цефтриаксон акос фл 1г в в в м инд уп
Модель:
RUR 38
Регистрационный номер: P N000750/01 Торговое наименование: Цефтриаксон-АКОС Международное непатентованное или группировочное наименование: цефтриаксон Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав: Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит: Действующее вещество: цефтриаксон натрия – 0,535 г, 1,071 г, 2,142 г (в пересчете на цефтриаксон – 0,5 г, 1 г, 2 г). Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин Код АТХ: J01DD04 Фармакологические свойства Фармакодинамика Цефтриаксон – парентеральный цефалоспориновый антибиотик ΙΙΙ поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроогранизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов. Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы. Грамотрицательные аэробы Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp, Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniaе**, Мoraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие). * Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами. ** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз. Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P.aeruginosa устойчивы к цефтриаксону. Анаэробы Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp. * Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз. Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile. Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона: Чувствительны Умеренно Устойчивы чувствительны Метод разведений = 8 16-32 = 64 Подавляющая концентрация, мг/л Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) = 21 20-14 = 13 Диаметр зоны задержки роста, мм Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов. Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности. Фармакокинетика Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови. Всасывание Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100 %. После внутривенного болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы препарата. Распределение Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов. Связывание с белками Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95 % при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85 % при значениях концентрации 300 мг/л. Проникновение в отдельные ткани Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25 % от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2 % от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко. Метаболизм Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры. Выведение Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50 % - в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых. Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым у взрослых. Нарушение функции почек или печени У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распределения. Пациенты старческого возраста У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов. Показания к применению Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (ΙΙ и ΙΙΙ стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею. Периоперационная профилактика инфекций. Противопоказания Гиперчувствительность Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе. Недоношенные дети Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано. Доношенные новорожденные (
Модель:
RUR 11
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения
Модель:
RUR 32
Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводя-щих путей): диссеминированный боррелиоз Лайма, инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, инфекции у больных с пониженным иммунитетом: инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛOP-органов, урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам. Первый триместр беременности. С осторожностью: Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, беременность 2-3 триместр, период лактации. Беременность У беременных женщин во 2 - 3 триместре применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание. Применение и дозы Препарат применяется внутримышечно и внутривенно. Для взрослых и для детей старше 12 лет Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для новорожденных Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных). При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми. Для грудных детей с 15 дней и детей до 12 лет. Суточная доза составляет 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут. Продолжительность терапии Зависит от характера тяжести заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата следует продолжать еще в течение минимум 48 - 72 ч после нормализации температуры тела и подтверждения эра- дикации возбудителя. Менингит При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии: ТАБЛИЦЪ Гонорея Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно. Боррелиоз Лайма 50 мг/кг (высшая суточная доза 2 г) взрослым и детям старше 12 лет, 1 раз в сутки в течение 14 дней. Профилактика в пред- и послеоперационном периоде В зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Недостаточность функции почек и печени У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г. У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможности коррекции дозы. Поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться. Внутримышечное введение Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина и вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную), рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Пробная аспирация позволяет избегать передозировки. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно! Внутривенное введение Для внутривенной инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций, вводят внутривенно медленно в течение 2-4 минут. Внутривенная инфузия. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора, не содержащего кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы. Продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, анафилактоидные реакции, аллергический дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, диспепсия, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха), холелитиаз, "сладж-феномен" желчного пузыря. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения,гранулоцитопения, лимфопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения, базофилия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, гематурия), олигурия, нефролитиаз, наличие осадка в моче, вагинит, грибковая инфекция половых органов. Местные реакции: флебит, болезненность и уплотнение по ходу вены, при в/м введении - болезненность, ощущение тепла, стянутости в месте введения. Прочие: головная боль, головокружение, вертиго, носовые кровотечения, судороги, повышенное потоотделение, "приливы" крови, ощущение сердцебиения, образование преципитатов в легких, аллергический пневмонит, суперинфекция. Передозировка: Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры. Взаимодействие с другими ЛС: Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Взаимодействие с антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов увеличивает вероятность кровотечения. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики: растворами, содержащими кальций. Фармакологическое действие и фармакокинетика Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans. Примечание: Staphylococcus spp, устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону. Грамотрицательные Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp, Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp, Vibrio spp. (в том числе Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica) Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона. Анаэробные патогены Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp, Pepto- streptococcus spp. Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы. Фармакокинетика: При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность -100%, время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Тсmах) после внутримышечного введения - 2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при внутривенных в дозах 0,5: 1 и 2 г - 82,151 и 257 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83- 96%. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после внутримышечного введения - 5,8-8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч: у больных, находящиеся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин - 14,7 ч, КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч), 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками: 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен. Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит. Особые указания При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения). Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспорино-вым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Цефтриаксон Международное непатентованное название:Цефтриаксон. Форма выпуска:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:Цефтриаксон натрия в пересчете на активное вещество - 1,0 г (1 г цефтриаксона соответствует 1,079 г цефтриаксона натрия). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство P N001456/01 Фармгруппа: Антибиотик-цефалоспорин. Дата регистрации: 23.07.2008. Окончание регстрации: . Описание:Почти белый или желтоватый кристаллический порошок. Упаковка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г. 1,0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств.1. Флаконы с препаратом по 50 штук укладывают в коробки из картона с вложением инструкций по применению препарата (для стационаров).2. Флаконы с препаратом 1: 5 или 10 штук укладывают в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по применению препарата.3. Упаковка препарата в комплекте с растворителем - водой для инъекций (для внутривенного введения).В комплект входят:а) флакон с препаратом и 2 ампулы с водой для инъекций на 5 мл:б) 5 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл:в) 10 флаконов с препаратом и 20 ампул с водой для инъекций на 5 мл. Комплект укладывают в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по применению препарата, ножом ампульным или скарификатором. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками нож ампульный или скарификатор не вкладывают. Срок годности:2 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:БИОХИМИК, ОАО Производитель:БИОХИМИК, ОАО. Представительство. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
Модель:
RUR 40
Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: - инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей)- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры)- инфекции костей и суставов: - инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. раневые инфекции)- инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные): - неосложненная гонорея: - инфекции органов малого таза: - бактериальный менингит- бактериальная септицемия- болезнь Лайма (боррелиоз): - профилактика послеоперационных инфекций- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, гипербилирубинемия у новорожденных. Новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих кальций (Са 2+). С осторожностью: Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств. Беременность Применение препарата во время беременности возможно только в том. случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1-2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч): В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г. Болезнь Лайма (боррелиоз): 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям старше 12 лет 1 раз в сутки в течение 14 дней. Неосложненная гонорея: 250 мг в/м однократно. Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г препарата однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола. Новорожденным (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми: Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (или разделенная на два применения). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей - 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При бактериальном менингите у детей лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения-7-14 дней. Детям с массой тела 50 кг и выше назначают дозы для взрослых. В/в дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин. Больным пожилого возраста: обычные дозы, предусмотренные для взрослых, без поправок на возраст. У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата. Суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации цефтриаксона в плазме крови. Больным, которым проводят гемодиализ дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться (может потребоваться коррекция дозы). Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Лечение препаратом должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней: при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней. Правила приготовления и введения растворов: Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м инъекции 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1.0 г - в 3,6 мл воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу. После приготовления каждый мл раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон. Рекомендуется вводить не более 1.0 г в одну ягодицу. Для уменьшения боли в качестве растворителя можно использовать 1% раствор лидокаина. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!Для в/в инъекции растворяют 500 мг препарата в 4,8 мл, а 1.0 г - в 9,6 мл воды для инъекций. После приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2.0 г препарата в 40 мл воды для инъекций или одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионы кальция: 0,9% раствор натрия хлорида, 5%, 10% раствор декстрозы, 5% раствор фруктозы. Растворы цефтриаксона нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие . антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, абдоминальная боль, колит, диспепсия, нарушение вкуса, вздутие живота, псевдомембранозный колит, желтуха, холелитиаз, "сладж-феномен" желчного пузыря. Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гранулоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, олигурия, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз. Аллергические реакиии: сыпь, зуд, лихорадка или озноб, аллергический дерматит, аллергический пневмонит, крапивница, отеки, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические или анафилактоидные реакции, бронхоспазм, сывороточная болезнь. Местные реакиии: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены: в/м- введение - болезненность, ощущение .тепла, стянутости или уплотнение в месте введения. Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче. Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови, носовое кровотечение, панкреатит, ощущение сердцебиения. Передозировка: При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрацию препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: Антибиотики, действующие бактериостатически, снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Антагонизм с хлорамфениколом in vitro. Фармацевтически не совместим с растворами, содержащими Са 2+ (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера),а также % с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам. Наблюдается синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах. Фармакологическое действие и фармакокинетика Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию 'большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans: грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens): отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также - чувствительны: анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp: Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону. Фармакокинетика: Биодоступность - около 100%. Время достижения максимальной концентрации (Тсmaх) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии. Максимальная.концентрация (Сmaх) цефтриаксона после в/м введения препарата в дозах 0.5 и 1.0 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmaх при в/в введении в дозах 0.5, 1.0 и 2.0 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83- 96%. Объем распределения - 0.12 - 0.14 л/кг (5.78 - 13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс-0.58-1.45 л/ч, почечный -0.32-0.73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м-введения - 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч: у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин) - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч, 31-60 мл/мин - 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде: 33-67% - почками: 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен. Особые указания При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазvt/При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения, (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие, обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска, застоя желчных, путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание): при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) сможет потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са 2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Са 2-содержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому препарат не должен смешиваться с Са 2-содержагцими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Интервал между введением препарата и Са 2-содержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Са 2+ -содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Са 2+ -содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют. При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Цефтриаксон-ЛЕКСВМ® Международное непатентованное название:Цефтриаксон. Форма выпуска:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Состав: АТХ: J0DD04 Цефтриаксон Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001551 Фармгруппа: Антибиотик-цефалоспорин. Дата регистрации: 01.03.2012. Окончание регстрации: 2017-03-01 2017-03-01 . Описание:Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г. По 0,5 или 1,0 г активного вещества помещают во флаконы стеклянные, укупоренные пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. По 10 флаконов помещают в коробку из картона коробочного вместе с инструкцией по применению. Для стационаров: по 50 флаконов помещают в коробку, из картона коробочного вместе с приложением равного количества инструкций по применению. Срок годности:2,5 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Борисовский ЗМП, ОАО Производитель:Борисовский ЗМП, ОАО. Представительство:Борисовский ЗМП, ОАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
Модель:
RUR 0
Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей (в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и лор-органов (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в том числе, пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в том числе, вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам: первый триместр беременности, период лактации. С осторожностью: Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, второй и третий триместр беременности. Беременность Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком). Применение и дозы Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не более 4,0 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней назначают по 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 50 мг/кг. Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг/ массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела >: 50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых. Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин. Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст. Продолжительность курса обычно составляет 4-14 дней: при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 4,0 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae. При болезни Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз/сут, максимальная суточная доза - 2,0 г. Длительность лечения - 14 дней. При острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг. С целью профилактики послеоперационных осложнений - однократно 1,0 г за 30- 60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке - эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из препарата из группы 5-нитроимидазолов. У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК менее 10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2,0 г. У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительного введения препарата после проведения диализа не требуется. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может снижаться, поэтому следует контролировать концентрацию препарата в плазме крови с целью своевременной коррекции дозы. Правила приготовления и введения растворов Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,25 г или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1,0 г - в 3,5 мл воды для инъекций. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1 % раствором лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу или в мышцу бедра. Не следует вводить более 1,0 г в одну мышцу. Раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в. Для внутривенного введения 0,25 г или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1,0 г препарата в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят в течение 2-4 мин. Для внутривенных инфузий 2,0 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9 % раствор натрия хлорида: 0,45 % раствор натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы: 5 % раствор декстрозы: 10 % раствор декстрозы: 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы: 6- 10 % растворе гидроксиэтилированного крахмала). Раствор вводят в течение 30 мин. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, озноб. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, псевдомембранозный колит. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (анемия, в т.ч. гемолитическая), эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения). Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит. Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены: в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения. Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче. Прочие: повышенное потоотделение, приливы крови к лицу. Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, застой желчи (сладж-синдром), глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь. Прочие: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Цефтриаксон не сообщалось. Симптомы передозировки - это усиление побочных эффектов препарата -см. выше. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны. Взаимодействие с другими ЛС: Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтическое взаимодействие Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера). Фармацевтически не совместим с растворами, содержащими другие антибиотики, в т.ч. с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Фармакологическое действие и фармакокинетика Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов - Staphylococcus aureus (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans), грамотрицательных аэробных микроорганизмов - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), грамотрицательных аэробных микроорганизмов - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spp, Peptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако, безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами клинически не установлены: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp, аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus. К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp, многие штаммы стрептококков группы D и штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие лактамазы). Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону. Фармакокинетика: Всасывание. После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. Распределение. При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 0,5 г и 1,0 г Сmах в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при внутривенном введении в дозе 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата. Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83-95 %. Объем распределения (Vd) составляет 5,78-13,5 л (0,12-0,14 л/кг), у детей - 0,3 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах. Выведение Период полувыведения составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0,73 л/ч. Выводится в неизмененном виде 33-67 % почками: 40-50 % - экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Около 50 % выводится в течение 48 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ новорожденных детей почками экскретируется около 70 % препарата. У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени период полувыведения значительно увеличивается. У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК (клиренс креатинина) 0- 5 мл/мин, период полувыведения составляет 14,7 ч: при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч: при КК 16-30 мл/мин - 11,4 ч: при КК 31-60 мл/мин - 12,4 ч. У детей с менингитом период полувыведения после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4,3-4,6 ч. Цефтриаксон не выводится при гемодиализе. Особые указания При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после отмены препарата. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата. При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание): при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам. При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Са 2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Са 2-содержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с Са 2-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными кальций-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с кальций-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют. При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом). Несмотря на подробный сбор анамнеза нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят внутривенно эпинефрин, затем - глюкокортикостероиды. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует большой осторожности. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Данные отсутствуют. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Цефтриаксон Международное непатентованное название:Цефтриаксон. Форма выпуска:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:Цефтриаксон 0,5 г. Цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 0,5 г. Цефтриаксон 1,0 г. Цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 1,0 г АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002002 Фармгруппа: Антибиотик-цефалоспорин. Дата регистрации: 18.02.2013. Окончание регстрации: 2018-02-18 2018-02-18 . Описание:Почти белый или желтоватый кристаллический порошок. Упаковка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г. По 0,5 г или 1,0 г цефтриаксона во флаконе из бесцветного стекла. Флакон герметично укупорен стерильной резиновой пробкой и обжат колпачком алюминиевым с пластмассовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. Упаковка для стационаров: 25 флаконов по 0,5 г или 1,0 г вместе с инструкциями по медицинскому применению в картонной коробке. Флаконы отделяют между рядами прокладками из картона. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:РАФАРМА, ЗАО Производитель:РАФАРМА, АО. Представительство
