дизайн ногтей

Модель:

RUR 1434

Показания Контрацепция. Противопоказания Противопоказания Препарат Ярина® противопоказан при наличии любого из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен- тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения - в настоящее время или в анамнезе- состояния, предшествующие тромбозу (в том числе транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе- выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт)- наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (смотри раздел "Особые указания")- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями- панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе- печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб)- опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе- тяжелая или острая почечная недостаточность: - выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них- кровотечение из влагалища неясного генеза- беременность или подозрение на нее- период грудного вскармливания- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Ярина®: - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактозы моногидрат). С осторожностью: Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска- факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение: ожирение: дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия: мигрень без очаговой неврологической симптоматики: пороки клапанов сердца: наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников)- другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет: системная красная волчанка: гемолитико-уремический синдром: болезнь Крона и язвенный колит: серповидно-клеточная анемия: флебит поверхностных вен- наследственный ангионевротический отек- гипертриглицеридемия- заболевания печени, не относящиеся к противопоказаниям (см. "Противопоказания")- заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама): - послеродовый период. Беременность Препарат Ярина® противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания. Если беременность выявляется во время приема препарата Ярина®, препарат следует сразу же отменить. Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия в случаях приема половых гормонов по неосторожности в ранние сроки беременности. В то же время имеющиеся данные о применении препарата Ярина® во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорожденного ребенка. В настоящее время какие-либо значимые эпидемиологические данные отсутствуют. Прием препарата может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому применение препарата противопоказано до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко и оказывать влияние на здоровье ребенка. Применение и дозы Как и когда принимать таблетки Календарная упаковка препарата Ярина® содержит 21 таблетку. Каждая таблетка в упаковке маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Таблетки следует принимать внутрь каждый день в течение 21 дня по порядку, указанному на упаковке, примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого обычно развивается менструальноподобное кровотечение (кровотечение "отмены"). Как правило, оно начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки. После 7-дневного перерыва начать прием таблеток из новой упаковки необходимо даже в случае, если менструальноподобное кровотечение еще не прекратилось. Это означает, что начинать прием таблеток из новой упаковки необходимо в один и тот же день недели, и что каждый месяц кровотечение "отмены" будет наступать примерно в один и тот же день недели. Прием таблеток из первой упаковки препарата Ярина® - Когда никакое гормональное противозачаточное средство не применялось в предыдущем месяце Прием препарата Ярина® следует начать в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Необходимо принять таблетку, которая промаркирована соответствующим днем недели. Затем следует принимать таблетки по порядку. Допускается начать прием препарата на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. - При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря) Предпочтительно начать прием препарата Ярина® на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием препарата Ярина® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь. - При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплантат) или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена Перейти с "мини-пили" на препарат Ярина® можно в любой день (без перерыва), с имплантата или внутри маточного контрацептива с гестагеном - в день их удаления, с инъекционной формы - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях в течение первых 7 дней приема таблеток препарата Ярина® необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). - После аборта (в том числе самопроизвольного) в первом триместре беременности Начать прием препарата можно немедленно. При соблюдении этого условия дополнительных мер контрацепции не требуется- После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта (в том числе самопроизвольного) во втором триместре беременности. Начать прием препарата рекомендуется на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта во втором триместре беременности. Если прием препарата начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Если половой контакт имел место до начала приема препарата Ярина®, необходимо исключить беременность. Прием пропущенных таблеток. Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Нужно принять пропущенную таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 часов, контрацептивная защита снижается. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем выше вероятность наступления беременности. При этом необходимо помнить- Прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней- 7 дней непрерывного приема таблеток требуется для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Соответственно, если опоздание в приеме таблеток превышает 12 часов (интервал с момента приема последней таблетки - более 36 часов), в зависимости от недели, когда пропущена таблетка, необходимо: Первая неделя приема препарата. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время. В течение последующих 7 дней дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учесть возможность наступления беременности. Вторая неделя приема препарата. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время. При условии, если женщина принимала таблетки правильно в течение предшествующих 7 дней, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней. Третья неделя приема препарата. Риск снижения контрацептивной надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. В этом случае необходимо придерживаться следующих алгоритмов- если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции. При приеме пропущенных таблеток руководствуйтесь пунктами 1 или 2- если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, таблетки принимались неправильно, то в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) и в этом случае следует руководствоваться пунктом 1 для приема пропущенных таблеток.1. Необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки следует начать сразу же без обычного 7-дневного перерыва. Кровотечение "отмены" маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться "мажущие" выделения и/или "прорывные" кровотечения в дни приема препарата.2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки, сделать перерыв на 7 или менее дней (включай дни пропуска таблеток), после чего начать прием таблеток из новой упаковки. Если женщина пропустила прием таблеток, а во время перерыва в приеме у нее нет кровотечения "отмены", необходимо исключить беременность (см. рис.). Допускается принимать не более двух таблеток в один день. Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах. При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует использовать дополнительные методы контрацепции. Если в течение 3-4 часов после приема таблеток отмечается рвота или диарея, в зависимости от недели приема препарата следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток, указанные выше. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало менструации на другой день недели, дополнительную таблетку следует принять из другой упаковки. Прекращение приема препарата Ярина®Прием препарата Ярина® можно прекратить в любое время. Если женщина не планирует беременность, следует позаботиться о других методах контрацепции. Если планируется беременность, следует просто прекратить прием препарата Ярина® и подождать естественного менструального кровотечения. Отсрочка начала менструальноподобного кровотечения. Для того, чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, необходимо продолжить дальнейший прием таблеток из новой упаковки препарата Ярина® без 7-дневного перерыва. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, как это необходимо, в том числе до тех пор, пока таблетки в упаковке не закончатся. На фоне приема препарата из второй упаковки могут отмечаться "мажущие" кровянистые выделения из влагалища и/или "прорывные" маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Ярина® из очередной упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва. Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения. Для того чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить (но не удлинять) ближайший 7-дневный перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько женщина хочет. Например, если цикл обычно начинается в пятницу, а в будущем женщина хочет, чтобы он начинался во вторник (3 днями ранее), прием таблеток из следующей упаковки необходимо начать на 3 дня раньше, чем обычно. Чем короче перерыв в приеме таблеток, тем выше вероятность, что менструальноподобное кровотечение не наступит, и во время приема таблеток из второй упаковки будут наблюдаться "мажущие" выделения и/или "прорывные" кровотечения. Применение у отдельных групп пациентокУ детей и подростков. Препарат Ярина® показан только после наступления менархе. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной группы пациенток.У пожилых. Не применимо. Препарат Ярина® не показан после наступления менопаузы. При нарушениях функции печени. Препарат Ярина® противопоказан к применению у женщин с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму. См. также раздел "Противопоказания" и "Фармакологические свойства". При нарушениях функции почек Препарат Ярина® противопоказан женщинам с тяжелой почечной недостаточностью или с острой почечной недостаточностью. См. также разделы "Противопоказания" и "Фармакологические свойства". Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Данные о частоте возникновения побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Ярина® (N=4897), приведены в таблице ниже. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (>:1/100 и <:1/10), нечастые (>:1/1000 и <:1/100) и редкие (>:1/10000 и <:1/1000). Для дополнительных побочных реакций, выявленных только в процессе постмаркетинговых исследований, и для которых оценку частоты возникновения провести не представлялось возможным, указано "частота неизвестна". ТАБЛИЦЪ Нежелательные явления в ходе клинических исследований были кодифицированы с использованием словаря MedDRA (Медицинский Словарь Регуляторной Деятельности, версия 12.1). Различные термины MedDRA, отражающие один и тот же симптом, были сгруппированы вместе и представлены в качестве единственной побочной реакции, во избежание ослабления или размытия истинного эффекта. * Расчетная частота по данным эпидемиологических исследований, охватывавших группу КОК. Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия /окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт /инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт не классифицированный как геморрагический. Для венозной и артериальном тромбоэмболии, мигрени см. также "Противопоказания" и "Особые указания". Ниже перечислены побочные реакции с очень низкой частотой возникновения или с отсроченным развитием симптомов, которые считаются связанными с группой КОК (см. также разделы "Противопоказания”, “Особые указания"): Опухоли - У женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих КОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь с применением КОК неизвестна. - Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные). Прочие состояния - Узловатая эритема. - Женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита при применении КОК). - Повышение артериального давления. - Наступление или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом: образование камней желчного пузыря: порфирия: системная красная волчанка: гемолитико-уремический синдром: хорея Сиденгама: герпес во время беременности: потеря слуха, связанная с отосклерозом. - У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека. - Нарушения функции печени. - Нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность. - Болезнь Крона, язвенный колит- Хлоазма- Гиперчувствительность (включая такие симптомы как сыпь, крапивница). Взаимодействие Вследствие взаимодействия других препаратов (индукторов ферментов) с пероральными контрацептивами могут возникать "прорывные" кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Передозировка: О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. На основании суммарного опыта применения КОК симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения из влагалища, метроррагия. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Влияние других лекарственных средств на препарат Ярина®Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к "прорывным" маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта. Женщинам, которые получают лечение такими препаратами в дополнение к препарату Ярина®, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если период применения барьерного метода контрацепции заканчивается позже, чем таблетки в упаковке препарата Ярина®, следует начать прием таблеток препарата Ярина® из новой упаковки без перерыва в приеме таблеток- Вещества, увеличивающие клиренс препарата Ярина® (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов): фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный- Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Ярина®При совместном применении с препаратом Ярина® многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо- Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов)Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флюконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих. Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сутки при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза соответственно. Влияние препарата Ярина® на другие лекарственные препаратыКОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях. In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4. На основании исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин или мидазолам в качестве маркерных субстратов, можно заключить, что клинически значимое влияние 3 мг дроспиренона на метаболизм лекарственных препаратов, опосредованный ферментами цитохрома Р450, маловероятно. In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин). Другие формы взаимодействия У пациенток с ненарушенной функцией почек сочетанное применение дроспиренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или нестероидных про­тивовоспалительных препаратов не оказывает значимого эффекта на концентрацию калия в плазме крови. Тем не менее сочетанное применение препарата Ярина® с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками не изучено. При совместном приеме с данными препаратами концентрацию калия в плазме крови необходимо контролировать в течение первого цикла приема (см. раздел "Особые указания"). Фармакологическое действие и фармакокинетика Препарат Ярина® - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект препарата Ярина® осуществляется в основном посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов. При правильном применении препарата Ярина® индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Повышенный риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ), связываемый с применением комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), относится, прежде всего, к эстрогенному компоненту. В настоящее время продолжаются научные споры относительно модулирующего эффекта прогестина, входящего в состав КОК, в отношении риска ВТЭ. Сравнительные эпидемиологические исследования риска ВТЭ при применении КОК, содержащих этинилэстрадиол/дроспиренон, и риска при применении левоноргестрел-содержащих КОК показали различные результаты - от отсутствия отличий по степени риска, до трехкратного возрастания риска. В большинстве исследований изучался препарат Ярина®. Для оценки риска ВТЭ при применении препарата Ярина® (этинилэстрадиол/дроспиренон в дозах 0,03 мг/3 мг) были проведены два пострегистрационных исследования. Первое проспективное наблюдательное исследование показало, что частота возникновения ВТЭ у женщин, применяющих препарат Ярина®, при наличии или в отсутствии других факторов риска ВТЭ была в том же диапазоне, что и для женщин, применяющих левоноргестрел-содержащие и другие КОК. Второе проспективное контролируемое исследование баз данных, в ходе которого проводилась сравнительная оценка женщин, применяющих препарат Ярина®, с женщинами, применяющими другие КОК, также подтвердило сходную частоту ВТЭ среди всех когорт женщин.У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструальноподобные кровотечения, уменьшается интенсивность и продолжительность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Также имеются данные о снижении риска рака эндометрия и яичников при приеме КОК. Дроспиренон, входящий в состав препарата Ярина®, обладает атиминералокортикоидной активностью и способен предупреждать увеличение массы тела и появление других симптомов (например, отеков), связанных с эстрогензависимой задержкой жидкости. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению угрей (акне), жирности кожи и волос (себореи). Эти особенности дроспиренона следует учитывать при выборе контрацептива женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. По своим характеристикам дроспиренон схож с естественным прогестероном, вырабатываемым женским организмом. Фармакокинетика: Дроспиренон Абсорбция При приеме внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема максимальная концентрация (Сmax) дроспиренона в плазме крови, равная 38 нг/мл, достигается через 1-2 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность, которая колеблется в диапазоне от 76 до 85%. Распределение Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% от общей концентрации вещества в плазме крови присутствует в виде свободного гормона, 95-97% вещества неспецифически связываются с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7±1,2 л/кг. Метаболизм После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме крови представлены кислотными формами дроспиренона. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом СYР 3А4. Скорость метаболического клиренса дроспиренона из плазмы крови составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг. Выведение Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается двухфазно. Вторая, окончательная фаза имеет период полувыведения (T1/2) около 31 часа. В неизмененной форме дроспиренон экскретируется в следовых количествах. Его метаболиты выводятся через желудочно-кишечный тракт и почками в соотношении примерно 1,2:1.4. Период полувыведения метаболитов дроспиренона составляет примерно 40 часов. Равновесная концентрация Концентрация ГСПГ не оказывает влияния на показатели фармакокинетики дроспиренона. При ежедневном применении препарата внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови повышается в 2-3 раза, равновесная концентрация достигается через 8 дней приема препарата. При нарушении функции почек Исследования показали, что концентрация дроспиренона в плазме крови женщин с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) - 50-80 мл/мин) при достижении равновесного состояния и у женщин с сохранной функцией почек (КК - более 80 мл/мин) сопоставимы. Тем не менее у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК - 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона. При нарушении функции печени У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Сmax в фазе абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1,8 раз выше, чем у здоровых добровольцев. У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона приблизительно на 50% по сравнению со здоровыми женщинами, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. При выявлении сахарного диабета и сопутствующем применении спиронолактона (оба состояния расцениваются как факторы, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии) повышения концентрации калия в плазме крови не установлено. Таким образом, можно заключить, что переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью). Этническая принадлежность Не установлено влияния этнической принадлежности (исследование проведено на когортах женщин европеоидной расы и японок) на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола. Этинилэстрадиол Абсорбция После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Сmax - 100 нг/мл достигается в течение 1-2 часов. Во время всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% при высокой межиндивидуальной вариабельности - от 20 до 65%. Одновременный прием пищи в отдельных случаях сопровождается снижением биодоступности этинилэстрадиола на 25%. Распределение Этинилэстрадиол неспецифически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации в плазме крови ГСПГ. Предполагаемый объем распределения составляет 5 л/кг. Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол и его окислительные метаболиты первично конъюгированы с глюкуронидами или сульфатом. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг. Выведение Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая - 20 часов. Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 24 ч. Равновесная концентрация Равновесное состояние достигается во второй половине цикла приема препарата, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 40-110% по сравнению с применением разовой дозы. Особые указания Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата Ярина® в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний, заболеваний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы. Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения) при приеме КОК. Данные заболевания отмечаются редко. Риск развития ВТЭ максимален в первый год приема КОК. Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или возобновления применения одного и того же или другого КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупномасштабного проспективного исследования с участием 3 групп пациенток показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев. Общий риск ВТЭ у женщин, принимающих низкодозированные КОК (<: 0,05 мг этинилэстрадиола) в два-три раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ во время беременности и родов.ВТЭ может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу (в 1-2% случаев).ВТЭ, проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, может произойти при применении любых КОК. Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки. Симптомы тромбоза глубоких вен: односторонний отек нижней конечности или отек вдоль вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на нижней конечности. Симптомы тромбоэмболии легочной артерии: затрудненное или учащенное дыхание: внезапный кашель, в том числе с кровохарканием: острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе: чувство тревоги: сильное головокружение: учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как признаки других более или менее тяжелых состояний/заболеваний (например, инфекции дыхательных путей). Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием: внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения: внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений: внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины: потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, "острый" живот. Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди или за грудиной, с иррадиацией в спину, челюсть, левую верхнюю конечность, область эпигастрия: холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, тревога или одышка: учащенное или нерегулярное сердцебиение. Артериальная тромбоэмболия может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу.У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из них следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях суммарное значение имеющихся факторов риска повышается. В этом случае прием препарата Ярина® противопоказан (см. раздел "Противопоказания"). Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии или цереброваскулярных нарушений повышается- с возрастом- у курящих (с увеличением количества выкуриваемых сигарет или повышением возраста риск нарастает, особенно у женщин старше 35 лет):при наличии- ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м 2)- семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема препарата Ярина®- длительной иммобилизации, обширного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В этих случаях прием препарата Ярина® необходимо прекратить (в случае планируемой операции по крайней мере за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 часов) может также являться фактором риска развития венозной тромбоэмболии, особенно при наличии других факторов риска- дислипопротеинемии- артериальной гипертензии- мигрени- заболеваний клапанов сердца- фибрилляции предсердий. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным. Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде. Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии. Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) является основанием для немедленной отмены приема этих препаратов.К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу относится следующее: резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (<: 0,05 мг этинилэстрадиола). Опухоли. Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Обсуждается возможность взаимосвязи этих данных со скринингом заболеваний шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции). Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным но отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием тщательного наблюдения и более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих КОК. У женщин, когда-либо использовавших КОК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких - злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза. Злокачественные опухоли могут оказаться жизнеугрожающими или привести к летальному исходу. Другие состояния. Прогестиновый компонент в препарате Ярина® является антагонистом альдостерона, обладающим калийсберегающими свойствами. В большинстве случаев не должно наблюдаться повышения концентрации калия в плазме крови. В клинических исследованиях у некоторых пациенток с легкой или умеренной почечной недостаточностью и сопутствующем приеме калийсберегающих препаратов концентрация калия в плазме крови незначительно повышалась во время приема дроспиренона. Поэтому концентрацию калия в плазме крови необходимо контролировать в течение первого цикла приема препарата у пациенток с почечной недостаточностью и при изначальной концентрации калия на верхней границе нормы, особенно при сопутствующем приеме калийсберегающих препаратов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").У женщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК. Несмотря на то, что небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема препарата развивается стойкое, клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием препарата может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления. Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом: формирование камней в желчном пузыре: порфирия: системная красная волчанка: гемолитико-уремический синдром: хорея Сиденгама: герпес во время беременности: потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи ухудшения течения эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека. Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены препарата до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидив холестатической желтухи, развившейся впервые во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема препарата. Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости в коррекции дозы гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, использующих низкодозированные КОК (<:0,05 мг этинилэстрадиола), как правило, не возникает. Тем не менее женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК. Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема препарата Ярина® должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения. Доклинические данные по безопасности. Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз препарата, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее следует помнить, что половые гормоны могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей. Лабораторные тесты. Прием препарата Ярина® может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений. Дроспиренон увеличивает активность ренина плазмы и концентрацию альдостерона, что связано с его антиминералокортикоидным эффектом. Снижение эффективности. Эффективность препарата Ярина® может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблеток, желудочно-кишечных расстройствах или в результате лекарственного взаимодействия. Частота и выраженность менструальноподобных кровотечений. На фоне приема препарата Ярина® могут наблюдаться нерегулярные (ациклические) кровотечения из влагалища ("мажущие" кровянистые выделения и/или "прорывные" маточные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных менструальноподобных кровотечений должна проводиться после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла. Если нерегулярные менструальноподобные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечения "отмены". Если препарат Ярина® принимался согласно рекомендациям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее при нерегулярном применении препарата и отсутствии двух подряд менструальноподобных кровотечений прием препарата не может быть продолжен до исключения беременности. Медицинские осмотры. Перед началом или возобновлением применения препарата Ярина® необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, исключить беременность. Объем исследований и частота контрольных осмотров должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки. Как правило, измеряется артериальное давление, частота сердечных сокращений, определяется индекс массы тела, проверяется состояние молочных желез, брюшной полости и органов малого таза, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки (тест по Папаниколау). Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев. Необходимо иметь в виду, что препарат Ярина® не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем. Состояния, требующие консультации врача- какие-либо изменения в здоровье, особенно возникновение состояний, перечисленных в разделах "Противопоказания" и "Применение с осторожностью"- локальное уплотнение в молочной железе- одновременный прием других лекарственных препаратов (см. также "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- если ожидается длительная неподвижность (например, на нижнюю конечность наложен гипс), планируется госпитализация или операция (по крайней мере за 4 недели до предполагаемой операции)- необычно сильное кровотечение из влагалища- пропущена таблетка в первую неделю приема упаковки и был половой контакт за семь или менее дней до этого- отсутствие очередного менструальноподобного кровотечения два раза подряд или подозрение на беременность (не следует начинать прием таблеток из следующей упаковки до консультации с врачом). Следует прекратить прием таблеток и немедленно проконсультироваться с врачом, если имеются возможные признаки тромбоза, инфаркта миокарда или инсульта: необычный кашель: необычно сильная боль за грудиной, отдающая в левую руку: неожиданно возникшая одышка, необычная, сильная и длительная головная боль или приступ мигрени: частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах: нечленораздельная речь: внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса: головокружение или обморок: слабость или потеря чувствительности и любой части тела: сильная боль в животе: сильная боль в нижней конечности или внезапно возникший отек любой из нижних конечностей. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не выявлено. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ярина® Международное непатентованное название:Дроспиренон + Этинилэстрадиол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:Ядро таблетки:активные вещества: этинилэстрадиол - 30 мкг, дроспиренон - 3 мг:вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48,170 мг, крахмал кукурузный - 14,400 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 9,600 мг, повидон К25 - 4,000 мг, магния стеарат - 800 мкг. Оболочка таблетки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1,0112 мг, макрогол 6000 - 202,4 мкг, тальк (магния гидросиликат) - 202,4 мкг, титана диоксид (Е 171) - 556,5 мкг, железа (II) оксид (Е 172) - 27,5 мкг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013882/01 Фармгруппа: контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген)Дата регистрации: 02.04.2008 / 11.09.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, с одной стороны выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы "DO". Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг + 0,03 мг. По 21 таблетке помещают в блистер из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки. 1 или 3 блистера вместе с кармашком для ношения блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Байер Фарма АГ Производитель:BAYER PHARMA, AG. Представительство:БАЙЕР, АО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 693

Показания диабетическая полинейропатия:алкогольная полинейропатия. Противопоказания Противопоказания повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата:беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата):детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены):непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Беременность Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения. Применение и дозы Внутрь, натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 600 мг. Длительность курса лечения определяет врач. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота проявления неблагоприят­ных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень частые - >:1/10 назна­чений (>:10%) частые - от >:1/100 до<:1/10 назначений (>:1% и <:10%) нечастые - от >:1/1000 до<:1/100 назначений (>:0.1% и <:1%) редкие - от >:1/10000 до <:1/1000 назначений (>:0.01% и очень редкие - <:1/10000 назначений (<:0.01 %) назначений (<:0.01 %) Зависимость частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом не наблюдается. Со стороны иммунной системы: Очень редко: системные аллергиче­ские реакции (вплоть до развития анафилактического шока): Со стороны нервной системы: Очень редко: изменение или нару­шение вкусовых ощущений: Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень редко: тошнота, рвота, боль в животе, диарея: Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Очень редко: аллергические реакции - крапивница, зуд, экзема, сыпь: Со стороны обмена веществ: Очень редко: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно сниже­ние концентрации глюкозы в крови. Это может проявляться симптомами гипогликемии - головокружением, повышенным потоотделением, головной болью, расстройством зрения. Передозировка: Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция): интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислоты должен составлять не менее 2 часов. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.В случае, если Вы уже принимаете другие препараты или собираетесь их принимать, перед приемом препарата Тиолепта® обязательно проконсультируйтесь с врачом. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Биодоступность - 30 %. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Особые указания Пациентам, принимающим препарат Тиолепта®, следует воздержаться от употребления алкоголя, т.к. это снижает лечебный эффект и является фактором риска прогрессирования нейропатии. У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, осо­бенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перо­рального гипогликемического пре­парата, чтобы избежать развития ги­погликемии. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами, требующими повышенного внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тиолепта® Международное непатентованное название:Тиоктовая кислота. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 300 мг: вспомогательные вещества: крахмал картофельный 13,7 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 13,8 мг, кроскармеллоза натрия 24,8 мг, лактозы моногидрат 116 мг, кальция стеарат 15,5 мг, повидон К-30 32,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 83,6 мг, Опадрай желтый 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,8 мг, гипролоза (гидроксипропил­целлюлоза) 7 мг, титана диоксид 5,37 мг, краситель железа оксид желтый 0,826 мг, краситель солнеч­ный закат желтый 0,004 мг). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002172 Фармгруппа: метаболическое средство. Дата регистрации: 16.09.2011. Окончание регстрации: . Описание: Круглые, двояковыпук­лые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. На поперечном срезе - светло- желтого цвета. Упаковка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алю­миниевой печатной лакированной. По 1, 3, 5, 6, 9, 10 контурных ячей­ковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алю­миниевой печатной лакированной. По 1, 3, 5, 6, 9, 10 контурных ячей­ковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечению срока годности Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 354

Показания диабетическая полинейропатия:алкогольная полинейропатия. Противопоказания Противопоказания повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата:беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата):детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены):непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Беременность Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения. Применение и дозы Внутрь, натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 600 мг. Длительность курса лечения определяет врач. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота проявления неблагоприят­ных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень частые - >:1/10 назна­чений (>:10%) частые - от >:1/100 до<:1/10 назначений (>:1% и <:10%) нечастые - от >:1/1000 до<:1/100 назначений (>:0.1% и <:1%) редкие - от >:1/10000 до <:1/1000 назначений (>:0.01% и очень редкие - <:1/10000 назначений (<:0.01 %) назначений (<:0.01 %) Зависимость частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом не наблюдается. Со стороны иммунной системы: Очень редко: системные аллергиче­ские реакции (вплоть до развития анафилактического шока): Со стороны нервной системы: Очень редко: изменение или нару­шение вкусовых ощущений: Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень редко: тошнота, рвота, боль в животе, диарея: Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Очень редко: аллергические реакции - крапивница, зуд, экзема, сыпь: Со стороны обмена веществ: Очень редко: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно сниже­ние концентрации глюкозы в крови. Это может проявляться симптомами гипогликемии - головокружением, повышенным потоотделением, головной болью, расстройством зрения. Передозировка: Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция): интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислоты должен составлять не менее 2 часов. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.В случае, если Вы уже принимаете другие препараты или собираетесь их принимать, перед приемом препарата Тиолепта® обязательно проконсультируйтесь с врачом. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Биодоступность - 30 %. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Особые указания Пациентам, принимающим препарат Тиолепта®, следует воздержаться от употребления алкоголя, т.к. это снижает лечебный эффект и является фактором риска прогрессирования нейропатии. У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, осо­бенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перо­рального гипогликемического пре­парата, чтобы избежать развития ги­погликемии. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами, требующими повышенного внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тиолепта® Международное непатентованное название:Тиоктовая кислота. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 300 мг: вспомогательные вещества: крахмал картофельный 13,7 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 13,8 мг, кроскармеллоза натрия 24,8 мг, лактозы моногидрат 116 мг, кальция стеарат 15,5 мг, повидон К-30 32,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 83,6 мг, Опадрай желтый 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,8 мг, гипролоза (гидроксипропил­целлюлоза) 7 мг, титана диоксид 5,37 мг, краситель железа оксид желтый 0,826 мг, краситель солнеч­ный закат желтый 0,004 мг). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002172 Фармгруппа: метаболическое средство. Дата регистрации: 16.09.2011. Окончание регстрации: . Описание: Круглые, двояковыпук­лые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. На поперечном срезе - светло- желтого цвета. Упаковка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алю­миниевой печатной лакированной. По 1, 3, 5, 6, 9, 10 контурных ячей­ковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алю­миниевой печатной лакированной. По 1, 3, 5, 6, 9, 10 контурных ячей­ковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечению срока годности Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО

Модель:

RUR 1213

Показания диабетическая полинейропатия:алкогольная полинейропатия. Противопоказания Противопоказания повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата:беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата):детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены):непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Беременность Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения. Применение и дозы Внутрь, натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 600 мг. Длительность курса лечения определяет врач. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота проявления неблагоприят­ных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень частые - >:1/10 назна­чений (>:10%) частые - от >:1/100 до<:1/10 назначений (>:1% и <:10%) нечастые - от >:1/1000 до<:1/100 назначений (>:0.1% и <:1%) редкие - от >:1/10000 до <:1/1000 назначений (>:0.01% и очень редкие - <:1/10000 назначений (<:0.01 %) назначений (<:0.01 %) Зависимость частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом не наблюдается. Со стороны иммунной системы: Очень редко: системные аллергиче­ские реакции (вплоть до развития анафилактического шока): Со стороны нервной системы: Очень редко: изменение или нару­шение вкусовых ощущений: Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень редко: тошнота, рвота, боль в животе, диарея: Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Очень редко: аллергические реакции - крапивница, зуд, экзема, сыпь: Со стороны обмена веществ: Очень редко: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно сниже­ние концентрации глюкозы в крови. Это может проявляться симптомами гипогликемии - головокружением, повышенным потоотделением, головной болью, расстройством зрения. Передозировка: Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция): интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислоты должен составлять не менее 2 часов. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.В случае, если Вы уже принимаете другие препараты или собираетесь их принимать, перед приемом препарата Тиолепта® обязательно проконсультируйтесь с врачом. Фармакологическое действие и фармакокинетика Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Биодоступность - 30 %. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Особые указания Пациентам, принимающим препарат Тиолепта®, следует воздержаться от употребления алкоголя, т.к. это снижает лечебный эффект и является фактором риска прогрессирования нейропатии. У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, осо­бенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перо­рального гипогликемического пре­парата, чтобы избежать развития ги­погликемии. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами, требующими повышенного внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Тиолепта® Международное непатентованное название:Тиоктовая кислота. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 300 мг: вспомогательные вещества: крахмал картофельный 13,7 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 13,8 мг, кроскармеллоза натрия 24,8 мг, лактозы моногидрат 116 мг, кальция стеарат 15,5 мг, повидон К-30 32,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 83,6 мг, Опадрай желтый 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,8 мг, гипролоза (гидроксипропил­целлюлоза) 7 мг, титана диоксид 5,37 мг, краситель железа оксид желтый 0,826 мг, краситель солнеч­ный закат желтый 0,004 мг). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002172 Фармгруппа: метаболическое средство. Дата регистрации: 16.09.2011. Окончание регстрации: . Описание: Круглые, двояковыпук­лые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. На поперечном срезе - светло- желтого цвета. Упаковка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алю­миниевой печатной лакированной. По 1, 3, 5, 6, 9, 10 контурных ячей­ковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алю­миниевой печатной лакированной. По 1, 3, 5, 6, 9, 10 контурных ячей­ковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению по­мещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечению срока годности Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 138

Показания Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легкий и кожи: криптококковый сепсис: профилактика рецидивов крипгококкоза у больных СПИДом, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита:Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другиеформы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза - лечение и профилактика. Кандидозы слизистых оболочек: полости рта, в том числе атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, глотки, пищевода инеинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия. Генитальный кандидоз: вагинальный (острый или в хронической рецидивирующей форме), кандидозный баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии: профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Микозы кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области: отрубевидный лишай, онихомикоз:Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим близким по структуре азольным соединениям:Одновременное применение терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше) и цизаприда, так как оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца. Одновременное применение астемизола:Непереносимость лактозы: дефицит лактазы: глюкозо-галактозная мальабсорбция:Период лактации. С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися : системой цитохрома Р450, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии): пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность. Беременность Применение флуконазола во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода. Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано. Применение и дозы Препарат принимают внутрь. При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет: необходимости изменять суточную дозу. Применение у взрослых. При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг один раз в сутки в первый день лечения, в дальнейшем - по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают больному в дозе не менее 200 мг в сутки в течение длительного периода. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях суточная доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности. При тяжелом системном кандидозе - возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания. При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениямииммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. В случае необходимости лечение может быть продлено, особеннопри тяжелых нарушениях иммунитета. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном С ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях, например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней. При тяжелом кандидозе слизистых оболочек - 100-200 мг в сутки:Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественныминовообразованиями доза флуконазола должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно. Для снижения частоты - рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida spp, флуконазол назначают однократно в дозе Щб. Смг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении: после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток. При микозах кожи (в т.ч. кандидозах), включая микозы стоп, кожи паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозахстоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300 мг: альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев, соответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально: она может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидозе: 2-17 месяцев при паракокцидиоидозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе. Применение у детей. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации. Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в : результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3-4-х недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 часов. Применение у пожилых пациентов. При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <: 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже. Применение у больных с почечной недостаточностью. Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном применении флуконазола изменений дозы не требуется. При необходимости курса лечения у больных (включая детей) с нарушенной функцией почек следует первоначально ввести "ударную" дозу от 50 мг до 400 мг. В дальнейшем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по следующей таблице:ТАБЛИЦЪ Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT на электрокардиограмме, мерцание/трепетание желудочков. Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ). После трехчасового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%. Взаимодействие с другими ЛС: Антикоагулянты: У больных, принимающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития i гипогликемии. Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы. Рифампицин: при одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола. Рифабутин: совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточной концентрации последнего, возможно развитие увеита. Циклоспорин: при совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться. Терфенадин: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, принимающих противогрибковые средства - производные азола в сочетании с терфенадином, их совместный прием противопоказан. Цизаприд: при одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан. Зидовудин: при сочетанном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Больных, принимающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Теофилин: прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса: теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и его передозировки. Мидазолам: одновременное применение флуконазола и мидазолама приводит к : значительному повышению концентрации последнего в плазме крови и риску развития психомоторных реакций. Гидрохлортиазид: при одновременном приеме флуконазола и гидрохлортиазида повышается концентрация флуконазола в плазме крови на 40%. Такролимус: при одновременном приеме флуконазола и такролимуса повышается концентрация последнего в сыворотке крови, что ведет к увеличению риска нефротоксичности. Необходимо соблюдать осторожность при применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол - представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол: увеличивает проницаемость клеточной мембраны. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает андрогенной активностью. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichophyton spp. Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. i Фармакокинетика: После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация (Cmax) после приема внутрь натощак 150 мг достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-я равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки):Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению равновесной концентраций ко второму дню. Кажущийся: объем распределения. приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаютсявысокие концентрации, которые Превышают сывороточные. После приема внутрь 150мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы - 7.1 мкг/г: концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. :Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его уровню концентрации в плазме крови- У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% уровня его концентрации в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и КК. Период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится, в основном, почками: примерно: 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11 % - в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. После гемодиализа:в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%. Особые указания Лечение флуконазолом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии: Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазол ом дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина.В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическим действием на печень, в том числе и с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить. На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или: другими препаратами, метаболйзирующимися системой цитохрома' Р450. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может возникать головокружение. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Микосист® Международное непатентованное название:Флуконазол. Форма выпуска:капсулы. Состав:Состав содержимого капсул. Капсулы 50 мг:Действующее вещество:Флуконазол 50 мг. Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, Магния стеарат 1,2 мг, Тальк 3,3 мг, Повидон 3,6 мг, Крахмал кукурузный 12,1 мг, Лактоза (безводная) 49,5 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы:Нижняя часть: Титана диоксид, Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100%Верхняя часть: Индигокармин Цв.И. 73015, Е 132 0,0086 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 4,0 %, Желатин до 100 %. Капсулы 100 мг:Действующее вещество:Флуконазол 100 мг Вспомогательные вещества:Кремния диоксид коллоидный 0,6 мг, Магния стеарат 2,4 мг. Тальк 6,6 мг, Повидон 7,2 мг, Крахмал кукурузный 24,2 мг, Лактоза (безводная) 99,0 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы:Нижняя часть: Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100 %Верхняя часть: Индигокармин Цв.И. 73015, Е 132 0,0471 %. Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 4,0 %, Желатин до 100 %. Капсулы 150 мг:Действующее вещество:Флуконазол 150 мг. Вспомогательные вещества:Кремния диоксид коллоидный 0,9 мг, Магния стеарат 3,6 мг, Тальк 9,9 мг, Повидон 10,8 мг, Крахмал кукурузный 36,3 мг, Лактоза (безводная) 148,5 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы:Нижняя часть:Титана диоксид, Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100%. Верхняя часть:Индиго кармин Цв.И. 73015, Е 132 0,2513 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 1,5 %, Желатин до 100%. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012167/01 Фармгруппа: Противогрибковое средство. Дата регистрации: 02.06.2010. Окончание регстрации: . Описание:Содержимое капсул Белый или почти белый порошок, или плотная порошкообразная масса. Капсулы 50 мг. Твердые желатиновые капсулы размером № 4 (Coni-Snap). Верхняя часть: светло- синяя, непрозрачная (L 910). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500). Капсулы 100 мг:Твердые желатиновые капсулы размером № 2 (Coni-Snap). Верхняя часть: бирюзовая, непрозрачная (L 890). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500). Капсулы 150 мг:Твердые желатиновые капсулы размером № 1 (Coni-Snap). Верхняя часть: синяя, непрозрачная (54.038). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500). Упаковка:Капсулы, 50 мг, 100 мг и 150 мг. Капсулы 50 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению. Капсулы 100 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению. Капсулы 150 мг: 1 капсула в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1,2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО Производитель:ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО. Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Модель:

RUR 261

Показания Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легкий и кожи: криптококковый сепсис: профилактика рецидивов крипгококкоза у больных СПИДом, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита:Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другиеформы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза - лечение и профилактика. Кандидозы слизистых оболочек: полости рта, в том числе атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, глотки, пищевода инеинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия. Генитальный кандидоз: вагинальный (острый или в хронической рецидивирующей форме), кандидозный баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии: профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Микозы кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области: отрубевидный лишай, онихомикоз:Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим близким по структуре азольным соединениям:Одновременное применение терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше) и цизаприда, так как оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца. Одновременное применение астемизола:Непереносимость лактозы: дефицит лактазы: глюкозо-галактозная мальабсорбция:Период лактации. С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися : системой цитохрома Р450, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии): пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность. Беременность Применение флуконазола во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода. Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано. Применение и дозы Препарат принимают внутрь. При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет: необходимости изменять суточную дозу. Применение у взрослых. При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг один раз в сутки в первый день лечения, в дальнейшем - по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают больному в дозе не менее 200 мг в сутки в течение длительного периода. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях суточная доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности. При тяжелом системном кандидозе - возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания. При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениямииммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. В случае необходимости лечение может быть продлено, особеннопри тяжелых нарушениях иммунитета. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном С ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях, например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней. При тяжелом кандидозе слизистых оболочек - 100-200 мг в сутки:Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественныминовообразованиями доза флуконазола должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно. Для снижения частоты - рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida spp, флуконазол назначают однократно в дозе Щб. Смг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении: после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток. При микозах кожи (в т.ч. кандидозах), включая микозы стоп, кожи паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозахстоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300 мг: альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев, соответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально: она может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидозе: 2-17 месяцев при паракокцидиоидозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе. Применение у детей. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации. Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в : результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3-4-х недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 часов. Применение у пожилых пациентов. При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <: 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже. Применение у больных с почечной недостаточностью. Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном применении флуконазола изменений дозы не требуется. При необходимости курса лечения у больных (включая детей) с нарушенной функцией почек следует первоначально ввести "ударную" дозу от 50 мг до 400 мг. В дальнейшем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по следующей таблице:ТАБЛИЦЪ Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT на электрокардиограмме, мерцание/трепетание желудочков. Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ). После трехчасового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%. Взаимодействие с другими ЛС: Антикоагулянты: У больных, принимающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития i гипогликемии. Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы. Рифампицин: при одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола. Рифабутин: совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточной концентрации последнего, возможно развитие увеита. Циклоспорин: при совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться. Терфенадин: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, принимающих противогрибковые средства - производные азола в сочетании с терфенадином, их совместный прием противопоказан. Цизаприд: при одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан. Зидовудин: при сочетанном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Больных, принимающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Теофилин: прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса: теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и его передозировки. Мидазолам: одновременное применение флуконазола и мидазолама приводит к : значительному повышению концентрации последнего в плазме крови и риску развития психомоторных реакций. Гидрохлортиазид: при одновременном приеме флуконазола и гидрохлортиазида повышается концентрация флуконазола в плазме крови на 40%. Такролимус: при одновременном приеме флуконазола и такролимуса повышается концентрация последнего в сыворотке крови, что ведет к увеличению риска нефротоксичности. Необходимо соблюдать осторожность при применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол - представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол: увеличивает проницаемость клеточной мембраны. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает андрогенной активностью. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichophyton spp. Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. i Фармакокинетика: После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация (Cmax) после приема внутрь натощак 150 мг достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-я равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки):Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению равновесной концентраций ко второму дню. Кажущийся: объем распределения. приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаютсявысокие концентрации, которые Превышают сывороточные. После приема внутрь 150мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы - 7.1 мкг/г: концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. :Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его уровню концентрации в плазме крови- У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% уровня его концентрации в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и КК. Период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится, в основном, почками: примерно: 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11 % - в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. После гемодиализа:в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%. Особые указания Лечение флуконазолом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии: Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазол ом дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина.В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическим действием на печень, в том числе и с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить. На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или: другими препаратами, метаболйзирующимися системой цитохрома' Р450. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может возникать головокружение. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Микосист® Международное непатентованное название:Флуконазол. Форма выпуска:капсулы. Состав:Состав содержимого капсул. Капсулы 50 мг:Действующее вещество:Флуконазол 50 мг. Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, Магния стеарат 1,2 мг, Тальк 3,3 мг, Повидон 3,6 мг, Крахмал кукурузный 12,1 мг, Лактоза (безводная) 49,5 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы:Нижняя часть: Титана диоксид, Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100%Верхняя часть: Индигокармин Цв.И. 73015, Е 132 0,0086 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 4,0 %, Желатин до 100 %. Капсулы 100 мг:Действующее вещество:Флуконазол 100 мг Вспомогательные вещества:Кремния диоксид коллоидный 0,6 мг, Магния стеарат 2,4 мг. Тальк 6,6 мг, Повидон 7,2 мг, Крахмал кукурузный 24,2 мг, Лактоза (безводная) 99,0 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы:Нижняя часть: Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100 %Верхняя часть: Индигокармин Цв.И. 73015, Е 132 0,0471 %. Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 4,0 %, Желатин до 100 %. Капсулы 150 мг:Действующее вещество:Флуконазол 150 мг. Вспомогательные вещества:Кремния диоксид коллоидный 0,9 мг, Магния стеарат 3,6 мг, Тальк 9,9 мг, Повидон 10,8 мг, Крахмал кукурузный 36,3 мг, Лактоза (безводная) 148,5 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы:Нижняя часть:Титана диоксид, Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100%. Верхняя часть:Индиго кармин Цв.И. 73015, Е 132 0,2513 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 1,5 %, Желатин до 100%. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012167/01 Фармгруппа: Противогрибковое средство. Дата регистрации: 02.06.2010. Окончание регстрации: . Описание:Содержимое капсул Белый или почти белый порошок, или плотная порошкообразная масса. Капсулы 50 мг. Твердые желатиновые капсулы размером № 4 (Coni-Snap). Верхняя часть: светло- синяя, непрозрачная (L 910). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500). Капсулы 100 мг:Твердые желатиновые капсулы размером № 2 (Coni-Snap). Верхняя часть: бирюзовая, непрозрачная (L 890). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500). Капсулы 150 мг:Твердые желатиновые капсулы размером № 1 (Coni-Snap). Верхняя часть: синяя, непрозрачная (54.038). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500). Упаковка:Капсулы, 50 мг, 100 мг и 150 мг. Капсулы 50 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению. Капсулы 100 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению. Капсулы 150 мг: 1 капсула в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1,2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО Производитель:ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО. Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Модель:

RUR 0

Показания Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легкий и кожи: криптококковый сепсис: профилактика рецидивов крипгококкоза у больных СПИДом, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита:Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другиеформы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза - лечение и профилактика. Кандидозы слизистых оболочек: полости рта, в том числе атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, глотки, пищевода инеинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия. Генитальный кандидоз: вагинальный (острый или в хронической рецидивирующей форме), кандидозный баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии: профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Микозы кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области: отрубевидный лишай, онихомикоз:Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим близким по структуре азольным соединениям:Одновременное применение терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше) и цизаприда, так как оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца. Одновременное применение астемизола:Непереносимость лактозы: дефицит лактазы: глюкозо-галактозная мальабсорбция:Период лактации. С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися : системой цитохрома Р450, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии): пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность. Беременность Применение флуконазола во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода. Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано. Применение и дозы Препарат принимают внутрь. При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет: необходимости изменять суточную дозу. Применение у взрослых. При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг один раз в сутки в первый день лечения, в дальнейшем - по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают больному в дозе не менее 200 мг в сутки в течение длительного периода. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях суточная доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности. При тяжелом системном кандидозе - возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания. При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениямииммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. В случае необходимости лечение может быть продлено, особеннопри тяжелых нарушениях иммунитета. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном С ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях, например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней. При тяжелом кандидозе слизистых оболочек - 100-200 мг в сутки:Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественныминовообразованиями доза флуконазола должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно. Для снижения частоты - рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida spp, флуконазол назначают однократно в дозе Щб. Смг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении: после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток. При микозах кожи (в т.ч. кандидозах), включая микозы стоп, кожи паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозахстоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300 мг: альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев, соответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально: она может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидозе: 2-17 месяцев при паракокцидиоидозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе. Применение у детей. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации. Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в : результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 3-4-х недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 часов. Применение у пожилых пациентов. При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата. Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <: 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже. Применение у больных с почечной недостаточностью. Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде. При однократном применении флуконазола изменений дозы не требуется. При необходимости курса лечения у больных (включая детей) с нарушенной функцией почек следует первоначально ввести "ударную" дозу от 50 мг до 400 мг. В дальнейшем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по следующей таблице:ТАБЛИЦЪ Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT на электрокардиограмме, мерцание/трепетание желудочков. Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ). После трехчасового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%. Взаимодействие с другими ЛС: Антикоагулянты: У больных, принимающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития i гипогликемии. Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы. Рифампицин: при одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола. Рифабутин: совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточной концентрации последнего, возможно развитие увеита. Циклоспорин: при совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться. Терфенадин: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, принимающих противогрибковые средства - производные азола в сочетании с терфенадином, их совместный прием противопоказан. Цизаприд: при одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан. Зидовудин: при сочетанном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Больных, принимающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Теофилин: прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса: теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и его передозировки. Мидазолам: одновременное применение флуконазола и мидазолама приводит к : значительному повышению концентрации последнего в плазме крови и риску развития психомоторных реакций. Гидрохлортиазид: при одновременном приеме флуконазола и гидрохлортиазида повышается концентрация флуконазола в плазме крови на 40%. Такролимус: при одновременном приеме флуконазола и такролимуса повышается концентрация последнего в сыворотке крови, что ведет к увеличению риска нефротоксичности. Необходимо соблюдать осторожность при применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол - представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол: увеличивает проницаемость клеточной мембраны. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает андрогенной активностью. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichophyton spp. Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. i Фармакокинетика: После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация (Cmax) после приема внутрь натощак 150 мг достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-я равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки):Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению равновесной концентраций ко второму дню. Кажущийся: объем распределения. приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаютсявысокие концентрации, которые Превышают сывороточные. После приема внутрь 150мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы - 7.1 мкг/г: концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. :Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его уровню концентрации в плазме крови- У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% уровня его концентрации в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и КК. Период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится, в основном, почками: примерно: 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11 % - в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. После гемодиализа:в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%. Особые указания Лечение флуконазолом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии: Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазол ом дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина.В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическим действием на печень, в том числе и с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Необходимо контролировать функцию печени. При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить. На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или: другими препаратами, метаболйзирующимися системой цитохрома' Р450. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может возникать головокружение. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Микосист® Международное непатентованное название:Флуконазол. Форма выпуска:капсулы. Состав:Состав содержимого капсул. Капсулы 50 мг:Действующее вещество:Флуконазол 50 мг. Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, Магния стеарат 1,2 мг, Тальк 3,3 мг, Повидон 3,6 мг, Крахмал кукурузный 12,1 мг, Лактоза (безводная) 49,5 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы:Нижняя часть: Титана диоксид, Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100%Верхняя часть: Индигокармин Цв.И. 73015, Е 132 0,0086 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 4,0 %, Желатин до 100 %. Капсулы 100 мг:Действующее вещество:Флуконазол 100 мг Вспомогательные вещества:Кремния диоксид коллоидный 0,6 мг, Магния стеарат 2,4 мг. Тальк 6,6 мг, Повидон 7,2 мг, Крахмал кукурузный 24,2 мг, Лактоза (безводная) 99,0 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы:Нижняя часть: Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100 %Верхняя часть: Индигокармин Цв.И. 73015, Е 132 0,0471 %. Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 4,0 %, Желатин до 100 %. Капсулы 150 мг:Действующее вещество:Флуконазол 150 мг. Вспомогательные вещества:Кремния диоксид коллоидный 0,9 мг, Магния стеарат 3,6 мг, Тальк 9,9 мг, Повидон 10,8 мг, Крахмал кукурузный 36,3 мг, Лактоза (безводная) 148,5 мг. Состав твёрдой желатиновой капсулы:Нижняя часть:Титана диоксид, Цв. И. 77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100%. Верхняя часть:Индиго кармин Цв.И. 73015, Е 132 0,2513 %, Титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171 1,5 %, Желатин до 100%. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012167/01 Фармгруппа: Противогрибковое средство. Дата регистрации: 02.06.2010. Окончание регстрации: . Описание:Содержимое капсул Белый или почти белый порошок, или плотная порошкообразная масса. Капсулы 50 мг. Твердые желатиновые капсулы размером № 4 (Coni-Snap). Верхняя часть: светло- синяя, непрозрачная (L 910). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500). Капсулы 100 мг:Твердые желатиновые капсулы размером № 2 (Coni-Snap). Верхняя часть: бирюзовая, непрозрачная (L 890). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500). Капсулы 150 мг:Твердые желатиновые капсулы размером № 1 (Coni-Snap). Верхняя часть: синяя, непрозрачная (54.038). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500). Упаковка:Капсулы, 50 мг, 100 мг и 150 мг. Капсулы 50 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению. Капсулы 100 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению. Капсулы 150 мг: 1 капсула в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1,2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО Производитель:ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО. Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Модель:

RUR 147

KAIZER Гребень деревянный, редкие зубья, 120 мм Расчески

Модель:

RUR 759

Держатель «третья рука» с лупой х 3 REXANT служит, главным образом, при проведении паяльно-сборочных работ в электронике, ювелирном деле, сборке и ремонте для зажима мелких деталей в любом нужном положении, когда не хватает двух рук. Инструмент состоит из ч

Модель:

RUR 12195

Ориентальный, пряный аромат YSL Opium pour homme – отображение чувственности, силы и мистики Востока. Ив Сен Лоран любит сочетать контрасты, как и в этом противоречивом парфюме со множеством граней. Алхимические таинства, сдержанность, чувственность и современная энергетика. Сила аромата подступает издалека и увлекает в мир потрясающих ощущений гармонии и совершенства. Древесный, пряный аромат YSL Opium pour homme (YSL Опиум. Для мужчин) был создан в 1995 году в пару к легендарному женскому парфюму YSL Opium. На свидании мужчина обязательно поразит, очарует и заинтригует ароматом YSL Opium pour homme. Сладость вместе с древесным, свежим ароматом в начальных нотах и потрясающий шлейф из ванили и мускуса. Тревожный, шикарный, соблазняющий, головокружительный аромат вожделения и страсти. Верхние ноты композиции: звездчатый анис и черная смородина. Сердце аромата – перец и галанга. Атласный кедр, ваниль бурбон, бальзам толу – базовые аккорды

Модель:

RUR 22898

Ex Nihilo Santal Calling — это аромат от Antoine Maisondieu для мужчин и женщин. Композиция 2022 года обладает теплым древесным звучанием и посвящена уникальной ноте — притягательному и мистическому сандалу. Автор объединил заглавный аккорд и ноты, характерные для современной французской парфюмерии. Волшебная энергетика сандала из Австралии благодаря молочным оттенкам и мускусу обретает уникальную мягкость. Ирис и роза в сердце наполняют аромат страстью. Бурбонская ваниль усиливает сладость и пряную теплоту. Яркий и одновременно успокаивающий аромат вызывает невероятную зависимость уже после первого вдоха. Santal Calling от Ex Nihilo можно сравнить с магическим заклинанием, моментально чарующим своего обладателя и окружающих

Модель:

RUR 3492

Lanvin L'Homme Sport — это воплощение жизненной энергии, мужественности, характера и твердости. Аристократическая и темпераментная композиция Л'Хом Спорт создана в 2009 году, создана для современных, уверенных в себе и импульсивных мужчин, полных решимости и находящихся в постоянном и непрерывном движении. Парфюм Lanvin L'Homme Sport такой же свежий, как и тонизирующий Lanvin Oxygene Homme, но при этом свежесть этих ароматов абсолютно разная. Мужчина Lanvin L'Homme Sport — спокойный и мудрый, настроенный на безоговорочный успех и победу. Его динамизм и неудержимая энергетика распространились и на аромат, представ перед нами безмятежной уравновешенностью древесных и противоречивой гармонией цитрусовых оттенков. Верхние ноты аромата освежают бергамотом и чарующим лимоном. В сердце раскрываются ноты пикантного шалфея и приятной лаванды. Завершают композицию древесные ноты индонезийского пачули, необычного мха и колдовского мускуса, дарящие элегантность и утонченность

Модель:

RUR 24589

Ex Nihilo Santal Calling — это аромат от Antoine Maisondieu для мужчин и женщин. Композиция 2022 года обладает теплым древесным звучанием и посвящена уникальной ноте — притягательному и мистическому сандалу. Автор объединил заглавный аккорд и ноты, характерные для современной французской парфюмерии. Волшебная энергетика сандала из Австралии благодаря молочным оттенкам и мускусу обретает уникальную мягкость. Ирис и роза в сердце наполняют аромат страстью. Бурбонская ваниль усиливает сладость и пряную теплоту. Яркий и одновременно успокаивающий аромат вызывает невероятную зависимость уже после первого вдоха. Santal Calling от Ex Nihilo можно сравнить с магическим заклинанием, моментально чарующим своего обладателя и окружающих

Модель:

RUR 13374

Eisbach – глубокий, гармоничный и волнующий фужерно-цитрусовый унисекс-парфюм, выпущенный в 2015 году в рамках дебютной коллекции немецкого нишевого парфюмерного бренда Lengling. Ароматическая композиция вдохновлена отдыхом на севере Италии. Колдовское очарование старинного города, его особая энергетика и ощущением прикосновения к вечности нашли свое воплощение в парфюме.В ароматической композиции душистая свежесть бергамота и грейпфрута соединяется с почти ледяным дыханием мяты и ароматом душистой лаванды. Медленно прохлада вступительных нот согревается бархатисто-медовым ароматом трепетной мимозы, терковатыми нотами спелых ягод черной смородины и тонким шелковисто-пряным ароматом японского зеленого чая, оставляя мягкое и очень нежное послевкусие, как воспоминания о прекрасном старинном городе

Модель:

RUR 11232

Max Philip Night Raven — глубокий мужской древесно-кожаный аромат, выпущенный в 2022 году французским брендом Max Philip. Загадочный аромат таит в себе интригу и замаскированную страсть. В «Ночном Вороне» чувствуется мощная харизма и энергетика, привлекающая женское внимание. Перед вами — классика вне возраста и времени года. Под воздействием естественного тепла тела аромат начинает раскрываться броским союзом жгучего черного перца и душистой янтарной лаванды. В сердце композиции насыщенный пряно-пудровый ирис заигрывает с аристократической древесиной хвойно-смолистого кедра. Звучащий в базовом аккорде ванильный бензоин создает умиротворяющий эффект. А дымная кожа украшает финал Max Philip Night Raven яркими акцентами

Модель:

RUR 3400

Браслет «Чан Лу» стал популярным благодаря дизайнеру вьетнамского происхождения, именем которой и называется. Идея браслета родом из Африки, от этнических оберегов. В изготовлении браслетов используются зачастую природные материалы - натуральные камни, вощённый шнур из хлопка и др. Энергетика мастериц и натуральных камней, наделяют браслет практически магической силой. Браслет многофункционален и его можно носить и как чокер.В связи с тем, что в браслете используются шнуры из натуральных материалов - рекомендуется избегать контакт изделия с водой. В противном случае изделие может деформироваться