дизайн ногтей

Модель:

RUR 23

Показания Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими анти- гипертензивными средствами). Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным ди­гидропиридина: - выраженная артериальная гипотензия: - коллапс, кардиогенный шок: - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала): - беременность и период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусо­вого узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная не­достаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артери­альной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 ме­сяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой воз­раст. Беременность Противопоказан. Применение и дозы Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокар­дии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии под­держивающая доза может быть 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно: для профилактики приступов стенокардии -10 мг/сут. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выражен­ное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко - нарушения ритма (бради­кардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, не­домогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обуслов­ленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия де­сен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции): очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерма­тит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении): очень редко - миастения. Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, дип­лопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, но­совое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда: очень редко - холод­ный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержа­ние функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению): для устранения послед­ствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата каль­ция. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлоди-пина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукто­ры микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка на­трия), симпатомиметики. Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, инги­биторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффек­ты. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарст­венные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых кана­лов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление прояв­лений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” каль­циевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удли­нение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме кро­ви, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Производное дигидропиридина - блокатор “медленных” кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связыва­ясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степе­ни в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангиналь­ное действие обусловлено расширением коронарных и периферических арте­рий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосуди­стое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии): предот­вращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курени­ем). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время вы­полнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемиче­ской” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и по­требления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мыш­цы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клини­чески значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого же­лудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказы­вает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемиче­ской болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и прово­димость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуми­нурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. Фармакокинетика: После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудоч­но-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней те­рапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распреде­ления составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармаколо­гической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьи­рует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизи­тельно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предпо­лагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Особые указания В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других воз­растных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов син­дрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К, глюкозы, триглицери­дов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота моче­вой кислоты. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимуществен­но в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амлодипин Международное непатентованное название:Амлодипин. Форма выпуска:Таблетки. Состав:одна таблетка содержит активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кальция стеарат (кальция октадеканоат). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-008198/08 Фармгруппа: блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации: 16.10.2008. Окончание регстрации: . Описание:таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Упаковка:Таблетки 5 мг, 10 мг. По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток, или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения: Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство

Модель:

RUR 44

Показания Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими анти- гипертензивными средствами). Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным ди­гидропиридина: - выраженная артериальная гипотензия: - коллапс, кардиогенный шок: - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала): - беременность и период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусо­вого узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная не­достаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артери­альной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 ме­сяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой воз­раст. Беременность Противопоказан. Применение и дозы Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокар­дии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии под­держивающая доза может быть 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно: для профилактики приступов стенокардии -10 мг/сут. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выражен­ное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко - нарушения ритма (бради­кардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, не­домогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обуслов­ленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия де­сен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции): очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерма­тит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении): очень редко - миастения. Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, дип­лопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, но­совое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда: очень редко - холод­ный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержа­ние функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению): для устранения послед­ствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата каль­ция. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлоди-пина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукто­ры микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка на­трия), симпатомиметики. Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, инги­биторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффек­ты. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарст­венные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых кана­лов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление прояв­лений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” каль­циевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удли­нение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме кро­ви, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Производное дигидропиридина - блокатор “медленных” кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связыва­ясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степе­ни в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангиналь­ное действие обусловлено расширением коронарных и периферических арте­рий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосуди­стое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии): предот­вращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курени­ем). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время вы­полнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемиче­ской” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и по­требления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мыш­цы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клини­чески значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого же­лудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказы­вает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемиче­ской болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и прово­димость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуми­нурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. Фармакокинетика: После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудоч­но-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней те­рапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распреде­ления составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармаколо­гической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьи­рует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизи­тельно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предпо­лагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Особые указания В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других воз­растных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов син­дрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К, глюкозы, триглицери­дов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота моче­вой кислоты. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимуществен­но в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амлодипин Международное непатентованное название:Амлодипин. Форма выпуска:Таблетки. Состав:одна таблетка содержит активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кальция стеарат (кальция октадеканоат). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации

Модель:

RUR 1007

Показания Пероральная контрацепция. Противопоказания Противопоказания Препарат Димиа®, как и другие комбинированные пероральные контрацептивные средства (КОК), противопоказан при любом состоянии из перечисленных ниже: - тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен: тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения). Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе: - множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий: неконтролируемая артериальная гипертензия, объёмное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела >: 30 кг/м 2: - наследственная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например, резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и антитела против фосфолипидов (наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт): - беременность и подозрение на нее: - период лактации: - панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе: - существующее тяжелое заболевание печени (или в анамнезе) при условии, что функция печени и в настоящее время не нормализована: - тяжелая хроническая или острая почечная недостаточность: - в настоящее время или в анамнезе опухоль печени (доброкачественная или злокачественная): - гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочной железы в настоящее время или в анамнезе: - кровотечение из влагалища неясного генеза: - мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе: - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность Лаппа: - повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата. С осторожностью: Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение в возрасте до 35 лет, ожирение, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанов сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников): заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен: наследственный ангионевротический отек, гипертриглицеридемия, заболевания печени тяжелой степени (до нормализации функциональных проб печени): заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, малая хорея (болезнь Сиденгама), хлоазма, послеродовый период. Беременность Препарат Димиа® противопоказан во время беременности. Если беременность наступила во время применения препарата Димиа®, его прием следует немедленно прекратить. Расширенные эпидемиологические исследования не выявили ни увеличения риска врожденных дефектов у детей, родившихся от женщин, принимавших КОК перед беременностью, ни тератогенного действия КОК при их непреднамеренном приеме во время беременности. Согласно данным доклинических исследований нельзя исключить нежелательные эффекты, оказывающие влияние на течение беременности и развитие плода ввиду гормонального действия активных компонентов. Препарат Димиа® может влиять на лактацию: уменьшать количество молока и изменять его состав. Небольшие количества контрацептивных стероидов и/или их метаболитов могут экскретироваться с молоком во время приема КОК. Эти количества могут влиять на ребенка. Применение препарата Димиа® во время грудного вскармливания противопоказано. Применение и дозы Способ применения: для прием внутрь. Как принимать препарат Димиа® Таблетки следует принимать ежедневно, примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды, в порядке, указанном на блистерной упаковке. Таблетки принимают в непрерывном режиме в течение 28 дней по 1 таблетке в сутки. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после приема последней таблетки из предыдущей упаковки. Кровотечение "отмены" обычно начинается на 2-3 день после начала приема таблеток плацебо (последний ряд) и не обязательно заканчивается к началу следующей упаковки. Как начать прием препарата Димиа® Гормональные контрацептивы в последний месяц не использовались Прием препарата Димиа® начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Начало приема возможно и на 2-5 день менструального цикла, в этом случае необходимо дополнительное применение барьерного метода контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки. Переход с других комбинированных контрацептивов (комбинированные пероральные контрацептивы в виде таблеток, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь) Начать прием препарата Димиа® надо на следующий день после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток) или на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки (возможно и на следующий день после окончания обычного 7-дневного перерыва) - для препаратов, содержащих 21 таблетку в упаковке. В случае применения женщиной вагинального кольца или трансдермального пластыря прием препарата Димиа® предпочтительно начинать в день их удаления или - самое позднее в день, когда планируется введение нового кольца или замена пластыря. Переход с контрацептивов, содержащих только прогестагены (мини-пили, инъекции, имплантаты), или с внутриматочной системы (ВМС), выделяющей прогестагены Женщина может перейти от приема мини-пили на прием препарата Димиа® в любой день (с имплантата или с ВМС в день их удаления, с инъекционных форм препаратов - в день, когда должна была быть сделана следующая инъекция), но во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. После аборта в первом триместре беременности Прием препарата Димиа® может быть начат по назначению врача в день прерывания беременности. При этом женщине не нужно предпринимать дополнительные меры контрацепции. После родов или аборта во втором триместре беременности Женщине рекомендуется начинать прием препарата на 21-28 день после родов (при условии, что она не кормит грудью) или аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, женщина должна использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней после начала приема препарата Димиа®. С возобновлением половой жизни (до начала приема препарата Димиа®) должна быть исключена беременность. Прием пропущенных таблеток Пропуск таблетки плацебо из последнего (4-го) ряда блистера можно проигнорировать. Однако их следует выбросить во избежание непреднамеренного продления плацебо-фазы. Указания ниже относятся только к пропущенным таблеткам, содержащим действующие вещества. Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна как можно скорее принять пропущенную таблетку (как только вспомнит), а следующую таблетку - в обычное время. Если опоздание превышает 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться двумя основными правилами: 1. Прием таблеток никогда не должен прерываться более чем на 7 дней: 2. Для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуется 7 дней непрерывного приема таблеток. В соответствии с этим женщинам можно дать следующие рекомендации: - Дни 1-7 Женщина должна принять пропущенную таблетку, как только вспомнит о ней, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем она должна принимать таблетки в обычное время. Кроме того, барьерный метод, например презерватив, следует использовать в течение последующих 7 дней. Если в предшествующие 7 дней случился половой контакт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности. - Дни 8-14 Женщина должна принять пропущенную таблетку, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем она должна принимать таблетки в обычное время. Если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, женщина принимала таблетки как положено, необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет. Однако если она пропустила более 1 таблетки, необходим дополнительный метод контрацепции (барьерный - например, презерватив) в течение 7 дней. - Дни 15-24 Надежность метода неизбежно снижается, поскольку приближается фаза таблеток плацебо. Однако коррекция схемы приема таблеток еще может помочь в предупреждении беременности. При выполнении одной из двух нижеописанных схем, и если в предшествующие 7 дней перед пропуском таблетки женщина соблюдала режим приема препарата, необходимость в использовании дополнительных контрацептивных мер не возникнет. Если это не так, она должна выполнить первую из двух схем и использовать дополнительные меры предосторожности в течение следующих 7 дней. 1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит о ней, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем она должна принимать таблетки в обычное время до тех пор, пока активные таблетки не закончатся. 4 плацебо таблетки из последнего ряда принимать не следует, нужно сразу начать прием таблеток из следующей блистерной упаковки. Вероятнее всего, кровотечения "отмены" не будет до конца второй упаковки, но могут наблюдаться "мажущие" кровянистые выделения или кровотечение "отмены" в дни приема препарата из второй упаковки. 2. Женщина может также прервать прием активных таблеток из начатой упаковки. Вместо этого она должна принять таблетки плацебо из последнего ряда в течение 4 дней, включая дни пропуска таблеток, а затем начать прием таблеток из следующей упаковки. Если женщина пропустила прием таблеток, и впоследствии у нее не возникло кровотечение "отмены" в фазе таблеток плацебо, следует учесть возможность наступления беременности. Применение препарата при желудочно-кишечном расстройствеВ случае тяжелых желудочно-кишечных расстройств (например, рвоты или диареи) всасывание препарата будет неполным, и потребуются дополнительные меры контрацепции. Если в течение 3-4 часов после приема активной таблетки возникла рвота, необходимо как можно быстрее принять новую (замещающую) таблетку. Если возможно, следующую таблетку нужно принимать в течение 12 часов с момента обычного времени приема таблеток. Если прошло более 12 часов, рекомендуется действовать в соответствии с указаниями при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять обычную схему приема таблеток, она должна принять дополнительную таблетку из другой упаковки. Отсрочка менструальноподобного кровотечения "отмены" Для отсрочки кровотечения женщина должна пропустить прием таблеток плацебо из начатой упаковки и начать прием таблеток дроспиренон + этинилэстрадиол из новой упаковки. Задержку можно продлевать до тех пор, пока не закончатся активные таблетки во второй упаковке. Во время задержки у женщины могут возникнуть ациклические обильные или "мажущие" кровянистые выделения из влагалища. Регулярный прием препарата Димиа® возобновляется после фазы плацебо. Для сдвига кровотечения на другой день недели рекомендуется укоротить предстоящую фазу приема таблеток плацебо на желаемое количество дней. При укорочении цикла более вероятно, что у женщины не будет менструальноподобного кровотечения "отмены", а будут ациклические обильные или "мажущие" кровянистые выделения из влагалища при приеме следующей упаковки (так же, как при удлинении цикла). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Во время приема препарата Димиа® зарегистрированы следующие нежелательные явления: ТАБЛИЦЪ У женщин, использующих КОК, отмечались следующие серьезные нежелательные явления: - венозные тромбоэмболические заболевания: - артериальные тромбоэмболические заболевания: - опухоли печени: - возникновение или обострение состояний, для которых связь с приемом КОК не доказана: болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, мигрень, эндометриоз, миома матки, порфирия, системная красная волчанка, герпес во время предшествующей беременности, ревматическая хорея, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха: - хлоазма: - острые или хронические заболевания печени могут повлечь необходимость прекращения приема КОК до нормализации показателей функциональных проб печени: - у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать симптомы ангионевротического отека. Передозировка: Случаев передозировки препарата Димиа® пока не было. На основании общего опыта применения комбинированных пероральных контрацептивов потенциальными симптомами передозировки могут быть: тошнота, рвота, незначительно выраженное кровотечение из влагалища. Антидотов нет. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие с другими ЛС: Примечание: перед приемом сопутствующих препаратов следует прочитать инструкцию по применению препарата для выявления потенциальных взаимодействий. Влияние других лекарственных средств на препарат Димиа® Взаимодействия между пероральными контрацептивами и другим лекарственными средствами может повлечь за собой ациклическое кровотечение и/или неэффективность контрацепции. Нижеописанные взаимодействия отражены в научной литературе. Механизм взаимодействия с гидантоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифампицином: окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, ритонавиром, гризеофульвином и препаратами зверобоя продырявленного (hypericum perforatum) основывается на способности этих активных веществ индуцировать микросомальные ферменты печени. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени не достигается в течение 2-3 недель, однако после этого сохраняется в течение минимум 4 недель после прекращения лекарственной терапии. Неэффективность контрацепции также отмечалась при приеме антибиотиков, например, ампициллина и тетрациклина. Механизм этого явления не ясен. Женщины при кратковременном лечении (до одной недели) любыми из вышеуказанных групп лекарственных средств или монопрепаратами должны временно использовать (в период одновременного приема других лекарственных средств и в течение еще 7 дней после его окончания), помимо КОК, барьерные методы контрацепции. Женщины, получающие терапию рифампицином, кроме приема КОК, должны использовать барьерный метод контрацепции и продолжать его применение в течение 28 дней после прекращения лечения рифампицином. Если прием сопутствующих препаратов длится дольше срока окончания активных таблеток в упаковке, прием неактивных таблеток следует прекратить и сразу начать прием таблеток дроспиренон + этинилэстрадиол из следующей упаковки. Если женщина постоянно принимает препараты-индукторы микросомальных ферментов печени, она должна использовать другие надежные негормональные методы контрацепции. Основные метаболиты дроспиренона в человеческой плазме образуются без участия системы цитохрома Р450. Ингибиторы цитохрома Р450, следовательно, вряд ли будут влиять на метаболизм дроспиренона. Влияние препарата Димиа® на другие лекарственные средства Пероральные контрацептивы могут повлиять на метаболизм некоторых других действующих веществ. Соответственно, концентрации этих веществ в плазме крови или тканях могут либо увеличиваться (например, циклоспорина), либо уменьшаться (например, ламотриджина). На основании исследований ингибирования in vitro и взаимодействий in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве субстрата, влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других действующих веществ маловероятно. Другие взаимодействия У пациентов без почечной недостаточности одновременный прием дроспиренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не оказывает значительного влияния на содержание калия в сыворотке крови. Но все же одновременное применение препарата Димиа® с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками не исследовалось. В этом случае в ходе первого цикла лечения нужно проконтролировать концентрацию сывороточного калия. Лабораторные тесты Прием контрацептивных стероидов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая определение биохимических показателей функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрации белков плазмы (переносчиков), например кортикостероид-связывающих белков и фракций липид/липопротеин, параметров углеводного метаболизма и параметров свертывания крови и фибринолиза. В целом изменения остаются в пределах диапазона нормальных значений. Дроспиренон является причиной увеличения активности ренина в плазме крови и - за счет небольшой атиминералокортикоидной активности - снижает концентрацию альдостерона в плазме. Фармакологическое действие и фармакокинетика Препарат Димиа® является комбинированным монофазным пероральным контрацептивным средством (КОК), содержащим дроспиренон и этинилэстрадиол. По своему фармакологическому профилю дроспиренон близок к натуральному прогестерону: не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью и характеризуется выраженным антиандрогенным и умеренным антиминералокортикоидным действием. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются торможение овуляции, увеличение вязкости секрета шейки матки и изменение эндометрия. Индекс Перля, показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин репродуктивного возраста в течение года применения контрацептива, составляет менее 1. Фармакокинетика: Дроспиренон Всасывание При пероральном приеме дроспиренон быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации дроспиренона в сыворотке - около 38 нг/мл - достигаются примерно через 1-2 ч после однократного приема. Биодоступность 76-85%. Одновременный прием с пищей не влияет на биодоступность дроспиренона. Распределение После приема внутрь концентрации дроспиренона в плазме крови уменьшались с конечным периодом полувыведения 31 ч. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или с кортикостероид-связывающим глобулином (транскортин). Всего 3-5% общей сывороточной концентрации дроспиренона существует в виде свободных стероидов. Индуцированное этинилэстрадиолом увеличение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с сывороточными белками. Средний кажущийся объем распределения дроспиренона составляет 3,7 ± 1,2 л/кг. Метаболизм Дроспиренон активно метаболизируется после приема внутрь. Главные метаболиты в плазме крови - это кислотные формы дроспиренона, образовавшиеся при раскрытии лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-З-сульфат, оба образуются без участия системы Р450. Дроспиренон в малой степени метаболизируется цитохромом Р450 3А4 и способен ингибировать этот фермент, а также цитохром Р450 1А1, цитохром Р450 2С9 и цитохром Р450 2С19 in vitro. Выведение Почечный клиренс метаболитов дроспиренона в сыворотке крови составляет 1,5 ± 0,2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся почками и через кишечник с соотношением экскреции около 1,2:1,4. Период полувыведения метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 ч. Равновесная концентрация В ходе цикла лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в плазме крови составляет около 70 нг/мл, она достигается после 8 дней лечения. Сывороточные концентрации дроспиренона увеличиваются примерно в 3 раза вследствие соотношения конечного периода полувыведения и интервала дозирования. Этинилэстрадиол Всасывание При пероральном приеме этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови - около 33 пкг/мл - достигается в течение 1-2 часов после однократного приема внутрь. Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и пресистемного метаболизма составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи уменьшал биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных пациенток: у других изменений не было. Распределение Сывороточные концентрации этинилэстрадиола уменьшались двухфазно, в фазе конечного распределения период полувыведения составляет примерно 24 часа. Этинилэстрадиол хорошо, но неспецифически связывается с сывороточным альбумином (примерно 98,5%) и индуцирует увеличение концентраций в сыворотке крови ГСПГ. Кажущийся объем распределения - около 5 л/кг. Метаболизм Этинилэстрадиол является субстратом пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуется широкий ряд гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободной форме, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Почечный клиренс метаболитов этинилэстрадиола составляет примерно 5 мл/мин/кг. Выведение Неизмененный этинилэстрадиол практически не выводится из организма. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболита составляет около 24 часов. Равновесная концентрация Равновесная концентрация наступает во второй половине цикла лечения, а сывороточная концентрация этинилэстрадиола увеличивается в 2,0-2,3 раза. Фармакокинетика у особых групп пациентов При нарушении функции почек Равновесная концентрация дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) была сравнима с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК >: 80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 мл/мин до 50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Дроспиренон хорошо переносился во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на содержание калия в сыворотке крови. Фармакокинетика при тяжелой почечной недостаточности не изучалась. При нарушении функции печени Дроспиренон хорошо переносится пациентами с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась. Особые указания Если есть любые состояния/факторы риска из числа упомянутых ниже, пользу от приема КОК следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуждать с ней перед началом применения. При обострении нежелательного явления или в случае появления любого из этих состояний или факторов риска же нщина должна связаться с лечащим врачом. Врач должен решить, следует ли прервать прием КОК. Нарушения кровообращения Прием любого комбинированного перорального контрацептива увеличивает риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Повышение риска ВТЭ наиболее выражено на первом году применения женщиной комбинированного перорального контрацептива. Эпидемиологические исследования показали, что частота ВТЭ у женщин с отсутствием факторов риска, принимавших низкие дозы эстрогенов (<: 0,05 мг этинилэстрадиола) в составе комбинированного перорального контрацептива, составляет примерно 20 случаев на 100000 женщин-лет (для левоноргестрелсодержащих КОК “второго поколения”) или 40 случаев на 100000 женщин-лет (для дезогестрел/гестоденсодержащих КОК “третьего поколения”). У женщин, не пользующихся КОК, случается 5-10 ВТЭ и 60 беременностей на 100000 женщин-лет. ВТЭ фатальна в 1-2% случаев. Данные крупного проспективного с 3-направлениями исследования показали, что частота ВТЭ у женщин с другими факторами риска венозной тромбоэмболии или без них, применявших комбинацию этинилэстрадиола и дроспиренона, 0,03 мг + 3 мг, совпадает с частотой ВТЭ у женщин, применявших левоноргестрелсодержащие пероральные контрацептивы и другие КОК. Степень риска венозной тромбоэмболии при приеме препарата Димиа® в настоящее время не установлена. Эпидемиологические исследования также выявили связь приема КОК с увеличением риска артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда, транзиторные ишемические нарушения). Очень редко у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, происходил тромбоз других кровеносных сосудов, например вен и артерий печени, брыжейки, почек, головного мозга или сетчатки. Единого мнения относительно связи этих явлений с приемом гормональных контрацептивов нет. Симптомы венозных или артериальных тромботических/тромбоэмболических явлений или острых нарушений мозгового кровообращения: - необычная односторонняя боль и/или отечность нижних конечностей: - внезапная сильная боль в груди, вне зависимости от того, отдает ли она в левую руку или нет: - внезапная одышка: - внезапное появление кашля: - любая необычная тяжелая длительная головная боль: - внезапная частичная или полная потеря зрения: - диплопия: - нарушенная речь или афазия: - вертиго: - коллапс с парциальными эпилептическими припадками или без них: - слабость или очень заметное онемение, внезапно поразившее одну сторону или одну часть тела: - двигательные расстройства: - "острый" живот. Перед началом приема КОК женщине следует проконсультироваться со специалистом. Риск венозных тромбоэмболических нарушений при приеме комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) возрастает при: - увеличении возраста: - наследственной предрасположенности (венозная тромбоэмболия случалась когда- либо у братьев-сестер или родителей в относительно раннем возрасте): - длительной иммобилизации, расширенном оперативном вмешательстве, любом хирургическом вмешательстве на нижних конечностях или крупной травме. В таких ситуациях рекомендуется прекратить прием препарата (в случае планового хирургического вмешательства минимум за четыре недели) и не возобновлять до истечения двух недель после полного восстановления подвижности. Если прием препарата не был прекращен заблаговременно, следует рассмотреть возможность антикоагулянтного лечения: - ожирении (индекс массы тела более 30 кг/м 2): - отсутствии единого мнения о возможной роли варикоза вен и поверхностного тромбофлебита при появлении или обострении венозного тромбоза. Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или острого нарушения мозгового кровообращения при приеме комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) возрастает при: - увеличении возраста: - курении (женщинам старше 35 лет настоятельно рекомендуется бросить курить, если они хотят принимать КОК): - дислипопротеинемии: - артериальной гипертензии: - мигрени без очаговой неврологической симптоматики: - ожирении (индекс массы тела более 30 кг/м 2): - наследственной предрасположенности (артериальная тромбоэмболия когда-либо у братьев-сестер или родителей в относительно раннем возрасте). Если наследственная предрасположенность возможна, женщине следует проконсультироваться со специалистом перед началом приема КОК. поражении клапанов сердца: фибрилляции предсердий. Наличие одного серьезного фактора риска заболевания вен или нескольких факторов риска заболевания артерий также может являться противопоказанием. Также следует рассмотреть возможность антикоагулянтной терапии. Женщины, принимающие КОК, должны быть должным образом инструктированы о необходимости информирования лечащего врача в случае возникновения подозрений на симптомы тромбоза. В случае, если тромбоз заподозрен или подтвержден, прием КОК следует прекратить. Нужно начать адекватную альтернативную контрацепцию в силу тератогенности антикоагулянтной терапии (непрямыми антикоагулянтами - производными кумарина). Следует учитывать увеличенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде. Другие медицинские состояния, связанные с нежелательными сосудистыми явлениями, включают сахарный диабет, системную красную волчанку, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточную анемию. Увеличение частоты или тяжести мигрени на фоне приема КОК может быть показанием к немедленной отмене комбинированных пероральных контрацептивов. Опухоли Самым значительным фактором риска развития рака шейки матки является инфицирование вирусом папилломы человека. В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов, однако сохраняются противоречивые мнения относительно того, в какой степени эти находки относятся к сопутствующим факторам, например, исследованию на наличие рака шейки матки или применению барьерных методов контрацепции. Мета-анализ результатов 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска (RR = 1,24) рака молочной железы у женщин, которые в настоящее время принимают КОК. Риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема КОК. Так как рак молочной железы редко развивается у женщин до 40 лет, увеличение числа диагностированных случаев рака молочной железы у применяющих КОК мало влияет на общую вероятность возникновения рака молочной железы. В этих исследованиях не было выявлено достаточных доказательств причинно- следственной связи. Повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у применяющих КОК, биологического действия КОК или комбинации обоих факторов. Диагностированный рак молочной железы у женщин, когда- либо принимавших КОК, клинически был менее тяжелым, что обусловлено ранней диагностикой заболевания. Редко у женщин, принимавших КОК, возникали доброкачественные опухоли печени и, еще более редко, злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли были угрожающими жизни из-за внутрибрюшного кровотечения. Это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза в случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения. Другие Прогестагеновый компонент препарата Димиа® - это антагонист альдостерона, удерживающий калий в организме. В большинстве случаев увеличение содержание калия не ожидается. Однако в клиническом исследовании у некоторых пациентов с легкими или умеренными заболеваниями почек, которые принимали калийсберегающие препараты, содержание калия в сыворотке незначительно возрастает во время приема дроспиренона. Следовательно, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке во время первого цикла лечения у пациенток с почечной недостаточностью, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения находилась на уровне верхней границы нормы и, особенно, при одновременном приеме калийсберегающих препаратов. У женщин с гипертриглицеридемией или наследственной предрасположенностью к таковой может быть увеличен риск возникновения панкреатита при приеме КОК. Хотя небольшое повышение артериального давления отмечалось у многих женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), клинически значимое повышение случалось редко. Только в этих редких случаях обоснованно немедленное прекращение приема КОК. Если при приеме КОК у пациенток с сопутствующей артериальной гипертензией постоянно увеличивается артериальное давление (АД), или значительно повышенное давление нельзя скорректировать антигипертензивными препаратами, прием КОК следует прекратить. После нормализации АД с помощью антигипертензивных препаратов прием КОК можно возобновить. Нижеперечисленные заболевания появлялись или обострялись и при беременности, и при приеме КОК, однако доказательства их взаимосвязи с приемом КОК неубедительны: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, камни в желчном пузыре: порфирия: системная красная волчанка: гемолитико-уремический синдром: ревматическая хорея (хорея Сиденгама): герпес при беременности: отосклероз с потерей слуха. У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать симптомы отека. Острые или хронические заболевания печени могут быть показанием к прекращению приема КОК до нормализации показателей функции печени. Рецидив холестати

Модель:

RUR 70

Латинское название. Amlodipine Международное непатентованное название амлодипин (amlodipine)Форма выпуска. Таблетки. Упаковка 30 шт. по 10 мг. 30 шт. Описание. Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Фармакологическое действие. Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов, кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатируюшим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного лежа и стоя). Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 часа, продолжительность - 24 часа. Аналоги по составу Эгис, Капсулы 631 руб. Эгис, Капсулы 483 руб. Показания. Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Стабильная стенокардия напряжения. Стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии: начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной -10 мг (1 раз в сутки). СоставИ форма выпуска Амлодипин таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таблетка содержит амлодипин (в форме безилата) 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат. 10, 20 или 30 таблеток в упаковке. Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата. Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.). Кардиогенный шок. Острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней). Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). Обструкция выносящего тракта левого желудочка. Клинически значимый стеноз аорты. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью следует применять: нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст, нарушение функции почек. Применение при беременности и кормлении грудьюВ экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлодипин - Тева в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания. Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминазы). Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U. При возникновении синоаурикулярной блокады, блокады атриовентрикулярного узла второй или третьей степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется регулярно проводить электрокардиографический контроль (каждые 3 месяца), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания. Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболеваний легких). Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы . В период лечения амиодароном регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма. Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода). После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Амиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения, в период лечения и в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Содержит йод (в 200 мг-75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца. Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена. Воздействие на способность управлять автомобилем/работать с механизмами У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами. Побочные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа Лекарственное взаимодействие. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С, в местах, недоступных для детей

Модель:

RUR 138

Показания Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина: - выраженная артериальная гипотензия: - коллапс, кардиогенный шок: - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала) - беременность и период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст. Беременность Противопоказан. Применение и дозы Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5 - 10 мг в сутки, однократно. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг: в качестве антиангинального средства - 5 мг. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции): очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении): очень редко - миастения. Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда: очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению): для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и ‘петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Производное дигидропиридина - блокатор “медленных” кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии): предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. Фармакокинетика: После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Особые указания В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амлодипин Международное непатентованное название:Амлодипин. Форма выпуска:Таблетки. Состав:одна таблетка 5 мг содержит: активное вещество амлодипина безилат в пересчете на амлодипин - 5 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 67,0 мг, крахмал кукурузный - 6,5 мг, повидон-К25 - 2,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг. одна таблетка 10 мг содержит: активное вещество амлодипина безилат в пересчете на амлодипин - 10 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 134,0 мг, крахмал кукурузный - 13,0 мг, повидон-К25 - 5,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32,0 мг, магния стеарат - 1,4 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-000087 Фармгруппа: блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации: 31.05.2007. Окончание регстрации: . Описание:таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Допускается легкая мраморность. Упаковка:Таблетки 5 мг и 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ОЗОН, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство

Модель:

RUR 0

Показания язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов): - эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии): - рефлюкс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса): - гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта): - профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва): - диспепсия, связанная с повышенной кислотностью. Противопоказания Противопоказания ТАБЛИЦЪ редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью: ТАБЛИЦЪ или изжоги в течение 4 недель или более: при одновременном применении с одним илинесколькими из перечисленныхниже препаратов: атазанавир,клопидогрел, дигоксин,эрлотиниб, кетоконазол,итраконазол, варфарин,цилостазол, диазепам,фенитоин, саквинавир,такролимус, кларитромицин,вориконазол, рифампицин,препараты зверобояпродырявленного (см. раздел. Взаимодействие с другимилекарственными препаратами). Также рекомендуетсяпроконсультироваться с врачом передприменением препарата Ортанол впериод беременности и кормлениягрудью. Не следует применять препарат спрофилактической целью. Беременность ТАБЛИЦЪ беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол может применяться во время беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом. Применение и дозы Применение у взрослых Внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком). Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта, и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата Ортанол, примите ее, не удваивая. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ортанол 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40 мг 1 раз в сутки. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии Препарат Ортанол капсулы по 20 мг два раза в сутки перед едой в течение 1-2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами. При выборе антибиотика следует руководствоваться индивидуальной чувствительностью пациента и национальными, региональными и локальными рекомендациями. Наиболее часто применяют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг +амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + тинидазол 500 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + левофлоксацин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером Также возможно применять следующие комбинации четырехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400 (или 500) мг 2 раза в сутки + тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки: - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + метронидазол 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером. Также эффективно применение последовательной схемы терапии: - 5 дней - омепразол 20 мг+ амоксициллин 1000 мг по 2 раза в день: - затем 5 дней - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + тинидазол 500 мг) по 2 раза в день. В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен. Лечение рефлюкс-эзофагита Препарат Ортанол капсулы по 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, выздоровление обычно наступает в течение 8 недель. Поддерживающее лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии Рекомендованная доза для длительного поддерживающего лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии составляет 20 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата Ортанол до 40 мг 1 раз в сутки. Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют по 20 мг/сутки. Курс лечения (препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки) составляет 4 недели. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией: режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 20 мг/сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после 4 недель применения препарата Ортанол по 20 мг в сутки симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. Гиперсекреторные состояния Доза препарата Ортанол и продолжительность курса лечения для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки, максимальная - 120 мг в сутки. При назначении дозы, превышающей 80 мг/сут, ее делят на несколько приемов. Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) Профилактика - по 1 капсуле препарата Ортанол 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП. Лечение - по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель. Применение у детей Лечение рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни У детей старше 2 лет и с массой тела больше 20 кг рекомендуется применение препарата Ортанол капсулы 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование. Дети старше 4 лет (или с массой тела более 31 кг) и подростки Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно осуществляться под контролем специалиста. Рекомендуется применение следующих доз: ТАБЛИЦЪ У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>:1/10), часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<:1/10000): частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. - Со стороны крови и лимфатическойредко: лейкопения, тромбоцитопения: очень редко: агранулоцитоз,панцитопения. Со стороны иммунной системы редко: реакциигиперчувствительности (например,лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок): очень редко: эозинофилия. Со стороны обмена веществ и питанияредко: гипонатриемия: частота неизвестна: гипомагниемия. Со стороны пищеварительной системычасто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе: нечасто: повышение активности"печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы: редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта,гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит: очень редко: печеночнаянедостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелымалопеция: очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдом Стивенса-Джонсона Со стороны нервной системы часто: головная боль: нечасто: головокружение, парестезии, сонливость, бессонница: редко: возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений: очень редко: агрессия, галлюцинации: на фоне тяжелого заболевания печени - энцефалопатия. Со стороны органа зрения редко: нарушение зрения. Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит: редко: фотосенсибилизация, алопеция: очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: перелом бедра, костей запястья и позвонков: редко: миалгия, артралгия: очень редко: мышечная слабость Передозировка: Разовое применение 560 мг омепразола взрослыми вызвало симптомы умеренной интоксикации. Описан случай применения 2400 мг омепразола единовременно, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступностькоторых в большой степени определяется кислотностьюжелудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и и цианокобаламин). При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира. Одновременное применение возможно только по назначению врача (проводится коррекция дозирования и схемы применения атазанавира при необходимости). Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Одновременное ппрепаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано. При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также Других препаратов,метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однакосопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО): в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Одновременного примененияклопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способыантиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается увеличивать метаболизм омепразола, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными плазменная концентрация клопидогрела на 46% в первый день применения, и на 42% на 5 день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия. Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина). У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с Одновременное применение с препаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом,антацидными теофиллином, варфарином, диклофенаком, хинидином, пропранололом, этанолом. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия. Омепразол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н, К-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, вне зависимости от стимулирующего фактора. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке При применении омепразола внутрь один раз в сутки обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции желудочного сока. При этом максимальный эффект достигается в течение 3-5 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает снижение 24 ч желудочной кислотности в среднем на 80 %. При этом среднее снижение максимальной секреции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 ч. При пероральном применении 20 мг омепразола пациентами с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный pH поддерживается на уровне >: 3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Н. pylori in vitro. Эрадикация Н. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Имеются сообщения о некотором повышении частоты возникновения железистых кист в желудке у пациентов при длительном лечении. Подобные изменения представляют собой физиологические последствия выраженного ингибирования секреции кислоты, они являются доброкачественными и обратимыми при продолжении терапии. Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислото-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp, Campylobacter spp, а также, вероятно, Clostridium difficile. Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается. Вследствие снижения соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых, применяющих длительно омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет. Фармакокинетика: Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Т.е. антисекреторный эффект наступает в течение первого часа, достигая максимума через 2 ч после перорального приема. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и полностью завершается в течение 3-6 ч. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 ч. Биодоступность при приеме разовой дозы составляет 30-40 %, и увеличивается при повторном приеме до 60 %. Связь с белками плазмы крови - около 97 %. Объем распределения 0,3 л/кг. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP) с образованием 6 фармакологически неактивных ферментов. Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента CYP2C19. Другой путь - с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Результатом высокой афинности омепразола к изофермету СYP2C19 является возможность конкурентного ингибирования и метаболитических взаимодействий с другими субстратами изофермента CYP2C19. Однако, из-за низкой афинности к изоферменту CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов изофермента CYP3A4. Омепразол не оказывает ингибирующего действия на главные изоферменты системы цитохрома CYP. Приблизительно у 3 % европеоидов и 15-20 % азиатов снижена активность изофермента CYP2C19, т.е. являются "медленными" метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента CYP3A4. При повторном применении 20 мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC составляло от 5 до 10 раз выше у "медленных" метаболизаторов, по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше, от 3 до 5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола. Выведение Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч. Выводится в виде метаболитов почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. У пациентов с нарушением функции почек не отмечено значительных изменений фармакокинетики омепразола. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола. Особые указания При наличии любых "тревожных" симптомов (значительное снижение массы тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, рекуррентная рвота, рвота "кофейной гущей", мелена, продолжительная боль в брюшной полости), а также при подозреваемой или подтвержденной язве желудка, перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Диагноз рефлюксного эзофагита должен быть подтвержден при гастроскопии. Пациенты в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающими изжогой впервые, могут принимать препарат Ортанол только после консультации с врачом. Лечение лекарственными препаратами, снижающими выработку соляной кислоты, могут увеличивать риск развития желудочно-кишечной инфекции, вызванной Salmonella spp. или Campilobacter spp. Не рекомендуется одновременно принимать атазанавир с ингибиторами протонного насоса. При необходимости комбинированной терапии атазанавира и ингибиторов протонной помпы следует проводить контроль вирусной нагрузки с одновременным увеличением дозы атазанавира до 400 мг в комбинации с ритонавиром 100 мг. Увеличение дозы омепразола более 20 мг не следует. Омепразол, как и все препараты понижающие уровень кислотности, может привести к уменьшению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Это следует учитывать при применении препарата Ортанол у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина В12 при длительной терапии. При длительном применении омепразола (в течение трех месяцев и более) у пациентов наблюдалась тяжелая гипомагниемия, клиническими признаками которой могут быть усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В большинстве случаев признаки гипомагниемии проходят при терапии магнием и/или прекращении применения ингибиторов протонной помпы. Поэтому, при длительной терапии пациентов препаратом Ортанол, а также при одновременном применении с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагиемию (например, диуретики), необходимо контролировать содержание магния в плазме крови. При длительном применении (больше 1 года) омепразола возможен риск возникновения переломов шейки бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов, а также при наличии других известных факторов риска. Клинические исследования показали, что ингибиторы протонного насоса увеличивают общий риск возникновения переломов на 10-40 %, что может быть связано и с другими факторами риска. Пациентам с подозрением на остеопороз необходимо обеспечить дополнительное лечение в соответствии с действующими рекомендациями и применением препаратов витамина D и кальция. В случае длительной терапии ингибиторами протонного насоса, особенно продолжительностью более одного года, необходимо регулярное обследование пациента. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов требующих концентрации и быстроты реакций. При вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ортанол Международное непатентованное название:Омепразол. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: активное вещество: омепразол - 20 мг/40 мг, соответственно: вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 20,0 мг/20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг/14,0 мг, лактоза безводная 117,0 мг/112,0 мг, натрия кроскармеллоза 20,0 мг/20,0 мг, повидон мг/8,0 мг, полисорбат 80 1,0 мг/1,0 мг, гипромеллозы фталат 48,612 мг/48,612 мг, дибутилсебакат 0,893 мг/0,893 мг, тальк 0,495 мг/0,495 мг: оболочка капсулы: гипромеллоза 54,8025 мг/638600 мг, каррагинан 0,2160 мг/0,2500 мг, калия хлорид 0,3600 мг/0,4200 мг, титана диоксид 1,6215 мг/18957 мг, железа (III) оксид желтый -/0,0453 мг, железа (III) оксид красный -/0,029 мг, вода 3,0000 мг/3,5000 мг: чернила для нанесения надписи: железа (III) оксид черный (Е 172) 0,064 мг/0,064 мг, шеллак 24-27 %, этанол безводный 23-26 %, изопропанол безводный 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, бутанол 1-3 %, аммония гидроксид 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, вода очищенная 15-18 % АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007825/08 Фармгруппа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 06.10.2008. Окончание регстрации: . Описание: Капсулы 20 мг: твердые капсулы №2, корпус и крышка белого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 20 черного цвета. Капсулы 40 мг: твердые капсулы №1, крышка белого цвета, корпус светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 40 черного цвета. Для обеих дозировок: содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета. Упаковка:Капсулы 20 мг, 40 мг. По 7 капсул в блистер из жесткой матовой алюминиевой фольги/мягкой матовой алюминиевой фольги. По 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Сандоз д.д. Производитель:LEK d.d. Представительство:САНДОЗ

Модель:

RUR 133

Показания язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов): - эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии): - рефлюкс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса): - гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта): - профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва): - диспепсия, связанная с повышенной кислотностью. Противопоказания Противопоказания ТАБЛИЦЪ редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью: ТАБЛИЦЪ или изжоги в течение 4 недель или более: при одновременном применении с одним илинесколькими из перечисленныхниже препаратов: атазанавир,клопидогрел, дигоксин,эрлотиниб, кетоконазол,итраконазол, варфарин,цилостазол, диазепам,фенитоин, саквинавир,такролимус, кларитромицин,вориконазол, рифампицин,препараты зверобояпродырявленного (см. раздел. Взаимодействие с другимилекарственными препаратами). Также рекомендуетсяпроконсультироваться с врачом передприменением препарата Ортанол впериод беременности и кормлениягрудью. Не следует применять препарат спрофилактической целью. Беременность ТАБЛИЦЪ беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол может применяться во время беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом. Применение и дозы Применение у взрослых Внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком). Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта, и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата Ортанол, примите ее, не удваивая. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ортанол 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40 мг 1 раз в сутки. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии Препарат Ортанол капсулы по 20 мг два раза в сутки перед едой в течение 1-2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами. При выборе антибиотика следует руководствоваться индивидуальной чувствительностью пациента и национальными, региональными и локальными рекомендациями. Наиболее часто применяют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг +амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + тинидазол 500 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + левофлоксацин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером Также возможно применять следующие комбинации четырехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400 (или 500) мг 2 раза в сутки + тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки: - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + метронидазол 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером. Также эффективно применение последовательной схемы терапии: - 5 дней - омепразол 20 мг+ амоксициллин 1000 мг по 2 раза в день: - затем 5 дней - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + тинидазол 500 мг) по 2 раза в день. В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен. Лечение рефлюкс-эзофагита Препарат Ортанол капсулы по 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, выздоровление обычно наступает в течение 8 недель. Поддерживающее лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии Рекомендованная доза для длительного поддерживающего лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии составляет 20 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата Ортанол до 40 мг 1 раз в сутки. Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют по 20 мг/сутки. Курс лечения (препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки) составляет 4 недели. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией: режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 20 мг/сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после 4 недель применения препарата Ортанол по 20 мг в сутки симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. Гиперсекреторные состояния Доза препарата Ортанол и продолжительность курса лечения для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки, максимальная - 120 мг в сутки. При назначении дозы, превышающей 80 мг/сут, ее делят на несколько приемов. Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) Профилактика - по 1 капсуле препарата Ортанол 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП. Лечение - по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель. Применение у детей Лечение рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни У детей старше 2 лет и с массой тела больше 20 кг рекомендуется применение препарата Ортанол капсулы 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование. Дети старше 4 лет (или с массой тела более 31 кг) и подростки Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно осуществляться под контролем специалиста. Рекомендуется применение следующих доз: ТАБЛИЦЪ У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>:1/10), часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<:1/10000): частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. - Со стороны крови и лимфатическойредко: лейкопения, тромбоцитопения: очень редко: агранулоцитоз,панцитопения. Со стороны иммунной системы редко: реакциигиперчувствительности (например,лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок): очень редко: эозинофилия. Со стороны обмена веществ и питанияредко: гипонатриемия: частота неизвестна: гипомагниемия. Со стороны пищеварительной системычасто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе: нечасто: повышение активности"печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы: редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта,гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит: очень редко: печеночнаянедостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелымалопеция: очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдом Стивенса-Джонсона Со стороны нервной системы часто: головная боль: нечасто: головокружение, парестезии, сонливость, бессонница: редко: возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений: очень редко: агрессия, галлюцинации: на фоне тяжелого заболевания печени - энцефалопатия. Со стороны органа зрения редко: нарушение зрения. Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит: редко: фотосенсибилизация, алопеция: очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: перелом бедра, костей запястья и позвонков: редко: миалгия, артралгия: очень редко: мышечная слабость Передозировка: Разовое применение 560 мг омепразола взрослыми вызвало симптомы умеренной интоксикации. Описан случай применения 2400 мг омепразола единовременно, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступностькоторых в большой степени определяется кислотностьюжелудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и и цианокобаламин). При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира. Одновременное применение возможно только по назначению врача (проводится коррекция дозирования и схемы применения атазанавира при необходимости). Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Одновременное ппрепаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано. При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также Других препаратов,метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однакосопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО): в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Одновременного примененияклопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способыантиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается увеличивать метаболизм омепразола, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными плазменная концентрация клопидогрела на 46% в первый день применения, и на 42% на 5 день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия. Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина). У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с Одновременное применение с препаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом,антацидными теофиллином, варфарином, диклофенаком, хинидином, пропранололом, этанолом. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия. Омепразол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н, К-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, вне зависимости от стимулирующего фактора. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке При применении омепразола внутрь один раз в сутки обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции желудочного сока. При этом максимальный эффект достигается в течение 3-5 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает снижение 24 ч желудочной кислотности в среднем на 80 %. При этом среднее снижение максимальной секреции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 ч. При пероральном применении 20 мг омепразола пациентами с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный pH поддерживается на уровне >: 3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Н. pylori in vitro. Эрадикация Н. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Имеются сообщения о некотором повышении частоты возникновения железистых кист в желудке у пациентов при длительном лечении. Подобные изменения представляют собой физиологические последствия выраженного ингибирования секреции кислоты, они являются доброкачественными и обратимыми при продолжении терапии. Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислото-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp, Campylobacter spp, а также, вероятно, Clostridium difficile. Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается. Вследствие снижения соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых, применяющих длительно омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет. Фармакокинетика: Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Т.е. антисекреторный эффект наступает в течение первого часа, достигая максимума через 2 ч после перорального приема. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и полностью завершается в течение 3-6 ч. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 ч. Биодоступность при приеме разовой дозы составляет 30-40 %, и увеличивается при повторном приеме до 60 %. Связь с белками плазмы крови - около 97 %. Объем распределения 0,3 л/кг. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP) с образованием 6 фармакологически неактивных ферментов. Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента CYP2C19. Другой путь - с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Результатом высокой афинности омепразола к изофермету СYP2C19 является возможность конкурентного ингибирования и метаболитических взаимодействий с другими субстратами изофермента CYP2C19. Однако, из-за низкой афинности к изоферменту CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов изофермента CYP3A4. Омепразол не оказывает ингибирующего действия на главные изоферменты системы цитохрома CYP. Приблизительно у 3 % европеоидов и 15-20 % азиатов снижена активность изофермента CYP2C19, т.е. являются "медленными" метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента CYP3A4. При повторном применении 20 мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC составляло от 5 до 10 раз выше у "медленных" метаболизаторов, по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше, от 3 до 5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола. Выведение Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч. Выводится в виде метаболитов почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. У пациентов с нарушением функции почек не отмечено значительных изменений фармакокинетики омепразола. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола. Особые указания При наличии любых "тревожных" симптомов (значительное снижение массы тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, рекуррентная рвота, рвота "кофейной гущей", мелена, продолжительная боль в брюшной полости), а также при подозреваемой или подтвержденной язве желудка, перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Диагноз рефлюксного эзофагита должен быть подтвержден при гастроскопии. Пациенты в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающими изжогой впервые, могут принимать препарат Ортанол только после консультации с врачом. Лечение лекарственными препаратами, снижающими выработку соляной кислоты, могут увеличивать риск развития желудочно-кишечной инфекции, вызванной Salmonella spp. или Campilobacter spp. Не рекомендуется одновременно принимать атазанавир с ингибиторами протонного насоса. При необходимости комбинированной терапии атазанавира и ингибиторов протонной помпы следует проводить контроль вирусной нагрузки с одновременным увеличением дозы атазанавира до 400 мг в комбинации с ритонавиром 100 мг. Увеличение дозы омепразола более 20 мг не следует. Омепразол, как и все препараты понижающие уровень кислотности, может привести к уменьшению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Это следует учитывать при применении препарата Ортанол у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина В12 при длительной терапии. При длительном применении омепразола (в течение трех месяцев и более) у пациентов наблюдалась тяжелая гипомагниемия, клиническими признаками которой могут быть усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В большинстве случаев признаки гипомагниемии проходят при терапии магнием и/или прекращении применения ингибиторов протонной помпы. Поэтому, при длительной терапии пациентов препаратом Ортанол, а также при одновременном применении с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагиемию (например, диуретики), необходимо контролировать содержание магния в плазме крови. При длительном применении (больше 1 года) омепразола возможен риск возникновения переломов шейки бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов, а также при наличии других известных факторов риска. Клинические исследования показали, что ингибиторы протонного насоса увеличивают общий риск возникновения переломов на 10-40 %, что может быть связано и с другими факторами риска. Пациентам с подозрением на остеопороз необходимо обеспечить дополнительное лечение в соответствии с действующими рекомендациями и применением препаратов витамина D и кальция. В случае длительной терапии ингибиторами протонного насоса, особенно продолжительностью более одного года, необходимо регулярное обследование пациента. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов требующих концентрации и быстроты реакций. При вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ортанол Международное непатентованное название:Омепразол. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: активное вещество: омепразол - 20 мг/40 мг, соответственно: вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 20,0 мг/20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг/14,0 мг, лактоза безводная 117,0 мг/112,0 мг, натрия кроскармеллоза 20,0 мг/20,0 мг, повидон мг/8,0 мг, полисорбат 80 1,0 мг/1,0 мг, гипромеллозы фталат 48,612 мг/48,612 мг, дибутилсебакат 0,893 мг/0,893 мг, тальк 0,495 мг/0,495 мг: оболочка капсулы: гипромеллоза 54,8025 мг/638600 мг, каррагинан 0,2160 мг/0,2500 мг, калия хлорид 0,3600 мг/0,4200 мг, титана диоксид 1,6215 мг/18957 мг, железа (III) оксид желтый -/0,0453 мг, железа (III) оксид красный -/0,029 мг, вода 3,0000 мг/3,5000 мг: чернила для нанесения надписи: железа (III) оксид черный (Е 172) 0,064 мг/0,064 мг, шеллак 24-27 %, этанол безводный 23-26 %, изопропанол безводный 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, бутанол 1-3 %, аммония гидроксид 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, вода очищенная 15-18 % АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007825/08 Фармгруппа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 06.10.2008. Окончание регстрации: . Описание: Капсулы 20 мг: твердые капсулы №2, корпус и крышка белого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 20 черного цвета. Капсулы 40 мг: твердые капсулы №1, крышка белого цвета, корпус светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 40 черного цвета. Для обеих дозировок: содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета. Упаковка:Капсулы 20 мг, 40 мг. По 7 капсул в блистер из жесткой матовой алюминиевой фольги/мягкой матовой алюминиевой фольги. По 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Сандоз д.д. Производитель:LEK d.d. Представительство:САНДОЗ

Модель:

RUR 155

Показания язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов): - эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии): - рефлюкс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса): - гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта): - профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва): - диспепсия, связанная с повышенной кислотностью. Противопоказания Противопоказания ТАБЛИЦЪ редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью: ТАБЛИЦЪ или изжоги в течение 4 недель или более: при одновременном применении с одним илинесколькими из перечисленныхниже препаратов: атазанавир,клопидогрел, дигоксин,эрлотиниб, кетоконазол,итраконазол, варфарин,цилостазол, диазепам,фенитоин, саквинавир,такролимус, кларитромицин,вориконазол, рифампицин,препараты зверобояпродырявленного (см. раздел. Взаимодействие с другимилекарственными препаратами). Также рекомендуетсяпроконсультироваться с врачом передприменением препарата Ортанол впериод беременности и кормлениягрудью. Не следует применять препарат спрофилактической целью. Беременность ТАБЛИЦЪ беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол может применяться во время беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом. Применение и дозы Применение у взрослых Внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком). Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта, и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата Ортанол, примите ее, не удваивая. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ортанол 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40 мг 1 раз в сутки. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии Препарат Ортанол капсулы по 20 мг два раза в сутки перед едой в течение 1-2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами. При выборе антибиотика следует руководствоваться индивидуальной чувствительностью пациента и национальными, региональными и локальными рекомендациями. Наиболее часто применяют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг +амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + тинидазол 500 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + левофлоксацин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером Также возможно применять следующие комбинации четырехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400 (или 500) мг 2 раза в сутки + тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки: - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + метронидазол 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером. Также эффективно применение последовательной схемы терапии: - 5 дней - омепразол 20 мг+ амоксициллин 1000 мг по 2 раза в день: - затем 5 дней - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + тинидазол 500 мг) по 2 раза в день. В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен. Лечение рефлюкс-эзофагита Препарат Ортанол капсулы по 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, выздоровление обычно наступает в течение 8 недель. Поддерживающее лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии Рекомендованная доза для длительного поддерживающего лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии составляет 20 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата Ортанол до 40 мг 1 раз в сутки. Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют по 20 мг/сутки. Курс лечения (препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки) составляет 4 недели. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией: режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 20 мг/сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после 4 недель применения препарата Ортанол по 20 мг в сутки симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. Гиперсекреторные состояния Доза препарата Ортанол и продолжительность курса лечения для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки, максимальная - 120 мг в сутки. При назначении дозы, превышающей 80 мг/сут, ее делят на несколько приемов. Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) Профилактика - по 1 капсуле препарата Ортанол 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП. Лечение - по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель. Применение у детей Лечение рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни У детей старше 2 лет и с массой тела больше 20 кг рекомендуется применение препарата Ортанол капсулы 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование. Дети старше 4 лет (или с массой тела более 31 кг) и подростки Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно осуществляться под контролем специалиста. Рекомендуется применение следующих доз: ТАБЛИЦЪ У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>:1/10), часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<:1/10000): частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. - Со стороны крови и лимфатическойредко: лейкопения, тромбоцитопения: очень редко: агранулоцитоз,панцитопения. Со стороны иммунной системы редко: реакциигиперчувствительности (например,лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок): очень редко: эозинофилия. Со стороны обмена веществ и питанияредко: гипонатриемия: частота неизвестна: гипомагниемия. Со стороны пищеварительной системычасто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе: нечасто: повышение активности"печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы: редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта,гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит: очень редко: печеночнаянедостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелымалопеция: очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдом Стивенса-Джонсона Со стороны нервной системы часто: головная боль: нечасто: головокружение, парестезии, сонливость, бессонница: редко: возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений: очень редко: агрессия, галлюцинации: на фоне тяжелого заболевания печени - энцефалопатия. Со стороны органа зрения редко: нарушение зрения. Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит: редко: фотосенсибилизация, алопеция: очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: перелом бедра, костей запястья и позвонков: редко: миалгия, артралгия: очень редко: мышечная слабость Передозировка: Разовое применение 560 мг омепразола взрослыми вызвало симптомы умеренной интоксикации. Описан случай применения 2400 мг омепразола единовременно, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступностькоторых в большой степени определяется кислотностьюжелудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и и цианокобаламин). При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира. Одновременное применение возможно только по назначению врача (проводится коррекция дозирования и схемы применения атазанавира при необходимости). Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Одновременное ппрепаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано. При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также Других препаратов,метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однакосопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО): в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Одновременного примененияклопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способыантиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается увеличивать метаболизм омепразола, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными плазменная концентрация клопидогрела на 46% в первый день применения, и на 42% на 5 день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия. Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина). У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с Одновременное применение с препаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом,антацидными теофиллином, варфарином, диклофенаком, хинидином, пропранололом, этанолом. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия. Омепразол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н, К-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, вне зависимости от стимулирующего фактора. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке При применении омепразола внутрь один раз в сутки обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции желудочного сока. При этом максимальный эффект достигается в течение 3-5 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает снижение 24 ч желудочной кислотности в среднем на 80 %. При этом среднее снижение максимальной секреции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 ч. При пероральном применении 20 мг омепразола пациентами с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный pH поддерживается на уровне >: 3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Н. pylori in vitro. Эрадикация Н. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Имеются сообщения о некотором повышении частоты возникновения железистых кист в желудке у пациентов при длительном лечении. Подобные изменения представляют собой физиологические последствия выраженного ингибирования секреции кислоты, они являются доброкачественными и обратимыми при продолжении терапии. Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислото-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp, Campylobacter spp, а также, вероятно, Clostridium difficile. Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается. Вследствие снижения соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых, применяющих длительно омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет. Фармакокинетика: Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Т.е. антисекреторный эффект наступает в течение первого часа, достигая максимума через 2 ч после перорального приема. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и полностью завершается в течение 3-6 ч. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 ч. Биодоступность при приеме разовой дозы составляет 30-40 %, и увеличивается при повторном приеме до 60 %. Связь с белками плазмы крови - около 97 %. Объем распределения 0,3 л/кг. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP) с образованием 6 фармакологически неактивных ферментов. Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента CYP2C19. Другой путь - с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Результатом высокой афинности омепразола к изофермету СYP2C19 является возможность конкурентного ингибирования и метаболитических взаимодействий с другими субстратами изофермента CYP2C19. Однако, из-за низкой афинности к изоферменту CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов изофермента CYP3A4. Омепразол не оказывает ингибирующего действия на главные изоферменты системы цитохрома CYP. Приблизительно у 3 % европеоидов и 15-20 % азиатов снижена активность изофермента CYP2C19, т.е. являются "медленными" метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента CYP3A4. При повторном применении 20 мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC составляло от 5 до 10 раз выше у "медленных" метаболизаторов, по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше, от 3 до 5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола. Выведение Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч. Выводится в виде метаболитов почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. У пациентов с нарушением функции почек не отмечено значительных изменений фармакокинетики омепразола. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола. Особые указания При наличии любых "тревожных" симптомов (значительное снижение массы тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, рекуррентная рвота, рвота "кофейной гущей", мелена, продолжительная боль в брюшной полости), а также при подозреваемой или подтвержденной язве желудка, перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Диагноз рефлюксного эзофагита должен быть подтвержден при гастроскопии. Пациенты в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающими изжогой впервые, могут принимать препарат Ортанол только после консультации с врачом. Лечение лекарственными препаратами, снижающими выработку соляной кислоты, могут увеличивать риск развития желудочно-кишечной инфекции, вызванной Salmonella spp. или Campilobacter spp. Не рекомендуется одновременно принимать атазанавир с ингибиторами протонного насоса. При необходимости комбинированной терапии атазанавира и ингибиторов протонной помпы следует проводить контроль вирусной нагрузки с одновременным увеличением дозы атазанавира до 400 мг в комбинации с ритонавиром 100 мг. Увеличение дозы омепразола более 20 мг не следует. Омепразол, как и все препараты понижающие уровень кислотности, может привести к уменьшению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Это следует учитывать при применении препарата Ортанол у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина В12 при длительной терапии. При длительном применении омепразола (в течение трех месяцев и более) у пациентов наблюдалась тяжелая гипомагниемия, клиническими признаками которой могут быть усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В большинстве случаев признаки гипомагниемии проходят при терапии магнием и/или прекращении применения ингибиторов протонной помпы. Поэтому, при длительной терапии пациентов препаратом Ортанол, а также при одновременном применении с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагиемию (например, диуретики), необходимо контролировать содержание магния в плазме крови. При длительном применении (больше 1 года) омепразола возможен риск возникновения переломов шейки бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов, а также при наличии других известных факторов риска. Клинические исследования показали, что ингибиторы протонного насоса увеличивают общий риск возникновения переломов на 10-40 %, что может быть связано и с другими факторами риска. Пациентам с подозрением на остеопороз необходимо обеспечить дополнительное лечение в соответствии с действующими рекомендациями и применением препаратов витамина D и кальция. В случае длительной терапии ингибиторами протонного насоса, особенно продолжительностью более одного года, необходимо регулярное обследование пациента. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов требующих концентрации и быстроты реакций. При вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ортанол Международное непатентованное название:Омепразол. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: активное вещество: омепразол - 20 мг/40 мг, соответственно: вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 20,0 мг/20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг/14,0 мг, лактоза безводная 117,0 мг/112,0 мг, натрия кроскармеллоза 20,0 мг/20,0 мг, повидон мг/8,0 мг, полисорбат 80 1,0 мг/1,0 мг, гипромеллозы фталат 48,612 мг/48,612 мг, дибутилсебакат 0,893 мг/0,893 мг, тальк 0,495 мг/0,495 мг: оболочка капсулы: гипромеллоза 54,8025 мг/638600 мг, каррагинан 0,2160 мг/0,2500 мг, калия хлорид 0,3600 мг/0,4200 мг, титана диоксид 1,6215 мг/18957 мг, железа (III) оксид желтый -/0,0453 мг, железа (III) оксид красный -/0,029 мг, вода 3,0000 мг/3,5000 мг: чернила для нанесения надписи: железа (III) оксид черный (Е 172) 0,064 мг/0,064 мг, шеллак 24-27 %, этанол безводный 23-26 %, изопропанол безводный 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, бутанол 1-3 %, аммония гидроксид 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, вода очищенная 15-18 % АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007825/08 Фармгруппа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 06.10.2008. Окончание регстрации: . Описание: Капсулы 20 мг: твердые капсулы №2, корпус и крышка белого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 20 черного цвета. Капсулы 40 мг: твердые капсулы №1, крышка белого цвета, корпус светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 40 черного цвета. Для обеих дозировок: содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета. Упаковка:Капсулы 20 мг, 40 мг. По 7 капсул в блистер из жесткой матовой алюминиевой фольги/мягкой матовой алюминиевой фольги. По 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Сандоз д.д. Производитель:LEK d.d. Представительство:САНДОЗ

Модель:

RUR 63

Показания Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими анти- гипертензивными средствами). Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным ди­гидропиридина: - выраженная артериальная гипотензия: - коллапс, кардиогенный шок: - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала): - беременность и период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусо­вого узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная не­достаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артери­альной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 ме­сяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой воз­раст. Беременность Противопоказан. Применение и дозы Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокар­дии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии под­держивающая доза может быть 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно: для профилактики приступов стенокардии -10 мг/сут. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выражен­ное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко - нарушения ритма (бради­кардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, не­домогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обуслов­ленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия де­сен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции): очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерма­тит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении): очень редко - миастения. Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, дип­лопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, но­совое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда: очень редко - холод­ный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержа­ние функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению): для устранения послед­ствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата каль­ция. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлоди-пина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукто­ры микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка на­трия), симпатомиметики. Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, инги­биторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффек­ты. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарст­венные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых кана­лов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление прояв­лений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” каль­циевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удли­нение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме кро­ви, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Производное дигидропиридина - блокатор “медленных” кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связыва­ясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степе­ни в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангиналь­ное действие обусловлено расширением коронарных и периферических арте­рий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосуди­стое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии): предот­вращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курени­ем). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время вы­полнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемиче­ской” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и по­требления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мыш­цы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клини­чески значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого же­лудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказы­вает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемиче­ской болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и прово­димость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуми­нурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. Фармакокинетика: После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудоч­но-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней те­рапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распреде­ления составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармаколо­гической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьи­рует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизи­тельно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предпо­лагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Особые указания В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других воз­растных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов син­дрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К, глюкозы, триглицери­дов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота моче­вой кислоты. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимуществен­но в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амлодипин Международное непатентованное название:Амлодипин. Форма выпуска:Таблетки. Состав:одна таблетка содержит активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кальция стеарат (кальция октадеканоат). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-008198/08 Фармгруппа: блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации: 16.10.2008. Окончание регстрации: . Описание:таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Упаковка:Таблетки 5 мг, 10 мг. По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток, или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения: Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство

Модель:

RUR 90

Латинское название. Amlodipine Международное непатентованное название амлодипин (amlodipine)Форма выпуска. Таблетки. Описание. Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Фармакологическое действие. Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов, кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатируюшим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного лежа и стоя). Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 часа, продолжительность - 24 часа. Аналоги по составу Эгис, Капсулы 631 руб. Эгис, Капсулы 483 руб. Показания. Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Стабильная стенокардия напряжения. Стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии: начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной -10 мг (1 раз в сутки). СоставИ форма выпуска Амлодипин таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таблетка содержит амлодипин (в форме безилата) 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат. 10, 20 или 30 таблеток в упаковке. Противопоказания. Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина. Применение при беременности и кормлении грудью. Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания. Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминазы). Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U. При возникновении синоаурикулярной блокады, блокады атриовентрикулярного узла второй или третьей степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется регулярно проводить электрокардиографический контроль (каждые 3 месяца), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания. Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболеваний легких). Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы . В период лечения амиодароном регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма. Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода). После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Амиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения, в период лечения и в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Содержит йод (в 200 мг-75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца. Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена. Воздействие на способность управлять автомобилем/работать с механизмами У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами. Побочные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа Лекарственное взаимодействие. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С, в местах, недоступных для детей

Модель:

RUR 0

Показания Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами). - Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным компонентам препарата: - тяжелая артериальная гипотензия: - коллапс, кардиогенный шок: - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала): - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда: - обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз): - редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пожилого возраста, одновременным применением с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4. Как и при приеме других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне применения амлодипина у пациентов с синдромом слабости синусового узла, стенозом митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, легкой или умеренной артериальной гипотензией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него). Беременность Безопасность применения Амлодипина Сандоз® во время беременности и в период лактации не установлена, поэтому применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. При применении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (данные о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют). Применение и дозы Внутрь, один раз в сутки, запивая достаточным объемом воды (100-200 мл), независимо от приема пищи. Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза Амлодипина Сандоз® составляет 5 мг в один прием. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 10 мг/сутки, однократно. Применение у пожилых пациентов. Рекомендуется применять в обычных дозах, коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушением функции почек. Коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлодипин Сандоз® увеличивается у пациентов с данной патологией, рекомендации по дозировке не определены, поэтому амлодипин у данной группы пациентов должен применяться с осторожностью. Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы препарата. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<:1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны нервной системы: часто: головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость: нечасто: астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, извращение вкуса: редко: судороги: очень редко: мигрень, повышенное потоотделение, апатия, атаксия, ажитация, амнезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение жара и "приливов" крови к коже лица: нечасто: чрезмерное снижение АД: очень редко: обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, повышение АД, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление симптомов сердечной недостаточности, боль в грудной клетке. Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, боли в животе: нечасто: рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменения режима дефекации (включая диарею и запор), метеоризм, жажда: редко: гиперплазия десен, повышение аппетита: очень редко: гастрит, панкреатит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит. Со стороны мочеполовой системы: нечасто: учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, поллакиурия, никтурия, импотенция: очень редко: дизурия, полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: миалгия, артралгия, мышечные судороги, боль в спине, артроз: редко: миастения. Со стороны кожных покровов: редко: дерматит: очень редко: алопеция, ксеродермия, "холодный пот", нарушение пигментации кожи. Аллергические реакции: нечасто: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), кожный зуд: очень редко: полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, фотосенсибилизация. Со стороны органов чувств: нечасто: нарушение зрения (включая диплопию), нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, "звон" в ушах: очень редко: паросмия (извращение обоняния). Со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка, ринит, носовое кровотечение, диспноэ: очень редко: кашель. Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения, лейкоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны обмена веществ: нечасто: увеличение/снижение массы тела (веса), гинекомастия: очень редко: гипергликемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: озноб. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатацией (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, контроль функции сердечно­сосудистой и дыхательной систем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и повышения АД, если нет противопоказаний, возможно назначение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен, поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими ЛС: При применении амлодипина в комбинации с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами возможно усиление антиангинального и гипотензивного эффекта. Комбинированное применение БМКК и блокаторов бета-адренорецепторов у пациентов с инфарктом миокарда может привести к его повторному возникновению и развитию выраженной сердечной недостаточности. Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил: однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении с амлодипином максимальная суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг. Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные концентрации и почечный клиренс дигоксина не изменяются. Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола. Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени,вызванные варфарином. Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. В отличие от других БМКК не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипинавнутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. При одновременном применении амлодипина с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QТ (например, амиодарон и хинидин) возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция снижают эффект БМКК. Ингибиторы изофермента CYP3A4: дилтиазем, ингибирует метаболизм амлодипина, увеличивая его концентрацию в плазме крови на 50% и снижая его эффективность. Поэтому, возможно, что и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 - кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеаз (ритонавир), кларитромицин, эритромицин, изменяют фармакологические свойства амлодипина подобным же образом. Индукторы изофермента CYP3A4 (дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, рифабутин, фенитоин, невирапин) могут снижать концентрацию амлодипина в плазме крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии): предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. Фармакокинетика: После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов. Стабильная равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первичного прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % через кишечник. Выведение с грудным молоком неизвестно. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг: 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения амлодипина увеличивается, рекомендации по дозировке не определены, поэтому амлодипин у данной группы пациентов должен применяться с осторожностью. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Особые указания Оптимально применять препарат Амлодипин Сандоз® каждый день в одно и то же время. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы. Амлодипин Сандоз® может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для приема под язык, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами. Амлодипин Сандоз® не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой, а также в тех случаях, когда пациент предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, отмечалось повышение частоты развития отека легких. Влияние на способность управлять транспортными средствами: При применении Амлодипина Сандоз® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность в начале курса лечения и при изменении режима дозирования. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амлодипин Сандоз® Международное непатентованное название:Амлодипин. Форма выпуска:Таблетки. Состав:таблетка 5 мг/10 мг содержит: Активное вещество: амлодипина безилат 6,934 мг (соответствует 5 мг амлодипина)/амлодипина безилат 13,868 мг (соответствует 10 мг амлодипина). Вспомогательные вещества: лактоза безводная 109,866 мг/219,732 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,800 мг/133,600 мг, крахмал кукурузный (сухой) 13,200 мг/26,400 мг, тальк 1,000 мг/2,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1,000 мг/2,000 мг, магния стеарат 1,200 мг/2,400 мг. АТХ: Регистрация: ЛСР-005229/09 Фармгруппа: блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации: 30.06.2009. Окончание регстрации: . Описание:Круглые плоские таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской на одной стороне и фаской. Упаковка:Таблетки 5 мг, 10 мг. Первичная упаковка По 10 таблеток в Ал./Ал. блистер. Вторичная упаковка По 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Сандоз д.д. Производитель:LEK d.d. Представительство:САНДОЗ

Модель:

RUR 68

Латинское название. Amlodipine Международное непатентованное название амлодипин (amlodipine)Форма выпуска. Таблетки. Упаковка 30 шт. по 10 мг. 30 шт. Описание. Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Фармакологическое действие. Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов, кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатируюшим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного лежа и стоя). Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 часа, продолжительность - 24 часа. Аналоги по составу Эгис, Капсулы 631 руб. Эгис, Капсулы 483 руб. Показания. Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Стабильная стенокардия напряжения. Стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии: начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной -10 мг (1 раз в сутки). СоставИ форма выпуска Амлодипин таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таблетка содержит амлодипин (в форме безилата) 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат. 10, 20 или 30 таблеток в упаковке. Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата. Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.). Кардиогенный шок. Острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней). Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). Обструкция выносящего тракта левого желудочка. Клинически значимый стеноз аорты. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью следует применять: нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III - IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст, нарушение функции почек. Применение при беременности и кормлении грудьюВ экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлодипин - Тева в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания. Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминазы). Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U. При возникновении синоаурикулярной блокады, блокады атриовентрикулярного узла второй или третьей степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется регулярно проводить электрокардиографический контроль (каждые 3 месяца), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания. Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболеваний легких). Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы . В период лечения амиодароном регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма. Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода). После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Амиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения, в период лечения и в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Содержит йод (в 200 мг-75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза. Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца. Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена. Воздействие на способность управлять автомобилем/работать с механизмами У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами. Побочные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа Лекарственное взаимодействие. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и Условия хранения. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С, в местах, недоступных для детей

Модель:

RUR 279

Масло по уходу за ногтями и кутикулой с эфирным маслом василька и соцветиями. Экстракт василька — кладезь витаминов и других полезных веществ, поэтому его активно используют в косметике. Привычный нам голубой василек на самом деле полон полезных элементов: - антоцианы - каротин - гликозиды - дубильные вещества - витамин С - минералы (селен, марганец, хром, бор и другие) Главные из них – антоцианы. Именно они обеспечивают цвет растения, а также делают его прекрасным средством для укрепления сосудов и капилляров

Модель:

RUR 1287

Краска для татуировок «Natural Fawn» от Eternal Ink – это максимально нейтральный базовый телесный оттенок. Краска создается на основе желтого пигмента. Отличается слегка приглушенным тоном. Выпускается в удобном объеме – 30 мл во флаконе. Состав: Краска производится в США на фабрике международной компании Eternal Ink. Для ее производства используются безопасные пигменты, которые смешиваются между собой для получения идеального оттенка «Natural Fawn». Набор пигментов и их пропорции – это главный секрет компании Eternal Ink, который позволяет ей создавать уникальные цвета и оттенки. Также идеальная рецептура и проверенные пигменты – это залог того, что при правильно уходе татуировка не будет терять цвет и выгорать на солнце. В составе также присутствует вода кустарника гамамелис виргинский, которая является сильным антиоксидантом. Ее использование в составе красок для татуировок помогает предотвращать раздражение на коже. В качестве разбавителя и стабилизатора пигментов используются спирт и деионизированная вода. Продукт является полностью веганским. Безопасность краски не тестируется на животных. Назначение: Для татуировок и перманентного макияжа. Незаменимый цвет для портретных татуировок. Используется как фон для цветных рисунков. Поверх краски «Natural Fawn» можно вбивать другие оттенки, что позволит добиться максимальной реалистичности татуировки и естественности цветов. Главные достоинства: - Производится без использования продуктов животного происхождения. - Краска прошла сертификацию немецкой лаборатории CTL Gmbh. - Подвергается многоуровневой стерилизации

Модель:

RUR 1260

Краска для татуировок «Light Magenta» от Eternal Ink – это один из самых популярных пурпурных оттенков производителя. Эта краска – самый легкий оттенок мадженты. Отличается насыщенностью и интенсивностью пигмента. Состав. Краски Eternal Ink производятся из безопасных и многократно протестированных пигментов, которые разбавляются специальной деионизированной водой. Это делает продукт абсолютно безвредным для человека, а татуировки яркими и долговечными. Чтобы после вбивания в кожу краска не провоцировала раздражения и зуда, в ее составе также присутствует экстракт гамамелиса – кустарника с сильным антиоксидантным эффектом. Гамамелис также увлажняет кожу и ускоряет заживление татуировки. Компания Eternal Ink не использует акрил, который раздражает кожу и замедляет заживление. В составе краски «Light Magenta» отсутствуют продукты животного происхождения и консерванты. Назначение: для татуировок. Яркий оттенок предназначен для ярких рисунков. Тату-мастера использую его для закраса оперения экзотических птиц и лепестков экзотических растений. Может стать отличной основой для рисунка, или использоваться как пигмент, который подчеркивает другие цвета. Подходит для использования в качестве контура, поскольку обладает необходимой консистенцией. Главные достоинства. Краска прошла сертификацию немецкой лаборатории CTL Gmbh. Обладает паспортом безопасности SDS. Стерильный продукт – подвергается гамма-излучению. Многоуровневый контроль качества состава краски. Шарики для смешивания пигментов краски в каждом флаконе. Оригинальная герметичная упаковка с защитной мембраной

Модель:

RUR 2205

Краска для татуировок «Light Magenta» от Eternal Ink – это один из самых популярных пурпурных оттенков производителя. Эта краска – самый легкий оттенок мадженты. Отличается насыщенностью и интенсивностью пигмента. Краски Eternal Ink производятся из безопасных и многократно протестированных пигментов, которые разбавляются специальной деионизированной водой. Это делает продукт абсолютно безвредным для человека, а татуировки яркими и долговечными. Чтобы после вбивания в кожу краска не провоцировала раздражения и зуда, в ее составе также присутствует экстракт гамамелиса – кустарника с сильным антиоксидантным эффектом. Гамамелис также увлажняет кожу и ускоряет заживление татуировки. Компания Eternal Ink не использует акрил, который раздражает кожу и замедляет заживление. В составе краски «Light Magenta» отсутствуют продукты животного происхождения и консерванты. Назначение: для татуировок. Яркий оттенок предназначен для ярких рисунков. Тату-мастера использую его для закраса оперения экзотических птиц и лепестков экзотических растений. Может стать отличной основой для рисунка, или использоваться как пигмент, который подчеркивает другие цвета. Подходит для использования в качестве контура, поскольку обладает необходимой консистенцией. Главные достоинства: Краска прошла сертификацию немецкой лаборатории CTL Gmbh. Обладает паспортом безопасности SDS. Стерильный продукт – подвергается гамма-излучению. Многоуровневый контроль качества состава краски. Шарики для смешивания пигментов краски в каждом флаконе. Оригинальная герметичная упаковка с защитной мембраной