провоцировать. Курильщики, желающие или способные отказаться от курения немедленно, должны сразу заменить выкуривание сигарет спреем Никоретте® и, как только представится возможность, снизить количество впрыскиваний до их полного прекращения. При полном отказе от курения сделайте 1 или 2 впрыскивания в период времени, когда обычно вы выкуривали сигарету, а также в случае появления тяги к курению. Если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. Если требуются две дозы, то последующее применение спрея может состоять из 2 последовательных впрыскиваний. Каждый час разрешается принимать не более 4 дозированных впрыскиваний спрея. Не следует впрыскивать более 2 доз спрея одномоментно или применять более 64 доз в течение суток (или 4 дозы в час в течение 16 часов). Каждый флакон содержит не менее 150 доз. Средний курс применения спрея в указанной дозе – 6 недель. Затем следует начать снижение количества впрыскиваний таким образом, чтобы к концу 9-й недели количество доз составляло половину от среднего количества доз в сутки, получаемых в первые 6 недель, а в течение 12-й недели – не более 4 доз в сутки. Когда суточная доза снизится до 2–4 впрыскиваний, применение спрея следует прекратить. После окончания терапии для предотвращения возврата к курению пациенты могут применять спрей Никоретте® при непреодолимом желании курить. В таких ситуациях можно сделать 1 впрыскивание, а в случае, если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. При этом не следует превышать 4 дозированных впрыскиваний в сутки. Регулярное применение спрея более 6 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым пациентам может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение. Сокращение количества выкуриваемых сигарет Курильщикам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять спрей по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии и постепенного снижения дозы, указанные выше при полном отказе от курения. Поведенческая терапия и психологическая поддержка обычно увеличивают успешность лечения. Тем, кому удалось бросить курить, но сложно отказаться от спрея, рекомендуется обратиться к врачу за медицинской помощью. Временный отказ от курения Спрей можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Максимальная суточная доза при временном отказе от курения – 64 дозы. В комбинации с пластырем трансдермальным Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотин-заместительной терапии, возможно применение спрея для слизистой оболочки полости рта Никоретте® в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте® для быстрого облегчения тяги к курению. Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина. Начальная терапия: Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации со спреем 1 мг/доза. Обычно бывает достаточно 13 доз спрея в сутки. Максимальная суточная доза спрея – 32 дозы. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать. Отмена комбинированной терапии: Отменять комбинированную терапию можно двумя способами. Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых доз спрея Никоретте®, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея Никоретте® до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Дети и подростки младше 18 лет Не рекомендуется применять препарат лицам младше 18 лет. Опыт лечения подростков в возрасте до 18 лет спреем отсутствует. Меры предосторожности Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение. Оценка соотношения риска и пользы должна быть произведена врачом соответствующей специальности у пациентов со следующими состояниями: Сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания При стабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний спрей Никоретте® причиняет меньший вред, чем продолжение курения. Однако курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении спрея Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением. Сахарный диабет Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. Аллергические реакции Препарат следует применять с осторожностью пациентам, предрасположенным к ангионевротическому отеку и крапивнице. Заболевания желудочно-кишечного тракта Проглатываемый никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты для пероральной никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью. Нарушение функций печени и почек У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и (или) тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений. Опасность для маленьких детей Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»). Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз У пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов. Формирование зависимости Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения. Отказ от курения Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Вспомогательные вещества Спрей Никоретте® содержит малое количество этанола (спирт) – менее 10 мг на дозу. При применении спрея Никоретте® следует соблюдать осторожность и не допускать попадания спрея в глаза. Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии спрея с трансдермальным пластырем Никоретте® аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Следует принимать во внимание профиль нежелательных реакций препарата (головокружение, изменение поведения и пр.), которые могут ухудшить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Код АТХ N07BA01 Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный (мятный, фруктово-мятный) Действующие вещества никотин – 13,6 мг Вспомогательные вещества пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол – 97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол – 25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, левоментол – 10,0 мг, ароматизатор мятный QL24245 – 4,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода очищенная – достаточное количество до 1 мл. Фармакологическая группа средство для лечения никотиновой зависимости Фармакодинамика Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению. Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены». Исследование разовой дозы у 200 здоровых курильщиков продемонстрировало, что при использовании двух доз спрея по 1 мг желание закурить снижается, начиная с первой минуты после применения спрея и в значительно большей степени, чем при применении таблеток для рассасывания, содержащих никотин. По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для слизистой оболочки полости рта более быстрая (см. раздел «Фармакокинетика») и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов. Повышение аппетита является общеизвестным симптомом «отмены» никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. Фармакокинетика Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика спрея для слизистой оболочки полости рта изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект. Всасывание Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости рта предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая. Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается в течение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 ч×нг/мл, в сравнении с 0,33 и 0,33 ч×нг/мл). Значения AUC свидетельствуют о том, что биодоступность никотина при нанесении спрея на слизистую оболочку полости рта сходна с биодоступностью при применении таблеток и несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки. AUC для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 ч×нг/мл по сравнению с 23,0 ч×нг/мл для жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26,7 ч×нг/мл для таблеток дозировкой 4 мг. Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час). Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек. Распределение Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2–3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний, предположительно, не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина. Биотрансформация Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, и поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при внутривенном введении. Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением. Плазменный период полувыведения основного метаболита никотина – котинина – равен 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз. Выведение Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/час, период полувыведения составляет 2–3 ч. Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%. Линейность/нелинейность При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC и Cmax. Особые группы пациентов Нарушение функции почек Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина. Нарушение функции печени Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась на 40–50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Пожилые пациенты У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата. Противопоказания • Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата. • Детский возраст до 18 лет. Применение при беременности и в период кормления грудью Беременность Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии. Однако если женщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться от курения без фармакологической поддержки, то применяют никотин-заместительную терапию, поскольку продолжение курения несет в себе больший риск для плода по сравнению с никотин-заместительной терапией. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но, если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативы курению во время беременности можно применять спрей Никоретте®. В силу наличия потенциальных безникотиновых периодов предпочтительны лекарственные формы для периодического применения, однако при значительной тошноте и (или) рвоте могут потребоваться пластыри. Применение беременной женщиной спрея Никоретте® следует начинать только после консультации с врачом. Грудное вскармливание Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения спрея Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. Лекарственные формы для периодического применения минимизируют содержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлять грудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат следует применять сразу же после кормления. Периоды между применением препарата и следующим кормлением должны быть максимально длинными (рекомендуется не менее 2 часов). Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitro показали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин. Пациентам, которым следуют принимать с осторожностью Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение. Оценка соотношения риска и пользы должна быть произведена врачом соответствующей специальности у пациентов со следующими состояниями: Сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания При стабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний спрей Никоретте® причиняет меньший вред, чем продолжение курения. Однако курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении спрея Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением. Сахарный диабет Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. Аллергические реакции Препарат следует применять с осторожностью пациентам, предрасположенным к ангионевротическому отеку и крапивнице. Заболевания желудочно-кишечного тракта Проглатываемый никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты для пероральной никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью. Нарушение функций печени и почек У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и (или) тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений. Опасность для маленьких детей Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»). Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз У пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов. Формирование зависимости Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения. Отказ от курения Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Вспомогательные вещества Спрей Никоретте® содержит малое количество этанола (спирт) – менее 10 мг на дозу. При применении спрея Никоретте® следует соблюдать осторожность и не допускать попадания спрея в глаза. Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии спрея с трансдермальным пластырем Никоретте® аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Следует принимать во внимание профиль нежелательных реакций препарата (головокружение, изменение поведения и пр.), которые могут ухудшить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Побочное действие Вне зависимости от используемой лекарственной формы препарата, содержащего никотин, некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся следующие проявления: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела; кашель; афтозные язвы; назофарингит. Причинно-следственная связь не установлена. Помимо этого, у лиц, использующих спрей для слизистой оболочки полости рта, также отмечались другие симптомы, ассоциированные с прекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния, кашель, запор и кровоточивость десен. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Спрей Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественно дозозависимый характер. Аллергические реакции (такие как ангионевротический отек, крапивница и анафилактический шок) могут возникать у предрасположенных к этому лиц. Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте® отмечались в раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов, принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, часто встречается икота. Продолжение лечения приводит к адаптации. Ежедневный сбор данных у субъектов исследования показал, что очень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые 2–3 недели применения спрея и впоследствии исчезают. Передозировка При применении в соответствии с инструкцией по применению симптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина. Симптомы Минимальная летальная доза при острой передозировке для непривыкшего взрослого человека составляет 40–60 мг никотина. При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. При более высоких дозах к ним могут присоединиться артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, нарушение дыхания, нарушение сознания, коллапс и генерализованные судороги. Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации. Лечение Следует немедленно прекратить применение никотина и начать симптоматическое лечение. При необходимости следует начать искусственную вентиляцию легких. Прием активированного угля препятствует всасыванию никотина в желудочно-кишечном тракте. Влияние на способность вождения транспорта Следует принимать во внимание профиль нежелательных реакций препарата (головокружение, изменение поведения и пр.), которые могут ухудшить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Взаимодействие с другими препаратами Четкого клинически значимого взаимодействия между заместительной никотиновой терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т. е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина. Особые указания Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение. Оценка соотношения риска и пользы должна быть произведена врачом соответствующей специальности у пациентов со следующими состояниями: Сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания При стабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний спрей Никоретте® причиняет меньший вред, чем продолжение курения. Однако курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении спрея Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением. Сахарный диабет Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. Аллергические реакции Препарат следует применять с осторожностью пациентам, предрасположенным к ангионевротическому отеку и крапивнице. Заболевания желудочно-кишечного тракта Проглатываемый никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты для пероральной никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью. Нарушение функций печени и почек У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и (или) тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений. Опасность для маленьких детей Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»). Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз У пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов. Формирование зависимости Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения. Отказ от курения Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Вспомогательные вещества Спрей Никоретте® содержит малое количество этанола (спирт) – менее 10 мг на дозу. При применении спрея Никоретте® следует соблюдать осторожность и не допускать попадания спрея в глаза. Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии спрея с трансдермальным пластырем Никоретте® аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут за

Модель:

RUR 1085

Показания Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. Противопоказания Противопоказания - Задержка мочеиспускания- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон)- миастения gravis- закрытоугольная глаукома- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ- проведение гемодиализа- тяжелая печеночная недостаточность- тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет. С осторожностью: Прежде чем начать лечение Везикаром®, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар® следует с осторожностью назначать пациентам- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи- с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией- с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта- с тяжелой почечной (клиренс креатинина <:30 мл в минуту) и умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью): дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг- одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит: - с вегетативной нейропатией. Беременность Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение развития у новорожденных мышей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания. Применение и дозы Взрослые, включая пожилых. По 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день. Дети. Безопасность и эффективность Везикара® у детей не изучена. Поэтому не следует использовать Везикар® у детей. Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >: 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки. Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки. Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 Максимальная доза Везикара® должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар®, полностью завершили курс 12-недельного лечения.В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:ТАБЛИЦЪ*наблюдалось в постмаркетинговом периоде Сообщение о нежелательных явлениях Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза. Передозировка: Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному пациенту - 280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом- при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол- при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины- при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание- при тахикардии - бета-блокаторы- при острой задержке мочи - катетеризация- при мидриазе - закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение. Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность). Взаимодействие с другими ЛС: Фармакологическое взаимодействие. Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда. Фармакокинетическое взаимодействие. Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами. Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина. Солифенацин метаболизируется изофермент CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифенацина. Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин). Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств. Пероральные контрацептивы:Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел). Варфарин: Прием Везикара® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время. Дигоксин: Прием Везикара® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия. Солифенацин - это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Фармакодинамика. Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 недели. Фармакокинетика: Общие характеристики. Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина. Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α 1-кислым гликопротеином. Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз. Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов. Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (<: 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков. Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента. Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина. Почечная недостаточность: AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и t 1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась. Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась. Особые указания У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия по типу "пируэт". Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому при возникновении ангионевротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры. Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому при возникновении анафилактической реакции должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Везикар® Международное непатентованное название:Солифенацин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Каждая таблетка 5 мг содержит:состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат - 5,0 мг, лактоза моногидрат - 107,5 мг, крахмал кукурузный - 30,0 мг, гипромеллоза 3 м. Па с - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очищенная - 54,0 мг:состав плёночного покрытия таблетки: опадрай жёлтый 03F12967 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 м. Па с - 61,83%, тальк - 18,54%, макрогол 8000 - 11,6%, титана диоксид - 7,88%, железа оксид желтый - 0,15%), вода очищенная - 36,0 мг. Каждая таблетка 10 мг содержит:состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат - 10,0 мг, лактоза моногидрат - 102,5 мг, крахмал кукурузный - 30,0 мг, гипромеллоза 3 м. Пa c - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очищенная - 54,0 мг:состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F14895 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 м. Па с - 62,0%, тальк - 18,59%, макрогол 8000 - 11,63%, титана диоксид - 7,75%, железа оксид красный - 0,03%), вода очищенная - 36,0 мг. - вода удаляется в процессе производства. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000687 Фармгруппа: Спазмолитическое средство. Дата регистрации: 05.07.2010 / 14.04.2014. Окончание регстрации: . Описание:Везикар® 5 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку " 150" и логотип компании на одной стороне. Везикар® 10 мг Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку "151" и логотип компании на одной стороне. Упаковка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10 мг. По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Астеллас Фарма Юроп Б.В. Производитель:ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V. : ОРТАТ, ЗАО. Представительство*:АСТЕЛЛАС ФАРМА ЮРОП Б.В

Модель:

RUR 1360

Бренд Никоретте Международное непатентованное название никотин Состав 1 мл препарата содержит: [мятный]: Действующее вещество: никотин – 13,6 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол – 97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол – 25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, левоментол – 10,0 мг, ароматизатор мятный QL24245 – 4,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода очищенная – достаточное количество до 1 мл. [фруктово-мятный]: Действующее вещество: никотин – 13,6 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол – 97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол – 25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, ароматизатор красный фруктовый 911441 – 8,0 мг, левоментол – 5,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода очищенная – достаточное количество до 1 мл. Возраст от 18 лет Показания к применению спрей никоретте® облегчает и (или) предотвращает тягу к курению и симптомы «отмены», возникающие при табачной зависимости. показан в качестве поддержки курильщикам, намеренным бросить курить или снизить количество выкуриваемых сигарет перед полным отказом; в целях содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности; а также в качестве более безопасной альтернативы курению. Способ применения и дозы Для нанесения на слизистую оболочку полости рта. Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении спреем Никоретте®. Взрослые старше 18 лет Спрей Никоретте® следует применять в тот момент, когда возникает непреодолимое желание закурить. После подготовки спрея к использованию (см. ниже Инструкцию по использованию при первом применении спрея) поднесите наконечник спрея как можно ближе к открытому рту. Нажмите на дозатор сверху, высвободив таким образом одну дозу препарата в полость рта; следует избегать попадания спрея на губы. Чтобы исключить попадание вещества в дыхательные пути, в момент нажатия на дозатор не следует совершать вдох. Для достижения наилучших результатов не сглатывайте слюну в течение нескольких секунд после впрыскивания. Во время использования спрея прием пищи и жидкости не рекомендуется. При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить. Полный отказ от курения Спрей Никоретте® следует использовать во всех случаях возникновения тяги к курению или для недопущения тяги в ситуациях, которые могут ее провоцировать. Курильщики, желающие или способные отказаться от курения немедленно, должны сразу заменить выкуривание сигарет спреем Никоретте® и, как только представится возможность, снизить количество впрыскиваний до их полного прекращения. При полном отказе от курения сделайте 1 или 2 впрыскивания в период времени, когда обычно вы выкуривали сигарету, а также в случае появления тяги к курению. Если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. Если требуются две дозы, то последующее применение спрея может состоять из 2 последовательных впрыскиваний. Каждый час разрешается принимать не более 4 дозированных впрыскиваний спрея. Не следует впрыскивать более 2 доз спрея одномоментно или применять более 64 доз в течение суток (или 4 дозы в час в течение 16 часов). Каждый флакон содержит не менее 150 доз. Средний курс применения спрея в указанной дозе – 6 недель. Затем следует начать снижение количества впрыскиваний таким образом, чтобы к концу 9-й недели количество доз составляло половину от среднего количества доз в сутки, получаемых в первые 6 недель, а в течение 12-й недели – не более 4 доз в сутки. Когда суточная доза снизится до 2–4 впрыскиваний, применение спрея следует прекратить. После окончания терапии для предотвращения возврата к курению пациенты могут применять спрей Никоретте® при непреодолимом желании курить. В таких ситуациях можно сделать 1 впрыскивание, а в случае, если после однократного впрыскивания тяга к курению в течение нескольких минут не снижается, следует произвести второе впрыскивание. При этом не следует превышать 4 дозированных впрыскиваний в сутки. Регулярное применение спрея более 6 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым пациентам может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение. Сокращение количества выкуриваемых сигарет Курильщикам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять спрей по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии и постепенного снижения дозы, указанные выше при полном отказе от курения. Поведенческая терапия и психологическая поддержка обычно увеличивают успешность лечения. Тем, кому удалось бросить курить, но сложно отказаться от спрея, рекомендуется обратиться к врачу за медицинской помощью. Временный отказ от курения Спрей можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Максимальная суточная доза при временном отказе от курения – 64 дозы. В комбинации с пластырем трансдермальным Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотин-заместительной терапии, возможно применение спрея для слизистой оболочки полости рта Никоретте® в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте® для быстрого облегчения тяги к курению. Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина. Начальная терапия: Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации со спреем 1 мг/доза. Обычно бывает достаточно 13 доз спрея в сутки. Максимальная суточная доза спрея – 32 дозы. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать. Отмена комбинированной терапии: Отменять комбинированную терапию можно двумя способами. Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых доз спрея Никоретте®, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество доз спрея Никоретте® до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Дети и подростки младше 18 лет Не рекомендуется применять препарат лицам младше 18 лет. Опыт лечения подростков в возрасте до 18 лет спреем отсутствует. Меры предосторожности Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение. Оценка соотношения риска и пользы должна быть произведена врачом соответствующей специальности у пациентов со следующими состояниями: Сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания При стабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний спрей Никоретте® причиняет меньший вред, чем продолжение курения. Однако курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении спрея Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением. Сахарный диабет Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. Аллергические реакции Препарат следует применять с осторожностью пациентам, предрасположенным к ангионевротическому отеку и крапивнице. Заболевания желудочно-кишечного тракта Проглатываемый никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты для пероральной никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью. Нарушение функций печени и почек У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и (или) тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений. Опасность для маленьких детей Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»). Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз У пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов. Формирование зависимости Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения. Отказ от курения Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Вспомогательные вещества Спрей Никоретте® содержит малое количество этанола (спирт) – менее 10 мг на дозу. При применении спрея Никоретте® следует соблюдать осторожность и не допускать попадания спрея в глаза. Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии спрея с трансдермальным пластырем Никоретте® аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Следует принимать во внимание профиль нежелательных реакций препарата (головокружение, изменение поведения и пр.), которые могут ухудшить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Код АТХ N07BA01 Дозировка (концентрация) 13,2 мл Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости рта дозированный (мятный, фруктово-мятный) Описание лекарственной формы [мятный]: от бесцветного до светло-желтого цвета прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с запахом мяты. Действующие вещества никотин – 13,6 мг Вспомогательные вещества пропиленгликоль – 150,0 мг, этанол – 97,0 мг, трометамол – 40,5 мг, полоксамер – 40,0 мг, глицерол – 25,0 мг, натрия гидрокарбонат – 14,3 мг, левоментол – 10,0 мг, ароматизатор мятный QL24245 – 4,0 мг, ароматизатор Cooler 2 SN046680 – 3,0 мг, сукралоза – 1,5 мг, ацесульфам калия – 1,5 мг, хлористоводородная кислота 10 % – достаточное количество до pH 9, вода очищенная – достаточное количество до 1 мл. Фармакологическая группа средство для лечения никотиновой зависимости Фармакодинамика Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, включая тягу к курению. Клинические исследования показали, что препараты для заместительной никотиновой терапии позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены». Исследование разовой дозы у 200 здоровых курильщиков продемонстрировало, что при использовании двух доз спрея по 1 мг желание закурить снижается, начиная с первой минуты после применения спрея и в значительно большей степени, чем при применении таблеток для рассасывания, содержащих никотин. По сравнению с никотиновой резинкой жевательной или таблетками для рассасывания, абсорбция никотина из спрея для слизистой оболочки полости рта более быстрая (см. раздел «Фармакокинетика») и, основываясь на накопленном опыте применения заместительной никотиновой терапии, это приводит к более быстрому снижению тяги и других симптомов. Повышение аппетита является общеизвестным симптомом «отмены» никотина, часто после прекращения курения происходит увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. Фармакокинетика Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика спрея для слизистой оболочки полости рта изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект. Всасывание Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости рта предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая. Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается в течение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 ч×нг/мл, в сравнении с 0,33 и 0,33 ч×нг/мл). Значения AUC свидетельствуют о том, что биодоступность никотина при нанесении спрея на слизистую оболочку полости рта сходна с биодоступностью при применении таблеток и несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки. AUC для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 ч×нг/мл по сравнению с 23,0 ч×нг/мл для жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26,7 ч×нг/мл для таблеток дозировкой 4 мг. Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час). Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек. Распределение Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2–3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний, предположительно, не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина. Биотрансформация Метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, и поэтому для их описания подходят результаты исследования никотина при внутривенном введении. Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в почках и легких. Известно более 20 метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением. Плазменный период полувыведения основного метаболита никотина – котинина – равен 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз. Выведение Средний плазменный клиренс никотина равен 70 л/час, период полувыведения составляет 2–3 ч. Основными метаболитами никотина, обнаруживаемыми в моче, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% введенной дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%. Линейность/нелинейность При 1, 2, 3 и 4 нажатиях спрея с дозировкой 1 мг/доза выявлено лишь незначительное отклонение от линейности AUC и Cmax. Особые группы пациентов Нарушение функции почек Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина. Нарушение функции печени Фармакокинетика никотина у пациентов с легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась на 40–50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Пожилые пациенты У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, не требующее изменения дозы препарата. Противопоказания • Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата. • Детский возраст до 18 лет. Применение при беременности и в период кормления грудью Беременность Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии. Однако если женщина не в состоянии (или это предполагается) отказаться от курения без фармакологической поддержки, то применяют никотин-заместительную терапию, поскольку продолжение курения несет в себе больший риск для плода по сравнению с никотин-заместительной терапией. Наилучшим вариантом является полный отказ от курения, но, если он недостижим, в качестве более безопасной альтернативы курению во время беременности можно применять спрей Никоретте®. В силу наличия потенциальных безникотиновых периодов предпочтительны лекарственные формы для периодического применения, однако при значительной тошноте и (или) рвоте могут потребоваться пластыри. Применение беременной женщиной спрея Никоретте® следует начинать только после консультации с врачом. Грудное вскармливание Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения спрея Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. Лекарственные формы для периодического применения минимизируют содержание никотина в грудном молоке и позволяют осуществлять грудное вскармливание при наименьшей концентрации никотина в нем. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат следует применять сразу же после кормления. Периоды между применением препарата и следующим кормлением должны быть максимально длинными (рекомендуется не менее 2 часов). Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitro показали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин. Пациентам, которым следуют принимать с осторожностью Особые указания и меры предосторожности при использовании Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение. Оценка соотношения риска и пользы должна быть произведена врачом соответствующей специальности у пациентов со следующими состояниями: Сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания При стабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний спрей Никоретте® причиняет меньший вред, чем продолжение курения. Однако курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении спрея Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением. Сахарный диабет Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. Аллергические реакции Препарат следует применять с осторожностью пациентам, предрасположенным к ангионевротическому отеку и крапивнице. Заболевания желудочно-кишечного тракта Проглатываемый никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты для пероральной никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью. Нарушение функций печени и почек У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и (или) тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений. Опасность для маленьких детей Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»). Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз У пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов. Формирование зависимости Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения. Отказ от курения Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Вспомогательные вещества Спрей Никоретте® содержит малое количество этанола (спирт) – менее 10 мг на дозу. При применении спрея Никоретте® следует соблюдать осторожность и не допускать попадания спрея в глаза. Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии спрея с трансдермальным пластырем Никоретте® аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Побочное действие Вне зависимости от используемой лекарственной формы препарата, содержащего никотин, некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся следующие проявления: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела; кашель; афтозные язвы; назофарингит. Причинно-следственная связь не установлена. Помимо этого, у лиц, использующих спрей для слизистой оболочки полости рта, также отмечались другие симптомы, ассоциированные с прекращением курения: головокружение, пресинкопальные состояния, кашель, запор и кровоточивость десен. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Спрей Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, эти реакции носят преимущественно дозозависимый характер. Аллергические реакции (такие как ангионевротический отек, крапивница и анафилактический шок) могут возникать у предрасположенных к этому лиц. Большинство нежелательных реакций на спрей Никоретте® отмечались в раннюю фазу лечения и схожи с таковыми для препаратов, принимаемых внутрь. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, часто встречается икота. Продолжение лечения приводит к адаптации. Ежедневный сбор данных у субъектов исследования показал, что очень часто возникающие нежелательные явления проявляются в первые 2–3 недели применения спрея и впоследствии исчезают. Передозировка При применении в соответствии с инструкцией по применению симптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина. Симптомы Минимальная летальная доза при острой передозировке для непривыкшего взрослого человека составляет 40–60 мг никотина. При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. При более высоких дозах к ним могут присоединиться артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, нарушение дыхания, нарушение сознания, коллапс и генерализованные судороги. Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации. Лечение Следует немедленно прекратить применение никотина и начать симптоматическое лечение. При необходимости следует начать искусственную вентиляцию легких. Прием активированного угля препятствует всасыванию никотина в желудочно-кишечном тракте. Влияние на способность вождения транспорта Следует принимать во внимание профиль нежелательных реакций препарата (головокружение, изменение поведения и пр.), которые могут ухудшить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Взаимодействие с другими препаратами Четкого клинически значимого взаимодействия между заместительной никотиновой терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т. е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина. Особые указания Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение. Оценка соотношения риска и пользы должна быть произведена врачом соответствующей специальности у пациентов со следующими состояниями: Сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания При стабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний спрей Никоретте® причиняет меньший вред, чем продолжение курения. Однако курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства. Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении спрея Никоретте®, однако поскольку данные по безопасности у этой категории пациентов ограничены, начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением. Сахарный диабет Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. Аллергические реакции Препарат следует применять с осторожностью пациентам, предрасположенным к ангионевротическому отеку и крапивнице. Заболевания желудочно-кишечного тракта Проглатываемый никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты для пероральной никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью. Нарушение функций печени и почек У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и (или) тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений. Опасность для маленьких детей Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»). Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз У пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов. Формирование зависимости Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения. Отказ от курения Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Вспомогательные вещества Спрей Никоретте® содержит малое количество этанола (спирт) – менее 10 мг на дозу. При применении спрея Никоретте® следует соблюдать осторожность и не допускать попадания спрея в глаза. Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии спрея с трансдермальным пластырем Никоретте® аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Условия отпуска без 

Модель:

RUR 863

Бренд Никоретте Международное непатентованное название никотин Состав 1 резинка жевательная лекарственная содержит: Дозировка 2 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс* – 11 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)** – 560 мг, ксилитол – 314 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 20 мг, натрия гидрокарбонат – 10 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг; Внутренняя оболочка резинки жевательной лекарственной: Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 277,5 мг, акация – 8,5 мг, титана диоксид – 6 мг, Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг. Дозировка 4 мг: Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс* – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10% избыток). Вспомогательные вещества: Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)** – 560 мг, ксилитол – 302 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 1 мг; Внутренняя оболочка резинки жевательной лекарственной: Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 277,5 мг, акация – 8,5 мг, титана диоксид – 6 мг, Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 0,078 мг. * никотин-полимерный комплекс – никотина резинат, содержащий 20% никотина. ** Основа резинки жевательной лекарственной представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%). Возраст от 18 лет Показания к применению лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях: • уменьшение симптомов синдрома «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить; • при временном отказе от курения; • уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Способ применения и дозы Взрослые и подростки старше 18 лет Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения. Как правило: • жевательной резинкой «Никоретте®» 2 мг (умеренное содержание никотина) следует воспользоваться, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день, • жевательной резинкой «Никоретте®» 4 мг (повышенное содержание никотина) следует пользоваться, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день или Вам не удалось бросить курить при использовании жевательной резинки в дозе 2 мг. Как применять жевательную резинку «Никоретте®» «Никоретте®» следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой: 1. Жевательную резинку следует разжевывать в течение приблизительно 30 минут с перерывами. Медленно разжевывайте жевательную резинку до появления выраженного вкуса. 2. Прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной. 3. Когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова. При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить. Полный отказ от курения Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение. При полном отказе от курения доза жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8–12 штук в день и не должна превышать 15 штук в день. Пользоваться жевательной резинкой в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Жевательную резинку отменяют, когда суточная доза составляет 1–2 штуки в день. Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение. Сокращение количества выкуриваемых сигарет Жевательную резинку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезную попытку отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения. Регулярное использование жевательной резинки в течение более 12 месяцев обычно не рекомендуется. Однако некоторым бывшим курильщикам может потребоваться более длительное лечение с помощью жевательной резинки для предотвращения возврата к курению или прежнему уровню потребления табака. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. В комбинации с пластырем трансдермальным Жевательная резинка «Никоретте®» Свежие фрукты дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря. В комплексе с пластырем жевательная резинка «Никоретте®» Свежие фрукты дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Начальная терапия: Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5–6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует снижать постепенно. Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина. Отмена комбинированной терапии: Отменять комбинированную терапию можно двумя способами. Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 2 недель на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок «Никоретте®» Свежие фрукты с дозировкой 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок «Никоретте®» Свежие фрукты с дозировкой 2 мг до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Меры предосторожности Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластика) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Код АТХ N07BA01 Дозировка (концентрация) 4 мг Лекарственная форма резинка жевательная лекарственная Свежие фрукты Описание лекарственной формы Резинка жевательная лекарственная Действующие вещества никотин-полимерный комплекс* – 22 мг (указанное количество эквивалентно 4,4 мг никотина, включая 10% избыток) Вспомогательные вещества Ядро резинки жевательной лекарственной: жевательная резинка (основа)** – 560 мг, ксилитол – 302 мг, мяты перечной масло – 30 мг, натрия карбонат – 30 мг, калия ацесульфам – 2 мг, левоментол – 2 мг, магния оксид – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 1 мг; Внутренняя оболочка резинки жевательной лекарственной: Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 9 мг, гипромеллоза – 7,5 мг, сукралоза – 5 мг, полисорбат 80 – 0,5 мг; Наружная оболочка резинки жевательной лекарственной: ксилитол – 277,5 мг, акация – 8,5 мг, титана диоксид – 6 мг, Туттифрутти Ку. Эл 84441 – 5 мг, карнаубский воск – 1 мг, хинолиновый желтый Е-104 – 0,078 мг. Фармакологическая группа средство для лечения никотиновой зависимости Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов синдрома «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Фармакокинетика Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания. Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или при гипоальбуминемии при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — имеет период полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (балл 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (балл 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. Противопоказания Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки. Применение при беременности и в период кормления грудью Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода. Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения жевательной резинки «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления. Пациентам, которым следуют принимать с осторожностью Жевательную резинку «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластика) или с неконтролируемой артериальной гипертензией. Жевательную резинку «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим жевательную резинку «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом. Побочное действие Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации. При применении резинок жевательных лекарственных Свежие фрукты редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии). Передозировка Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственную вентиляцию легких (ИВЛ) и кислород. Влияние на способность вождения транспорта Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено. Взаимодействие с другими препаратами Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина. Особые указания Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина. Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми. Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы. Лица, пользующиеся зубными протезами, могут испытывать трудности при разжевывании жевательной резинки «Никоретте®». Жевательная резинка может прилипнуть к зубным протезам и в редких случаях привести к их повреждению. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Условия отпуска без рецепта Производитель Мак. Нил АБ Страна производства Швеция ⁠

Модель:

RUR 0

Показания Атрофический вульвовагинит, обусловленный дефицитом эстрогенов. Подготовка пациенток в постменопаузе к плановым гинекологическим операциям с целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений (в составе комплексной терапии). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата, установленный или подозреваемый рак молочной железы, эстроген- или прогестеронзависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия), кровотечения из влагалища неясной этиологии, нелеченая гиперплазия эндометрия, острые и хронические заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени), порфирия, применение препарата пациентками в возрасте до 18 лет, тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время и в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен: тромбоэмболия легочной артерии: инфаркт миокарда: ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения), беременность и период лактации, желтуха и/или нарушение функции печени, неконтролируемая артериальная гипертензия, врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным тромбозам (например, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), сахарный диабет с диабетической ангиопатией, доброкачественные и злокачественные новообразования печени, выраженные или множественные факторы риска развития тромбоэмболических осложнений (транзиторные ишемические атаки, стенокардия, фибрилляция предсердий, осложненные поражения клапанного аппарата сердца: расширенное оперативное вмешательство, сопровождающееся длительной иммобилизацией: обширная травма: ожирение с индексом массы тела более 30 кг/м 2). С осторожностью: Артериальная гипертензия, эндометриоз, при наличие в анамнезе тромбоэмболических осложнений у родственников 1-й степени родства, в относительно молодом возрасте, факторы риска эстроген- и прогестеронзависимых опухолей, заболевания печени (в т.ч. аденома), сахарный диабет без диабетической ангиопатии, холелитиаз, мигрень или тяжелая головная боль, системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия в анамнезе, эпилепсия, бронхиальная астма, отосклероз. Беременность Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации. Применение и дозы Способ применения - интравагинально. Ввести капсулу глубоко во влагалище, смочив её в небольшом количестве воды для ускорения растворения препарата. Атрофический вульвовагинит, обусловленный дефицитом эстрогенов: По 2 капсулы в сутки в течение 20 дней до облегчения симптомов, затем по 1 капсуле в сутки. Доза препарата корригируется в зависимости от достигнутого аффекта. Длительность терапии препаратом определяется врачом: курс лечения не должен составлять более 3 месяцев. При необходимости возможно повторение курсов терапии препаратом. Подготовка пациенток в постменопаузе к циановым гинекологическим операциям с целью профилактики послеоперационных осложнений (в составе комплексной терапии): По 2 капсулы в сутки в течение двух недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Аллергические реакции (зуд и раздражение в месте введения): кровянистые выделения (кровомазание) из влагалища: крайне редко - напряженность молочных желез, мастодиния (боль в молочных железах): тошнота: задержка жидкости, увеличение выделений из влагалища. Передозировка: Не описана. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) усиливается метаболизм половых гормонов, что может привести к снижению эффективности препарата: ингибиторы микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир) значительно снижают метаболизм с участием микросомальных ферментов печени, но при одновременном применении с половыми гормонами могут действовать как индукторы: препараты зверобоя продырявленного могут индуцировать метаболизм эстрогенов. Клинически значимых случаев взаимодействия не зарегистрировано. Фармакологическое действие и фармакокинетика Биоценоз влагалища определяется рядом факторов, в частности и концентрацией женских половых гормонов. Сочетание прогестерона и эстриола в низких дозах при вагинальном пути введения оказывает умеренное трофическое действие на эпителий влагалища, способствуя накоплению в нем гликогена. Накопление гликогена способствует формированию оптимальной кислой среды влагалища (pH 3,8 -4,2), которая обеспечивает оптимальные условия для жизнедеятельности палочки Додерляйна, которая в свою очередь препятствует колонизации влагалища патогенными бактериями. В состав препарата в качестве одного из активных веществ входит эстриол в сверх малой дозе 0,2 мг. Эстриол является эстрогеном, синтезируемым в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В состав препарата в качестве следующего из активных веществ входит прогестерон в малой дозе 2,0 мг. Прогестерон является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. После подготовки эпителия эстриолом, прогестерон в составе препарата ТРИОЖИНАЛЬ способствует формированию промежуточных слоев эпителия и синтезу гликогена - субстрата, необходимого для того, чтобы прижилась палочка Додерляйна. Локальное насыщение гормонами обеспечивает колонизацию влагалища живыми палочками Додерляйна - третьим активным компонентом препарата Lactobacillus casei rhamnosus Doderleini, принадлежащими штамму, который известен своей резистентностью к ряду противомикробных препаратов. При этом создается сходная с физиологической среда во влагалище. Фармакокинетика: Абсорбция эстриола происходит быстро: время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmaх) при интравагинальном применении 1-2 ч. Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов (через несколько часов после приема и продолжается до 18 ч), 2 % выводится через кишечник в неизмененном виде. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmaх) прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. Прогестерон выводится с мочой в виде метаболитов, 95 % из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела Особые указания Не рекомендуется применение препарата вместе со спермицидными средствами. Препарат нельзя применять с целью контрацепции. Рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, у которых отмечены: сердечная недостаточность, нарушение функции почек, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, тяжелые заболевания печени, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, а также появление во время беременности или при приеме стероидных препаратов сильного зуда или холестатической желтухи. Влияние на способность управлять транспортными средствами: ТРИОЖИНАЛЬ не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 20 ° С Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Триожиналь Международное непатентованное название:Эубиотик + Эстриол + Прогестерон. Форма выпуска:Капсулы вагинальные. . Состав:Состав (на 1 капсулу) Активные компоненты: Лиофилизированная культура лактобактерий L. casei rhamnosus Doderleini (в составе вспомогательных веществ, добавляемых до лиофилизации: крахмал картофельный (~ 41% от массы лиофилизата), лактозы моногидрат (~ 20,6% от массы лиофилизата), натрия глутамат (~ 4,5% от массы лиофилизата), натрия тиосульфат^ 26,8% от массы лиофилизата) - 341 мг, что соответствует 1х 108 - 2х 109 КОЕ жизнеспособных лактобактерий. Эстриол - 0,2 мг Прогестерон - 2,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 6,8 мг: капсула - титана диоксид (3 мг), желатин (q.s. до 100 мг) АТХ: G02CX Другие препараты для применения в гинекологии Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001342 Фармгруппа: Эстроген+гестаген+эубиотик. Дата регистрации: 09.12.2011. Окончание регстрации: . Описание: Упаковка:Капсулы вагинальные. По 14 капсул в бесцветный прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой из хлорбутилового эластомера: горловина флакона с пробкой обхвачены защитной прозрачной термоусадочной пленкой из ПВХ. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Безен Хелскеа СА Производитель:Laboratoires LYOCENTRE, SAS. Представительство:БЕЗЕН ХЕЛСКЕА РУС ООО

Модель:

RUR 294

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг содержит: ядро таблетки: действующие вещества: амоксициллина тригидрат – 1004,4 мг (соответствует амоксициллину – 875,0 мг), калия клавуланат – 148,9 мг (соответствует клавулановой кислоте – 125,0 мг); вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный – 3,5 мг, кросповидон – 250,0 мг, повидон К25 – 26,3 мг, магния стеарат – 10,5 мг, тальк – 14,9 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 194,8 мг; пленочная оболочка: гипролоза – 6,3 мг, этилцеллюлоза, водная дисперсия – 21,1 мг, триэтилцитрат – 1,4 мг, титана диоксид – 11,3 мг, тальк – 9,9 мг. Описание Таблетки 875 мг + 125 мг: от белого до почти белого цвета, овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах. Фармакотерапевтическая группа Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор. Код АТХ: J01CR02. Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структурно родственным пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обычно обнаружеваемых у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий. Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются: 1. Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам B, C и О по классификации Ambler. 2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального препарата к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Фармакодинамические эффекты Фармакокинетика Всасываемость Оба действующих вещества препарата Амоксиклав®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются при приеме внутрь. Всасывание действующих вещества препарата Амоксиклав® оптимально в случае приема препарата в начале приема пищи. Распределение При внутривенном введении амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в терапевтических концентрациях в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой степенью связывания с белками сыворотки крови. Проведенные исследования показали, что с белками сывороки крови связываются около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в сыворотке крови. В исследованиях на животных не было обнаружено накопления компонентов препарата в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты (см. раздел «Применение при беременности в период грудного вскармливания»). Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (см. раздел «Применение при беременности в период грудного вскармливания»). Метаболизм Амоксициллин частично выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты в количестве около 10-25 % начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму у человека с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками через желудочно-кишечный тракт, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом. Выведение Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизма. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40- 65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после применения 1 таблетки Амоксиклав®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты почками. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину+клавулановая кислота микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae#, Moraxella catarrhalis# и Streptococcus pyogenes; инфекции нижних дыхательных путей (например, обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae# и Moraxella catarrhalis#); инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae# (преимущественно Escherichia coli#), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae#; инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus#, Staphylococcus pyogenes и видами рода Bacteroides#; инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus#; в этом случае может потребоваться более длительная терапия. #отдельные представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты варьирует в зависимости от региона с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить анализ на бактериологическую чувствительность. Противопоказания Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам или другим вспомогательным веществам препарата; тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы); предшествующие эпизоды желтухи или нарушения функции печени при применении амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе. детский возраст до 3 месяцев (для дозировки 400 мг + 57 мг/5 мл); нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин) (для дозировки 400 мг + 57 мг/5 мл); фенилкетонурия. С осторожностью Препарат Амоксиклав® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко. У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. Курс лечения составляет 5 - 14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более: Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести - 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день). Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания - 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день). Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг. Пациенты с нарушением функции почек Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК). Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК более 30 мл/мин. Пациенты с нарушением функции печени Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек. Побочное действие Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000) и очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций Инфекционные и паразитарные заболевания часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна: избыточный рост нечувствительности микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения; частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит. Нарушения со стороны нервной системы нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: обратимая гиперактивность, асептический менингит, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Взрослые: очень часто: диарея; часто: тошнота, рвота. Дети: часто: диарея, тошнота, рвота. Все группы пациентов: тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, они могут быть устранены, если принимать Амоксиклав® в начале приема пищи. нечасто: нарушение пищеварения; очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей нечасто: умеренное повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АЛТ и/или АСТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако их клиническая значимость неизвестна. очень редко: гепатит и холестатическая желтуха (данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию другими антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапиец. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях поступали сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, одновременно получающие потенциально гепатотоксичные препараты. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: сыпь, зуд, крапивница; редко: многоформная эритема; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Амоксиклав необходимо прекратить. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия. Передозировка Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Одновременное применениепрепарата Амоксиклав® и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому одновременное применение препарата Амоксиклав® и пробенецида может приводить к повышению концентрации и персистенции в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты. Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. Отсутствуют данные об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его почечной канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата. Как и другие антибактериальные препараты, препарат Амоксиклав® может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из желудочно-кишечного тракта и снижению эффективности пероральных контрацептивов. В литературе описаны редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения пероральных антикоагулянтов и препарата Амоксиклав® следует тщательно контролировать протробинованное время или МНО в начале применения или при отмене препарата Амоксиклав®. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов. У пациентов, получающих микофенолата мофетил после начала перорального приема комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Коррекция дозы микофенолата мофетила обычно не требуется при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата. Тем не менее тщательный клинический мониторинг следует проводить во время одновременной терапии с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой и вскоре после лечения препаратом Амоксиклав®. Особые указания Перед началом лечения препаратом Амоксиклав® необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные препараты или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Сообщалось о развитии серьезных и в некоторых случаях летальных реакций гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины и у лиц с атопией. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав® и начать соответствующую альтернативную терапию. В случае, если доказано, что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, следует рассмотреть возможность замены комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями. Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой не подходит для применения в случаях, когда высок риск того, что предполагаемые патогенные микроорганизмы обладают резистентностью к бета-лактамным препаратам, которая не обусловлена бета-лактамазами, восприимчивыми к ингибированию клавулановой кислотой. Комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой не следует применять для терапии инфекций, вызванных резистентным к пенициллину Streptococcus pneumoniae. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Амоксиклав® не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Данная реакция требует прекращения лечения препаратом Амоксиклав® и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. Одновременное применение аллопуринола во время терапии амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций. Длительное лечение препаратом Амоксиклав® может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован. В случае развития псевдомембранозного колита необходимо начать соответствующее лечение. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Во время длительной терапии препаратом Амоксиклав® рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата (см. раздел «Побочное действие»). Комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой следует применять с осторожностью у пациентов с признаками нарушения функции печени (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина и клавулановой кислоты необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы. У пациентов с нарушением функции почек дозу амоксициллина с клавулановой кислотой следует снижать соответственно степени нарушения. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»). У пациентов с катетеризованным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера, поскольку согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря преимущественно при внутривенном введении высоких доз. Прием препарата Амоксиклав® внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче. Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулинов класса С и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса. Сообщалось о положительных результатах исследования с использованием диагностического набора Плателия Aspergillus ИФА (Bio-Rad Laboratories) у пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, у которых впоследствии не было обнаружено инфекции, вызванной Aspergillus. Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами, не характерными для рода Aspergillus, при проведении исследования с использованием диагностического набора Плателия Aspergillus ИФА (Bio-Rad Laboratories). Поэтому положительные результаты теста у пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет не обходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного преп арата Амоксиклав®. Злоупотребление и лекарственная зависимость Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с применением препарата Амоксиклав®. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг + 125 мг, 500 мг + 125 мг, 875 мг + 125 мг Первичная упаковка Дозировка 250 мг+125 мг: 5, 7 или 8 таблеток в блистер из Ал/Ал. Дозировка 500 мг+125 мг: 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из Ал/Ал. Дозировка 875 мг+125 мг: 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из Ал/Ал. Вторичная упаковка Дозировка 250 мг + 125 мг: 3 или 4 блистера по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 3 или 10 блистеров по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 блистера по 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Дозировка 500 мг+125 мг: 2, 3 или 4 блистера по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 или 5 блистеров по 6 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 или 3 блистера по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 или 10 блистеров по 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Дозировка 875 мг+125 мг: 2, 3 или 4 блистера по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 или 5 блистеров по 6 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2, 3 или 10 блистеров по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению; 2 или 10 блистеров по 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Условия хранения В оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечения срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту