дизайн ногтей

Модель:

RUR 1641

Показания Инфекции, вызванные чувствительными к фуразидину микроорганизмами: урогенитальные инфекций (острые циститы, уретриты, пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги, гинекологические инфекции. Профилактически можно применять при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и др Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к препаратам группы нитрофурана, беременность и период кормления грудью. Тяжелая хроническая почечная недостаточность. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: почечная недостаточность, дефицит глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы. Беременность Нет данных Применение и дозы Препарат принимают после еды, запивая большим количеством жидкости. Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 капсулы) 3 раза в день. Курс лечения составляет 7- 10 дней. При необходимости после 10-15 дневного перерыва курс повторяют. Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и др. препарат назначают по 50 мг однократно за 30 минут до процедуры. Если забыли принять очередную дозу, примите следующую дозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Фурамаг малотоксичен. Редко наблюдались характерные для других нитрофуранов побочные действия: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, потеря аппетита, полиневрит, нарушения функции печени, аллергические реакции (кожная сыпь, папулезные высыпания). Если при лечении Фурамагом обнаружились побочные действия, не указанные в инструкции, то необходимо информировать лечащего врача. Передозировка: При передозировке наблюдают симптомы нейротоксического характера, атаксию и тремор. В случае отравления следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид). Взаимодействие с другими ЛС: Не следует применять Фурамаг вместе с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения). В период лечения желательно воздержаться от употребления алкогольных напитков, т.к. могут усилиться побочные действия. Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные “подкислять” мочу (в том числе аскорбиновую кислоту, кальция хлорид). Фармакологическое действие и фармакокинетика Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов. Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени. Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp, Streptococcus spp.), грамотрицательных палочек (Е. со И, Salmonella spp, Shigella spp, Klebsiella spp, Enterobacter). Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp, Acinetobacter spp, большинство штаммов Proteus spp, Serratia spp. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. По отношению к Staphylococcus spp, E.coli, Aerobacter aerogenes, Bact. Citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг , по сравнению с другими нитрофуранами, более активен. Фурамаг проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антимикробных препаратов. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100000 до 1:200000. Бактерицидная концентрация примерно в два раза больше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз. Фармакокинетика: Абсорбция происходит в тонкой кишке, путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкой кишки превышает всасывание из проксимального и среднего сегмента, соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний, желудочно- кишечного тракта, в т.ч. хронические энтериты). Нитрофураны плохо всасываются в толстой кишке. Фурамаг, являясь смесью фуразидина калия и магния гидроксикарбоната в соотношении 1:1, при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин). В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке крови, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30 % от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Максимальная концентрация в крови сохраняется от 3 до 7 или 8 часов, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 часа после применения. В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после принятия Фурамага pH мочи не меняется. Через 4 часа после принятия лекарственного средства Фурамаг концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема такой же дозы лекарственного средства Фурагин. Выделение через почки происходит путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85 %), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При защелачивании мочи выведение фуразидина усиливается. Фуразидин незначительно биотрансформируется (менее 10 % введенной дозы), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает. Особые указания Для уменьшения вероятности развития побочных действий Фурамаг запивают большим количеством жидкости. При появлении побочных эффектов применение препарата прекращают (токсические явления чаще проявляются у больных со сниженной выделительной функцией почек). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не отмечено Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фурамаг Международное непатентованное название:Фуразидин. Форма выпуска:капсулы. Состав:действующее вещество: фуразидин калия 50 мг: вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат 50,00 мг, калия карбонат 12,60 мг, тальк 3,00 мг, состав капсулы № 3: титана диоксид (Е171) 1,3 2 %, краситель хинолиновый желтый (Е104) 1,2%, желатин 97,48 %. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N014425/01 Фармгруппа: противомикробное средство - нитрофуран. Дата регистрации: 18.03.2008. Окончание регстрации: . Описание: твердые желатиновые капсулы № 3 желтого цвета. Содержимое капсул: порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц белого, желтого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета. Упаковка:Капсулы 50 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 2,3,4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности: 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Олайнфарм, АО Производитель:Олайнфарм, АО. Представительство

Модель:

RUR 563

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: - Острый синусит. - Обострение хронического бронхита. - Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур. - Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам. - Осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу). - Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы. - Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты). Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств. Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата. - Возраст до 18 лет. - Беременность и период грудного вскармливания. - Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда. - В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия: клинически значимая брадикардия: клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка: наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой. - Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. - В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. - В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы. С осторожностью: - При заболеваниях ЦНС (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности: - у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе: - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца: - при миастении gravis: - у пациентов с циррозом печени: - при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия: - у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности). В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано. Применение и дозы Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи. Продолжительность лечения Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом: - Обострение хронического бронхита: 5-10 дней: - Острый синусит: 7 дней: - Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней: - Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней: - Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день: - Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней: - Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза: 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом Авелокс® в таблетках может достигать 21 дня. Пациенты пожилого возраста Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Дети Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена. Нарушение функции печени Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел "Особые указания"). Почечная недостаточность У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина <:30 мл/мин/1,73 м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется. Применение у пациентов различных этнических групп Изменения режима дозирования не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3 %, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от 1/100 до <: 1/10), нечасто (от 1/1000 до <: 1/100), редко (от 1/10000 до <: 1/1000), очень редко (<: 1/10000). Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: Часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы. Нечасто: желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек). Передозировка: Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки. Взаимодействие с другими ЛС: При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется. Препараты, удлиняющие интервал QТ Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: - антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.)- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.): - нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.): - трициклические антидепрессанты: - антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин): - антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин): - другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил). Антацидные средства, поливитамины и минералы Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина. Варфарин При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Дигоксин Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись. Активированный уголь При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями. Механизмы резистентности Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 *АUIС - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/MИK90). Фармакокинетика: Всасывание При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Сmах в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Css) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Нарушение функции печени Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени. Особые указания В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата, анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс® следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые). При применении препарата Авелокс® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших Авелокс®, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении препарата Авелокс® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим препарат Авелокс® противопоказан при: - изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некоррегированной гипокалиемии: клинически значимой брадикардии: клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка: наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой: - применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью: - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца: - у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT). При приеме препарата Авелокс® сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Авелокс®. При приеме препарата Авелокс® сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Авелокс®. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая препарат Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс® развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи. Препарат Авелокс® следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания. На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс® в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты, получающие препарат Авелокс®, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света. Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами). Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus резистентными к метициллину (MRSА). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел "Фармакодинамика"). Способность препарата Авелокс® подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp, приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс®. У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Авелокс®, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс®, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел "Побочное действие"). Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс® и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Авелокс® пациентами с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе. Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. Gonorrhoeae (например, цефалоспорин). Дисгликемия Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении препарата Авелокс® отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии препаратом Авелокс® дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел "Побочное действие"). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Авелокс® Международное непатентованное название:Моксифлоксацин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:В 1 таблетке содержится: Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг, эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацина. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (136,0 мг), натрия кроскармеллоза (32,0 мг), лактозы моногидрат (68,0 мг), магния стеарат (6,0 мг), оболочка пленочная - гипромеллоза (9,0-12,6 мг), краситель железа оксид красный (0,3-0,42 мг), макрогол 4000 (3,0-4,2 мг), титана диоксид (2,7-3,78 мг). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012034/01 Фармгруппа: Противомикробное средство - фторхинолон. Дата регистрации: 17.05.2010 / 14.01.2013. Окончание регстрации: . Описание:Розовые, матовые, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "BAYER" на одной стороне и "М400" на другой стороне. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 5 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и ПА/Ал/ПВХ или из фольги алюминиевой и ПП. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, или. По 7 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и ПА/Ал/ПВХ или фольги алюминиевой и ПП. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Байер Фарма АГ Производитель:BAYER PHARMA, AG. Представительство:БАЙЕР, АО

Модель:

RUR 361

Накладки для сосков изготовлены из тонкого мягкого прозрачного силикона, отлично защищают воспаленные и потрескавшиеся соски, а также ускоряют процесс заживления. Накладки повторяют форму соска, не имеют запаха и вкуса, что позволяет не отрывать малыша от грудного вскармливания. При использовании накладок малыш продолжает чувствовать тепло и запах материнского тела во время кормления, что обеспечивает легкое возвращение к кормлению без накладок. Перед каждым использованием накладки необходимо прокипятить около трех минут. Накладки необходимо прикладывать только к чистой и сухой груди. Накладки нельзя использовать с кремами. Не стоит самостоятельно добавлять или увеличивать существующие отверстия в накладках, это может привести к деформации и повреждению формы накладки. Особенности: - повторяют форму груди защита воспаленных и потрескавшихся сосков - не имеют запаха и вкуса - в комплекте контейнер для хранения накладок

Модель:

RUR 297

Состав: глюкозамин сульфат 200 мг; хондроитинсульфат 100 мг; лактоза 20 мг. «Глюкозамин-хондроитиновый комплекс» — биологически активная добавка, регулирующая обмен в хрящевой ткани. Глюкозамин участвует в биосинтезе протеогликанов и гиалуроновой кислоты, необходимых для формирования суставного хряща и синтеза коллагена, способствует нормальному отложению кальция в костной ткани. Хондроитин является высокомолекулярным полисахаридом, который содержится в значительных количествах в соединительной ткани, в особен­ности в хрящевой. За счет вязкости и особенностей химической структуры хондроитин препятствует сжатию соединительной ткани и играет роль своеобразной смазки суставных поверхностей. Хондроитин и глюкозамин обладают выраженными хондропротектив-ными свойствами, такими как улучшение метаболизма хряща, замедление декструкции хряща. Результаты многочисленных исследований позволяют делать выводы о достижении более быстрого и выраженного эффекта при применении комбинации хондроитина и глюкозамина. «Глюкозамин-хондроитиновый комплекс» способствует предотвра­щению процессов разрушения хряща, замедляет процесс дегенерации хрящевой ткани, оказывает умеренное противовоспалительное действие, уменьшает боли в покое и при ходьбе, способствует восстановлению суставов после переломов и спортивных травм. Отличительная особен­ность компонентов БАД «Глюкозамин-хондроитиновый комплекс» — наступление эффекта, как правило спустя 2-8 недель от начала приема, и достаточно длительное его сохранение. Клинические исследования компонентов продукта подтверждают высокую безопасность и эффективность глюкозамина и хондроитина. По мнению специалистов, глюкозамин и хондроитин на сегодняшний день являются одними из основных компонентов средств для профилактики и длительного вспомогательного лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов. Максимальный эффект достигается при назначении хондроитина и глюкозамина на ранних стадиях болезни и при систематиче­ском лечении ими на протяжении нескольких лет

Модель:

RUR 334

Латинское названиеCHOLENZIM Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой. Упаковка 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. Описаниекруглой формы, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя. Фармакологическое действие. Холензим оказывает желчегонное действие. Пищеварительные ферменты (трипсин, амилаза, липаза) и желчь облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Препарат улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс пищеварения. ПоказанияВ качестве желчегонного и пищеварительного ферментного средства при заболеваниях и функциональных расстройствах ЖКТ: хронический гепатит; хронический холецистит; хронический панкреатит; гастрит; колит; метеоризм; диарея неинфекционного генеза. Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации. Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь после еды, по 1 таблетки 1-3 раза в сутки. Состав 1 таблетка содержит: желчь сухая 100 мг; измельченная высушенная поджелудочная железа 100 мг; высушенные слизистые оболочки тонких кишок убойного скота 100 мг. Состав оболочки: Сахароза – 142,8 мг, магния гидроксикарбонат – 54,4 мг, мука пшеничная – 35,4 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,1 мг, титана диоксид – 2,1 мг, кальция стеарат – 2 мг, желатин – 0,7 мг, воск пчелиный – 0,5 мг. Противопоказания. Гиперчувствительность; острый панкреатит; обострение хронического панкреатита; обтурационная желтуха. Применение при беременности и кормлении грудью. Не описано. Особые указания. Не описано. Побочные эффекты. Аллергические реакции (чиханье, слезотечение, гиперемия кожи, кожная сыпь). Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение антацидных средств, содержащих кальция карбонат и/ или магния гидроксид, может привести к снижению эффективности препарата. При длительном применении возможно снижение всасывания железа. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С

Модель:

RUR 1036

Показания Заболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности. Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти. Нарушения процессов обучения. Депрессии легкой и средней степени тяжести. Психорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении. Судорожные состояния. Ожирение (алиментарно-конституционального генеза). Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла "сон-бодрствование": Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений). Противопоказания Противопоказания Индивидуальная непереносимость. С осторожностью: ФЕНОТРОПИЛ применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертонии, у больных атеросклерозом, также у больных, перенесших ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением - вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также у больных, склонных к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона. Беременность ФЕНОТРОПИЛ не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований. Применение и дозы ФЕНОТРОПИЛ применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг): средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет - 750 мг в сутки. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделить суточную дозу на два приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц. Для повышения работоспособности - 100-200 мг однократно в утренние часы, в течение 2-х недель (для спортсменов - 3 дня). Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30-60 дней в дозе 100-200 мг один раз в день (в утренние часы). Не рекомендуется принимать ФЕНОТРОПИЛ позднее 15 часов. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 часов). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления. Передозировка: Случаев передозировки не отмечалось. Лечение: симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: ФЕНОТРОПИЛ может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, антидепрессантов и ноотропных препаратов. Фармакологическое действие и фармакокинетика ФЕНОТРОПИЛ - ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.ФЕНОТРОПИЛ оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.ФЕНОТРОПИЛ не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Стимулирующее действие ФЕНОТРОПИЛА проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие ФЕНОТРОПИЛА преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности. Адаптогенное действие ФЕНОТРОПИЛА проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах. На фоне приема ФЕНОТРОПИЛА отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.ФЕНОТРОПИЛ улучшает кровоснабжение нижних конечностей.ФЕНОТРОПИЛ стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении ФЕНОТРОПИЛА не развивается лекарственная зависимость, толерантность, "синдром отмены". Действие ФЕНОТРОПИЛА проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.ФЕНОТРОПИЛ не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность - низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг. Фармакокинетика: ФЕНОТРОПИЛ быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час, период полувыведения составляет 3-5 часов. ФЕНОТРОПИЛ не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизменном виде. Примерно 40 % препарата выводится с мочой и 60 % препарата выводится с желчью и потом. Особые указания При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием, ФЕНОТРОПИЛА в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни. Применение в педиатрии. Не рекомендуется назначение ФЕНОТРОПИЛА детям, в связи с отсутствием данных применения препарата у детей. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступных для детей местах. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фенотропил® Международное непатентованное название:Фонтурацетам. Форма выпуска:Таблетки. . Состав:активное вещество:фенотропил (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон) - 50 мг или 100 мг.вспомогательные вещества:для дозировки 50 мг: лактозы моногидрат - 80,50 мг, крахмал картофельный - 18,00 мг, кальция стеарат - 1,50 мг.для дозировки 100 мг: лактозы моногидрат - 51,52 мг, крахмал картофельный - 46,48 мг, кальция стеарат - 2,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N002784/01 Фармгруппа: ноотропное средство. Дата регистрации: 08.04.2009. Окончание регстрации: . Описание:таблетки плоскоцилиндрической формы от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Упаковка:Таблетки, 50 или 100 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:5 лет. Не рекомендуется использование после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО Производитель:ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, ОАО. Представительство:ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО

Модель:

RUR 550

Nature's Bounty Folic Acid 400 mcg (Нэйчес Баунти Фолиевая кислота 400 мкг). Фолиевая кислота (витамин B9) – водорастворимое вещество, которое не синтезируется организмом, поэтому должно ежедневно поступать вместе с пищей. Прием препарата Nature's Bounty Folic Acid 400 mcg поможет поддержать работу сердечно-сосудистой, иммунной систем, печени, кишечника, мозга. Регулярное поступление в организм витамина В9 особенно важно для костного мозга, ответственного за процесс кроветворения, а также в период беременности для предотвращения патологий нервной трубки у ребенка. Фолиевая кислота необходима для создания новых клеток и поддержания их здоровья, она принимает участие в репликации ДНК, нарушение которой может привести к онкозаболеваниям. Прием препарата Нэйчес Баунти Фолиевая кислота 400 мкг поможет регулировать окислительно-восстановительные процессы в организме, снизить риск инсульта, нормализовать давление. Фолиевая кислота необходима для борьбы с анемией, предотвращения выпадения волос и поддержания красоты кожи. Активные компоненты: фолиевая кислота участвует в процессе кроветворения, поддерживает работу иммунной и сердечно-сосудистой систем, отвечает за правильное развитие плода при беременности. Без консервантов Не содержит сахара, подсластителей, лактозы, глютена. без красителей без отдушек гипоаллергенно Состав Selenium (as Selenium Yeast), Brewer’s Yeast, Vegetable Cellulose, Vegetable Stearic Аcid, Silica, Vegetable Magnesium Stearate. Показания В качестве БАД к пище Поддержание здоровья кровеносной и иммунной систем. Беременность. Быстрая утомляемость, бессонница. Результат Профилактика раковых, сердечно-сосудистых заболеваний. Нормальное развитие плода при беременности. Высокий иммунитет. Противопоказания Непереносимость отдельных компонентов Побочные действия возможны аллергические реакции Режим дозирования Принимайте по 1 таблетке в день во время еды. Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом. Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов

Модель:

RUR 1696

Показания Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов). Акне, не поддающиеся другим видам терапии. Противопоказания Противопоказания Беременность, период кормления грудью (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания"), печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами. Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам (в том числе к сое). Детский возраст до 12 лет. С осторожностью: Депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм. Беременность Беременность - абсолютное противопоказание для терапии препаратом Роаккутан. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития. Изотретиноин - препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже не­продолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с порока­ми развития. Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние жен­щины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям: - у нее должна быть тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения- она должна точно понимать и выполнять указания врача: - она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения препаратом Роаккутан в течение одного месяца после него и срочной консульта­ции при подозрении на наступление беременности: - она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции: - она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности: - она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения препаратом Роаккутан, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарствен­ными средствами"): желательно использовать одновременно 2 различных способа контра­цепции, включая барьерный: - у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата: тест на беременность настоятельно рекомен­дуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии: - она должна начинать лечение препаратом Роаккутан только на 2-3 день следующего нор­мального менструального цикла: - она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц: - при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения препара­том Роаккутан, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же прохо­дить тот же достоверный тест на беременность: - она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач. Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лече­ния изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не приме­няют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших ги­стерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь. Врач должен быть уверен, что: - у пациентки тяжелая форма акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов): акне, не поддающиеся другим видам терапии: - получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии: даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать: - пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роакку­тан, во время лечения и в течение месяца после его окончания: - пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предо­хранению от беременности: - пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям. Тест на беременность В соответствии с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувстви­тельностью 25 мМЕ/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла: До начала терапии: - Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции резуль­тат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы вра­чом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беремен­ность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции. - Тест на беременность проводят в день назначения препарата Роаккутан или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестиро­вания. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии препаратом Роаккутан. Во время терапии: - Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного те­стирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и с уче­том сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы. Окончание терапии: - Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременно­сти. Рецепт на Роаккутан женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Реко­мендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день. Выдачу препарата Роаккутан в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с мо­мента выписки рецепта. Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия препарата Роаккутан на плод, компания-производитель создала "Программу предохранения от беременно­сти", направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсо­лютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы: для врачей: - руководство для врача по назначению препарата Роаккутан женщинам - форму информированного согласия для пациентки - форма учета назначения препарата женщинам для пациента: - информационную брошюру для пациента - что нужно, знать о контрацепции - для фармацевта: - руководство для фармацевта по отпуску препарата Роаккутан. Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам. Пациентам мужского пола. Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, посту­пившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Роаккутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов препарата Роаккутан. Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами. Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения препаратом Роакку­тан или в течение месяца после его окончания беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей. При возникновении беременности терапию препаратом Роаккутан прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии. Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, свя­занные с назначением препарата Роаккутан, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез. Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попа­дает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям. Применение и дозы Стандартный режим дозирования Внутрь, во время еды один или два раза в день. Терапевтическая эффективность препарата Роаккутан и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения. Лечение препаратом Роаккутан следует начинать с дозы 0.5 мг/кг в сутки. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные до­зы - до 2.0 мг/кг. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120-150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжитель­ность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ре­миссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо пере­носящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако прово­дить его дольше. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения препаратом Роаккутан в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока. Дозирование в особых случаях У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой (но не более максимальной суточной дозы 1 мг/кг). Суточную дозу следует округлять в меньшую сторону до ближайшего меньшего количества целых капсул. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Большинство побочных действий препарата Роаккутан зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соот­ношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обрати­мый характер после коррекции дозы или от­мены препарата, но некоторые могут сохра­няться после прекращения лечения. Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотече­ния), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз). Кожа и ее придатки: сыпь, зуд, эритема ли­ца/дерматит, потливость, пиогенная грану­лема, паронихии, ониходистрофии, усилен­ное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпа­дение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсиби­лизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи, шелушение кожи ладоней и по­дошв. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель. Костно-мышечная система: боли в мышцах с повышением активности креатинфосфоки- назы (КФК) в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествле­ние связок и сухожилий, уменьшение плот­ности костной ткани, преждевременное за­крытие эпифизарных зон роста, другие из­менения костей, тендиниты. Центральная нервная система и психиче­ская сфера: нарушение поведения, депрес­сия, суицидальные попытки, суицид, психоз, чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления ("псевдоопухоль головного мозга": головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судороги. Органы чувств: нарушение остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная ка­таракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, ксерофтальмия, наруше­ние слуха на определенных звуковых часто­тах. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диа­рея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, сухость слизи­стой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен: панкреатит (осо­бенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл), в том числе с фа­тальным исходом. Транзиторное и обрати­мое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Во многих этих случа­ях изменения не выходили за границы нор­мы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых си­туациях возникала необходимость умень­шить дозу или отменить Роаккутан. Органы дыхания: бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе). Система крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения,увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, увели­чение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности, гипергликемия. В ходе приема препарата Роаккутан были за­регистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физи­ческой нагрузкой, описаны отдельные слу­чаи повышения активности КФК в сыворот­ке. Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus). Прочее: лимфаденопатия, гематурия, проте- инурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реак­ции гиперчувствительности, гломерулонефрит, боль в спине. Постмаркетинговое наблюдение В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. также раздел "Особые указания"). При применении препарата Роаккутан, осо­бенно у пациентов, совершавших интенсив­ные физические нагрузки, сообщалось о се­рьезных случаях рабдомиолиза, часто при­водивших к госпитализации и в некоторых случаях - к фатальному исходу. Передозировка: В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка. Взаимодействие с другими ЛС: Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения препарата Роаккутан и витамина А (ретинола), а также других пероральных ретиноидов. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с препаратом Роаккутан противопоказано. Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона. Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ретиноид для системной терапии угревой болезни Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия препарата Роаккутан еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспали­тельного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, вос­станавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кож­ного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Фармакокинетика: Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его кон­центрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на ак­тивность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств. Всасывание Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодо­ступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутри­венного применения у человека нет. Однако экстраполирование данных, полученных в экс­перименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Смакс) в равновес­ном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме пример­но в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с прие­мом натощак. Распределение Изотретиноин в сильной степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание сво­бодной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует. Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Смин ss) У больных с тяжелыми акне, при­нимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концен­трации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. Метаболизм После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо- изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Глав­ным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в рав­новесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата: Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена струк­тура не всех метаболитов. Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в не­скольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обрати­мо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретинои­на. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо- изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP. Выведение После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизме­ненного препарата у больных с акне составляет в среднем 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется в среднем 29 часам. Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концен­трации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата Роаккутан. Фармакокинетика в особых клинических случаях Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина. Особые указания Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента. Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь. Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах.нор-мальных значений. Если активность печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также концентрацию липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение концентрации триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить. В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки и суицид. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена препарата Роаккутан может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата. Через несколько лет после применения препарата Роаккутан для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска. Пациентам, получающим Роаккутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии. В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные явления могут носить серьезный характер и привести к потере трудоспособности, угрожающим жизни состояниям, госпитализации или фатальному исходу. Пациенты, получающие Роаккутан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления тяжелых кожных реакций и при необходимости решения вопроса об отмене препарата. На фоне приема препарата Роаккутан возможны боли в мышцах и суставах, увеличение активности КФК сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки. Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и (реже) возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения препаратом Роаккутан и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита. Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты сумеречного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение сумеречного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата Роаккутан. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки. Следует ограничивать воздействие солнечных и ультрафиолетовых лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF (sun protection factor). Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии ("псевдоопухоль головного мозга"), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Роаккутан. При терапии препаратом Роаккутан возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан. Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным. Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении препаратом Роаккутан может потребоваться более частый лабораторный контроль концентрации глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препарата Роаккутан с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать крайнюю осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты сумеречного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с машинами и механизмами в ночное время. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Роаккутан Международное непатентованное название:Изотретиноин. Форма выпуска:капсулы. Состав:Одна капсула 10 мг содержит: действующее вещество: изотретиноин - 10 мг: вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 107.92 мг, воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизиро­ванное - 7.68 мг, соевых бобов масло ча­стично гидрогенизированное - 30.72 мг: оболочка капсулы: глицерол 85% - 31.275 мг, желатин - 75.64 мг, Карион 83 (крахмал кар­тофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 8.065 мг, краситель железа ок­сид красный (Е172) - 0.185 мг, титана диок­сид (Е171)-1.185 мг: чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172): допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-17823. Одна капсула 20 мг содержит: действующее вещество: изотретиноин - 20 мг: вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 215.84 мг, воск пчелиный желтый - 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизи­рованное - 15.36 мг, соевых бобов масло ча­стично гидрогенизированное - 61.44 мг: оболочка капсулы: глицерол 85% - 49.835 мг, желатин - 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 12.86 мг, краситель железа ок­сид красный (Е172) - 0.145 мг, титана диок­сид (Е171) - 1.97 мг: чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172): допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-17823. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013958/01 Фармгруппа: Средство лечения угревой сыпи. Дата регистрации: 01.10.2007. Окончание регстрации: . Описание:Капсулы 10мг: капсулы овальной формы, коричнево-красного цвета, непрозрачные: на по­верхности капсулы надпись черными чернилами "ROA 10": содержимое капсулы - однород­ная суспензия от желтого до темно-желтого цвета. Капсулы 20 мг: капсулы овальной формы, одна половина коричнево-красного цвета, непро­зрачная, другая половина белая, непрозрачная: на поверхности капсулы надпись черными чернилами "ROA 20": содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно- желтого цвета. Упаковка:Капсулы 10 мг и 20 мг. По 10 капсул в блистер ПВХ/ПЭ/ПВДХ/А1 или ПВХ/ПВДХ/А1 или ПВХ/А1. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Хоффманн-Ля Рош Лтд. Производитель:F. Hoffmann-La Roche, Ltd. Представительство:Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд

Модель:

RUR 2700

Показания: У взрослых: - поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию: - поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей: - поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков. У детей: - поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в т.ч. при удалении контагиозного моллюска). Противопоказания: Противопоказания Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата. Недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель. Новорожденные с массой тела менее 3 кг. С осторожностью: Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон). Беременность: Беременность Недостаточно данных о применении препарата у беременных женщин. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод. Период грудного вскармливания Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препарата в терапевтических дозах. Применение и дозы: Наружно, на кожу или слизистую оболочку. Поверхностная анестезия интактной кожи ТАБЛИЦЪ Полоска препарата Акриол Про длиной 3,5 см примерно соответствует дозе 1 г. Увеличение времени аппликации уменьшает анестезию. У детей с атопическим дерматитом время аппликации следует уменьшить до 30 минут. Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Рекомендации по нанесению препарата Проткните защитную мембрану алюминиевой тубы, используя навинчиваемую крышку, выдавите из тубы достаточное количество крема и нанесите на место предполагаемой процедуры. При анестезии кожных покровов возможно применение окклюзионных наклеек. При анестезии трофических язв нижних конечностей используйте окклюзионную повязку из ПВХ. Прикройте повязкой нанесенный крем таким образом, чтобы слой крема под ней был толстым и не выдавливался из-под повязки. Аккуратно разгладьте края повязки, чтобы избежать подтекания крема. По истечении рекомендованного времени удалите повязку и остатки крема с поверхности. Побочные эффекты и передозировка: Побочные эффекты: Указанные ниже нежелательные реакции распределены по частоте встречаемости следующим образом: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1 000, <: 1/100): редко ( 1/10 000, <: 1/1 000), очень редко (<:1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). При нанесении на интактную кожу Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность: нечасто - в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата). Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок: метгемоглобинемия и/или цианоз. Реакции в области нанесения препарата, такие как геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском. Раздражение роговицы вследствие случайного попадания крема в глаза. При нанесении на трофические язвы нижних конечностей Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность: в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата): нечасто - раздражение кожи (в области нанесения препарата). Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок. Передозировка: При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при применении других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а в тяжелых случаях угнетение ЦНС и деятельности сердца. В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение содержания метгемоглобина. Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6-17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных. Лечение: Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемиии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий). Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации. Взаимодействие с другими ЛС: У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), препарат Акриол Про может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови. При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при использовании высоких доз препарата. Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами класса III не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов. Фармацевтическое взаимодействие: не обнаружено. Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинической значимости при краткосрочной терапии лидокаином (в т.ч. препаратом Акриол Про) в рекомендованных дозах. Фармакологическое действие и фармакокинетика: Акриол Про - комбинированный препарат, в состав которого входят лидокаин и прилокаин, местные анестетики амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации. Интактная кожа После нанесения препарата на интактную кожу на 1-2 часа продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при применении препарата на интактную кожу у пожилых (65-96 лет) и более молодых пациентов. За счет действия препарата на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30-60 минут после нанесения препарата, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы. При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение препарата Акриол Про обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения препарата при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность препарата не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I-IV). При использовании комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilius influenzae типа b, а также при вакцинации против гепатита В, применение препарата не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации. Слизистая оболочка половых органов Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата. У женщин через 5-10 минут после нанесения препарата на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера: продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут). Трофические язвы нижних конечностей После нанесения препарата при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры. Фармакокинетика: Системное всасывание препарата зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается). Интактная кожа У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см 2 (1,5 г на 10 см 2) на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%. Всасывание - медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения препарата. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5- 10 мкг/мл. При нанесении препарата на неповрежденную кожу через 8-12 часов после бритья, максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина как у молодых, так и у пожилых пациентов очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня. Трофические язвы нижних конечностей Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1 -2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 мин). При неоднократном нанесении препарата на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2-10 г препарата наносились на язвенную поверхность площадью до 62 см 2 на 30-60 мин от 3-х до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца). Слизистая оболочка половых органов Время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г препарата на 10 мин). Особые указания: Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии. Не установлена эффективность применения препарата у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки. Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата Акриол Про вокруг глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Устранение защитных рефлексов может вызывать раздражение или повреждение роговицы. При попадании препарата в глаза немедленно промойте глаза водой или 0,9% раствором натрия хлорида, и защитите глаза до восстановления защитных рефлексов. Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при атопическом дерматите: время аппликации должно быть уменьшено (15-30 минут). У детей в возрасте до 3 месяцев безопасность и эффективность применения препарата определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения препарата часто наблюдалось временное повышение уровней метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ-контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность. Не следует наносить препарат на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения препарата в среднее ухо. Не следует наносить препарат Акриол Про на открытые раны. Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить препарат на слизистую оболочку половых органов у детей. Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим рекомендуется проявлять особое внимание при применении препарата перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ). Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение препарата Акриол Про и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не влияет. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения :При температуре не выше 30 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта

Модель:

RUR 1250

Показания У взрослых: - поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию: - поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей: - поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков. У детей: - поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в т.ч. при удалении контагиозного моллюска). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата. Недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель. Новорожденные с массой тела менее 3 кг. С осторожностью: Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон). Беременность Беременность Недостаточно данных о применении препарата у беременных женщин. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод. Период грудного вскармливания Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препарата в терапевтических дозах. Применение и дозы Наружно, на кожу или слизистую оболочку. Поверхностная анестезия интактной кожи ТАБЛИЦЪ Полоска препарата Акриол Про длиной 3,5 см примерно соответствует дозе 1 г. Увеличение времени аппликации уменьшает анестезию. У детей с атопическим дерматитом время аппликации следует уменьшить до 30 минут. Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Рекомендации по нанесению препарата Проткните защитную мембрану алюминиевой тубы, используя навинчиваемую крышку, выдавите из тубы достаточное количество крема и нанесите на место предполагаемой процедуры. При анестезии кожных покровов возможно применение окклюзионных наклеек. При анестезии трофических язв нижних конечностей используйте окклюзионную повязку из ПВХ. Прикройте повязкой нанесенный крем таким образом, чтобы слой крема под ней был толстым и не выдавливался из-под повязки. Аккуратно разгладьте края повязки, чтобы избежать подтекания крема. По истечении рекомендованного времени удалите повязку и остатки крема с поверхности. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Указанные ниже нежелательные реакции распределены по частоте встречаемости следующим образом: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1 000, <: 1/100): редко ( 1/10 000, <: 1/1 000), очень редко (<:1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). При нанесении на интактную кожу Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность: нечасто - в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата). Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок: метгемоглобинемия и/или цианоз. Реакции в области нанесения препарата, такие как геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском. Раздражение роговицы вследствие случайного попадания крема в глаза. При нанесении на трофические язвы нижних конечностей Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность: в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата): нечасто - раздражение кожи (в области нанесения препарата). Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок. Передозировка: При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при применении других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а в тяжелых случаях угнетение ЦНС и деятельности сердца. В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение содержания метгемоглобина. Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6-17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных. Лечение: Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемиии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий). Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации. Взаимодействие с другими ЛС: У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), препарат Акриол Про может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови. При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при использовании высоких доз препарата. Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами класса III не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов. Фармацевтическое взаимодействие: не обнаружено. Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинической значимости при краткосрочной терапии лидокаином (в т.ч. препаратом Акриол Про) в рекомендованных дозах. Фармакологическое действие и фармакокинетика Акриол Про - комбинированный препарат, в состав которого входят лидокаин и прилокаин, местные анестетики амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации. Интактная кожа После нанесения препарата на интактную кожу на 1-2 часа продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при применении препарата на интактную кожу у пожилых (65-96 лет) и более молодых пациентов. За счет действия препарата на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30-60 минут после нанесения препарата, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы. При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение препарата Акриол Про обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения препарата при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность препарата не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I-IV). При использовании комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilius influenzae типа b, а также при вакцинации против гепатита В, применение препарата не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации. Слизистая оболочка половых органов Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата. У женщин через 5-10 минут после нанесения препарата на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера: продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут). Трофические язвы нижних конечностей После нанесения препарата при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры. Фармакокинетика: Системное всасывание препарата зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается). Интактная кожа У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см 2 (1,5 г на 10 см 2) на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%. Всасывание - медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения препарата. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5- 10 мкг/мл. При нанесении препарата на неповрежденную кожу через 8-12 часов после бритья, максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина как у молодых, так и у пожилых пациентов очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня. Трофические язвы нижних конечностей Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1 -2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 мин). При неоднократном нанесении препарата на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2-10 г препарата наносились на язвенную поверхность площадью до 62 см 2 на 30-60 мин от 3-х до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца). Слизистая оболочка половых органов Время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г препарата на 10 мин). Особые указания Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии. Не установлена эффективность применения препарата у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки. Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата Акриол Про вокруг глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Устранение защитных рефлексов может вызывать раздражение или повреждение роговицы. При попадании препарата в глаза немедленно промойте глаза водой или 0,9% раствором натрия хлорида, и защитите глаза до восстановления защитных рефлексов. Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при атопическом дерматите: время аппликации должно быть уменьшено (15-30 минут). У детей в возрасте до 3 месяцев безопасность и эффективность применения препарата определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения препарата часто наблюдалось временное повышение уровней метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ-контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность. Не следует наносить препарат на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения препарата в среднее ухо. Не следует наносить препарат Акриол Про на открытые раны. Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить препарат на слизистую оболочку половых органов у детей. Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим рекомендуется проявлять особое внимание при применении препарата перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ). Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение препарата Акриол Про и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не влияет. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Акриол Про Международное непатентованное название:Лидокаин + Прилокаин. Форма выпуска:крем для местного и наружного применения. Состав:100 г крема содержит: действующие вещества: лидокаин - 2,5 г, прилокаин - 2,5 г: вспомогательные вещества: ПЭГ-54 гидрогенизированное касторовое масло - 1,9 г: карбомер - 1,0 г: натрия гидроксид - 0,52 г: вода очищенная - до 100 г. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-004175 Фармгруппа: Местноанестезирующее средство. Дата регистрации: 03.03.2017. Окончание регстрации: . Описание:Однородная масса белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого специфического запаха. Упаковка:Крем для местного и наружного применения, 2,5% + 2,5%. По 5, 30 или 100 г в тубу алюминиевую. 1 тубу по 5, 30 или 100 г вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:АКРИХИН ХФК, ОАО Производитель:АКРИХИН ХФК, ОАО. Представительство:АКРИХИН ОАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 290

Показания У взрослых: - поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию: - поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей: - поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков. У детей: - поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в т.ч. при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в т.ч. при удалении контагиозного моллюска). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата. Недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель. Новорожденные с массой тела менее 3 кг. С осторожностью: Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон). Беременность Беременность Недостаточно данных о применении препарата у беременных женщин. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод. Период грудного вскармливания Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребенка, при использовании препарата в терапевтических дозах. Применение и дозы Наружно, на кожу или слизистую оболочку. Поверхностная анестезия интактной кожи ТАБЛИЦЪ Полоска препарата Акриол Про длиной 3,5 см примерно соответствует дозе 1 г. Увеличение времени аппликации уменьшает анестезию. У детей с атопическим дерматитом время аппликации следует уменьшить до 30 минут. Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Рекомендации по нанесению препарата Проткните защитную мембрану алюминиевой тубы, используя навинчиваемую крышку, выдавите из тубы достаточное количество крема и нанесите на место предполагаемой процедуры. При анестезии кожных покровов возможно применение окклюзионных наклеек. При анестезии трофических язв нижних конечностей используйте окклюзионную повязку из ПВХ. Прикройте повязкой нанесенный крем таким образом, чтобы слой крема под ней был толстым и не выдавливался из-под повязки. Аккуратно разгладьте края повязки, чтобы избежать подтекания крема. По истечении рекомендованного времени удалите повязку и остатки крема с поверхности. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Указанные ниже нежелательные реакции распределены по частоте встречаемости следующим образом: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1 000, <: 1/100): редко ( 1/10 000, <: 1/1 000), очень редко (<:1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). При нанесении на интактную кожу Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность: нечасто - в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата). Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок: метгемоглобинемия и/или цианоз. Реакции в области нанесения препарата, такие как геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с атопическим дерматитом или контагиозным моллюском. Раздражение роговицы вследствие случайного попадания крема в глаза. При нанесении на трофические язвы нижних конечностей Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как бледность, покраснение и отечность: в первый момент после нанесения легкое жжение, зуд и ощущение тепла (в области нанесения препарата): нечасто - раздражение кожи (в области нанесения препарата). Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок. Передозировка: При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитие признаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и при применении других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а в тяжелых случаях угнетение ЦНС и деятельности сердца. В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаин в высоких дозах может вызывать повышение содержания метгемоглобина. Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесение лидокаина в дозе 8,6-17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных. Лечение: Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемиии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий). Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации. Взаимодействие с другими ЛС: У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфогруппу), препарат Акриол Про может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови. При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в т.ч. токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при использовании высоких доз препарата. Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами класса III не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов. Фармацевтическое взаимодействие: не обнаружено. Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинической значимости при краткосрочной терапии лидокаином (в т.ч. препаратом Акриол Про) в рекомендованных дозах. Фармакологическое действие и фармакокинетика Акриол Про - комбинированный препарат, в состав которого входят лидокаин и прилокаин, местные анестетики амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации. Интактная кожа После нанесения препарата на интактную кожу на 1-2 часа продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при применении препарата на интактную кожу у пожилых (65-96 лет) и более молодых пациентов. За счет действия препарата на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30-60 минут после нанесения препарата, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы. При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение препарата Акриол Про обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения препарата при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность препарата не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I-IV). При использовании комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilius influenzae типа b, а также при вакцинации против гепатита В, применение препарата не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации. Слизистая оболочка половых органов Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата. У женщин через 5-10 минут после нанесения препарата на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера: продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут). Трофические язвы нижних конечностей После нанесения препарата при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры. Фармакокинетика: Системное всасывание препарата зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается). Интактная кожа У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см 2 (1,5 г на 10 см 2) на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%. Всасывание - медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения препарата. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5- 10 мкг/мл. При нанесении препарата на неповрежденную кожу через 8-12 часов после бритья, максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина как у молодых, так и у пожилых пациентов очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня. Трофические язвы нижних конечностей Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1 -2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 мин). При неоднократном нанесении препарата на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2-10 г препарата наносились на язвенную поверхность площадью до 62 см 2 на 30-60 мин от 3-х до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца). Слизистая оболочка половых органов Время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г препарата на 10 мин). Особые указания Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии. Не установлена эффективность применения препарата у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки. Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата Акриол Про вокруг глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Устранение защитных рефлексов может вызывать раздражение или повреждение роговицы. При попадании препарата в глаза немедленно промойте глаза водой или 0,9% раствором натрия хлорида, и защитите глаза до восстановления защитных рефлексов. Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при атопическом дерматите: время аппликации должно быть уменьшено (15-30 минут). У детей в возрасте до 3 месяцев безопасность и эффективность применения препарата определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения препарата часто наблюдалось временное повышение уровней метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ-контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность. Не следует наносить препарат на поврежденную барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения препарата в среднее ухо. Не следует наносить препарат Акриол Про на открытые раны. Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить препарат на слизистую оболочку половых органов у детей. Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим рекомендуется проявлять особое внимание при применении препарата перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ). Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение препарата Акриол Про и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не влияет. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Акриол Про Международное непатентованное название:Лидокаин + Прилокаин. Форма выпуска:крем для местного и наружного применения. Состав:100 г крема содержит: действующие вещества: лидокаин - 2,5 г, прилокаин - 2,5 г: вспомогательные вещества: ПЭГ-54 гидрогенизированное касторовое масло - 1,9 г: карбомер - 1,0 г: натрия гидроксид - 0,52 г: вода очищенная - до 100 г. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-004175 Фармгруппа: Местноанестезирующее средство. Дата регистрации: 03.03.2017. Окончание регстрации: . Описание:Однородная масса белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого специфического запаха. Упаковка:Крем для местного и наружного применения, 2,5% + 2,5%. По 5, 30 или 100 г в тубу алюминиевую. 1 тубу по 5, 30 или 100 г вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:АКРИХИН ХФК, ОАО Производитель:АКРИХИН ХФК, ОАО. Представительство:АКРИХИН ОАО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 452

Показания Кларитромицин показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. В частности, кларитромицин назначают при следующих заболеваниях: Взрослым: фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки: профилактика и лечение диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. В комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки. В комбинации с омепразолом или ранитидином, висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. Детям с 12 лет: фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки: диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к кларитромицину, к компонентам препарата и другим макролидам: - одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). - одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамином и дигидроэрготамином, и другими алкалоидами спорыньи (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как мидазолам для перорального применения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - пациенты с наличием в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа "пируэт": - пациенты с гипокалиемией (риск удлинения интервала QT): - пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, протекающей одновременно с почечной недостаточностью: - одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием кларитромицина с колхицином у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, принимающих ингибиторы Р-гликопротеина или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4: - пациенты с холестатической желтухой/ гепатитом в анамнезе, развившихся при применении кларитромицина (см. раздел "Особые указания"): - порфирия: - период грудного вскармливания: - дети до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести: - печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести: - миастения gravis (возможно усиление симптомов): - одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хини- дин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем): - пациенты с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол): - беременность. Беременность Безопасность кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. Применение при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами. Если беременность наступает во время применения препарата, пациентку следует предупредить о возможных рисках для плода. Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком. В период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, таблетки принимают независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 33 кг: - при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes - по 250 мг (по 1/2 таблетки) в течение 10 дней каждые 12 ч, при остром гайморите - по 500 мг (по 1 таблетке) в течение 14 дней каждые 12 ч: - при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae - по 500 мг (по 1 таблетке) в течение 7-14 дней каждые 12 ч:вызванного Haemophilus parainfluenzae - по 500 мг (по 1 таблетке) в течение 7 дней каждые 12 ч: вызванного Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae - по 250 мг (по 1/2 таблетки) в течение 7-14 дней каждые 12 ч: - при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae - по 250 мг (по 1/2 таблетки) в течение 7 дней каждые 12 ч: вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae - no 250 мг (no 1/2 таблетки) в течение 7-14 дней каждые 12 ч: - при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcns aureus, Streptococcus pyogenes - по 250 мг (по 1/2 таблетки) в течение 7-14 дней каждые 12 ч. Взрослым с целью эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с другими лекарственными средствами: кларитромицин - 500 мг (по 1 таблетке), лансопразол - 30 мг и амоксициллин - 1000 мг, все лекарственные средства 2 раза в сутки в течение 10-14 дней: кларитромицин - 500 мг (по 1 таблетке), омепразол - 20 мг и амоксициллин - 1000 мг, все лекарственные средства 2 раза в сутки в течение 10 дней: кларитромицин - 500 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, омепразол - 40 мг в сутки в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение следующих 14 дней в дозе 20 мг в сутки. При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, назначают внутрь по 500 мг (по 1 таблетке) 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 1000 мг. Длительность лечения - 6 мес. и более. У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо увеличивают интервал в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней. При сохранении нормальной функции почек больным с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных). Аллергические реакции: Часто: кожная сыпь. Нечасто: гиперчувствительность, зуд, крапивница. Неизвестно: ангионевротический отек, анафилактическая реакция, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Со стороны нервной системы: Часто: головная боль, бессонница. Нечасто: головокружение, сонливость, тремор, беспокойство. Неизвестно: судороги, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений ("кошмарные сновидения"), психотические расстройства, парестезия, мания. Со стороны кожных покровов: Часто: интенсивное потоотделение. Неизвестно: акне, пурпура Шенлейна-Геноха, геморрагии. Со стороны мочевыделительной системы: Неизвестно: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Со стороны обмена веществ и питания: Нечасто: анорексия, ухудшение аппетита. Со стороны опорно-двигательного аппарата: Неизвестно: миопатия, усиление симптомов миастении gravis. Со стороны пищеварительной системы: Часто: диарея, рвота, диспепсия,тошнота, боль в области живота (гастралгия). Нечасто: гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, отрыжка, холестаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит. Неизвестно: острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность. Со стороны органов чувств: Часто: изменение вкуса (дисгевзия), извращение вкуса. Нечасто: вертиго, нарушение слуха, шум и звон в ушах. Неизвестно: потеря слуха, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (извращение обоняния), аносмия (потеря обоняния). Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: увеличение интервала QT на ЭКГ, трепетание предсердий. Неизвестно: желудочковая тахикардия, в том числе типа "пируэт". Лабораторные показатели: Часто: отклонение в печеночной пробе. Нечасто: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, повышение активности в крови: аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы. Неизвестно: агранулоцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гипогликемия, повышение значения МНО (международного нормализованного отношения), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, повышение концентрации билирубина в крови. Инфекционные и паразитарные заболевания: Нечасто: кандидоз. Неизвестно: псевдомембранозный колит, рожа, эритразма. Общие расстройства: Нечасто: недомогание, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость. Пациенты с подавленным иммунитетом У пациентов со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или сопутствующего заболевания. Передозировка: Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение кларитромицина и следующих лекарственных препаратов противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов Цизаприд, пимозид, терфенадин и астемизол При совместном приеме кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа "пируэт" (см. раздел "Противопоказания"). Алкалоиды спорыньи При совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией СУРЗА-индуктора в плазме крови, который может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином. При совместном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации рифабутина и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита. Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови: в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение. Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин Сильные индукторы системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов. Этравирин Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям Mycobacterium avium complex (MAC), может меняться общая активность в отношении этих возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение. Флуконазол При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18%, соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется. Ритонавир Совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые восемь часов и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Сmах кларитромицина увеличилась на 31%, Css увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью целесообразно рассмотреть следующие варианты коррекции дозы: при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%: при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75%. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/день. Пероральные гипогликемические средства и инсулин При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. На фоне одновременного приема кларитромицина и некоторых препаратов, снижающих концентрацию глюкозы, таких как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон, может иметь место ингибирование изофермента CYP3A кларитромицином, результатом чего может стать гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы. Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты Антиаритмические средства (хинидин и дизопирамид) Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. Взаимодействия, обусловленные изоферментом CYP3A Совместный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изофермент CYP3A, и препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируются этим ферментом. В случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A. Метаболизм следующих препаратов/классов осуществляется тем же изоферментом CYP3A, что и метаболизм кларитромицина, например, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, триазолам и винбластин. Также к CYP3A агонистам относятся следующие препараты, противопоказанные к совместному применению с кларитромицином: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин, симвастатин и алкалоиды спорыньи (см. раздел "Противопоказания"). К препаратам, взаимодействующим подобным образом через другие изоферменты в рамках системы цитохрома Р450, относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) Совместный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан (см. раздел "Противопоказания") в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина, следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии. Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии со статинами. В случае необходимости совместного приема, рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Необходимо применять статины, независящие от метаболизма CYP3A (например, флувастатин). Непрямые антикоагулянты При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время. Омепразол При совместном применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение равновесной плазменной концентрации омепразола (Cmax 5 AUC0-24 и Т1/2 увеличились на 30%, 89% и 34% соответственно). Среднее значение pH желудка в течение 24 часов составило 5,2 при приеме омепразола в отдельности и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином. Силденафил, тадалафил и варденафил Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы-5 метаболизируется, по крайней мере, частично с участием CYP3A. В то же время CYP3A может ингибироваться в присутствии кларитромицина. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. При применении этих препаратов совместно с кларитромицином следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила. Теофиллин, карбамазепин при совместном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке. Толтеродин Первичный метаболизм толтеродина осуществляется через 2D6 изоформу цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако в части популяции, лишенной изофермента CYP2D6, метаболизм происходит через CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. В популяции с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3A, таких как кларитромицин. Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам) При совместном применении мидазолама и таблеток кларитромицина(500 мг два раза в день) отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2,7 раза после внутривенного введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Необходимо избегать совместного перорального приема мидазолама и кларитромицина. Если вместе с кларитромицином применяется внутривенная форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином. При совместном использовании кларитромицина и триазолама возможно воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), например, сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС. Взаимодействия с другими препаратами Колхицин Колхицин является субстратом как CYP3A, так и белка-переносчика, Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды ингибируют CYP3A и Pgp. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом). У пациентов с нормальной функцией почек и печени необходимо снижать дозу колхицина при одновременном применении с кларитромицином. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано пациентам с нарушенной функцией печени или почек (см. раздел "Противопоказания"). Дигоксин Предполагается, что дигоксин является субстратом Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действия дигоксина. Совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина. При совместном применении кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови (возможно развитие потенциально летальных аритмий). Зидовудин Одновременный пероральный прием таблеток кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ- инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при пероральном приеме, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицин и зидовудин с интервалом в 4 часа. Фенитоин и вальпроевая кислота Имеются данные о взаимодействиях ингибиторов CYP3A (включая кларитромицин) с препаратами, которые не метаболизируются с помощью CYP3A (фенитоином и вальпроевой кислотой). Для данных препаратов, при совместном применении с кларитромицином, рекомендуется определение их сывороточных концентраций, так как имеются сообщения об их повышении. Двунаправленное взаимодействие лекарств Атазанавир Кларитромицин и атазанавир являются как субстратами, так и ингибиторами CYP3A. Существует свидетельство двунаправленного взаимодействия этих препаратов. Совместное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) и атазанавира (400 мг один раз в день) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-ОН-кларитромицина на 70%, с увеличением AUC атазанавира на 28%. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшения его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%, используя для этого соответствующую лекарственную форму кларитромицина. Кларитромицин в дозах, превышающих 1000 мг в сутки, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов При одновременном применении кларитромицина и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила. Итраконазол Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Кларитромицин может повысить концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может повысить плазменную концентрацию кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов. Саквинавир Кларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. При совместном применении кларитромицина (500 мг два раза в день) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг три раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно в сравнении с приемом саквинавира в отдельности. Значения AUC и Css кларитромицина были приблизительно на 40% выше, чем при монотерапии кларитромицином. При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, коррекция дозы не требуется. Фармакологическое действие и фармакокинетика Полусинтетический, макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике: - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae: Streptococcus pyogenes: - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila: - другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae: - микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC), комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, Helicobacter pylori. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Активность кларитромицина in vitro: - аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci группы C, F, G, Streptococcus spp. группы viridans: - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida: - анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes: - анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus: - спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum: - микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae: - кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Фармакокинетика: Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность составляет приблизительно 50%. Пища немного задерживает как процесс всасывания кларитромицина, так и формирование его активного метаболита, обладающего антимикробным действием, 14-(R)-гидроксикларитромицина, однако она не влияет на степень биодоступности. Связь с белками плазмы - 65-75%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации - Сmах. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. После приема внутрь 20-30% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома Р450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. При регулярном приеме по 250 мг/сут (по 1/2 таблетки) равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита в сыворотке крови составляет 1 и 0,6 мкг/мл соответственно: период полувыведения (Т1/2) - 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизменного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно: Т1/2 - 4,8-5 и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные). Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1000 мг почками выводится 37,9 и 46%, кишечником - 40,2 и 29,1% соответственно. При хронической почечной недостаточности увеличивается время достижения максимальной концентрации (ТСmах), непосредственно сама максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) кларитромицина и его метаболита. Особые указания Длительный прием антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При применении кларитромицина сообщалось о печеночной дисфункции (повышение концентрации печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту С. difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков. Кларитромицин следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). При данных состояниях и при одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. Условия хранения и отпуска из аптек По рецепту Регистрационные данные Международное непатентованное название. Кларитромицин Форма выпускатаблетки покрытые пленочной оболочкой Состав 1 таблетка содержит: Дозировка 250 мг: активное вещество: кларитромицин 250,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 49,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,0 мг, кроскармеллоза натрия 19,0 мг, повидон-К30 19,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,8 мг, магния стеарат 3,8 мг; оболочка: Опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк) 11,0 мг. Дозировка 500 мг: активное вещество: кларитромицин 500,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 100,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68,0 мг, кроскармеллоза натрия 38,0 мг, повидон-К30 38,0 мг, кремния диоксид коллоидный 7,6 мг, магния стеарат 7,6 мг; оболочка: Опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк) 22, 0 мг. АТХ: Регистрация Лекарственное средство ЛП-002497 Дата регистрации 16.06.2014 / 22.12.2015. Владелец рег.удостоверения. Производитель:РАФАРМА, АО Дата регистрации Владелец рег.удостоверения:РАФАРМА, АО. Производитель: Представительство:РАФАРМА, АО Представительство: Фармгруппа: Антибиотик-макролид

Модель:

RUR 129

Средство нормализует процесс потоотделения, защищает кожу ног от воспаления. Средство «5 дней» содержит комплекс натуральных компонентов и выпускается в виде мелкодисперсного однородного порошка. ТУ 9158-001 -01899557-2000. Предназначается для защиты кожи ног от повреждения и воспаления, в качестве эффективного средства для борьбы с потом и неприятным запахом ног, для борьбы с зудом и трещинами между пальцев ног, для нормализации потоотделения, для обработки обуви с целью предотвращения повторного заражения во время или после лечения грибковых заболеваний. Лечебный эффект сохраняется до полугода. Состав Тальк, стеарат цинка, борная кислота, карбонат магния, окись цинка, камфора, салициловая кислота, ментол. Показания для защиты кожи ног от повреждения и воспаления Противопоказания индивидуальная непереносимость компонентов Побочные действия Возможны аллергические реакции

Модель:

RUR 444

Питательная маска Аевит для лица. Регулярное применение замедляет процесс старения эпидермального слоя, тонизирует кожу, ускоряет процессы регенерации. Препятствует проявлению мелких морщинок, повышает тургор кожи, улучшает цвет лица. Состав: aqua, isopropyl palmitate, caprylic/capric triglyceride, vitis vinifera seed oil, glycerin, polyglyceryl-3 methylglucose distearate, gluceryl stearate, cеtearyl alcohol, decyl cocoate, prunus persica (peach) kernel oil, tocopheryl acetate, retinyl palmitate, rosa canina fruit extract, inula helenium extract, nigella sativa seed extract, rose extract, phenoxyethanol, ethylhexylglycerin, tocopherol (mixed), beta-sitosterol, squalene, glyceryl linolenate

Модель:

RUR 118

Латинское названиеDIABEFARM MRМеждународное непатентованное названиегликлазид (gliclazide)Форма выпуска. Таблетки Упаковка 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. Описание. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской и крестообразной риской. Фармакологическое действие. Гликлазид стимулирует секрецию инсулина р-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает период времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы крови. Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к адреналину. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на яепролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение выраженности протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина. Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет (типа 2) средней тяжести с начальными проявлениями диабетической микроангиопатии. Профилактика нарушений микроциркуляции (в составе комбинированной терапии с другими производными сульфонилмочевины). Способ применения и дозы. Начальная суточная доза Диабефарма МВ составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема - 2 р/с. перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания. Состав 1 таб.гликлазид 30 мг. Противопоказания. Инсулинзависимый сахарный диабет (тип I), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, выраженные нарушения функции почек и печени; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола). Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Особые указания. Диабефарм МВ применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера). Со стороны эндокринной системы: при передозировке - гипогликемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Лекарственное взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта. Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы). Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма фенилбутазона, так и после его отмены. Этанол и этанолсодержащие ЛС усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. При одновременном приеме с др. гипогликемическими ЛС (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами МАО, сульфаниламидами и НПВП - усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии. Даназол - диабетогенный эффект. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма даназола, так и после его отмены. Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены ГКС (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) повышают содержание глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма ГКС, так и после их отмены. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение) - повышают содержание глюкозы крови. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости - перевод пациента на терапию инсулином. Условия хранения. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25C

Модель:

RUR 732

Показания Депрессии различного генеза: - обсессивно-компульсивные расстройства. Противопоказания Противопоказания Одновременный прием с тизанидином и ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторы МАО). Лечение флувоксамином может быть начато: - через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО: - на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемид, линезолид). Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю. Одновременный прием с препаратом рамелтеон (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата. С осторожностью: Печеночная и почечная недостаточность, судороги в анамнезе, эпилепсия, пожилой возраст, пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), беременность, лактация. Беременность Беременность Эпидемиологические данные дают основания предположить, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) при беременности, в особенности на последних месяцах беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии (ПЛГ) новорожденных. Имеющиеся данные показывают, что ПЛГ возникает приблизительно в 5 случаях на 1000 рождений (в отличие от 1-2 случаев на 1000 рождений, если мать не применяла СИОЗС на последних сроках беременности). Не рекомендуется применение флувоксамина во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины указывает на необходимость его применения. Были описаны отдельные случаи синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина в конце беременности. У некоторых новорожденных после воздействия СИОЗС в третьем триместре беременности возникали затруднения кормления и/или дыхания, судорожные расстройства, нестабильная температура тела, гипогликемия, тремор, нарушения мышечного тонуса, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, цианоз, раздражительность, летаргия, сонливость, тошнота, трудности с засыпанием и непрерывный плач, что может потребовать более продолжительной госпитализации. Период лактации Флувоксамин проникает в грудное молоко в небольших количествах. В связи с этим, препарат не должен применяться в период лактации. Фертильность Исследования репродуктивной токсичности у животных показали, что флувоксамин влияет на репродуктивную функцию самцов и самок, повышает риск внутриутробной гибели плода и снижает массу тела плода в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы для человека приблизительно в 4 раза. Кроме того, наблюдалось повышение частоты перинатальной смертности щенков в пре- и постнатальных исследованиях. Значимость этих данных для человека неизвестна. Флувоксамин не следует назначать пациентам, которые планируют беременность, за исключением случаев, когда клиническое состояние пациента требует назначения флувоксамина. Применение и дозы Таблетки флувоксамина следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Таблетка может быть разделена на две равные части. Депрессии Взрослые Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 50 или 100 мг (однократно, вечером). Рекомендуется постепенное повышение дозы до уровня эффективной. Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг следует распределять на несколько приемов. В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ, лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев ремиссии после депрессивного эпизода. Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется принимать по 100 мг препарата один раз в день, ежедневно. Дети Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей до 18 лет. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Взрослые Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 50 мг препарата в день в течение 3-4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать однократно в сутки, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. Дети старше 8 лет и подростки Начальная доза составляет 25 мг/сут на один прием. Поддерживающая доза 50 - 200 мг/сут. При лечении ОКР у детей в возрасте от 8 до 18 лет суточная доза не должна превышать 200 мг. Суточные дозы свыше 100 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. При хорошем терапевтическом ответе на препарат лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель, то лечение флувоксамином следует пересмотреть. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения флувоксамином сверх 10 недель у больных, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Периодически необходимо заново оценивать необходимость в лечении. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных, хорошо ответивших на фармакотерапию. Синдром "отмены" после прекращения применения флувоксамина Необходимо избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения флувоксамином следует постепенно снижать дозу в течение минимум 1-2 недель для снижения риска синдрома "отмены" (см. раздел "Побочные действия" и "Особые указания"), В случае возникновения непереносимых симптомов после снижения дозы или после отмены лечения можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения в ранее рекомендованной дозе. Позже врач может вновь начать снижение дозы, однако более постепенно. Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низких доз под строгим врачебным контролем. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований, зачастую были связаны с заболеванием, а не с проводимым лечением препаратом. Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: частые (>:1% и <:10%): нечастые(>:0,1% и <:1%): редкие (>:0,01% и <:0,1%): частота не известна. ТАБЛИЦЪ * - Эпидемиологические исследования, выполненные, главным образом, с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышение риска переломов костей у пациентов, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм повышения риска неизвестен. Синдром "отмены" после прекращения применения флувоксамина. Прекращение применения флувоксамина (особенно резкое) часто приводит к развитию синдрома отмены. По этой причине, если лечение флувоксамином больше не требуется, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата (см. раздел "Способ применения и дозы" и "Особые указания"). Передозировка: Симптомы К наиболее характерным симптомам относятся желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), сонливость и головокружение. Кроме того, имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах и коме. Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы в отношении безопасности передозировки. С момента выпуска на рынок сообщения о случаях смерти, приписанные передозировке только флувоксамином, отмечались крайне редко. Наивысшая зарегистрированная доза флувоксамина, принятая одним пациентом, составила 12 г. Этот пациент был полностью излечен. Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки флувоксамина в сочетании с другими препаратами. Лечение Специфического антидота флувоксамина не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка, которое должно проводиться как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическое лечение. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля, при необходимости назначение осмотических слабительных. Форсированный диурез или диализ не эффективны. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы МАО Флувоксамин нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО, включая линезолид из-за риска развития серотонинового синдрома (см. раздел "Противопоказания"). Влияние флувоксамина на окислительный процесс других препаратов Флувоксамин может ингибировать метаболизм препаратов, которые метаболизируются определенными изоферментами цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo показан мощный ингибирующий эффект флувоксамина на изоферменты цитохрома Р450 1А2 и Р450 2С19 и в меньшей степени на изоферменты цитохрома Р450 2С9, Р450 2D6 и Р450 3А4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного применения с флувоксамином. Такие препараты следует назначать в минимальной дозе или снизить дозу до минимальной при одновременном применении с флувоксамином. Требуется тщательное наблюдение плазменных концентраций, эффектов или побочных действий, а также коррекция дозы этих препаратов, при необходимости. Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический диапазон. Рамелтеон При приеме препарата два раза в день по 100 мг в течение 3 дней перед одновременным применением препарата рамелтеон в дозе 16 мг, значение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") для рамелтеона увеличилась приблизительно в 190 раз, а значение Сmах ( максимальная концентрация) увеличилось приблизительно в 70 раз по сравнению с этими параметрами при назначении одного рамелтеона. Препараты с узким терапевтическим диапазоном Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты с узким терапевтическим диапазоном, подвергающиеся метаболизму исключительно или комбинацией изоферментов цитохрома, ингибирующими флувоксамин (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин, фенитоин, карбамазепин и циклоспорин), должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости рекомендуется коррекция дозы этих препаратов. Трициклические антидепрессанты и нейролептики При одновременном применении флувоксамина наблюдалось повышение концентрации трициклических антидепрессантов (например, кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (например, клозапин, оланзапин, кветиапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом цитохрома Р450 1А2. В связи с этим, если начато лечение флувоксамином, должно быть рассмотрено снижение дозы этих препаратов. Бензодиазепины При одновременном применении с флувоксамином бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема флувоксамина. Случаи повышения плазменной концентрации При одновременном применении флувоксамина и ропинирола может повышаться концентрация ропинирола в плазме, таким образом, увеличивая риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозы или отмена ропинирола на время лечения флувоксамином. При взаимодействии флувоксамина с пропранололом отмечалось повышение концентраций пропранолола в плазме. В связи с этим можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного применения с флувоксамином. При применении флувоксамина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени. Случаи увеличения частоты побочных эффектов Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности при одновременном применении флувоксамина и тиоридазина. Во время приема флувоксамина концентрация кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема флувоксамина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, ощущение сердцебиения, тошнота, беспокойство, бессонница. Изофермент цитохрома Р450 3А4 Герфенадин, астемизол, цизаприд, силденафил: при комбинированной терапии с флувоксамином концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови могут нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт". Поэтому флувоксамин не должен назначаться вместе с этими препаратами. Глюкуронирование Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме. Почечная экскреция Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию атенолола в плазме. Фармакодинамические взаимодействия В случае одновременного применения флувоксамина с серотонинергическими препаратами (такими как триптаны, трамадол, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и препараты зверобоя продырявленного) могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина (см. "Особые указания"), Флувоксамин применялся в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Следует отметить, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты препарата, и поэтому такого рода комбинированная фармакотерапия должна проводиться с осторожностью. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагий. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. Фармакологическое действие и фармакокинетика Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальным сродством к серотониновым рецепторам. Его способность связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холино или дофаминовыми рецепторами незначительная. Флувоксамин обладает высоким сродством к ϭ 1 - рецепторам, действуя как их агонист. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь флувоксамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови отмечаются через 3-8 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику. Распределение Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет 80% (in vitro). Объем распределения - 25 л/кг. Метаболизм Метаболизм флувоксамина происходит, главным образом, в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома Р450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом. Средний период полувыведения из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 часов, несколько увеличивается при многократном приеме (17-22 часа), а равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается в течение 10-14 дней. Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени (главным образом, путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны. Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р450 1А2 и Р450 2С19, умеренно ингибирует цитохромы Р450 2С9, Р450 2D6 и Р450 ЗА4. Фармакокинетика однократной дозы флувоксамина линейна. Равновесная концентрация флувоксамина выше, чем концентрация однократной дозы, и данная непропорциональность более выражена при более высоких суточных дозах. Особые группы пациентов Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени. Равновесная концентрация флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови у подростков сходны с концентрациями у взрослых. Особые указания Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения препаратом не рекомендуется потреблять алкоголь. Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и попыток суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется до значительного улучшения состояния. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до появления такого улучшения. В клинической практике широко распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых назначают флувоксамин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных поступков. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать глубокой депрессии. Поэтому пациенты с другими психическими расстройствами должны находиться под тщательным наблюдением. Известно, что пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или в значительной степени проявляющие суицидальное мышление, перед началом лечения имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться во время лечения. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов. Детская популяция Флувоксамин не должен применяться для лечения детей и подростков до 18 лет за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Из-за недостатка клинического опыта применения флувоксамина у детей для лечения депрессии не может рекомендоваться. В клинических исследованиях, проведенных среди детей и подростков суицидально-обусловленное поведение (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у пациентов, получавших антидепрессант, по сравнению с получавшими плацебо. Если на основании клинической потребности решение о лечении принято, за пациентом должно быть установлено тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов. Кроме того, долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков, касающиеся роста, развития и становления познавательного поведения, отсутствуют. Взрослые (от 18 до 24 лет) Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет. При назначении флувоксамина следует соотнести риск суицида и пользу от его применения. Пожилые пациенты Данные, полученные при лечении пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых пациентов должно всегда проводиться медленнее и с большей осторожностью. Акатизия/психомоторное возбуждение Развитие акатизии, связанной с приемом флувоксамина, характеризуется субъективно неприятным и мучительным беспокойством. Потребность двигаться часто сопровождалась неспособностью сидеть или стоять спокойно. Развитие такого состояния наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы препарата у пациентов с такими симптомами может ухудшить их состояние. Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с низких доз и такие больные должны находиться под строгим врачебным контролем. В редких случаях лечение флувоксамином может приводить к повышению активности печеночных ферментов, чаще всего сопровождающемуся соответствующими клиническими симптомами и в таких случаях должен быть отменен. Расстройства нервной системы Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата больным с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения флувоксамина у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим контролем. Лечение препаратом должно быть прекращено, если возникают эпилептические приступы или их частота увеличивается. Описаны редкие случаи развития серотонинового синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, особенно в комбинации с другими серотонергическими и/или нейролептическими лекарственными средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно-важных параметров (пульс, дыхание, АД и т.д.), изменениями психического статуса, включая замешательство, раздражительность, крайнюю ажитацию, доходящую до делирия или комы - в таких случаях лечение флувоксамином должно быть прекращено и должно быть начато соответствующее симптоматическое лечение. Расстройства метаболизма и питания Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, после отмены флувоксамина. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов. Может быть нарушен контроль над уровнем глюкозы в крови (т.е. гипергликемия, гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. В случае назначения флувоксамина пациентам с сахарным диабетом в анамнезе, может потребоваться коррекция дозы антидиабетических препаратов. Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением препарата, является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Этот побочный эффект, как правило, исчезает в течение первых двух недель лечения. Нарушение со стороны органа зрения Сообщалось о случаях развития мидриаза при применении СИОЗС, таких как флувоксамин. Поэтому пациентам с повышенным внутриглазным давлением или пациентам группы повышенного риска острой закрытоугольной глаукомы флувоксамин следует назначать с осторожностью. Гематологические нарушения Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимозы и пурпура, а также другие геморрагические проявления (например, желудочно-кишечное кровотечение или гинекологическое кровотечение), наблюдавшихся при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств у пожилых пациентов и пациентов одновременно получающих препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, а также у пациентов с кровотечениями в анамнезе или склонных к кровотечениям (например, с тромбоцитопенией или нарушением коагуляции). Расстройства сердечной деятельности Увеличение риска удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" при комбинированной терапии флувоксамина с терфенадином или астемизолом или цизапридом, в связи с нарастанием концентрации последних в плазме крови. Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами. Флувоксамин может вызывать незначительное снижение ЧСС (на 2-6 ударов в минуту). Электросудорожная терапия (ЭСТ) Опыт клинического применения флувоксамина на фоне ЭСТ ограничен, поэтому такая терапия должна проводиться с осторожностью. Реакции отмены При прекращении приема флувоксамина возможно развитие синдрома "отмены", хотя имеющиеся данные доклинических и клинических исследований не выявили возникновения зависимости от лечения флувоксамином. Наиболее частые симптомы, отмеченные в случае отмены препарата: головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии, зрительное расстройство и ощущение ударом тока), нарушения засыпания (включая бессонницу и яркие сновидения) возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, головная боль, тошнота и/или рвота, диарея, потливость, ощущение сердцебиения, тремор и тревога (см. раздел "Побочные действия"). Большинство этих симптомов имеют слабо или умеренно выраженный характер и купируются самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Подобные симптомы обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. По этой причине рекомендовано постепенно снижать дозу флувоксамина перед полной отменой в соответствии с состоянием пациента (см. раздел "Способ применения и дозы"), Мания/гипомания Флувоксамин следует с осторожностью использовать у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии у пациента маниакальной фазы следует прекратить применение флувоксамина. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Назначавшийся здоровым добровольцам в дозах до 150 мг, не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к вождению автомобилем и управление машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения флувоксамином. В связи с этим, рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуального ответа на препарат. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Рокона Международное непатентованное название:Флувоксамин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: флувоксамина малеат 50 или 100 мг АТХ: N06AB08 Флувоксамин Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: антидепрессант Информация предоставлена