северо запад смит з
Модель:
RUR 19209
Haute Fragrance Company Great Way — восточный унисекс-парфюм, выпущенный в 2023 году французским брендом Haute Fragrance Company. Композиция «Великий Путь» — яркий символ, соединяющий Восток и Запад, вдохновленный Великим Шелковым путем. Он протянулся через Евразийский континент и служил важнейшим торговым маршрутом между Европой и Китаем в древние времена и в Средние века. Дорога была непростой, но это не остановило отважных путников. Они раскрыли тайны разных стран и изменили мир. Поскольку маршруты использовались людьми разных культур, они способствовали обмену религиями, идеями, искусством и наукой через национальные границы. Ароматное путешествие Haute Fragrance Company Great Way начинается с пряных верхних нот имбиря, кардамона, шафрана и сычуаньского перца. Затем открывается теплое цветочное сердце с нотами амбры, конопли, финика и душистой ванильно-лимонной магнолии. Наконец, чувственные ноты амброксана, глубокий и гармоничный сладковато-дымный уд и сливочный сандал завершают композицию и придают ей глубину
Модель:
RUR 2112
Haute Fragrance Company Great Way — восточный унисекс-парфюм, выпущенный в 2023 году французским брендом Haute Fragrance Company. Композиция «Великий Путь» — яркий символ, соединяющий Восток и Запад, вдохновленный Великим Шелковым путем. Он протянулся через Евразийский континент и служил важнейшим торговым маршрутом между Европой и Китаем в древние времена и в Средние века. Дорога была непростой, но это не остановило отважных путников. Они раскрыли тайны разных стран и изменили мир. Поскольку маршруты использовались людьми разных культур, они способствовали обмену религиями, идеями, искусством и наукой через национальные границы. Ароматное путешествие Haute Fragrance Company Great Way начинается с пряных верхних нот имбиря, кардамона, шафрана и сычуаньского перца. Затем открывается теплое цветочное сердце с нотами амбры, конопли, финика и душистой ванильно-лимонной магнолии. Наконец, чувственные ноты амброксана, глубокий и гармоничный сладковато-дымный уд и сливочный сандал завершают композицию и придают ей глубину
Модель:
RUR 45455
Вдохновение для создания древесно-пряного аромата Hermes Hermessence Poivre Samarcande Жан клод Эллена искал в далеких странах с неведомой культурой и неизвестными обычаями. Необычное сочетание компонентов, жгучие специи, которые смягчают древесные нотки, и мускатный аромат древесины с аккордами перца. Аромат наполнен страстью к путешествиям и восточными фантазиями. Парфюм выпущен в 2004 году и входит в набор Hermes Hermessence Kit Discovery Mix. Увлекательное путешествие по Самарканду, соединяющему Запад и Восток, где проходили ранее караваны с редкими пряностями и специями. Аромат Hermes Hermessence Poivre Samarcande (Гермес. Гермессенс. Перец. Самарканд) найдет путь к сердцу. Жгучий перец смягчен зелеными, перечными древесными нотами. Кедр и дуб создают обволакивающую дымку. Парфюмерная композиция становится эмоционально насыщенной и интригующей благодаря ароматам китайского мха и мускуса в сердечных аккордах
Модель:
RUR 81119
Вдохновение для создания древесно-пряного аромата Hermes Hermessence Poivre Samarcande Жан клод Эллена искал в далеких странах с неведомой культурой и неизвестными обычаями. Необычное сочетание компонентов, жгучие специи, которые смягчают древесные нотки, и мускатный аромат древесины с аккордами перца. Аромат наполнен страстью к путешествиям и восточными фантазиями. Парфюм выпущен в 2004 году и входит в набор Hermes Hermessence Kit Discovery Mix. Увлекательное путешествие по Самарканду, соединяющему Запад и Восток, где проходили ранее караваны с редкими пряностями и специями. Аромат Hermes Hermessence Poivre Samarcande (Гермес. Гермессенс. Перец. Самарканд) найдет путь к сердцу. Жгучий перец смягчен зелеными, перечными древесными нотами. Кедр и дуб создают обволакивающую дымку. Парфюмерная композиция становится эмоционально насыщенной и интригующей благодаря ароматам китайского мха и мускуса в сердечных аккордах
Модель:
RUR 1338
“То, что вчера было цветами, сегодня – лишь сон.” Новый аромат - коллаборация японского дизайнера Масаки Мацушимы и французского парфюмера Жерома Ди Марино. Дерзость, радость, восходящее солнце. Жгучий, искрящийся имбирь в верхних нотах. Терпкость имбиря отлично подчёркивает мягкий бархат белого персика. В сердце аромата - цветочные ноты. В нём свежая, пудровая сирень сочетается с изяществом звёздчатого жасмина. В базовых нотах расположились белый мускус и кедр, которые создают долгоиграющий и чувственный шлейф. Резкость и нежность, Восток и Запад, традиции и новаторство. Молодость, надежда и красота
Модель:
RUR 13200
Современное воплощение парижского шика. Аромат, в котором Запад и Восток встречаются в самом центре Парижа на площади Вандом. Верхние ноты: Шафран, имбирь. Ноты сердца: Гальбанум, кедр. Ноты шлейфа: Дерево агар, ладан, мускус
Модель:
RUR 4050
“То, что вчера было цветами, сегодня – лишь сон.” Новый аромат - коллаборация японского дизайнера Масаки Мацушимы и французского парфюмера Жерома Ди Марино. Дерзость, радость, восходящее солнце. Жгучий, искрящийся имбирь в верхних нотах. Терпкость имбиря отлично подчёркивает мягкий бархат белого персика. В сердце аромата - цветочные ноты. В нём свежая, пудровая сирень сочетается с изяществом звёздчатого жасмина. В базовых нотах расположились белый мускус и кедр, которые создают долгоиграющий и чувственный шлейф. Резкость и нежность, Восток и Запад, традиции и новаторство. Молодость, надежда и красота
Модель:
RUR 5130
“То, что вчера было цветами, сегодня – лишь сон.” Новый аромат - коллаборация японского дизайнера Масаки Мацушимы и французского парфюмера Жерома Ди Марино. Дерзость, радость, восходящее солнце. Жгучий, искрящийся имбирь в верхних нотах. Терпкость имбиря отлично подчёркивает мягкий бархат белого персика. В сердце аромата - цветочные ноты. В нём свежая, пудровая сирень сочетается с изяществом звёздчатого жасмина. В базовых нотах расположились белый мускус и кедр, которые создают долгоиграющий и чувственный шлейф. Резкость и нежность, Восток и Запад, традиции и новаторство. Молодость, надежда и красота
Модель:
RUR 1385
Показания Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС):лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета- агонистам длительного действия (ДДБА)). Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к любому компоненту препарата:острый бронхоспазм: астматический статус (в качестве первоочередного средства):детский возраст (до 1 года). С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации. Беременность Беременность Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучалось. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдались только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала. Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания На настоящий момент не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после подкожного введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими. Применение препарата Фликсотид в период грудного вскармливания не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению лечащего врача, потенциальная польза для ребенка от продолжения грудного вскармливания превышает потенциальный риск развития нежелательных явлений, связанных с присутствием флутиказона пропионата в грудном молоке. Применение и дозы Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер. Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется. Бронхиальная астма. Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата. Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание. Взрослые и подростки старше 16 лет. Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания- бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма тяжелой степени: 500-1000 мкг 2 раза в сутки.В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте 4 лет и старше Детям рекомендуется применять препарат Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте от 1 года до 4 лет Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы. Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом. Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослые Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки вкачестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, ДЦБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид, содержащий 250 мкг в дозе. Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>: 1/10), часто (>: 1/100 и <: 1/10), нечасто (>: 1/1 000 и <: 1/100), редко (>: 1/10 000 и <: 1/1 000), очень редко (<: 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций. Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто: кандидоз рта и глотки.У некоторых пациентов может развиваться кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит). В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию препаратом Фликсотид. Часто: пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Редко: кандидоз пищевода. Нарушения со стороны иммунной системы Были описаны реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями:Нечасто: кожные реакции повышенной чувствительности. Очень редко: ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) ианафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы. Возможные системные эффекты (см. раздел "Особые указания"):Очень редко: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипергликемия. Нарушения психики Очень редко: тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: охриплость голоса. У некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса: рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой. Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кровоподтеки. Передозировка: Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции . гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата. Лечение. Необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата. Взаимодействие с другими ЛС: При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола ' в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности , симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов. Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены. Фармакокинетика: Всасывание. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 7,8% до 10,9% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или . бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объём распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая, составляет 91%. Метаболизм Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин). Конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), и менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Особые указания Повышение частоты применения ингаляционных бетао-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии. Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Передозировка"), В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию (см. раздел "Побочное действие"). Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом. Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние флутиказона. пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:2 года. Не использовать после истечения срока годности. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фликсотид Международное непатентованное название:Флутиказон. Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций дозированный. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015734/01 Фармгруппа: Глюкокортикостероид для местного применения. Дата регистрации: 18.05.2009. Окончание регстрации: . Описание:металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Поверхность ингалятора и клапан не должны иметь видимых дефектов. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию. Упаковка:Фликсотид аэрозоль/для ингаляций дозированный 50 мкг/доза,125 мкг/доза и 250 мкг/доза.' Для дозировки 50 мкг: по 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Для дозировок 125мкг и 250 мкг по 60 или 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор -и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Срок годности:При температуре не выше 30 °С. Не замораживать и не допускать воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Glaxo. Smith. Kline Pharmaceuticals, S.A. Представительство
Модель:
RUR 0
Показания Болезнь Паркинсона: монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктукаций терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы. Противопоказания острый психоз; нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ; редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы; беременность; лактация; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени Противопоказание: нарушения функции печени. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется. Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы должно сновываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется. Применение у детей Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно. Применение и дозы Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата. Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более). Побочные эффекты и передозировка астота Применение в качестве монотерапии Применение в составе комбинированной терапии Нарушения психики Часто галлюцинации галлюцинации, спутанность сознания, Со стороны нервной системы очень часто сонливость дискинезия 1 часто головокружение (включая вертиго) сонливость, головокружение (включая вертиго) Со стороны сердечно-сосудистой системы часто ортостатическая гипотензия, гипотензия нечасто ортостатическая гипотензия, гипотензия Со стороны пищеварительной системы очень часто тошнота часто боли в животе, диспепсия, рвота, запор тошнота, запор Общие реакции часто периферические отеки (включая отеки ног) периферические отеки 1 У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб, в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы возможно развитие нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики. Фармокологическое действие и фармакокинетика Противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D2, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма. Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина. Фармакокинетика Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. Всасывание После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время Тmax составляет 6 ч. У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 12 мг 1 раз/сут в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и Cmax на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Cmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Распределение Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (приблизительно 7 л/кг). Метаболизм Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Выведение В среднем T1/2 ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется. Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Особые указания Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической гипотензии. У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модутаб® другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов. Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата. Пренарат Реквип Модутаб® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и избегать других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: в основном обусловлены допаминергическим действием - тошнота, рвота, головокружение, сонливость. Лечение: применение антагонистов допамина, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид. Лекарственное взаимодействие Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона. У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз. Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина. Фармакокинетическое исследование лекарственного взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется. Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом. Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы. Условия хранения и отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Регистрационные данные Международное непатентованное названиеропинирол Форма выпуска Состав. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "GS" на одной стороне и "3V2" - на другой. 1 таб. ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, что соответствует содержанию ропинирола 2 мг Вспомогательные вещества: верхний барьерный слой : гипромеллоза 2208 - 62.83 мг, глицерил дибеганат - 35 мг, маннитол - 33.04 мг, повидон К29-32 - 7 мг, магния стеарат - 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.56 мг, железа (III) оксид (желтый) - 0.17 мг; активный слой: гипромеллоза 2208 - 61.5 мг, лактозы моногидрат - 46.32 мг, кармеллоза натрия - 15 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 15 мг, мальтодекстрин - 7.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг; нижний барьерный слой *: гипромеллоза 2208 - 76.29 мг, глицерил дибеганат - 42.5 мг, маннитол - 40.12 мг, повидон К29-32 - 8.5 мг, магния стеарат - 1.7 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.68 мг, железа (III) оксид (желтый) - 0.21 мг. Состав пленочной оболочки: краситель опадрай OY-S-24900 розовый - 13.8 мг (гипромеллоза 2910 - 66%, титана диоксид - 27%, макрогол 400 - 6.6%, железа (II) оксид (красный) - 0.25%, железа (III) оксид (желтый) - 0.15%). АТХ: N04BC04 ропинирол Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-010923/09 от 31.12.09 Фармгруппа: Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Smith. Kline Beecham, PLC. Представительство:Глаксо. Смит. Кляйн группа компаний. Информация предоставлена
Модель:
RUR 2117
Показания Болезнь Паркинсона: монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктукаций терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы. Противопоказания острый психоз; нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ; редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы; беременность; лактация; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени Противопоказание: нарушения функции печени. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется. Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы должно сновываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется. Применение у детей Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно. Применение и дозы Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата. Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более). Побочные эффекты и передозировка астота Применение в качестве монотерапии Применение в составе комбинированной терапии Нарушения психики Часто галлюцинации галлюцинации, спутанность сознания, Со стороны нервной системы очень часто сонливость дискинезия 1 часто головокружение (включая вертиго) сонливость, головокружение (включая вертиго) Со стороны сердечно-сосудистой системы часто ортостатическая гипотензия, гипотензия нечасто ортостатическая гипотензия, гипотензия Со стороны пищеварительной системы очень часто тошнота часто боли в животе, диспепсия, рвота, запор тошнота, запор Общие реакции часто периферические отеки (включая отеки ног) периферические отеки 1 У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб, в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы возможно развитие нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики. Фармокологическое действие и фармакокинетика Противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D2, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма. Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина. Фармакокинетика Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. Всасывание После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время Тmax составляет 6 ч. У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 12 мг 1 раз/сут в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и Cmax на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Cmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Распределение Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (приблизительно 7 л/кг). Метаболизм Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Выведение В среднем T1/2 ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется. Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Особые указания Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической гипотензии. У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модутаб® другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов. Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата. Пренарат Реквип Модутаб® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и избегать других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: в основном обусловлены допаминергическим действием - тошнота, рвота, головокружение, сонливость. Лечение: применение антагонистов допамина, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид. Лекарственное взаимодействие Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона. У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз. Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина. Фармакокинетическое исследование лекарственного взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется. Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом. Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы. Условия хранения и отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Регистрационные данные Международное непатентованное название Форма выпуска Состав. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "GS" на одной стороне и "3V2" - на другой. 1 таб. ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, что соответствует содержанию ропинирола 2 мг Вспомогательные вещества: верхний барьерный слой : гипромеллоза 2208 - 62.83 мг, глицерил дибеганат - 35 мг, маннитол - 33.04 мг, повидон К29-32 - 7 мг, магния стеарат - 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.56 мг, железа (III) оксид (желтый) - 0.17 мг; активный слой: гипромеллоза 2208 - 61.5 мг, лактозы моногидрат - 46.32 мг, кармеллоза натрия - 15 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 15 мг, мальтодекстрин - 7.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг; нижний барьерный слой *: гипромеллоза 2208 - 76.29 мг, глицерил дибеганат - 42.5 мг, маннитол - 40.12 мг, повидон К29-32 - 8.5 мг, магния стеарат - 1.7 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.68 мг, железа (III) оксид (желтый) - 0.21 мг. Состав пленочной оболочки: краситель опадрай OY-S-24900 розовый - 13.8 мг (гипромеллоза 2910 - 66%, титана диоксид - 27%, макрогол 400 - 6.6%, железа (II) оксид (красный) - 0.25%, железа (III) оксид (желтый) - 0.15%). АТХ: N04BC04 ропинирол Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-010923/09 от 31.12.09 Фармгруппа: Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Smith. Kline Beecham, PLC. Представительство:Глаксо. Смит. Кляйн группа компаний
Модель:
RUR 985
Показания Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС):лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета- агонистам длительного действия (ДДБА)). Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к любому компоненту препарата:острый бронхоспазм: астматический статус (в качестве первоочередного средства):детский возраст (до 1 года). С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации. Беременность Беременность Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучалось. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдались только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала. Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания На настоящий момент не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после подкожного введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими. Применение препарата Фликсотид в период грудного вскармливания не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению лечащего врача, потенциальная польза для ребенка от продолжения грудного вскармливания превышает потенциальный риск развития нежелательных явлений, связанных с присутствием флутиказона пропионата в грудном молоке. Применение и дозы Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер. Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется. Бронхиальная астма. Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата. Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание. Взрослые и подростки старше 16 лет. Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания- бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в сутки- бронхиальная астма тяжелой степени: 500-1000 мкг 2 раза в сутки.В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте 4 лет и старше Детям рекомендуется применять препарат Фликсотид, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте от 1 года до 4 лет Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер". Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы. Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом. Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослые Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки вкачестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, ДЦБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид, содержащий 250 мкг в дозе. Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>: 1/10), часто (>: 1/100 и <: 1/10), нечасто (>: 1/1 000 и <: 1/100), редко (>: 1/10 000 и <: 1/1 000), очень редко (<: 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций. Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто: кандидоз рта и глотки.У некоторых пациентов может развиваться кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит). В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию препаратом Фликсотид. Часто: пневмония (у пациентов с ХОБЛ). Редко: кандидоз пищевода. Нарушения со стороны иммунной системы Были описаны реакции повышенной чувствительности со следующими проявлениями:Нечасто: кожные реакции повышенной чувствительности. Очень редко: ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) ианафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы. Возможные системные эффекты (см. раздел "Особые указания"):Очень редко: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гипергликемия. Нарушения психики Очень редко: тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: охриплость голоса. У некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса: рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой. Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кровоподтеки. Передозировка: Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции . гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата. Лечение. Необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата. Взаимодействие с другими ЛС: При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола ' в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности , симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов. Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены. Фармакокинетика: Всасывание. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 7,8% до 10,9% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или . бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объём распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая, составляет 91%. Метаболизм Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин). Конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), и менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Особые указания Повышение частоты применения ингаляционных бетао-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии. Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Передозировка"), В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию (см. раздел "Побочное действие"). Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом. Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние флутиказона. пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:2 года. Не использовать после истечения срока годности. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фликсотид Международное непатентованное название:Флутиказон. Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций дозированный. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015734/01 Фармгруппа: Глюкокортикостероид для местного применения. Дата регистрации: 18.05.2009. Окончание регстрации: . Описание:металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Поверхность ингалятора и клапан не должны иметь видимых дефектов. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию. Упаковка:Фликсотид аэрозоль/для ингаляций дозированный 50 мкг/доза,125 мкг/доза и 250 мкг/доза.' Для дозировки 50 мкг: по 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Для дозировок 125мкг и 250 мкг по 60 или 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор -и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Срок годности:При температуре не выше 30 °С. Не замораживать и не допускать воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Glaxo. Smith. Kline Pharmaceuticals, S.A. Представительство
Модель:
RUR 2499
Показания Препарат Аводарт® назначают пациентам- в качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства- в качестве комбинированной терапии с α-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и α 1-адреноблокатора тамсулозина. Противопоказания Противопоказания Препарат Аводарт® противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к дутастериду или любому компоненту препарата и другим ингибиторам 5α-редуктазы. Применение дутастерида противопоказано женщинам и детям. С осторожностью: Печеночная недостаточность. Беременность Фертильность Влияние дутастерида в суточной дозе 0,5 мг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18-52 лет. К 52-й неделе лечения в группе пациентов, получавших дутастерид, средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23 %, 26 % и 18 %, соответственно, по сравнению с исходным уровнем в группе пациентов, получавших плацебо. Концентрация сперматозоидов и их морфология не изменялись. Через 24 недели наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23 % ниже по сравнению с исходным уровнем. Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30 %), на 52-й неделе лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90 % по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й неделе наблюдения. Таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на показатели спермы и на индивидуальную фертильность пациента неизвестно. Беременность Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, так как доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода мужского пола. Лактация Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко. Применение и дозы Препарат Аврдарт® можно применять независимо от приема пищи. Капсулы следует глотать целиком, не разжевывать, не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой ротоглотки.ДГПЖ Взрослые мужчины (включая пожилых) Рекомендуемая доза препарата Аводарт® - одна капсула (0,5 мг) один раз в сутки перорально. Капсулы следует принимать целиком. Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект. Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с α 1-адреноблокаторами. Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции почек При приеме 0,5 мг препарата Аводарт® в сутки через почки выделяется менее 0,1 % дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек. Пациенты с нарушениями функции печени В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 и <: 1/10), нечасто ( 1/1 000 и <: 1/100), редко ( 1/10 000 и <:1/1 000), очень редко (<: 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании пострегистрационного наблюдения Со стороны иммунной системы Очень редко: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек) и ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Редко: алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз. Нарушение психики. Очень редко: депрессивное состояние. Со стороны репродуктивной системы и грудных желез. Очень редко: тестикулярная боль, тестикулярный отек. Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании данных клинических исследований (нежелательные явления, связанные применением дутастерида в качестве монотерапии) В третьей фазе плацебо-контролируемых исследований с применением дутастерида по сравнению с плацебо исследователи оценивали нежелательные явления, связанные с приемом дутастерида- нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения. Влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно. Передозировка: При назначении дутастерида до 40 мг/день однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 месяцев получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема 0,5 мг дутастерида, обнаружено не было. Специфического антидота дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Взаимодействие с другими ЛС: In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека. Следовательно, в присутствии ингибиторов CYP3А4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать. При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие блокаторы кальциевых каналов при одновременном применении с дутастеридом не уменьшает клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов CYP3A4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу. In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6. Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов. In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитонин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид. При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось. При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами фосфодиэстеразы V-го типа и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Дутастерид - двойной ингибитор 5а-редуктазы. Он подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы. Влияние на концентрацию ДГТ и тестостерона Максимальное влияние дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1- 2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижаются на 85 % и 90 %, соответственно. Фармакокинетика: Всасывание После приема одной дозы (0,5 мг) дутастерида максимальная концентрация дутастерида в сыворотке крови достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60 % по отношению к 2-х часовой внутривенной инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи. Распределение Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида, свидетельствуют о большом объеме его распределения (от 300 л до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>: 99,5 %). При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65 % от стабильного уровня через 1 месяц и примерно 90 % от стабильного уровня через 3 месяца. Стабильные концентрации дутастерида в сыворотке крови (Css), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного ежедневного приема 0,5 мг этого препарата. В сперме, как и в сыворотке крови, стабильные концентрации дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 нг/мл до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает примерно 11,5 % дутастерида. Метаболизм In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух малых моногидроксилированных метаболитов: вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 этой системы. После достижения стабильной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4'-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид). Выведение В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 0,5 мг для достижения стабильной концентрации от 1,0% до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39 %, 21 %, 7 % и 7 %, соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%). Через почки у человека экскретируются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1 % дозы). При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3-5 недель. Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения приема. Линейность / нелинейность Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т. е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее, дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полувыведения, равный 3-9 дням. При концентрациях в сыворотке крови выше 3 нг/мл дутастерид выводится медленнее (0,35-0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным периодом полувыведения 3-5 недель. При терапевтических концентрациях конечный период полувыведения составляет 3-5 недель и на фоне ежедневного приема 0,5 мг преобладает более медленный клиренс дутастерида: общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер. Содержание дутастерида в сыворотке крови (более 0,1 нг/мл) обнаруживается в течение 4-6 месяцев после прекращения лечения. Пожилые мужчины Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых добровольцев в возрасте от 24 лет до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) дутастерида. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам, как площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах). Не было обнаружено также статистически значимых различий по значениям периода полувыведения (Т½ дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, в которые входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Между различными возрастными группами не было значимых отличий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижения дозы дутастерида в зависимости от возраста пациентов. Особые указания Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом. Нарушение функции печени В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт® пациентов с нарушениями функции печени. Сердечная недостаточность при комбинированном применении дутастерида и тамсулозина В двух 4-х летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и α 1-блокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения. В этих двух исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (<: 1 %) с некоторой вариабельностью между ними. Но в целом расхождений показателей частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось. Причинно-следственной связи между лечением дутастеридом (в качестве монотерапии или в виде комбинации с α 1-блокатором) и развитием сердечной недостаточности не установлено. Влияние на выявление простатспецифического антигена (ПСА) и рака предстательной железы (РПЖ) У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование, а также использовать другие методы исследования предстательной железы, до начала лечения дутастеридом и периодически повторять их в процессе лечения для исключения развития РПЖ. Определение концентрации ПСА в сыворотке является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средний уровень сывороточного ПСА снижается примерно на 50 %. Пациентам, принимающим дутастерид, должен быть определен новый базовый уровень ПСА после 6 месяцев терапии. В дальнейшем рекомендуется регулярно контролировать уровень ПСА. При интерпретации значения ПСА у пациента, принимающего дутастерид, предыдущее значение ПСА следует использовать для сравнения. Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность уровня ПСА как маркера РПЖ после определения нового базового уровня ПСА. Любое подтвержденное повышение уровня ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ (в частности, рака предстательной железы с высокой степенью дифференцировки по шкале Глисона) или несоблюдении режима терапии дутастеридом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти уровни ПСА остаются в пределах нормальных значений для данной возрастной категории пациентов, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы. Уровень общего ПСА возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида. Соотношение содержания свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если определение процента содержания свободной фракции ПСА дополнительно используется для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, коррекции этой величины не требуется. РПЖ и опухоли высокой степени градации В 4-х летнем исследовании (REDUCE) проводилось сравнение применения плацебо и дутастерида у 8231 добровольца в возрасте от 50 лет до 75 лет, с отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и уровнем ПСА от 2,5 нг/мл до 10,0 нг/мл при первичном обследовании. В ходе исследования 6706 пациентам проводилась пункционная биопсия предстательной железы и на основании полученных результатов определялась степень злокачественности РПЖ по шкале Глисона. 1517 пациентам в ходе исследования был поставлен диагноз РПЖ. В большинстве случаев, как в группе дутастерида, так и в группе плацебо, был диагностирован высокодифференцированный РПЖ (сумма баллов по шкале Глисона 5-6). Различия в количестве случаев РПЖ с оценкой 7-10 баллов по шкале Глисона в группе. дутастерида и группе плацебо отсутствовали (р = 0,81). Через 4 года было отмечено больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 29: 0,9 %) по сравнению с группой плацебо (n = 19: 0,6%) (р = 0,15). При оценке данных биопсии за 1-2-й годы число пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8- 10 баллов по шкале Глисона было сравнимо в группах дутастерида (n = 17: 0,5%) и плацебо (n = 18: 0,5 %). При оценке данных биопсии за 3-4-й годы было диагностировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 12: 0,5 %) по сравнению с группой плацебо (n = 1: <:0,1%) (р = 0,0035). Процентное соотношение пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона было стабильным в течение всех временных промежутков (за период 1-2-й и 3-4-й годы) в группе дутастерида (0,5 % в каждом периоде), в то время как в группе плацебо процент пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8-10 баллов был ниже на протяжении 3-4-го годов, чем в 1-2-й годы (<:0,1% по сравнению с 0,5% соответственно). В 4-х летнем исследовании (СоmbАТ) пациентов с ДГПЖ, в котором проведение биопсии предстательной железы всем участникам не было определено протоколом, и все диагнозы РПЖ основывались на биопсии по показаниям, РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона был диагностирован у 8 пациентов (<: 0,5 %) при приеме дутастерида, у 11 пациентов (<: 0,7 %) при приеме тамсулозина и 5 пациентов (<: 0,3 %) при комбинированной терапии дутастеридом и тамсулозином: Причинно-следственной связи между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлено. Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая уровень ПСА. Рак грудных желез у мужчин В клинических исследованиях и во время пострегистрационного наблюдения сообщалось о возникновении рака грудных желез у мужчин, принимающих дутастерид. Следует предупреждать пациентов, что при появлении любых изменений в тканях грудных желез, таких как появление узелков или выделение из сосков, необходимо немедленно сообщать об этом своему лечащему врачу. В клинических исследованиях, в которых проводилось изучение влияния монотерапии ДГПЖ дутастеридом (3374 пациенто-лет), выявлено 2 случая рака грудных желез на фоне терапии дутастеридом (через 10 недель и 11 месяцев) и 1 случай у пациента, получавшего плацебо. В последующих клинических исследованиях, в которых принимали участие 8231 мужчина в возрасте от 50 до 75 лет с отрицательным результатом биопсии на РПЖ и уровнем ПСА в интервале от 2,5 нг/мл до 10,0 нг/мл (17489 пациенто-лет), которые получали дутастерид и пациентов (5027 пациенто-лет), которые получали комбинированную терапию дутастеридом и тамсулозином, не было выявлено случаев рака грудных желез ни в одной из групп сравнения. На данный момент неясно, есть ли причинно-следственная связь между возникновением рака грудных желез у мужчин и долгосрочным применением дутастерида. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Прием дутастерида не влияет на вождение автомобиля или работу с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Аводарт® Международное непатентованное название:Дутастерид. Форма выпуска:капсулы. Состав:Каждая капсула содержит- красные чернила для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке "Каталент Франс Байнхайм С.А.", Франция и не используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке "Глаксо. Смит. Кляйн Фармасьютикалз С.А.", Польша. Количество чернил на каждой капсуле рассчитывают таким образом, чтобы оно составляло менее 0,28 мг. Материалами, остающимися на капсуле, являются поливинилацетата фталат (Нац. формуляр), макрогол (полиэтиленгликоль) (Евр. Фармакопея), пропиленгликоль (Евр. Фармакопея), железа оксид красный Е172, СI77491. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000052 Фармгруппа: Двойной ингибитор 5α-редуктазы. Дата регистрации: 05.02.2010 / 07.03.2013. Окончание регстрации: . Описание:Мягкая, продолговатая, непрозрачная, желтая желатиновая капсула, промаркированная - нанесение кода "GX СЕ2" красными чернилами для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке "Каталент Франс Байнхайм С.А.", Франция. Нанесение кода "GX СЕ2" серого цвета с помощью УФ холодного лазера используется при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке "Глаксо. Смит. Кляйн Фармасьютикалз С.А.", Польша. Упаковка:Капсулы 0,5 мг. По 10 капсул в ПВХ / ПВДХ / Аl блистеры. По 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. Срок годности:4 года. Не использовать после истечения срока годности Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Glaxo. Smith. Kline Pharmaceuticals, S.A. : CATALENT FRANCE BEINHEIM, S.A. Представительство:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО
Модель:
RUR 608
Показания Болевой синдром при прорезывании зубов у детей с пятимесячного возраста. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к лидокаину, другим амидным анестетикам, цетилпиридинию или любому другому компоненту препарата- почечная или печеночная недостаточность- артериальная гипотензия- сердечная недостаточность П-Ш степени- нарушение внутрижелудочковой проводимости- брадикардия- гиповолемия- врожденные пороки сердца- миокардит- кардиомиопатия. С осторожностью: Беременность Не изучалось. Применение и дозы Местно. Перед применением препарата Калгель® обязательно проконсультируйтесь с педиатром. Препарат Калгель® назначают детям с пятимесячного возраста. Небольшое количество геля (около 7,5 мм) наносят на кончик чистого пальца и осторожно втирают в воспаленный участок десны ребенка. При необходимости гель можно наносить повторно с интервалом в 20 минут, но не чаще 6 раз в сутки. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможны аллергические реакции (крапивница, зуд, анафилактический шок). Возможно нарушение глотания. Незначительное содержание ромашки в травяном ароматизаторе может вызывать аллергические реакции. Повышенная чувствительность к веществам, которые содержатся в ромашке, проявляется в виде затруднения дыхания у предрасположенных к атопии лиц. Анафилактические реакции были зарегистрированы при приеме травяного чая, содержащего ромашку. Если во время применения геля появляются признаки аллергии, то препарат следует отменить и обратиться к врачу. Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Симптомы. Рвота, бледность кожных покровов, брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ. ЛечениеВ случае передозировки необходимо отменить препарат Калгель® и обратиться к врачу. Взаимодействие с другими ЛС: В случае необходимости применения других препаратов проконсультируйтесь с врачом. Нет данных о взаимодействии препарата Калгель® с другими препаратами. Существуют данные о взаимодействии между лидокаином (при внутривенном введении) и следующими препаратами при приеме их внутрь: прокаинамидом, фенитоином в виде монотерапии или в комбинации с фенобарбиталом, примидоном и карбамазепином, пропранололом и калийнесберегающими диуретиками, включая буметанид, фуросемид, а также тиазидными диуретиками. Фармакологическое действие и фармакокинетика Комбинированный препарат. Лидокаина гидрохлорид оказывает местноанестезирующее действие, которое обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов. Цетилпиридиния хлорид - антисептическое средство, подавляющее рост ряда бактерий и грибов. Препарат Калгель® быстро облегчает боль при прорезывании зубов и уменьшает выраженность раздражения десен. Фармакокинетика: Особые указания Не следует превышать рекомендованные дозы. Необходимо учитывать возможность проглатывания препарата при кормлении и во время сна. Использование в пожилом возрасте не показано. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не изучалось. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Калгель® Международное непатентованное название. Форма выпуска:гель стоматологический. Состав:на 1 г геля: ТАБЛИЦЪ АТХ:A01AD11 Прочие препараты для местного применения при заболеваниях полости рта Регистрация: Лекарственное средство П N015029/01 Фармгруппа: Местноанестезирующее средство. Дата регистрации: 21.06.2010 / 18.05.2012. Окончание регстрации: . Описание:Мягкий однородный гель желтовато-коричневого цвета с характерным запахом, свободный от крупинок, комков и посторонних частиц. Упаковка:Гель стоматологический, 3,3 мг + 1,0 мг в 1 г. По 10 г в алюминиевую тубу, покрытую изнутри лаком, с навинчивающимся пластмассовым колпачком.1 туба вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Срок годности:3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Glaxo. Smith. Kline Pharmaceuticals, S.A. Представительство:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО