дизайн ногтей

Модель:

RUR 321

Показания Артериальная гипертензия. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата: - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция: - выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени): - хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA): - тяжелая почечная недостаточность (КК <:30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови >:160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа: - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами: - возраст до 18 лет: - период грудного вскармливания. С осторожностью: - Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), - заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома: - умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность: - беременность. Беременность Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат. Применение и дозы Моксонитекс назначается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально. При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза - 0,6 мг, максимальная однократная доза 0,4 мг. У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза - 0,4 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<: 1 /10000), включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто: брадикардия, выраженное снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия). Со стороны центральной перепой системы часто: головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница: нечасто: обморок, повышенная возбудимость. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: звон в ушах. Со стороны пищеварительной системы очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта: часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожный зуд, кожная сыпь: нечасто: ангионевротический отек (отек Квинке). Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто: боль в спине: нечасто: боль в области шеи. Общие расстройства и нарушения в месте сведения часто: астения: нечасто: периферические отеки. Передозировка: Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. Взаимодействие с другими ЛС: Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении. Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции. Фармакологическое действие и фармакокинетика Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа 2-адренорецепторами, понижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного" прохождения через печень. Распределение Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%. Метаболизм Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного. Выведение Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Особые группы пациентов Пожилой возраст Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек. Нарушение функции почек У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <:30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >:90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально. Нарушение функции печени Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата. Особые указания Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс первым отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней препарат Моксонитекс. В настоящее время нет подтверждения тому, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние препарата Моксонитекса способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновения головокружения и сонливости больным следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Моксонитекс Международное непатентованное название:Моксонидин. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка содержит: Дозировка 0,2 мг Активное вещество: моксонидин 0,2 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94,5 мг, повидон-К25 - 2,0 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 - 3,498 мг (титана диоксид - 1,093 мг, гипромеллоза - 2,186 мг, макрогол-400 0,219), краситель железа оксид красный - 0,002 мг. Дозировка 0,3 мг Активное вещество: моксонидин 0,3 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94,4 мг, повидон-К25 - 2,0 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 - 3,488 мг (титана диоксид - 1,090 мг, гипромеллоза - 2,180 мг, макрогол-400 - 0,218), краситель железа оксид красный - 0,012 мг. Дозировка 0,4 мг Активное вещество: моксонидин 0,4 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94,3 мг, повидон-К25 - 2,0 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 - 3,465 мг (титана диоксид - 1,083 мг, гипромеллоза - 2,165 мг, макрогол-400 - 0,217), краситель железа оксид красный - 0,035 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-000084/10 Фармгруппа: гипотензивное средство центрального действия. Дата регистрации: 15.01.2010 / 11.09.2012. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета. Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер. По 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Сандоз д.д. Производитель:SALUTAS PHARMA, GmbH. Представительство:САНДОЗ. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 163

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики), раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка): угнетение костно-мозгового кроветворения: диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты): пожилой возраст. Беременность Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизинотона. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизинотона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскуляриой гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови. ТАБЛИЦЪ (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут. При хронической недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут). Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение Лизинотоном надо прекратить. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%). Прочие побочные эффекты (частота <: 1%):Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности). Со стороны сердечно-сосудистой системы и почек: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек. Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ. Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии. Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1%):Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение: тахикардия: инфаркт миокарда: цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение фукнции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия. Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител. Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции. Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода. Передозировка: Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД: сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раз драж ительность. Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизинотон может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с- калий сберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек). Осторожно может быть применен вместе- с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизинотон, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД- с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект)- с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла- с литием (выделение лития может уменьшится, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови)- с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. Алкоголь усиливает действие препарата. Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простогландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика: Всасывание. После приема препарата внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. Распределение. Почти не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов. Особые указания Симптоматическая гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизинотоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении Лизинотона, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения Лизинотоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизинотона на больного.В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизинотона может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата. При остром инфаркте миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизинотон возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина. Хирургическое вмешателъство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Лизинотона между пожилыми и молодыми людьми не выявлено. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лизинотон® Международное непатентованное название:Лизиноприл. Форма выпуска:Таблетки. Состав:1 таблетка 5 мг содержит:Активное вещество: лизиноприла дигидрат 5,44 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 5 мг:Вспомогательные вещества: маннитол 42 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 142,185 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,5 мг, натрия кроскармеллоза 8,4 мг, магния стеарат 1,47 мг.1 таблетка 10 мг содержит:Активное вещество: лизиноприла дигидрат 10,89 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 10 мг:Вспомогательные вещества: маннитол 28 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 87,43 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 5,7 мг, натрия кроскармеллоза 5,6 мг, магния стеарат 0,98 мг, пигментная смесь РВ-24823 розовая 1,4 мг.1 таблетка 20 мг содержит:Активное вещество: лизиноприла дигидрат 21,78 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 20 мг: Вспомогательные вещества: маннитол 56 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 174,26 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,6 мг, натрия кроскармеллоза 11,2 мг, магния стеарат 1,96 мг, пигментная смесь РВ-24824 розовая 4,2 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N016170/01 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 02.12.2009 / 08.05.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 5 мг. Круглые, плоские таблетки белого цвета с риской с обеих сторон. Таблетки 10 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с риской, допускается наличие мраморности. Таблетки 20 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета с риской, допускается наличие мраморности. Упаковка:Таблетки по 5, 10 и 20 мг. По 10 или по 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера по 10 таблеток или по 2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Актавис, АО Производитель:АКТАВИС, ООО. Представительство

Модель:

RUR 6598

Показания Редуксин показан для снижения массы тела при следующих состояниях: алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м 2 и более:алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 кг/м 2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией. Противопоказания Противопоказания - установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата: - наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз): - серьезные нарушения питания - нервная анорексия или нервная булимия: - психические заболевания: - синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики): - одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2 недель до приема препарата Редуксин и 2 недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков): снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств: - сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия): хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения): - неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.) (см. также раздел "Особые указания"): - тиреотоксикоз: - тяжелые нарушения функции печени и/или почек: - доброкачественная гиперплазия предстательной железы: - феохромоцитома: - закрытоугольная глаукома: - установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость: - беременность и период грудного вскармливания: - возраст до 18 лет и старше 65 лет. С осторожностью: С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в том числе в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии): глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в том числе в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов. Беременность Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Редуксин должны пользоваться контрацептивными средствами. Противопоказано принимать Редуксин во время грудного вскармливания. Применение и дозы Редуксин принимается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг/сутки, при плохой переносимости возможен прием 5 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4 недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза увеличивается до 15 мг/сут. Лечение препаратом Редуксин не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. Лечение препаратом Редуксин должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (>: 10 %), часто ( 1 %, но 10 %). Со стороны центральной нервной системы очень частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, вазодилатация. Со стороны системы органов пищеварения очень часто наблюдаются потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное. Со стороны кожных покровов часто отмечается повышенное потоотделение. В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов в крови. Изменения сердечно-сосудистой системы. Наблюдается умеренный подъем артериального давления в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения артериального давления и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель). Применение препарата Редуксин у пациентов с повышенным артериальным давлением: смотри раздел "Противопоказания" и "Особые указания". В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов: Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии). Психические расстройства: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить. Со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти. Со стороны органа зрения: затуманивание зрения ("пелена перед глазами"). Со стороны системы органов пищеварения: диарея, рвота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция. Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи. Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения. Передозировка: Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки. Специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также, при необходимости, осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы микросомального окисления, в том числе ингибиторы изофермента CYP3 А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Редуксин с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств. При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями. При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано. Фармакологическое действие и фармакокинетика Редуксин - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета 3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО): обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергические (бета 1, бета 2, бета 3, альфа 1, альфа 2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При "первичном прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 часа, не изменяя площадь под кривой "концентрация-время" (AUC). Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 часа, M1 - 14 часов, М2 -16 часов. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин. Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых. Почечная недостаточность Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. Печеночная недостаточность У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц. Особые указания Редуксин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в течение 3 месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Редуксин должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу. У пациентов, принимающих Редуксин, необходимо регулярно измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое 10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления 10 мм рт.ст, необходимо прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм рт.ст, этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых артериальное давление дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст, лечение препаратом Редуксин должно быть отменено (см. раздел "Побочное действие"). У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать артериальное давление. Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин): антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол): стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд: пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия (см. также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Интервал между приемом ингибиторов МАО (в том числе фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препарата Редуксин должен составлять не менее 2 недель. Хотя не установлена связь между приемом препарата Редуксин и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах. При пропуске дозы препарата Редуксин не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме. Длительность приема препарата Редуксин не должна превышать 1 года. При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью. Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Прием препарата Редуксин может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Редуксин необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте при температуре не выше + 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Редуксин Международное непатентованное название:Сибутрамин + Целлюлоза микрокристаллическая. Форма выпуска:Капсулы. Состав:Состав на 1 капсулу для дозировки 10 мг +158.5 мг: Активные вещества: Сибутрамина гидрохлорида моногидрат - 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 158,5 мг. Вспомогательные вещества: Кальция стеарат - 1,5 мг Состав капсулы: титана диоксид - 2,0000 %, краситель азорубин - 0,0041 %, краситель бриллиантовый голубой - 0,0441 %, желатин - до 100 %. Состав на 1 капсулу для дозировки 15 мг + 153,5 мг: Активные вещества: Сибутрамина гидрохлорида моногидрат - 15 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 153,5 мг. Вспомогательные вещества: Кальция стеарат - 1,5 мг Состав капсулы: титана диоксид - 2,0000 %, краситель синий патентованный - 0,2737 %, желатин - до 100 %. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002110 Фармгруппа: Средство лечения ожирения. Дата регистрации: 18.02.2013. Окончание регстрации: . Описание:Капсулы № 2 голубого цвета для дозировки 10 мг + 158,5 мг или синего цвета для дозировки 15 мг + 153,5 мг. Содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Упаковка:Капсулы 10 мг + 158,5 мг: капсулы 15 мг + 153,5 мг. По 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. При производстве на ООО "ОЗОН": По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 или 180 капсул в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. При производстве на ФГУП "Московский эндокринный завод": 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не применять по истечению срока годности. Владелец рег.удостоверения:Промомед Рус, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство

Модель:

RUR 1209

Показания эссенциальная артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии олмесартаном медоксомилом). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. раздел Состав)- обструкция желчевыводящих путей- почечная недостаточность (клиренс креатинина (ЮС) менее 20 мл/мин.), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения)- беременность, период лактации: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)- дефицит лактазы, галактоземия или синдрюм мал абсорбции. С осторожностью: - стеноз аортального или митрального клапанов: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия- первичный альдостеронизм- гиперкалиемия, гипонатрнемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности)- почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин.)- хроническая сердечная недостаточность- двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки- ишемическая болезнь сердца- цереброваскулярные заболевания- пожилой возраст (старше 65 лет)- нарушение функции печени- состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия- при одновременном применении с диуретиками. Беременность Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал 10 препарат необходимо отменить. Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал 10 в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить. Применение и дозы Таблетки Кардосал® плюс принимают внутрь независимо от приема пищи. Перед назначением комбинированного препарата Кардосал® плюс рекомендуется предварительный подбор дозы каждого из действующих веществ в отдельности (т.е. олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида). Рекомендуемая доза: Ежедневно по 1 таблетке препарата Кардосал® плюс, содержащего 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида, при отсутствии адекватного контроля АД на фоне монотерапии олмесартаном медоксомилом в дозе 20 мг; При отсутствии адекватного контроля артериального давления на фоне приема препарата Кардосал® плюс, содержащего 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида, возможно применение препарата Кардосал® плюс, содержащего 20 мг олмесартана медоксомила и 25 мг гидрохлоротиазида ежедневно по 1 таблетке. Максимальная доза препарата Кардосал® плюс составляет 20 мг олмесартана медоксомила и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. Пожилым пациентам (старше 65 лет) с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин) и пациентам с нарушением функции почек (КК = 30-60 мл/мин.) коррекции дозы препарата не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>: 1/10): часто (>: 1/100 <: 1/10): иногда (>: 1/1000, <: 1/100): редко (>: 1/10000, <: 1/1000): очень редко (<: 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны кровеносной и лимфатической системы:Очень редко: тромбоцитопения. Со стороны центральной нервной системы:Иногда: головокружение. Очень редко: головная боль. Со стороны дыхательной системы:Часто: фарингит, ринит. Очень редко: кашель, бронхит. Со стороны пищеварительного тракта:Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит. Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота. Со стороны кожных покровов:Очень редко: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата Часто: боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит. Очень редко: судороги мышц, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: Часто: гематурия, инфекция мочевых путей. Очень редко: острая почечная недостаточность. Со стороны лабораторных показателей:Очень редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко: избыточное снижение АД. Иногда: стенокардия, тахикардия. Со стороны обмена веществ:Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия. Редко: гиперкалиемия. Прочие нарушения. Часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки. Очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объема циркулирующей крови. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (см. раздел Особые указания). Анти гипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить анти гипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности. При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана. Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кардосал® плюс - это комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (олмесартана медоксомил) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Сочетание двух действующих веществ обладает комбинированным антигипергензивным действием, вследствие чего АД снижается в большей степени, чем при приеме каждого из них в отдельности. При приеме препарата один раз в сутки достигается эффективное и равномерное снижение АД в течение 24 ч. Олмесартана медоксомил является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II является первичным вазоактивным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством влияния на AT1-рецепторы. Предполагается, что олмесартана медоксомил блокирует все эффекты ангиотензина П, опосредованные АТ1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. При артериальной гипертензии олмесартана медоксомил вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата и о развитии синдрома «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата). Прием олмесартана медоксомила один раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч. Гипотензивное действие олмесартана медоксомила наступает, как правило, уже через 2 нед, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 нед. после начала терапии. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик - нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в почечных канальцах. Увеличивает выведение ионов калия, магния, гидрокарбонатов, задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч после приема гидрохлоротиазида внутрь, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД. При сочетанном приеме олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида происходит уменьшение потерь ионов калия, вызванных действием диуретика. Результатом комбинированной терапии олмесартана медоксомилом и гидрохлоротиазидом является потенцирование гипотензивного эффекта, который зависит от дозы каждого компонента препарата. Комбинированная терапия хорошо переносится пациентами. При длительном лечении эффективность комбинированной терапии (олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид) сохраняется, развития синдрома «отмены» не наблюдается. Фармакокинетика Абсорбция и распределение Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в периферической крови во время абсорбции из ЖКТ и циркулирует в крови в виде метаболита (олмесартан). Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25.6 %. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана медоксомила, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесаргана медоксомила в зависимости от пола не выявлено. Олмесарган обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99.7%). При одновременном применении олмесартана медоксомила с другими лекарственными средствами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы крови, не происходит значительных изменений указанной величины (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном медоксомилом и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна. После приема внутрь олмесартана медоксомила в комбинации с гидрохлороти азидом среднее время достижения Cmax гидрохлоротиазида составляет 1.5-2 ч. Гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы крови на 68%. Системная биодоступность гидрохлоротиазида при одновременном применении с олмесартаном медоксомилом уменьшается примерно на 20%, но это небольшое уменьшение в клиническом отношении не является значимым. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику олмесартана медоксомила. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен выраженный антигилертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо. Метаболизм и выведение Общий плазменный клиренс олмесартана обычно составляет 1.3 л/ч (коэффициент вариации - 19 %) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 90 л/ч). Почечное выведение олмесартана составляет приблизительно 40 %, с желчью через кишечник — около 60%; внепеченочная циркуляция — минимальна. Поскольку большая часть олмесартана медоксомила метаболизируется в печени, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано. Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч. Устойчивый эффект от терапии достигается в течение первых 14 дней ежедневного приема олмесартана медоксомила. Почечный клиренс составляет приблизительно 0.5-0.7 л/ч и не является дозозависимым. Гидрохлоротиазид в организме не метаболизируется и почти полностью в неизмененном виде выводится почками. После приема внутрь около 60 % принятой дозы гидрохлоротиазида в неизмененном виде выводится в течение 48 ч. Почечный клиренс гидрохлоротиазида составляет около 250-300 мл/мин; T1/2 конечной фазы составляет 10-15 ч. Фармакокннетнка у различных категории пациентов У пациентов в возрасте 65-75 лет с артериальной шпертензией площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для олмесартана в стадии насыщения увеличивается по сравнению с группой пациентов моложе 65 лет приблизительно на 35%, у пациентов старше 75 лет - примерно на 44%. Имеющиеся данные позволяют сделать вывод о том, что системный клиренс гидрохлоротиазида как у здоровых пожилых добровольцев, так и у пожилых пациентов с артериальной гипертензией снижен по сравнению с добровольцами более молодого возраста. У пациентов с нарушением функции почек (КК = 30-60 мл/мин.) AUC для олмесартана в стадии насыщения увеличивается приблизительно на 62, 82 и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Для данной категории пациентов возможно увеличение T1/2 гидрохлоротиазида. пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести после однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6 и 65% выше, соответственно в сравнении со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0.26; 0.34 и 0.41 % соответственно. Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику гидрохлоротиазида незначительно. В отношении пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) данные по фармакокинетике олмесартана медоксомила отсутствуют. Особые указания Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал 10.У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При применении препарата Кардосал 10 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал 10 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал 10 может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина И, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал 10 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал 10 несколько ниже, чем у пациентов других рас. Как в случае любого анти гипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние препарата Кардосал 10 на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал 10 следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 300 С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кардосал 10 Международное непатентованное название:Олмесартана медоксомил. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:Ядро. Действующее вещество: олмесартана медоксомил - 10,00 мг:Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (с низкой степенью замещения), лактозы моногидрат, гипролоза (вязкость 6-10 м. Па-с), магния стеарат. Оболочка: титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза (вязкость 5м. Пас). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-010758/09 Фармгруппа: Антагонист рецепторов ангиотензина II в комбинации с диуретиком. Дата регистрации: 29.12.2009. Окончание регстрации: . Описание:белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском "03" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из ламинированной пленки (полиамид / алюминий / ПВХ) и фольги алюминиевой. По 1,2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Берлин-Хеми/Менарини Фарма, ГмбХ Производитель:DAIICHI SANKYO EUROPE, GmbH. Представительство. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 1329

Показания В комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии, а также в комплексной терапии подострых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность). Сниженная работоспособность: умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов). Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период кормления грудью. С осторожностью: При заболеваниях печени и/или почек. Беременность Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности применение препарата МИЛДРОНАТ не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли мельдоний в грудное молоко. Если лечение препаратом МИЛДРОНАТ для матери необходимо, то кормление ребенка грудью прекращают. Применение и дозы Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 при приеме несколько раз в сутки. 1. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатияВ составе комплексной терапии по 500 мг - 1 г в день внутрь, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 раза. Курс лечения - 4 - 6 недель. Дисгормональная кардиомиопатия - в составе комплексной терапии по 500мг внутрь, в день. Курс лечения-12 дней. 2. Подострые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность)В составе комплексной терапии после окончания курса инъекционной терапии препаратом МИЛДРОНАТ, препарат продолжают принимать внутрь по 500 мг - 1 г в день, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 раза. Курс лечения - 4 - 6 недель. При хронических нарушениях - в составе комплексной терапии по 500 мг внутрь в день. Общий курс лечения - 4 - 6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом. 3. Сниженная работоспособность: умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов)Взрослым - внутрь по 500 мг 2 раза в день. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Спортсменам по 500 мг - 1 г внутрь 2 раза в - день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном тренировочном периоде - 14 - 21 день, в период соревнований - 10 - 14 дней. 4. Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией)Внутрь по 500 мг 4 раза в день. Курс лечения - 7 - 10 дней. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Редко - аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), а также - диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, повышенная возбудимость. Очень редко - эозинофилия, общая слабость. Передозировка: Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с пролонгированными формами нитратов: другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и гипотензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина). Фармакологическое действие и фармакокинетика Мельдоний - синтетический аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. Ингибирует гамма бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ): одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии сосудов глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции. Фармакокинетика: После приема внутрь мельдоний быстро всасывается, биодоступность - 78%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови -1-2 часа после приема внутрь. Метаболизируется главным образом в печени с образованием двух основных, метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 часов. Особые указания Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. Нет достаточных данных о применении препарата МИЛДРОНАТ у детей до 18 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о неблагоприятном влиянии препарата МИЛДРОНАТ на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название МИЛДРОНАТ Международное непатентованное название:Мельдоний. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: активное вещество: мельдония дигидрат - 500 мг: вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 27,2 мг, кремния диоксид коллоидный -10,8 мг, кальция стеарат - 5,4 мг: капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171) - 2 %, желатин - 98 %. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001115 Фармгруппа: Метаболическое средство. Дата регистрации: 12.05.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы № 00, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое - белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен. Упаковка:Капсулы 500 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги. По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГРИНДЕКС, АО Производитель:GRINDEX, AO. Представительство:Гриндекс Рус, ООО

Модель:

RUR 73

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами): - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия: желудочковая экстрасистолия): - гипертиреоз (комплексная терапия): - профилактика приступов мигрени. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим ингредиентам препарата: - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: - кардиогенный шок: - атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени (без искусственного водителя ритма): - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд./мин): - тяжелые нарушения периферического кровообращения: - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - гиперреактивность бронхов (например, при тяжелой бронхиальной астме пациентам, получающим постоянную или интермиттирующую терапию инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в стадии обострения): - стенокардия Принцметала: - артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.): - при подозрении на острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.): - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов): - период грудного вскармливания: - одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени и/или почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе и в анамнезе), псориаз, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст. См. также раздел "Особые указания". Беременность При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели плода. Риск осложнений со стороны сердца и легких возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, чьи матери получали метопролол. Прием препарата следует прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после рождения. Метопролол выделяется в грудное молоко. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, должны находиться под врачебным контролем в связи с возможным развитием симптомов блокады бета-адренорецепторов. При необходимости применения препарата Метопролол грудное вскармливание рекомендуют отменить. Применение и дозы Препарат Метопролол следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия: Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером) (1/2 таблетки по 100 мг - 1 таблетка). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные препараты. Максимальная суточная доза - 200 мг. При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени: 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе - по 150-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг (1/2 таблетки по 100 мг) в сутки. При нарушениях функции почек не требуется коррекции дозы. При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния пациента. Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель. При появлении синдрома "отмены" снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%. Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), "похолодание" конечностей, ощущение сердцебиения: нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада I степени: кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, боли в области сердца: редко - другие нарушения проводимости миокарда, аритмия: очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость: часто - головная боль, головокружение: нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары: редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони: очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение слуха и шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея, запор: нечасто - рвота: редко - сухость слизистой оболочки полости рта: очень редко - нарушение вкусовых ощущений. Со стороны печени: редко - нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз: очень редко - гепатит. Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение: редко - алопеция: очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии: нечасто - бронхоспазм: редко - ринит. Со стороны эндокринной системы: редко - гипо, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 1 типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия. Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела: редко - усугубление течения латентнопротекающего сахарного диабета. Лабораторные показатели: очень редко - снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение триглицеридов в плазме крови. Передозировка: Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении ЧСС и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол необходимо прекратить немедленно. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин: бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола. При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности: маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия/ повышенное потоотделение, повышение артериального давления). При одновременном применении с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином): увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином: выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином: выраженное урежение ЧСС и угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами, для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами). Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP2D6, могут оказывать влияние на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для изофермента CYP2D6, например, антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецепторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2. Антиаритмические препараты I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с "быстрым" метаболизмом, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме крови и усилению его бета-адреноблокирующего действия. Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в том числе через продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Одновременное применение с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина), особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих, миорелаксантов: удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов. При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+), оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном значении - снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Артериальное давление снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа и продолжается в течение 6 ч, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95%) из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема внутрь. Распределение Связь с белками плазмы крови 12%. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизм Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения составляет от 3 до 4 часов, однако у пациентов с "медленным" метаболизмом может увеличиваться до 7-8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой бета- адреноблокирующей активностью. Выведение Выводится преимущественно почками (около 95%), около 10% выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе. У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой "концентрация-время") может увеличиваться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин. Особые указания Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, концентрацией глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом. При необходимости для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение Метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам со стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии должна быть назначена терапия бета 2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу метопролола, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2-адреномиметика. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом Метопролол, следует назначать альфа-адреноблокатор. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз Метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль. Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол: в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метопролол Международное непатентованное название:Метопролол. Форма выпуска:Таблетки. Состав:На одну таблетку: активное вещество: метопролола тартрат - 100,0 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 180,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 62,0 мг, кроскармеллоза натрия - 16,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 16,0 мг, магния стеарат - 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001760 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 02.07.2012 / 22.09.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Упаковка:Таблетки, 100 мг. По 10, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ОЗОН, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство:ОЗОН ООО

Модель:

RUR 532

Показания Болевой синдром при воспалениях неревматической природы- после травм, оперативных и стоматологических вмешательств- при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея,аднексит- при воспалительных заболеваниях ЛОР-сферы - фарингит, тонзиллит, отит- Воспалительные, и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, остеоартроз, спондилартроз)- Невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, люмбоишалгия)- Острый подагрический артрит Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или витаминам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, внутричерепные кровотечения, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе), нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевание почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, детский возраст, беременность, период лактации. С осторожностью: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертепзия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов„ (в т.ч. преднизалона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания. Беременность Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью. Применение и дозы Капсулы следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и обильно запивая жидкостью. Обычно препарат назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки. Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле - в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы - 1-2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Желудочно-кишечный тракт: чаще 1% - эпигастральная боль, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности аминотрасфераз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение: реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит. Нервная система: чаще 1% - головная боль, головокружение: реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха. Органы чувств: чаще 1% - шум в ушах: реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома. Кожные покровы: чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь: реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния, буллезные высыпания. Мочеполовая система: чаще 1% - задержка жидкости:реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия. Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита). Дыхательная система: реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония. Сердечно-сосудистая система, реже 1% - повышение артериального давления: сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда. Аллергические реакции:реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно, развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит. Передозировка: Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги: редко - повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, . нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом). Взаимодействие с другими ЛС: Препарат повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии: на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичностъ циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развитая гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов- вызывающих фотосенсибилизацию. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают, концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Препарат снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы. Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина. Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Тиамин (витамин B1) в организме человека в результате процессов фосфорйлирования превращается в кокарбоксилазу, которая является ко ферментом многих ферментных реакций. Витамин B1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Пиридоксин (витамин В6) необходим для -нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гнетам ии и гамма-аминомасленая кислота (ГАМК). Цианокобаламин (витамин B12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метальных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток. Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака. Фармакокинетика: Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1.4 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с' альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм , происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками: менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко. Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин. всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с жёлчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%. Особые указания В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную, дозу минимально возможным коротким курсом. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают, до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если , в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если, отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и другие НПВП) может вызывать гиперкалиемию. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Нейродикловит Международное непатентованное название. Форма выпуска:Капсулы с модифицированным высвобождением. Состав:В одной капсуле содержится: активные вещества: диклофенака натрия 50,0 мг: смесь витаминов: тиамина гидрохлорид 50,0 мг: пиридоксина гидрохлорид 50,0 мг: цианокобаламин 0,25 мг: вспомогательные вещества: повидон К 25 8,42 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30 % 5,60 мг, триэтилцитрат 0,60 мг, тальк 3,08 мг: оболочка капсулы: корпус: титана диоксид (Е 171) 0,9240 мг, краситель оксид железа красный (Е 172) 0,0061 мг, краситель оксид железа желтый (Е 172) 0,0924 мг, желатин 45,1775 мг: крышечка: титана диоксид (Е 171) 0,7186 мг, краситель оксид железа красный (Е 172) 0,5144 мг, желатин 29,5670 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002517 Фармгруппа: НПВС в комбинации с витаминами группы В. Дата регистрации: 29.11.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус: светло-розовато-желтый, непрозрачный, крышечка: розовато-коричневая, непрозрачная. Содержимое капсул: смесь гранулята белого цвета (диклофенак натрия) и порошка розового цвета (тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин). Упаковка:Капсулы с модифицированным высвобождением. По 10 капсул в блистер ПВХ/ПЭ/ПВДХ/А1. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВАЛЕАНТ, ООО Производитель:G.L.PHARMA, GmbH. Представительство:ВАЛЕАНТ ООО

Модель:

RUR 471

Показания артериальная гипертензия: - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения: - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата: - острая сердечная недостаточность: - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием): - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рг. ст.): - синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду: - атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствии искусственного водителя ритма): - тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.): - кардиогенный шок: - феохромоцитома (без одновременного применения а-адреноблокаторов): - метаболический ацидоз: - нарушения функции печени тяжелой степени: - бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе: - тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно): - миастения, мышечная слабость: - депрессия: - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозиой мальабсорбции: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел "Взаимодействие е другими лекарственными средствами"): - внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола: - почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) <: 20 мл/мин). С осторожностью: - сахарный диабет: - гиперфункция щитовидной железы: - отягощенный аллергологический анамнез, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз: - хроническая обструктивная болезнь легких: - атриовентрикулярная блокада 1 степени: - стенокардия Принцметала: - возраст старше 65 лет. Беременность При беременности Небиволол назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможностью задержки развития и роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение первых трех суток после родоразрешения. Исследования на животных показали, что пебиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Таблетки небиволола принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг препарата Пебиволол (1/2 таблетки 5 мг - 1 таблетка 5 мг) 1 раз в сутки. Клинически значимый эффект наблюдается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев -4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до дозы 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (КК >:20 мл/мин), а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) препарата Пебиволол в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг (1 таблетка по 5 мг). Отсутствует опыт применения иебиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <: 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять поэтапно, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом, по следующей схеме: начальная доза - 1,25 мг иебиволола (1/4 таблетки 5 мг - возможно применение иебиволола в другой лекарственной форме: таблетки 5 мг с крестообразной риской) I раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг препарата Небиволол (1/2 таблетки 5 мг - 1 таблетка 5 мг) один раз в сутки, а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом увеличении дозы пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача для подтверждения того, что клиническое состояние остается стабильным. Во время подбора дозы рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время подбора дозы в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной (AV) блокады). Лечение препаратом Небиволол не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), так как это может привести к транзиторному ухудшению течения ХСН. При необходимости дозу препарата следует снижать постепенно (наполовину каждую неделю). Для пациентов, получающих медикаментозное лечение сердечно-сосудистых заболеваний, включая диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотепзинпревращающего фермента и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, до начала лечения препаратом Небиволол следует стабилизировать дозу данных препаратов за последние две недели. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (КК >: 20 мл/мин), а также у пациен тов старше 65 лет необходимость в корректировании дозы отсутствует, поскольку необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения иебиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <: 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - >:= 1/10 (>: 10 %): часто - от >:= 1/100 до <: 1/10 (>: 1 % и <: 10 %): нечасто- от >:= 1/1000 до <: 1/100 (>: 0,1 %и<: 1 %): редко - от >:= 1/10000 до <: 1/1000 (>: 0,01 % и <: 0,1 %): очень редко - <: 1/10000 (<: 0,01 %): частота неизвестна - частота не может быть оценена на основании имеющихся данных. Со стороны нервной системы. Часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия. Нечасто - депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница. Очень редко - обморок, галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы Часто -тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта. Нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто - периферические отеки. Нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, замедление атриовентрикулярной проводимости, снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение "перемежающейся" хромоты, синдром Рейно. Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд. Очень редко - усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение. Со стороны иммунной системы Частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность. Со стороны дыхательной системы Часто - одышка. Нечасто - бронхоспазм (в том числе, при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит. Со стороны репродуктивной системы Нечасто - эректильная дисфункция. Со стороны органов чувств Нечасто - нарушение зрения, "сухость" глаз. Прочие Частота неизвестна - алопеция. Передозировка: Симптомы Выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, выраженная брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, гипогликемия, судороги. Лечение Промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или виутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенное введение Р-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно Рг-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При гипогликемии - внутривенно раствор декстрозы (глюкозы), при судорогах - внутривенно диазепам. Взаимодействие с другими ЛС: Фармакодинамическое взаимодействие Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина, так как существует угроза развития тяжелой артериальной гипотензии или шока. Противопоказано одновременное применение небиволола и сульгоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт". При одновременном применении (3-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (всрапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола. Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное снижение АД, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов. При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуаифацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие "рикошетной" артериальной гипертензии. При одновременном применении небиволола с антиарнтмическими препаратами I класса (хииидин, гидрохиниднн, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетии, пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. Одновременное применение небиволола с сердечными гликозидами может вызвать замедление AV проводимости. Однако, по результатам клинических исследований небиволола не выявлено указаний на данное взаимодействие. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве аптиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать антигипертензивное действие небиволола. При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение). При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксстин, флуоксетин, тиоридазин, хииидин), повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небнволола в плазме крови увеличивается. Одновременное применение небиволола и ранитидииа не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации обоих веществ в плазме крови незначительно повышаются без изменения клинического эффекта. Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетические параметры небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Небиволол является кардиоселективным β 1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает аптигипертензивное, аитиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление (АД) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаитические β 1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небнволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов: - L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов. Аптигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиогензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Антигипертензивный эффект наступает на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение предиагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность принятого внутрь исбиволола составляет в среднем 12 % у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первичного прохождения") и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Распределение В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98.1 %, для L-небиволола - 97.9 %. Метаболизм Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и амииопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Выведение 38 % дозы препарата, принятого внутрь, выводится почками (количество неизмененного небиволола составляет менее 0,5 %) и 48 % через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом период полувыведения (Т1/2) гпдрокси- метаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч. Особые указания Недопустимо резкое прекращение приема β-адреноблокаторов, отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин. Р-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел "Противопоказания"). При решении вопроса о применении небнволола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения Р-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы. Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. У пациентов с сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию. Р-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. β-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Эффективность β-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние небиволола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. В период лечения препаратом Небиволол (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Небилонг Международное непатентованное название:Небиволол Форма выпуска:таблетки. Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: небиволола гидрохлорид - 5,45 мг (в пересчете на небиволол - 5.0 мг) АТХ: C07AB12 Nebivolol Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: β 1-адреноблокатор селективный

Модель:

RUR 363

Показания Артериальная гипертензия. - Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая наличие в анамнезе таких проявлений атеротромбоза, как ишемическая болезнь сердца (ИБС), инсульт или атеросклероз периферических артерий или наличие в анамнезе сахарного диабета II типа с документально подтвержденным поражением органов-мишеней. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата. - Беременность и период грудного вскармливания. - Обструктивные заболевания желчевыводящих путей. - Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). - Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела). - Одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией. - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел "Особые указания"). - Легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. раздел "Особые указания"). - Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты. - Гипонатриемия. - Гиперкалиемия. - Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует). - Хроническая сердечная недостаточность. - Стеноз аортального и митрального клапана. - Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия). - Первичный гиперальдостеронизм. Беременность Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Беременность Не существует адекватных данных о применении телмисартана у беременных женщин. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно беременности. При установлении факта беременности приём препарата следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативные варианты терапии. Применение АРА II во II и III триместрах беременности у человека проявляется фетотоксичными эффектами (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа) и неонатальной токсичностью (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если АРА II применялись во II триместре беременности или позже, то рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания Грудное вскармливание не рекомендуется во время терапии телмисартаном, поскольку нет доступных данных об опыте применения телмисартана в этот период. Рекомендуется применять альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно грудного вскармливания, особенно в период новорожденности и при выхаживании недоношенных детей. Фертильность Не наблюдалось влияния телмисартана на фертильность самцов и самок животных в доклинических исследованиях. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Артериальная гипертензия Начальная рекомендованная доза препарата Телсартан® - 1 таблетка 40 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам эффективной может оказаться доза 20 мг в сутки (1/2 таблетки 40 мг). В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телсартан® может быть увеличена до 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг) один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендованная доза препарата Телсартан® - 1 таблетка 80 мг один раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД. Нарушение функции почек Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется низкая начальная доза 20 мг. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Нарушения функции печени У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата Телсартан® не должна превышать 40 мг. Применение при тяжелых нарушениях функции печени противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Пациенты пожилого возраста Режим дозирования не требует изменений. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Общая частота побочных эффектов телмисартана у пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых исследованиях обычно сопоставима с плацебо (41,4% против 43,9%). Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Профиль безопасности препарата у пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности соответствует данным, полученным у пациентов с артериальной гипертензией. Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: очень часто ( 1/10 назначений): часто (1/10 - 1/100 назначений): нечасто (1/100 - 1/1000 назначений): редко (1/1000 - 1/10 000): очень редко (<:1/10 000 назначений). Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто - инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит): редко - сепсис, включая случаи с летальным исходом (механизм возникновения неизвестен). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто - анемия: редко - эозинофилия. тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко - анафилактические реакции, повышенная чувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто - гиперкалиемия: редко - гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). Нарушения психики Нечасто - депрессия, бессонница: редко - тревожность. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто - обморок: редко - сонливость. Нарушения со стороны органа зрения Редко - зрительные расстройства. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто - вертиго. Нарушения со стороны сердца Нечасто - брадикардия: редко - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто - ортостатическая гипотензия, снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД, которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто - одышка, кашель: очень редко - интерстициальная болезнь легких (постмаркетинговые данные, причинно-следственная связь не установлена). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота: редко - дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко - нарушение функции печени / заболевания печени (в большинстве случаев были выявлены у пациентов в Японии). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь: редко - ангионевротический отек (с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто - миалгия, боль в спине, спазмы мышц: редко - артралгия, боли в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто - боль в грудной клетке, общая слабость: редко - гриппоподобный синдром. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто - повышение уровня креатинина в крови: редко - повышение концентрации мочевой кислоты, повышение активности "печеночных" ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение уровня гемоглобина в сыворотке крови. Передозировка: Случаи передозировки не выявлены. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Прием телмисартана. как и других препаратов, действующих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС), способен провоцировать гиперкалиемию. Риск возникновения гиперкалиемии может увеличиваться при одновременном назначении с калийсодержащими заменителями соли: калийсберегающими диуретиками: ингибиторами АПФ: АРА II: нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные к циклооксигеназе (ЦОГ) 2 типа: гепарином: иммуносупрессивными препаратами (циклоспорином или такролимусом) и триметопримом. Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии. при условии тщательного соблюдения мер предосторожности. Двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерон Как показали клинические исследования, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена в сравнении с монотерапией ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность). Дигоксин При одновременном приеме телмисартана и дигоксина наблюдается медианное увеличение пиковой и остаточной концентрации дигоксина в плазме крови (49% и 20% соответственно). В начале, при корректировке и при прекращении приема телмисартана необходимо контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, чтобы поддерживать его в пределах терапевтического диапазона. Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон. эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие заменители соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их одновременное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить лечение следует с осторожностью под частым контролем содержания калия в сыворотке крови. Литий При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты Ацетилсалициловая кислота в дозах 3 г в сутки и более, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут снижать антигипертензивный эффект АРА II. У пациентов с нарушением функции почек (на фоне дегидратации или пожилого возраста) одновременное назначение АРА II и ингибиторов ЦОГ может привести к обратимому ухудшению почечной функции. Следовательно, препараты в указанной комбинации назначаются с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Перед применением телмисартана рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса: в дальнейшем целесообразно контролировать функцию почек. Рамиприл Одновременное применение с рамиприлом приводит к увеличению AUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническое значение этого эффекта не установлено. Петлевые и тиазидные диуретики Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом ("петлевым" диуретиком) и гидрохлоротиазидом (тиазидным диуретиком), может привести к снижению объема циркулирующей крови и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном. Другие гипотензивные средства Способность телмисартана снижать АД может быть усилена при одновременном применении других гипотензивных средств. Учитывая фармакологические свойства возможно усиление эффекта гипотензивных средств включая телмисартан при одновременном назначении с баклофеном или амифостином. Этанол, барбитураты, средства для наркоза и антидепрессанты могут способствовать развитию ортостатической гипотензии. Системные кортикостероиды Глюкокортикостероиды уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана. Фармакологическое действие и фармакокинетика Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина (АРА) II, эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остаётся значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приёма препарата. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены". В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов-мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет. Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) колеблется от 6% (при приеме дозы 40 мг) до 19% (при приеме дозы 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы крови - 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1-гликопротеином). Объем распределения - приблизительно 500 литров. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с "печеночным" кровотоком (около 1500 мл/мин). Пожилые пациенты Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Особые указания Нарушение функции печени Телмисартан не следует назначать пациентам с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение экскреция препарата. Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по классификации Чайлд-Пью). Вазоренальная артериальная гипертензия При применении препаратов, влияющих на РААС у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Нарушение функции почек При применении телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыт применения после недавно перенесенной трансплантации почек не описан. Гиповолемия У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водноэлектролитного баланса. Двойная блокада РААС Одновременное назначение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), поэтому применение комбинации указанных препаратов расценивается как двойная блокада РААС и не рекомендуется для назначения пациентам. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под строгим врачебным контролем и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией. Другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяется активностью РААС (пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение лекарственных средств, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и в редких случаях - острой почечной недостаточности. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение телмисартана не рекомендуется. Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) Телмисартан необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП. Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемических средств. Гиперкалиемия Применение влияющих на РААС препаратов может вызвать гиперкалиемию. Перед одновременным применением таких препаратов следует оценить соотношение польза/риск. Факторы риска развития гиперкалиемии: - почечная недостаточность, возраст более 70 лет, сахарный диабет: - одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (ингибиторов АПФ, АРА II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, НПВП (включая ЦОГ- 2 селективные), гепарин, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус), а также триметоприм: - сопутствующие состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма). Пациентам группы риска необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации калия в сыворотке крови. Этнические особенности Ингибиторы АПФ и АРА II (включая телмисартан) могут оказывать менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы. Возможно, это связано со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас. Прочее Как и при лечении любыми гипотензивными средствами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автотранспортом и занятиях опасными видами деятельности следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Телсартан® Международное непатентованное название:Телмисартан. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка 40 мг содержит: Действующее вещество: телмисартан 40,00 мг: Вспомогательные вещества: меглюмин 12,00 мг, натрия гидроксид 3,35 мг, повидон-К30 12,0 мг, полисорбат-80 1,50 мг, маннитол 216,05 мг, магния стеарат 5,10 мг. 1 таблетка 80 мг содержит: Действующее вещество: телмисартан 80,00 мг: Вспомогательные вещества: меглюмин 24,00 мг, натрия гидроксид 6,70 мг, повидон-К30 24,0 мг, полисорбат-80 3,00 мг, маннитол 432,10 мг, магния стеарат 10,20 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-004161 Фармгруппа: Ангиотензина II рецепторов антагонист. Дата регистрации: 28.02.2017. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 40 мг Таблетка капсуловидной формы, двояковыпуклая, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение "Т" и "L" по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение "40". Таблетки 80 мг Таблетка капсуловидной формы, двояковыпуклая, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение "Т" и "L" по разные стороны от нее. на другой стороне тиснение "80". Упаковка:Таблетки, 40 мг и 80 мг. По 7 таблеток в блистере из (ПВХ/Аl/ПА) фольги/алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 10 таблеток в блистере из (ПВХ/Аl/ПА) фольги/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Срок годности:2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Доктор Редди'с Лабораторис Лтд. Производитель:DR. REDDYS LABORATORIES, LTD. *Представительство*:Доктор Реддиc Лабораторис Лтд

Модель:

RUR 621

Латинское названиеCO- RENITEC Международное непатентованное названиегидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide) эналаприл (enalapril) Форма выпуска. Таблетки. Упаковка 7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные. Описание. Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рифленым краем, с гравировкой "MSD 718" на одной стороне и риской - на другой. Фармакологическое действие. Ко-ренитек представляет собой комбинацию ингибитора АПФ (эналаприла малеата) и диуретика (гидрохлортиазида). Является высокоэффективным средством для лечения артериальной гипертензии (АГ). Гипотензивные эффекты компонентов препарата дополняют яруг друга; терапевтический эффект поддерживается в течение 24 часов. Лечение Ко-ренитеком эффективно для большего числа пациентов с АГ, чем лечение каждым из его компонентов в отдельности. Эналаприл - ингибитор АПФ - фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После всасывания эналаприл превращается путем гидролиза в эналаприлат, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение данного механизма в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Несмотря на то, что эналаприл снижает артериальное давление (АД, посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции АД, препарат снижает АД даже у пациентов с низкорениновой артериальной гипертензией. Снижение АД сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления, небольшим увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями частоты сердечных сокращений (ЧСС). В результате приема эналаприла увенчивается почечный кровоток; скорость клубочковой фильтрации остается неизмененной. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость обычно повышается. Гидрохлортиазид является диуретическим и антигипертензивным средством, увеличивающим активность ренина. Хотя эналаприл сам по себе обладает антигипертензивным действием даже у пациентов с низкорениновой АГ, сопутствующее применение гидрохлоротиазида у таких пациентов ведет к более выраженному снижению АД. - Эналаприл Назначение эналаприла пациентам с АГ приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа, без значимого увеличения ЧСС. Симптоматическая постуральная гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД. Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема эналаприла внутрь. Начало гипотензивного действия наступает в течение 1 часа, максимальный эффект наблюдается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при использовании рекомендованных доз гипотензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 часов. Антигипертензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению систолической функции левого желудочка. Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным влиянием на соотношение фракций липопротеинов и отсутствием эффекта или благоприятным эффектом на уровень общего холестерина . Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности, и позволяет сохранять антигипертензивное действие препарата Ко-ренитек по меньшей мере в течение 24 часов. Эналаприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую применением гидрохлоротиазида. Эналаприл и гидрохлоротиазид имеют сходный режим дозирования. Поэтому Ко-ренитек представляет собой удобную лекарственную форму для комбинированного применения эналаприла и гидрохлоротиазида. Показания. Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия. Способ применения и дозы. Внутрь. Артериальная гипертензия: Начальная доза составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток 1 раз в сутки. Предшествующее лечение диуретиками: В начале терапии КО-РЕНИТЕКом может развиться симптоматическая гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии КО-РЕНИТЕКом. Почечная недостаточность: Тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными диуретиками у пациентов с нарушением функции почек, а при снижении клиренса креатинина до 30 мл/мин и ниже (т.е. при умеренной или тяжелой почечной недостаточности), являются неэффективными. У пациентов с клиренсом креатинина более 30, но менее 80 мл/мин КО-РЕНИТЕК должен использоваться только после предварительного подбора доз каждого из компонентов. При легкой степени почечной недостаточности рекомендуемая начальная доза эналаприла при назначении его в монотерапии составляет от 5 до 10 мг. СоставВ 1 таблетке содержится: эналаприла малеат 20 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества: натрия бикарбонат, лактозы моногидрат (лактоза водная), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый, магния стеарат. Противопоказания- Анурия. - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. - Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек. - Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида. С осторожностью - Аортальный стеноз. - Цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения). - Ишемическая болезнь сердца. - Хроническая сердечная недостаточность . - Тяжелые системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия). - Угнетение костномозгового кроветворения. - Сахарный диабет. - Гиперкалиемия. - Двусторонний стеноз почечных артерий. - Стеноз артерии единственной почки. - Состояние после трансплантации почки. - Почечная и/или печеночная недостаточность . - Диета с ограничением натрия. - Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота ). - Пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется назначать при беременности, особенно во II-III триместре (из-за риска возникновения дефектов развития или гибели плода). При наступлении беременности прием должен быть прекращен. Вместе с тем допустимо использование препарата у беременных по жизненным показаниям, однако необходимо информировать пациентку о возможных последствиях и проводить периодическое УЗИ (для оценки интраамниотического пространства). Лактирующие женщины должны на время лечения приостановить грудное вскармливание. Особые указания- Артериальная гипотензия и нарушение еодно-злектролитного баланса: Как и при любой гипотензивной терапии, у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической гипотензии. Пациенты должны быть обследованы с целью выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, т.е. гиповолемии, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут возникнуть вследствие диареи или рвоты . У таких пациентов должно проводиться периодическое определение электролитов сыворотки крови через определенные промежутки времени. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует уложить и, в случае необходимости, ввести 0,9% раствор натрия хлорида . Преходящая артериальная гипотензия, при назначении препарата, не является противопоказанием к его дальнейшему применению. После нормализации АД и восполнении объема циркулирующей крови терапия может быть возобновлена в меньших дозах или каждый из компонентов препарата может быть использован в отдельности. - Аортальный стеноз/Гипертрофическая кардиомиопатия: Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка. - Почечная недостаточность: Тиазидые диуретики могут быть недостаточно эффективны у пациентов с нарушением функции почек и неэффективны при уровне клиренса креатинина 30 мл/мин и ниже (т.е. при умеренной или тяжелой почечной недостаточности). Препарат не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) до тех пор, пока подбор отдельных компонентов препарата не покажет, что необходимые дозы присутствуют в данной лекарственной форме. У некоторых пациентов без каких-либо признаков заболевания почек до начала лечения, при терапии эналаприлом в сочетании с диуретиком возникало обычно незначительное и преходящее увеличение уровней мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях лечение препаратом должно быть прекращено. В дальнейшем возможно возобновление терапии в меньших дозах, или назначение каждого из компонентов препарата в отдельности. У некоторых пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при лечении ингибиторами АПФ наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Эти изменения носили обратимый характер, как правило, показатели возвращались к норме после прекращения лечения. - Заболевания печени Тиазидные диуретики следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку даже небольшие изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. - Хирургия/Общая анестезия: Во время больших хирургических вмешательств или обшей анестезии с использованием средств, вызывающих гипотензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемого компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объяснимое подобным механизмом, ее можно корректировать увеличение объема циркулирующей крови. - Метаболические и эндокринные эффекты: Тиазидные диуретики могут вызывать нарушение толерантности к глюкозе . Может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств, включая инсулин. Тиазидные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой, а также вызвать незначительное и преходящее повышение концентрации кальция в сыворотке крови . Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Прием тиазидных диуретиков должен быть прекращен перед проведением исследования функции паращитовидных желез. Повышение уровней холестерина и триглицеридов также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками, однако при дозе гидрохлоротиазида 12,5 мг, содержащейся в таблетке КО-РЕНИТЕКа, подобные эффекты не наблюдались или носили незначительный характер. Терапия тиазидными диуретиками может привести к гиперурикемии и/или подагре у некоторых пациентов. Однако эналаприл может увеличивать содержание мочевой кислоты в моче и тем самым ослаблять гиперурикемический эффект гидрохлоротиазида. - Аллергические реакции/Ангионевротический отек: При лечении ингибиторами АПФ, включая эналаприл, были описаны редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Эти явления могут возникнуть в любой фазе терапии. В таких случаях необходимо немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без отека респираторных органов, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапии антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточно. Есть редкие сообщения о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовой щели или гортани могут привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, что может привести к обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести подкожно 0,3-0,5 мл 0,1 % раствора эпинефрина (адреналина) и быстро обеспечить проходимость дыхательных путей. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у остальных пациентов. Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены повышенному риску возникновения ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. также ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). У пациентов, получающих тиазиды, аллергические реакции могут возникать независимо от наличия в анамнезе аллергических состояний и бронхиальной астмы. Сообщалось о рецидивах или усугублениитяжести течения системной красной волчанки у пациентов, получавших тиазиды. - Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых: В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала проведения гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ. - Пациенты на гемодиализе: Назначение КО-РЕНИТЕКа не показано пациентам с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе. Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на диализе с использованием высокопроточных мембран (таких как AN 69s), одновременно получающих лечение ингибиторами АПФ. У этих пациентов необходимо использовать диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов. - Кашель: Отмечались случаи возникновения кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Как правило, кашель сухой, носит постоянный характер и исчезает после окончания терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен расцениваться как часть дифференциальной диагностики кашля. - Использование у пожилых пациентов: В клинических исследованиях эффективность и переносимость эналаприла и гидрохлоротиазида при их совместном назначении, были сходными у пожилых и более молодых пациентов с артериальной гипертензией . - Использование в педиатрии: Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Поэтому применение КО-РЕНИТЕКа в педиатрии не рекомендуется. Побочные эффекты. При клинических исследованиях побочные эффекты были обычно умеренными, преходящими и в большинстве случаев не требовали прерывания лечения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-2% - ортостатические эффекты, включая артериальную гипотензию; редко - обморок, артериальная гипотензия независимо от положения тела, сердцебиение, тахикардия, боли в груди. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышенная утомляемость (обычно проходили при снижении дозы и редко требовали отмены препарата); 1-2% - астения, головные боли; редко - бессонница, сонливость, системное головокружение, парестезии, повышенная возбудимость. Со стороны дыхательной системы: 1-2% - кашель; редко - одышка. Со стороны пищеварительной системы: 1-2% - тошнота; редко - панкреатит, диарея, рвота, диспепсия, боли в животе, метеоризм, запор, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: 1-2% - мышечные судороги; редко - артралгия. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Имеются редкие сообщения о развитии ангионевротического отека кишечника в связи с приемом ингибиторов АПФ, включая эналаприл. Дерматологические реакции: редко - синдром Стивенса-Джонсона, гипергидроз, кожная сыпь, зуд. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность. Со стороны половой системы: 1-2% - импотенция; редко - снижение либидо. Со стороны лабораторных показателей: возможны гипергликемия, гиперурикемия, гипо- или гиперкалиемия, повышение концентрации в крови мочевины, сывороточного креатинина, повышение активности печеночных ферментов и/или повышение сывороточного билирубина (эти показатели обычно нормализовались после прекращения терапии Ко-ренитеком); в отдельных случаях - снижение гемоглобина и гематокрита. Прочие: редко - шум в ушах, подагра. Описан симптомокомплекс, возможными проявлениями которого являются лихорадка, серозит, васкулит, миалгия, миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, ускорение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз; возможно развитие фотосенсибилизации. Лекарственное взаимодействие. Совместим (аддитивный эффект) с др. гипотензивными средствами. При одновременном использовании калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих солей возможна гиперкалиемия (особенно при почечной недостаточности). Увеличивает вероятность литиевой интоксикации. Условия храненияВ сухом месте при температуре не выше 30C

Модель:

RUR 126

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики)- Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности)- Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным уровнем АД и инсулиннезавйсимых больных с артериальной гипертензией). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка): угнетение костномозгового кроветворения: диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты): пожилой возраст. Беременность Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плол (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях прёпарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить) грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная:суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией на проводимую терапию, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови. ТАБЛИЦЪ (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применения лизиноприла в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. При хронической сердечной недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут). Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом надо прекратить. Диабетическая нефропатияУ пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение. Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения). Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, редко - повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровней мочевины и креатинина. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции. Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В очень редких случаях интерстициальный ангионевротический отек. Прочие: миалгия, артралгия/артрит, васкулит. Передозировка: Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД: сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с- калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек. Осторожно может быть применен вместе:с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивныи эффект - риск выраженного снижения АД:с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект):с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла: с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови):с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте: с инсулином и ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИМИ СРЕДСТВАМИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ - риск развития гипогликемии. Этанол усиливает действие препарата. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика: Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность - 29%. Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентовУ пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. Особые указания Симптоматическая гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным уровнем АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата. При остром инфаркте миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая: кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина. Хирургическое вмешательство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначений других антигипертензивных средств. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лизиноприл Международное непатентованное название:Лизиноприл. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит:лизиноприла дигидрата 10,89 мг (в пересчете на безводное вещество 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 138,0 мг, крахмал кукурузный - 18,61 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, повидон 25 - 6,0 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005378/08 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)Дата регистрации: 08.07.2008. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Упаковка:Таблетки по 10 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками. Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 5, 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных : ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров). Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ОЗОН, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство

Модель:

RUR 466

Показания Артериальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, к производным сульфонамида, включая тиазиды. Генетически обусловленный или идиопатический ангионевротический отек (в том числе и от применения других ингибиторов АПФ в анамнезе), тяжёлая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м), анурия, подагра, выраженные нарушения электролитного баланса, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия, заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), нарушение функции печени или прогрессирующее заболевание печени (небольшие изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы), метаболический ацидоз, нарушение функции почек, стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (возможно повышение концентрации азота мочевины и креатинина сыворотки крови), нарушение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (диарея, рвота), аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, диета с ограничением соли, состояние после трансплантации почек, сахарный диабет, пожилой возраст. Беременность Нет данных Применение и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза -1 таблетка 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек назначают петлевые диуретики. При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к действию препарата вследствие замедленного метаболизма. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Побочные эффекты при применении Фозикарда Н схожи с побочными эффектами, отмечавшимися при применении каждого препарата в отдельности. Наиболее часто (у 2% пациентов) наблюдаются: головокружение, головная боль, кашель, костно-мышечные боли, чувство усталости. Общие: загрудинные боли, чувство усталости, озноб. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица, обморок, отеки, нарушения ритма сердца. Со стороны эндокринной системы: снижение половой функции, изменение либидо. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе, гастрит, эзофагит. Костно-мышечная система: мышечные боли, судороги. Со стороны дыхательной системы: заложенность носовых пазух, фарингит, ринит. Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, дизурия. Со стороны центральной нервной системы: сонливость, депрессия, парестезии. Со стороны органа чувств: снижение слуха. Со стороны кожных покровов: сыпь, включая уртикарную, зуд. Со стороны лабораторных показателей: снижение концентрации ионов калия, натрия, хлора, магния, глюкозы, повышение концентрации ионов кальция, мочевой кислоты в крови, повышение уровня холестерина и триглицеридов, нейтропения. Побочные эффекты, описанные при применении фозиноприла:Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония. Аллергические, токсико-аллергические и иммунопатологические реакции. Со стороны центральной нервной системы: инсульт, ишемия- головного мозга, головокружение, головная боль, слабость: при использовании в высоких дозах бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярногоаппарата, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" ферментов, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия: снижения концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Побочные эффекты, описанные при применении гидрохлортиазида:Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея: слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия: обострение течения подагры, тромбоз, тромбоэмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит, васкулит, прогрессирование близорукости, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагический панкреатит: острый холецистит (на фоне холелитиаза), ортостатическая гипотензия, аллергический дерматит. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: больного поместить в положение "лежа", с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - вызвать рвоту и/или промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин , после приема. При снижении АД - внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II: при брадикардии - применение пейсмекера. Препарат не выводится в ходе гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими ЛС: Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. Необходим контроль уровня калия в сыворотке крови (1 раз в 2-3 недели). Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Фозикарда Н. При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови и риск развития литиевой токсичности. Препарат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛC, иммунодепрессаитами, прокаинамидом. Препараты для лечения подагры. Может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, поскольку гидрохлортиазид , может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают выраженность гипотензивного эффекта. Алкоголь, барбитураты и наркотические средства могут снижать гипотензивный эффект препарата. Колестираминовая смола и колестипол могут снижать всасывание гидрохлортиазида. Фозикард Н следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 4-6 часов после приема указанных средств. Соли кальция. Гидрохлортиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма. При одновременном применении с Фозикардом Н может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислоты и варфарином не меняется. Всасывание гидрохлортиазида повышается при одновременном приеме средств, снижающих моторику желудочно-кишечного тракта. Антациды (алюминия или магния гидроксид, симетикон и другие) могут снижать всасываемость Фозикарда Н. Принимать указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 часов. Меры предосторожности при применении Начинать терапию Фозикардом Н следует с корректировки водно-электролитного баланса. Фозиноприл может вызвать симптоматическую артериальную гипотензию, что вероятнее всего у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови в результате длительного предшествующего лечения диуретиками, ограничения поступления соли в организм, диализа, диареи или рвоты. Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозикарда Н. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на 2 неделе терапии. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической эффективности не наблюдается. При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, может развиться ангионевротический отек. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей. Больные должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании. В таких случаях необходимо быстрое принятие мер неотложной помощи. Следует также соблюдать осторожность при лечении больных АПФ во время проведения процедур десенсибилизации. В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности, с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение. У больных с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани могут развиться агранулоцитоз и подавление функции костного мозга. В этом случае следует следить за содержанием клеток белой крови у таких больных. Таких пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о появлении каких-либо признаков инфекции - лихорадка, боль в горле и т.п. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелым нарушением функции почек. У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обратимы и проходят после прекращения лечения. У таких пациентов необходимо следить за функцией почек в течение 2-х первых недель лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, олигурией и/или прогрессирующей азотемией при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать избыточный гипотензивный эффект, который может усилить олигурию или азотемию, а в редких случаях - привести к летальному исходу. Поэтому у таких больных лечение препаратом следует начинать с минимальных терапевтических доз и под строгим контролем АД, особенно на протяжении первых 2-х недель лечения. Гидрохлортиазид может вызывать гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла натрия риск гипокалиемии уменьшается. Гидрохлортиазид способствует снижению выведения ионов кальция из организма, повышению выведения ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходим периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови. Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, и у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, может развиться острый приступ подагры. У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидов. Повышение концентрации триглицеридов и холестерина связано с лечением тиазидными диуретиками. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл, обычно носит непродуктивный иперсистирующий характер, и проходит после прекращения приема препаратов. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.В редких случаях применение ингибиторов АПФ может привести к появлению холестатической желтухи с развитием молниеносного некроза гепатоцитов. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена. Фармакологическое действие и фармакокинетика Фозиноприл относится к пролекарствам. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит - фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Препарат оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гидрохлортиазид воздействует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выделение ионов натрия и хлора примерно в одинаковой степени, а также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Фозиноприл и гидрохлортиазид обладают аддитивным действием. Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлортиазида. После приема внутрь снижение АД начинается через 1 час, достигает максимальных значений через 2-6- часов. Снижение показателей АД через 24 часа составляет 60-90% от максимального снижения АД, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Фармакокинетика: Фармакокинетика фозиноприла и гидрохлортиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. После приема внутрь всасывание фозиноприла составляет приблизительно 30-40%, из них только 50-100% гидролизуется в печени до фозиноприлата. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. При нарушенной функций печени скорость гидролиза может быть замедлена, при этом степень гидролиза заметно не изменяется. Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы фозиноприла. Фозиноприл обладает линейной фармакокинетикой. Фозиноприлат в высокой степени связывается с белками плазмы крови (90-95%) и в незначительной степени связывается с клеточными компонентами крови. Имеет относительно небольшой объем распределения. У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 часов. После приема внутрь всасывание гидрохлортиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлортиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 64%. Гидрохлортиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов. Почечная недостаточность: при почечной недостаточности всасывание, биодоступность и связывание препарата с белками плазмы крови существенно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью почти на 50% ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. Поскольку выведение через печень с желчью частично компенсирует снижение выведения через почки, клиренс фозиноприлата существенно не отличается у больных со средней степенью почечной недостаточности от такового у больных с тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин./1,73 м 2) отмечается умеренное увеличение показателя площадь под кривой "концентрация -время" (AUC) (менее чем в 2 раза по сравнению с таковой у больных с нормальной функцией почек). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2% и 7% по сравнению с клиренсом мочевины. Печеночная недостаточность: Степень гидролиза фозиноприлата у больных с алкогольным или билиарным циррозом снижается в незначительной степени, несмотря на то, что скорость гидролиза может быть снижена. Максимальная концентрация и показатель AUC фозиноприлата выше у больных с печеночной недостаточностью после приема первой дозы, однако, при введении повторных доз эта разница не имеет клинического значения. Особые указания Нет данных Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фозикард Н Международное непатентованное название:Гидрохлоротиазид + Фозиноприл. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит:активные вещества: фозипоприл натрия 20 мг и гидрохлоротиазид 12.5 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 101.5 мг. смесь пигментов РВ- 23601 (включает: титана диоксид 4,92 мг, лактозы моногидрат 0,6 мг. краситель железа оксид жёлтый 0,36 мг, краситель железа оксид красный 0.12 мг) - 6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) 25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактозы моногидрат (Таблетоза 80) 120 мг, глнцерил дибегенат 6 мг, магния стеарат (следы). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001573 Фармгруппа: гипотензивное комбинированное средство (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор+диуретик). Дата регистрации: 17.06.2011. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, плоские таблетки светло-оранжевого цвета с гравировкой "FH" с одной стороны, допускается наличие мраморности. Упаковка:Таблетки 20 мг + 12,5 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из Ал/ПВХ/ Ал. По 2, 4 блистера по 7 таблеток, по 1, 3 блистера по 10 таблеток или по 1,2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картоннойпачке. Срок годности:2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Актавис, АО Производитель. Представительство:Актавис, ООО

Модель:

RUR 357

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами): - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии: - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия: желудочковая экстрасистолия): - гипертиреоз (комплексная терапия): профилактика приступов мигрени. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам: - кардиогенный шок: - АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма): - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - выраженная брадикардия: - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации: - стенокардия Принцметала: - острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.): - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: - период лактации (см. раздел "Беременность и период лактации"): - одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов): - пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы. С осторожностью: Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). Беременность При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся хромотой" и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные сновидения", спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко - снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), кардиалгия: очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз. Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхоспазм, одышка при физическом усилии. Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции. Передозировка: Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета 2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии: отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для общей анестезии: увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом: увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта: с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций, или анафилаксии: йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов: удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета- адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2- адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета 2-адреномиметики: при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача- анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензий (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метопролол Международное непатентованное название:Метопролол. Форма выпуска:Таблетки.ретард Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100% вещество) - 50 мг и 100 мг: вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт "Экстра", поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002790/10 Фармгруппа: бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 02.04.2010 / 28.09.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморностъ. Упаковка:Таблетки, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 30 таблеток в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия или в банку из стекла типа БТС. Каждую банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Промомед Рус, ООО Производитель:БИОХИМИК, ОАО. Представительство:БИОХИМИК ОАО

Модель:

RUR 978

Показания Эссенциальная гипертензия. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательныхвеществ, входящих в состав препарата- обструкция желчевыводящих путей- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения)- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, нет опыта клинического применения)- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин)- беременность, период грудного вскармливания- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы. С осторожностью: - Стеноз аортального или митрального клапанов- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия- первичный альдостеронизм- гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности)- почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК более 20 мл/мин)- хроническая сердечная недостаточность- вазоренальная гипертензия (двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерииединственной почки)- ишемическая болезнь сердца- цереброваскулярные заболевания- пожилой возраст (старше 65 лет)- печеночная недостаточность средней степени тяжести (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью)- состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли- при одновременном применении с диуретиками- при одновременном применении с препаратами лития. Беременность Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако, ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, препарат Кардосал 40 противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал 40, препарат необходимо немедленно отменить и, при необходимости, назначить альтернативное лечение. Пациенток, планирующих беременность, рекомендуется перевести на гипотензивные препараты других групп, безопасность применения которых при беременности доказана, за исключением случаев, когда антагонисты рецепторов ангиотензина II применяются по жизненным показаниям.В случае применения антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности необходимо проводить ультразвуковое исследование с целью оценки функции почек и оссификации костей черепа плода. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны наблюдаться на предмет возможного развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек. Доказано, что олмесартан проникает в грудное молоко у крыс, однако аналогичные данные для человека отсутствуют. При необходимости применения препарата Кардосал 40 в период лактации, грудного вскармливания необходимо прекратить. Применение и дозы Внутрь. Кардосал 40 принимают в одно и то же время независимо от приема пищи 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для подбора необходимого режима дозирования целесообразно применять наиболее подходящую дозировку препарата - 10 мг, 20 мг или 40 мг (возможно применение препарата Кардосал 10, Кардосал 20 или Кардосал 40 соответственно). Рекомендуемая начальная доза олмесартана медоксомила составляет 10 мг один раз в сутки. В случае недостаточного снижения артериального давления, дозу можно увеличить до 20 мг один раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Применение у пациентов 65 лет и старше. При применении препарата у пациентов старше 65 лет необходимо осуществлять тщательный контроль АД. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Максимальная доза препарата Кардосал 40 у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 20-60 мл/мин) составляет 20 мг в сутки. Применение препарата Кардосал 40 у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <: 20 мл/мин) противопоказано (см. раздел Противопоказания). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности легкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. При печеночной недостаточности средней степени тяжести начальная доза препарата Кардосал 40 составляет 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. При сопутствующей терапии диуретиками и/или другими гипотензивными препаратами пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется тщательный контроль АД и функции почек. Препарат Кардосал 40 противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести. Применение препарата Кардосал 40 также противопоказано пациентам с обструкцией желчевыводящих путей (см. раздел Противопоказания). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>: 1/10): часто (>: 1/100 <: 1/10): иногда (>: 1/1000, <: 1/100): редко (>: 1/10000, <: 1/1000): очень редко (<: 1/10000), включая отдельные сообщения, (в соответствии с классификацией MedDRA). Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто -тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - фарингит, ринит, бронхит, кашель. Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота: нечасто - рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема, аллергический дерматит, крапивница, сыпь, кожный зуд: редко -ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, боль в костях, артрит: нечасто - миалгия: редко - мышечные судороги. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия, инфекция мочевых путей: редко - острая почечная недостаточность, почечная недостаточность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия: редко - выраженное снижение АД. Со стороны обмена веществ и питания: часто - повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови: редко - повышение концентрации калия в крови. Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические реакции. Общие нарушения: часто - боль в грудной клетке, периферические отеки, гриппоподобные симптомы, слабость: нечасто - отек лица, астения, недомогание: редко - сонливость. Прочие нарушения: часто - повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы: редко - повышение концентрации креатинина в плазме крови. Также сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, который по времени развития был связан с приемом антагонистов рецепторов АТ-II.У пациентов пожилого возраста артериальная гипотензия может наблюдаться несколько чаще (от "редко" до "нечасто"). Передозировка: Имеются ограниченные данные о случаях передозировки олмесартана медоксомила у человека. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-электролитного обмена, восполнение объема циркулирующей крови. Выведение олмесартана с помощью диализа не изучалось. Взаимодействие с другими ЛС: Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, повышающими содержание калия в плазме крови (например, противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы - 2 (ЦОГ-2)), иммунодепрессанты (например, циклоспорин или такролимус), триметоприм, ингибиторы ангиотензинпревращающего (АПФ), гепарин), т.к. это может привести к повышению содержания калия в плазме крови (см. раздел Особые указания). Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при одновременном применении с другими гипотензивными средствами. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы ЦОГ-2 и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное применение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности. При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана. При одновременном применении олмесартана медоксомил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, дигоксина, гидрохлоротиазида, правастатина и антацидов (магния и алюминия гидроксид). Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови. Данные клинических исследований показывают, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциирована с более высокой частотой возникновения таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в т.ч, развитие острой почечной недостаточности), чем при применении только одного препарата, воздействующего на РААС. Таким образом, одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. Одновременное применение олмесартана медоксомила и препаратов, содержащих алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации <: 60 мл/мин/м 2).У пациентов с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II.В случае, когда одновременное применение двух средств воздействующих на РААС является необходимым, их применение должно проводиться под контролем врача и с регулярным мониторингом функции почек, показателей АД и концентрации электролитов в плазме крови. Клинически значимого ингибирующего действия олмесартана на изоферменты 1А1/2, 2А6, 2С8/9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома Р450 человека in vitro не выявлено, в отношении цитохрома Р450 крысы отмечен минимальный или нулевой индуцирующий эффект, что позволяет предположить отсутствие клинически значимых взаимодействий при одновременном применении олмесартана медоксомила и препаратов, метаболизирующихся с участием вышеназванных изоферментов цитохрома Р450. Фармакологическое действие и фармакокинетика Олмесартана медоксомил - действующее вещество препарата Кардосал 40 - является мощным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин - альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии путем воздействия на АТ1-рецепторы. Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные АТ1-рецепторами, независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Специфический антагонизм олмесартана в отношении ангиотензина II (типа АТ1) приводит к увеличению активности ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также способствует уменьшению плазменной концентрации альдостерона. При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД). Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахифилаксии во время длительного лечения или о синдроме "отмены" (резкое повышение АД после отмены препарата). Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата два раза в день в той же самой суточной дозе. Антигипертензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии. Фармакокинетика: Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде или с интактным фрагментом медоксомила не обнаруживается в плазме крови и/или кале. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%. Максимальная концентрация (Сmах) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено. Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна. Средний объем распределения после внутривенного введения низкий (16-29 л). Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Выведение олмесартана осуществляется двумя путями. После однократного приема внутрь олмесартана медоксомила, меченного изотопом 14С, 10-16% радиоактивного вещества выделялось почками (большая часть в течение 24 часов после приема олмесартана медоксомила), а оставшееся радиоактивное вещество выделялось через кишечник. С учетом системной биодоступности, равной 25,6 %, можно рассчитать, что приблизительно 40% всосавшегося олмесартана выводится через почки, а около 60% - через гепатобилиарную систему. Выделившееся радиоактивное вещество было представлено олмесартаном. Других метаболитов не обнаружено. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел Противопоказания). Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается после приема нескольких первых доз препарата и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата. Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностьюУ пациентов с почечной недостаточностью площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в равновесном состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью. После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема внутрь дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести составляла 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно. При многократном приеме внутрь AUC для олмесартана у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести была на 65% выше, чем у здоровых добровольцев из группы контроля. Средние значения Сmах олмесартана у пациентов с печеночной недостаточностью и здоровых добровольцев были сходны. Фармакокинетика олмесартана медоксомила у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести не изучалась. Фармакокинетика у пациентов 65 лет и старшеУ пациентов пожилого (65-75 лет) и старческого возраста (75 лет и старше) с артериальной гипертензией AUC олмесартана в равновесном состоянии была больше на 35% и приблизительно на 44% соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами, что может быть частично связано с возрастным снижением функции почек. Особые указания Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал 40.У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в большой степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При применении препарата Кардосал 40 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт применения препарата Кардосал 40 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ возможно развитие гиперкалиемии, которая в отдельных случаях может приводить к летальному исходу. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении с препаратами, которые повышают содержание калия в плазме крови (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами), у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности (в т.ч. при прогрессировании почечной недостаточности, остром нарушении функции почек, например, при инфекционных заболеваниях), сахарном диабете, дегидратации, острой декомпенсации сердечной деятельности, метаболическом ацидозе, состояниях, сопровождающихся массивным лизисом клеток (например, при острой ишемии конечностей, рабдомиолизе, обширных травмах). У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль содержания калия в плазме крови. Перед назначением одновременно с препаратом Кардосал 40 других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует тщательно оценить соотношение "польза/риск" данной комбинации и рассмотреть другие варианты терапии. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал 40 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал 40 несколько ниже, чем у пациентов других рас, возможно, вследствие большей распространенности низкой активности ренина в плазме крови в данной популяции. Как и в случае любого гипотензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Кардосал 40 оказывает незначительное или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Поскольку в период лечения препаратом Кардосал 40 возможны такие побочные эффекты, как сонливость и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 0 С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кардосал 40 Международное непатентованное название:Олмесартана медоксомил. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: ядро: действующее вещество: олмесартана медоксомил 40,00 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, гипролоза (с низкой степенью замещения) 80,00 мг, лактозы моногидрат 264,40 мг, гипролоза (вязкость 6-10 м. Пахс) 10,00 мг, магния стеарат 3,60 мг: оболочка: титана диоксид (Е 171) 1,680 мг, тальк 1,680 мг, гипромеллоза (вязкость 5 м. Пахс) 8,640 мг. АТХ: Регистрация: ЛСР-000629/10 Фармгруппа: ангиотензина II рецепторов антагонист. Дата регистрации: 03.02.2010. Окончание регстрации: . Описание:Белые, овальные, двояко выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском "С15" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из ламинированной пленки (полиамид / алюминий / ПВХ) и фольги алюминиевой. По I, 2,4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Берлин-Хеми/Менарини Фарма, ГмбХ Производитель:BERLIN-CHEMIE, AG. Представительство:БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГмбХ

Модель:

RUR 6479

Показания В комплексной терапии и профилактике следующих заболеваний: Хирургия: послеоперационное восстановление и реабилитация больных (улучшение репаративных процессов и регенерации), послеоперационные гнойно-воспалительные осложнения, предупреждение развития спаечной болезни и образования келоидного рубца, снижение риска тромбоэмболических осложнений при длительной иммобилизации. Травматология: переломы костей, повреждения сухожилий и связок, ушибы и гематомы мягких тканей, спортивные травмы, ожоги, улучшение интеграции эндопротезов, остеосинтез. Ангиология: острые тромбозы глубоких вен, тромбофлебиты поверхностных вен,посттромботическая болезнь, облитерирующий атеросклероз артерий нижних, конечностей и другие хронические ангиопатии, нарушения микроциркуляции, лимфатические отеки (лимфедема). Урология: острые и хронические воспаления мочеполового тракта (цистит, уретрит, цистопиелит, простатит). Гинекология: острые и хронические воспалительные заболевания органов малого таза (аднексит, сальпингоофорит), сосудистые осложнения климактерического периода, снижение частоты и выраженности осложнений заместительной гормональной терапии. Кардиология: ишемическая болезнь сердца, профилактика приступов стенокардии, снижение риска сосудистых катастроф и повторных инфарктов. Гастроэнтерология: гепатиты. Ревматология: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, реактивный артрит, ревматическое поражение мягких тканей. Неврология: ишемический инсульт, рассеянный склероз. Пульмонология: пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких. Стоматология: предупреждение осложнений в послеоперационный период при экстракции зубов, гнойно-воспалительные заболевания челюстно­-лицевой области, реабилитация и восстановление после хирургических вмешательств на челюстно-лицевой области, улучшение интеграции имплантов, остеосинтез. Противопоказания Противопоказания Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Врожденные или приобретенные нарушения свертываемости крови. Детский возраст. С осторожностью: Проведение гемодиализа. Беременность Прием препарата с осторожностью после консультации с врачом. Применение и дозы Таблетки препарата принимают внутрь, не менее чем за 30 мин до еды, не раскусывая, запивая водой (150 мл). После операции препарат рекомендуется принимать со 2-3 дня. Лечение Препарат принимают после травм и операций или остром воспалении для расщепления и удаления поврежденных тканей, рассасывания гематом, улучшения трофики тканей и репаративных процессов, уменьшения воспаления и отека, снижения риска осложнений - тромбоза, развития спаечной болезни, образования келоидного рубца и нагноения раны - по 3 таблетки 3 раза в день в течение 2 недель. В случае необходимости, для улучшения восстановления и заживления курс приема препарата может быть продлен до 4 недель и более по 2 таблетки 3 раза в день. Предупреждение осложнений Для предупреждения отдаленных последствий после операции - тромбоэмболических осложнений, развития спаечной болезни брюшной полости, трофических нарушений при длительном постельном режиме и иммобилизации больного, препарат рекомендуется принимать продолжительным курсом в дозировке по 2 таблетки 3 раза в день в течение 4 недель и более или на весь срок иммобилизации. Применение с антибиотиками При назначении антибиотиков препарат применяется для повышения эффективности антибиотикотерапии и уменьшения нежелательных эффектов антибиотиков. Препарат рекомендуется принимать в течение всего курса антибиотикотерапии по 2 таблетки 3 раза в день. Применение с гормонами При назначении длительных курсов гормонов препарат рекомендуется принимать для снижения риска развития осложнений (тромбозов) по 2 таблетки 3 раза в день в течение всего курса приема гормональных препаратов. При назначении заместительной гормональной терапии (ЗГТ) для снижения риска тромбоза вен нижних конечностей, препарат рекомендуется принимать по 2 таблетки 3 раза в день повторными курсами по 2 недели с перерывами по 3 недели 3-4 раза в год. Профилактика Для предупреждения тромбоза вен нижних конечностей и снижения риска сосудистых катастроф (инфаркта) препарат рекомендуется принимать по 2 таблетки 3 раза в день курсом не менее 3-4 недель, повторяя курсы приема препарата 3-4 раза в год. Изменение курса и дозировок препарата рекомендуется после консультации с врачом. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Препарат хорошо переносится пациентами. В отдельных случаях может наблюдаться учащение стула, изменение консистенции и запаха стула, которые быстро купируются при временном снижении дозировки препарата. Изредка может возникать аллергическая реакция (кожная сыпь, зуд), которая исчезает после снижения дозы или отмены препарата. При нарушении условий применения препарата возможно возникновение тошноты, вздутия и болей в животе, головной боли, головокружения, экзантемы, общей слабости, ощущения переполненности кишечника. Данные состояния исчезают после снижения дозировки или временной отмены препарата. Передозировка: Случаев передозировки препарата неизвестно. Взаимодействие с другими ЛС: Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами не отмечалось. Применение препарата совместно с антибиотиками повышает эффективность антибиотикотерапии. При применении с гормонами препарат снижает риск тромбообразования. Фармакологическое действие и фармакокинетика ФЛОГЭНЗИМ представляет собой лекарственный препарат новой генерации состоящий из комбинации высокоактивных протеолитических энзимов (ферментов) растительного и животного происхождения - бромелаина и трипсина в сочетании с рутином. В комбинации энзимы оказывают плейотропное (множественное) действие, обладая разнообразными фармакологическими действиями на патофизиологические и биохимические процессы. Энзимы препарата реализуют свои лечебные эффекты через противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиагрегантное, фибринолитическое, тромболитическое, противоотечное и вторично анальгезирующее действия. Таблетки препарата, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, транзиторно проходят верхние отделы желудочно-кишечного тракта, не травмируя желудок, всасываются в тонком кишечнике путем резорбции интактных молекул (эндоцитоз, пиноцитоз). Протеазы препарата, связываясь с транспортными белками крови (альфа-2-макроглобулин и альфа-1-антитрипсин), образуют обратимый комплекс протеаза-антипротеаза, в котором замаскированы антигенные детерминанты экзогенных протеаз препарата, что предотвращает аллергические реакции. В результате образования комплекса с энзимами антипротеаза (альфа-2-макроглобулин) переходит в активную форму, которая выполняет функцию внеклеточного регулятора провоспалительных цитокинов и факторов роста, осуществляя их перенос, клиренс и элиминацию. Образование активного комплекса протеаза-антипротеаза позволяет безопасно перемещать протеолитические энзимы по сосудистому руслу к очагу воспаления и к месту травмы независимо от места локализации в организме. Комплекс удерживает и замедляет выведение протеолитических энзимов препарата из организма, увеличивает время их циркуляции в сосудистом русле и, соответственно, терапевтический эффект. Попадая в очаг воспаления и раны, протеолитические энзимы расщепляют (гидролизуют) поврежденные белки, ткани и элиминируют (выводят) клеточные отломки (детрит), способствуя ускорению очищения и заживления раны. Препарат положительно воздействует на ход воспалительного процесса, модулирует защитные реакции организма, что способствует физиологическому течению воспаления на разных стадиях. Протеолитические энзимы препарата ускоряют распад медиаторов воспаления, расщепляют иммунные комплексы и мембранные депозиты, повышают активность фагоцитов, естественных киллерных клеток, стимулируют интерфероногенез. Протеазы препарата снижают уровень противоспалительных цитокинов (ИЛ-1β, ИЛ-6, ИЛ-8, ИНФ-γ ФНО-α) и способствуют повышению продукции противовоспалительных цитокинов (ИЛ-4, ИЛ-10 и др.), регулируют уровень иммуноглобулинов и антител крови. Энзимы препарата ограничивают патологические проявления аутоиммунных и иммунокомплексных процессов, восстанавливают иммунологическую реактивность организма. Протеазы препарат снижают уровень трансформирующего фактора роста-бэтта. повышение которого приводит к избыточному рубцеванию. Протеолитические энзимы оказывают регуляторное воздействие на синхронизацию процессов образования базальной мембраны (ламинина), модуляцию раневого процесса и экспрессию факторов ангиогенеза (васкулоэндотелиального фактора роста, фактора роста фибробластов и ряда других факторов). Таким образом, энзимы препарата способствуют улучшению репаративных процессов, предупреждению образования гипертрофических и келоидных рубцов, развитию спаечной болезни после оперативных вмешательств на брюшной полости. Энзимы препарата расщепляют и удаляют поврежденные ткани, ускоряют рассасывание гематом и отеков за счет нормализации проницаемости стенок сосудов, уменьшения инфильтрации интерстиция плазматическими белками, увеличения элиминации белкового детрита и депозитов фибрина, улучшения микроциркуляции и трофических процессов в зоне повреждения. Оптимизация протеолитическими энзимами воспалительного процесса за счет уменьшение онкотического давления и отека тканей, снижение давления на нервные окончания, устранение ишемии и нормализация микроциркуляции, прямого протеолиза медиаторов воспаления дает возможность протеазам оказывать вторично анальгезирущее действие. Одновременно протеолитические энзимы обеспечивают стимуляцию процессов заживления и репарации, снижают риск тромбоэмболических осложнений при длительной иммобилизации, предупреждают развитие трофических нарушений и гнойных осложнений. Энзимы препарата положительно влияют на улучшение микроциркуляции, повышение доставки кислорода и питательных веществ в рану, уменьшение воспаления в очаге повреждения, поддержание физиологического процесса регенерации и ускорение восстановления функций органов и тканей. Препарат улучшает реологические свойства крови (вязкость и текучесть) за счет положительного воздействия на функциональное состояние клеток крови и сосудистой стенки, пластичности (деформабельность) эритроцитов, стабилизации проницаемости эндотелия, повышения фибринолитической активности сыворотки крови, уменьшения плотности адгезивных молекул, снижения агрегации (слипания) тромбоцитов. Протеолитические энзимы уменьшают количество активированным форм тромбоцитов (сфероэхиноцитов) и микро и макроагрегатов, таким образом уменьшая риск тромбообразования в сосудах и одновременно участвуют в лизисе образовавшихся тромбов. Протеолитические энзимы уменьшают уровень атерогенных липидов, способствуя повышению липопротеинов высокой плотности, снижению риска развития атеросклероза и сосудистых нарушений. Препарат улучшает кровоснабжение бронхов и легочной ткани при хронических заболеваниях дыхательных путей, в том числе обусловленных курением, улучшает вязкостные свойства бронхиального секрета, функцию мерцательного эпителия, восстанавливает дренажную функцию бронхов, разжижает мокроту, что облегчает дыхание и уменьшает кашель. Протеолитические энзимы препарата повышают эффективность антибиотиков, одновременно снижая нежелательные эффекты антибиотикотерапии (дисбиоз, синдром раздраженного кишечника). Протеазы улучшают расщепление субстратов, оптимизируют баланс микробиоты, способствуют восстановлению эндоэкологии кишечника. Фармакокинетика: Особые указания В случае инфекционных процессов ФЛОГЭНЗИМ не заменяет антибиотики.В случае обострения основного заболевания при приеме препарата рекомендуется временное снижение дозы препарата или временная отмена препарата после консультации с врачом. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 0,015 хлебных единиц. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат не является допингом, не оказывает негативного влияния на вождение автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Флогэнзим Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: активные вещества: бромелаин 450 FIP Ед, трипсин 1440 FIP Ед (24µkat), рутин (рутозид) 100 мг: вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 148,58 мг, кукурузный крахмал - 24,00 мг, стеарат магния - 12,72 мг, стеариновая кислота - 11,28 мг, вода очищенная - 6,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,36 мг, тальк - 2,46 мг: состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметилакрилата сополимер (1:1) - 11,89 мг, макрогол 6000 - 0,67 мг, тальк - 4,08 мг, триэтилцитрат - 1,20 мг, ванилин - 0,15 мг. АТХ:M.09.A.B.52 Регистрация: Лекарственное средство П N012753/01 Фармгруппа: иммуномодулирующее средство. Дата регистрации: 23.04.2012. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гладкой поверхностью, зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом. Допускаются незначительные отклонения от однородности окраски (мраморность рисунка, точеные вкрапления). На поперечном разрезе ядро - светло-желтого цвета, бугристое, оболочка - светло-желтого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По 20 таблеток в блистеры ПВХ/Al. По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 800 таблеток во флаконы из полиэтилена высокой плотности с вложенной под крышку инструкцией по применению. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:МУКОС ФАРМА ГмбХ и Кo Производитель:MUCOS EMULSIONS, GmbH. Представительство:МУКОС ФАРМА ГмбХ&:Кo

Модель:

RUR 219

Показания Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка менее 40 %) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: беременность: период лактации: первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии): тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз: возраст до 18 лет. С осторожностью: Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, после пересадки почки в анамнезе, гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), гиперкалиемия. Беременность В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во втором триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при применении кандесартана во втором и третьем триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности. Ангиаканд не следует применять во время беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, терапия должна быть прекращена как можно быстрее. Неизвестно выделяется ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, Ангиаканд не следует применять в период кормления грудью. Применение и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в день. Артериальная гипертензия Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в день. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного препарата составляет 32 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4 недели после начала лечения. В случае если терапия препаратом Ангиаканд не приводит к снижению АД до оптимального целевого уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик. У пациентов пожилого возраста коррекции начальной дозы не требуется. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата. Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени: рекомендуемая начальная доза - 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска). Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска). Повышение дозы до 32 мг 1 раз в день или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалом не менее 2 недель. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек и/или печени не требуется изменение начальной дозы препарата. Ангиаканд можно применять совместно с другими препаратами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, ингибиторами АПФ, бета- адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Артериальная гипертензия Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты ( 1/100, <:1/10): Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, головная боль. Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине. Прочие: респираторные инфекции. Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ). Хроническая сердечная недостаточность Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты ( 1/100, <:1/10): Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД. Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек. Лабораторные изменения: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия. В ходе постмаркетингового применения кандесартана сообщалось о следующих побочных эффектах (частота - менее 1/10 000): Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит. Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия. Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность у предрасположенных пациентов. Со стороны дыхательной системы: кашель. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Лечение: симптоматическое, уложить пациента на спину, приподнять нижние конечности выше уровня головы, при необходимости - увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК) путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида, применение симпатомиметиков. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: При сочетанном применении кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимых взаимодействий не выявлено. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Побочные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, например, ацетилсалициловая кислота, более 3 г/сут, может уменьшаться гипотензивное действие кандесартана. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем. Лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Диуретики и другие гипотензивные средства повышают риск развития артериальной гипотензии. Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие препараты, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), увеличивают риск развития гиперкалиемии. Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изофермент CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4. Действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено. Фармакологическое действие и фармакокинетика Кандесартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1- рецепторы), образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойств агониста (не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. Артериальная гипертензия Антигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), при этом отсутствует влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечено случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома "отмены" после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение артериального давления (АД) обычно достигается в течение 4-х недель и сохраняется на протяжении всего лечения. Кандесартан повышает почечный кровоток и не изменяет или же увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тогда как сосудистое сопротивление в почках и фильтрационная фракция снижаются. Не влияет на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа. Обеспечивает дозозависимое плавное снижение артериального давления. Возраст и половая принадлежность не влияют на эффективность препарата. Хроническая сердечная недостаточность У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и снижением фракции выброса левого желудочка менее 40% прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению концентрации альдостерона. Фармакокинетика: Кандесартан является пролекарством для приема внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы - около 14% и не зависит от времени приема пищи. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 3-4 ч. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Объем распределения - 0,13 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 99,8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента цитохрома Р450 CYP2C9 с образованием неактивного производного. Конечный период полувыведения (Т1/2) - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0,19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью в основном в неизмененном виде, в незначительной степени - в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) - 26% в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы. У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов. У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 70% соответственно, тогда как Т1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110% соответственно, а Т1/2 препарата увеличивается в 2 раза. У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%. Особые указания До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек (креатинина в плазме крови), содержания калия, лития в сыворотке крови (при комбинированном применении лекарственных средств). Артериальная гипотензия У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Ангиаканд может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих большие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии. Стеноз почечной артерии У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Пересадка почки Данные о применении кандесартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют. Нарушение функции почек На фоне терапии препаратом Ангиаканд, как и при применении других средств, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек. При применении препарата Ангиаканд у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Ангиаканд также рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови. Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности При применении препарата Ангиаканд в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей. Общая анестезия и хирургия У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров. Стеноз аортального и митрального клапана (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) При применении препарата Ангиаканд, как и других вазодилататоров, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапана следует соблюдать осторожность. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на активность РА АС. В связи с этим препарат Ангиаканд не рекомендуется применять у таких пациентов. Гиперкалиемия Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное применение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. Общие Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Применение подобных средств сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у больных с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при применении любых гипотензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения может возникнуть головокружение, слабость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ангиаканд Международное непатентованное название:Кандесартан. Форма выпуска:таблетки. Состав:Дозировка 8 мг 1 таблетка содержит: активное вещество: кандесартана цилексетил 8 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20,3 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 64,5 мг, магния стеарат - 0,7 мг, повидон-К30 - 3 мг. Дозировка 16 мг 1 таблетка содержит: активное вещество: кандесартана цилексетил 16 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 23,8 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 90 мг, магния стеарат - 1 мг, повидон-К30 - 4,2 мг. Дозировка 32 мг 1 таблетка содержит: активное вещество: кандесартана цилексетил 32 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 27,5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 7 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 126 мг, магния стеарат -1,5 мг, повидон-К30 - 6 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001890 Фармгруппа: Ангиотензина II рецепторов антагонист. Дата регистрации: 25.10.2012 / 13.03.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Упаковка:Таблетки 8 мг, 16 мг и 32 мг. По 7, 10, 20, 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 20 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО