дизайн ногтей

Модель:

RUR 152

Показания гипотиреоз: - эутиреоидный зоб: - в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе: - рак щитовидной железы (после оперативного лечения): - диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии): - в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. Противопоказания Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к препарату: - нелеченый тиреотоксикоз: - нелеченая гипофизарная недостаточность: - нелеченая недостаточность надпочечников: - применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами: Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно­сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии: при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), у пациентов с предрасположенностью к психотическим реакциям. Беременность В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При приеме рекомендованных терапевтических доз концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие. Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. Применение и дозы Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. Эутирокс® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® назначают в суточной дозе 1,6- 1,8 мкг на 1 кг массы тела: у пациентов старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг на 1 кг массы тела. ТАБЛИЦЪГрудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс® дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови. При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс®. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При правильном применении препарата Эутирокс® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека. Передозировка: При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости. Взаимодействие с другими ЛС: Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы. Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия. Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать. Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать. Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного Т4. Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия. Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют. Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 часа до применения таких лекарственных препаратов. Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируют периферическое превращение Т4 в Т3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии. Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке. Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин) могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия. У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия. Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою. Фармакологическое действие и фармакокинетика Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин - релизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес. Фармакокинетика: При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Особые указания До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы. У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличением в начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаружения признаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксина натрия должна быть скорректирована. Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности. При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии. У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие концентраций левотироксина натрия в сыворотке, превышающих физиологические. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы. Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами. С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования. При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исследования препарата на влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эутирокс® Международное непатентованное название:Левотироксин натрия. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активный компонент: левотироксин натрия - 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг или 150 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25,00 мг, желатин - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг, лактозы моногидрат - 65,975/65,95/65,925/65,912/65,90/65,888/65,875/65,863/65,85 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000910 Фармгруппа: Тиреоидное средство. Дата регистрации: 18.10.2011 / 14.01.2013. Окончание регстрации: . Описание:Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка "ЕМ + дозировка". Упаковка:Таблетки 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 или 150 мкг. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ или Полипропилен/АЛ: по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Мерк КГаА Производитель:MERCK, KGaA. Представительство:МЕРК, ООО

Модель:

RUR 70

Лекарственная форма Таблетки. Состав Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 287 мг, 574 мг (в пересчете на амоксициллин - 250 мг, 500 мг). Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат. Описание Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибиотик-пенициллин полусинтетический. Код ATX: JO1CA04. Фармакологические свойства Фармакодинамика Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрeстной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Фармакокинетика Всасывание Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови - 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь - 1-2 часа. Распределение Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз - при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Метаболизм Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения (T1/2) - 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] 15 мл/мин) T1/2 удлиняется до 8,5 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе. Особые группы пациентов Возраст T1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T1/2 у детей старшего возраста и у взрослых. Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек. Пол При приеме внутрь у здоровых женщин и мужчин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина. Почечная недостаточность Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 15 мл/мин) T1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов. Печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея); абдоминальные инфекции (холангит, холецистит); эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы); лептоспироз, листериоз; болезнь Лайма;инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство; профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях. Противопоказания повышенная чувствительность к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или другим компонентам препарата; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз; детский возраст до 3-лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью Аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применить в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск. Способ применения и дозы Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме – порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг: Обычно назначают 250 мг – 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг – 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг: Обычно назначают 250-500 мг 3 раза в сутки или 500-1000 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniaе, рекомендуются более высокие дозы – 500 мг 2-3 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг: Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniaе, рекомендуются более высокие дозы – 500 – 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей – 100 мг/кг/сут. Болезнь Лайма (боррелиоз) – ранняя стадия Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг – 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день). Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг – 250 мг 3 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг – 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема). Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами). Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг – 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг – 250 – 500 мг 2 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг – 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема). Профилактика бактериального эндокардита Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг: рекомендуется 2 г за 30-60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: - от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15-19 кг: 750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой; - 5-12 лет и/или массой тела 20-40 кг: 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой. Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сут. Побочное действие Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата являются диарея, тошнота и кожная сыпь. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (от более 1/100 до менее 1/10); нечасто ( от более 1/1000 до менее 1/100); редко (от более 1/10000 до менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна ( по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным). Инфекционные и паразитарные заболевания редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны крови и лимфатический системы очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени; частота неизвестна: эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы редко: реакции сходные с сывороточной болезнью; очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса) (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны эндокринной системы редко: анорексия; очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом. Нарушения со стороны нервной системы часто: сонливость, головная боль; редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания; очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации; частота неизвестна: асептический менингит. Нарушения со стороны сердца и сосудов часто: тахикардия, флебит; редко: снижение артериального давления; очень редко: удлинение интервала QT. Нарушения со стороны дыхательной системы редко: бронхоспазм, одышка; очень редко: аллергический пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота*, диарея*; нечасто: рвота*; редко: диспепсия, боль в эпигастральной области; очень редко: антибиотико-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык)**; частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке; очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы, γ-глютамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожная сыпь*; нечасто: крапивница*, кожный зуд*; очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит; очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко: общая слабость; очень редко: повышение температуры тела. * - Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. ** - Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период пострегистрационного применения. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови. Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола. Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина. Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина. Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие). При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови. Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови. Одновременный прием амоксициллина с эстроген-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»). Особые указания Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакции более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение. Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение. При лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек. Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови. При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза). При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи. Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакции является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит). При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности. У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера. Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациентам, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов. Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования. Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации. При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами. Форма выпуска Таблетки 250 мг, 500 мг. По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления и полиэтилена высокого давления. Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту

Модель:

RUR 114

Показания гипотиреоз: - эутиреоидный зоб: - в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе: - рак щитовидной железы (после оперативного лечения): - диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии): - в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. Противопоказания Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к препарату: - нелеченый тиреотоксикоз: - нелеченая гипофизарная недостаточность: - нелеченая недостаточность надпочечников: - применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами: Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно­сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии: при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), у пациентов с предрасположенностью к психотическим реакциям. Беременность В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При приеме рекомендованных терапевтических доз концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие. Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. Применение и дозы Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. Эутирокс® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® назначают в суточной дозе 1,6- 1,8 мкг на 1 кг массы тела: у пациентов старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг на 1 кг массы тела. ТАБЛИЦЪГрудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс® дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови. При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс®. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При правильном применении препарата Эутирокс® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека. Передозировка: При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости. Взаимодействие с другими ЛС: Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы. Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия. Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать. Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать. Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного Т4. Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия. Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют. Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 часа до применения таких лекарственных препаратов. Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируют периферическое превращение Т4 в Т3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии. Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке. Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин) могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия. У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия. Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою. Фармакологическое действие и фармакокинетика Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин - релизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес. Фармакокинетика: При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Особые указания До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы. У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличением в начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаружения признаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксина натрия должна быть скорректирована. Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности. При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии. У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие концентраций левотироксина натрия в сыворотке, превышающих физиологические. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы. Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами. С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования. При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исследования препарата на влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эутирокс® Международное непатентованное название:Левотироксин натрия. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активный компонент: левотироксин натрия - 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг или 150 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25,00 мг, желатин - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг, лактозы моногидрат - 65,975/65,95/65,925/65,912/65,90/65,888/65,875/65,863/65,85 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000910 Фармгруппа: Тиреоидное средство. Дата регистрации: 18.10.2011 / 14.01.2013. Окончание регстрации: . Описание:Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка "ЕМ + дозировка". Упаковка:Таблетки 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 или 150 мкг. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ или Полипропилен/АЛ: по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Мерк КГаА Производитель:MERCK, KGaA. Представительство:МЕРК, ООО

Модель:

RUR 529

Показания Эссенциальная гипертензия I - II степени тяжести. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата: нелеченная сердечная недостаточность: нестабильная стенокардия: обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца: период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда: тяжелая печеночная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин): непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: беременность и период грудного вскармливания: - применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены): - одновременное применение с препаратами-ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин): циклоспорин: одновременный прием препарата с соком грейпфрута. С осторожностью: Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца. Беременность Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Применение и дозы По 10 мг (1/2 таблетки препарата) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При применении препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<: 1/10, 1/100), нечасто (<:1/100, 1/1000), редко (<:1/1000, 1/10000), очень редко (<:1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение: Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечнососудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица: Редко: стенокардия, боль за грудиной: Очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: полиурия. Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки: Редко: астения, повышенная утомляемость. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: реакции повышенной чувствительности. Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<:1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, выраженное снижение АД поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. Передозировка: Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией). Лечение симптоматическое: в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина. Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканиди­пина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида. В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин. Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Взаимодействие с другими ЛС: Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел "Противопоказания"). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел "Противопоказания"). Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой - "концентрация - время") и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие леркани­дипина. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина (см. раздел "Противопоказания"). Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Лерканидипин является селективным блокатором "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером. Фармакокинетика: Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно. (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (T1/2): значения Сmах и площади под кривой - "концентрация-время" (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При "первичном прохождении" через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия - 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70 %). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени. Особые указания Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ИБС, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лерканорм Международное непатентованное название:Лерканидипин. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Ядро: Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 20,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды Информация предоставлена

Модель:

RUR 805

Латинское названиеLERKAMENМеждународное непатентованное название лерканидипин (lercanidipine)Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Упаковка 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. Описание красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - светло-желтого цвета. Фармакологическое действие. Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером. Длительность терапевтического действия - 24 ч. Показания. Эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести. Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначают по 10 мг 1 раз/сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов. Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов. При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано. Состав 1 таблетка содержит: лерканидипина гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 31 мг, повидон К30 - 9 мг, магния стеарат - 2 мг. Состав оболочки: опадрай 02F25077 - 6 мг (гипромеллоза - 3,825 мг, тальк - 0,3 мг, титана диоксид - 1,2 мг, макрогол 6000 - 0,6 мг, железа оксид (III) - 0,075 мг). Противопоказания. Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин); одновременное применение с циклоспорином; одновременный прием с соком грейпфрута; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность и период лактации (грудного вскармливания); применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять: при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка. Применение при беременности и кормлении грудью. Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Особые указания. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. Побочные эффекты. Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто ( нечасто ( редко ( очень редко ( Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия. Со стороны мочевыводящей системы: редко - полиурия. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности. Со стороны организма в целом: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость. Имеются сообщения о следующих побочных очень редких ( < 1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. Лекарственное взаимодействие. Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - -гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина. Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С

Модель:

RUR 1356

Латинское названиеLERKAMENМеждународное непатентованное название лерканидипин (lercanidipine)Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Упаковка 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. Описание красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - светло-желтого цвета. Фармакологическое действие. Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером. Длительность терапевтического действия - 24 ч. Показания. Эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести. Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначают по 10 мг 1 раз/сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов. Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов. При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано. Состав 1 таблетка содержит: лерканидипина гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 31 мг, повидон К30 - 9 мг, магния стеарат - 2 мг. Состав оболочки: опадрай 02F25077 - 6 мг (гипромеллоза - 3,825 мг, тальк - 0,3 мг, титана диоксид - 1,2 мг, макрогол 6000 - 0,6 мг, железа оксид (III) - 0,075 мг). Противопоказания. Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин); одновременное применение с циклоспорином; одновременный прием с соком грейпфрута; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность и период лактации (грудного вскармливания); применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять: при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка. Применение при беременности и кормлении грудью. Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Особые указания. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. Побочные эффекты. Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто ( нечасто ( редко ( очень редко ( Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия. Со стороны мочевыводящей системы: редко - полиурия. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности. Со стороны организма в целом: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость. Имеются сообщения о следующих побочных очень редких ( < 1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. Лекарственное взаимодействие. Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - -гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина. Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С

Модель:

RUR 449

Показания Эссенциальная гипертензия I - II степени тяжести. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата: нелеченная сердечная недостаточность: нестабильная стенокардия: обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца: период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда: тяжелая печеночная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин): непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: беременность и период грудного вскармливания: - применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены): - одновременное применение с препаратами-ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин): циклоспорин: одновременный прием препарата с соком грейпфрута. С осторожностью: Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца. Беременность Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Применение и дозы По 10 мг (1/2 таблетки препарата) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При применении препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<: 1/10, 1/100), нечасто (<:1/100, 1/1000), редко (<:1/1000, 1/10000), очень редко (<:1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение: Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечнососудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица: Редко: стенокардия, боль за грудиной: Очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: полиурия. Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки: Редко: астения, повышенная утомляемость. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: реакции повышенной чувствительности. Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<:1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, выраженное снижение АД поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. Передозировка: Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией). Лечение симптоматическое: в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина. Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканиди­пина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида. В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин. Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Взаимодействие с другими ЛС: Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел "Противопоказания"). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел "Противопоказания"). Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой - "концентрация - время") и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие леркани­дипина. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина (см. раздел "Противопоказания"). Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Лерканидипин является селективным блокатором "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером. Фармакокинетика: Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно. (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (T1/2): значения Сmах и площади под кривой - "концентрация-время" (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При "первичном прохождении" через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия - 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70 %). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени. Особые указания Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ИБС, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лерканорм Международное непатентованное название:Лерканидипин. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Ядро: Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 20,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды Информация предоставлена

Модель:

RUR 743

Показания Эссенциальная гипертензия I - II степени тяжести. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата: нелеченная сердечная недостаточность: нестабильная стенокардия: обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца: период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда: тяжелая печеночная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин): непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: беременность и период грудного вскармливания: - применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены): - одновременное применение с препаратами-ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин): циклоспорин: одновременный прием препарата с соком грейпфрута. С осторожностью: Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца. Беременность Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Применение и дозы По 10 мг (1/2 таблетки препарата) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При применении препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<: 1/10, 1/100), нечасто (<:1/100, 1/1000), редко (<:1/1000, 1/10000), очень редко (<:1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение: Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечнососудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица: Редко: стенокардия, боль за грудиной: Очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: полиурия. Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки: Редко: астения, повышенная утомляемость. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: реакции повышенной чувствительности. Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<:1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, выраженное снижение АД поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. Передозировка: Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией). Лечение симптоматическое: в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина. Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканиди­пина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида. В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин. Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Взаимодействие с другими ЛС: Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел "Противопоказания"). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел "Противопоказания"). Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой - "концентрация - время") и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие леркани­дипина. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина (см. раздел "Противопоказания"). Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Лерканидипин является селективным блокатором "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером. Фармакокинетика: Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно. (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (T1/2): значения Сmах и площади под кривой - "концентрация-время" (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При "первичном прохождении" через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия - 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70 %). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени. Особые указания Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ИБС, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лерканорм Международное непатентованное название:Лерканидипин. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Ядро: Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 20,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды Информация предоставлена

Модель:

RUR 798

Показания Эссенциальная гипертензия I - II степени тяжести. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производ­ным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата: - нелеченная сердечная недоста­точность: - нестабильная стенокардия: - обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца: - период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда: - тяжелая печеночная недоста­точность: - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин): - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: - беременность и период грудного вскармливания: - применение у женщин детородного возраста, не пользующихся на­дежными методами контрацепции: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены): - одновременное применение с препаратами-ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин): циклоспорин: - одновременный прием препарата Леркамен 20 с соком грейпфрута. С осторожностью: Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца. Беременность Применение препарата Леркамен 20 во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказы­вали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Применение и дозы По 10 мг (1/2 таблетки препарата Леркамен 20) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата Леркамен 20). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен 20 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен 20 у данной группы пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При применении препарата Леркамен 20 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен 20 противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<: 1/10, 1/100), нечасто (<:1/100, 1/1000), редко (<:1/1000, 1/10000), очень редко (<:1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокру­жение: Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечно­сосудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица: Редко: стенокардия, боль за грудиной: Очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: полиурия. Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки: Редко: астения, повышенная утомляемость. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: реакции повышенной чувствительности. Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<:1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, выраженное снижение АД поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. Передозировка: Предположительно, в случае передо­зировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией). Лечение симптоматическое: в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина. Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканиди­пина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида. В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин. Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Взаимодействие с другими ЛС: Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерка­нидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение леркани­дипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел "Противопоказания"). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел "Противопоказания"). Следует проявлять осторожность при одновременном применении леркани­дипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность леркани­дипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax (максимальная концен­трация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой - "концентрация - время") и почечный клиренс изменялись незначительно. Необхо­димо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновремен­но дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие леркани­дипина. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелатель­ного взаимодействия. При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармако­кинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики леркани­дипина. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина (см. раздел "Противопоказания"). Этанол может потенцировать антигипертензивное действие леркани­дипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Лерканидипин является селективным блокатором "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгиро­ванное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипо­тензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин пред­ставляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером. Фармакокинетика: Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно. (+)-R- и (-)S- энантиомеры леркани­дипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (T1/2): значения Сmах и площади под кривой - "концентрация-время" (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При "первичном прохождении" через печень, абсолютная биодоступность леркани­дипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его био­доступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен 20 не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканиди­пина может увеличиваться. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Длительность терапевтичес­кого действия - 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточ­ностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканиди­пина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70 %). У пациентов с печеночной недоста­точностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени. Особые указания Влияние на способность управлять транспортными средствами: Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен 20 возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Леркамен 20 Международное непатентованное название:Лерканидипин. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Ядро: Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 20,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 78,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 31,0 мг, повидон (значение К=30) - 9,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг. Оболочка Opadry 02F25077 - 6,0 мг, состоящая из: гипромеллозы - 3,825 мг, талька - 0,300 мг, титана диоксида -1,200 мг, макрогола 6000 - 0,600 мг, железа оксида (III) - 0,075 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-006976/08 Фармгруппа: Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дата регистрации: 01.09.2008 / 06.12.2017. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-розового цвета с риской на одной стороне. Вид на изломе: светло-желтого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая]. По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 3 (по 14 таблеток), 4 (по 14 таблеток), 5 (по 7 или 10 таблеток), 6 (по 10 таблеток), 7 (по 14 таблеток), 9 (по 10 таблеток) или 10 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Берлин-Хеми/А. Менарини, ООО Производитель:BERLIN-CHEMIE, AG. Представительство:БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГмбХ. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 124

Показания гипотиреоз: - эутиреоидный зоб: - в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе: - рак щитовидной железы (после оперативного лечения): - диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии): - в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. Противопоказания Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к препарату: - нелеченый тиреотоксикоз: - нелеченая гипофизарная недостаточность: - нелеченая недостаточность надпочечников: - применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами: Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно­сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии: при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), у пациентов с предрасположенностью к психотическим реакциям. Беременность В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При приеме рекомендованных терапевтических доз концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие. Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. Применение и дозы Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. Эутирокс® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® назначают в суточной дозе 1,6- 1,8 мкг на 1 кг массы тела: у пациентов старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг на 1 кг массы тела. ТАБЛИЦЪГрудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс® дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови. При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс®. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При правильном применении препарата Эутирокс® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека. Передозировка: При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости. Взаимодействие с другими ЛС: Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы. Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия. Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать. Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать. Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного Т4. Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия. Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют. Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 часа до применения таких лекарственных препаратов. Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируют периферическое превращение Т4 в Т3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии. Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке. Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин) могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия. У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия. Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою. Фармакологическое действие и фармакокинетика Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин - релизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес. Фармакокинетика: При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Особые указания До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы. У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличением в начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаружения признаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксина натрия должна быть скорректирована. Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности. При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии. У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие концентраций левотироксина натрия в сыворотке, превышающих физиологические. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы. Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами. С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования. При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исследования препарата на влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эутирокс® Международное непатентованное название:Левотироксин натрия. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активный компонент: левотироксин натрия - 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг или 150 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25,00 мг, желатин - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг, лактозы моногидрат - 65,975/65,95/65,925/65,912/65,90/65,888/65,875/65,863/65,85 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000910 Фармгруппа: Тиреоидное средство. Дата регистрации: 18.10.2011 / 14.01.2013. Окончание регстрации: . Описание:Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка "ЕМ + дозировка". Упаковка:Таблетки 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 или 150 мкг. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ или Полипропилен/АЛ: по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Мерк КГаА Производитель:MERCK, KGaA. Представительство:МЕРК, ООО

Модель:

RUR 783

Латинское названиеLERKAMENМеждународное непатентованное название лерканидипин (lercanidipine)Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Упаковка 15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные. Описание от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - светло-желтого цвета. Фармакологическое действие. Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером. Длительность терапевтического действия - 24 ч. Показания. Эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести. Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначают по 10 мг 1 раз/сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов. Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов. При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано. Состав 1 таблетка содержит: лерканидипина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15,5 мг, повидон К30 - 4,5 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав оболочки: опадрай OY-SR-6497 - 3 мг (гипромеллоза - 1,913 мг, макрогол 6000 - 0,3 мг, тальк - 0,15 мг, титана диоксид - 0,6 мг, краситель железа оксид желтый - 0,037 мг). Противопоказания. Повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда; нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия; обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца; период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин); одновременное применение с циклоспорином; одновременный прием с соком грейпфрута; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность и период лактации (грудного вскармливания); применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять: при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка. Применение при беременности и кормлении грудью. Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Особые указания. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. Побочные эффекты. Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто ( нечасто ( редко ( очень редко ( Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия. Со стороны мочевыводящей системы: редко - полиурия. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности. Со стороны организма в целом: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость. Имеются сообщения о следующих побочных очень редких ( < 1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. Лекарственное взаимодействие. Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - -гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина. Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С

Модель:

RUR 0

Показания язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов): - эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии): - рефлюкс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса): - гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта): - профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва): - диспепсия, связанная с повышенной кислотностью. Противопоказания Противопоказания ТАБЛИЦЪ редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью: ТАБЛИЦЪ или изжоги в течение 4 недель или более: при одновременном применении с одним илинесколькими из перечисленныхниже препаратов: атазанавир,клопидогрел, дигоксин,эрлотиниб, кетоконазол,итраконазол, варфарин,цилостазол, диазепам,фенитоин, саквинавир,такролимус, кларитромицин,вориконазол, рифампицин,препараты зверобояпродырявленного (см. раздел. Взаимодействие с другимилекарственными препаратами). Также рекомендуетсяпроконсультироваться с врачом передприменением препарата Ортанол впериод беременности и кормлениягрудью. Не следует применять препарат спрофилактической целью. Беременность ТАБЛИЦЪ беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол может применяться во время беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом. Применение и дозы Применение у взрослых Внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком). Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта, и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата Ортанол, примите ее, не удваивая. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ортанол 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40 мг 1 раз в сутки. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии Препарат Ортанол капсулы по 20 мг два раза в сутки перед едой в течение 1-2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами. При выборе антибиотика следует руководствоваться индивидуальной чувствительностью пациента и национальными, региональными и локальными рекомендациями. Наиболее часто применяют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг +амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + тинидазол 500 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + левофлоксацин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером Также возможно применять следующие комбинации четырехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400 (или 500) мг 2 раза в сутки + тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки: - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + метронидазол 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером. Также эффективно применение последовательной схемы терапии: - 5 дней - омепразол 20 мг+ амоксициллин 1000 мг по 2 раза в день: - затем 5 дней - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + тинидазол 500 мг) по 2 раза в день. В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен. Лечение рефлюкс-эзофагита Препарат Ортанол капсулы по 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, выздоровление обычно наступает в течение 8 недель. Поддерживающее лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии Рекомендованная доза для длительного поддерживающего лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии составляет 20 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата Ортанол до 40 мг 1 раз в сутки. Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют по 20 мг/сутки. Курс лечения (препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки) составляет 4 недели. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией: режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 20 мг/сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после 4 недель применения препарата Ортанол по 20 мг в сутки симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. Гиперсекреторные состояния Доза препарата Ортанол и продолжительность курса лечения для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки, максимальная - 120 мг в сутки. При назначении дозы, превышающей 80 мг/сут, ее делят на несколько приемов. Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) Профилактика - по 1 капсуле препарата Ортанол 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП. Лечение - по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель. Применение у детей Лечение рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни У детей старше 2 лет и с массой тела больше 20 кг рекомендуется применение препарата Ортанол капсулы 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование. Дети старше 4 лет (или с массой тела более 31 кг) и подростки Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно осуществляться под контролем специалиста. Рекомендуется применение следующих доз: ТАБЛИЦЪ У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>:1/10), часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<:1/10000): частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. - Со стороны крови и лимфатическойредко: лейкопения, тромбоцитопения: очень редко: агранулоцитоз,панцитопения. Со стороны иммунной системы редко: реакциигиперчувствительности (например,лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок): очень редко: эозинофилия. Со стороны обмена веществ и питанияредко: гипонатриемия: частота неизвестна: гипомагниемия. Со стороны пищеварительной системычасто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе: нечасто: повышение активности"печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы: редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта,гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит: очень редко: печеночнаянедостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелымалопеция: очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдом Стивенса-Джонсона Со стороны нервной системы часто: головная боль: нечасто: головокружение, парестезии, сонливость, бессонница: редко: возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений: очень редко: агрессия, галлюцинации: на фоне тяжелого заболевания печени - энцефалопатия. Со стороны органа зрения редко: нарушение зрения. Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит: редко: фотосенсибилизация, алопеция: очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: перелом бедра, костей запястья и позвонков: редко: миалгия, артралгия: очень редко: мышечная слабость Передозировка: Разовое применение 560 мг омепразола взрослыми вызвало симптомы умеренной интоксикации. Описан случай применения 2400 мг омепразола единовременно, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступностькоторых в большой степени определяется кислотностьюжелудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и и цианокобаламин). При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира. Одновременное применение возможно только по назначению врача (проводится коррекция дозирования и схемы применения атазанавира при необходимости). Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Одновременное ппрепаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано. При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также Других препаратов,метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однакосопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО): в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Одновременного примененияклопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способыантиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается увеличивать метаболизм омепразола, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными плазменная концентрация клопидогрела на 46% в первый день применения, и на 42% на 5 день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия. Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина). У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с Одновременное применение с препаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом,антацидными теофиллином, варфарином, диклофенаком, хинидином, пропранололом, этанолом. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия. Омепразол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н, К-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, вне зависимости от стимулирующего фактора. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке При применении омепразола внутрь один раз в сутки обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции желудочного сока. При этом максимальный эффект достигается в течение 3-5 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает снижение 24 ч желудочной кислотности в среднем на 80 %. При этом среднее снижение максимальной секреции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 ч. При пероральном применении 20 мг омепразола пациентами с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный pH поддерживается на уровне >: 3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Н. pylori in vitro. Эрадикация Н. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Имеются сообщения о некотором повышении частоты возникновения железистых кист в желудке у пациентов при длительном лечении. Подобные изменения представляют собой физиологические последствия выраженного ингибирования секреции кислоты, они являются доброкачественными и обратимыми при продолжении терапии. Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислото-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp, Campylobacter spp, а также, вероятно, Clostridium difficile. Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается. Вследствие снижения соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых, применяющих длительно омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет. Фармакокинетика: Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Т.е. антисекреторный эффект наступает в течение первого часа, достигая максимума через 2 ч после перорального приема. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и полностью завершается в течение 3-6 ч. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 ч. Биодоступность при приеме разовой дозы составляет 30-40 %, и увеличивается при повторном приеме до 60 %. Связь с белками плазмы крови - около 97 %. Объем распределения 0,3 л/кг. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP) с образованием 6 фармакологически неактивных ферментов. Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента CYP2C19. Другой путь - с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Результатом высокой афинности омепразола к изофермету СYP2C19 является возможность конкурентного ингибирования и метаболитических взаимодействий с другими субстратами изофермента CYP2C19. Однако, из-за низкой афинности к изоферменту CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов изофермента CYP3A4. Омепразол не оказывает ингибирующего действия на главные изоферменты системы цитохрома CYP. Приблизительно у 3 % европеоидов и 15-20 % азиатов снижена активность изофермента CYP2C19, т.е. являются "медленными" метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента CYP3A4. При повторном применении 20 мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC составляло от 5 до 10 раз выше у "медленных" метаболизаторов, по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше, от 3 до 5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола. Выведение Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч. Выводится в виде метаболитов почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. У пациентов с нарушением функции почек не отмечено значительных изменений фармакокинетики омепразола. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола. Особые указания При наличии любых "тревожных" симптомов (значительное снижение массы тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, рекуррентная рвота, рвота "кофейной гущей", мелена, продолжительная боль в брюшной полости), а также при подозреваемой или подтвержденной язве желудка, перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Диагноз рефлюксного эзофагита должен быть подтвержден при гастроскопии. Пациенты в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающими изжогой впервые, могут принимать препарат Ортанол только после консультации с врачом. Лечение лекарственными препаратами, снижающими выработку соляной кислоты, могут увеличивать риск развития желудочно-кишечной инфекции, вызванной Salmonella spp. или Campilobacter spp. Не рекомендуется одновременно принимать атазанавир с ингибиторами протонного насоса. При необходимости комбинированной терапии атазанавира и ингибиторов протонной помпы следует проводить контроль вирусной нагрузки с одновременным увеличением дозы атазанавира до 400 мг в комбинации с ритонавиром 100 мг. Увеличение дозы омепразола более 20 мг не следует. Омепразол, как и все препараты понижающие уровень кислотности, может привести к уменьшению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Это следует учитывать при применении препарата Ортанол у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина В12 при длительной терапии. При длительном применении омепразола (в течение трех месяцев и более) у пациентов наблюдалась тяжелая гипомагниемия, клиническими признаками которой могут быть усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В большинстве случаев признаки гипомагниемии проходят при терапии магнием и/или прекращении применения ингибиторов протонной помпы. Поэтому, при длительной терапии пациентов препаратом Ортанол, а также при одновременном применении с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагиемию (например, диуретики), необходимо контролировать содержание магния в плазме крови. При длительном применении (больше 1 года) омепразола возможен риск возникновения переломов шейки бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов, а также при наличии других известных факторов риска. Клинические исследования показали, что ингибиторы протонного насоса увеличивают общий риск возникновения переломов на 10-40 %, что может быть связано и с другими факторами риска. Пациентам с подозрением на остеопороз необходимо обеспечить дополнительное лечение в соответствии с действующими рекомендациями и применением препаратов витамина D и кальция. В случае длительной терапии ингибиторами протонного насоса, особенно продолжительностью более одного года, необходимо регулярное обследование пациента. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов требующих концентрации и быстроты реакций. При вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ортанол Международное непатентованное название:Омепразол. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: активное вещество: омепразол - 20 мг/40 мг, соответственно: вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 20,0 мг/20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг/14,0 мг, лактоза безводная 117,0 мг/112,0 мг, натрия кроскармеллоза 20,0 мг/20,0 мг, повидон мг/8,0 мг, полисорбат 80 1,0 мг/1,0 мг, гипромеллозы фталат 48,612 мг/48,612 мг, дибутилсебакат 0,893 мг/0,893 мг, тальк 0,495 мг/0,495 мг: оболочка капсулы: гипромеллоза 54,8025 мг/638600 мг, каррагинан 0,2160 мг/0,2500 мг, калия хлорид 0,3600 мг/0,4200 мг, титана диоксид 1,6215 мг/18957 мг, железа (III) оксид желтый -/0,0453 мг, железа (III) оксид красный -/0,029 мг, вода 3,0000 мг/3,5000 мг: чернила для нанесения надписи: железа (III) оксид черный (Е 172) 0,064 мг/0,064 мг, шеллак 24-27 %, этанол безводный 23-26 %, изопропанол безводный 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, бутанол 1-3 %, аммония гидроксид 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, вода очищенная 15-18 % АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007825/08 Фармгруппа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 06.10.2008. Окончание регстрации: . Описание: Капсулы 20 мг: твердые капсулы №2, корпус и крышка белого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 20 черного цвета. Капсулы 40 мг: твердые капсулы №1, крышка белого цвета, корпус светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 40 черного цвета. Для обеих дозировок: содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета. Упаковка:Капсулы 20 мг, 40 мг. По 7 капсул в блистер из жесткой матовой алюминиевой фольги/мягкой матовой алюминиевой фольги. По 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Сандоз д.д. Производитель:LEK d.d. Представительство:САНДОЗ

Модель:

RUR 133

Показания язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов): - эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии): - рефлюкс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса): - гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта): - профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва): - диспепсия, связанная с повышенной кислотностью. Противопоказания Противопоказания ТАБЛИЦЪ редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью: ТАБЛИЦЪ или изжоги в течение 4 недель или более: при одновременном применении с одним илинесколькими из перечисленныхниже препаратов: атазанавир,клопидогрел, дигоксин,эрлотиниб, кетоконазол,итраконазол, варфарин,цилостазол, диазепам,фенитоин, саквинавир,такролимус, кларитромицин,вориконазол, рифампицин,препараты зверобояпродырявленного (см. раздел. Взаимодействие с другимилекарственными препаратами). Также рекомендуетсяпроконсультироваться с врачом передприменением препарата Ортанол впериод беременности и кормлениягрудью. Не следует применять препарат спрофилактической целью. Беременность ТАБЛИЦЪ беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол может применяться во время беременности. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом. Применение и дозы Применение у взрослых Внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком). Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта, и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата Ортанол, примите ее, не удваивая. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ортанол 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат Ортанол капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40 мг 1 раз в сутки. Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии Препарат Ортанол капсулы по 20 мг два раза в сутки перед едой в течение 1-2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами. При выборе антибиотика следует руководствоваться индивидуальной чувствительностью пациента и национальными, региональными и локальными рекомендациями. Наиболее часто применяют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг +амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + тинидазол 500 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером: - омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + левофлоксацин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером Также возможно применять следующие комбинации четырехкомпонентной схемы лечения: - омепразол 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400 (или 500) мг 2 раза в сутки + тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки: - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + метронидазол 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером. Также эффективно применение последовательной схемы терапии: - 5 дней - омепразол 20 мг+ амоксициллин 1000 мг по 2 раза в день: - затем 5 дней - омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + тинидазол 500 мг) по 2 раза в день. В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен. Лечение рефлюкс-эзофагита Препарат Ортанол капсулы по 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель: в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, выздоровление обычно наступает в течение 8 недель. Поддерживающее лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии Рекомендованная доза для длительного поддерживающего лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии составляет 20 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата Ортанол до 40 мг 1 раз в сутки. Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют по 20 мг/сутки. Курс лечения (препарат Ортанол 20 мг 1 раз в сутки) составляет 4 недели. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией: режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 20 мг/сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после 4 недель применения препарата Ортанол по 20 мг в сутки симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента. Гиперсекреторные состояния Доза препарата Ортанол и продолжительность курса лечения для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки, максимальная - 120 мг в сутки. При назначении дозы, превышающей 80 мг/сут, ее делят на несколько приемов. Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) Профилактика - по 1 капсуле препарата Ортанол 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП. Лечение - по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель. Применение у детей Лечение рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни У детей старше 2 лет и с массой тела больше 20 кг рекомендуется применение препарата Ортанол капсулы 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование. Дети старше 4 лет (или с массой тела более 31 кг) и подростки Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно осуществляться под контролем специалиста. Рекомендуется применение следующих доз: ТАБЛИЦЪ У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>:1/10), часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10000, <:1/1000) и очень редко (<:1/10000): частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. - Со стороны крови и лимфатическойредко: лейкопения, тромбоцитопения: очень редко: агранулоцитоз,панцитопения. Со стороны иммунной системы редко: реакциигиперчувствительности (например,лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок): очень редко: эозинофилия. Со стороны обмена веществ и питанияредко: гипонатриемия: частота неизвестна: гипомагниемия. Со стороны пищеварительной системычасто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе: нечасто: повышение активности"печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы: редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта,гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит: очень редко: печеночнаянедостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелымалопеция: очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдом Стивенса-Джонсона Со стороны нервной системы часто: головная боль: нечасто: головокружение, парестезии, сонливость, бессонница: редко: возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений: очень редко: агрессия, галлюцинации: на фоне тяжелого заболевания печени - энцефалопатия. Со стороны органа зрения редко: нарушение зрения. Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит: редко: фотосенсибилизация, алопеция: очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: перелом бедра, костей запястья и позвонков: редко: миалгия, артралгия: очень редко: мышечная слабость Передозировка: Разовое применение 560 мг омепразола взрослыми вызвало симптомы умеренной интоксикации. Описан случай применения 2400 мг омепразола единовременно, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступностькоторых в большой степени определяется кислотностьюжелудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и и цианокобаламин). При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира. Одновременное применение возможно только по назначению врача (проводится коррекция дозирования и схемы применения атазанавира при необходимости). Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Одновременное ппрепаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано. При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также Других препаратов,метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однакосопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО): в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Одновременного примененияклопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способыантиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается увеличивать метаболизм омепразола, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными плазменная концентрация клопидогрела на 46% в первый день применения, и на 42% на 5 день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия. Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина). У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с Одновременное применение с препаратами, кофеином, S- пироксикамом, напроксеном, лидокаином, метопрололом,антацидными теофиллином, варфарином, диклофенаком, хинидином, пропранололом, этанолом. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия. Омепразол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н, К-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, вне зависимости от стимулирующего фактора. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке При применении омепразола внутрь один раз в сутки обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции желудочного сока. При этом максимальный эффект достигается в течение 3-5 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает снижение 24 ч желудочной кислотности в среднем на 80 %. При этом среднее снижение максимальной секреции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 ч. При пероральном применении 20 мг омепразола пациентами с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный pH поддерживается на уровне >: 3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Н. pylori in vitro. Эрадикация Н. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты Имеются сообщения о некотором повышении частоты возникновения железистых кист в желудке у пациентов при длительном лечении. Подобные изменения представляют собой физиологические последствия выраженного ингибирования секреции кислоты, они являются доброкачественными и обратимыми при продолжении терапии. Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислото-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp, Campylobacter spp, а также, вероятно, Clostridium difficile. Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается. Вследствие снижения соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых, применяющих длительно омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет. Фармакокинетика: Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Т.е. антисекреторный эффект наступает в течение первого часа, достигая максимума через 2 ч после перорального приема. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и полностью завершается в течение 3-6 ч. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 ч. Биодоступность при приеме разовой дозы составляет 30-40 %, и увеличивается при повторном приеме до 60 %. Связь с белками плазмы крови - около 97 %. Объем распределения 0,3 л/кг. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP) с образованием 6 фармакологически неактивных ферментов. Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента CYP2C19. Другой путь - с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Результатом высокой афинности омепразола к изофермету СYP2C19 является возможность конкурентного ингибирования и метаболитических взаимодействий с другими субстратами изофермента CYP2C19. Однако, из-за низкой афинности к изоферменту CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов изофермента CYP3A4. Омепразол не оказывает ингибирующего действия на главные изоферменты системы цитохрома CYP. Приблизительно у 3 % европеоидов и 15-20 % азиатов снижена активность изофермента CYP2C19, т.е. являются "медленными" метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента CYP3A4. При повторном применении 20 мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC составляло от 5 до 10 раз выше у "медленных" метаболизаторов, по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше, от 3 до 5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола. Выведение Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Период полувыведения составляет 0,5-1 ч. Выводится в виде метаболитов почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса. У пациентов с нарушением функции почек не отмечено значительных изменений фармакокинетики омепразола. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола. Особые указания При наличии любых "тревожных" симптомов (значительное снижение массы тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, рекуррентная рвота, рвота "кофейной гущей", мелена, продолжительная боль в брюшной полости), а также при подозреваемой или подтвержденной язве желудка, перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Диагноз рефлюксного эзофагита должен быть подтвержден при гастроскопии. Пациенты в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающими изжогой впервые, могут принимать препарат Ортанол только после консультации с врачом. Лечение лекарственными препаратами, снижающими выработку соляной кислоты, могут увеличивать риск развития желудочно-кишечной инфекции, вызванной Salmonella spp. или Campilobacter spp. Не рекомендуется одновременно принимать атазанавир с ингибиторами протонного насоса. При необходимости комбинированной терапии атазанавира и ингибиторов протонной помпы следует проводить контроль вирусной нагрузки с одновременным увеличением дозы атазанавира до 400 мг в комбинации с ритонавиром 100 мг. Увеличение дозы омепразола более 20 мг не следует. Омепразол, как и все препараты понижающие уровень кислотности, может привести к уменьшению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Это следует учитывать при применении препарата Ортанол у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина В12 при длительной терапии. При длительном применении омепразола (в течение трех месяцев и более) у пациентов наблюдалась тяжелая гипомагниемия, клиническими признаками которой могут быть усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В большинстве случаев признаки гипомагниемии проходят при терапии магнием и/или прекращении применения ингибиторов протонной помпы. Поэтому, при длительной терапии пациентов препаратом Ортанол, а также при одновременном применении с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагиемию (например, диуретики), необходимо контролировать содержание магния в плазме крови. При длительном применении (больше 1 года) омепразола возможен риск возникновения переломов шейки бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов, а также при наличии других известных факторов риска. Клинические исследования показали, что ингибиторы протонного насоса увеличивают общий риск возникновения переломов на 10-40 %, что может быть связано и с другими факторами риска. Пациентам с подозрением на остеопороз необходимо обеспечить дополнительное лечение в соответствии с действующими рекомендациями и применением препаратов витамина D и кальция. В случае длительной терапии ингибиторами протонного насоса, особенно продолжительностью более одного года, необходимо регулярное обследование пациента. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов требующих концентрации и быстроты реакций. При вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ортанол Международное непатентованное название:Омепразол. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: активное вещество: омепразол - 20 мг/40 мг, соответственно: вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 20,0 мг/20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг/14,0 мг, лактоза безводная 117,0 мг/112,0 мг, натрия кроскармеллоза 20,0 мг/20,0 мг, повидон мг/8,0 мг, полисорбат 80 1,0 мг/1,0 мг, гипромеллозы фталат 48,612 мг/48,612 мг, дибутилсебакат 0,893 мг/0,893 мг, тальк 0,495 мг/0,495 мг: оболочка капсулы: гипромеллоза 54,8025 мг/638600 мг, каррагинан 0,2160 мг/0,2500 мг, калия хлорид 0,3600 мг/0,4200 мг, титана диоксид 1,6215 мг/18957 мг, железа (III) оксид желтый -/0,0453 мг, железа (III) оксид красный -/0,029 мг, вода 3,0000 мг/3,5000 мг: чернила для нанесения надписи: железа (III) оксид черный (Е 172) 0,064 мг/0,064 мг, шеллак 24-27 %, этанол безводный 23-26 %, изопропанол безводный 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, бутанол 1-3 %, аммония гидроксид 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, вода очищенная 15-18 % АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007825/08 Фармгруппа: желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор. Дата регистрации: 06.10.2008. Окончание регстрации: . Описание: Капсулы 20 мг: твердые капсулы №2, корпус и крышка белого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 20 черного цвета. Капсулы 40 мг: твердые капсулы №1, крышка белого цвета, корпус светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 40 черного цвета. Для обеих дозировок: содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета. Упаковка:Капсулы 20 мг, 40 мг. По 7 капсул в блистер из жесткой матовой алюминиевой фольги/мягкой матовой алюминиевой фольги. По 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Сандоз д.д. Производитель:LEK d.d. Представительство:САНДОЗ

Модель:

RUR 322

Показания Эссенциальная гипертензия I - II степени тяжести. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата: нелеченная сердечная недостаточность: нестабильная стенокардия: обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца: период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда: тяжелая печеночная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин): непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции: беременность и период грудного вскармливания: - применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены): - одновременное применение с препаратами-ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин): циклоспорин: одновременный прием препарата с соком грейпфрута. С осторожностью: Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца. Беременность Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Применение и дозы По 10 мг (1/2 таблетки препарата) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При применении препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<: 1/10, 1/100), нечасто (<:1/100, 1/1000), редко (<:1/1000, 1/10000), очень редко (<:1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение: Редко: сонливость. Нарушения со стороны сердечнососудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица: Редко: стенокардия, боль за грудиной: Очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: полиурия. Нарушения общего характера Нечасто: периферические отеки: Редко: астения, повышенная утомляемость. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: реакции повышенной чувствительности. Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<:1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, выраженное снижение АД поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке. Передозировка: Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией). Лечение симптоматическое: в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина. Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканиди­пина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида. В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин. Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Взаимодействие с другими ЛС: Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел "Противопоказания"). Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел "Противопоказания"). Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин). При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой - "концентрация - время") и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие леркани­дипина. При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 %, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия. При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина. Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина (см. раздел "Противопоказания"). Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Лерканидипин является селективным блокатором "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером. Фармакокинетика: Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно. (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (T1/2): значения Сmах и площади под кривой - "концентрация-время" (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При "первичном прохождении" через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50 % выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия - 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70 %). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени. Особые указания Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ИБС, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лерканорм Международное непатентованное название:Лерканидипин. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Ядро: Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 10,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды Информация предоставлена

Модель:

RUR 146

Показания гипотиреоз: - эутиреоидный зоб: - в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе: - рак щитовидной железы (после оперативного лечения): - диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии): - в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. Противопоказания Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к препарату: - нелеченый тиреотоксикоз: - нелеченая гипофизарная недостаточность: - нелеченая недостаточность надпочечников: - применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами: Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно­сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии: при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), у пациентов с предрасположенностью к психотическим реакциям. Беременность В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При приеме рекомендованных терапевтических доз концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие. Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. Применение и дозы Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. Эутирокс® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® назначают в суточной дозе 1,6- 1,8 мкг на 1 кг массы тела: у пациентов старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг на 1 кг массы тела. ТАБЛИЦЪГрудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс® дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови. При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс®. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При правильном применении препарата Эутирокс® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека. Передозировка: При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости. Взаимодействие с другими ЛС: Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы. Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия. Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать. Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать. Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного Т4. Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия. Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют. Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 часа до применения таких лекарственных препаратов. Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируют периферическое превращение Т4 в Т3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии. Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке. Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин) могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия. У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия. Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою. Фармакологическое действие и фармакокинетика Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин - релизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес. Фармакокинетика: При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Особые указания До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы. У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличением в начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаружения признаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксина натрия должна быть скорректирована. Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности. При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии. У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие концентраций левотироксина натрия в сыворотке, превышающих физиологические. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы. Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами. С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования. При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исследования препарата на влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эутирокс® Международное непатентованное название:Левотироксин натрия. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активный компонент: левотироксин натрия - 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг или 150 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25,00 мг, желатин - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг, лактозы моногидрат - 65,975/65,95/65,925/65,912/65,90/65,888/65,875/65,863/65,85 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000910 Фармгруппа: Тиреоидное средство. Дата регистрации: 18.10.2011 / 14.01.2013. Окончание регстрации: . Описание:Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка "ЕМ + дозировка". Упаковка:Таблетки 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 или 150 мкг. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ или Полипропилен/АЛ: по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Мерк КГаА Производитель:MERCK, KGaA. Представительство:МЕРК, ООО

Модель:

RUR 142

Показания гипотиреоз: - эутиреоидный зоб: - в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе: - рак щитовидной железы (после оперативного лечения): - диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии): - в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. Противопоказания Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к препарату: - нелеченый тиреотоксикоз: - нелеченая гипофизарная недостаточность: - нелеченая недостаточность надпочечников: - применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами: Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно­сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии: при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), у пациентов с предрасположенностью к психотическим реакциям. Беременность В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксин-связывающего глобулина. В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При приеме рекомендованных терапевтических доз концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие. Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. Применение и дозы Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. Эутирокс® в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® назначают в суточной дозе 1,6- 1,8 мкг на 1 кг массы тела: у пациентов старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг на 1 кг массы тела. ТАБЛИЦЪГрудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс® дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови. При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс®. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При правильном применении препарата Эутирокс® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека. Передозировка: При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея. В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости. Взаимодействие с другими ЛС: Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы. Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия. Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать. Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать. Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного Т4. Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия. Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия. Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют. Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 часа до применения таких лекарственных препаратов. Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируют периферическое превращение Т4 в Т3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии. Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке. Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин) могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия. У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия. Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою. Фармакологическое действие и фармакокинетика Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно - сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин - релизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес. Фармакокинетика: При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99 % препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80 % левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Особые указания До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы. У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличением в начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаружения признаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксина натрия должна быть скорректирована. Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности. При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии. У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие концентраций левотироксина натрия в сыворотке, превышающих физиологические. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы. Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами. С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования. При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исследования препарата на влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эутирокс® Международное непатентованное название:Левотироксин натрия. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активный компонент: левотироксин натрия - 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг или 150 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25,00 мг, желатин - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг, лактозы моногидрат - 65,975/65,95/65,925/65,912/65,90/65,888/65,875/65,863/65,85 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000910 Фармгруппа: Тиреоидное средство. Дата регистрации: 18.10.2011 / 14.01.2013. Окончание регстрации: . Описание:Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка "ЕМ + дозировка". Упаковка:Таблетки 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 или 150 мкг. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ или Полипропилен/АЛ: по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Мерк КГаА Производитель:MERCK, KGaA. Представительство:МЕРК, ООО