дизайн ногтей

Модель:

RUR 357

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами): - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия: желудочковая экстрасистолия): - гипертиреоз (комплексная терапия): профилактика приступов мигрени. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам: - кардиогенный шок: - АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма): - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия: - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - стенокардия Принцметала: - острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.): - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: - период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации"): - одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов): - пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы. С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). Беременность При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся хромотой" и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные сновидения", спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), кардиалгия: очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз. Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхоспазм, одышка при физическом усилии. Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции. Передозировка: Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии: отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для общей анестезии: увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом: увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций, или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов: удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета- адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета 2-адреномиметики: при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача- анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензий (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метопролол Международное непатентованное название:Метопролол. Форма выпуска:Таблетки.ретард Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100% вещество) - 50 мг и 100 мг: вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт "Экстра", поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002790/10 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 02.04.2010 / 28.09.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморностъ. Упаковка:Таблетки, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 30 таблеток в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия или в банку из стекла типа БТС. Каждую банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Промомед Рус, ООО Производитель:БИОХИМИК, ОАО. Представительство:БИОХИМИК ОАО

Модель:

RUR 132

Показания Ишемическая болезнь сердца - стенокардия напряжения и покоя (в том числе - вариантная). Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридина, другим компонентам препарата, кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда), коллапс, выраженный стеноз аортального клапана, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель), беременность (в течение первых 20 недель), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильная стенокардия, одновременное назначение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременный прием рифампмцина, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и/или почек, гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии), пожилой возраст, непроходимость ЖКТ, беременность в период после 20 недель. Беременность Назначение нифедипина беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Нифедипин не рекомендуется назначать в течение первых 20 недель беременности. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Данные о применении Кальцигарда ретард кормящими женщинами отсутствуют. Применение и дозы Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (20 мг) два раза в день. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза препарата составляет 120 мг. У пожилых пациентов или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: Проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, боль в грудной клетке. Редко - чрезмерное снижение артериального давления, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата: описаны единичные случаи инфаркта миокарда. Со стороны центральной нервной системы: Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, "маскообразное" лицо, шаркающая походка, скованность движения рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание). Со стороны пищеварительной системы: Сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор). Редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов). Со стороны органов кроветворения: Анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения. Аллергические реакции: Редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит. Очень редко - аутоиммунный гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия (редко), отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью). Прочие: Редко - затруднение дыхания, кашель: очень редко - нарушение зрения (в том числе - транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела. Передозировка: Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия. Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10 % раствора кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности - внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени - ранитидина), ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов. Лекарственные средства из группы блокаторов "медленных" кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (снижение силы сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин. Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q - Т, могут повышать риск значительного удлинения интервала Q - Т. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием. Фармакологическое действие и фармакокинетика Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4- дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Са 2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий: в высоких дозах подавляет высвобождение Са 2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са 2, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальные и атриовентрикулярные узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией сим патоадреналовой системы и увеличением числа сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления эффекта - 20 мин при приеме внутрь: длительность эффекта - 12-24 часа (пролонгированная форма "ретард"). Фармакокинетика: Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты СУР3A4, СУР3A5 и СУР3A7. Период полувыведения (T1/2) составляет 3,8-16,9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приме развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию. Особые указания В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно. Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности. При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина: в данном случае необходима отмена препарата. У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью почек, с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение артериального давления. За больными с нарушенной функцией печени устанавливают тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов па антинуклеарные антитела. С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Влияние на способность управлять транспортными средствами: У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение, что снижает способность к управлению автомобилем или другими механизмами. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Список Б. При температуре не выше 30 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кальцигард® ретард Международное непатентованное название:Нифедипин. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка содержит: Ядро таблетки: активное вещество: нифедипин 20 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 20,00 мг, крахмал 13,44 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,00 мг, полисорбат-80 1,00 мг, макрогол 6000 1,00 мг, стеариновая кислота 1,00 мг, повидон (К-30) 6,00 мг, магния стеарат 1,56 мг, натрия лаурилсульфат 2,00 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза (15 cps) 2,66 мг, этилцеллюлоза 0,40 мг, диэтилфталат 0,26 мг, титана диоксид 0,26 мг, лак шоколадно-коричневый 0,40 мг, тальк 0,02 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N014793/01 Фармгруппа: Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации: 25.11.2008 / 10.07.2014. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 20 мг. 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 3, 6 или 10 блистеров по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Торрент Фармасьютикалс Лтд. Производитель:TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Представительство:ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Лтд

Модель:

RUR 0

Показания Артериальная гипертензия. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ: - тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин): - печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени: - гипокалиемия: - беременность, период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT: - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: При нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, при сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом). Беременность Как правило, во время беременности диуретические препараты не применяются. Нельзя применять эти препараты для лечения физиологических отеков во время беременности, т.к. они могут вызвать фетоплацентарную ишемию и могут приводить к нарушению развития плода. Индапамид выделяется с грудным молоком. Если лечение препаратом Индапамид ретард необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Внутрь, по 1 таблетке в сутки, желательно утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Увеличение дозы не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект. Пожилые пациенты У пожилых пациентов следует контролировать плазменную концентрацию креатинина с учетом возраста, массы тела и пола. Индапамид ретард можно применять пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Большинство побочных реакций носят дозозависимый характер. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, нарушение функции печени, печеночная энцефалопатия, гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит. Со стороны системы кроветворения: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, геморрагический васкулит. Со стороны центральной нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, парестезии, напряженность, раздражительность, тревога. Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, выраженное снижение АД, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (характерные для гипокалиемии), удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия, аритмия типа "пируэт", ощущение сердцебиения. Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия, почечная недостаточность. Прочие: обострение течения системной красной волчанки, реакция фотосенсибилизации. Передозировка: Индапамид даже в дозах до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы не оказывает токсического действия. Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водноэлектролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться тошнота, рвота, снижение артериального давления, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии). Лечение: промывание желудка, и/или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса. Специфического антидота нет. Взаимодействие с другими ЛС: НЕРЕКОМЕНДУЕМЫЕ КОМБИНАЦИИ - Препараты лития При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости, диуретические препараты могут быть назначены в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови. КОМБИНАЦИИ, ТРЕБУЮЩИЕ ОСОБОЙ ОСТОРОЖНОСТИ - Препараты, способные вызывать аритмию типа "пируэт” антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид): антиаритмические препараты III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол: некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол): другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в). Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно аритмии типа "пируэт" (фактор риска - гипокалиемия). Следует определить содержание калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль содержания электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ, Пациентам с гипокалиемией необходимо назначать препараты, не вызывающие аритмию типа "пируэт". - Нестероидные противовоспалительные препараты (при системном применении), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), высокие дозы салицилатов ( 3 г/сутки) Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида. При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации). Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. - Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) Применение ингибиторов АПФ у пациентов со сниженным содержанием ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным, вследствие приема диуретиков, содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо: - за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков можно возобновить: - или начинать терапию ингибитором АПФ с низких доз с последующим постепенным увеличением дозы, в случае необходимости. При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ у пациентов необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови). - Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В (в/в), глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника Увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим регулярный контроль содержания калия в плазме крови, при необходимости, коррекция. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника. - Баклофен Отмечается усиление гипотензивного эффекта. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости, и, в начале лечения, тщательно контролировать функцию почек. - Сердечные гликозиды Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов. При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержание калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию. КОМБИНАЦИИ ПРЕПАРАТОВ, ТРЕБУЮЩИЕ ВНИМАНИЯ - Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) Комбинированная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию. - Метформин Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно "петлевых", при одновременном применении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует назначать метформин, если концентрация креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин. - Йодсодержащие контрастные вещества Обезвоживание организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости. - Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) Препараты этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). - Соли кальция При одновременном применении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками. - Циклоспорин, такролимус Возможно увеличение концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия. - Кортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном применении) Снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов). Фармакологическое действие и фармакокинетика Индапамид - производное сульфонамида, по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема, при этом наблюдается умеренное усиление диуреза. Антигипертензивная активность связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериального и общего периферического сосудистого сопротивления. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект. Индапамид не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности): не влияет на показатели обмена углеводов, в том числе у больных сахарным диабетом. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта: биодоступность высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Распределение Связь с белками крови - 79%. Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем, 18 часов). Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), выделяется в грудное молоко. Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата. При повторном приеме кумуляции не наблюдается. Метаболизм Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70%), и через кишечник (22%). Пациенты, относящиеся к группе высокого риска У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изменяется. Особые указания Нарушения функции печени При применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения водно-электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить. Реакция фоточувствительности На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности (см. "Побочное действие"). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками, рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей. Водно-электролитный баланс - Содержание ионов натрия в плазме крови До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Необходим регулярный контроль содержания ионов натрия, так как первоначально снижение содержания натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан пациентам с циррозом печени и пациентам пожилого возраста (см. разделы "Побочное действие" и "Передозировка"). - Содержание ионов калия в плазме крови При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается, в резком снижении содержания калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии (<: 3,4 ммоль/л) у пациентов следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию с другими антиаритмическими препаратами и препаратами, которые могут увеличить интервал QT, пациентам с циррозом печени, периферическими отеками или асцитом, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих пациентов усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT, при этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием лекарственных средств. Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых аритмий и, особенно, аритмий типа "пируэт", которые могут приводить к летальному исходу. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первое измерение содержания ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. - Содержание кальция в плазме крови Следует иметь в виду, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению содержания кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез. - Содержание глюкозы в плазме крови Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии. Мочевая кислота У больных подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры. Диуретические препараты и функция почек Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у пациентов с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в плазме крови у взрослых. ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальную концентрацию креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола. Следует учитывать, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние пациента может ухудшиться. Спортсмены Активное вещество, входящее в состав препарата Индапамид ретард, может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Действие веществ, входящих в состав препарата Индапамид ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых пациентов в ответ на снижение артериального давления могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автотранспортом или другими механизмами может быть снижена. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Индапамид ретард Международное непатентованное название:Индапамид. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: индапамид 1,5 мг: вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 17 мг: коллидон SR 7,5 мг, в том числе: [поливинилацетат 6 мг, повидон 1,425 мг, натрия лаурилсульфат 0,06 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,015 мг]: коповидон 6,6 мг: кремния диоксид коллоидный безводный 1,2 мг: лактозы моногидрат (сахар молочный) 69,9 мг: магния стеарат 1,3 мг: целлюлоза микрокристаллическая 25 мг: вспомогательные вещества для получения пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг, в том числе: [поливиниловый спирт 1,6 мг: макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,808 мг: тальк 0,592 мг: титана диоксид 1 мг]. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002529 Фармгруппа: диуретическое средство. Дата регистрации: 13.03.2012. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг. По 10, 20, или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 20 или 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 368

Показания Профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии: - артериальная гипертензия: - профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина, кардиогенный шок, синоатриальная и AV блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы. С осторожностью: С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, тяжелым стенозом устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), артериальной гипотензии, AV блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте. Беременность Дилтиазем ретард противопоказан к применению во время беременности и в период кормлению грудью (дилтиазем проникает в грудное молоко). Женщинам в детородном возрасте до назначения Дилтиазема ретард следует исключить беременность. Применение и дозы Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости: Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 таблетку по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели. Максимальная доза составляет 360 мг/сут. (применяется только в стационаре). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2,4%), головная боль (2,1%), тошнота (1,9%), головокружение (1,5%), кожная сыпь (1,3%), астения (1,2%). С частотой менее 1%: Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, "приливы" крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия. Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ): жажда, рвота, повышение массы тела. Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница. Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах. Постмаркетинговый опыт: аллергические реакции. алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит. Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита: сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания. Передозировка: Симптомы: выраженное брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия. Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин^ изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Взаимодействие с другими ЛС: Фармакодинамическое При одновременном применение дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия. При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови. При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. При одновременном применении с аденозином, повышен риск развития пролонгированной брадикардии. Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов. Этанол: усиление гипотензивного эффекта. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения. Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема. Фенитоин снижает эффект дилтиазема. Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах). Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект. Фармакокинетическое Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему. Дилтиазем увеличивает концентрацию терфиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама. Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида). При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови. Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови. Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы). Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК. Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия). БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация). Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза. Фармакологическое действие и фармакокинетика Дилтиазем является производным бензотиазепинов: обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомицитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении "лежа", так и "стоя". Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь - 2-3 час. Длительность действия составляет - 12-24 час. Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель. Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами - 35-40%). Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 5,3 л/кг массы тела. После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта "первого прохождения" преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP 3А4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Период полувыведения при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний - 20-30 мин, конечный - 3,5 ч (5-8 ч - при высоких и повторный дозах). Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде). Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения.В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. Особые указания Дилтиазем ретард снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью применять у пациентов с AV блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца. Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога. Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью: у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать концентрацию мочевины в моче, креатинина. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени. Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально. Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены. В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем ретард следует прекратить. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем ретард). У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема. Влияние на способность управлять транспортными средствами: До настоящего времени не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Дилтиазем ретард Международное непатентованное название:Дилтиазем. Форма выпуска:Капсулы пролонгированного действия. Состав:1 капсула препарата содержит: активный компонент: дилтиазема гидрохлорид [в составе пеллет] 90 мг или 180 мг вспомогательные компоненты: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная], метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [1:2:0.1]: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [1:2:0.2]: парафин, тальк: состав капсулы: дозировка 90 мг: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин: дозировка 180 мг: титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-009002/10 Фармгруппа: блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации: 31.08.2010. Окончание регстрации: . Описание:Капсулы твердые желатиновые № 4 желтого цвета - для дозировки 90 мг. Капсулы твердые желатиновые № 2 розовые с фиолетовым оттенком цвета - для дозировки 180 мг. Содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы пролонгированного действия, 90 мг и 180 мг. По 7 капсул (с дозировкой 90 мг) или 10 капсул (с дозировкой 180 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Срок годности:3 года. Не применять после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. Производитель:S.C. ROMPHARM Company, S.R.L. Представительство:Ромфарма ООО

Модель:

RUR 640

Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Анксиолитическое средство (транквилизатор). Код АТХ N05BX Фармакодинамика: Фабомотизол – селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Фабомотизол также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Фабомотизол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Фабомотизол не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены». Фармакокинетика: После перорального приема фабомотизол хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата и на параметры фармакокинетики. Максимальная концентрация фабомотизол в плазме (Сmax) после однократного приема препарата АФОБАЗОЛ® РЕТАРД составляет 47,740±43,252 нг/мл, после многократного - 27,668±13,770 нг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 2,1±1,1 и 2,6±1,0 часа после однократного и многократного приема соответственно. Метаболизм: фабомотизол подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Фабомотизол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани). Период полувыведения фабомотизола при приеме внутрь составляет 8,41±5,01 часа после однократного приема и 6,05±3,54 часа после многократного приема препарата АФОБАЗОЛ® РЕТАРД. Фабомотизол выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде почками и через кишечник. Беременность и кормление грудью Применение препарата АФОБАЗОЛ® РЕТАРД противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Перед применением препарата АФОБАЗОЛ® РЕТАРД, если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом. Условия отпуска из аптек Без рецепта Побочные явления Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения препаратом АФОБАЗОЛ® РЕТАРД, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1 000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции. Со стороны нервной системы: редко – головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Особые указания Влияние на способность управлять автомобилем: Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Противопоказания Гиперчувствительность к фабомотизолу и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата; Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Беременность, период грудного вскармливания; Детский возраст до 18 лет. Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Дозировка 30 мг Показания к применению АФОБАЗОЛ® РЕТАРД применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у пациентов с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях; при лечении нарушений сна, связанных с тревогой. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фабомотизол не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата АФОБАЗОЛ® РЕТАРД проконсультируйтесь с врачом. Передозировка Симптомы При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. Лечение В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20 % раствор в ампулах по 1,0 мл 2–3 раза в день подкожно. При появлении симптомов передозировки следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу

Модель:

RUR 520

Показания Всасывание и распределение После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 4-6%. Vd - 88 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая - около 5%. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер. Метаболизм и выведение Тримебутин биотрансформируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (примерно 70% в течение первых 24 ч). Т1/2 - около 12 ч. Фармакологическое действие Тримебутин, действуя на энкефалинергическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Действуя на периферические δ, μ- и κ-рецепторы, в т.ч. находящиеся непосредственно в гладкой мускулатуре на всем протяжении ЖКТ, регулирует моторику без влияния на ЦНС. Таким образом, тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики. Нормализуя висцеральную чувствительность, тримебутин обеспечивает анальгезирующий эффект при абдоминальном болевом синдроме. Лекарственное взаимодействие Лекарственное взаимодействие препарата Необутин® Ретард не описано

Модель:

RUR 653

Показания После приема внутрь хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Cmax - 0.130±0.073 мкг/мл; Тmax - 0.85±0.13 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани). При приеме внутрь Т1/2 фабомотизола составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме. Фармакологическое действие Селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ 1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует GABA/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки. Действие реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Эффект развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели. Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены". Лекарственное взаимодействие Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама

Модель:

RUR 147

Модель:

RUR 548

Состав: 1 таблетка содержит: железа сульфат II полуторноводный 256,3 мг (соответствует 80 мг железа). Вспомогательные вещества: мукопротеоза, аскорбиновая кислота, картофельный крахмал, эудрагит С, дибутилфаталат, повидон, магния стеарат, касторовое масло, магния трисиликат. Состав оболочки: тальк, эудрагит Е, двуокись титана, крахмал, воск, парафин, сахароза. Фармакологическое действие: Тардиферон ретард восполняет дефицит железа в организме, который необходим для синтеза гемоглобина. Мукопротеоза - мукополисахарид, получаемый из слизистой оболочки кишечника, обеспечивает лучшую переносимость препарата и повышает биодоступность и постепенное высвобождение двухвалентного железа (Fe 2+) из препарата. Аскорбиновая кислота способствует улучшению всасывания железа. После приема препарата всасывание железа происходит преимущественно в дистальном отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация иона железа в плазме крови достигается через 7 часов после приема препарата и сохраняется повышенной в течение суток. В среднем абсорбируется 10-20% принимаемой дозы. Всасывание увеличивается при снижении запасов железа в организме. Показания к применению: Лечение и профилактика железодефицитных состояний, вызываемых: Беременностью. Лактацией. Нарушением всасывания железа из желудочно-кишечного тракта. Длительными кровотечениями. Неполноценным и несбалансированным питанием. Противопоказания к применению: Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания, сопровождающиеся накоплением железа в организме: апластическая анемия, гемолитическая анемия, талассемии, гемосидероз, гемохроматоз. Нарушение усвоения железа: сидероахрестическая анемия, свинцовая анемия, пернициозная анемия (недостаточность витамина В12), детский возраст (до 6 лет)

Модель:

RUR 603

Состав на одну таблетку: Активное вещество: тримебутина малеат 300,0 мг; Вспомогательные вещества: Ядро таблетки: лактозы моногидрат 180,0 мг, винная кислота 120,0 мг, гипромеллоза 120,0 мг, повидон К30 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 7,5 мг, магния стеарат 7,5 мг. Оболочка: гипромеллоза 6,82 мг, тальк 1,35 мг, Опаспрей белый М-1-7111 [титана диоксид 30,0 %, этанол денатурированный (спирт метилированный) 10,0 %, гипромеллоза-2910 3,0 %, вода 57,0 %] 2,25 мг, кремниевый пеногаситель q.s. Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. При производстве «Самил Фарм. Ко, ЛТД», Республика Корея на одной стороне таблетки методом тиснения дополнительно наносится маркировка «SR»

Модель:

RUR 248

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами): - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия: желудочковая экстрасистолия): - гипертиреоз (комплексная терапия): профилактика приступов мигрени. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам: - кардиогенный шок: - АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма): - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия: - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - стенокардия Принцметала: - острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.): - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: - период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации"): - одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов): - пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы. С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). Беременность При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся хромотой" и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные сновидения", спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), кардиалгия: очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз. Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхоспазм, одышка при физическом усилии. Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции. Передозировка: Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии: отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для общей анестезии: увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом: увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций, или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов: удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета- адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета 2-адреномиметики: при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача- анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензий (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метопролол Международное непатентованное название:Метопролол. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100% вещество) - 50 мг и 100 мг: вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт "Экстра", поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002790/10 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 02.04.2010 / 28.09.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморностъ. Упаковка:Таблетки, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 30 таблеток в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия или в банку из стекла типа БТС. Каждую банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Промомед Рус, ООО Производитель:БИОХИМИК, ОАО. Представительство:БИОХИМИК ОАО

Модель:

RUR 179

Показания Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами): - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия: желудочковая экстрасистолия): - гипертиреоз (комплексная терапия): - профилактика приступов мигрени. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам: - кардиогенный шок: - атриовентрикулярная блокада (AV) II-III степени: - синоатриальная (SA) блокада: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия: - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - стенокардия Принцметала: - артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт. ст, ЧСС менее 45 уд/мин): - период лактации (см. "Беременность и период лактации"): - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст. Беременность Во время беременности назначают с учетом соотношения пользы для матери и риска для плода (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метопролол-Акрихин, следует прекратить кормление грудью. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Гипертиреоз По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко - парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко - гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом). Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов: крайне редко - гипербилирубинемия. Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции. Передозировка: Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 часа после приема препарата. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета- адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект. Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему - с этанолом: суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами: увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином): увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов: удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета 2-адреномиметики: при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол: в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метопролол-Акрихин Международное непатентованное название:Метопролол. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат в пересчете на 100% вещество - 50 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство P N003213/01 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 16.03.2009 / 22.04.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Упаковка:Таблетки, 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АКРИХИН ХФК, ОАО Производитель:АКРИХИН ХФК, ОАО. Представительство:АКРИХИН ОАО

Модель:

RUR 0

Показания Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к алфузозину и/или вспомогательным веществам препарата. - Ортостатическая гипотензия. - Печеночная недостаточность. - Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <: 30 мл/мин). - Кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла). - Одновременный прием других альфа 1-адреноблокаторов. - Детский возраст до 18 лет. С осторожностью: - У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотонии, как протекающей бессимптомно, так и симптоматической, сопровождающейся головокружением, слабостью, холодным потом). - У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет). - У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфа 1-адреноблокаторы в анамнезе. - У пациентов с ортостатической гипотензией с клиническими проявлениями. - У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией (возможно учащение и утяжеление приступов стенокардии). - У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. - У пациентов с ишемией головного мозга. - С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) (возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови). Беременность Препарат Дальфаз® СР не предназначен для применения у женщин. Применение и дозы Препарат предназначен для приема внутрь. Пациенты должны проглатывать таблетку целиком. Запрещается измельчать, раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его быстрой абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций (см. раздел "Особые указания"). Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды. Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Рекомендованная доза - 1 таблетка (10 мг) в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3-4 суток, то есть, 2-3 дня во время нахождения катетера в уретре и 1 день после его удаления. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Указанные ниже нежелательные реакции (HP) даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: ( 10%): часто ( 1% - <: 10%): нечасто ( 0,1% - <: 1%): редко (0,01% - 0,1%): очень редко (<: 0,01%) (включая отдельные случаи): неизвестная частота (по имеющимся данным установить частоту возникновения HP не представляется возможным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Неизвестная частота: тромбоцитопения. Нарушения со стороны сердца Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения. Очень редко: возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии (см. разделы "С осторожностью", "Особые указания"). Неизвестная частота: фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: нарушения зрения. Неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел "Особые указания"). Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения, недомогание. Нечасто: отеки, боль в груди. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, боль в животе. Нечасто: диарея. Неизвестная частота: рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени. Нарушения со стороны нервной системы Часто: чувство дурноты/головокружение, головная боль. Нечасто: синкопальное состояние, вертиго, сонливость. Неизвестная частота: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Неизвестная частота: приапизм. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: ринит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд. Очень редко: крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию, гиперемия кожных покровов. Передозировка: Симптомы Чрезмерное снижение АД, рефлекторная тахикардия. Лечение В случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находиться в положении "лежа" и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД (устранения гипотонии) необходимо продолжить контроль АД еще приблизительно в течение суток. Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации - С блокаторами альфа 1-рецепторов (празозин, урапидил): усиление гипотензивного эффекта, риск развития тяжелой ортостатической гипотензии (см. раздел "Противопоказания"). Взаимодействия, которые следует принимать во внимание - С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие) (см. раздел "Особые указания")- С нитратами: увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД. - Со средствами для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии: возможна нестабильность АД во время общей анестезии. - С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови. При сочетании алфузозина в дозе 10 мг в сутки с курсовым применением кетоконазола в дозе 200 мг в сутки в течение 7 дней Cmax и AUC алфузозина увеличиваются в 2,1 раза и 2,46 раз, соответственно, а при его сочетании с курсовым применением кетоконазола в дозе 400 мг в сутки в течение 8 дней Cmax и AUC алфузозина увеличиваются в 2,3 раза и 3,0 раза соответственно (см. раздел "С осторожностью"). Фармакологическое действие и фармакокинетика Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа 1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале. Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа 1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря. Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа 1-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) 15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию. В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа 1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует. Фармакокинетика: Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4%, по сравнению с применением алфузозина в дозе 7,5 мг в лекарственной форме немедленного высвобождения (2,5 мг 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста. Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается через 9 ч после приема препарата, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 ч. Исследования показали, что биодоступность алфузозина увеличивается при приеме препарата после еды (см. раздел "Способ применения и дозы"). Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента CYP3A4. В моче обнаруживается только 11% неизмененного алфузозина. Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90%). Фармакокинетика у особых групп пациентов По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) фармакокинетические показатели алфузозина не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек, средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) алфузозина у пациентов с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения (Т1/2). Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не имеет клинического значения, поэтому не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >:30 мл/мин). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности. Особые указания В течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема любых других альфа 1-адреноблокаторов) у некоторых лиц, в особенности, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты, может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. При появлении этих явлений пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При постмаркетинговом применении препарата у пациентов с факторами риска снижения АД (такими как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций- Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией с клинической симптоматикой или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты: необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения- Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией в ответ на прием других блокаторов альфа 1-адренорецепторов в анамнезе- Пациентам с коронарной недостаточностью при приеме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить- Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT- Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые альфа 1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата Дальфаз® СР представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа 1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства- Пациентов следует предупредить о том, что запрещается измельчать, раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок. Такие действия могут привести к чрезмерному высвобождению и абсорбции препарата, вследствие чего возможно быстрое развитие побочных эффектов, что особенно опасно у пациентов с цереброваскулярными расстройствами, протекающими с соответствующими симптомами, а также у тех пациентов, у которых цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно, так как у таких пациентов при резком снижении АД возможно усиление ишемии головного мозга- Есть сообщения о случаях развития на фоне терапии альфа г адреноблокаторами приапизма (длительной болезненной эрекции полового члена, не связанной с сексуальной активностью). Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Пациентов следует информировать о серьезности этого состояния (см. раздел "Побочное действие") и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Дальфаз® СР Международное непатентованное название:Алфузозин. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав:В одной таблетке содержится: Первый слой (наружный инактивный) Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 79,75 мг: касторовое масло гидрированное - 13,50 мг: этилцеллюлоза - 20-5,00 мг: краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,25 мг: кремния диоксид коллоидный водный - 0,50 мг: магния стеарат - 1,00 мг. Второй слой (внутренний активный) Действующее вещество: альфузозина гидрохлорид - 10,00 мг. Вспомогательные вещества: маннитол - 10,00 мг: гипромеллоза -10,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 65,00 мг: повидон - 3,20 мг: кремния диоксид коллоидный водный - 1,25 мг: магния стеарат - 1,00 мг. Третий слой (наружный инактивный) Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 114,01 мг: касторовое масло гидрированное - 27,90 мг: повидон - 4,72 мг: краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,15 мг: кремния диоксид коллоидный водный - 1,05 мг: магния стеарат - 2,17 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013178/01 Фармгруппа: Альфа 1-адреноблокатор. Дата регистрации: 17.04.2007 / 16.06.2016. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклые трехслойные таблетки: один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, 10 мг. По 10 или 30 таблеток в блистер ПВХ/Ал. По 1 или 3 блистера по 10 таблеток или по 1 блистеру по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя. Владелец рег.удостоверения:Санофи Винтроп Индустрия Производитель:SANOFI WINTHROP INDUSTRIE. Представительство:Санофи Россия, АО

Модель:

RUR 1677

Показания Шизофрения, включая профилактику рецидивов у стабильных пациентов. Биполярные расстройства, включая: умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства: тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства: профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Депрессивный эпизод: комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия "). Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано. С осторожностью: У пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии. Беременность Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять, только если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития нежелательных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром "отмены". Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных. Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина. Применение и дозы Сероквель Пролонг следует принимать один раз в день натощак (как минимум за один час до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком - не разделять, не разжевывать и не разламывать. Взрослые Лечение шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Препарат Сероквель Пролонг следует принимать не менее, чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2-х суток терапии 1-е сутки - 300 мг, 2-е сутки - 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг, однако при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения. Лечение эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель Пролонг в суточной дозе 600 мг по сравнению с 300 мг не выявлено. Сероквель Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств. Профилактика рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Для профилактики рецидивов маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах пациентам с положительным ответом на лечение препаратом Сероквель Пролонг, следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель Пролонг. Комбинированная терапия депрессивного эпизода при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Следует использовать минимальную эффективную дозу, начиная терапию с 50 мг/сутки. Суточная доза составляет: 1-е и 2-е сутки - 50 мг, 3-и и 4-е сутки - 150 мг. Увеличение дозы со 150 мг/сутки до 300 мг/сутки должно основываться на индивидуальной оценке состояния пациента. При использовании высоких доз препарата повышается риск возникновения побочных явлений. Перевод с приема препарата Сероквель на прием препарата Сероквель Пролонг Для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель, могут быть переведены на прием препарата Сероквель Пролонг один раз в сутки в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы. Пожилые пациенты Так же как и другие нейролептические средства, Сероквель Пролонг следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель Пролонг у пожилых может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель Пролонг составляет 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 50 мг/день до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом. У пожилых пациентов с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3-х суток терапии составляет 50 мг/сутки с увеличением до 100 мг/сутки на 4-е сутки и до 150 мг/сутки на 8-е сутки. Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, начиная лечение с 50 мг/сутки. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сутки, но не ранее 22 дня терапии. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Вследствие этого следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель Пролонг у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препарата Сероквель Пролонг с дозы 50 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: На фоне приема кветиапина, как и других нейролептиков, возможно увеличение массы тела, возникновение обмороков, злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков. Наиболее частые нежелательные реакции кветиапина (>:10%) - сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, синдром "отмены", повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности - ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела и снижение концентрации гемоглобина. Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (>:1/10): часто (>:1/100, <:1/10): нечасто (>:1/1000, <:1/100): редко (>:1/10000, <:1/1000): очень редко (<:1/10000): неуточненной частоты.ТАБЛИЦЪ 1. Повышение концентрации пролактина у пациентов <: 18 лет: >: 20 мкг/л (>: 869,56 пмоль/л) у пациентов мужского пола: >:26 мкг/л (>: 1130,43 пмоль/л) у пациентов женского пола. Менее чем у 1% пациентов отмечалось повышение концентрации пролактина >: 100 мкг/л (4347,8 пмоль/л). 2. Повышение артериального давления выше клинически значимого порога (адаптировано по критериям Национального Института Здоровья, США - National Health Institute) или повышение более чем на 20 мм рт. ст. для систолического или более чем на 10 мм рт. ст. для диастолического давления по данным двух краткосрочных (3-6 недель) плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков. Передозировка: Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при пострегистрационном изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к удлинению интервала QTC, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития нежелательных реакций при передозировке может увеличиваться (см. раздел "Особые указания"). Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Также имеются сообщения о единичных случаях передозировки Сероквель Пролонг, приводивших к рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержке мочи, спутанности сознания, бреду и ажитации. Лечение Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. В случае возникновения рефрактерной артериальной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и допамин, поскольку стимуляция β-адренорецепторов может вызвать усиление снижения артериального давления на фоне блокады а-адренорецепторов кветиапином). Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Взаимодействие с другими ЛС: Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем. Изофермент цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой "концентрация - время" (AUC) кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок. В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии кветиапином. Совместное применение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение кветиапина пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина. При одновременном применении препарата кветиапина с препаратом лития у взрослых пациентов с острым маниакальным эпизодом отмечена более высокая частота нежелательных реакций, связанных с ЭПС (в особенности, тремора), сонливости и увеличения массы тела по сравнению с пациентами, принимавшими кветиапин с плацебо в 6-недельном рандомизированном исследовании. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель Пролонг с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTC. Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона. У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N- дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N- дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2 -серотониновым рецепторам и D1- и D2 -дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2- серотониновым рецепторам, чем к D2- дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных нежелательных реакций. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А-серотониновым рецепторам, в то время как N- дезалкилкветиапин проявляет к ним высокое сродство. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А- серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Сероквель Пролонг. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α 1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α 2-адренорецепторам. Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N- дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. В краткосрочном (9-недельном) исследовании у пациентов без деменции в возрасте от 66 до 89 лет (19% пациентов были старше 75 лет) с большим депрессивным расстройством Сероквель Пролонг в дозах от 50 мг до 300 мг в сутки (дозу подбирали с учетом переносимости и клинического ответа, средняя суточная доза препарата составила 160 мг) уменьшал выраженность симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery- Asberg Depression Rating Scale, Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга) (среднеквадратичное изменение -7,54) по сравнению с плацебо. За исключением частоты ЭПС, переносимость препарата Сероквель Пролонг при приеме один раз в сутки у пожилых пациентов была сопоставима с переносимостью у пациентов в возрасте 18-65 лет. Частота ЭПС и увеличения массы тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель Пролонг. В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Справочник пo диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель Пролонг по сравнению с плацебо. В двух краткосрочных (6-ти недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода препаратом Сероквель Пролонг в дозе 150 мг/сутки и 300 мг/сутки с амитриптилином, бупропионом, циталопрамом, дулоксетином, эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом показано улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (среднеквадратичное изменение 2-3,3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом. Фармакокинетика: Кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация кветиапина й N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема препарата Сероквель Пролонг. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель Пролонг в дозе до 800 мг один раз в сутки. При приеме препарата Сероквель Пролонг один раз в сутки в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель, принимаемой за два приема, наблюдали сходные площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC), но максимальная концентрация в плазме (Сmах) была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N- дезалкилкветиапина была на 8% меньше. Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Сmах и AUC для препарата Сероквель Пролонг - приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Сmах и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель Пролонг один раз в день отдельно от еды. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-800 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N- дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями. Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м 2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы. Особые указания Дети и подростки (в возрасте от 10 до 17 лет) Препарат Сероквель Пролонг не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе. По результатам клинических исследований некоторые нежелательные реакции (повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ЭПС) у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов. У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении (более 26 недель) кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота развития ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо. Суицид/суицидалъные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии. По данным краткосрочных плацебо- контролируемых клинических исследований у пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3,0% (7/233) для кветиапина и 0% (0/120) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 1,8% (19/1616) для кветиапина и 1,8% (11/622) для плацебо для пациентов в возрасте >: 25 лет. Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. При резком прекращении терапии кветиапином следует принимать во внимание потенциальный риск развития событий, связанных с суицидом. Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. У пациентов с манией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 0% (0/60) для кветиапина и 0% (0/58) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 1,2% (6/496) для кветиапина и 1,2% (6/503) для плацебо у пациентов в возрасте >: 25 лет: 1,0% (2/193) для кветиапина и 0% (0/90) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. У пациентов с шизофренией риск развития событий, связанных с суицидом, составил 1,4% (3/212) для кветиапина и 1,6% (1/62) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 0,8% (13/1663) для кветиапина и 1,1% (5/463) для плацебо у пациентов в возрасте >: 25 лет: 1,4% (2/147) для кветиапина и 1,3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. У пациентов с депрессивным эпизодом риск развития событий, связанных с суицидом, составил 2,1% (3/144) для кветиапина и 1,3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 0,6% (11/1798) для кветиапина и 0,7% (7/1054) для плацебо для пациентов в возрасте >: 25 лет. Пациенты в возрасте до 18 лет в исследованиях по данному показанию не участвовали. В целом, по данным кратковременных плацебо-контролируемых исследований по всем показаниям и во всех возрастных группах частота событий, связанных с суицидом, составила 0,8% как для кветиапина (76/9327), так и для плацебо (37/4845). Проведенный FDA (Администрацией по пищевым продуктам и лекарственным средствам, США) мета-анализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный мета-анализ не включает исследования, где использовался кветиапин (см. раздел "Фармакодинамика"). Экстрапирамидные симптомы Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС при приёме кветиапина у взрослых пациентов с большим депрессивным эпизодом в структуре биполярного расстройства или большого депрессивного расстройства по сравнению с плацебо (см. раздел "Побочное действие"). Однако, при терапии кветиапином пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства не выявлено увеличения частоты возникновения ЭПС по сравнению с плацебо. Поздняя дискинезия На фоне приема нейролептиков, в том числе, кветиапина, может возникать поздняя дискинезия, которая проявляется насильственными непроизвольными движениями и может носить необратимый характер. В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата (см. раздел "Побочное действие"). На фоне приема кветиапина может возникать акатизия, которая характеризуется неприятным чувством двигательного беспокойства и потребностью двигаться и проявляется неспособностью пациента сидеть или стоять без движения. При возникновении подобных симптомов не следует увеличивать дозу кветиапина. Сонливость и головокружение Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация (см. раздел "Побочное действие"). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства и с депрессивным эпизодом сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этой нежелательной реакции, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства и пациентам с депрессивным эпизодом могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии кветиапином. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия и головокружение (см. раздел "Побочное действие"), обычно во время подбора дозы в начале терапии. Пациенты, особенно пожилые, должны соблюдать осторожность, чтобы избежать случайных травм (падений). Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии. У таких пациентов подбор дозы следует осуществлять медленнее. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время подбора дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более постепенный ее подбор. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Побочное действие"). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить прием кветиапина и провести соответствующее лечение. Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз В краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях монотерапии кветиапином нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов <:0,5 х 109/л) без инфекции. Сообщалось о развитии агранулоцитоза (тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями) у пациентов, получавших кветиапин в рамках клинических исследований (редко), а также при пострегистрационном применении (в том числе, с летальным исходом). Большинство этих случаев тяжелой нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее сниженное содержание лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. Развитие агранулоцитоза отмечали и у пациентов без факторов риска. Необходимо учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно в случае отсутствия очевидных предрасполагающих факторов, или у пациентов с необъяснимой лихорадкой: данные случаи должны вестись в соответствии с клиническими рекомендациями. У пациентов с содержанием нейтрофилов <:1,0 х 109/л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать число нейтрофилов (до повышения их содержания до 1,5 х 109/л). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Также см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия". Применение кветиапина в комбинации с мощными индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии препаратом Сероквель Пролонг. Назначение препарата Сероквель Пролонг пациентам, получающим индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель Пролонг превосходит риск, связанный с отменой индукторов микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препараты вальпроевой кислоты). Масса тела На фоне приема кветиапина отмечено увеличение массы тела. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов в соответствии с принятыми стандартами терапии (см. раздел "Побочное действие"). Гипергликемия На фоне приёма кветиапина возможно развитие гипергликемии и/или развитие и обострение сахарного диабета, иногда сопровождающегося кетоацидозом или комой. Рекомендуется регулярный контроль массы тела и симптомов гипергликемии, таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость, у пациентов, принимающих нейролептики, в том числе кветиапин. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахар

Модель:

RUR 65

Латинское название. Indapamide retard Международное непатентованное названиеиндапамид (indapamide)Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой. Упаковка 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. Фармакологическое действие. Индапамид - гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na + в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов Na , Сl - и в меньшей степени ионов К + и Мg 2. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности ); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема. Аналоги по составу Озон, Россия. Капсулы 26 руб. Про Мед, Чехия. Капсулы 107 руб. Галено. Фарм, Россия. Саше 289 руб. Показания. Артериальная гипертензия; задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности. Способ применения и дозы. Внутрь,предпочтительно утром, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, по 2,5 мг (1 таблетка) в сутки. Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза Индапамида остается равной 2,5 мг утром, однократно в сутки. Состав 1 таблетка содержит: Активное вещество:индапамид 1 ,5 мг; Вспомогательные вещества:гипромеллоза 77,36 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) 119,14 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1 мг; магния стеарат 1 мг; Опадрай II (гипромеллоза 2,24 мг, лактозы моногидрат 2,88 мг, полиэтиленгликоль 0,8 мг, титана диоксид 2,08 мг) 8 мг Противопоказания. Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата, декомпенсация функции почек (анурия) и/или печени (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказан. Особые указанияУ больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов К + и креатинина. На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов К , Na , Мg 2+ в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QТ на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации К + в крови следует провести в течение первой недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации) Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь ввиду при назначении индапамида). Применение в педиатрии:эффективность и безопасность у детей не установлена. Побочные эффекты. Со стороны желудочно-кишечного тракта:возможны тошнота/анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор. Со стороны нервной системы:астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко - повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога. Со стороны органов чувств:конъюнктивит, нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы:кашель, фарингит, синусит, редко - ринит. Со стороны сердечно-сосудистой системы:ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы:частые инфекции, никтурия, полиурия. Аллергические реакции:сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит. Лабораторные показатели:гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия. Прочие:гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, снижение потенции, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки. Лекарственное взаимодействие. Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Са 2+ - гиперкальциемии; с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза. Повышает концентрацию ионов Li + в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие. Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу torsades de pointes. Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен - усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости. Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы). Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C

Модель:

RUR 0

Латинское название. Indapamide retard Международное непатентованное названиеиндапамид (indapamide)Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой. Упаковка 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. Фармакологическое действие. Индапамид - гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na + в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов Na , Сl - и в меньшей степени ионов К + и Мg 2. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности ); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема. Аналоги по составу Озон, Россия. Капсулы 26 руб. Про Мед, Чехия. Капсулы 107 руб. Галено. Фарм, Россия. Саше 289 руб. Показания. Артериальная гипертензия; задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности. Способ применения и дозы. Внутрь,предпочтительно утром, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, по 2,5 мг (1 таблетка) в сутки. Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза Индапамида остается равной 2,5 мг утром, однократно в сутки. Состав 1 таблетка содержит: Активное вещество:индапамид 1 ,5 мг; Вспомогательные вещества:гипромеллоза 77,36 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) 119,14 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1 мг; магния стеарат 1 мг; Опадрай II (гипромеллоза 2,24 мг, лактозы моногидрат 2,88 мг, полиэтиленгликоль 0,8 мг, титана диоксид 2,08 мг) 8 мг Противопоказания. Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата, декомпенсация функции почек (анурия) и/или печени (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказан. Особые указанияУ больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов К + и креатинина. На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов К , Na , Мg 2+ в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QТ на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации К + в крови следует провести в течение первой недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации) Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь ввиду при назначении индапамида). Применение в педиатрии:эффективность и безопасность у детей не установлена. Побочные эффекты. Со стороны желудочно-кишечного тракта:возможны тошнота/анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор. Со стороны нервной системы:астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко - повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога. Со стороны органов чувств:конъюнктивит, нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы:кашель, фарингит, синусит, редко - ринит. Со стороны сердечно-сосудистой системы:ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы:частые инфекции, никтурия, полиурия. Аллергические реакции:сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит. Лабораторные показатели:гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия. Прочие:гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, снижение потенции, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки. Лекарственное взаимодействие. Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Са 2+ - гиперкальциемии; с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза. Повышает концентрацию ионов Li + в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие. Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу torsades de pointes. Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен - усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости. Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы). Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C