дизайн ногтей

Модель:

RUR 120

Контурные ребристые презервативы для незабываемых эмоций. Контрацептивы надежно защищают от нежелательной беременности и инфекций, передающихся половым путем. Обильная смазка дарит чувственные ощущения во время секса. Изготовлены по технологии "Thin Technology" из мягкого, натурального латекса. Размер: диаметр 52 - 2 мм, длина 180 - 10 мм, толщина 0.05 - 0.01 мм

Модель:

RUR 789

Восхитительно ароматные бомбочки для ванны “Карты с предсказаниями” выводят обычный приём ванны на по-настоящему новый уровень! Бурлящие бомбочки медленно растворятся с приятным шипением, окрасив воду в приятный мерцающий цвет, а комната наполнится восхитительным цветочным ароматом! Но это еще не всё: бомба для ванной подарит ещё и массу эмоций, ведь каждая такая бомбочка – настоящее послание от Вселенной. Подарите себе или близким полноценную спа-процедуру, которая поднимет настроение, поможет забыть о тревогах и настроиться на полноценный отдых души и тела. Это идеальные бомбочки для ванны с сюрпризом для девочки: приятный аромат, благотворное влияние на кожу и настоящее мистическое предсказание, которое поможет найти ответ на волнующие вопросы. Загадка кроется в каждой бомбочке набора бурлящей соли для ванны. В составе бомбочек для ванн эфирные масла целебных трав, которые смягчают кожу, делают её бархатистой и нежной. После принятия ванной вы почувствуете приятную расслабленность, покой и удовлетворение. Бурлящая соль для ванны станет отличным подарком для женщин и для мужчин. Это новая, необычная альтернатива стандартным наборам для ванной и душа. Подарите его как комплимент или приятный знак внимания или добавьте к основному подарку: набор бомбочек для ванн порадует и всегда будет к месту. Каждая бомбочка для ванны выполнена из экологически чистых и безопасных компонентов, которые не вызывают аллергических реакций и не пересушивают даже самую нежную кожу. Набор шипящих бомбочек для ванн станет отличным развлечением для детей, которое поможет полюбить вечерние водные процедуры и наладить крепкий и спокойный ночной сон

Модель:

RUR 121

Латинское название. Рамиприл (Ramipril)Международное непатентованное название. Рамиприл (Ramipril)Форма выпуска. Таблетки. Упаковка 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. Описание. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Фармакологическое действие. Рамиприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) длительного действия.АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II и распад брадикинина. Поэтому при приёме рамиприла внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления. Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образования оксида азота (N0) в эндотелиоцитах. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому приём рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению сывороточных концентраций ионов калия. При снижении концентрации ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций (в частности "сухого" кашля) также связано с повышением активности брадикинина. У пациентов с артериальной гипертензией приём рамиприла приводит к снижению артериального давления в положении "лежа" и "стоя", без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Рамиприл значительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), практически не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Гипотензивное действие начинает проявляться через 1-2 часа после приёма внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-9 часов, и сохраняется в течение 24 часов. При курсовом приёме гипотензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приёма препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приёма препарата не приводит к развитию синдрома "отмены".У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. Препарат снижает смертность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту повторных инфарктов и частоту развития сердечной недостаточности. Увеличивает частоту выживаемости и улучшает качество жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью. Уменьшает степень микроальбуминурии (в начальной стадии) и прогрессирование хронической почечной недостаточности у пациентов с выраженными поражениями почек при диабетической нефропатии. Показания. Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частно­сти в комбинации с диуретиками). Диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией. Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском:у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование- у пациентов с инсультом в анамнезе-у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий- у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение). Сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-ые сутки) после острого инфаркта миокарда. Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи. Доза препарата Рамиприл должна подбираться в зависимости от терапевти­ческого эффекта и переносимости препарата пациентом. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата Рамиприл 2,5 мг в сутки, однократно, утром или 2 раза в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3-недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза состав­ляет 2,5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг в сутки. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приёма препарата Рамиприл. Начальная суточная доза у пациентов с артериальной гипертензией, которым не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или недостаточностью почечной функции составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) в 1 приём. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. При невозможности полностью скорректировать нарушение водноэлектролитного баланса в случае тяжёлой артериальной гипертензии, а также для пациентов, для которых гипотензивная реакция представляет определенный риск, начальная доза - 1,25 мг (1/2 таблет­ки 2,5 мг). Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза препарата Рамиприл составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) в сутки в 1 приём. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1 -2 недельным интервалом. Максимальная суточ­ная доза составляет 10 мг.У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Рамиприл дозу диуретиков следует снизить. Сердечная недостаточность, развившаяся в течение 2-9 дней после острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная суточная доза составляет 5 мг в два приема утром и вечером по 2,5 мг и повышается до 5 мг дважды в сутки (утром и вечером) через два дня. Обычная поддерживающая доза препарата Рамиприл составляет 2,5-5 мг дважды в сутки. Если пациент не переносит начальную дозу препарата (артериальная гипотензия), она должна быть уменьшена до 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) дважды в сутки. Спустя два дня доза может быть снова увеличена до 2,5 мг дважды в сутки, спустя еще два дня доза мо­жет быть повышена до 5 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2,5 мг дважды в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено.В настоящее время опыт лечения пациентов с выраженной сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYE1A), возникшей непосредственно после острого инфаркта миокарда, является недостаточным. Если у таких пациентов прини­мается решение о проведении лечения препаратом Рамиприл, рекомендуется, чтобы лечение начиналось с наименьшей возможной дозы - 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг)один раз в сутки и особую осторожность следует соблюдать при каждом увеличении дозы. Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек: рекомендуемая начальная доза препарата Рамиприл составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости пациентом Рамиприла доза препарата в дальнейшем увеличивается: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз в сутки. Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности: рекомендуемая начальная доза препарата Рамиприл составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Дозу препарата впоследствии постепенно увеличивают, в зависимости от переносимости препарата Рамиприл: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы в 10 мг 1 раз в сутки. Применение препарата Рамиприл у отдельных групп пациентов. Почечная недостаточность: при КК менее 30 мл/мин начальная суточная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг), максимальная суточная доза - 5 мг; при КК 30-60 мл/мин начальная доза составляет 2,5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг; при КК более 60 мл/мин начальная суточная доза составляет от 2,5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.У пациентов пожилого возраста начальная суточная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблет­ки 2,5 мг). Печёночная недостаточность: начальная рекомендуемая доза - 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз в сутки и максимальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики, и за пациентами с хронической сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печёночной функцией. Доза препарата должна подбираться в зависимости от целевого уровня артериального давления. Состав 1 таблетка содержит: Действующее вещество: рамиприл 10,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг, лактоза - 116.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1.7 мг, магния стеарат - 1.7 мг. Противопоказания. Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также в анамнезе, в том числе связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки);артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;гемодиализ с применением высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью;тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.);печёночная недостаточность;гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана (риск чрезмерного снижения артериального давления с последующим нарушением функции почек) или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;первичный гиперальдостеронизм;нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, иммунодепрессантами и /или другими цитотоксическими средствами;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрана сульфата;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;гипосенсибилизирующая терапия при реакциях повышенной чувствительности к ядам насекомых, таких как пчелы, осы;одновременное применение препарата Рамиприл с алискиренсодержащими средствами, у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания");одновременное применение препарата с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания");беременность и период лактации;детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Дополнительные противопоказания при применении препарата Рамиприл в острой стадии инфаркта миокарда:тяжелая сердечная недостаточность (функциональный класс IV по классификации NYHA);нестабильная стенокардия;опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца;"легочное" сердце. Применение при беременности и кормлении грудью. Рамиприл противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Рамиприл следует как можно раньше прекратить приём препарата и перевести пациентку на приём других лекарственных средств. Ес­ли терапия препаратом Рамиприл необходима в период кормления грудью, то грудное вскармливание необходимо прекратить. За новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических нарушений, возможно, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения артериального давления, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов). Рекомендуется тщательное наблюдение. Особые указания. Предупреждение: Пациенты с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку из левого желудочка не должны применять Рамиприл. Предосторожности:В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения препаратом Рамиприл, особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечных артерий); сердечной недостаточностью. После приёма первой дозы, а также при увеличении дозы диуретика и/или препарата Рамиприл пациенты должны находиться в течение 8 часов под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью приём препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко - развитием острой почечной недостаточности. Больные злокачественной артериальной гипертензией должны начинать лечение в условиях стационара. До и во время лечения препаратом Рамиприл необходимо контролировать артериальное давление, функцию почек (креатинин, мочевина), содержание калия и других электролитов, гемоглобин, активность "печёночных" трансаминаз. Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеинов низкой плотности с помощью декстрина сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода. Во время лечения препаратом Рамиприл у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами препарата Рамиприл или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.У пациентов с нарушенной функцией печени вследствие снижения активности "печёночных" трансаминаз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печёночных" трансаминаз лечение препаратом Рамиприл следует прекратить. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рамиприл пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объёмом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками) при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно разви­тие симптоматической артериальной гипотензии. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Перед хирургическим вмешательством, включая стоматологию, необходимо предупредить хирурга и врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ, т.к. применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению артериального давления, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих гипотензивное действие. Рекомендуется прекратить приём ингибиторов АПФ, в том числе Рамиприла, за 12 часов до хирургического вмешательства.В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, эритроцитопения, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение функции костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении, агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка или склеродермия) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение (см. раздел "Взаимодействия с другими лекарственными средствами"). Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении, агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.У пациентов с артериальной гипертензией при лечении препаратом Рамиприл редко отмечается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и назначении препаратов калия.У пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани. При возникновении отечности в области лица (губы, веки) или языка, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек, локализующийся в области языка, глотки, или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и требует проведения неотложных мер по его купированию: подкожное введение 0,3-0,5 мг или внутривенно капельное введение 0,1 мг эпинефрина (под контролем АД, ЧСС и ЭКГ) с последующим применением глюко­кортикостероидов (в/в, в/м, или внутрь); также рекомендуется внутривенное введение антигистаминных средств (антагонистов Н1- и Н2 -гистаминовых рецепторов), а в случае недостаточности инактиваторов фермента С-эстеразы можно рассмотреть вопрос о необходимости введения в дополнение к эпинефрину ингибиторов фермента С1-эстеразы. Пациент должен быть госпитализирован, и наблюдение за ним должно проводиться до полного купирования симптомов, но не менее 24 часов.У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдались случаи интестинального ангионевротического отека, который проявлялся болями в животе с тошнотой и рвотой или без них; в некоторых случаях одновременно наблюдался и ангионевротический отек лица. При появлении у пациента на фоне лечения ингибиторами АПФ вышеописанных симптомов следует при проведении дифференциального диагноза рассматривать и возможность развития у них интестинального ангионевротического отека. При применении ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактические и анафилактоидные реакции (например, артериальная гипотензия, одышка, рвота, кожная сыпь), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (например, пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения (при укусах) необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими гипотензивными препаратами из других групп. На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель, который исчезает после отмены препаратов этой группы. При появлении сухого кашля следует помнить о возможной связи этого симптома с приёмом ингибитора АПФ. Одновременное применение препарата Рамиприл с алискирен-содержащими средствами у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) противопоказано (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Противопоказания"). Одновременное применение препарата с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Противопоказания"),Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений и при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объёма жидкости. Побочные эффекты. Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими града­циями частоты их развития: очень часто: >10 %;часто: >1 % - 0,1 % - 0,01 % -

Модель:

RUR 190

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав дозировка 125 мг действующее вещество: азитромицина дигидрат 131,009 мг (в пересчете на азитромицин – 125,000 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 9,000 мг; лактозы моногидрат – 8,366 мг; повидон К-30 – 6,500 мг; кросповидон – 6,500 мг; натрия лаурилсульфат – 0,325 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,650 мг; магния стеарат – 1,650 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 3,000 мг, тальк – 1,000 мг, титана диоксид – 0,550 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,450 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] – 5,000 мг. дозировка 500 мг действующее вещество: азитромицина дигидрат 524,036 мг (в пересчете на азитромицин – 500,000 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 36,000 мг; лактозы моногидрат – 33,464 мг; повидон К-30 – 26,000 мг; кросповидон – 26,000 мг; натрия лаурилсульфат – 1,300 мг; кремния диоксид коллоидный – 6,600 мг; магния стеарат – 6,600 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 12,000 мг, тальк – 4,000 мг, титана диоксид – 2,200 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 1,800 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] – 20,000 мг. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибиотик-азалид. Код АТХ J01FA10. Фармакологические свойства Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев к азитромицину чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Prevotella spp, Porphyromonas spp; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый). Микроорганизмы, изначально устойчивые к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы: Bacteroides fragilis. Фармакокинетика После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность – 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длинный период полувыведения – 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде – 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзилит, фарингит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести); инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans). Противопоказания повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью); терминальная почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность При беременности азитромицин применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, один раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г). При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) один раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме (erythema migrans): один раз в сутки в течение 5 дней: первый день – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со второго по пятый день – 0,5 г (1 таблетка по 500 мг) (курсовая доза – 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг) однократно. Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Масса тела 18-30 кг – Доза азитромицина в таблетках 125 мг: 2 таблетки (250 мг азитромицина). Масса тела 31-44 кг – Доза азитромицина в таблетках 125 мг: 3 таблетки (375 мг азитромицина). Масса тела не менее 45 кг – Доза азитромицина в таблетках 125 мг: применяют дозы, рекомендованные для взрослых. При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг. При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг массы тела один раз в сутки в первый день, затем из расчета 10 мг/кг массы тела один раз в сутки со второго по пятый день. Курсовая доза составляет 60 мг/кг. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек со СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы не требуется. Поскольку пациенты пожилого возраста уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт». Побочное действие Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто более 1/10; часто более 1/100, менее 1/10; нечасто более 1/1000, менее 1/100; редко более 1/10000, менее 1/1000; очень редко менее 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Инфекции и инвазии: нечасто – кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна – псевдомембранозный колит. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Нарушения метаболизма и питания: нечасто – анорексия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности; частота неизвестна – анафилактическая реакция. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, нервозность; редко – ажитация; частота неизвестна – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации. Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто – расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна – нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах. Со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; частота неизвестна – увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия. Со стороны сосудов: частота неизвестна – понижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, носовое кровотечение. Желудочно-кишечные нарушения: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в животе; нечасто – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта; очень редко – изменение цвета языка, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение; редко – реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна – артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области почек; частота неизвестна – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – метроррагия, нарушение функции яичек. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто – повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови. Передозировка Симптомы Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение Симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Антацидные препараты Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов или приема пищи. Цетиризин Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин (дидезоксиинозин) Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сутки) и диданозина (400 мг/сутки) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо. Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина) Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови. Зидовудин Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Препараты метаболизирующиеся с участием изоферментов системы цитохрома Р450 Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Алкалоиды спорыньи Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Аторвастатин Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин. Циметидин В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение трех дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сутки однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сутки однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз Одновременное применение азитромицина (600 мг/сутки однократно) и эфавиренза (400 мг/сутки) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдалось снижение Сmax азитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения. Индинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней). Метилпреднизолон Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Нелфинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось. Коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. Силденафил При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сутки ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT. Теофиллин Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях. Особые указания Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного наблюдения и лечения. При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции. В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов. Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени. При нарушении функции печени: при наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. При нарушении функции почек: у пациентов со СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется; терапию препаратом азитромицин следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована. При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии, следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Противопоказаны препараты, тормозящие перистальтику кишечника. При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт». Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 500 мг. 3 или 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 6 таблеток в банке из полиэтилена низкого давления, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Для дозировки 125 мг 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки, 1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Для дозировки 500 мг 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки, 1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту

Модель:

RUR 106

Показания Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда: - Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия: - Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения): - Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения: - Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий): - Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП): - Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: - Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения): - Желудочно-кишечное кровотечение: - Геморрагический диатез: - Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК: - Одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более: - Беременность (I и III триместр), период лактации: - Возраст до 18 лет: - Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин): - Выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью): - Хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA - Нью-Йоркской ассоциации кардиологов). С осторожностью: Подагра: гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих пониженную экскрецию мочевой кислоты): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе: нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью): нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин): бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в том числе группы НПВП: II триместр беременности: при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата: одновременный прием следующих препаратов: метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю: антикоагулянты, тромболитические или антитромбоцитарные препараты: НПВП и производные салициловой кислоты в больших дозах: дигоксин: гипогликемические препараты для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин: вальпроевая кислота: алкоголь: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: ибупрофен. Беременность Применение АСК в первом триместре беременности в дозе более 300 мг в сутки может повлечь развитие дефектов у плода (пороки сердца, расщепление верхнего неба). Применение АСК в первом триместре противопоказано. Во втором триместре АСК применяют только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, в дозах не более 150 мг в сутки и непродолжительно Применение АСК в третьем триместре беременности в дозе более 300 мг в сутки могут вызвать ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а применение перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния у новорожденного. Применение АСК в третьем триместре противопоказано. Однократный или случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у плода и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высоких дозах кормление грудью следует немедленно прекратить. Применение и дозы Таблетки КардиАСК® принимают 1 раз в сутки внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. - При первичной профилактике острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в день или 300 мг через день: - При профилактике повторного инфаркта миокарда: 100-300 мг в день: - При нестабильной стенокардии: 100-300 мг в день: - При нестабильной стенокардии при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда: начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в день. Через 30 дней следует применять соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда. - Стабильная стенокардия: 100-300 мг в день: - Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения): 100-300 мг в день: - Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг в день: - Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг в день: - Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства): 100 - 200 мг в день или 300 мг через день. При необходимости применения АСК в дозе 100 - 200 мг возможен прием препарата КардиАСК® таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой 50 мг и 100 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы Тошнота, изжога, рвота, боли в животе, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны системы кроветворения Применение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления (АД) и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными препаратами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел "Особые указания"). Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Аллергические реакции Реакции повышенной чувствительности с соответствующими клиническими и лабораторными проявлениями, такими как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней степени тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны центральной нервной системы Головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел "Передозировка"). Со стороны мочевыделительной системы Есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Передозировка: Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата (хроническая интоксикация) или однократного приема токсической дозы препарата (острая интоксикация). Лечение интоксикации зависит от тяжести интоксикации и должно быть направлено на ускорение элиминации препарата и восстановления водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: Головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Лечение: промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: - респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом: - гиперпирексия (крайне высокая температура тела): - нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия: - нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности: - нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией: - нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз: - шум в ушах, глухота: - желудочно-кишечные кровотечения: - гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия: - неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия, угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги). Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие следующих препаратов: - метотрексата, за счет снижения почечного клиренса, и вытеснения его из связи с белками плазмы: комбинированное применение повышает частоту развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения: применение препарата с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю: и возможно с осторожностью при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю: - гепарина, непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы: - при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами увеличивается риск кровотечения: кроме того, усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта: - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из ЖКТ: - дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке: - гипогликемических препаратов для приема внутрь и инсулина за счет вытеснения производных сульфонилмочевины и связи с белками плазмы крови: - при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови: - НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах повышается риск ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ: - этанола (алкогольных напитков), повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения в результате синергизма действия. При необходимости одновременного применения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов. АСК снижает эффект следующих препаратов: - любые диуретики (снижается скорость клубочковой фильтрации): - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации, вследствие этого, ослабление гипотензивного эффекта), клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг: кроме того, снижается положительное кардиопротективное действие ингибиторов АПФ при лечении хронической сердечной недостаточности. - препараты с урикозурическим действием (бензбромарон, сульфинпиразон, пробенецид). При необходимости одновременного применения АСК с этими препаратами необходима коррекция их дозы. При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС), за исключением ГКС, применяемых для заместительной терапии болезни Аддисона, отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно, ослабление их действия. Фармакологическое действие и фармакокинетика В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамина К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакокинетика: После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства), В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов. Особые указания Препарат применяют по назначению врача. АСК может спровоцировать бронхоспазм, а также вызвать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности (см. раздел "Побочное действие"). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечения в ходе оперативных вмешательств или в послеоперационном периоде. Необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. Превышение дозы АСК повышает риск желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название КардиАСК® Международное непатентованное название:Ацетилсалициловая кислота. Форма выпуска:таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: ацетилсалициловая кислота 300,0 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 3 мг: лактоза (сахар молочный) 80 мг: целлюлоза микрокристаллическая 54 мг: Повидон (пласдон К-90) 10 мг: кальция стеарат 2 мг, полисорбат (твин 80) 1 мг: вспомогательные вещества для получения кишечнорастворимой оболочки: колликут МАЕ 100 Р 27,4 мг: коповидон (пласдон Эс-630) 3,3 мг: тальк 2,8 мг: пропиленгликоль 8,6 мг: масло касторовое 0,9 мг: титана диоксид 2 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002676 Фармгруппа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)Дата регистрации: 06.03.2012. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты. Упаковка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство

Модель:

RUR 420

Показания Артериальная гипертензия. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин): - атриовентрикулярная блокада II и III степени: - выраженные нарушения ритма сердца: - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA): - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин): - гемодиализ: - период лактации: - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы: - возраст старше 75 лет: - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности). С осторожностью: Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии): тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин). Беременность Беременность Клинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период лактации Моксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Моксонидина-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>:1/10): часто (>:1/100, <:1/10): нечасто (>:1/1000, <:1/100): включая отдельные сообщения. Со стороны центральной нервной системы: Часто: головная боль, головокружение (вертиго), сонливость. Нечасто: обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: кожная сыпь, зуд. Нечасто: ангионевротический отек. Нарушения психики: Часто: бессонница. Нечасто: нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто: звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто: боль в спине. Нечасто: боль в области шеи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: астения. Нечасто: периферические отеки. ( - частота сопоставима с плацебо). Передозировка: Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных. Лечение Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. Фармакологическое действие и фармакокинетика Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ­ность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Метаболизм Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя­щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Особые указания При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. Во время лечения исключить употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние Моксонидина-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Моксонидин-СЗ Международное непатентованное название:Моксонидин. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:дозировка 0,2 мг: активное вещество: моксонидин - 0,2 мг: вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,3 мг: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг: натрия стеарилфумарат - 1,0 мг: вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг: титана диоксид Е171 - 0,6027 мг: тальк- 0,6 мг: макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг: лецитин соевый Е322 - 0,105 мг: краситель железа оксид (II) желтый - 0,0003 мг: краситель железа оксид (II) красный - 0,0015 мг).дозировка 0,3 мг:активное вещество: моксонидин - 0,3 мгвспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,2 мг: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг: натрия стеарилфумарат - 1,0 мг:вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг: титана диоксид Е 171 - 0,6003 мг: тальк - 0,6 мг: макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг: лецитин соевый Е322 - 0,105 мг: алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] - 0,0039 мг: алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0,0003 мг).дозировка 0,4 мг:активное вещество: моксонидин - 0,4 мгвспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,1 мг: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг: натрия стеарилфумарат - 1,0 мг: вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг: титана диоксид Е171 - 0,5751 мг: тальк - 0,6 мг: макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг: лецитин соевый Е 322 - 0,105 мг: алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,0018 мг: алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,0153 мг: алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] - 0,0123 мг). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002321 Фармгруппа: гипотензивное средство центрального действия. Дата регистрации: 05.12.2013 / 16.12.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,3 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,4 мг). Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 60 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные. Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО Производитель:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО. Представительство:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 227

Показания Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата: - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: - гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени: - ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС: - окклюзионные заболевания периферических сосудов- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе)- неконтролируемая артериальная гипертензия- одновременный прием с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные (включая метисергид), или другими триптанами/агонистами 5 -НТ 1 -рецепторов- одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после отмены этих препаратов- одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов: выраженная почечная или печеночная недостаточность- возраст до 18 лет или старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлены). С осторожностью: - контролируемая артериальная гипертензия- заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени): - эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности)- повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии: - данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам). Беременность Беременность. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен. Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана. Период грудного вскармливания. Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата. Применение и дозы Препарат Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан. Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени. Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Взрослые Рекомендованная доза составляет 50мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может по требоваться доза 100 мг. Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования того же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно принять не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин: и наоборот, препараты, содержащие эрготамии, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана. Особые группы пациентов Дети и подростки (младше 18 лет) Эффективность препарата Суматриптан в данной группе пациентов не была продемонстрирована. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)Опыт применения препарата Суматриптан у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10: нечасто от >: 1 /100 до <: 1 /100: редко от>: 1/10000 до <: 1/1000: очень редко <: 1/10000, включая отдельные сообщения: частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности: частота неизвестна - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог: у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистопия, нистагм, скотома, тревога. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы: частота неизвестна - брадикардия, тахикардия, аритмии, признаки транзиторной ишемии на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка, легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана): очень редко - ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло): частота неизвестна - ригидность затылочных мышц, артралгия. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая): однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствителыюсти, включая кожные проявления, а также анафилаксию. Лабораторные показатели: очень редко - незначительные отклонения показателей "печеночных" проб. Общие расстройства:часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно преходящие, слабо или умеренно выражение): частота неизвестна - гипергидроз. Передозировка: Симптомы. При приеме суматриптана внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакции, кроме перечисленных выше. Лечение. Промывание желудка: следует наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови. Взаимодействие с другими ЛС: Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано. Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин, или других триптанов/агонистов 5-Н1|-серотониновых рецепторов: и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана: другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов - не раньше, чем через 24 часа после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае их одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия. Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе и мозговые оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата. Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг. Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации. Фармакокинетика: Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь. Всасывание После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут. После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Распределение Связь с белками плазмы - 14-21 %, общий объем распределения в среднем составляет 170 л. Метаболизм Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТУ и 5-11Т2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены. Выведение Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. Пазменный клиренс - 1160 мл/мин: почечный клиренс - 260 мл/мин: внепочечный клиренс - 80 % (после приема внутрь). Фармакокинетика у пациентов особых групп Пациенты с нарушениями функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля. Пациенты пожилого возрастаУ пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин. Пол. Различий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC, Сmах, Тmах и T1|2) у мужчин и женщин не выявлено. Особые указания Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любых стадиях приступа. Таблетки суматриптана нельзя использовать в профилактических целях. Как и при применении других противомигренозных средств, перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или у пациентов с атипично протекающей мигренью следует исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения). Стеснение в груди и преходящая интенсивная боль, распространяющаяся на область шеи, возникшие после приема суматриптана, могут являться симптомами ИБС. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, получающих заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых па пациентов. В очень редких случаях у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления, а также пациентам, с такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени). В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с СИОЗСН. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента. Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью). Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами или органическим поражением головного мозга в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности. Сопутствующее применение других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов с суматриптаном не рекомендуется. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам. Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата. Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Суматриптан Международное непатентованное название:Суматриптан. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Дозировка 50 мг активное вещество: суматриптана сукцинат (в пересчете на суматриптан) - 50 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 92,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 9,00 мг: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 3,С0 мг: кремния диоксид коллоидный - 1,80 мг: кроскармсллоза натрия - 1,80 мг: магния стеарат - 1,80 мг: пленочная оболочка: [гипромеллоза - 3,00 мг, тальк - 1,00 мг, титана диоксид - 0,55 мг, мафогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,45 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), ма<:рогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 5,00 мг. Дозировка 100 мг активное вещество: суматриптана сукцинат (в пересчете на суматриптан) - 100 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 184,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 18,00 мг: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 7,2,0 мг: кремния диоксид коллоидный - 3,60 мг: кроскармеллоза натрия - 3.60 мг: магния стеарат - 3,60 мг:пленочная оболочка: [гипромеллоза - 6.00 мг, тальк - 2,00 мг, титана диоксид - 1,10 мг, ма срогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,90 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 10,00 мг. АТХ: N02CC01 Суматриптан Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002635 Фармгруппа: Противомигренозное средство. Дата регистрации: 22.09.2014. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. 1, 4, 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой.2, 4, 6 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности. 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 1 таблетке.1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 2 таблетки.1 контурная ячейковая упаковка по 4 таблетки.1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток.1 контурная ячейковая упаковка по 10 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВЕРТЕКС, АО Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство

Модель:

RUR 582

Показания Артериальная гипертензия. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин): - атриовентрикулярная блокада II и III степени: - выраженные нарушения ритма сердца: - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA): - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин): - гемодиализ: - период лактации: - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы: - возраст старше 75 лет: - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности). С осторожностью: Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии): тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин). Беременность Беременность Клинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период лактации Моксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения Моксонидина-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>:1/10): часто (>:1/100, <:1/10): нечасто (>:1/1000, <:1/100): включая отдельные сообщения. Со стороны центральной нервной системы: Часто: головная боль, головокружение (вертиго), сонливость. Нечасто: обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: кожная сыпь, зуд. Нечасто: ангионевротический отек. Нарушения психики: Часто: бессонница. Нечасто: нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто: звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто: боль в спине. Нечасто: боль в области шеи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: астения. Нечасто: периферические отеки. ( - частота сопоставима с плацебо). Передозировка: Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных. Лечение Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. Фармакологическое действие и фармакокинетика Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ­ность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Метаболизм Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя­щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Особые указания При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. Во время лечения исключить употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние Моксонидина-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Моксонидин-СЗ Международное непатентованное название:Моксонидин. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:дозировка 0,2 мг: активное вещество: моксонидин - 0,2 мг: вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,3 мг: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг: натрия стеарилфумарат - 1,0 мг: вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг: титана диоксид Е171 - 0,6027 мг: тальк- 0,6 мг: макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг: лецитин соевый Е322 - 0,105 мг: краситель железа оксид (II) желтый - 0,0003 мг: краситель железа оксид (II) красный - 0,0015 мг).дозировка 0,3 мг:активное вещество: моксонидин - 0,3 мгвспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,2 мг: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг: натрия стеарилфумарат - 1,0 мг:вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг: титана диоксид Е 171 - 0,6003 мг: тальк - 0,6 мг: макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг: лецитин соевый Е322 - 0,105 мг: алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] - 0,0039 мг: алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0,0003 мг).дозировка 0,4 мг:активное вещество: моксонидин - 0,4 мгвспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,0 мг: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 95,1 мг: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг: натрия стеарилфумарат - 1,0 мг: вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,32 мг: титана диоксид Е171 - 0,5751 мг: тальк - 0,6 мг: макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,3705 мг: лецитин соевый Е 322 - 0,105 мг: алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,0018 мг: алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,0153 мг: алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] - 0,0123 мг). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002321 Фармгруппа: гипотензивное средство центрального действия. Дата регистрации: 05.12.2013 / 16.12.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,3 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,4 мг). Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 60 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные. Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО Производитель:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО. Представительство:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 35

Показания Артериальная гипертензия. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата: - выраженные нарушения ритма сердца: - синдром слабости синусового узла: - атриовентрикулярная блокада II и III степени: - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин): - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA): - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе: - возраст старше 75 лет: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены): - период грудного вскармливания: - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: - Нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин): - тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью): - атриовентрикулярная блокада I степени: - тяжелые заболевания коронарных сосудов: - тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен): - хроническая сердечная недостаточность. Беременность Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел отсутствуют. Назначать Моксарел беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи). Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость: нечасто - обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта: часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд: нечасто - ангионевротический отек. Нарушения психики: часто - бессонница: нечасто - нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине: нечасто - боль в области шеи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения: нечасто - периферические отеки. Передозировка: Симптомы Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Фармакологическое действие и фармакокинетика Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипoтензивных средств более низким сродством к α 2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувстви­тельности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Метаболизм Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показа­телей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармако­кинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недоста­точности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терми­нальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Особые указания В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел следует постепенно. Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние препарата Моксарел на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Моксарел Международное непатентованное название:Моксонидин. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Дозировка 0,2 мг Активное вещество: моксонидин - 0,20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг, повидон К-30 - 2,00 мг, кроскармеллоза натрия - 2,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг. Пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,80 мг, тальк - 0,60 мг, титана диоксид - 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] - 3,00 мг. Дозировка 0,3 мг Активное вещество: моксонидин - 0,30 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг, повидон К-30 - 2,00 мг, кроскармеллоза натрия - 2,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг. Пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,80 мг, тальк - 0,60 мг, титана диоксид - 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) - 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] - 3,00 мг. Дозировка 0,4 мг Активное вещество: моксонидин - 0,40 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг, повидон К-30 - 2,00 мг, кроскармеллоза натрия - 2,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг. Пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,80 мг, тальк - 0,60 мг, титана диоксид - 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] - 3,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002550 Фармгруппа: гипотензивное средство центрального действия. Дата регистрации: 31.07.2014 / 14.07.2015. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. 10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВЕРТЕКС, АО Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство:ВЕРТЕКС ЗАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 435

Показания Артериальная гипертензия. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата: - выраженные нарушения ритма сердца: - синдром слабости синусового узла: - атриовентрикулярная блокада II и III степени: - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин): - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA): - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе: - возраст старше 75 лет: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены): - период грудного вскармливания: - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: - Нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин): - тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью): - атриовентрикулярная блокада I степени: - тяжелые заболевания коронарных сосудов: - тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен): - хроническая сердечная недостаточность. Беременность Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют. Назначать Моксарел® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи). Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость: нечасто - обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта: часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд: нечасто - ангионевротический отек. Нарушения психики: часто - бессонница: нечасто - нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине: нечасто - боль в области шеи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения: нечасто - периферические отеки. Передозировка: Симптомы Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Фармакологическое действие и фармакокинетика Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипoтензивных средств более низким сродством к α 2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувстви­тельности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Метаболизм Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показа­телей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармако­кинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недоста­точности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терми­нальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Особые указания В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно. Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Моксарел® Международное непатентованное название:Моксонидин. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Дозировка 0,2 мг Активное вещество: моксонидин - 0,20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг, повидон К-30 - 2,00 мг, кроскармеллоза натрия - 2,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг. Пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,80 мг, тальк - 0,60 мг, титана диоксид - 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] - 3,00 мг. Дозировка 0,3 мг Активное вещество: моксонидин - 0,30 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг, повидон К-30 - 2,00 мг, кроскармеллоза натрия - 2,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг. Пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,80 мг, тальк - 0,60 мг, титана диоксид - 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) - 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] - 3,00 мг. Дозировка 0,4 мг Активное вещество: моксонидин - 0,40 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг, повидон К-30 - 2,00 мг, кроскармеллоза натрия - 2,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг. Пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,80 мг, тальк - 0,60 мг, титана диоксид - 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] - 3,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002550 Фармгруппа: гипотензивное средство центрального действия. Дата регистрации: 31.07.2014 / 14.07.2015. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. 10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВЕРТЕКС, АО Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство:ВЕРТЕКС ЗАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 222

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами)- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики)- раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности)- диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1-го типа с нормальным артериальным давлением и у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с артериальной гипертензией). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ или другим компонентам препарата- ангионевротический отек в анамнезе, в т. ч. на фоне применения ингибиторов АПФ- наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек- беременность- период грудного вскармливания- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции- гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69®)- аферез липопротеидов низкой плотности с использованием декстрана сульфата- десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы)- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). С осторожностью: - Нарушения функции почек- одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности)- острый инфаркт миокарда- кардиогенный шок- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки- состояние после трансплантации почки- азотемия- гиперкалиемия- стеноз устья аорты- митральный стеноз- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия- первичный гиперальдостеронизм- артериальная гипотензия- цереброваскулярные заболевания (в т. ч. недостаточность мозгового кровообращения)- ишемическая болезнь сердца (ИБС)- аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т. ч. склеродермия, системная красная волчанка)- угнетение костномозгового кроветворения- диета с ограничением поваренной соли- гиповолемические состояния (в т. ч. в результате диареи, рвоты)- пожилой возраст (старше 65 лет)- применение у пациентов негроидной расы- сахарный диабет. Беременность Беременность. Применение препарата Лизиноприл во время беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плаценту. При установлении беременности прием препарата Лизиноприл нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Женщины, планирующие беременность, не должны принимать ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ, включая лизиноприл. Были описаны случаи олигогидрамниона, предположительно вследствие нарушения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, черепно-лицевой деформации, гипопластическому развитию легких. Период грудного вскармливания. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, предпочтительно в утренние часы. Для обеспечения режима дозирования лизиноприла в дозе 2,5 мг рекомендуется применять лизиноприл в таблетках по 2,5 мг или по 5 мг с риской других производителей. При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, рекомендованная начальная доза препарата Лизиноприл составляет 5-10 мг 1 раз в сутки в зависимости от состояния пациента. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2 недели на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг в сутки (увеличение дозы свыше 40 мг в сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 недели после начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинированное применение препарата с другими гипотензивными препаратами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется медицинский контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать более низкую начальную дозу препарата Лизиноприл -2,5-5 мг в сутки, тщательно контролируя состояние пациента (контроль АД, функции почек, содержания калия в плазме крови). Поддерживающую дозу, продолжая регулярный контроль, следует подбирать в зависимости от динамики АД. При нарушениях функции почек ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от КК (см. Таблицу 1). Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в плазме крови. Таблица 1 ТАБЛИЦЪ *включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия в дозе 10-15 мг в сутки. При ХСН начальная доза препарата Лизиноприл - 2,5 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 1-2 недели до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Максимальная суточная доза - 20 мг.У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) часто наблюдается более выраженное длительное антигипертензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла. Рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг в сутки. Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики развития дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности) в составе комбинированной терапии. Лечение препаратом Лизиноприл может быть начато в первые 24 ч от начала симптомов инфаркта миокарда. Начальная доза препарата Лизиноприл в первые сутки - 5 мг, затем -5 мг через 24 ч после первой дозы, 10 мг - через 48 часов и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения должен составлять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с исходно низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) необходимо назначать меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения систолического АД менее 100 мм рт. ст, суточную дозу в 5 мг можно при необходимости снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения систолического АД менее 90 мм рт. ст. в течение более 1 ч препарат следует отменить. При диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа применяется доза препарата Лизиноприл 10 мг 1 раз в сутки. Дозу возможно при необходимости увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД менее 75 мм рт. ст. в положении "сидя". У пациентов с сахарным диабетом 1-го типа применяется такая же доза, с целью достижения значений диастолического АД менее 90 мм рт. ст. в положении "сидя". Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):очень часто >: 1/10:часто от >: 1/100 до <: 1/10:нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100:редко от >: 1/10000 до <: 1/1000:очень редко <: 1/10000, включая отдельные сообщения:частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - снижение гемоглобина, снижение гематокрита: очень редко - угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль: нечасто - лабильность настроения, парестезия, вертиго, нарушение сна, извращение вкуса: редко - угнетение сознания: частота неизвестна - депрессия, синкопе, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия: нечасто - инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у пациентов повышенного риска), тахикардия, синдром Рейно: частота неизвестна - выраженное снижение АД, боль в груди, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости. Со стороны дыхательной системы: часто - "сухой" кашель: нечасто - ринит: очень редко - синусит, диспноэ, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота: нечасто - тошнота, диспепсия, боль в области живота: редко - сухость слизистой оболочки полости рта: очень редко - панкреатит, гепатит, печеночно-клеточная или холестатическая желтуха, печеночная недостаточность. Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: нечасто - кожная сыпь, зуд: редко - крапивница, алопеция, псориаз, фотосенсибилизация, гиперемия кожи лица: очень редко - повышенное потоотделение, пузырчатка (пемфингус), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема, псевдолимфома кожи. Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение функции почек: нечасто - снижение потенции: редко - уремия, острая почечная недостаточность, гинекомастия: очень редко - олигурия, анурия: частота неизвестна - протеинурия. Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации мочевины, повышение концентрации креатинина, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкалиемия: редко - увеличение концентрации билирубина в крови, гипонатриемия: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, повышение титра антинуклеарных антител, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Прочие: нечасто - астения, повышенная утомляемость: редко - миалгия, артралгия/артрит, васкулит, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани: очень редко - интестинальный ангионевротический отек: частота неизвестна - анорексия, лихорадка (имеются сообщения о развитии волчаночноподобного синдрома, который может включать в себя лихорадку, миалгию, артралгию/артрит, повышение титра антинуклеарных антител, увеличение СОЭ, эозинофилию, лейкоцитоз, возможно развитие кожной сыпи, реакции фоточувствительности или других кожных проявлений), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препарата золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД. Передозировка: Симптомы. Выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность, почечная недостаточность, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, "сухой" кашель, нарушение водно-электролитного баланса, коллапс, гипервентиляция легких. Лечение. Специфический антидот отсутствует. Если препарат Лизиноприл был принят недавно, то необходимо принять меры по его удалению из ЖКТ (провокация рвоты, промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств). При выраженном снижении АД необходимо перевести пациента в положение "лежа на спине с приподнятыми вверх ногами" (положение Тренделенбурга). Далее показано восполнить объем циркулирующей крови (ОЦК) путем внутривенного введения 0,9 % раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов. При необходимости решить вопрос о применении вазопрессорных средств. В случае развития устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходимо контролировать функцию сердечно-сосудистой и дыхательной систем, АД, концентрацию мочевины, КК, водно-электролитный баланс. Гемодиализ эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в плазме крови и контроле функции почек. Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия. Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, что может увеличивать риск развития побочных эффектов. Поэтому при их совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в плазме крови. Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ. При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), ацетилсалициловая кислота (в дозе более 3 г в сутки), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивное действие лизиноприла.НПВП и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в плазме крови и могут ухудшать функцию почек. Этот эффект обычно обратим. Этанол усиливает действие лизиноприла. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препарата золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД. Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии. Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может увеличивать риск лейкопении. Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и/или нитратами. Противопоказано одновременное применение ингибиторов АПФ с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин): одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II у других групп пациентов может приводить к двойной блокаде РААС (риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности), поэтому необходимо соблюдать осторожность. Фармакологическое действие и фармакокинетика Лизиноприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, что может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку на сердце, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. После приема лизиноприла внутрь антигипертензивное действие начинает проявляться приблизительно через 1 ч. Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает степень альбуминурии. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25 %, но абсорбция может варьировать от 6 % до 60 %. Биодоступность в среднем составляет 25 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Распределение. Практически не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) у здоровых добровольцев (90 нг/мл) достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл практически не подвергается метаболизму. Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 ч. Фармакокинетика у особых групп пациентовУ пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16 %.У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 5-30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение T1/2.У пациентов с выраженным нарушением функции печени (в том числе с циррозом печени) около 30 % лизиноприла всасывается из ЖКТ, а биодоступность повышена на 50 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.У пациентов пожилого возраста Cmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. Особые указания Симптоматическая артериальная гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту, препарат Лизиноприл можно назначать только под строгим врачебным контролем. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема препарата Лизиноприл после стабилизации АД. При применении препарата Лизиноприл у некоторых пациентов с ХСН, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл на пациента. Острый инфаркт миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Препарат Лизиноприл можно применять совместно с внутривенным введением или с применением нитроглицерина подъязычно. В первые трое суток после инфаркта миокарда необходимо применять меньшую дозу, если систолическое АД не превышает 120 мм рт. ст. При устойчивой артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. в течение более чем 1 часа) препарат Лизиноприл необходимо отменить. Нарушение функции почекУ пациентов с нарушением функции почек (КК менее 80 мл/мин) начальная доза лизиноприла должна быть изменена в соответствии с КК (см. раздел "Способ применения и дозы"). Регулярный контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови являются обязательной тактикой лечения таких пациентов.У пациентов с ХСН артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек. У таких пациентов отмечались случаи острой почечной недостаточности, обычно обратимой.В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно регрессирует после отмены препарата. При остром инфаркте миокарда терапию препаратом Лизиноприл не следует начинать у пациентов с признаками нарушения функции почек, т. е. при концентрации креатинина в плазме крови 177 мкмоль/л и/или протеинурии более 500 мг/сутки. Если функция почек нарушается на фоне применения препарата Лизиноприл (концентрация креатинина превышает 265 мкмоль/л или удваивается ее значение до начала лечения), необходимо решить вопрос об отмене препарата. Гиперкалиемия. Во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе лизиноприлом, может развиваться гиперкалиемия. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (например, снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Комбинированное применение перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью. Нарушение функции печени. Применение ингибиторов АПФ может приводить к развитию холестатической желтухи с прогрессированием вплоть до фульминантного некроза печени, поэтому необходимо прекратить прием препарата при повышении активности "печеночных" трансаминаз и появлении симптомов холестаза. Повышенная чувствителъность/ангионевротический отек. При применении ингибиторов АПФ, в том числе лизиноприла, в редких случаях может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, губ, языка, язычка верхнего неба и/или гортани. При появлении этих симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, пациент должен быть под контролем врача до тех пор, пока признаки не исчезнут полностью. Если ангионевротический отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно или для лечения его симптомов могут применяться антигистаминные препараты. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком языка и гортани, может привести к обструкции дыхательных путей и к летальному исходу. При появлении таких симптомов следует немедленно ввести подкожно эпинефрин (адреналин) в разведении 1:1000 (0,3 мл или 0,5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей. У пациентов, у которых в анамнезе отмечался отек Квинке, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при применении препаратов этой фармакотерапевтической группы. В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и с нормальным содержанием C1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. У пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника. Анафилактоидные реакцииУ пациентов при применении ингибиторов АПФ и проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®) были отмечены анафилактоидные реакции. Поэтому желательно использовать мембраны другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы. В редких случаях при проведении афереза липопротеидов низкой плотности с использованием декстрана сульфата у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, могут развиться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предупреждения развития анафилактоидной реакции следует прекратить прием ингибитора АПФ перед каждым сеансом афереза. Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии к яду перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы). Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентами при проведении десенсибилизирующей терапии к яду перепончатокрылых насекомых. Тем не менее, развития анафилактоидных реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 ч до начала проведения процедуры десенсибилизации."Сухой" кашель. На фоне лечения ингибиторами АПФ может возникать "сухой" кашель, который исчезает после отмены препаратов этой фармакотерапевтической группы. Если врач считает, что терапия ингибитором АПФ необходима, прием препарата Лизиноприл может быть продолжен. Гипогликемические препараты. При одновременном применении ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических препаратов для приема внутрь, может развиться гипогликемия. Наибольший риск развития гипогликемии наблюдается в течение первых двух недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемического профиля, особенно во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ. Нейтропения/агранулоцитоз. Нейтропения/агранулоцитоз, возникшие у пациентов с нормальной функцией почек, принимающих ингибиторы АПФ, как правило, обратимы. С крайней осторожностью необходимо применять препарат Лизиноприл у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, получающих иммуносупрессивную терапию, в комбинации с аллопуринолом и прокаинамидом, особенно у пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов вследствие большей вероятности развития выраженной нейтропении и агранулоцитоза повышен риск развития тяжелой инфекции. Поэтому необходимо регулярно контролировать клинический анализ крови с подсчетом форменных элементов, а также рекомендовать пациенту при возникновении первых клинических признаков инфекции сразу обратиться к врачу. Пациенты негроидной расы. Лизиноприл и другие ингибиторы АПФ менее эффективны у пациентов негроидной расы, вследствие превалирования пациентов с артериальной гипертензией с низкой активностью ренина. У пациентов негроидной расы ангионевротический отек при применении лизиноприла встречается чаще, чем у пациентов других рас. Хирургическое вмешательство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД. Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в том числе лизиноприла, за 12 ч до хирургического вмешательства, предупредив врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.У пациентов пожилого возраста перед началом приема препарата Лизиноприл следует оценить функцию почек и содержание калия в плазме крови. Начальную дозу препарата Лизиноприл подбирают в зависимости от степени снижения АД, особенно при уменьшении ОЦК и утяжелении течения ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA). Подобные меры позволяют избежать резкого снижения АД. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о влиянии препарата Лизиноприл на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что в начале лечения возможно выраженное снижение АД, которое может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами, а также возможно возникновение головокружения и сонливости, поэтому следует соблюдать осторожность. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лизиноприл Международное непатентованное название:Лизиноприл. Форма выпуска:таблетки. Состав:Одна таблетка содержит:Дозировка 5 мгактивное вещество: лизиноприла дигидрат - 5,44 мг (в пересчете на лизиноприл - 5,00 мг):вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 27,56 мг: кроскармеллоза натрия - 2,00 мг: магния стеарат - 1,00 мг. Дозировка 10 мгактивное вещество: лизиноприла дигидрат - 10,89 мг (в пересчете на лизиноприл - 10,00 мг):вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 72,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 34,11 мг: кроскармеллоза натрия - 2,00 мг: магния стеарат - 1,00 мг. Дозировка 20 мгактивное вещество: лизиноприла дигидрат - 21,78 мг (в пересчете на лизиноприл - 20,00 мг):вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 144,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 68,22 мг: кроскармеллоза натрия - 4,00 мг: магния стеарат - 2,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000093 Фармгруппа: Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор)Дата регистрации: 17.12.2010 / 11.04.2016. Окончание регстрации: . Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской (дозировки 5 мг и 10 мг) или с фаской и односторонней риской (дозировка 20 мг). Упаковка:Таблетки 5 мг, 10 мг или 20 мг. 10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВЕРТЕКС, АО Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 61

Показания Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда: - Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия: - Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения): - Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения: - Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий): - Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП): - Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: - Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения): - Желудочно-кишечное кровотечение: - Геморрагический диатез: - Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК: - Одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более: - Беременность (I и III триместр), период лактации: - Возраст до 18 лет: - Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин): - Выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью): - Хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA - Нью-Йоркской ассоциации кардиологов). С осторожностью: Подагра: гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих пониженную экскрецию мочевой кислоты): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе: нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью): нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин): бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в том числе группы НПВП: II триместр беременности: при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата: одновременный прием следующих препаратов: метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю: антикоагулянты, тромболитические или антитромбоцитарные препараты: НПВП и производные салициловой кислоты в больших дозах: дигоксин: гипогликемические препараты для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин: вальпроевая кислота: алкоголь: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: ибупрофен. Беременность Применение АСК в первом триместре беременности в дозе более 300 мг в сутки может повлечь развитие дефектов у плода (пороки сердца, расщепление верхнего неба). Применение АСК в первом триместре противопоказано. Во втором триместре АСК применяют только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, в дозах не более 150 мг в сутки и непродолжительно Применение АСК в третьем триместре беременности в дозе более 300 мг в сутки могут вызвать ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а применение перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния у новорожденного. Применение АСК в третьем триместре противопоказано. Однократный или случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у плода и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высоких дозах кормление грудью следует немедленно прекратить. Применение и дозы Таблетки КардиАСК® принимают 1 раз в сутки внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. - При первичной профилактике острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в день или 300 мг через день: - При профилактике повторного инфаркта миокарда: 100-300 мг в день: - При нестабильной стенокардии: 100-300 мг в день: - При нестабильной стенокардии при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда: начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в день. Через 30 дней следует применять соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда. - Стабильная стенокардия: 100-300 мг в день: - Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения): 100-300 мг в день: - Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг в день: - Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг в день: - Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства): 100 - 200 мг в день или 300 мг через день. При необходимости применения АСК в дозе 100 - 200 мг возможен прием препарата КардиАСК® таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой 50 мг и 100 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы Тошнота, изжога, рвота, боли в животе, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны системы кроветворения Применение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления (АД) и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными препаратами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел "Особые указания"). Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Аллергические реакции Реакции повышенной чувствительности с соответствующими клиническими и лабораторными проявлениями, такими как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней степени тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны центральной нервной системы Головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел "Передозировка"). Со стороны мочевыделительной системы Есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Передозировка: Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата (хроническая интоксикация) или однократного приема токсической дозы препарата (острая интоксикация). Лечение интоксикации зависит от тяжести интоксикации и должно быть направлено на ускорение элиминации препарата и восстановления водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: Головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Лечение: промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: - респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом: - гиперпирексия (крайне высокая температура тела): - нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия: - нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности: - нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией: - нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз: - шум в ушах, глухота: - желудочно-кишечные кровотечения: - гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия: - неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия, угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги). Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие следующих препаратов: - метотрексата, за счет снижения почечного клиренса, и вытеснения его из связи с белками плазмы: комбинированное применение повышает частоту развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения: применение препарата с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю: и возможно с осторожностью при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю: - гепарина, непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы: - при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами увеличивается риск кровотечения: кроме того, усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта: - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из ЖКТ: - дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке: - гипогликемических препаратов для приема внутрь и инсулина за счет вытеснения производных сульфонилмочевины и связи с белками плазмы крови: - при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови: - НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах повышается риск ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ: - этанола (алкогольных напитков), повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения в результате синергизма действия. При необходимости одновременного применения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов. АСК снижает эффект следующих препаратов: - любые диуретики (снижается скорость клубочковой фильтрации): - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации, вследствие этого, ослабление гипотензивного эффекта), клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг: кроме того, снижается положительное кардиопротективное действие ингибиторов АПФ при лечении хронической сердечной недостаточности. - препараты с урикозурическим действием (бензбромарон, сульфинпиразон, пробенецид). При необходимости одновременного применения АСК с этими препаратами необходима коррекция их дозы. При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС), за исключением ГКС, применяемых для заместительной терапии болезни Аддисона, отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно, ослабление их действия. Фармакологическое действие и фармакокинетика В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамина К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакокинетика: После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства), В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов. Особые указания Препарат применяют по назначению врача. АСК может спровоцировать бронхоспазм, а также вызвать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности (см. раздел "Побочное действие"). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечения в ходе оперативных вмешательств или в послеоперационном периоде. Необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. Превышение дозы АСК повышает риск желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название КардиАСК® Международное непатентованное название:Ацетилсалициловая кислота. Форма выпуска:таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: ацетилсалициловая кислота 300,0 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 3 мг: лактоза (сахар молочный) 80 мг: целлюлоза микрокристаллическая 54 мг: Повидон (пласдон К-90) 10 мг: кальция стеарат 2 мг, полисорбат (твин 80) 1 мг: вспомогательные вещества для получения кишечнорастворимой оболочки: колликут МАЕ 100 Р 27,4 мг: коповидон (пласдон Эс-630) 3,3 мг: тальк 2,8 мг: пропиленгликоль 8,6 мг: масло касторовое 0,9 мг: титана диоксид 2 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002676 Фармгруппа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)Дата регистрации: 06.03.2012. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты. Упаковка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство

Модель:

RUR 45

Показания Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда: - Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия: - Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения): - Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения: - Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий): - Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП): - Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: - Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения): - Желудочно-кишечное кровотечение: - Геморрагический диатез: - Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК: - Одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более: - Беременность (I и III триместр), период лактации: - Возраст до 18 лет: - Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин): - Выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью): - Хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA - Нью-Йоркской ассоциации кардиологов). С осторожностью: Подагра: гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих пониженную экскрецию мочевой кислоты): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе: нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью): нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин): бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в том числе группы НПВП: II триместр беременности: при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата: одновременный прием следующих препаратов: метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю: антикоагулянты, тромболитические или антитромбоцитарные препараты: НПВП и производные салициловой кислоты в больших дозах: дигоксин: гипогликемические препараты для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин: вальпроевая кислота: алкоголь: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: ибупрофен. Беременность Применение АСК в первом триместре беременности в дозе более 300 мг в сутки может повлечь развитие дефектов у плода (пороки сердца, расщепление верхнего неба). Применение АСК в первом триместре противопоказано. Во втором триместре АСК применяют только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, в дозах не более 150 мг в сутки и непродолжительно Применение АСК в третьем триместре беременности в дозе более 300 мг в сутки могут вызвать ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а применение перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния у новорожденного. Применение АСК в третьем триместре противопоказано. Однократный или случайный прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у плода и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высоких дозах кормление грудью следует немедленно прекратить. Применение и дозы Таблетки КардиАСК® принимают 1 раз в сутки внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. - При первичной профилактике острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в день или 300 мг через день: - При профилактике повторного инфаркта миокарда: 100-300 мг в день: - При нестабильной стенокардии: 100-300 мг в день: - При нестабильной стенокардии при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда: начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в день. Через 30 дней следует применять соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда. - Стабильная стенокардия: 100-300 мг в день: - Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения): 100-300 мг в день: - Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг в день: - Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг в день: - Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства): 100 - 200 мг в день или 300 мг через день. При необходимости применения АСК в дозе 100 - 200 мг возможен прием препарата КардиАСК® таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой 50 мг и 100 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы Тошнота, изжога, рвота, боли в животе, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны системы кроветворения Применение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления (АД) и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными препаратами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел "Особые указания"). Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Аллергические реакции Реакции повышенной чувствительности с соответствующими клиническими и лабораторными проявлениями, такими как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней степени тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны центральной нервной системы Головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел "Передозировка"). Со стороны мочевыделительной системы Есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Передозировка: Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата (хроническая интоксикация) или однократного приема токсической дозы препарата (острая интоксикация). Лечение интоксикации зависит от тяжести интоксикации и должно быть направлено на ускорение элиминации препарата и восстановления водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: Головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Лечение: промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: - респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом: - гиперпирексия (крайне высокая температура тела): - нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия: - нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности: - нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией: - нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз: - шум в ушах, глухота: - желудочно-кишечные кровотечения: - гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия: - неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия, угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги). Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие следующих препаратов: - метотрексата, за счет снижения почечного клиренса, и вытеснения его из связи с белками плазмы: комбинированное применение повышает частоту развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения: применение препарата с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю: и возможно с осторожностью при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю: - гепарина, непрямых антикоагулянтов, за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы: - при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами увеличивается риск кровотечения: кроме того, усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта: - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из ЖКТ: - дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке: - гипогликемических препаратов для приема внутрь и инсулина за счет вытеснения производных сульфонилмочевины и связи с белками плазмы крови: - при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови: - НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах повышается риск ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ: - этанола (алкогольных напитков), повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения в результате синергизма действия. При необходимости одновременного применения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов. АСК снижает эффект следующих препаратов: - любые диуретики (снижается скорость клубочковой фильтрации): - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации, вследствие этого, ослабление гипотензивного эффекта), клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг: кроме того, снижается положительное кардиопротективное действие ингибиторов АПФ при лечении хронической сердечной недостаточности. - препараты с урикозурическим действием (бензбромарон, сульфинпиразон, пробенецид). При необходимости одновременного применения АСК с этими препаратами необходима коррекция их дозы. При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС), за исключением ГКС, применяемых для заместительной терапии болезни Аддисона, отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно, ослабление их действия. Фармакологическое действие и фармакокинетика В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамина К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакокинетика: После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота сильно связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства), В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов. Особые указания Препарат применяют по назначению врача. АСК может спровоцировать бронхоспазм, а также вызвать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности (см. раздел "Побочное действие"). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечения в ходе оперативных вмешательств или в послеоперационном периоде. Необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. Превышение дозы АСК повышает риск желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название КардиАСК® Международное непатентованное название:Ацетилсалициловая кислота. Форма выпуска:таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: ацетилсалициловая кислота 300,0 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 3 мг: лактоза (сахар молочный) 80 мг: целлюлоза микрокристаллическая 54 мг: Повидон (пласдон К-90) 10 мг: кальция стеарат 2 мг, полисорбат (твин 80) 1 мг: вспомогательные вещества для получения кишечнорастворимой оболочки: колликут МАЕ 100 Р 27,4 мг: коповидон (пласдон Эс-630) 3,3 мг: тальк 2,8 мг: пропиленгликоль 8,6 мг: масло касторовое 0,9 мг: титана диоксид 2 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002676 Фармгруппа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)Дата регистрации: 06.03.2012. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты. Упаковка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство

Модель:

RUR 262

Показания Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с диуретиками или другими антигипертензивными препаратами). Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV класс по NYHA), атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), анамнестические указания на бронхоспазм и бронхиальную астму, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения, хронический бронхит, эмфизема легких. Беременность Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание в период лечения карведилолом. Применение и дозы Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 6,25-12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки или разделенной на 2 приема. У больных старческого возраста рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Стабильная стенокардия Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема. Для больных старческого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема. Если был пропущен прием очередной дозы препарата, то его следует принять как можно скорее. Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то необходимо принять только ее, без удвоения. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения карведилолом. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем - до 25 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 85 кг высшая рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки: у пациентов с массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Карведилол Штада или временно отменить его. Если лечение препаратом Карведилол Штада прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ, а затем, при необходимости, - дозу препарата Карведилол Штада. В такой ситуации дозу препарата Карведилол Штада не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек (в т.ч. тяжелые), отеки. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных). Прочие: гриппоподобный синдром, нарушения зрения, уменьшение слезоотделения, боли в конечностях, увеличение массы тела. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, остановка сердца. Возможны нарушения дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги. Принимаемые меры: если больной находится в сознании, необходимо вызвать у него рвоту для опорожнения желудка, затем положить на спину с приподнятыми нижними конечностями. Пациента без сознания уложить на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом для принятия срочных мер и госпитализации пациента. Лечение: симптоматическое с использованием агонистов адренорецепторов. Помимо мероприятий общего характера необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Продолжительность терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного. Взаимодействие с другими ЛС: Карведилол Штада может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров). Одновременный прием с карведилолом верапамила, дилтиазема и других антиаритмических средств (пропранолол. амиодарон) может повысить риск нарушений атриовентрикулярной проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация последнего увеличивается примерно на 15%. Карведилол Штада может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств и маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии. При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина). Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Карведилол блокирует альфа 1, бета 1- и бета 2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы. Оказывает антипролиферативное действие в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца снижает артериальное давление (АД), сердечный выброс и урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом сократимость миокарда. Подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Селективно блокируя альфа 1-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Сочетание блокады бета-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления: у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие: у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятное влияние на гемодинамические показатели, повышение фракции выброса и уменьшение степени дилатации левого желудочка. Не оказывает выраженного влияния на липидный профиль, содержание калия, натрия и магния в плазме крови. Фармакокинетика: После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. Биодоступность препарата - 24-28%, у больных с нарушениями функции печени может возрастать до 80%. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Выводится, в основном, с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов. Период полувыведения составляет 6-10 часов. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Особые указания Терапия препаратом Карведилол Штада должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может привести к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель. В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться выраженное снижение артериального давления, преимущественно при переходе из горизонтального в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия). Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола. рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотонией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек Карведилол Штада необходимо отменить. Бета-адреноблокаторы могут утяжелить клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снизить чувствительность аллергических проб. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с клонидином. первым следует отменять карведилол, а через несколько дней, постепенно уменьшая дозу, можно отменить клонидин. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена карведилола. Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза. Рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Карведилол Штада может маскировать симптомы гипогликемии, тиреотоксикоза. Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа- адреноблокаторы. Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения. Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует. В период лечения исключается употребление алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол Штада (возможно чрезмерное снижение АД). Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Карведилол Штада Международное непатентованное название:Карведилол. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: действующее вещество: карведилол - 12,5 мг или 25 мг: вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 30 3-4%) - 56,8/74,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21,3/39,5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 6,9/7,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5/2,3 мг, магния стеарат - 1,0/1,5 мг. АТХ: Регистрация: Р N001581/01 Фармгруппа: Альфа- и бета-адреноблокатор. Дата регистрации: 12.05.2008. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской. Упаковка:Таблетки по 12,5 мг и 25 мг. По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:АКРИХИН ОАО Производитель:АКРИХИН ОАО. Представительство:АКРИХИН ОАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 329

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: - инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, си­нусит, средний отит: - инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической пневмонии), бронхит (в том числе острый, обострение хрониче­ского): - инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя степень тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы: - инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит: - начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата: - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин): - тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью): - период лактации: - детский возраст до 12 лет и с массой тела менее 45 кг: - одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином. С осторожностью: Беременность, аритмия, в том числе предрасположенность к развитию аритмии и удлине­нию интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), почечная недостаточность (КК более 40 мл/мин), печеночная недостаточность (ниже клас­са В, по шкале Чайлд-Пью), миастения, одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином. Беременность Азитромицин проникает через плаценту. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: - при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г). - угри обыкновенные - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней, затем по 500 мг в сутки 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз г с интервалом в 7 дней. - при острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г. - при болезни. Лайма - для лечения I стадии (erythema migrans) -1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). - при лечении пневмонии назначают по 500 мг ежедневно в течение 7-10 дней: прием на­чинают сразу после окончания применения внутривенной лекарственной формы (реко­мендуемая доза при внутривенном введении 500 мг один раз в сутки в течение не менее 2 дней). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, рво­та, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, запор, анорексия, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, диспепсия, гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, снижение артериального давления, увеличение интервала Q-T, аритмия типа "пи­руэт", желудочковая тахикардия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, па­рестезия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, агрессия, обморок, судороги, пси­хомоторная гиперактивность, утрата обоняния, вкусовых ощущений, миастения: у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревога, невроз, бессонница. Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, глухота, шум в ушах. Со стороны мочеполовой системы: повышение остаточного азота мочевины, вагиналь­ный кандидамикоз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, интерстициаль­ный нефрит, острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения, эозинофилия, гемолитическая анемия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, много­формная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция. Прочие: гипергликемия, артралгия, астения, фотосенсибилизация, конъюнктивит, измене­ние вкуса, слабость, периферические отеки, недомогание. Передозировка: Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симпто­матическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Антациды (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому интервал между их приемом дол­жен составлять 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина воз­можно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних. При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный кон­троль протромбинового времени. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении терфенадина и азит­ромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макро­лидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концен­трацию циклоспорина в крови. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике). При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побоч­ных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз). При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокине­тические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его мета­болита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено. Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средства­ми, метаболизм которых происходит с участием этого фермента. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении. Фармакологическое действие и фармакокинетика Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляций и подав­ляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях ока­зывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):ТАБЛИЦЪ В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:1. Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus Methicillin-чувствительный Streptococcus pneumoniae Penicillin-чувствительный Streptococcus pyogenes 2. Грамотрицательные аэробы Haemophilus influenza Haemophilus parainjluenzae Legionella pneumophila Moraxella caiarrhalis Pasteurella muliocida Neisseria gonorrhoeae 3. Анаэробы Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyriomonasspp. 4. Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumonia Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumonia Mycoplasma hominis Borrelia burgdorferi Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: Грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый Изначально устойчивые микроорганизмы: Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам) Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Анаэробы Bacteroides fragilis Фармакокинетика: Абсорбция высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 500 мг - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2,5-2,9 ч: в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематичёские барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани: накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположённых возбудителей): транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема составляет 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику. Сmах снижается на 52%, площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) - на 43%. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50%). Особые указания В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа. Азитромицин следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств. Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов: при наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарас­тающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитроми­цина следует проводить под контролем функции почек. Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекраще­ния лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембраноз­ный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жид­кости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Поскольку возможно удлинения интервала Q-T у пациентов, получавших макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст: нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия): синдром врождённо­го удлинения интервала Q-T: заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия): одновременный прием лекарственных средств, способных удли­нять интервал Q-T (в том числе антиаритмические лекарственные средства 1а и III клас­сов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны). При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обост­рение миастении. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующи­ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Зитролид форте Международное непатентованное название:Азитромицин. Форма выпуска:капсулы. Состав:Одна капсула содержит: действующее вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 500 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат: капсулы твердые желатиновые: корпус: титана диоксид Е 171, желатин: крышка: титана диоксид Е 171, краситель солнечный закат желтый Е 110, желатин. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N003955/01 Фармгруппа: Антибиотик-азалид. Дата регистрации: 01.12.2009 / 28.06.2017. Окончание регстрации: . Описание:Капсулы № 00, корпус белый, крышечка оранжевая. Содержимое капсул - по­рошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию. Упаковка:Капсулы 500 мг. По 3 капсулы в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО Производитель:ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, ОАО. Представительство

Модель:

RUR 0

Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: рамиприл – 5,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 139,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,0 мг; натрия лаурилсульфат – 1,5 мг; кальция стеарат – 1,5 мг; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид - 2,0 %, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,6286 %, желатин - до 100 %. Описание: Твердые желатиновые капсулы № 3 желтого цвета. Содержимое капсул – порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой. Форма выпуска: Капсулы 5 мг. 14 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Противопоказания - повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или к любому из компонентов препарата (см. раздел «Состав»); - ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также после приема ингибиторов АПФ) в анамнезе - риск быстрого развития ангионевротического отека; - гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки); - артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики; - одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела); - одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; - гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); - первичный гиперальдостеронизм; - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин при площади поверхности тела 1,73 м 2); - гемодиализ (опыт клинического применения недостаточен); - беременность, период грудного вскармливания; - нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, иммуномодуляторами и/или другими цитотоксическими препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (опыт клинического применения недостаточен); - возраст до 18 лет (опыт клинического применения недостаточен); - гемодиализ или гемофильтрация с использованием некоторых мембран с отрицательно заряженной поверхностью, таких как высокопроточные мембраны из полиакрилнитрила (опасность развития тяжелых анафилактоидных реакций) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»); - аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрана сульфата (опасность развития реакций повышенной чувствительности) (см. раздел «Особые указания»); - проведение десенсибилизирующей терапии при реакциях повышенной чувствительности к ядам перепончатокрылых насекомых, таких как пчелы, осы (см. раздел «Особые указания»); - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Дополнительные противопоказания при применении препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС в острой стадии инфаркта миокарда: - тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); - нестабильная стенокардия; - опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца; - «легочное» сердце. С осторожностью - одновременное применение препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (при двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) имеется повышенный риск резкого снижения артериального давления, развития гиперкалиемии и ухудшения функции почек по сравнению с монотерапией); - состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (при атеросклеротических поражениях коронарных и мозговых артерий); - состояния, сопровождающиеся повышением активности РААС, при которых при ингибировании АПФ имеется риск резкого снижения АД с ухудшением функции почек: - тяжелая артериальная гипертензия, особенно злокачественная артериальная гипертензия; - хроническая сердечная недостаточность, особенно тяжелая или по поводу которой принимаются другие лекарственные средства с антигипертензивным действием; - гемодинамически значимый односторонний стеноз почечной артерии (при наличии обеих почек) – у таких пациентов даже незначительное увеличение концентрации креатинина в плазме крови может быть проявлением одностороннего ухудшения функции почек; - предшествующий прием диуретиков; - нарушения водно-электролитного баланса в результате недостаточного потребления жидкости и поваренной соли, диареи, рвоты, обильного потоотделения; - нарушения функции печени (недостаточность опыта применения: возможно как усиление, так и ослабление эффектов рамиприла; при наличии у пациентов цирроза печени с асцитом и отеками возможна значительная активация РААС, см. выше «состояния, сопровождающиеся повышением активности РААС»); - сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии); - нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин при площади поверхности тела 1,73 м 2) (риск развития гиперкалиемии и лейкопении); - состояние после трансплантации почки; - системные заболевания соединительной ткани, в том числе системная красная волчанка, системная склеродермия, сопутствующая терапия миелотоксичными препаратами, способными вызывать изменения в картине периферической крови (возможно угнетение костномозгового кроветворения, развитие нейтропении или агранулоцитоза); - пожилой возраст (риск усиления антигипертензивного действия); - гиперкалиемия; - применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии. Дозировка 5 мг Показания к применению - артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов); - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности, в комбинации с диуретиками); - диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические или клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией, в особенности при сочетании с артериальной гипертензией; - снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском: - у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование; - у пациентов с инсультом в анамнезе; - у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий в анамнезе; - у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение); - сердечная недостаточность с клиническими проявлениями, развившаяся в течение первых нескольких дней (со вторых по девятые сутки) после острого инфаркта миокарда (см. раздел «Фармакодинамика»). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Противопоказанные комбинации Использование некоторых высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью (например, полиакрилнитрильных мембран) при проведении гемодиализа или гемофильтрации и использование декстрана сульфата при аферезе липопротеинов низкой плотности увеличивает риск развития тяжелых анафилактических реакций. Если пациенту необходимо проведение этих процедур, то следует использовать другие типы мембран (в случае проведения плазмафереза и гемофильтрации) или перевести пациента на прием гипотензивных препаратов других групп. Одновременное применение ингибиторов АПФ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»). Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Особые указания»). Нерекомендуемые комбинации При одновременном применении с солями калия, калийсберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном, спиронолактоном, эпленероном (производное спиронолактона)), другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в плазме крови (включая антагонисты рецепторов к ангиотензину II, ко-тримоксазол (триметроприм + сульфаметоксазол), такролимус, циклоспорин) возможен повышенный риск развития гиперкалиемии (при одновременном применении требуется регулярный контроль содержания калия в плазме крови). Комбинированное применение рамиприла и телмисартана не рекомендуется, так как не обеспечивает лучшего эффекта по сравнению с раздельным применением. Кроме того, зафиксирована более высокая частота возникновения гиперкалиемии, почечной недостаточности, артериальной гипотензии и головокружения при комбинированном лечении. Комбинации, которые следует применять с осторожностью При одновременном назначении с гипотензивными лекарственными средствами (например, диуретиками) и другими препаратами, снижающими АД (нитратами, трициклическими антидепрессантами, средствами для общей и местной анестезии, баклофеном, алфузозином, доксазозином, празозином, тамсулозином, теразозином), отмечается потенцирование антигипертензивного эффекта; при комбинации с диуретиками следует контролировать содержание натрия в плазме крови. Следует применять с осторожностью комбинации рамиприла с препаратами, блокирующими РААС. С препаратом золота (натрия ауротиомалат) для внутривенного введения редко возможны гиперемия лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия. Со снотворными, наркотическими и обезболивающими лекарственными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. С вазопрессорными симпатомиметиками (эпинефрином (адреналином), изопротеренолом, добутамином, допамином) отмечается уменьшение антигипертензивного действия рамиприла, требуется регулярный контроль АД. С аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами, кортикостероидами (глюкокортикостероидами и минералокортикостероидами) и другими лекарственными средствами, которые могут влиять на гематологические показатели, увеличивается риск развития гематологических реакций (см. раздел «Особые указания»). С солями лития отмечается повышение плазменной концентрации лития и усиление кардио- и нейротоксического действия лития. Поэтому следует контролировать содержание лития в плазме крови. С гипогликемическими средствами (например, инсулинами, гипогликемическими средствами для приема внутрь (производными сульфонилмочевины, бигуанидами)) в связи с уменьшением инсулинорезистентности под влиянием ингибиторов АПФ возможно усиление гипогликемического эффекта этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Рекомендуется особенно тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови в начале совместного применения гипогликемических средств с ингибиторами АПФ. При одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов дипептилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптинов), например, ситаглиптина, саксаглиптина, вилдаглиптина, линаглиптина увеличивается риск развития ангионевротического отека. При одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов mTOR (mammalian Target of Rapamycin – мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, темсиролимуса, сиролимуса, эверолимуса увеличивается риск развития ангионевротического отека. При одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи) увеличивается риск развития ангионевротического отека. Одновременное применение ингибиторов АПФ с эстрамустином может привести к увеличению риска развития ангионевротического отека. Комбинации, которые следует принимать во внимание С нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацином, ацетилсалициловой кислотой в суточной дозе более 3 г, ингибиторами циклооксигеназы-2) возможно ослабление действия рамиприла, повышение риска нарушения функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. С гепарином возможно повышение содержания калия в плазме крови. С натрия хлоридом возможно ослабление антигипертензивного действия рамиприла и менее эффективное лечение симптомов хронической сердечной недостаточности. С этанолом отмечается усиление симптомов вазодилатации. Рамиприл может усиливать неблагоприятное воздействие этанола на организм. С эстрогенами отмечается ослабление антигипертензивного действия рамиприла (задержка жидкости). Одновременное применение с другими ингибиторами АПФ повышает риск развития почечной недостаточности (в том числе, острой почечной недостаточности), гиперкалиемии. Десенсибилизирующая терапия при повышенной чувствительности к ядам перепончатокрылых насекомых: ингибиторы АПФ, включая рамиприл, увеличивают вероятность развития тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакций на яды перепончатокрылых насекомых. Предполагается, что этот эффект может возникнуть и при применении других аллергенов. На фоне лечения ингибиторами АПФ реакции повышенной чувствительности на яд перепончатокрылых насекомых (например, пчел, ос) развиваются быстрее и протекают тяжелее. Если необходимо проведение десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых, то ингибитор АПФ должен быть временно заменен соответствующим лекарственным препаратом другого класса. Передозировка Симптомы Чрезмерная периферическая вазодилатация с развитием выраженного снижения АД, шока; брадикардия; водно-электролитные нарушения; острая почечная недостаточность; ступор. Лечение В легких случаях передозировки – промывание желудка, прием адсорбентов, натрия сульфата (желательно в течение первых 30 минут). Следует контролировать функцию жизненно важных органов. В более тяжелых случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, установка временного электрокардиостимулятора при устойчивой к медикаментозной терапии брадикардии. При выраженном снижении АД к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению водно-электролитного баланса может быть добавлено введение альфа-адренергических агонистов (норэпинефрин, допамин). В случае брадикардии рекомендуется назначение атропина или установка временного электрокардиостимулятора. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание электролитов в плазме крови. Опыта применения форсированного диуреза, изменения pH мочи, гемофильтрации или диализа для ускоренного выведения рамиприла из организма нет. Гемодиализ показан в случаях развития почечной недостаточности. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор). Фармакодинамика: Образующийся под влиянием ферментов печени активный метаболит рамиприла – рамиприлат – является длительно действующим ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающего фермента, синонимы: кининаза II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), представляющим собой пептидилдипептидазу. АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием, и распад брадикинина, который обладает сосудорасширяющим действием. Поэтому при приеме рамиприла внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления (АД). Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обусловливает кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота (NO) в эндотелиоцитах. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в плазме крови. При снижении концентрации ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций (в частности, сухого кашля) также связано с повышением активности брадикинина. У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении «лежа» и «стоя» без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Рамиприл значительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), практически не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Антигипертензивное действие начинает проявляться через 1-2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-6 часов, и сохраняется в течение 24 часов. При курсовом приеме антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД (отсутствие синдрома «отмены»). У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью рамиприл снижает ОПСС (уменьшение постнагрузки на сердце), увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка, что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки. При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла уменьшает скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа и трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии. У пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых заболеваний (диагностированная ишемическая болезнь сердца, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе) либо сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение концентрации общего холестерина (ОХ), снижение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации, и замедляет возникновение или прогрессирование хронической сердечной недостаточности. У пациентов с сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (2-9 сутки), при приеме рамиприла, начиная с 3 по 10 сутки острого инфаркта миокарда, снижается показатель смертности (на 27 %), риск внезапной смерти (на 30 %), риск прогрессирования хронической сердечной недостаточности до тяжелой (III-IV функциональный класс по классификации NYHA)/ резистентной к терапии (на 23 %), вероятность последующей госпитализации из-за развития сердечной недостаточности (на 26 %). В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом (как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД), рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (50-60 %). Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на полноту всасывания. Распределение Биодоступность для рамиприла после приема внутрь 2,5-5 мг составляет 15-28 %; биодоступность его активного метаболита рамиприлата после приема 2,5-5 мг рамиприла составляет 45 %. После приема рамиприла внутрь максимальные плазменные концентрации рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 часа соответственно. После ежедневного приема 5 мг/сут стабильная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается к 4 дню. Связь с белками плазмы крови для рамиприла - 73 %, рамиприлата - 56 %. Объем распределения рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Метаболизм В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл) и неактивных метаболитов - дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновой кислоты, а также глюкуронидов рамиприла и рамиприлата. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Выведение Период полувыведения (T1/2) для рамиприла - 5,1 часа; в фазе распределения и элиминации снижение концентрации рамиприлата в плазме крови происходит с T1/2, равным 3 часам, затем следует переходная фаза с T1/2, равным 15 часам, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме крови и T1/2, равным 4-5 дней. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2,5 мг и более, равновесная концентрация рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. При курсовом назначении препарата «эффективный» T1/2 в зависимости от дозы составляет 13-17 часов. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности (ХПН). Выводится почками - 60 %, через кишечник - 40 % (преимущественно в виде метаболитов). Приблизительно 80-90 % метаболитов в моче и желчи составляют рамиприлат и метаболиты рамиприлата. Рамиприла глюкуронид и рамиприла дикетопиперазин составляют приблизительно 10-20 % от общего количества, а содержание в моче неметаболизированного рамиприла составляет приблизительно 2 %. Фармакокинетика у особых групп пациентов У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин) выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК, что приводит к повышению плазменной концентрации рамиприлата, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции печени замедляется превращение рамиприла в рамиприлат и происходит более медленное выведение рамиприлата. При сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1,5-1,8 раза. Беременность и кормление грудью Беременность Препарат Рамиприл – ВЕРТЕКС противопоказан при беременности. Поэтому перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС на другую терапию. В противном случае существует риск нарушения развития почек плода, снижения АД плода и новорожденного, нарушения функции почек, гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации черепа, гипоплазии легких, особенно в I триместре беременности. Рекомендуется вести тщательное наблюдение за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем восполнения объема циркулирующей крови (ОЦК) и сосудосуживающих средств. У новорожденных имеется риск развития олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов). Период грудного вскармливания В исследованиях на животных было показано, что рамиприл выделяется с молоком лактирующих животных. Если лечение препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту. Побочные явления Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (из-за недостаточности данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – эозинофилия; редко – лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, лимфоаденопатия; частота неизвестна - угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировании АПФ увеличивается тяжесть анафилактических или анафилактоидных реакций на яды перепончатокрылых насекомых), повышение титра антинуклеарных антител. Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – повышение содержания калия в крови; нечасто – анорексия, снижение аппетита; частота неизвестна – снижение содержания натрия в крови. Нарушения психики: нечасто – подавленное настроение, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость; редко – спутанность сознания; частота неизвестна – нарушение внимания. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение (ощущение «легкости» в голове); нечасто – вертиго, парестезия, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия(нарушение вкусовой чувствительности); редко – тремор, нарушение равновесия; частота неизвестна – ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций (снижение реакции), парестезия (ощущение жжения), паросмия (нарушение восприятия запахов). Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – зрительные расстройства, включая расплывчатость изображения; редко – конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушения слуха, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто – ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркта миокарда, тахикардия, нарушения сердечного ритма (появление или усиление), ощущение сердцебиения, периферические отеки. Нарушения со стороны сосудов: часто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния; нечасто – «приливы» крови к коже лица; редко – возникновение или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит; частота неизвестна – синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – «сухой» кашель (усиливающийся по ночам и в положении «лежа»), бронхит, синусит, одышка; нечасто – бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – воспалительные реакции в желудке и кишечнике, расстройства пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – фатальный панкреатит (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, ангионевротический отек тонкого кишечника, боль в верхних отделах живота, в том числе связанная с гастритом, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – глоссит; частота неизвестна – афтозный стоматит (воспалительные реакции слизистой оболочки полости рта). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и концентрации конъюгированного билирубина в плазме крови; редко – холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения; частота неизвестна - острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (крайне редко с летальным исходом). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, в частности макулезно-папулезная; нечасто - ангионевротический отек, в том числе и с летальным исходом (отек гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение); редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис (отслоение ногтя от мягких тканей пальца); очень редко - реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус (пузырная сыпь), утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – мышечные судороги, миалгия; нечасто - артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение количества выделенной мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто – эректильная дисфункция с преходящей импотенцией, снижение либидо; частота неизвестна – гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – боль в груди, ощущение усталости; нечасто – повышение температуры тела; редко – астения (слабость). Особые указания Лечение препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС обычно является длительным, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Оно также требует регулярного врачебного контроля, в частности у пациентов с нарушенной функцией печени и почек. Перед началом лечения препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС необходимо устранить гипонатриемию и гиповолемию. У пациентов, ранее принимавших диуретики, необходимо их отменить или, по крайней мере, снизить их дозу за 2-3 дня до начала приема препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС (в этом случае следует тщательно контролировать состояние пациентов с хронической сердечной недостаточностью в связи с возможностью развития у них декомпенсации вследствие увеличения ОЦК). После приема первой дозы препарата, а также при увеличении его дозы и/или дозы диуретиков (особенно «петлевых»), необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентом в течение не менее 8-ми часов для своевременного принятия соответствующих мер в случае чрезмерного снижения АД. Если препарат Рамиприл – ВЕРТЕКС применяется впервые или в высокой дозе у пациентов с повышенной активностью РААС, то у них следует тщательно контролировать АД, особенно в начале лечения, так как у этих пациентов имеется повышенный риск чрезмерного снижения АД (см. раздел «С осторожностью»). При злокачественной артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, в особенности в острой стадии инфаркта миокарда, лечение препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС следует начинать только в условиях стационара. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженного снижения АД, которое в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко - развитием острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при лечении пожилых пациентов, так как они могут быть особенно чувствительны к ингибиторам АПФ; в начальной фазе лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек (см. также раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов, для которых снижение АД может представлять определенный риск (например, у пациентов с атеросклеротическим сужением коронарных или мозговых артерий), лечение должно начинаться под строгим медицинским наблюдением. Следует соблюдать осторожность при физической нагрузке и/или жаркой погоде из-за риска повышенного потоотделения и дегидратации с развитием артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК и снижения содержания натрия в крови. Во время лечения препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС не рекомендуется употреблять алкоголь. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного развития выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Одновременное применение препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС с препаратами, содержащими алискирен, или с антагонистами рецепторов к ангиотензину II, приводящее к двойной блокаде РААС, не рекомендуется в связи с риском чрезмерного снижения АД, развития гиперкалиемии и ухудшения функции почек по сравнению с монотерапией. Одновременное применение ингибиторов АПФ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. У пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани. При возникновении отечности в области лица (губы, веки) или языка, нарушении глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек, локализующийся в области языка, глотки или гортани (возможные симптомы: нарушение глотания или дыхания), может угрожать жизни и требует проведения неотложных мер по его купированию: подкожное введение 0,3-0,5 мг или внутривенное капельное введение 0,1 мг адреналина (эпинефрина) (под контролем АД, ЧСС и электрокардиограммы) с последующим применением глюкокортикостероидов (внутривенно, внутримышечно или внутрь); также рекомендуется внутривенное введение антигистаминных средств (блокаторов H1- и H2-гистаминовых рецепторов), а в случае недостаточности инактиваторов фермента С1-эстеразы можно рассмотреть вопрос о необходимости введения в дополнение к адреналину (эпинефрину) ингибиторов фермента С1-эстеразы. Пациент должен быть госпитализирован, и наблюдение за ним должно проводиться до полного купирования симптомов, но не менее 24 часов. У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдались случаи интестинального ангионевротического отека, который проявлялся болями в животе с тошнотой и рвотой или без них; в некоторых случаях одновременно наблюдался и ангионевротический отек лица. Интестинальный ангионевротический отек диагностировали с помощью компьютерной томографии, ультразвукового исследования или при оперативном вмешательстве. При появлении у пациента на фоне лечения ингибиторами АПФ вышеописанных симптомов следует при проведении дифференциального диагноза рассматривать и возможность развития у него интестинального ангионевротического отека. Лечение, направленное на десенсибилизацию к яду перепончатокрылых насекомых (пчел, ос), и одновременный прием ингибиторов АПФ могут инициировать анафилактические и анафилактоидные реакции (например, снижение АД, одышка, рвота, аллергические кожные реакции), которые могут иногда быть опасными для жизни. На фоне лечения ингибиторами АПФ реакции повышенной чувствительности на яд перепончатокрылых насекомых (например, пчел, ос) развиваются быстрее и протекают тяжелее. Если необходимо проведение десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых, то ингибитор АПФ должен быть временно заменен соответствующим лекарственным препаратом другого класса. При применении ингибиторов АПФ были описаны опасные для жизни, быстро развивающиеся анафилактоидные реакции, иногда вплоть до развития шока во время проведения гемодиализа или плазмофильтрации с использованием определенных высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью (например, полиакрилнитрильных мембран) (см. также инструкции производителей мембран). Необходимо избегать совместного применения препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС и такого рода мембран, например, для срочного гемодиализа или гемофильтрации. В данном случае предпочтительно использование других мембран или исключение приема ингибиторов АПФ. Сходные реакции наблюдались при аферезе липопротеинов низкой плотности с применением декстрана сульфата. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. Применение ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла, у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к развитию артериальной гипотензии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходимо определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы. Опыт клинического применения препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС у детей и подростков до 18 лет недостаточен. У пациентов с нарушениями функции печени реакция на лечение препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС может быть или усиленной, или ослабленной. Кроме этого, у пациентов с циррозом печени с отеками и/или асцитом возможна значительная активация РААС, поэтому при лечении этих пациентов следует соблюдать особую осторожность. При применении ингибиторов АПФ сообщалось о развитии кашля. Персистирующий, «сухой» кашель проходит после прекращения терапии. Кашель, индуцированный ингибиторами АПФ, должен рассматриваться при дифференциальной диагностике кашля. Контроль лабораторных показателей до и во время лечения препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС (до 1 раза в месяц в первые 3-6 месяцев) Контроль функции почек При лечении ингибиторами АПФ в первые недели лечения и в последующем рекомендуется проводить контроль функции почек. Особенно тщательный контроль требуется пациентам с острой и хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, после трансплантации почки, пациентам с реноваскулярными заболеваниями, включая пациентов с гемодинамически значимым односторонним стенозом почечной артерии при наличии двух почек (у таких пациентов даже незначительное повышение концентрации креатинина в плазме крови может быть показателем снижения функции почек). Контроль содержания электролитов Рекомендуется регулярный контроль содержания калия и натрия в плазме крови. Особенно тщательный мониторинг содержания калия в плазме крови требуется пациентам с нарушениями функции почек, значимыми нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью. У некоторых пациентов, получавших рамиприл, наблюдался синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ) с последующим развитием гипонатриемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание натрия в плазме крови у пациентов пожилого возраста и у других пациентов с риском развития гипонатриемии. Контроль показателей общего анализа крови Рекомендуется контролировать показатели общего анализа крови для выявления возможной лейкопении. Более регулярный контроль рекомендуется в начале лечения и у пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеваниями соединительной ткани или у пациентов, получающих одновременно другие лекарственные средства, способные изменять картину периферической крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Контроль количества лейкоцитов необходим для раннего выявления лейкопении, что особенно важно у пациентов с повышенным риском ее развития, а также при первых признаках развития инфекции. При выявлении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2000/мкл) требуется прекращение лечения ингибиторами АПФ. При появлении симптоматики, обусловленной лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита) необходим срочный контроль картины периферической крови. В случае появления признаков кровоточивости (мельчайших петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых оболочках) необходим также контроль числа тромбоцитов в периферической крови. Определение активности «печеночных» ферментов, концентрации билирубина в крови Применение ингибиторов АПФ в редких случаях сопровождалось развитием синдрома, начинающегося с холетатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. При появлении холестатической желтухи или значимого повышения активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ)) лечение препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС следует прекратить и обеспечить врачебное наблюдение за пациентом. Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами В период лечения препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами, так как на фоне приема препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС возможно появление головокружения, снижение быстроты психомоторных реакций и внимания, особенно после приема первой дозы и при одновременном приеме диуретиков. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозы Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения рамиприла в дозе 1,25 мг следует назначать препараты рамиприла других производителей в лекарственной форме «таблетки 1,25 мг» или «таблетки 2,5 мг» с риской. Капсулы необходимо проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды (1/2 стакана), независимо от времени приема пищи (то есть капсулы могут приниматься как до, так и во время или после еды). Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом. Лечение препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС обычно является длительным, а его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Если не назначается иначе, то при нормальной функции почек и печени рекомендуются представленные далее режимы дозирования. Артериальная гипертензия Внутрь, начальная доза - 2,5 мг, однократно утром. Если при приеме препарата в этой дозе в течение 3-х недель и более не удается нормализовать АД, то доза может быть увеличена до 5 мг препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС в сутки. При недостаточной эффективности дозы 5 мг через 2-3 недели она может быть еще удвоена до максимальной рекомендуемой суточной дозы - 10 мг в сутки (возможен прием 2 капсул по 5 мг или 1 капсулы/таблетки рамиприла по 10 мг). В качестве альтернативы увеличения дозы до 10 мг в сутки при недостаточном антигипертензивном эффекте суточной дозы 5 мг возможно добавление к терапии других гипотензивных средств, в частности диуретиков или блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза - 1,25 мг/сут (возможно применение рамиприла в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской других производителей в таблетированной лекарственной форме). В зависимости от реакции пациента на проводимую терапию, дозу можно увеличивать. Рекомендуется удваивать ее с интервалами в 1-2 недели. Дозы от 2,5 мг и более принимать однократно или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза - 10 мг (возможен прием 2 капсул по 5 мг или 1 капсулы/таблетки рамиприла по 10 мг). Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями, развившаяся в течение первых нескольких дней (со вторых по девятые сутки) после острого инфаркта миокарда Начальная доза - 5 мг в сутки, разделенная на 2 приема, по 2,5 мг утром и вечером. Если пациент не переносит эту начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), то ему рекомендуется в течение двух дней принимать по 1,25 мг 2 раза в сутки (возможно применение рамиприла в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской других производителей в таблетированной лекарственной форме). Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть увеличена. Рекомендуется, чтобы доза при ее увеличении удваивалась с интервалом 1-3 дня. Позднее кратность приема суточной дозы может быть уменьшена до 1 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг (возможен прием 2 капсул по 5 мг или 1 капсулы/таблетки рамиприла по 10 мг). В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), возникшей непосредственно после острого инфаркта миокарда, является недостаточным. Если у таких пациентов принимается решение о проведении лечения препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС, рекомендуется, чтобы лечение начиналось с наименьшей возможной дозы - 1,25 мг 1 раз в сутки (возможно применение рамиприла в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской других производителей в таблетированной лекарственной форме). Особую осторожность следует соблюдать при каждом увеличении дозы. Диабетическая или недиабетическая нефропатия Начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки (возможно применение рамиприла в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской других производителей в таблетированной лекарственной форме). Доза может увеличиваться до 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 5 мг. Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском Рекомендованная начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от переносимости препарата пациентом дозу можно постепенно увеличивать. Рекомендуется удвоить дозу через одну неделю лечения, а в течение следующих 3 недель лечения – увеличить ее до обычной поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки. Дозы, превышающие 10 мг, изучены недостаточно. Применение рамиприла у пациентов с КК менее 0,6 мл/сек изучено недостаточно. Применение препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС у особых групп пациентов Пациенты с нарушениями функции почек При КК от 50 до 20 мл/мин на 1,73 м 2 площади поверхности тела начальная суточная доза обычно составляет 1,25 мг (возможно применение рамиприла в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской других производителей в таблетированной лекарственной форме). Максимальная суточная доза – 5 мг. Пациенты с не полностью скорректированным водно-электролитным балансом, пациенты с тяжелой артериальной гипертензией, а также пациенты, для которых чрезмерное снижение АД представляет определенный риск (например, при тяжелом атеросклеротическом поражении коронарных и мозговых артерий) Начальная доза снижается до 1,25 мг/сутки (возможно применение рамиприла в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской других производителей в таблетированной лекарственной форме). Пациенты с предшествующей терапией диуретиками Необходимо при возможности отменить диуретики за 2-3 дня (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) перед началом лечения препаратом Рамиприл – ВЕРТЕКС или, по крайней мере, уменьшить дозу принимаемых диуретиков. Лечение таких пациентов следует начинать с самой низкой дозы, равной 1,25 мг рамиприла, принимаемой 1 раз в сутки, утром (возможно применение рамиприла в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской других производителей в таблетированной лекарственной форме). После приема первой дозы и всякий раз после увеличения дозы рамиприла и (или) диуретиков, особенно «петлевых» диуретиков, пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 8 часов во избежание неконтролируемой гипотензивной реакции. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Начальная доза – 1,25 мг в сутки (возможно применение рамиприла в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской других производителей в таблетированной лекарственной форме). Пациенты с нарушениями функции печени Реакция АД на прием препарата Рамиприл – ВЕРТЕКС может как усиливаться (за счет замедления выведения рамиприлата), так и уменьшаться (за счет замедления превращения рамиприла в рамиприлат). Поэтому в начале лечения требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная допустимая суточная доза - 2,5 мг. Информация Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом