Системный анализ рентгенограмм позвоночника в практике мануальной медицины орел а м

системный анализ рентгенограмм позвоночника в практике мануальной медицины орел а м

Сингуляр таб. жев. 4мг №14

Модель:

RUR 1258

Показания Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, начиная с 2-летнего возраста, контроль дневных и ночных симптомов заболевания. - Облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у детей, начиная с 2-х летнего возраста. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата - Фенилкетонурия С осторожностью: Беременность Клинических исследований препарата СИНГУЛЯР с участием беременных женщин не проводилось. Препарат СИНГУЛЯР следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата СИНГУЛЯР сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат СИНГУЛЯР в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата СИНГУЛЯР и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена. Неизвестно, выделяется ли препарат СИНГУЛЯР с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата СИНГУЛЯР кормящим грудью матерям. Применение и дозы Препарат принимается внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. При бронхиальной астме: 1 таблетка СИНГУЛЯРа на ночь. При бронхиальной астме и аллергическом рините: 1 таблетка СИНГУЛЯРа на ночь. При аллергическом рините: 1 таблетка СИНГУЛЯРа в день в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов. Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом Дозировка для детей 2-5 лет составляет одну жевательную таблетку 4 мг в сутки. Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Таблетки жевательные можно принимать независимо от приема пищи. Детям, пожилым, больным с почечной недостаточностью и больным с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В целом препарат СИНГУЛЯР хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом СИНГУЛЯР сопоставима с их частотой при приеме плацебо. Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой В клинических исследованиях препарата СИНГУЛЯР приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >: 1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. В общей сложности в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом СИНГУЛЯР в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился. Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата СИНГУЛЯР для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат СИНГУЛЯР принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у 1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >:1% пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым. В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата СИНГУЛЯР. При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными нежелательными явлениями (НЯ), оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у 1% пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом Препарат СИНГУЛЯР принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у 1% пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-неделыюм плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом Препарат СИНГУЛЯР принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у 1% пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо. Обобщенный анализ результатов клинических исследований Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше: 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение. Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше: 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат СИНГУЛЯР, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди пациентов, принимавших СИНГУЛЯР, и 2,27% среди принимавших плацебо: отношение шансов составило 1,12 (95% доверительный интервал [0,93: 1.36]). За время пострегистрационного применения препарата было сообщено о следующих выявленных НЯ: инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей: нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям: нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко (<:1/10000) эозинофильная инфильтрация печени: нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность): нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, очень редко (<: 1 /10000)судороги: нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение: нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит: нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови, очень редко (<: 1/10000) гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени): нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница: нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги: нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей: общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отёки, пирексия. Передозировка: Симптомов передозировки после длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмой суточными дозами СИНГУЛЯРа свыше 200 мг в, либо после лечения суточными дозами 900 мг в течение 1 недели, не наблюдали. Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) монтелукаста в постмаркетинговый период и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности СИНГУЛЯРа у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет. Взаимодействие с другими ЛС: Препарат СИНГУЛЯР можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменений режима дозирования препарата СИНГУЛЯР. В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP 2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами Препарат СИНГУЛЯР является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом СИНГУЛЯР, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами Лечение препаратом СИНГУЛЯР обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на препарат СИНГУЛЯР не рекомендуется. Фармакологическое действие и фармакокинетика Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает. Фармакокинетика: Всасывание Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается через 3 часа (Тmах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64 %. Прием пищи не влияет на Сmах в плазме крови и биодоступность препарата. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Сmах у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73 %. У детей в возрасте от 2 до 5 лет Сmах достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг. Распределение Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Выведение Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86 % его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме. Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов Пол Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна. Пожилые пациенты При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется. Раса Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Печеночная недостаточность У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения -7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется. Особые указания Эффективность препарата СИНГУЛЯР для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием препарата СИНГУЛЯР в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2-агонистов короткого действия). Больные с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом СИНГУЛЯР, поскольку препарат СИНГУЛЯР, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию. Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом СИНГУЛЯР, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом СИНГУЛЯР проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел "Побочное действие"). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата СИНГУЛЯР. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих препарат СИНГУЛЯР, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Препарат СИНГУЛЯР таблетки жевательные 4 мг содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина, и препарат СИНГУЛЯР таблетки жевательные 4 мг не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Данный раздел не применим к препарату Сингуляр таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту. Не ожидается, что прием препарата Сингуляр будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр’, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем и движущимися механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре 15-30°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Сингуляр Международное непатентованное название:Монтелукаст. Форма выпуска:таблетки жевательные. Состав:1 таблетка жевательная содержит: Активное вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг (эквивалент 4,0 мг свободной кислоты). Вспомогательные вещества: маннитол 161,08 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7,2 мг, железа оксид красный 0,36 мг, натрия кроскармеллоза 7,2 мг, вишневый ароматизатор 3,6 мг, аспартам 1,2 мг, магния стеарат 2,4 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005945/09 Фармгруппа: Противовоспалительное антибронхоспастическое средство, блокатор лейкотриеновых рецепторов. Дата регистрации: 21.07.2009 / 17.07.2014. Окончание регстрации: . Описание:Розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" на другой стороне. Упаковка:Таблетки жевательные 4 мг. По 7 жевательных таблеток по 4 мг в блистер из ПВХ-А1 фольги. 1, 2 или 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Мерк Шарп и Доум Б.В. Производитель:MERCK SHARP &: DOHME, B.V. Представительство:МСД Фармасьютикалс ООО

ПЕРЕЙТИ поиск

Солу-Медрол лиоф в/в и в/м 500мг №1

Модель:

RUR 580

Показания Эндокринные заболевания - Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами, особенно в педиатрической практике). - Острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикостероидов). - Шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок. при неэффективности симптоматической терапии, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикостероидное действие нежелательно). - В предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью. - Врожденная гиперплазия надпочечников. - Подострый тиреоидит. - Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания. 2. Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении) - Посттравматический остеоартрит. - Синовит при остеоартрите. - Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами). - Острый и подострый бурсит. - Эпикондилит. - Острый неспецифический тендосиновит. - Острый подагрический артрит. - Псориатический артрит. - Анкилозирующий спондилоартрит. 3. Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии) - Системная красная волчанка (и волчаночный нефрит)- Острый ревмокардит- Системный дерматомиозит (полимиозит)- Нодозный периартериит- Синдром Гудпасчера.4. Кожные болезни- Пузырчатка- Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)- Эксфолиативный дерматит- Тяжелый псориаз- Герпетиформный буллезный дерматит- Тяжелый себорейный дерматит- Грибовидный микоз.5. Аллергические состоянии (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия)- Бронхиальная астма- Контактный дерматит- Атопический дерматит- Сывороточная болезнь- Сезонные или круглогодичные аллергические риниты- Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам- Посттрансфузионные реакции типа крапивницы- Острый неинфекционный отек гортани.6. Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз)- Глазная форма Herpes zoster- Ирит и иридоциклит- Хориоретинит- Диффузный задний увеит и хориоидит- Неврит зрительного нерва- Симпатическая офтальмия- Воспаление переднего сегмента- Аллергический конъюнктивит- Аллергические краевые язвы роговицы. - Кератит. 7. Заболевании желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния)- Язвенный колит- Регионарный энтерит.8. Болезни дыхательных путей- Симптоматический саркоидоз- Бериллиоз- Молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией- Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами- Аспирационный пневмонит.9. Гематологические заболевания- Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия- Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только В/В введение: в/м введение противопоказано)- Вторичная тромбоцитопения у взрослых- Эритробластопения (эритроцитарная анемия)- Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.10. Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии)- Лейкозы и лимфомы у взрослых- Острые лейкозы у детей- Для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.11. Отечный синдром- Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.12. Нервная система- Отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией- Обострения рассеянного склероза. - Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.13. Другие показания к применению- Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)- Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда- Трансплантация органов- Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. Применение у детей Применение препарата у детей в период роста возможно только по абсолютным показаниям и при особо тщательном наблюдении лечащего врача. Противопоказания Противопоказания - Системные микозы. - Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе. - Введение препарата интратекально. - Введение препарата эпидурально. - Повреждение головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы. - Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при внутримышечном применении препарата). - Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата СОЛУ-МЕДРОЛ. - Период грудного вскармливания. Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение препарата СОЛУ-МЕДРОЛ у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и. вследствие этого, к разрыву сердечной мышцы. Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензоловый спирт может вызывать "синдром удушья" с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных. С осторожностью: Язвенный колит, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции: дивертикулит: при наличии свежих кишечных анастомозов: активная или латентная пептическая язва, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, ветряная оспа, корь, стронгилоидоз, активный или латентный туберкулез, опоясывающий лишай: почечная недостаточность, вторичная недостаточность коры надпочечников: артериальная гипертензия: остеопороз, миастения gravis: гипотиреоз, сахарный диабет: судорожный синдром: аллергические реакции (бронхоспазм) в анамнезе на введение метилпреднизолона: острый психоз: глаукома: у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью СОЛУ-МЕДРОЛ следует применять с осторожностью и только в случае абсолютной необходимости. У пациентов с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса. СОЛУ-МЕДРОЛ также следует применять с осторожностью, поскольку это может привести к перфорации роговицы. Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии. У детей (особенно в случае длительной терапии) препарат СОЛУ-МЕДРОЛ необходимо применять с осторожностью. Беременность В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз метилпреднизолона самкам может приводить к возникновению пороков развития у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение метилпреднизолона во время беременности, по-видимому, не вызывает врожденных аномалий. Так как адекватные исследования применения метилпреднизолона натрия сукцината у человека не проводились, этот препарат следует применять во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза-риск для матери и плода. В случае отмены препарата во время беременности после длительной терапии необходимо постепенно снизить дозу. Метилпреднизолон легко проникает через плаценту. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения детей с низкой массой тела у матерей, получавших метилпреднизолон. Риск рождения детей с низкой массой тела у людей зависит от дозы препарата и может быть минимизирован с помощью снижения дозы. Дети, рожденные от матерей, которые получали высокие дозы препарата СОЛУ-МЕДРОЛ во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Хотя надпочечниковая недостаточность редко встречается у новорожденных, матери которых получали ГКС во время беременности. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали метилпреднизолон во время беременности. Метилпреднизолон проникает в грудное молоко в количествах, которые могут вызвать задержку роста и взаимодействие с эндогенными ГКС, поэтому при необходимости назначения препарата СОЛУ-МЕДРОЛ в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить. Бензиловый спирт, применяемый в качестве растворителя, проникает через плаценту. Применение и дозы СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить в виде в/в или в/м инъекции или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела. В КАЧЕСТВЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ ПРИ УГРОЖАЮЩИХ ЖИЗНИ СОСТОЯНИЯХ 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мни. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч. ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. ТАБЛИЦЪ Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного. ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ В ТЕРМИНАЛЬНОЙ СТАДИИ - ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ КАЧЕСТВА ЖИЗНИ 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель. ПРОФИЛАКТИКА ТОШНОТЫ И РВОТЫ, СВЯЗАННЫХ С ХИМИОТЕРАПИЕЙ ПО ПОВОДУ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ При химиотерапии препаратами, обладающими незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после се окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата СОЛУ-МЕДРОЛ можно вводить препараты хлорфенотиазина. При химиотерапии препаратами, обладающими выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания. ОСТРЫЕ ТРАВМАТИЧЕСКИЕ ПОВРЕЖДЕНИЯ СПИННОГО МОЗГА Лечение необходимо начинить в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/ч в течение 23 ч (если лечение начато в первые 3 ч после травмы) или 47 ч (если лечение начато в первые 3-8 ч после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену. ПРИ ДРУГИХ ПОКАЗАНИЯХ начальная доза составляет 10 - 500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/.м. при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния. ПРИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРОВ Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.а) Двухъемкостный Флакон Act-0-Vial 1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится.3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.4. Обработайте поверхность пробки антисептиком.5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.б) ФлаконС соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель.в) Приготовление растворов для внутривенной инфузии Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5 % водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, е 5 % раствором декстрозы в 0,45 % или 0,9 % растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Следующие нежелательные реакции были отмечены при введении препарата СОЛУ-МЕДРОЛ способами, которые противопоказаны(интратекальное/эпидуральное): арахноидит, нарушении функции желудочно-кишечного тракта/мочевого пузыря, головная боль, менингит, парапарез/параплегия, судороги, нарушения чувствительности. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: задержка натрия, задержка жидкости, повышенное выведение калия, гипокалиемический алкалоз. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитоз. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления: нарушения ритма сердца(аритмии, брадикардия, тахикардия): хроническая сердечная недостаточность (у пациентов с предрасположенностью): отек легких: гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных детей: обморок: тромбоз, тромбоэмболия (в том числе тромбоэмболия легочной артерии): васкулит: тромбофлебит: у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии циркуляторного коллапса, и/или об остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона (более 0,5 г, введенных в течение менее 10 мин). Во время и после в/в введения высоких доз метилпреднизолона также отмечались случаи брадикардии, однако они необязательно зависели от скорости или длительности инфузии. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: остеонекроз, миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, мышечная атрофия, нейропатическая артропатия, артралгия, миалгия, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва свозможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит (в том числе, язвенный), перфорация стенки кишечника, боль в животе, напряжение брюшной стенки, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, упорная икота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит*, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы в плазме крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Нарушения со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, атрофия кожи, стрии, петехии и экхимозы, снижение пигментации кожи, гиперпигментация, гирсутизм, сыпь, эритема, кожный зуд, крапивница, акне, медленное заживление ран, реакции в месте введения, истончение волос на голове, аллергический дерматит. Нарушения со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, повышение аппетита (может привести к повышению массы тела), повышенное потоотделение, проявление латентного сахарного диабета, гипокалиемия. Нарушения со стороны нервной системы: эпидуральный липоматоз, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, парестезии, амнезия, головокружение, головная боль, вертиго. Нарушения со стороны психики: расстройства мышления, аффективные расстройства (включая, лабильность настроения, депрессивное настроение, состояние эйфории, лекарственная зависимость, суицидальное мышление): психотические нарушения (включая, манию, делюзии, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нарушение психики, тревога, изменение личности, быстрая смена настроения, неадекватное поведение, бессонница, раздражительность. Нарушения со стороны эндокринной системы:нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, гипопитуитаризм, развитие синдрома "отмены" ГКС, снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка роста и процесса окостенения у детей(преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), липоматоз. Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины в плазме крови, дислипидемия, повышение концентрации кальция в моче, гипокальциемия. Нарушения со стороны органа зрения: хориоретинопатия, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, вторичная грибковая или вирусная глазная инфекция, перфорация роговицы (при глазных проявлениях простого герпеса). Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекционные заболевания, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, перитонит*. Нарушения со стороны иммунной системы: реакцииповышенной чувствительности(анафилактическая реакция, включая анафилаксию с наличием или без сосудистого коллапса, остановки сердца, бронхоспазма: анафилактоидная реакция), подавление реакций при проведении кожных проб. Прочие: периферические отеки, повышенная утомляемость, слабость, жжение и покалывание (особенно в области промежности после внутривенного введения), "стерильный абсцесс", увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов. Сообщается, что у больных, получавших терапию метилпреднизолоном, отмечалась саркома Капоши. При отмене метилпреднизолона может наступить клиническая ремиссия. Имеются сообщения о развитии гепатита на фоне внутривенного введения препарата. Основным и тяжелым осложнением при заболеваниях органов ЖКТ (перфорации стенок желудка и кишечника, панкреатите) является перитонит (см. раздел "Особые указания"). Передозировка: Клинический синдром острой передозировки метилпреднизолоном не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке метилпреднизолоном крайне редки. При хронической передозировке метилпреднизолоном могут наблюдаться симптомы синдрома Иценко-Кушинга. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе. Взаимодействие с другими ЛС**: Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от pH, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор. Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать сто клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона. Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может меняться, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные явления, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов. Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.ТАБЛИЦЪ Возможно подавление реакций при проведении кожных проб при применении препарата СОЛУ-МЕДРОЛ. Имеется риск развития артимий у пациентов на фоне гипокалиемии, принимающих сердечные гликозиды. Несовместимость Препараты, несовместимые с метилпреднизолоном в растворе, включают следующие: аллопуринол натрия, доксапрама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, глюконат кальция, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метилпреднизолои проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект метилпреднизолона при системном применении. Метилпредиизолон не только оказывает существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияет на углеводный, белковый и жировой обмен. Кроме того, он влияет на сердечнососудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему. Большинство показаний к применению метилпреднизолона обусловлено его противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: - уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления: - уменьшение вазодилатации: - стабилизация лизосомальных мембран: - ингибирование фагоцитоза- уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений. Метилпредиизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую преднизолона. а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном. Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активности метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует е данными но относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероральном введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпредиизолон обладает лишь незначительной минералокортикостероидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона). Метилпреднизолон обладает липолитической активностью, преимущественно распространяющейся па жировую клетчатку конечностей. Кроме того, метилпреднизолон проявляет липогенный эффект, который больше всего затрагивает область грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жирового депо в организме пациента. Метилпреднизолон оказывает катаболичсекос действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурин, особенно у больных е риском развития сахарного диабета. Максимальная фармакологическая активность метилпреднизолона проявляется не на пике концентрации в плазме крови, а уже после него, следовательно, действие метилпреднизолона обусловлено в первую очередь его влиянием на активность ферментов. Фармакокинетика: При любом способе введения метилпреднизолона натрия сукцинат в значительной степени и быстро гидролизуется под действием холинэстераз с образованием активной формы - свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии 30 мг/кг в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин примерно через 15 мин достигается ник концентрации метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл). Спустя примерно 25 мин после в/в болюсного введения 40 мг метилпреднизолона достигается инк его концентрации в плазме крови, равный 42-47 мкг/100 мл. При в/м введении 40 мг через 120 мин достигается концентрация метилпреднизолона в плазме крови, равная 34 мкг/100 мл. При в/м введении достигается более низкое пиковое значение, чем при в/в введении. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1 ч после в/м введения 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината и составляет 454 нг/мл. Через 12 ч концентрация метилпреднизолона в плазме крови снижается до 31,9 нг/мл, а через 18 ч - метилпреднизолон в крови не обнаруживается. Сравнение площадей под кривой "концентрация-время" указывает на одинаковую эффективность действия при в/в и в/м введении эквивалентных доз метилпреднизолона натрия сукцината. После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия метилпреднизолона, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение. Клинический эффект обычно наблюдается через 4-6 ч после введения. При лечении бронхиальной астмы первые положительные результаты выявляются уже через 1-2 ч. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация метилпреднизолона в плазме крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности метилпреднизолона примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы. Распределение. Метилпреднизолон активно распределяется в ткани организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко. Объем распределения равен приблизительно 1,4 мл/кг. Связь метилпреднизолона с белками плазмы крови (альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином) - примерно 40 - 90 %. Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, преимущественно с помощью изофермента CYP3A4. и этот процесс качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6ɑ-метилпреднизолон. Как и многие другие субстраты изофермента CYP3A4, метилпреднизолон может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Метилпреднизолон является субстратом изофермента CYP3A4. Изофермент CYP3A4 является основным изоферментом в наиболее распространенном подсемействе изоферментов CYP в печени взрослого человека. Этот изофермент катализирует бета-гидроксилирование стероидов - основной этап 1 фазы метаболизма как эндогенных, так и синтетических ГКС. Многие другие соединения также являются субстратами изофермента CYP3A4, некоторые из них (также как и другие препараты) влияют на метаболизм метилпреднизолона с помощью индукции или ингибирования изофермента CYP3A4 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Выведение. Период полувыведения (Т1/2) метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. Общий клиренс 5-6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Его Т1/2 из организма человека составляет 12-36 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между Т1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и Т1/2 из организма в целом. Метаболиты выводятся в основном почками, как в несвязанной форме, гак и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках. После в/в введения метилпреднизолона, меченного углеродом 14С, 75 % общей радиоактивности выводится почками в течение 96 ч, 9 % выводится через кишечник в течение 5 дней и 20 % обнаруживается в желчи. Особые указания Поскольку осложнения терапии препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема- С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата СОЛУ-МЕДРОЛ . При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение- В виду опасности развития аритмии, применение препарата СОЛУ-МЕДРОЛ в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором)- При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить- При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 часа после еды, общий анализ мочи, артериальное давление, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта)- Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Длительное ежедневное применение препарата у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе- Дети, получающие длительную терапию препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии- Применение высоких доз метилпреднизолона может приводить к развитию панкреатита у детей- Лекарственно-индуцированное поражение печени (например, острый гепатит) может быть результатом внутривенной пульс-терапии метилпреднизолоном (обычно в дозе 1 мг/сут). Первые признаки острого гепатита могут развиться через несколько недель или позднее. Разрешение данного нежелательного явления отмечалось после отмены терапии- Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода, у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат СОЛУ-МЕДРОЛ- Хотя контролируемые клинические исследования показали, что метилпреднизолон эффективно ускоряет процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что метилпреднизолон влияет на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы метилпреднизолона- Сообщалось о случаях развития тяжелых осложнений при введении метилпреднизолона интратекально или эпидурально- Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, получающих метилпреднизолон. Обычно при длительной терапии высокими дозами- В связи с тем, что выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головного мозга у пациентов, которым проводилась терапия метилпреднизолоном, по сравнению с плацебо, системные ГКС, в том числе препарат СОЛУ-МЕДРОЛ, не показаны и не должны применяться для лечения повреждения головного мозга, обусловленного травмой. Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена- На фоне терапии препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата СОЛУ-МЕДРОЛ, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений- Больным, получающим иммуносупрессивные дозы метилпреднизолона, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом СОЛУ-МЕДРОЛ в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация- Применение препарата СОЛУ-МЕДРОЛ при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат С

ПЕРЕЙТИ поиск

Сингуляр таб. жев. 4мг №28

Модель:

RUR 1679

ПЕРЕЙТИ поиск

Диклофенак таб. п.о 50мг №20

Модель:

RUR 15

Показания Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилит: подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром при "простудных" заболеваниях и гриппе. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе)- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение- Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)- Период после проведения аортокоронарного шунтирования- III триместр беременности, период грудного вскармливания- Декомпенсированная сердечная недостаточность- Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин): прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия- Детский возраст до 14 лет- Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы. С осторожностью: Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, заболевания печени в анамнезе, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширных хирургических вмешательств), индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр, клиренс креатинина 30-60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела). Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Беременность Нет данных Применение и дозы Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 14 лет - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз, гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, вертиго. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (включая одышку), пневмонит. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица). Прочие: отеки. Передозировка: Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко - повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Взаимодействие с другими ЛС: Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии: на фоне антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышает риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог. Фармакологическое действие и фармакокинетика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты: оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmах) на 40%. После перорального приема 50 мг Сmах -1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость: Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки: менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко. Особые указания С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды неразжевывая, запивая достаточным количеством воды. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Диклофенак Международное непатентованное название:Диклофенак. Форма выпуска:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Состав:1 таблетка содержит: Активное вещество: диклофенака натрия - 50 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 5,9 мг, лактозы моногидрат - 28,5 мг, крахмал картофельный - 11,1 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 3,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): целлацефат - 2,31 мг, титана диоксид - 0,962 мг, масло касторовое - 0,269 мг, полисорбат 80 - 0,886 мг, краситель тропеолин - 0 - 0,573 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N002753/01 Фармгруппа: Нестероидный противовоспалительный препарат. Дата регистрации: 26.05.2008. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от оранжево-желтого до коричневого цвета На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка - от оранжево-желтого до коричневого цвета и ядро - от белого, до белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг. По 10, 20, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток помещают в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ОЗОН, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство

ПЕРЕЙТИ поиск

Метипред таб. 4мг №30

Модель:

RUR 0

Показания Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). - Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный ревматоидный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. - Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея. - Бронхиальная астма, астматический статус. - Острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз и др. - Заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. - Отек головного мозга (в т.ч. на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией) после предварительного парентерального применения ГКС. - Аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита. - Воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. - Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников). - Врожденная гиперплазия надпочечников. - Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит). - Нефротический синдром- Подострый тиреоидит- Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия- Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст- Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией)- Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии): рак легкого (в комбинации с цитостатиками)- Рассеянный склероз, в т.ч. в стадии обострения- Язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит- Гепатит, гипогликемические состояния- Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов- Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии. - Миеломная болезнь. Противопоказания Противопоказания - Системный микоз. - Одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата. - Период грудного вскармливания. Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата. У детей в период роста препарат Метипред должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. С осторожностью: - заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит: - паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь: амебиаз, стронгилоидоз: активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии: - пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ: - иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфекция): - заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия: - эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV ст.): - тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз: - гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению: - системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома: - беременность: - вторичная надпочечниковая недостаточность: - судорожный синдром. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга: у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы). Применение препарат при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям. Беременность В ряде исследований на животных при введении высоких доз метилпреднизолона были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Так как нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата во время беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плаценту. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников. Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. Доза должна быть снижена после достижения терапевтического эффекта. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии. Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв.м в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв.м в сутки в 3 приема. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата Метипред. Риск развития побочных эффектов увеличивается при приеме более 6 мг/сутки. При применении препарата Метипред могут отмечаться:Нарушения со стороны эндокринной системы:снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей, подавление синтеза собственного АКТГ и кортизола (при длительном приеме), недостаточность функции гипофиза, синдром "отмены". Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудка и кишечника, нарушение пищеварения, метеоризм, перитонит, боль в животе, диарея. Нарушения со стороны сердца и нарушения со стороны сосудов: аритмии: развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, снижение, артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы, атеросклероз, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Нарушения со стороны нервной системы:повышенное внутричерепное давление(сопровождающееся папиллоэдемой - отек диска зрительного нерва), судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головная боль, головокружение. Нарушения психики: подавленное настроение, эйфория, перемены настроения, психологическая зависимость, суицидальные мысли, психотические расстройства (включая мании, бредовые идеи, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нервозность или беспокойство, изменения личности, патологическое поведение, бессонница, делирий, дезориентация, маниакально-депрессивный психоз, депрессия,паранойя. У детей наиболее часто встречаются перемена настроения, расстройства поведения, бессонница, раздражительность. Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциурия, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, метаболический ацидоз, повышение концентрации мочевины в крови, липоматоз, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом. Нарушения, обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), некроз костей, разрыв сухожилий мышц, компрессионный перелом позвоночника, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), болезнь Шарко, артралгия, миалгия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, "стероидный" панникулит, гематома, гипертрихоз у женщин, покраснение, уртикария. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества снижение общего эозинофильных моноцитов и уменьшение массы лимфоидной ткани. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности к препарату. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярные менструации. Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), "приливы" крови к голове, повышение или снижение аппетита, икота. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид-индуцированный синдром лизиса опухоли. Лабораторные и инструментальные данные:снижение концентрации калия в крови, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы в крови: нарушение усвоения углеводов: повышение содержания кальция в моче: подавление реакций кожных проб. Передозировка: Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. В случае однократного перорального приема избыточной дозы лечение должно быть поддерживающим: можно провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона. Взаимодействие с другими ЛС: Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома Р450: он метаболизируется, главным образом, ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является ключевым ферментом подсемейства CYP. Наибольшее количество содержится в печени. Он катализирует 6-бета- гидроксилирование стероидов и является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Известно много веществ-субстратов CYP3A4, и некоторые из них (включая прочие лекарственные вещества) способны влиять на метаболизм глюкокортикостероидов (далее - ГКС) путём индукции или ингибирования фермента CYP3A4. Ингибиторы изофермента CYP3A4: лекарственные препараты, ингибирующие активность CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4 (метилпреднизолон). Если пациент уже получает ингибитор CYP3A4, дозу препарата Метипред следует откорректировать таким образом, чтобы не допустить явлений передозировки.К данной группе относят эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем, апрепитант, фозапрепитант, ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир и ритонавир), циклосприн и этинилэстрадиол, норэтистерон, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин). Ингибитором CYP3A4 является также грейпфрутовый сок. Индукторы изофермента CYP3A4:Лекарственные вещества, индуцирующие активность CYP3A4, увеличивают печеночный клиренс и тем самым понижают концентрации в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изоферментаCYP3A4. Сопутствующая терапия индукторами CYP3A4 требует увеличения дозы препарата Метипред для достижения необходимого результата от лечения. К препаратам данной группы относятся: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин. Субстраты изофермента CYP3A4. Если пациент уже получает какие-либо субстраты CYP3A4,это может ингибировать или индуцировать печеночный клиренс метилпреднизолона. В таком случае требуется коррекция дозы препарата Метипред. Существует вероятность, что побочные явления, характерные для обоих препаратов, могут возникать чаще при их совместном приеме. Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может снизить концентрации такролимуса в организме. Одновременный прием циклоспорина и метилпреднизолона ингибирует их совместный метаболизм, что может повысить концентрации в плазме или одного из этих веществ, или их обоих. Как следствие, нежелательные влияния данных препаратов, возникающие при монотерапии, могут проявиться сильнее при их комбинировании. Известны случаи конвульсий, возникавших при одновременном лечении циклоспорином и метилпреднизолоном.ГКС могут ускорять метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, тем самым снижая их концентрацию в плазме. Метилпреднизолон может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида. Влияние на другие вещества, кроме фермента CYP3A4. Остальные взаимодействия и влияния, связанные с применением метилпреднизолона, приводятся в Таблице 1. Таблица 1. Важные взаимодействия и влияния при применении метилпреднизолона и сопутствующей терапии другим лекарственным препаратом. ТАБЛИЦЪ Фармакологическое действие и фармакокинетика Метилпреднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.). Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта: повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь): увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза): способствует развитию гипергликемии. Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно- кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления: индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту: с уменьшением проницаемости капилляров: стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.): повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов. Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В- клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2: гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител. Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток: подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Имеет эффект "первого прохождения". Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) после приема внутрь - 1,5 ч. Связь с белками плазмы - 62% независимо от введенной дозы (связывается только с альбумином). Период полувыведения из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3,3 часа. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12-36 часов). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови. Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (11-кето и 20-оксисоединения) не обладают ГКС-активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в моче, и около 10% - в кале). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке. Особые указания Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема. С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение. В виду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором). При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить. При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 часа после еды, общий анализ мочи, артериальное давление, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта). Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную разделённую на несколько доз терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе. Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии. Препарат Метипред также должен назначаться с большой осторожностью больным с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, такими как, стронгилоидоз. Вызванная метилпреднизолоном иммуносупрессия, у таких больных приводит к стронгилоидной гиперинфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок, часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицательной септицемии с возможным летальным исходом. Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред. Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации. На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация. Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение. Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия. При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии. Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов. Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром "отмены", по-видимому не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение артериального давления. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред. Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета. На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям. Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение. Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены. Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение артериального давления, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий. Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома. Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечнососудистой системы, как дислипидемия, повышение артериального давления, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов. Пациентам, принимающим препарат Метипред, следует с осторожностью назначать анальгетики на основе ацетилсалициловой кислоты и нестероидные противовоспалительные препараты. Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших ГКС, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением ГКС следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты. В силу существующего риска перфорации роговицы, назначать ГКС при терапии инфекции глаз, вызванной вирусом простого герпеса (офтальмогерпеса) следует с осторожностью. Высокие дозы ГКС могут вызвать острый панкреатит. Терапия высокими дозами ГКС может стать причиной острой миопатии: при этом заболеванию более всего подвержен пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения gravis), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторамы нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной: она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы. Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым)осложнением при длительной терапии высокими дозами ГКС.ГКС с осторожностью на

ПЕРЕЙТИ поиск

Диклофенак таб. п о 100мг №20

Модель:

RUR 67

Показания Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессировать заболевания. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе)- Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение- Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения- Период после проведения аортокоронарного шунтирования- III триместр беременности, период грудного вскармливания- Подтвержденная хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYНA)- Ишемическая болезнь сердца- Поражение периферических артерий или цереброваскулярные нарушения- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия)- Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин): прогрессирующие заболевания почек- Подтвержденная гиперкалиемия- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)- Детский возраст до 15 лет. С осторожностью: Анемия, бронхиальная астма, подтвержденная хроническая сердечная недостаточность I функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия, гиперлипопротеинемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр. Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), с аллергией на другие лекарственные препараты, у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови применять диклофенак следует с осторожностью. Беременность Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать диклофенак в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Диклофенак попадает в небольших количествах в грудное молоко. Для предотвращения нежелательного влияния на ребенка, препарат не следует назначать кормящим женщинам. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы У всех пациентов, получающих диклофенак, следует применять его в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, требуемого для уменьшения выраженности симптомов. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (>:1/10), часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10 000, <:1/1000), очень редко (<:1/10 000): частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны -желудочно-кишечного тракта: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия: редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации): очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, запор, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотрансфераз: редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени: очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение: редко - сонливость: очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит. Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения. Нарушения со стороны органов чувств: часто - вертиго: очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок: очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - обострение бронхиальной астмы, кашель, отек гортани: очень редко - пневмонит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь: редко - крапивница: очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - отек. Передозировка: Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, поражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом). Взаимодействие с другими ЛС: Препараты лития, дигоксин: диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с диклофенаком. Метотрексат: необходима осторожность при назначении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Циклоспорин: влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин. Диуретические и гипотензивные препараты: диклофенак может снижать гипотензивное действие диуретических н гипотензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента - АГ1Ф). Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при одновременном назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек из-за повышенного риска нефротоксичности. Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать). Антибактериальные средства - производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно хинолоновые производные и диклофенак. Антикоагулянты и антиагреганты: необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется регулярное и тщательное наблюдение за пациентами. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. НПВП и кортикостероиды: одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта). Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение диклофенака и препаратов из группы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет па эффективность гипогликемических препаратов. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время терапии диклофенаком. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы крови. Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия. Такролимус: возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком. Цефамаидол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота. Одновременное применение с -этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Мощные ингибиторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия. Фармакологическое действие и фармакокинетика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное феиилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, аитиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеиазу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmах) на 40%. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1,5 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилироваиия и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т'1/2 из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65% введенной дозы выводи тся в виде метаболитов почками: менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводи тся в виде метаболитов с желчью.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко. Особые указания С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов. Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).У пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гпиерлипопротениемия, сахарный диабет и курение) лечение препаратами, содержащими диклофенак, следует начинать только после тщательного обследования и анализа. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, гипертонической болезнью, пожилым пациентам, пациентам, принимающим диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также пациентам, у которых но какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений. При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препарата у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт следует применять препарат в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, в особенности это касается пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилых пациентов. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными увеличить риск поражения желудочно-кишечного тракта, следует принимать гастропротекторы. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, следует сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. При длительном применении диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких "печеночных" ферментов. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и пр.) прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений. Осторожность необходимо соблюдать при применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфнрии. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза при длительном применении необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий). При применении диклофенака очень редко сообщалось о тяжелых, в ряде случаев со смертельным исходом, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности диклофенак должен быть отменен. Противовоспалительное действие НПВП, в том числе диклофенака, может затруднять диагностику инфекционных процессов.В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим беременность, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Диклофенак Международное непатентованное название:Диклофенак. Форма выпуска:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Состав:Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: действующее вещество: диклофенак натрия 50,0000 мг:вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46,6000 мг, кукурузный крахмал - 59,2000 мг, повидон-К30 - 10,0000 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0000 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0000 мг, магния стеарат - 1,2000 мг: оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 4,1379 мг, макрогол 6000 - 1,0345 мг, тальк - 6,7241 мг, титана диоксид Е 171 CI 77891 - 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый [Е110] - 2,0670 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N011648/01 Фармгруппа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Дата регистрации: 08.09.2009. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг. 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.2 контурные ячейковые упаковки (блистера) вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Нижегородский химико-фармацевтический завод, ОАО Производитель:HEMOFARM, A.D. : ХЕМОФАРМ, ООО. Представительство

ПЕРЕЙТИ поиск

Новокаин супп. рект. 100мг №10

Модель:

RUR 46

Латинское название. Novocaine Международное непатентованное название прокаин (procaine)Форма выпуска. Суппозитории Упаковка 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. Описание. Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета, торпедообразной формы. Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой. Показания. Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.В/м: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза. Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины. Способ применения и дозы. Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. Состав. Активное вещество: гидрохлорид - 0,1 г. Вспомогательное вещество: твердый жир- достаточное количество до получения суппозитория массой 1,1 г. Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. кпара-аминобензойной кислоте и др. местным анестетикам-эфирам), детский возраст (до 18 лет). С осторожностью Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), проктит, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов. Применение при беременности и кормлении грудьюВ периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза для матери превышает риск для плода или ребенка. Особые указанияВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Побочные эффекты. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, нарушение сенсорной и моторной проводимости, паралич дыхательного центра чаще развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках), головокружение, слабость, снижение артериального давления. В этих случаях следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Местные реакции: в первые дни применения препарата возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Редко - гиперемия и зуд в области анального отверстия (при применении в высоких дозах). Лекарственное взаимодействие. При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие. Условия хранения. При температуре не выше 5 C в сухом, защищенном от света месте

ПЕРЕЙТИ поиск

Ультракаин Д-С р-р д/ин. 2мл №10

Модель:

RUR 2799

Латинское названиеULTRACAIN® DМеждународное непатентованное названиеартикаин+эпинефрин. Форма выпуска. Раствор для инъекций. Упаковка 10 амп. по 2 мл. 10 шт. Описание. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный. Фармакологическое действие. Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии. Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия. Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин. Фармакокинетика Всасывание После подслизистого введения 2 мл препарата Тmахартикаина вплазмекрови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаxартикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmахартикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmахартикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита. Распределение После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба. Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%. Метаболизм Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности. Выведение После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.214.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.45%) и неизмененного артикаина (1.450.77%). После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 23527 л/ч. Аналоги по составу Санофи-Авентис, Франция. Раствор 4980 руб. Показания. Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях: неосложненные удаления одного или нескольких зубов. обработка кариозных полостей зуба. обтачивание зубов перед протезированием. Способ применения и дозы. Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани. Препарат нельзя вводить в/в. Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаленияобычно достаточно создания депо препарата Ультракаин Д-С (Ультракаин Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны - по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депонеобходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию. В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаленияможно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва. При хирургических вмешательствах доза препарата. Ультракаин Д-Сфорте в зависимости от тяжести и длительности вмешательства устанавливается индивидуально. При выполнении одной лечебной процедурывзрослымможно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций). Удетей старше 4 летдозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела. Упациентов пожилого возрастаипациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностьювозможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии. Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей. Состав 1 млартикаина гидрохлорид 40 мгэпинефрина гидрохлорид 12 мкг, эквивалентно содержанию основания эпинефрина 10 мкг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000. Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и. Противопоказания. Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени). острая декомпенсированная сердечная недостаточность. тяжелая артериальная гипотензия. анемия (в том числе В 12-дефицитная анемия). метгемоглобинемия. гипоксия. детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта). повышенная чувствительность к компонентам препарата. повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований. С осторожностьюследует применять препарат при недостаточности холинэстеразы (применяют только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата). Применение при беременности и кормлении грудью. Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата врачом - стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина. Особые указания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест. Для предотвращения занесения инфекций (в том числе, вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж. Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС. Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Побочные эффекты. Со стороны ЦНС:дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства. Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва. Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина. Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД. Аллергические реакции:возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением комка в горле и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока. Местные реакции:отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей. Лекарственное взаимодействие. Противопоказанные комбинации Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии. Взаимодействия, которые следует принимать во внимание Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин Д-С форте ниже - 1:100 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо. Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания. При проведении инъекций препарата Ультракаин Д-С форте пациентам, получающим гепарин илиацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции. Ультракаин Д-С форте увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов. Ультракаин Д-С форте проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении. Ультракаин Д-С форте вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств. При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств. Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь. Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин Д-С форте. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности. Условия хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25

ПЕРЕЙТИ поиск

Нейродикловит капс. №30

Модель:

RUR 532

Показания Болевой синдром при воспалениях неревматической природы- после травм, оперативных и стоматологических вмешательств- при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея,аднексит- при воспалительных заболеваниях ЛОР-сферы - фарингит, тонзиллит, отит- Воспалительные, и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, остеоартроз, спондилартроз)- Невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, люмбоишалгия)- Острый подагрический артрит Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или витаминам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, внутричерепные кровотечения, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе), нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевание почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, детский возраст, беременность, период лактации. С осторожностью: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертепзия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов„ (в т.ч. преднизалона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания. Беременность Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью. Применение и дозы Капсулы следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и обильно запивая жидкостью. Обычно препарат назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки. Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле - в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы - 1-2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Желудочно-кишечный тракт: чаще 1% - эпигастральная боль, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности аминотрасфераз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение: реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит. Нервная система: чаще 1% - головная боль, головокружение: реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха. Органы чувств: чаще 1% - шум в ушах: реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома. Кожные покровы: чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь: реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния, буллезные высыпания. Мочеполовая система: чаще 1% - задержка жидкости:реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия. Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита). Дыхательная система: реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония. Сердечно-сосудистая система, реже 1% - повышение артериального давления: сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда. Аллергические реакции:реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно, развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит. Передозировка: Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги: редко - повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, . нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом). Взаимодействие с другими ЛС: Препарат повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии: на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичностъ циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развитая гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов- вызывающих фотосенсибилизацию. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают, концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Препарат снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы. Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина. Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Тиамин (витамин B1) в организме человека в результате процессов фосфорйлирования превращается в кокарбоксилазу, которая является ко ферментом многих ферментных реакций. Витамин B1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Пиридоксин (витамин В6) необходим для -нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гнетам ии и гамма-аминомасленая кислота (ГАМК). Цианокобаламин (витамин B12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метальных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток. Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака. Фармакокинетика: Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1.4 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с' альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм , происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками: менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко. Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин. всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с жёлчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%. Особые указания В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную, дозу минимально возможным коротким курсом. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают, до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если , в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если, отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и другие НПВП) может вызывать гиперкалиемию. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Нейродикловит Международное непатентованное название. Форма выпуска:Капсулы с модифицированным высвобождением. Состав:В одной капсуле содержится: активные вещества: диклофенака натрия 50,0 мг: смесь витаминов: тиамина гидрохлорид 50,0 мг: пиридоксина гидрохлорид 50,0 мг: цианокобаламин 0,25 мг: вспомогательные вещества: повидон К 25 8,42 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30 % 5,60 мг, триэтилцитрат 0,60 мг, тальк 3,08 мг: оболочка капсулы: корпус: титана диоксид (Е 171) 0,9240 мг, краситель оксид железа красный (Е 172) 0,0061 мг, краситель оксид железа желтый (Е 172) 0,0924 мг, желатин 45,1775 мг: крышечка: титана диоксид (Е 171) 0,7186 мг, краситель оксид железа красный (Е 172) 0,5144 мг, желатин 29,5670 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002517 Фармгруппа: НПВС в комбинации с витаминами группы В. Дата регистрации: 29.11.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус: светло-розовато-желтый, непрозрачный, крышечка: розовато-коричневая, непрозрачная. Содержимое капсул: смесь гранулята белого цвета (диклофенак натрия) и порошка розового цвета (тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин). Упаковка:Капсулы с модифицированным высвобождением. По 10 капсул в блистер ПВХ/ПЭ/ПВДХ/А1. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВАЛЕАНТ, ООО Производитель:G.L.PHARMA, GmbH. Представительство:ВАЛЕАНТ ООО

ПЕРЕЙТИ поиск

Алендронат таб. 70мг №4

Модель:

RUR 385

Показания Остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в.т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника), лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов. Противопоказания Противопоказания Поражения пищевода, замедляющие его опорожнение, например, стриктура (сужение) или ахалазия. Невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема препарата. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гипокальциемия, мальабсорбция кальция, тяжелый гипопаратиреоз. Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции алендроновой кислоты). Беременность и период лактации. Препарат не следует назначать беременным и кормящим женщинам, поскольку у данного контингента действие препарата не изучалось. Детский возраст. Препарат не следует назначать детям, поскольку у данного контингента действие препарата не изучалось. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Применять при заболеваниях верхних отделов желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки), предрасположенности к гипокальциемии (гипопаратиреоз легкой и средней степени, дефицит витамина D). Беременность Алендронат противопоказан беременным и кормящим женщинам. Применение и дозы Для лечения остеопороза у женщин и у мужчин препарат назначают в дозе 70 мг 1 один раз в неделю. Алендронат необходимо принимать утром, внутрь, не разжевывая, желательно за 2 часа, но не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, питья или приема других лекарственных, средств запивая только чистой не минерализованной водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание алендроновой кислоты. Нельзя разжевывать или рассасывать таблетку в полости рта, поскольку при этом существует риск возникновения язв ротовой полости и глотки. Для облегчения поступления в желудок и, тем самым, уменьшения раздражения пищевода Алендронат следует принимать утром сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом воды. После этого пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема препарата. Алендронат не следует принимать в горизонтальном положении, перед сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение этих, указаний может увеличить риск побочных реакций со стороны пищевода. Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется. В связи с отсутствием данных Алендронат не рекомендуется для применения у больных с более тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <:35 мл/мин). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, кислая отрыжка, тошнота, рвота, запор, диарея, дисфагия, метеоризм, гастрит, язва желудка, в том числе язвенная болезнь желудка, осложненная кровотечением (мелена), эрозии или язвы пищевода, эзофагит, стриктура пищевода, перфорация пищевода, язва ротоглотки, локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в костях, боли в суставах, редко - тяжелые мышечные судороги, припухлость суставов, низкоэнергетические переломы тела бедренной кости. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, системное головокружение, нарушение вкусовых ощущений. Кожные реакции: кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, зуд, алопеция, редко - тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны органов чувств: увеит, склерит, эписклерит. Организм в целом: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и редко -ангионевротический отек, преходящие симптомы реакции острой фазы в начале лечения (миалгия, недомогание, астения, редко лихорадка), гипокальциемия. Редко -периферические отеки. Передозировка: При пероральной передозировке могут возникать гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как расстройство пищеварения, изжога, эзофагит, гастрит, язвы желудка или пищевода. Для связывания алендроновой кислоты нужно дать выпить молоко или принять содержащие кальций антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует, и больной должен сохранять полностью вертикальное положение. Взаимодействие с другими ЛС: Всасывание алендроновой кислоты может нарушиться, если она принимается одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами и другими пероральными препаратами. В связи с этим интервал между приемом Алендроната и других лекарственных средств, принимаемых внутрь, должен составлять не менее 30 минут. Комбинированное применение заместительной гормональной терапии препаратами, содержащими эстроген ± прогестин, и алендроновой кислоты у женщин с остеопорозом в период менопаузы по безопасности и переносимости сопоставимо с индивидуальным лечением каждым из этих препаратов. Известно, что внутривенное введение ранитидина удваивает биодоступность алендроновой кислоты при оральном приеме. Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота, могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны желудочно-кишечного тракта. Фармакологическое действие и фармакокинетика Алендронат относится к бисфосфонатам - соединениям, которые на клеточном уровне локализуются преимущественно в зонах активной резорбции кости, под остеокластами. Алендронат не влияет на присоединение остеокластов, но угнетает их активность, тем самым ингибируют процесс резорбции костной ткани, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Во время лечения препаратом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат. Когда алендронат включен в костный матрикс, он фармакологически неактивен, в связи с этим алендронат должен применяться постоянно для подавления остеокластов на вновь сформированных поверхностях резорбции. Лечение алендронатом сокращает ремоделирование кости (то есть количество мест, в которых ремоделируется кость) при этом остеогенез в местах ремоделирования превышает резорбцию кости, что ведет к нарастающему росту костной массы. Фармакокинетика: Всасывание: Биодоступность алендроновой кислоты у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до завтрака в дозе 70 мг составляет 0,64%: у мужчин она составляет 0,6%. При приеме за 30-60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч перед едой. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается, если препарат принимается менее чем за 30 минут до приема пищи или жидкости, биодоступность минимальна при приеме вместе с пищей или, или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком снижает ее биодоступность приблизительно на 60%. Распределение: Средний объем распределения алендроновой кислоты в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет, по меньшей мере, 28 л. При приеме терапевтических доз концентрация алендроновой кислоты в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Метаболизм: Нет подтверждений того, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека или животных. Выведение: После однократного внутривенного введения алендроновой кислоты, меченной атомами углерода 14С, приблизительно 50% выводится почками в течение 72 часов: выведение меченого вещества с калом не определялось или было незначительным. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроновой кислоты ее почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из косной ткани. Алендроновая кислота выводится почками. Несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек. Особые указания Алендроновая кислота, как и другие бисфосфонаты для перорального приема, может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать Алендронат пациентам с проблемами верхних отделов желудочно-кишечного тракта (такими как пищевод Барретта, дисфагия, другие заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы). У пациентов, принимающих алендроновую кислоту, отмечаются такие побочные реакции, как эзофагит, язва пищевода и эрозия пищевода, иногда с кровотечениями, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. Поэтому врачам следует особенно внимательно контролировать любые симптомы, указывающие на возможные реакции со стороны пищевода. Пациентов следует предупредить о необходимости прекратить приём Алендроната и обратиться к врачу в случае появления дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги. Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, нарушающих рекомендации по приему препарата: нельзя принимать горизонтальное положение после употребления препарат и/или принимать его, не запивая, согласно рекомендациям, полным стаканом воды (170 - 230 мл), и/или продолжать принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Пациенты, которые не могут выполнять указания по дозированию в силу психического заболевания, должны принимать лечение Алендронатом под соответствующим контролем. В случае пропуска приема очередной еженедельной дозы препарата следует принять 1 таблетку Алендроната в ближайший день, утром. Не рекомендуется принимать 2 таблетки в 1 день. В дальнейшем следует вернуться к приему Алендроната 1 раз в неделю, в тот же день недели, который был выбран для приема препарата изначально. При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Алендронатом. Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями в ходе лечения Алендронатом необходимо контролировать содержание кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии. В связи с тем, что алендроновая кислота увеличивает содержание минеральных веществ в костной ткани, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение концентрации, кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при костной болезни Педжета, с исходно значительно повышенной скоростью метаболизма костной ткани, а также у пациентов, получающих глюкокортикоиды, что сопровождается возможным уменьшением всасывания кальция. Особенно важно обеспечить адекватное поступление в организм кальция и витамина D у этих пациентов. В редких случаях гипокальциемия может быть тяжелой, обычно у пациентов с предрасположенностью к этому осложнению (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция). Стоматология. У пациентов, принимающих бисфосфонаты, в том числе алендроновую кислоту, отмечались случаи локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением. В большинстве случаев локальный остеонекроз челюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты внутривенно. К факторам риска для локального остеонекроза челюсти относятся инвазивные зубоврачебные процедуры (например, удаление зуба, зубные, импланты, хирургические операции на кости), онкологическое заболевание, сопутствующая терапия (например химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), недостаточная гигиена полости рта, сопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие заболевания зубов/анемия, коагулопатия, инфекция, неправильно сидящие зубные протезы) и курение. У пациентов, для которых необходимо проведение инвазивных зубоврачебных процедур, прекращение лечения бисфосфонатами может снизить риск возникновения остеонекроза челюсти. При составлении плана лечения каждого пациента необходимо руководствоваться клиническим решением лечащего врача. и/или хирурга-стоматолога, принятым на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск. Пациенты, у которых во время лечения бисфосфонатом развился локальный остеонекроз челюсти, должны находиться под наблюдением хирурга-стоматолога. Состояние этих пациентов может усугубиться обширной стоматологической операцией для лечения остеонекроза челюсти. Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии бисфосфонатом, исходя из индивидуальной оценки соотношения польза/риск. Скелетно-мышечные боли. Отмечались сильные, иногда инвалидизирующие боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимающих бисфосфонаты (в том числе алендроновую кислоту), назначенные для лечения остеопороза, в большинстве своем у женщин в постклимактерическом периоде. Симптомы появляются в период от одного дня до нескольких месяцев после начала приема препарата. При развитии тяжелых симптомов прием препарата необходимо прекратить. У большинства пациентов симптомы проходят после прекращения приема препарата. При появлении сильных скелетно-мышечных болей пациенту следует проинформировать об этом врача. Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости. Имеются данные об атипичных, низкоэнергетических, или низкотравматических переломах диафиза бедренной кости у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами. Такие переломы могут локализоваться в любом месте диафиза бедренной кости, от перелома непосредственно под малым вертелом бедренной кости до надмыщелкового перелома, и являются поперечными или косопоперечными по направлению без признаков раздробления. Причинная зависимость не была установлена, поскольку эти переломы также случаются у пациентов, страдающих остеопорозом, не получающих лечение бисфосфонатами. Атипичные переломы бедренной кости чаще всего происходят при минимальном повреждении пораженной области или при его отсутствии. Они могут быть двусторонними, и у многих пациентов отмечаются продромальные боли в пораженной зоне, обычно проявляющиеся как тупая, ноющая боль в бедре, ощущаемая на протяжении от нескольких , недель до нескольких месяцев до полного перелома. В нескольких случаях отмечалось, что пациенты также получали лечение глюкокортикоидами на момент перелома. У всех пациентов, получающих Алендронат, с жалобами на боли в бедре или в паховой области, необходимо исключить атипичный или неполный перелом бедра. Пациенты с атипичным переломом также должны быть обследованы на наличие симптомов и признаков перелома в контрлатеральной конечности. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисфосфонатами исходя из индивидуальной оценки соотношения польза/риск. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Данных о влиянии приема алендроновой кислоты на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Алендронат Международное непатентованное название:Алендроновая кислота. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активное вещество: алендронат натрия тригидрат в количестве эквивалентном 70 мг алендроновой кислоты. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 216,63,мг, лактоза (лактопресс) 35,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель) 3,5 мг, магния стеарат 3,5 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000801 Фармгруппа: Костной резорбции ингибитор - бисфосфонат. Дата регистрации: 03.10.2011. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Упаковка:Таблетки 70 мг. По 4 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку: по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. По 28 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. Срок годности:2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Березовский фармацевтический завод, ЗАО Производитель:Березовский фармацевтический завод, ЗАО. Представительство

ПЕРЕЙТИ поиск

Диклофенак-СОЛОФАРМ р-р д/ин. 25мг/мл 3мл №5

Модель:

RUR 123

Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: 1 мл раствора содержит: Диклофенак натрия – 25 мг. Вспомогательные вещества: Маннитол – 6 мг пропиленгликоль – 200 мг бензиловый спирт – 40 мг натрия дисульфит – 0,6 мг натрия гидроксида раствор 1 М – до рН 7,8-8,8 вода для инъекций – до 1 мл. Описание: Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с легким специфи- ческим запахом. Форма выпуска: Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена, или в ампулы из бесцветного или окрашенного стекла. По 5 или 10 ампул из полиэтилена низкой плотности или полипропилена вместе с ин- струкцией по применению в пачке из картона. По 5 ампул из стекла в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с пленкой полимерной или с фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки поли- мерной и фольги алюминиевой лакированной, или в (предварительно изготовленной) форме из картона с ячейками для укладки ампул. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или формы из картона с ампулами из стекла вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным, или без скарифика- тора ампульного в пачке из картона. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП или вспомогательным компонентам), эрозивно- язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника, выраженная пе- ченочная недостаточность, заболевания печени в острый период, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемия, полный или не- полный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивни- ца, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающая при приеме ацетилсалици- ловой кислоты или иного НПВП), нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации, период после проведения аортокоронарного шунтирования, при повышенном риске возникновения ар- териальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточности, ише- мической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и цереброваскулярных заболеваниях. С осторожностью Артериальная гипертензия, отечный синдром, заболевания периферических артерий, дислипидемия, сахарный диабет, анемия, бронхиальная астма, дефекты системы гемоста- за, с риском сердечно-сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и инсультов), по- чечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), алкоголизм, эрозивно- язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, инфекция Helicobacter pylori, дивертикулит, состояние после обширных хирургических вмешательств, инду- цируемая порфирия, пожилой возраст, курение, тяжелые соматические заболевания, си- стемные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных средств. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хрони- ческими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами). Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, по- лучающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: систем- ные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиа- греганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел) или селективные инги- биторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Дозировка 25 мг/мл Показания к применению Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатиче- ский, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подаг- рический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз перифери- ческих суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом); люмбаго, ишиас, невралгия; альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклос- порина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливает риск ги- перкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрепто- киназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных про- тивовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в же- лудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксиче- ских эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простоглан- динов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск раз- вития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Диклофенак оказывает антипростагландиновое действие, поэтому не рекомендуется при- ем диклофенака в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Передозировка Симптомы: Рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушения функции печени и почек, угнетение дыхания, кома. Лечение: Симптоматическая терапия, форсированый диурез. Гемодиализ малоэффективен. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код АТХ: М01АВ05. Фармакодинамика: Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простогландинов в очаге воспаления. При рев- матических заболеваниях противовоспалительное и анальгизирующее действие диклофе- нака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованно- сти, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При трав- мах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспали- тельный отек. Фармакокинетика: Всасывание После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Сmax), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата куму- ляции не отмечается. Распределение Связь с белками сыворотки крови – 99,7 %, преимущественно с альбуминами (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения мак- симальной концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении пе- риода времени, до 12 часов. Метаболизм Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидрокси- лирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных ме- таболитов (3-гидрокси, 4-гидрокси, 5-гидрокси, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюга- 3 ты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степе- ни, чем диклофенак. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Выведение Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 + 56 мл/мин. Конечный Т1/2 составляет 1-2 часа. Т1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3- гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный Т1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60 % дозы препарата выводится через почки в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с жел- чью. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетические параметры диклофенака у пожилых пациентов не изменяются. У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизменного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболи- ты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показа- тели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. Диклофенак проникает в грудное молоко. Беременность и кормление грудью Препарат противопоказан во время беременности (см. раздел "Противопоказания"). Ин- формация об использовании препарата Диклофенак во время беременности отсутствует. Диклофенак не следует принимать в период грудного вскармливания (см. раздел "Проти- вопоказания"). Диклофенак проникает в грудное молоко. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту. Побочные явления Для оценки частоты развития нежелательных реакций диклофенака (различные лекар- ственные формы), использованы следующие градации: «очень часто» > 1/10; «часто» от >1/100 до < 1/10, «нечасто» от >1/1000 до < 1/100, «ред- ко» от >1/10000 до < 1/1000, «очень редко» от < 1/10000, включая отдельные случаи. Со стороны ЖКТ: Часто – эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко – гастрит, проктит, кровотечение из же- лудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), яз- вы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, гепаторенальный синдром. Со стороны нервной системы: Часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тре- вога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, «кошмарные» сновидения, раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: Часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопиями), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны кожных покровов: Часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла, эксфолиатив- ный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллерги- ческая. Со стороны мочеполовой системы: Очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициаль- ный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения: Очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия. Со стороны дыхательной системы: Редко – бронхиальная астма (включая одышку), кашель, отек гортани; очень редко – пневмонит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Аллергические проявления: Редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение ар- териального давления и шок; очень редко – ангионевротический отек (в том числе лица). Прочие: Часто – раздражение в месте инъекции; очень редко – абсцесс в месте введения; редко – отеки. Особые указания Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возраста- нию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (вклю- чая инфаркт миокарда и инсульт). Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами: Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны цен- тральной нервной системы, в период лечения следует воздерживаться от вождения и ра- боты с опасными механизмами. Условия хранения При температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозы Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пе- роральное, либо ректальное применение диклофенака. Информация Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

ПЕРЕЙТИ поиск

Дексаметазон р-р д/ин 4мг/мл 1мл №10

Модель:

RUR 104

Лекарственная форма Раствор для инъекций. Состав Состав (на 1 мл): Действующее вещество: Дексаметазона натрия фосфат в пересчете на дексаметазона фосфат – 4,0 мг. Вспомогательные вещества: Глицерол (глицерин) – 22,5 мг, динатрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) – 0,8 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,1 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл. Описание Прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор. Фармакотерапевтическая группа Глюкокортикостероид. Код АТХ: Н02АВ02. Фармакологические свойства Фармакодинамика Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (K+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Ca 2+) из ЖКТ, «вымывает» Ca 2+ из костей, повышает выведение Ca 2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамогипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов). Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Фармакокинетика Абсорбция Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается через 5 минут после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения. Распределение Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 77 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин. Метаболизм Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Выведение До 65 % дозы выводится почками в течение 24 ч. Время развития клинического эффекта: При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении. Показания к применению Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикоидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников. Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен: эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит; шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы); тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок; ревматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; острые тяжелые дерматозы;злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения; заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых; в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы; локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема; отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. Период грудного вскармливания, системные микозы, одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата С осторожностью Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии. Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Печеночная недостаточность. Гипоальбуминемия и состояния, располагающие к ее возникновению. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени. Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз. Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, «стероидная» миопатия. Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно «стероидный» психоз). Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы). Беременность. Пожилые пациенты – в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии. У детей в период роста препарат Дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача Применение при беременности и в период грудного вскармливания Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или женщинами, планирующими беременность, препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Небольшое количество дексаметазона секретируется в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов. Способ применения и дозы Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение. Для приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более 2-3 дней, доза препарата должна постепенно снижаться на протяжении нескольких последующих дней и дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора. При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь. При шоке вводят строго в/в болюсно 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч. При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч.). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней. Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение – по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки. При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день – по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день – по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены. При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день – в/в 4-8 мг, на 2-3 день – внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день – внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день – внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии. Дозы препарата для детей (в/м): Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа. Побочное действие Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто более 1/10, часто от более 1/100 до менее 1/10, нечасто от более 1/1000 до менее 1/100, редко от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко от менее 1/10000, частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Инфекции и инвазии: частота неизвестна: маскировка инфекций, активизация стронгилоидоза, оппортунистическая инфекция. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура; частота неизвестна: полицитемия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции (в т.ч. реакции повышенной чувствительности), уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям; редко: кожная сыпь, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Эндокринные нарушения: часто: надпочечниковая недостаточность, гипофизарная недостаточность (особенно на фоне стресса), синдром Иценко-Кушинга, нарушение регулярности менструального цикла, гирсутизм, задержка роста у детей. Нарушения метаболизма и питания: часто: повышение массы тела, ожирение, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» диабет, гипергликемия, переход латентного сахарного диабета в клинический манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка ионов натрия и воды, усиление потери ионов калия; нечасто: гипертриглицеридемия; очень редко: гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков); частота неизвестна: повышение аппетита, гиперхолестеринемия, эпидуральный липоматоз. Психические расстройства: часто: психические нарушения; нечасто: изменения личности и поведения, бессонница, раздражительность, депрессия; редко: психозы; частота неизвестна: суицидальные мысли, галлюцинации, эйфория, чувство беспокойства, лабильность настроения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: отек сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль, вертиго, нейропатия, гиперкинезия; очень редко: судороги; частота неизвестна: проявление латентной эпилепсии. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: «стероидная» катаракта, особенно задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления; очень редко: экзофтальм, вторичные инфекции глаз, ретинопатия; частота неизвестна: птоз, мидриаз, хемоз, перфорация роговицы при терапии кератита, ятрогенная перфорация склеры, нечеткость зрительного восприятия, хориоретинопатия. Нарушения со стороны сердца: очень редко: полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, снижение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение АД; очень редко: васкулит, тромбоэмболия. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто: тошнота, икота, язва желудка или 12-перстной кишки; очень редко: эзофагит, перфорация язвы и кровотечения ЖКТ (гематемезис, мелена), панкреатит, перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника); частота неизвестна: дискомфорт в области эпигастрия. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенное потоотделение, акне, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов, эритема, истончение кожи; очень редко: ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница; частота неизвестна: телеангиоэктазии. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто: атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, «стероидная» миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто: асептический некроз костей; очень редко: компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: лейкоцитурия, полицитемия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко: импотенция; частота неизвестна: аменорея. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко: отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожных тканей, «стерильные» абсцессы и покраснение кожи, чувство жжения в месте инъекции, артропатия, напоминающая артропатию Шарко. Синдром «отмены». Если у пациента, длительно получающего терапию ГКС, быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия и смерть. Также возможно развитие синдрома «отмены», не связанного с надпочечниковой недостаточностью (анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, артралгия, десквамация эпителия, миалгия, снижение массы тела, снижение АД). В некоторых случаях симптомы синдрома «отмены» могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение. При развитии тяжелых нежелательных реакций лечение должно быть прекращено. Передозировка Симптомы: повышение АД, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) - могут образовываться нерастворимые соединения. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается, и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca 2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na-содержащие ЛС – отеков и повышения АД. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона. Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с мхолиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышенного внутриглазного давления Особые указания На фоне парентерального введения ГКС могут развиться (хотя и редко) реакции повышенной чувствительности. При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии. Поэтому перед началом лечения необходимо соблюдать осторожность (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к другим лекарственным препаратам в анамнезе). Во время лечения препаратом Дексаметазон (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови. Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии при лечении латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, остеопорозом. С осторожностью необходимо применять дексаметазон в первые недели после острого инфаркта миокарда, а также у пациентов с тромбоэмболией, миастенией (возможно ухудшение течения миастении), гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также у пациентов пожилого возраста. При применении дексаметазона в высоких дозах с целью уменьшения нежелательных реакций следует увеличить поступление калия в организм (диета, продукты с высоким содержанием калия, препараты K+ и т.д.). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли (ограничить употребление натрия). При длительном применении необходим контроль концентрации калия в плазме крови. Действие препарата усиливается у пациентов с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – повышается. У пациентов, нуждающихся в длительной терапии дексаметазоном, после прекращения терапии может развиться синдром «отмены» (также без отчетливых признаков надпочечниковой недостаточности): лихорадка, выделения из носа, гиперемия конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость и раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение массы тела, слабость, судороги. Поэтому дексаметазон необходимо отменять путем постепенного снижения дозы. Быстрая отмена препарата может быть фатальной для пациента. Если в период применения или в период отмены препарата пациент подвергся выраженному стрессу (травма, хирургическое вмешательство или тяжелое заболевание), дозу дексаметазона необходимо увеличить или ввести гидрокортизон или кортизон. Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса. У пациентов, получивших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона, в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата. Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии препаратом Дексаметазон в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе препарат Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход из латентного в клинический манифестный сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов. Во время терапии дексаметазоном противопоказана вакцинация живыми вакцинами. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не дает ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. Не следует вводить дексаметазон за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации. Препарат Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении. Пациенты, получающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с инфекционными больными, при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургические вмешательства или переломы костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран или переломов. Терапия дексаметазоном может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника. На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза. Терапия дексаметазоном может усугублять течение грибковых инфекций, латентного амебиаза или туберкулеза легких. Пациентам с острым туберкулезом легких дексаметазон можно назначать (вместе с противотуберкулезными препаратами) только в случае фульминантного или тяжелого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулезом легких, получающие терапию дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать терапию противотуберкулезными лекарственными средствами. ГКС могут изменять результаты кожных аллергологических тестов. На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности сперматозоидов. При системном и местном применении ГКС могут наблюдаться ухудшения зрения. Если у пациента развиваются такие симптомы, как нечеткость зрительного восприятия или другие нарушения зрения, следует направить его к офтальмологу для проведения оценки возможных причин, включая катаракту, глаукому и редкие заболевания (например, центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХР)), о которых сообщалось после системного и местного применения ГКС. Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. Во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития ребенка или подростка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Раствор для инъекций 4 мг/мл. По 1 или 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома из светозащитного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический). По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ). По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем. Упаковка для стационаров По 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту

ПЕРЕЙТИ поиск

Кортеф таб. 10мг №100

Модель:

RUR 526

Показания Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. 1. Эндокринные заболевания - Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон: при необходимости их синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами, особенно в педиатрической практике). - Врожденная гиперплазия надпочечников. - Подострый тиреоидит. - Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания. 2. Ревматические заболевания и артропатии (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении) - Псориатический артрит. - Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами). - Анкилозирующий спондилит. - Острый и подострый бурсит. - Острый неспецифический тендосиновит. - Острый подагрический артрит. - Посттравматический остеоартрит. - Синовит при остеоартрите. - Эпикондилит. 3. Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии) - Системная красная волчанка (и волчаночный нефрит). - Системный дерматомиозит (полимиозит). - Острый ревмокардит. 4. Кожные болезни - Пузырчатка. - Герпетиформный буллезный дерматит. - Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). - Эксфолиативный дерматит. - Тяжелый псориаз- Тяжелый себорейный дерматит. 5. Аллергические состояния (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия) - Сезонные или круглогодичные аллергические риниты. - Сывороточная болезнь. - Бронхиальная астма. - Контактный дерматит. - Атопический дерматит. - Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам. 6. Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз) - Аллергический конъюнктивит. - Кератит. - Аллергические краевые язвы роговицы. - Глазная форма Herpes zoster. - Ирит и иридоциклит. - Хориоретинит. - Воспаление передней камеры глаза. - Диффузный задний увеит и хориоидит. - Неврит зрительного нерва. - Симпатическая офтальмия. 7. Болезни дыхательных путей - Симптоматический саркоидоз. - Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами- Бериллиоз- Молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. - Аспирационный пневмонит. 8. Гематологические заболевания - Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых. - Вторичная тромбоцитопения у взрослых. - Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия. - Эритробластопения (эритроцитарная анемия). - Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. 9. Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии) - Лейкозы и лимфомы у взрослых. - Острые лейкозы у детей. - Грибовидный микоз (болезнь Алибера). 10. Отечный синдром - Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа или вследствие системной красной волчанки 11. Заболевания желудочно-кишечного тракта (для терапии острых состояний) - Язвенный колит. 12. Другие показания к применению Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией). Противопоказания Противопоказания - Системные грибковые инфекции. - Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе. С осторожностью: Неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации, абсцесса, или другой гнойной инфекции: дивертикулит: кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе): острая или латентная пептическая язва, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит: остеопороз: миастения gravis: гиноальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению, включая цирроз печени: почечная недостаточность: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, болезнь Иценко-Кушинга, гипотиреоз: острый психоз: простой герпес (глазная форма): стронгилоидоз: ветряная оспа, корь, активный или латентный туберкулез, тяжелые бактериальные или вирусные инфекционные заболевания (увеличивает риск развития суперинфекции, маскирует симптомы заболевания, допустимо применение препарата только на фоне специфической нрогивомикробной терапии), глаукома, СПИД, ВИЧ-инфекция: артериальная гипертензия: острый и подострый инфаркт миокарда, у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к тромбоэмболическим осложнениям. Беременность В исследованиях на животных показано, что применение ГКС приводит к снижению фертильности. В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз ГКС беременным самкам может приводить к возникновению пороков развития у плода. Поскольку соотвстству юи щ х исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию человека до настоящего времени не проводилось, применение этих препаратов во время беременности, в период грудного вскармливания или у женщин репродуктивного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта препарата в сравнении с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. ГКС легко проникают через плаценту и в грудное молоко. Дети, рожденные от матерей, которые получали значительные дозы ГКС во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата Кортеф® в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить. Применение и дозы Внутрь. Начальная доза может варьировать от 20 мг до 240 мг в сутки в зависимости от показаний и тяжести заболевания. При меньшей степени тяжести заболевания доза меньше, однако, у отдельных больных может потребоваться высокая начальная доза. Начальная доза может поддерживаться на том же уровне или подбираться до тех пор, пока не будет достигнут необходимый эффект. Если после достаточно длительного применения препарата клинический эффект не будет достигнут, прием препарата Кортеф® следует прекратить и назначить другую приемлемую терапию. Доза должна подбираться индивидуально на основании клинического течения заболевания и реакции больного на терапию. После достижения положительного результата необходимая поддерживающая доза определяется путем постепенного снижения начальной дозы в соответствующие временные интервалы до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая доза, поддерживающая желаемый эффект. При изменении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Коррекцию дозы следует проводить в следующих случаях: при изменениях клинической картины вследствие ремиссии или обострения заболевания, при индивидуальной чувствительности и реактивности больного, в случае влияния на больного стрессовых ситуаций, не связанных с заболеванием, по поводу которого назначено лечение. В последнем случае может потребоваться увеличение дозы препарата на этот период времени. При необходимости отмены препарата после длительного применения снижать дозу рекомендуется постепенно. У пациентов с заболеваниями печени действие гидрокортизона может усиливаться. Следует оценить возможность снижения дозы препарата. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Перечисленные ниже побочные действия типичны для всех ГКС. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности приема в соответствии с циркадным ритмом. Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников, вторичная ареактивность надпочечников и гипофиза различного генеза, развитие синдрома Иценко-Кушинга, нарушения менструального цикла, снижение толерантности к глюкозе, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у пациентов с сахарным диабетом. Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит (тошнота, рвота), вздутие живота, эрозивный/язвенный эзофагит. После лечения ГКС наблюдалось повышение активности апанинтрансаминазы (АЛТ). аспартаттрансаминазы (ACT) и щелочной фосфатазы в плазме крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: лейкоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение артериального давления, у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы, тромбоз, легочная эмболия. Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия), особенно после лечения, судороги. эпидуральный липоматоз, головокружение, головная боль, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя. Со стороны органов чувств: субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома е возможным повреждением зрительного нерва, экзофтальм, центральная серозная хориоретинопатия, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз. Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков. Обусловленные МКС активностью: задержка натрия и жидкости в организме, пшокалиемический алкалоз, мышечная слабость, потеря калия. Со стороны опорно-двигательной системы: "стероидная" миоиатия, снижение мышечной массы, остеопороз, остеонекроз, разрывы сухожилий, в особенности ахиллова сухожилия, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов бедренной и плечевой кости, патологические переломы длинных костей, задержка роста у детей. Со стороны кожных покровов: медленное заживление ран, истончение и снижение прочности кожи, пстсхии, экхимозы. эритема лица, возможное подавление реакции при кожных тестах, гирсутизм, повышенное потоотделение, саркома Капоши. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь/кранивница). При использовании других ГКС имеются сообщения о следующих побочных явлениях: повышение аппетита, икота, аритмии, гиперкоагуляция, тромбозы, трофические изменения роговицы, повышенное выведение кальция, гипокальциемия, развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация). При применении препарата Кортеф® сообщения о вышеперечисленных побочных эффектах в настоящее время отсутствуют. Примепение ГКС может привести к развитию симпато-адреналовых кризов у пациентов с феохромоцитомой, центральной серозной хориоретиноиатии и эпидурального липоматоза. Передозировка: Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гидрокортизон выводится при диализе. Взаимодействие с другими ЛС: Препараты, активирующие ферменты печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс гидрокортизона, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Такие препараты, как тролеандомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм ГКС и снижать его клиренс. В этом случае следует снизить дозу ГКС, чтобы избежать явлений передозировки. ГКС могут увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене ГКС. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с осторожностью. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта пероральных антикоагулянтов, принимаемых одновременно с ГКС. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации ГКС увеличивают риск активации вирусов и развития инфекций. ГКС ускоряют метаболизм изониазида, мексилетина, что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола вследствие индукции "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола. При длительной ГКС терапии могут потребоваться более высокие дозы фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне приема миорелаксантов. В высоких дозах ГКС снижают эффект соматропина. Гидрокортизон снижает действие гипогликемических лекарственных средств. Натрий содержащие препараты увеличивают риск развития отеков и повышения артериального давления. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, однако при использовании ГКС в комбинации с НПВП для лечения артрита терапевтический эффект увеличивается, поэтому возможно снижение дозы ГКС. При совместном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может возникнуть необходимость повышения дозы ГКС. На фоне приема ГКС иммунодепрессанты увеличивают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр. Одновременное применение андрогенов или анаболических стероидов может увеличить риск развития отеков и привести к появлению угрей. Совместное применение с м-холиноблокаторами способствует повышению внутриглазного давления. ГКС повышают токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий), ослабляют влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии. Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает риск развития их побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Клиренс ГКС повышается на фоне применения лекарственных средств - гормонов щитовидной железы. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют их период полувыведения и терапевтические и токсические эффекты. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Фармакологическое действие и фармакокинетика Гидрокортизон, синтетический аналог природного глюкокортикостероида (ГКС), оказывает противовоспалительное действие и используется при заболеваниях различных органов и систем. Он также обладает минералокортикоидными свойствами умеренной выраженности и может использоваться для заместительной терапии при состояниях дефицита гормонов коры надпочечников. Как и другие ГКС, гидрокортизон оказывает выраженный эффект на различные метаболические процессы. Кроме того, гидрокортизон подавляет иммунный ответ организма. Фармакокинетика: Гидрокортизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в крови достигается спустя примерно 1 час после приема препарата. Плазматический период полувыведения гидрокортизона - около 100 мин. Более 90 % гидрокортизона связано с белками плазмы крови. Гидрокортизон метаболизируется в печени и большинстве тканей организма до шдрогенизированных и деградированных форм, таких как тетрагидрокортизон и тетрагидрокортизол, которые выводятся почками, главным образом в виде глкжуронидов, кроме того, очень небольшая часть гидрокортизона выводится почками в неизмененном виде. Гидрокортизон легко проникает через плаценту. Особые указания При назначении высоких доз гидрокортизона в течение периода времени более продолжительного, чем 48 - 72 ч, может развиться гипернатрисмия. В этом случае рекомендуется заменить Кортеф® на другой ГКС, например, метилпреднизолона натрия сукцинат, который вызывает незначительную или вовсе не вызывает задержку натрия в организме. Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса па фоне терапии ГКС, показаны быстродействующие ГКС препараты в повышенных дозах до, во время и после стрессовой ситуации. На фоне терапии ГКС некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. При применении ГКС возможно снижение устойчивости к инфекциям, а также снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением ГКС, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими па клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы ГКС применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений. При поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса, ГКС следует назначать с осторожностью, поскольку это может привести к перфорации роговицы. Длительное использование ГКС может привести к возникновению субкаисулярной катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. Средние и большие дозы гидрокортизона могут вызывать повышение артериального давления, задержку электролитов, жидкости и повышенную экскрецию калия. Эти эффекты менее вероятны при использовании синтетических аналогов, за исключением случаев, когда они применяются в высоких дозах. Необходимо ограничение потребления соли е пищей и назначение препаратов калия. Все ГКС увеличивают выведение кальция. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодеиресеивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но МОЖНО ВВОДИТь убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, но соответствующим показаниям может проводиться иммунизация. Использование препарата при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если препарат назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение. Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих ГКС. У таких детей или взрослых, еще не имеющих заболевания, должны приниматься меры для предупреждения контакта с больными. Неизвестно, как дозировка, путь введения и длительность лечения ГКС влияют па риск развития диссеминирования инфекции. Голь основного заболевания и/или предварительного лечения ГКС в риске развития инфекции также неизвестна. При инфицировании ветряной оспой может быть показано профилактическое введение VZ1G (иммуноглобулина для серотерапии ветряной оспы). При контакте с возбудителем кори может быть назначено внутримышечное введение иммуноглобулина (IgG) (для получения более полной информации см. инструкции по применению VZIG и IgG). При развитии ветряной оспы следует рассмотреть возможность лечения противовирусными препаратами. ГКС также должны назначаться с большой осторожностью больным с подтвержденным или подозреваемым строп гилоидозом. Вызванная ГКС иммуносупрессия, у таких больных приводит к стронгилоидной гиперипфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок, часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицателыюй септицемии с возможным летальным исходом. Лицам, получающим ГКС в иммуносупрессивных дозах, следует избегать контакта с больными ветряной оспой или корыо: пациентов следует информировать о том, что в случае контакта они должны немедленно обратиться к врачу. Вторичную недостаточность коры надпочечников, вызванную приемом препарата, можно свести к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить ГКС. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикоидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикоидов.У пациентов с гипотиреозом и циррозом печени эффект ГКС усиливается. Для контроля состояния после лечения следует назначать минимальные возможные дозы ГКС, и снижение дозы следует проводить постепенно. Действие гидрокортизона может усиливаться у пациентов с заболеванием печени, так как у таких пациентов значительно повышен метаболизм и выведение гидрокортизона. На фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонность к психотическим реакциям. Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении ГКС. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение. Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены. При проведении длительной терапии ГКС следует проводить профилактику язвенных поражении желудочно- кишечного тракта, а при необходимости отмены препарата следует постепенно снижать дозу (противопоказана резкая отмена приема препарата). Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, получавших ГКС, как правило, при длительной терапии высокими дозами. При назначении длительного лечения ГКС новорожденным и детям следует тщательно следить за их ростом и развитием. Терапия ГКС может привести к развитию центральной серозной хориоретинопатии, что в свою очередь может привести к отслойке сетчатки. Сообщалось о случаях тромбозов, включая венозную тромбоэмболию, при применении ГКС. Поэтому ГКС следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих или имеющих предрасположенность к тромбоэмболическим осложнениям. Сообщается, что у больных, получавших терапию ГКС, отмечалась саркома Капоши. При отмене ГКС может наступить клиническая ремиссия. Сообщалось о случаях развития симпато-адреналовых кризов (в том числе с летальным исходом) у пациентов с феохромоцитомой, получающих системную терапию ГКС. У пациентов с подозрением на феохромоцитому или с подтвержденным заболеванием ГКС следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/нольза. Поскольку осложнения терапии ГКС зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема. Системные ГКС, в том числе и препарат Кортеф® , не показаны и не должны применяться для лечения травматического повреждения головного мозга. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В связи с возможностью развития головокружения, судорог и повышения артериального давления препарат Кортеф® следует с осторожностью назначать лицам, управляющим транспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кортеф® Международное непатентованное название:Гидрокортизон. Форма выпуска:таблетки. Состав:В одной таблетке содержится: активное вещество - гидрокортизон 5 мг, 10 мг или 20 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 169,0 мг/231,0 мг/257 мг, крахмал кукурузный 10,25 мг/10,94 мг/ 14,7 мг, сахароза 3,75 мг/4,44 мг/5,0 мг, кальция стеарат 1,3 мг/1,3 мг/0,97 мг, минеральное масло 0,57 мг/0,95 мг/0,71 мг, сорбиновая кислота 0,01 мг/0,01 мг/0,01 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013028/01 Фармгруппа: Глюкокортикостероидное средство. Дата регистрации: 19.12.2011 / 20.01.2014. Окончание регстрации: . Описание:Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и тиснением CORTEF и цифрой 5 или 10 или 20, соответственно, на другой стороне. Упаковка:Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг. Первичная: по 50 таблеток по 5 мг и по 100 таблеток по 10 мг или 20 мг в ПВП флаконы с пластиковой крышкой, снабженной внутренней прокладкой из бумаги с пеной полиолефина, предохраняющей от вскрытия детьми: пространство над таблетками заполнено наполнителем из ваты: горлышко флакона запечатано защитным диском из фольги с полиэтиленом. Вторичная: по 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Инструкция по применению может прикрепляться к одной из сторон флакона или вкладываться в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять препарат по истечении срока годности! Владелец рег.удостоверения:Пфайзер Инк Производитель:PFIZER, Inc. Представительство:Пфайзер ООО

ПЕРЕЙТИ поиск

Гутталакс капли внутр. 7.5мг/мл 15мл

Модель:

RUR 376

Показания В качестве слабительного средства в следующих случаях: - запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в том числе в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации) - запоры, вызванные приемом лекарственных средств - для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала) - заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров - запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты. Противопоказания Противопоказания - Кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника: - острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит: - острые воспалительные заболевания кишечника: - повышенная чувствительность к натрию пикосульфату или другим компонентам препарата: - тяжелая дегидратация: - непереносимость фруктозы. С осторожностью: Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача. Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат может быть использован в период грудного вскармливания. Беременность Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивностъ выявлено не было. Применение и дозы Внутрь. Рекомендуется следующий режим дозирования: Взрослые и дети старше 10 лет: 10-20 капель (5-10 мг) в сутки Дети 4-10 лет: 5-10 капель (2,5-5 мг) в сутки Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу. Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела в сутки. Это соответствует 1 капле препарата (0,5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела в сутки. Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь. Препарат не обязательно растворять в жидкости. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея. Со стороны нервной системы возможны головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота). Возможны реакции повышенной чувствительности со стороны иммунной системы. Со стороны кожи и подкожных тканей возможны кожные реакции, например, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд. Передозировка: Симптомы При приеме высоких доз возможны: диарея, обезвоживание, снижение артериального давления, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз Гутталакс®, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора. Гутталакс® как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией. Лечение Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств. Взаимодействие с другими ЛС: Диуретики или глюкокортикостероиды увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при приеме высоких доз Гутталакс®. Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам. Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата. Фармакологическое действие и фармакокинетика Действующее вещество - натрия пикосульфат представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толс того кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды н электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула. Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике. Фармакокинетика: Абсорбция: незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстый кишечник: абсорбция препарата незначительна, что исключает его энтерогепатическую циркуляцию. В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и обычно составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов). В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует. После приема 10 мг препарата внутрь около 10,4% от величины общей дозы выделяется с мочой в виде глюкуронида через 48 часов. При применении более высоких доз препарата выделение его с мочой, в целом, уменьшается. Особые указания Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Головокружение и обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутталакс®. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации), или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата. В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0,6 г и 0,3 г сорбитола соответственно. Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е, во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в том числе вождения автотранспорта или управления механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30°С, не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Гутталакс® Международное непатентованное название:Натрия пикосульфат. Форма выпуска:капли для приема внутрь. Состав:В 100 мл препарата содержится: Активное вещество: натрия пикосульфата моногидрат 0,75 г. Вспомогательные вещества: натрия бензоат 0,20 г: натрия цитрата дигидрат 0,15 г: сорбитол жидкий (некристаллизирующийся) 64,37 г: лимонной кислоты моногидрат 0,14 г: вода очищенная 49,89 г. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015238/01 Фармгруппа: Слабительное средство. Дата регистрации: 02.10.2009 / 27.01.2010. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачный, бесцветный до желтоватого или слегка желтовато-коричневого цвета, слегка вязкий раствор. Упаковка:Капли для приема внутрь 7,5 мг/мл. По 15 мл или 30 мл в пластмассовый флакон, укупоренный пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой. Флакон с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ Производитель:INSTITUTO de ANGELI, S.r.L. Представительство:БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ

ПЕРЕЙТИ поиск

Сингуляр таб. жев. 5мг №14

Модель:

RUR 1259

Показания Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. - Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 6 до 14 лет. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. - Детский возраст до 6 лет. - Фенилкетонурия. С осторожностью: Беременность Клинических исследований препарата Сингуляр с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена. Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать эго при назначении препарата Сингуляр кормящим грудью матерям. Применение и дозы Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема нищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером. Дети в возрасте от 6 до 14 лет Доза для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Общие рекомендации Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы. Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В целом препарат Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо. Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >:1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев. 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился. Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат Сингуляр принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ. которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у 1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. В 8-педелыюм плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >:1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым. В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр. При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у 1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом Препарат Сингуляр принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у 1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом Препарат Сингуляр принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у 1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо. Обобщенный анализ результатов клинических исследований Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше: 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен одни пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение. Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше: 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди I 1673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди принимавших препарат Сингуляр и 2,27% - среди принимавших плацебо: отношение шансов составило 1,12(95% доверительный интервал [0,93: 1,361). За время пострегистрационного применения препарата было сообщено о следующих выявленных НЯ: инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей: нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения: нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко (<: 1 /10000) эозинофильная инфильтрация печени: нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность): нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, очень редко (<: 1/10000) судороги: нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение: нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит: нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в крови, очень редко (<: 1 /10000) гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени): нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница: нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги: нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей: общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отёки, пирексия. Передозировка: Нет специфичной информации о лечении передозировки препаратом Сингуляр. Симптомов передозировки нс наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых больных бронхиальной астмой с суточными дозами препарата Сингуляр до 200 мг, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг. Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) препаратом Сингуляр в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр. Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет. Взаимодействие с другими ЛС: Препарат Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%. но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр. В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP 2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида). Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами Препарат Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр можно начать постепенное снижение доты бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Сингуляр не рекомендуется. Фармакологическое действие и фармакокинетика Цистеинил лейкотриены (LTС4, LТD4, LТE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторам и, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторам и, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2-адреномиметиками. Фармакокинетика: Всасывание Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация (Сmax) у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении. Распределение Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом. проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома 1450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3А4, 2С9, 1A2, 2А6, 2С19 и 2D6. Выведение Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Освоенности фармакокинетики у различных групп пациентов Пол Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная. Пожилые пациенты При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется. Риса Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Печеночная недостаточность У пациентов е печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой "концентрация- время" (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения - 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов но шкале Чайлд-Пью) нет. Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется. Особые указания Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы нс установлена, поэтому препарат Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бста-2-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета-2-агонистов короткого действия). Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр, поскольку препарат Сингуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию. Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом Сингуляр проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел "Побочное действие"). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность: у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение. Препарат Сингуляр таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина, и препарат Сингуляр таблетки жевательные 5 мг не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией. Применение у пожилых пациентов Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Сингуляр, связанных с возрастом пациентов, не выявлено. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не ожидается, что прием препарата Сингуляр будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Сингуляр Международное непатентованное название:Монтелукаст. Форма выпуска:таблетки жевательные. Состав:1 таблетка жевательная содержит: Активное вещество: монтелукаст натрия 5,2 мг (эквивалент 5,0 мг свободной кислоты). Вспомогательные вещества: маннитол 201,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 9,0 мг, железа оксид красный 0,45 мг, натрия кроскармеллоза 9,0 мг, вишневый ароматизатор 4,5 мг, аспартам 1,5 мг, магния стеарат 3,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N016104/02 Фармгруппа: Лейкотриеновых рецепторов блокатор. Дата регистрации: 30.03.2010 / 15.07.2014. Окончание регстрации: . Описание:Розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью SINGULAIR на одной стороне и MSD 275 на другой стороне. Упаковка:Таблетки жевательные, 5 мг. По 7 таблеток в блистер из ПBX/алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению. Срок годности:Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Мерк Шарп и Доум Б.В. Производитель:MERCK SHARP &: DOHME, Ltd. Представительство:МСД Фармасьютикалс ООО

ПЕРЕЙТИ поиск

Дексаметазон р-р д/ин 4мг/мл 1мл №25

Модель:

RUR 0

Показания Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и /или минералокортикоидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия): относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС: первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников. Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен: - эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит: - шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии: - отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении): - астматический статус: тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы): - тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок: - ревматические заболевания: - системные заболевания соединительной ткани: - острые тяжелые дерматозы: - злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов: острая лейкемия у детей: гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения: - заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых: - в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы: - локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема: - отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания Противопоказания Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Период грудного вскармливания, системные микозы. С осторожностью: При следующих заболеваниях и состояниях: - системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь: амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый): активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии: - период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. - иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование): - заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит: - печеночная недостаточность: - гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению: - заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия: - эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени: - тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз: - системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия: - острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз): - открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы): - беременность: - пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии: - у детей в период роста препарат Дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Беременность Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Небольшое количество дексаметазона секретируется в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов. Применение и дозы Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях): внутримышечно (в/м): возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение. С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0.5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора. При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь. Дозы препарата для детей (в/м): Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, "стероидные" стрии), задержка полового развития у детей. Нарушения со стороны системы кроветворения: умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия. Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудка или кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в области желудка. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы. Нарушения со стороны сердца: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца): развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН: изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Нарушения со стороны сосудов: повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы: при в/в введении: "приливы" крови к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров. Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги, эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя. Нарушения со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза): задняя субкапсулярная катаракта: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва: склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз: трофические изменения роговицы: экзофтальм: хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы. Нарушения со стороны обмена веществ: повышенное выведение Са 2, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Эпидуральный липоматоз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Нарушения со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, "стероидные" стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, розацеаподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных проб. Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: лейкоцитурия. Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация). Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром "отмены": жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции: атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). Передозировка: Симптомы: повышение АД, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими ЛС: Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) - могут образоваться нерастворимые соединения. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС: усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Са 2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Nа-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона. Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют Т1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. Фармакологическое действие и фармакокинетика Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках: усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь: повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Са 2+) из ЖКТ, "вымывает" Са 2+ из костей, повышает выведение Са 2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления: индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту: с уменьшением проницаемости капилляров: стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и АКТГ. В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов). Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Фармакокинетика: Абсорбция Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 минут после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения. Распределение Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин. Метаболизм Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Выведение До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч. Время развития клинического эффекта При внутривенном применении действие развивается быстро: при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении. Особые указания Во время лечения препаратом Дексаметазон (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление в организм К+ (диета, препараты К+). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли. Действие препарата усиливается у пациентов с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе препарат Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии препаратом Дексаметазон в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников. При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии. На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза. Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии при терапии латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, остеопорозом. Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой. Возможно ухудшение течения миастении. При внезапной отмене препарата Дексаметазон, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности: синдрома "отмены" (не обусловленного надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения: а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен препарат Дексаметазон. У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов. Препарат Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении препаратом Дексаметазон. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения препаратом Дексаметазон необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Дексаметазон Международное непатентованное название:Дексаметазон. Форма выпуска:раствор для инъекций. Состав:На 1 мл: активное вещество: дексаметазона натрия фосфат в пересчете на дексаметазона фосфат 4,0 мг: вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) 22,5 мг: натрия гидрофосфата дигидрат (натрия фосфорнокислого двузамещенного 12-водного) 0,8 мг: динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) 0,1 мг: вода для инъекций до 1 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002634 Фармгруппа: Глюкокортикостероид. Дата регистрации: 22.09.2014 / 23.01.2015. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость. Упаковка:Раствор для инъекций, 4 мг/мл. По 1 или 2 мл в ампулы из светозащитного нейтрального стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ). По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или полиэтилентерефталатной (ПЭТФ) вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помешают в пачку из картона. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку па картона с гофрированным вкладышем. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают. Упаковка для стационаров По 50, 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкции по применению помещают в коробку из картона гофрированного. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ЭЛЛАРА, ООО Производитель:ЭЛЛАРА, ООО. Представительство. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

ПЕРЕЙТИ поиск

Новые товары:

сумки японская библия кройки шитья и отделки 20 базовых моделей с вариациями на все случаи жизни курай м | шампунь с экстрактом алоэ hydrasource e1560101 1000 мл | lebel clr краска для волос materia µ 80 г проф | часы наручные женские d 2 8 см ремешок металл серебро | петля гаражная с подшипником каплевидная для сварки 16х100 мм | vitek триммер 2553 | pdto 50pcs пластиковые чудо зажимы для ткани ремесло стеганое одеяло вязание шитье крючком | солнцезащитный крем deoproce premium uv sun block cream spf42 pa 100 гр | крем краска estel princess essex темно русый медно золотой | чайная пара подарочная божья коровка 0 38л 16см | машина металлическая купе 1 24 открываются двери капот багажник инерция зеленый | моторное масло лукойл genesis armortech 5w 40 4 л 3148675 | шлейка для собак doog neoflex pongo черная в белую крапинку m 40 56см | лампа светодиодная е27 11 вт 80 вт 220 в груша 3000 к свет теплый белый lofter | куртка для девочки розовый рост 104 см | крем для блеска и защиты red carpet | на берегу тёмного моря книга 1 питерсон э | витэкс гель для душа магия волшебствавремя чудес 250 | 8шт силиконовые беруши шумоподавление сна антиподавление звукоизоляция | кнр меланжевый размер s спинка 17 шея 23 грудь 25 см синий | the mag magic solution крем для рук кедр ветивер лемонграсс 125 | брюки домашние trendyco kids | иглы excalibur professional 9 soft magnum 0 30 mm long 5 шт | тарелка закусочная kutahya galaxy антрацит | очиститель аквариумной воды химола 25г |

дизайн ногтей

дизайн ногтей

Новые товары: