дизайн ногтей

Модель:

RUR 929

Показания В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией. В составе комплексной терапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией: миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией: первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата: - детский возраст до 6 лет (в данной лекарственной форме при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у детей, страдающих эпилепсией): - детский возраст до 12 лет (при лечении миоклонических судорог у детей, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией, и при первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках у детей, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией): - масса тела менее 20 кг: - детский возраст до 16 лет при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой с вновь диагностированной эпилепсией: - период грудного вскармливания. С осторожностью: - Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): - заболевания печени в стадии декомпенсации: - почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин): - депрессия, суицидальное поведение: - одновременное применение с сульфаниламидами, пробенецидом, нестероидными противовоспалительными средствами, метотрексатом. Беременность Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Необходимо соблюдать контрацепцию женщинам с сохраненным детородным потенциалом. Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода. Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом противопоказано. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе. Монотерапия Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). В составе комплексной терапии Детям старше 6 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозы. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме, приведенной для взрослых. Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели. Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле: КК (мл/мин)= (140 - возраст (годы)) х масса тела (кг)/ 72 x ККсыворот (мг/дл) Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 0,85. ТАБЛИЦЪ *В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 15 мг/кг. **После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 5-10 мг/кг. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью уровень снижения клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина <: 60 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - 1/10 назначений (>:10%) часто - от 1/100 до <: 1/10 назначений (>:1% и <:10%) нечасто - от 1/1000 до <:1/100 назначений (>:0,1% и <:1%) редко - от 1/10000 до <:1/1000 назначений (>:0,01% и <:0,1%) очень редко - <:1/10000 назначений (<:0,01%) Со стороны нервной системы и психики Очень часто: сонливость, головная боль, астенический синдром. Часто: судороги, головокружение, головная боль, тремор, нарушение равновесия, возбуждение, депрессия, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления, тревога, вертиго. Нечасто: атаксия, амнезия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, эмоциональная лабильность. Редко: хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, суицид, расстройство личности, нарушение мышления. Со стороны органов зрения Нечасто: диплопия, нарушение аккомодации. Со стороны дыхательной системы Часто: усиление кашля. Со стороны пищеварительной системы Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела. Нечасто: панкреатит, изменения функциональных печеночных проб. Редко: печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела. Со стороны кожных покровов Часто: кожная сыпь. Нечасто: экзема, зуд, алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата). Редко: токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема. Изменения лабораторных показателей Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения. Редко: нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга). Прочие Инфекции, назофарингит, миалгия, мышечная слабость, склонность к травмам. У детей: рвота, возбуждение, переменчивость настроения, эмоциональная лабильность, агрессивность, поведенческие расстройства, летаргия. Передозировка: Симптомы: сонливость, ажитация, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома. Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита - 74%). Взаимодействие с другими ЛС: Препарат не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и прими дон). Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела). Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама. При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии. Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается. Данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем нет. Клиренс леветирацетама был выше на 20% у детей, принимающих противосудорожные средства - индукторы микросомального окисления в печени, по сравнении с детьми, их не принимающими. Снижение почечной секреции первичного метаболита наблюдалось при приеме пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день. Фармакологическое действие и фармакокинетика Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Эксперименты in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию. В исследованиях in vitro показано, что он влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са, частично тормозя ток ионов кальция через каналы N-типа и уменьшая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того он частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Препарат не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция). Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Леветирацетам хорошо растворим в воде и обладает хорошей проникающей способностью. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) - 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Сmах достигается через 0,5-1 ч. Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг. Метаболизм. Основным путем метаболизма (24% от принятой дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов. In vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибировали основные формы цитохрома Р450 (CYP3A4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 1А2) а также активность глюкуронил-трансферазы (UGT1A1, UGT1A6) и эпоксид-гидроксилазы. Не влиял на глюкуронирование вальпроевой кислоты in vitro. Выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно. У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%. Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела. Особые указания Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели. Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно. Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными. Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы. В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Влияние препарата леветирацетама на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны центральной нервной системы в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Леветирацетам Канон Международное непатентованное название:Леветирацетам. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Дозировка 250 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: леветирацетам 250 мг: вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, кальция стеарат 3 мг, маннитол 20,2 мг, повидон 6,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг: состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 10 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,02 мг, тальк 1,48 мг, титана диоксид 2,05 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,02 мг. Дозировка 500 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: леветирацетам 500 мг: вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кальция стеарат 6 мг, маннитол 40,4 мг, повидон 12,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг: состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 20 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,04 мг, тальк 2,96 мг, титана диоксид 4,1 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,86 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,04 мг. Дозировка 1000 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: леветирацетам 1000 мг: вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12 мг, кроскармеллоза натрия 40 мг, кальция стеарат 12 мг, маннитол 80,8 мг, повидон 25,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70 мг: состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 40 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,08 мг, тальк 5,92 мг, титана диоксид 8,2 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 1,72 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,08 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002135 Фармгруппа: противоэпилептическое средство. Дата регистрации: 11.07.2013. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 250 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Дозировки 500 мг и 1000 мг: таблетки овальные, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг и 1000 мг. Дозировка 250 мг: по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Дозировки 500 мг и 1000 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО

Модель:

RUR 3841

Показания Контрацепция. Противопоказания Противопоказания Не следует принимать контрацептивы, содержащие только гестагены, при наличии хотя бы одного из указанных ниже состояний. При его появлении впервые во время приема препарата Чарозетта, следует немедленно прекратить прием препарата. - Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу препарата: - установленная или предполагаемая беременность: - наличие в данный момент или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии): - наличие в данный момент или в анамнезе тяжелого заболевания печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются): - печеночная недостаточность, в т.ч. в анамнезе: - установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли: - кровотечение из влагалища неясной этиологии: - непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: При наличии любых из перечисленных ниже состояний/факторов риска следует взвесить пользу от применения гестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она решит начать прием препарата Чарозетта. В случае ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу. Врачу следует принять решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Чарозетта. - Устойчивая гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата Чарозетта, или при неэффективности антигипертензивной терапии: - тромбоэмболические нарушения, в том числе в анамнезе: женщина должна быть предупреждена о возможности рецидива: - длительная иммобилизация, связанная с операцией или с заболеванием: - поскольку невозможно исключить биологическое влияние гестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска при назначении препарата женщинам с раком печени: - хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе: женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения препарата Чарозетта. Беременность Во время беременности применение препарата противопоказано. Результаты доклинических исследований показали, что очень высокие дозы гестагенов могут вызывать маскулинизацию плода женского пола. Широкие эпидемиологические исследования не выявили ни повышенного риска врождённых дефектов развития у детей, матери которых принимали пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенного эффекта при непреднамеренном приеме пероральных контрацептивов в ранний период беременности. Препарат Чарозетта не влияет на количество или качество (концентрации белков, лактозы или жиров) грудного молока. Однако небольшие количества этоногестрела экскретируются с грудным молоком, в результате чего в ребенка может поступить 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки (основываясь на потреблении 150 мл/кг/сутки грудного молока). Имеются ограниченные данные длительного наблюдения за детьми, чьи матери начинали принимать препарат Чарозетта в течение 4-8-ой недели после родов. Продолжительность грудного вскармливания составила 7 месяцев, и дети находились под наблюдением до достижения возраста до 1,5 (n=32) или до 2,5 лет (n=14). Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявила каких-либо различий с малышами, чьи матери использовали медные внутриматочные спирали. Имеющиеся данные говорят, что препарат Чарозетта можно применять во время лактации. Тем не менее необходимо тщательно наблюдать за развитием и ростом грудного ребенка, чья мать применяет препарат Чарозетта. Применение и дозы Как следует принимать препарат Чарозетта Таблетки следует принимать внутрь в том порядке, который указан на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Ежедневно необходимо принимать по одной таблетке в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку начинают сразу после завершения предыдущей упаковки. Как следует начинать прием препарата Чарозетта При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов [в течение последнего месяца] Приём таблеток следует начинать в 1 день менструального цикла (в 1 день менструального кровотечения). Допускается начинать приём на 2-5 день, но тогда во время первого цикла в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции. Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря)Женщина должна начать прием препарата Чарозетта предпочтительно на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного перорального контрацептива (последняя таблетка, содержащая активное вещество) или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в дополнительной контрацепции. Самое позднее женщина может также начать прием препарата Чарозетта на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток, пластыря, кольца или на следующий день после приема плацебо таблеток предыдущего комбинированного перорального контрацептива (т.е. в день, когда нужно было бы начать использовать новую упаковку комбинированного перорального контрацептива, ввести новое кольцо или приклеить новый пластырь), но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции. Переход с других препаратов, содержащих только гестаген ("мини-пили", инъекции, имплантата или гестагенвысвобождающей внутриматочной системы) Женщина, принимающая "мини-пили", может перейти на прием препарата Чарозетта в любой день. Женщина, использующая имплантат или внутриматочную систему - в день их удаления. Женщина, применяющая инъекционные формы контрацептивов - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях дополнительный метод контрацепции не требуется. После аборта, сделанного в первом триместре После аборта, сделанного в первом триместре, рекомендуется начинать прием препарата немедленно: дополнительный метод контрацепции не требуется. После родов или аборта, сделанного во втором триместре Прием препарата возможен не ранее 21-28 дня после аборта, сделанного во втором триместре, и не ранее 6 недели после родов. При начале приема препарата в более поздние сроки необходимо дополнительно применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата Чарозетта уже были половые контакты, до начала применения препарата следует исключить беременность или женщине необходимо дождаться первой менструации. Для кормящих грудью женщин см. раздел "Применение при беременности и лактации". Как поступать в случае пропуска очередного приема таблеток Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 12 часов, то пропущенную таблетку следует принять сразу, как только женщина вспомнит об этом, и следующую таблетку следует принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более 12 часов, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции, в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в самую первую неделю приема препарата и имел место половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема таблеток, следует исключить беременность. Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея) всасывание может быть неполным и в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Если рвота возникла в течение 3-4 часов после приема, то всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися приема пропущенных таблеток. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В клинических исследованиях препарата Чарозетта в качестве побочных эффектов чаще всего были отмечены (>:2,5%): нерегулярные кровянистые выделения, акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота и увеличение массы тела. Нежелательные эффекты, представленные ниже в таблице, были оценены исследователями как имеющие установленную, вероятную и возможную связь с приемом препарата.ТАБЛИЦЪУ женщин, применявших (комбинированные) пероральные контрацептивы, наблюдались различные (серьезные) нежелательные эффекты. Они включают венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазму. Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом: образование желчных камней: порфирия: системная красная волчанка: гемолитико-уремический синдром: хорея Сиденхема: герпес беременных: потеря слуха, связанная с отосклерозом: (наследственный) ангионевротический отек. Передозировка: Не сообщалось о серьезных побочных эффектах в результате передозировки. В этом случае могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота и у молодых девушек - незначительное вагинальное кровотечение. Антидотов не существует и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие с другими ЛС: Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с комбинированными контрацептивами, но иногда также сообщается и в отношении гестагенсодержащих контрацептивов). Печеночный метаболизм: могут возникать взаимодействия с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов (например, гидантоины (например, фенитоин), барбитураты (например, фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин: и, вероятно, также и окскарбазепин, рифабутин, топирамат, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)). Женщинам, применяющим любое из этих лекарств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к препарату Чарозетта или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует применять во время применения указанных лекарств и в течение 28 дней после прекращения их приема. Для женщин, получающих длительное лечение индукторами печеночных ферментов, следует рассмотреть возможность использования негормонального метода контрацепции. При применении активированного угля всасывание дезогестрела, находящегося в таблетке, может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями относительно пропущенных для приема таблеток. Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Соответственно, концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях могут как увеличиваться (например, циклоспорин), так и уменьшаться. Примечание: Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных средств. Фармакологическое действие и фармакокинетика Чарозетта - это гестагенсодержащий пероральный контрацептив, содержащий гестаген дезогестрел. Подобно другим гестагенсодержащим пероральным контрацептивам ("мини-пили") Чарозетта лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которым противопоказаны или которые не хотят принимать эстрогены. В отличие от "мини-пили" контрацептивный эффект препарата Чарозетта достигается в основном за счет подавления овуляции. Другие эффекты включают увеличение вязкости цервикальной слизи. При применении препарата Чарозетта в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней). В сравнительном исследовании эффективности (в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 часов) общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препарата Чарозетта составил 0,4 в группе всех включенных в исследование пациентов. Индекс Перля препарата Чарозетта сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов в общей популяции принимающих пероральные контрацептивы. Прием препарата Чарозетта приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза. Фармакокинетика: Всасывание После приема препарата Чарозетта внутрь дезогестрел быстро всасывается и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний пиковые концентрации этоногестрела в сыворотке достигаются через 1,8 часов после приема таблетки внутрь, и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%. Распределение Этоногестрел на 95,5-99% связан с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Выведение Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения около 30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Выведение этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов, так и в виде конъюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1). У женщин, кормящих грудью, этоногестрел экскретируется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37-0,55. Поэтому при примерном потреблении грудного молока 150 мл/кг/сутки новорожденный может получить 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки. Особые указания Медицинские обследования/консультации Перед назначением препарата следует тщательно собрать анамнез у женщины и провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае (периодичность осмотров - не менее 1 раза в год). Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров. Несмотря на регулярный прием препарата Чарозетта, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Тактика по отношению к аменорее во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией, и может включать проведение теста на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить. В случае возникновения острых или хронических нарушений функции печени женщина должна обратиться к специалисту для проведения обследования и консультации. Женщины должны быть информированы о том, что Чарозетта не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путем. Снижение эффективности Эффективность гестагенсодержащих пероральных контрацептивов может быть снижена в случае пропуска приема таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарств. Изменения характера менструаций Во время применения гестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин вагинальные кровотечения могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестает строго соблюдать указания врача. При подробной консультации с женщинами, решившими начать прием препарата Чарозетта, врачу следует обсудить возможность таких изменений в характере менструального цикла. Оценка вагинальных кровотечений должна проводиться на основании клинической картины и может включать обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности. Развитие фолликулов При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто это протекает без симптомов: в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота. Хирургическое вмешательство требуется редко. Лабораторные анализы Данные, полученные в отношении комбинированных пероральных контрацептивов, показали, что применение гормональных контрацептивов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни (транспортных) белков в сыворотке, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и показатели свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Неизвестно, в какой степени это также применимо и к контрацептивам, содержащим только гестаген. Рак молочной железы Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения комбинированных пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, незначительно увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время использования комбинированных пероральных контрацептивов. Ожидаемое количество диагностированных случаев рака молочной железы среди 10000 женщин, применявших комбинированные пероральные контрацептивы (в течение 10 лет после прекращения их применения), относительно женщин, которые никогда их не принимали за тот же период, рассчитанное для соответствующих возрастных групп, представлено ниже в таблице.ТАБЛИЦЪ Риск у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, например, препарат Чарозетта, возможно аналогичен таковому при использовании комбинированных пероральных контрацептивов. Однако данные для пероральных контрацептивов, содержащих только гестаген, не столь определенные. По сравнению с риском возникновения рака молочной железы на протяжении всей жизни увеличение риска, связанного с приемом комбинированных пероральных контрацептивов, является небольшим. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, имеет тенденцию быть менее клинически развитыми, чем рак, диагностируемый у женщин, которые никогда не применяли комбинированные пероральные контрацептивы. Повышенный риск у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, возможно, обусловлен более ранней диагностикой, биологическими эффектами препарата или комбинацией этих двух факторов. Венозная тромбоэмболияВ эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (ВТЭ, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Чарозетта следует отменить в случае развития тромбоза. Следует рассмотреть возможность отмены приема препарата Чарозетта в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией или заболеванием. Сахарный диабет. Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять терапевтическую схему у больных сахарным диабетом, применяющих гестагенсодержащие пероральные контрацептивы. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых месяцев применения препарата. Минеральная плотность костной ткани. Применение препарата Чарозетта ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние на минеральную плотность костной ткани. Предупреждение эктопической беременности. Предупреждение эктопической беременности традиционными гестагенсодержащими пероральными контрацептивами ("мини-пили") не столь эффективно как при комбинированных пероральных контрацептивах, поскольку при применении "мини-пили" часто происходит овуляция. Несмотря на то, что Чарозетта эффективно подавляет овуляцию, в случае аменореи или болей в животе следует исключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики. Препарат Чарозетта содержит не более 65 мг лактозы, поэтому женщины, имеющие редкие наследственные нарушения, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, должны воздержаться от приема препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Исходя из фармакодинамического профиля, считается, что препарат Чарозетта не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Чарозетта Международное непатентованное название:Дезогестрел. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: дезогестрел 0,075 мг: вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 6,5 мг, повидон 1,95 мг, альфа-токоферол 0,08 мг, стеариновая кислота 0,65 мг, кремния диоксид коллоидный 0,65 мг, лактозы моногидрат до 65 мг: оболочка пленочная: Опадрай OY-S-28833 (гипромеллоза 0,75 мг, макрогол-400 0,15 мг, титана диоксид 0,11 мг, тальк 0,19 мг) 1,2 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N014276/01 Фармгруппа: гестаген. Дата регистрации: 11.08.2008. Окончание регстрации: . Описание:Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гравировкой "KV" над цифрой "2" на одной стороне таблетки и "ORGANON" с изображением пятиконечной звезды на другой стороне таблетки, на изломе - белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мкг. По 28 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. Каждый блистер в герметично запаянный саше из ламинированной алюминиевой фольги. По 1, 3 или 6 саше вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Органон, Н.В. Производитель:ORGANON, N.V. Представительство:МСД Фармасьютикалс ООО

Модель:

RUR 163

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики), раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка): угнетение костно-мозгового кроветворения: диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты): пожилой возраст. Беременность Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизинотона. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизинотона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскуляриой гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови. ТАБЛИЦЪ (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут. При хронической недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут). Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение Лизинотоном надо прекратить. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%). Прочие побочные эффекты (частота <: 1%):Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности). Со стороны сердечно-сосудистой системы и почек: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек. Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ. Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии. Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1%):Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение: тахикардия: инфаркт миокарда: цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение фукнции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия. Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител. Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции. Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода. Передозировка: Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД: сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раз драж ительность. Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизинотон может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с- калий сберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек). Осторожно может быть применен вместе- с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизинотон, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД- с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект)- с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла- с литием (выделение лития может уменьшится, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови)- с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. Алкоголь усиливает действие препарата. Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простогландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика: Всасывание. После приема препарата внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. Распределение. Почти не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов. Особые указания Симптоматическая гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных с хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизинотоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении Лизинотона, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения Лизинотоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизинотона на больного.В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизинотона может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата. При остром инфаркте миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизинотон возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина. Хирургическое вмешателъство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Лизинотона между пожилыми и молодыми людьми не выявлено. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лизинотон® Международное непатентованное название:Лизиноприл. Форма выпуска:Таблетки. Состав:1 таблетка 5 мг содержит:Активное вещество: лизиноприла дигидрат 5,44 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 5 мг:Вспомогательные вещества: маннитол 42 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 142,185 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,5 мг, натрия кроскармеллоза 8,4 мг, магния стеарат 1,47 мг.1 таблетка 10 мг содержит:Активное вещество: лизиноприла дигидрат 10,89 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 10 мг:Вспомогательные вещества: маннитол 28 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 87,43 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 5,7 мг, натрия кроскармеллоза 5,6 мг, магния стеарат 0,98 мг, пигментная смесь РВ-24823 розовая 1,4 мг.1 таблетка 20 мг содержит:Активное вещество: лизиноприла дигидрат 21,78 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 20 мг: Вспомогательные вещества: маннитол 56 мг, кальция гидрофосфат дигидрат 174,26 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,6 мг, натрия кроскармеллоза 11,2 мг, магния стеарат 1,96 мг, пигментная смесь РВ-24824 розовая 4,2 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N016170/01 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 02.12.2009 / 08.05.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 5 мг. Круглые, плоские таблетки белого цвета с риской с обеих сторон. Таблетки 10 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с риской, допускается наличие мраморности. Таблетки 20 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета с риской, допускается наличие мраморности. Упаковка:Таблетки по 5, 10 и 20 мг. По 10 или по 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера по 10 таблеток или по 2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Актавис, АО Производитель:АКТАВИС, ООО. Представительство

Модель:

RUR 2187

Показания Первичный и вторичный остеоартроз. Противопоказания Противопоказания Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата или высокая чувствительность к антрахионовым препаратам (например, слабительным средствам). Детский возраст (до 18 лет). Беременность, период лактации. С осторожностью: Пациентам с раздражением нижних отделов кишечника препарат назначается только в особых случаях. Крайне осторожно следует применять препарат и при наличии хронической почечной недостаточности. Беременность Применение и дозы Стандартный прием по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут отмечаться аллергические реакции различной степени.В начальном периоде приема препарата временно могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. В этом случае дозировка может быть снижена до 1 капсулы в день.В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата. Передозировка: При передозировке возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: Артродарин не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диацереин ингибирует синтез и активность интерлейкина - 1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении Диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Фармакокинетика: После приема внутрь Диацереин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Максимальная концентрация (Сmах) реина в плазме достигается через 144 минуты. Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут. Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Рейн выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%). Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Особые указания Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, Артродарин можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Артродарин® Международное непатентованное название:Диацереин. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: Активное вещество: Диацереин - 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 214,3 мг, кроскармелоза натрия - 11,5 мг, повидон К30 -11,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 11,5 мг, магния стеарат - 1,2 мг. Состав оболочки: желатин - 74,73918мг, индигокармин - 0,4106 мг, железа оксид желтый - 0,00272 мг, титана диоксид -2,8475 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007748/0 Фармгруппа: Противовоспалительное средство, обладающее симптомно-модифицирующим эффектом замедленного действия. Дата регистрации: 14.07.2008 / 18.05.2010. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы (размер №1), состоящие из белого непрозрачного корпуса и зеленой непрозрачной крышечки. Капсулы содержат смесь гранул и порошка желтого цвета без запаха. Упаковка:Капсулы 50 мг. По 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги / термоформованной ПВХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КОРАЛ-МЕД, ЗАОПроизводитель:Микро Лабс ЛТД Представительство:Микро Лабс ЛТД

Модель:

RUR 551

Показания Сухость кожи: - раны и ожоги (солнечные и термические): - дерматиты: пролежни: опрелости: абсцессы: фурункулы после вскрытия и санации: асептические послеоперационные раны: плохо приживающиеся кожные трансплантаты: - лечение и профилактика трещин и воспаление сосков молочной железы во время лактации: - уход за грудными детьми: профилактика и лечение опрелости у грудных детей: активизация процесса заживления кожи при мелких повреждениях, эритемы от пеленок. Противопоказания Противопоказания Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Гнойные раны с обильной экссудацией. С осторожностью: Беременность В период беременности и лактации возможно применение препарата по показаниям. Применение и дозы Наружно. Один или несколько раз в сутки путем распыления с расстояния 10-20 см так, чтобы поврежденная поверхность была покрыты препаратом. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Курс лечения в зависимости от вида патологии может составлять от 2-3 дней до 3-4 недель. При солнечных ожогах и дерматологических заболеваниях пену легкими движениями втирают в пораженную поверхность до впитывания препарата в кожу. Препарат применяют 3-4 раза в сутки. При лечении гранулирующих ожогов, ран и трофических язв со слабой экссудацией перед применением препарата раневую поверхность очищают от экссудата и некротических тканей, промывают раствором перекиси водорода 3%, фурацилина 1:5000 или хлоргексидина биглюконата 0,05 % и просушивают. Пену наносят равномерным слоем толщиной 1,0-1,5 см таким образом, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта пеной, и накладывают стерильную марлевую повязку. Смену повязок проводят 1 раз в 1-2 суток при лечении ожогов и 1 раз в сутки при лечении ран и трофических язв. При открытом способе лечения ожогов пену наносят 1-2 раза в день. Продолжительность лечения определяется динамикой эпителизации ран. Для профилактики лучевых осложнений у больных, подвергавшихся облучению, препарат втирают в облученную поверхность и кожу вокруг 3-4 раза в день после облучения на протяжении курса облучения, а также в течение 10-14 дней после его окончания. Уход за молочными железами кормящих матерей Аэрозоль наносят на соски кормящих матерей после каждого кормления и втирают массажными движениями. Уход за грудными детьми Аэрозоль наносят при каждой смене подгузника/памперса (пеленки). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В редких случаях возможны кожные аллергические реакции, при появлении которых следует прекратить применение препарата. Передозировка: Нет данных Взаимодействие с другими ЛС: Не описаны. Фармакологическое действие и фармакокинетика Оказывает регенерирующее, метаболическое и слабое противовоспалительное действие. Декспантенол в организме образует активный метаболит - пантотеновую кислоту, являющуюся составной частью кофермента А, который катализирует в организме ацетилирование, участвует практически во всех метаболических процессах (цикл трикарбоновых кислот, обмен углеводов, жиров и жирных кислот, фосфолипидов, белков и др.), обеспечивает образование кортикостероидов, ацетилирование холина. Стимулирует регенерацию кожи, слизистых оболочек, ускоряет митоз и увеличивает прочность коллагеновых волокон. Фармакокинетика: При наружном применении декспантенол быстро абсорбируется кожей, превращаясь в пантотеновую кислоту. Особенно хорошо проникает в пораженную ткань. Пантотеновая кислота связывается с белками плазмы (главным образом с бета-глобулином и альбумином). Особые указания При первом применении препарата необходимо тщательно встряхнуть контейнер, выпустить первую порцию до появления пены и только затем наносить препарат на пораженную поверхность. Необходимо избегать попадания пены в глаза. При случайном попадании глаза следует промыть водой. Препарат не следует наносить на раны, ожоги, трофические и лучевые язвы с обильной гнойной экссудацией, поскольку он предназначен для применения в фазе регенерации и для профилактики лучевых осложнений. Аэрозольный контейнер находится под давлением! Поэтому следует предотвращать падения, удары, воздействие прямых солнечных лучей и нагревание свыше 45 °С. После окончания применения препарата контейнер не вскрывать и не сжигать. Не распылять препарат вблизи открытого огня или на раскаленные предметы. Хранить вдали от источников воспламенения. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре от 15 до 25 °С. В недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Пантенол Международное непатентованное название:Декспантенол. Форма выпуска:аэрозоль для наружного применения. Состав:Активное вещество: активное вещество: декспантенол 2,5 г или 5,0 г: вспомогательные вещества: цетостеариловый спирт эмульгирующий типа А, макроголглицерол кокоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, калия фосфат однозамещенный (калия дигидрофосфат), натрия фосфат двузамещенный 12-водный (динатрия гидрофосфат 12-водный), вода очищенная, хладон 134а. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-003169/09 Фармгруппа: репарации тканей стимулятор. Дата регистрации: 24.04.2009. Окончание регстрации: . Описание:При выходе из контейнера образует пену белого цвета, со слабым специфическим запахом. Упаковка:Аэрозоль для наружного применения, 5%. По 58 г или 116 г в контейнерах алюминиевых аэрозольных с клапанами аэрозольными непрерывного действия. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:МИКРОФАРМ, ООО Производитель:МИКРОФАРМ, ООО. Представительство

Модель:

RUR 126

Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики)- Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности)- Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным уровнем АД и инсулиннезавйсимых больных с артериальной гипертензией). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка): угнетение костномозгового кроветворения: диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты): пожилой возраст. Беременность Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плол (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях прёпарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить) грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная:суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией на проводимую терапию, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови. ТАБЛИЦЪ (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применения лизиноприла в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. При хронической сердечной недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут). Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом надо прекратить. Диабетическая нефропатияУ пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение. Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения). Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, редко - повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровней мочевины и креатинина. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции. Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В очень редких случаях интерстициальный ангионевротический отек. Прочие: миалгия, артралгия/артрит, васкулит. Передозировка: Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД: сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с- калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек. Осторожно может быть применен вместе:с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивныи эффект - риск выраженного снижения АД:с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект):с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла: с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови):с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте: с инсулином и ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИМИ СРЕДСТВАМИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ - риск развития гипогликемии. Этанол усиливает действие препарата. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика: Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность - 29%. Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентовУ пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. Особые указания Симптоматическая гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным уровнем АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на больного.В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата. При остром инфаркте миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая: кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина. Хирургическое вмешательство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначений других антигипертензивных средств. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лизиноприл Международное непатентованное название:Лизиноприл. Форма выпуска:таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит:лизиноприла дигидрата 10,89 мг (в пересчете на безводное вещество 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 138,0 мг, крахмал кукурузный - 18,61 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, повидон 25 - 6,0 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005378/08 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)Дата регистрации: 08.07.2008. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Упаковка:Таблетки по 10 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками. Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 5, 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных : ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров). Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ОЗОН, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство

Модель:

RUR 320

Показания Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином). Противопоказания Противопоказания - Сахарный диабет 1 типа: - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома: - тяжелые нарушения функции печени (отсутствие опыта клинического применения): - тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения): - непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: - беременность: - грудное вскармливание: - детский возраст до 18 лет: - повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности). С осторожностью: - В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии). - При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел "Особые указания", может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии). - При интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности). - При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. - При нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (кишечная непроходимость, парез кишечника). Беременность Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период грудного вскармливания. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Таблетки препарата Глимепирид принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Как правило, доза препарата Глимепирид определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Глимепирид необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль гликированного гемоглобина. Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 нед) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг-(8 мг). Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов. Режим дозирования Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок). Обычно достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, - непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи. Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Глимепирид. Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы препарата: - снижение массы тела: - изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок): - возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел "Особые указания"). Продолжительность лечения Лечение препаратом Глимепирид обычно проводится длительно. Перевод пациента с другого гипогликемического средства для перорального применения на прием препарата Глимепирид Не существует точного соотношения между дозами препарата Глимепирид и других гипогликемических средств для перорального применения. Когда другое гипогликемическое средство для перорального применения заменяется на препарат Глимепирид, рекомендуется, чтобы его начальная доза была такой же, как при первоначальном назначении препарата Глимепирид, т.е. лечение должно начинаться с низкой дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на препарат Глимепирид с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для перорального применения). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом эффективности глимепирида в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествукнцего гипогликемического средства для перорального применения. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо "суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии. Применение в комбинации с метформином У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение глимепиридом или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по применению глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы "Фармакокинетика", "Противопоказания"). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по применению глимепирида при печеночной недостаточности (см. раздел "Противопоказания"). Применение у детей Данных по применению препарата у детей недостаточно. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны обмена веществ: в результате гипогликемического действия препарата может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления (АД), стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения. Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого - изменение показателя преломления хрусталиков. Со стороны ЖКТ: в редких случаях - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея. В отдельных случаях - гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. В отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы: в редких случаях возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях могут возникнуть снижение концентрации натрия в плазме крови, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Передозировка: Симптомы: острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Лечение: как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, необходимо тщательное медицинское наблюдение пациента. Гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если пациента с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении. Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации. В случае бессознательного состояния пациента необходимо внутривенное введение (в/в) концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (у взрослых - начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно в/в, подкожное или внутримышечное введение глюкагона, например в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови. При передозировке глимеперида может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентрации глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней. Взаимодействие с другими ЛС: Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9. Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для перорального применения, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол. производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы моноаминооксидазы, флуконазол, пара- аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид. Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама. Фармакологическое действие и фармакокинетика Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 к. Да, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменный мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. В клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина: однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Фармакокинетика: Абсорбция При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Распределение Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Метаболизм Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале. Выведение После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. Средний период полувыведения (Т1/2), определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение Т1/2. Средний Т1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 и 5-6 ч соответственно. Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях: наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата. Особые указания В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля. В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся: - нежелание или неспособность пациента (наиболее часто наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом: - недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи: - дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов: - изменение диеты: - употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи: - тяжелые нарушения функции почек: - тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля): - передозировка глимепирида: - некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников): - одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - прием глимепирида при отсутствии показаний к его применению. Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины. В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов. Симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контр регуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел "Побочное действие"), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства. Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента. Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Глимепирид Международное непатентованное название:Глимепирид. Форма выпуска:таблетки. Состав:На одну таблетку: Одна таблетка 1,0 мг содержит: Действующее вещество: глимепирид - 1,00 мг: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 79,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, полисорбат-80 - 0,50 мг, магния стеарат - 0,70 мг. Одна таблетка 2,0 мг содержит: Действующее вещество: глимепирид - 2,00 мг: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 78,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, полисорбат-80 - 0,50 мг, магния стеарат - 0,70 мг. Одна таблетка 3,0 мг содержит: Действующее вещество: глимепирид - 3,00 мг: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 117,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг, повидон-К25 - 3,75 мг, полисорбат-80 - 0,75 мг, магния стеарат - 1,05 мг. Одна таблетка 4,0 мг содержит: Действующее вещество: глимепирид - 4,00 мг: Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 156,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,00 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, полисорбат-80 - 1,00 мг, магния стеарат - 1,40 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003488 Фармгруппа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Дата регистрации: 04.03.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или почти белого цвета: дозировка 1 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской, с одной стороны: дозировки 2 мг, 3 мг, 4 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской, с одной стороны и фасками. Упаковка:Таблетки, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг. По 10, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство:ОЗОН ООО

Модель:

RUR 56

Показания артериальная гипертензия: - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии): - профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к эналаприлу и к другим ингибиторам АПФ, а также к любому другому компоненту препарата: - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции: - ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек или идиопатический ангионевротический отек: - одновременное применение эналаприла и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - беременность. период грудного вскармливания С осторожностью: С осторожностью следует применять Эналаприл Гексал при наличии у пациентов двустороннего стеноза почечных артерий или стеноза артерии единственной почки, первичного гиперальдостеронизма, гиперкалиемии, состояния после трансплантации почки: цереороваскулярных заболевании (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения): ишемической болезни сердца (ИБС), недавно перенесенного инфаркта миокарда (до 3 месяцев): хронической сердечной недостаточности, аортального и/или митрального стеноза (с нарушениями показателей гемодинамики), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии: гиповолемического состояния (связанного с длительным приемом диуретиков, наличием диеты с ограничением соли, диареей или рвотой, гемодиализом, после хирургического вмешательства): тяжелых аутоиммунных системных заболеваний соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка): при угнетении костномозгового кроветворения: при печеночной недостаточности: в пожилом возрасте (старше 65 лет): при сахарном диабете: при почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки): при одновременном применении с иммунодепрессантами и диуретиками: у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69): во время проведения десенсибилизации: у пациентов негроидной расы: при аферезе липопротеинов низкой плотности. Беременность Применение препарата Эналаприл Гексал при беременности нерекомендуется. При наступлении беременности прием препарата Эналаприл Гексал следует немедленно прекратить. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. При назначении препарата Эналаприл Гексал необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа: теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию препарата Эналаприл Гексал, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих лекарственных средств. Эналаприл и эналаприлат выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Однако прием препарата противопоказан при грудном вскармливании недоношенных детей и в первые несколько недель после родов в связи с риском развития побочного действия у новорожденных со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, а также ввиду отсутствия достаточного клинического опыта. При необходимости назначения препарата Эналаприл Гексал кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение и дозы Эналаприл Гексал назначается внутрь, независимо от приема пищи, необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Лечение препаратом Эналаприл Гексал проводят длительно. Дозу препарата следует корректировать в соответствии с состоянием пациента. Препарат Эналаприл Гексал следует принимать в одно и то же время дня, обычно утром, однако прием препарата Эналаприл Г ексал возможно разделить на два приема. После приема первой дозы рекомендуется наблюдение пациента и регулярное измерение АД в течение нескольких последующих часов. Если регулярное измерение АД в течение нескольких последующих часов. Если существует высокий риск развития артериальной гипотензии, то такому пациенту первую дозу препарата Эналаприл Гексал следует дать в лечебном учреждении и наблюдать пациента, по крайней мере, не менее 5 ч. Во время наблюдения пациент должен находиться в положении "лежа". При пропуске приема очередной дозы препарата Эналаприл Гексал необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее. Если приближается время следующего приема препарата Эналаприл Гексал, следует пропустить прием забытой дозы и принять вовремя очередную дозу. Ни в коем случае не следует удваивать дозу. Режим дозирования подбирается индивидуально. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет от 5 мг до 20 мг препарата Эналаприл Г ексал 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии. Доза должна подбираться индивидуально для каждого пациента, но не превышать 40 мг в день (в 1 или 2 приема). При отсутствии терапевтического эффекта дозу увеличивают через 1-2 недели на 5 мг. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 10-20 мг один раз в день. Реноваскулярная гипертензия Поскольку у пациентов этой группы АД и функция почек могут быть особенно чувствительными к ингибированию АПФ, терапию препаратом Эналаприл Гексал следует начинать с низкой начальной дозы, например с 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) один раз в день. Затем дозу устанавливают в соответствии с состоянием пациента. При отсутствии терапевтического эффекта дозу препарата Эналаприл Гексал увеличивают через 1-2 недели на 5 мг. Можно ожидать, что у большей части пациентов эффект проявится при ежедневном однократном приеме 10-20 мг. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Следует соблюдать осторожность при лечении препаратом Эналаприл Гексал пациентов, которые незадолго до этого получали лечение диуретиками. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) Начальная доза препарата Эналаприл Гексал составляет 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента и под контролем АД. Рекомендуемая схема титрования дозы препарата Эналаприл Гексал у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ТАБЛИЦЪ *Эналаприл Гексал выводится при гемодиализе. В интервал между сеансами гемодиализа дозу следует подбирать под контролем АД. Пациенты с нарушенной функцией печени Корректировка дозы препарата Эналаприл Гексал не требуется. Пожилые пациенты (старше 65 лет)Поскольку у пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, то необходима корректировка дозы препарата Эналаприл Гексал. В связи с более выраженным антигипертензивным эффектом у пожилых пациентов, начальная доза препарата Эналаприл Гексал составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) в сутки. Возможно применение препарата Эналаприл Гексал в монотерапии, или в комбинации с другими гипотензивными средствами, особенно, с диуретиками. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>:1/10), часто (от >:1/100 до <:1/10), нечасто (от >:1/1,000 до <:1/100), редко (от >:1/10,000 до <:1/1,000), очень редко (<:1/10,000): частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Со стороны сердечно-сосудистой системы очень часто: головокружение:часто: выраженное снижение АД (в том числе ортостатическое), синкопальные состояния, боль в грудной клетке, аритмия, тахикардия, стенокардия: нечасто: ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда, инсульт, в т.ч. вторичный после развития выраженной гипотензии: редко: тромбоэмболия ветви легочной артерии, синдром Рейно. Со стороны центральной нервной системы часто: головная боль, депрессия: нечасто: головокружение, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, спутанность сознания, парестезия, вертиго: редко: необычные сновидения, нарушение сна. Со стороны дыхательной системы очень часто: кашель: часто: одышка: нечасто: ринорея, боль в горле, осиплость голоса, бронхоспазм (бронхиальная астма): редко: инфильтрат в легких, ринит, аллергический альвеолит (эозинофильная пневмония). Со стороны пищеварительной системы очень часто: тошнота: часто: диарея, боль в брюшной полости, нарушение вкусовых ощущений: нечасто: кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, пептическая язва, сухость слизистой оболочки полости рта, синдром раздраженного кишечника: редко: стоматит/афтозные язвы, глоссит, печеночная недостаточность, гепатит (включая некроз печени), холестаз, желтуха, увеличение активности "печеночных" трансаминаз и билирубина в плазме крови: очень редко: интестинальный ангионевротический отек. Со стороны мочеполовой системы нечасто: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, импотенция, увеличение концентрации мочевины в плазме крови: редко: олигурия, гинекомастия. Со стороны органа зрения очень часто: нарушение зрения. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы нечасто: анемия (включая апластическую, гемолитическую): редко: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания. Со стороны эндокринной системы частота неизвестна: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Аллергические реакции часто: крапивница, кожная сыпь, экзантема, реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек (описан ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани): нечасто: повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция: редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, пузырчатка, эритродермия. Описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела. Также описан симптомокомплекс, который включает гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию и может развиться при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно. Прочие очень часто: астения: часто: повышенная утомляемость, гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в крови: нечасто: мышечные подергивания, тиннитус (шум в ушах), гиперемия (покраснение кожных покровов), недомогание, лихорадка, дисфония, гипогликемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины крови Передозировка: Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор, тахикардия, учащенное сердцебиение, головокружение, брадикардия, ощущение сердцебиения, почечная недостаточность, кашель, тревожность. Лечение: симптоматическое. Пациента переводят в положение "лежа" с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9 % раствора хлорида натрия, плазмозаменителей, подключение искусственного водителя ритма при устойчивой к медикаментозной терапии брадикардии, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин). Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими средствами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновой систему (РААС) повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе, острой почечной недостаточности). Как и в случае с другими ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, противопоказано совместное применение эналаприла и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин). Взаимное усиление действия при одновременном применении эналаприла с другими гипотензивными средствами. Одновременное применение с нитроглицерином или другими нитратами, илы другими вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, общими анестетиками, наркотическими лекарственными средствами приводит к усилению антигипертензивного эффекта. При одновременном применении эналаприла с диуретиками (тиазидными или "петлевыми" диуретиками) возможно усиление антигипертензивного эффекта. Не рекомендуется одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигензы-2 (ЦОГ-2)) может ослаблять антигипертензивный эффект гипотензивных препаратов, вследствие увеличения содержания калия в плазме крови, что приводит к обратимому нарушению функции почек, задержке жидкости. Таким образом, антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. Совместное применение следует проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Не рекомендуется одновременное применение эналаприла и препаратов лития, поскольку увеличивается концентрация лития в плазме крови и, соответственно, наблюдается усиление его токсических эффектов. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития необходимо контролировать концентрацию лития в плазме крови. Одновременное применение с тиазидными диуретиками приводит к увеличению концентрации солей лития в плазме крови. При одновременном применении эналаприла с препаратами золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) возможно возникновение симптомокомплекса, включающего гиперемию лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию. Ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин. Одновременный прием с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышает риск развития гипогликемии. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Лекарственные средства, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Этанол усиливает антигипертензивный эффект эналаприла. Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и ф-адреноблокаторами. Одновременное применение с другими ингибиторами АПФ может повышать риск развития гиперкалиемии. Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ. Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Фармакологическое действие и фармакокинетика Эналаприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемый для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, диабетической нефропатии. Клинический эффект эналаприла обусловлен подавлением активности АПФ и, как следствие, уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I в тканях и циркулирующей крови. Уменьшение концентрации ангиотензина II, в свою очередь, приводит к вазодилатации, уменьшению секреции альдостерона, повышению содержания калия и концентрации ренина в плазме крови. Гемодинамическими последствиями этих изменений становятся снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), систолического и диастолического артериального давления, повышение сердечного выброса, уменьшение пост- и преднагрузки на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не применяемый для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, диабетической нефропатии. Клинический эффект эналаприла обусловлен подавлением активности АПФ и, как следствие, уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I в тканях и циркулирующей крови. Уменьшение концентрации ангиотензина II, в свою очередь, приводит к вазодилатации, уменьшению секреции альдостерона, повышению содержания калия и концентрации ренина в плазме крови. Гемодинамическими последствиями этих изменений становятся снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), систолического и диастолического артериального давления, повышение сердечного выброса, уменьшение пост- и преднагрузки на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальном или сниженном его уровне. Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч, который достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального артериального давления (АД) необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 месяцев и более. Длительность терапевтического действия носит дозозависимый характер. Вазодилатирующий и некоторый диуретический эффект эналаприла также обеспечиваются блокадой разрушения брадикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез вазодилатируюгцих и почечных простагландинов. Повышение содержания брадикинина как в плазме крови, так и локально в органах и тканях организма блокирует патологические процессы, происходящие при хронической сердечной недостаточности в миокарде, почках, гладкой мускулатуре сосудов. При этом наблюдается усиление коронарного и почечного кровотока, при длительном применении (от 3-4 недель лечения) уменьшается гипертрофия левого желудочка и миофибрилл стенок артерий резистивного типа, замедляется дилатация левого желудочка и улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда, улучшается метаболизм и снижается частота возникновения аритмий, отмечающихся после восстановления кровоснабжения сердечной мышцы. Благодаря умеренному диуретическому эффекту препарата уменьшается внутриклубочковая гипертензия, замедляется развитие гломерулосклероза и снижается риск возникновения хронической почечной недостаточности. Снижение АД в терапевтических пределах (не ниже 110/60 мм рт. ст.) не оказывает влияния на мозговое кровообращение: поступление крови к головному мозгу поддерживается на должном уровне и на фоне сниженного АД. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД). Эналаприл не вызывает метаболических нарушений, не влияет на метаболизм глюкозы, не повышает концентрацию мочевой кислоты, не меняет профиль липопротеинов крови. Эналаприл может уменьшать гипокалиемический эффект тиазидных диуретиков. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч. Эналаприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в течение 1 ч (максимум 4-8 ч) после приема внутрь достигается терапевтический эффект. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Распределение У пациентов с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприла в плазме крови достигается на 2-3 день после начала приема. Не кумулирует. Связь с белками плазмы крови около 50%. Выведение Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата, максимальная концентрация которого определяется через 4 ч после приема. Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Период полувыведения (Ti/2) составляет 11 ч. У пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин Ti/2 эналаприла увеличивается. Снижение почечной секреции эналаприла может увеличивать гидролиз до эналаприлата и увеличивать экстраренальную экскрецию препарата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не накапливается в каких-либо тканях и органах. Особые указания Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль АД, частоты сердечных сокращений и электрокардиограммы, клинического анализа крови, содержания калия, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов в плазме крови, содержания белка в моче. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы препарата Эналаприл Гексал. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом Эналаприл Гексал после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат. При развитии чрезмерного снижения АД пациента переводят в положение "лежа" с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9 % раствор хлорида натрия и плазмозамещающие лекарственные средства. Применение диализных мембран с высокой пропускной способностью (в т.ч. AN69K) повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от АД. У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с помощью декстран сульфата, в редких случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. Следует тщательно наблюдать за пациентами с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД). У пациентов с ишемической болезнью сердца или недостаточностью мозгового кровообращения лечение следует начинать, назначая низкие дозы препарата. Следует учитывать, что пациентам с сахарным диабетом с нормоальбуминурией препарат Эналаприл Гексал назначают только после определения функционального почечного резерва, при микро- и макроальбуминурии - без предварительного определения. У пациентов со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. У пациентов с сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно на фоне гипокалиемии. В период лечения препаратом Эналаприл Гексал возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид назначать не рекомендуется) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии. При применении ингибиторов АПФ возможно развитие сухого кашля. Приступы кашля носят персистирующий характер, но быстро исчезают после отмены препарата. Эту особенность следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля. При необходимости лечение может быть продолжено. В период проведения десенсибилизации к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих препарат Эналаприл Гексал, возможно развитие реакции повышенной чувствительности. Во избежание подобных реакций рекомендуется временное прекращение лечения ингибиторами АПФ перед проведением каждой процедуры десенсибилизации. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата Эналаприл Гексал. В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При возникновении желтухи и повышении активности "печеночных" трансаминаз на фоне применения препарата Эналаприл Гексал, лечение следует прекратить. У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствии других осложнений нейтропения развивается редко. Эналаприл Гексал необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Если пациенты все же принимают Эналаприл Гексал, то рекомендуется периодически контролировать лейкоциты в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо обратиться к врачу. При возникновении ангионевротического отека лица обычно бывает достаточно отмены терапии и назначение пациенту антигистаминных средств. Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может оказаться летальным. При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпинефрин (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) подкожно в соотношении 1:1000) и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия). Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при приеме любого ингибитора АПФ. Нет опыта применения препарата у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение препаратом Эналаприл Гексал не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки. Влияние на способность управлять транспортными средствами: При приеме препарата Эналаприл Гексал следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эналаприл ГЕКСАЛ Международное непатентованное название:Эналаприл. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: эналаприла малеалат 5,0 мг/10,0 мг/20,0 мг: вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,6 мг/5,1 мг/10,2 мг: лактозы моногидрат 129,8 мг/124,6 мг/117,8 мг: кукурузный крахмал 22,4 мг/21,4 мг/13,9 мг: тальк 6,0 мг/6,0 мг/6,0 мг: гипролоза 2,5 мг/-/: магния стеарат 1,7 мг/1,7 мг/1,7 мг: железа оксид красный -/1,2 мг/0,1 мг: железа оксид желтый -/-/0,3 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012049/01 Фармгруппа: ангиотензинпревращающего фермента ингибитор. Дата регистрации: 13.02.2012. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 5 мгбелые продолговатые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью "EN 5", на противоположной стороне - насечка под углом 140 градусов (“Snap-tab”). Дозировка 10 мг. Красно-коричневые двояковыпуклые продолговатые таблетки с более темными или более светлыми вкраплениями с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью "EN 10", на противоположной стороне - насечка под углом 140 градусов (“Snap-tab”). Дозировка 20 мг Светло-оранжевые двояковыпуклые продолговатые таблетки с более светлыми и более темными вкраплениями с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью "EN 20" и насечкой на противоположной стороне под углом 140 градусов (“Snap-tab”). Упаковка:Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминий/алюминиевой или ПВХ/ алюминиевой фольги. По 1: 2: 3: 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГЕКСАЛ АГ Производитель:SALUTAS PHARMA, GmbH. Представительство

Модель:

RUR 893

Показания Открытоугольная глаукома. Офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, снижающими ВГД). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата: Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО): Детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг): Период кормления грудью. С осторожностью: У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин), печеночной недостаточностью. У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом АЛЬФАГАН® Р может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью. Хотя 0,2% бримонидин в клинических исследованиях оказывал минимальное влияние на артериальное давление и на частоту сердечных сокращений, при лечении пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентов с нестабильным и неконтролируемым течением сосудистых заболеваний необходимо соблюдать осторожность. У детей в возрасте от 2 до 7 лет. Беременность В доклинических исследованиях не выявлено влияния на репродуктивную функцию. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер, и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Повреждающего действия на плод не установлено. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности АЛЬФАГАН® Р следует использовать крайне осторожно, только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. В исследованиях на животных установлено, что бримонидина тартрат проникает в грудное молоко. На время применения препарата кормление грудью следует прекратить. Применение и дозы Местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями около 8 ч. Для снижения системной экспозиции препарата сразу после закапывания рекомендуется надавить на область слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 минуты. АЛЬФАГАН® Р можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. При использовании двух и более препаратов необходимо делать 5 минутный перерыв между инстилляциями. Применение АЛЬФАГАН® Р не изучали у пациентов с нарушением функции печени или почек: при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность. Применение у детей В 3-месячном исследовании фазы 3 у детей в возрасте 2-7 лет с глаукомой и с недостаточным контролем заболевания при применении бета- блокаторов отмечали высокую частоту возникновения сонливости (55%) при применении 0,2% бримонидина в качестве дополнительной терапии. Сопливость была сильно выражена у 8% детей и являлась причиной прекращения лечения в 13% случаев. Частота сонливости снижалась с увеличением возраста и была минимальной у 7-летних детей (25%), но в большей степени определялась массой тела: сонливость чаще отмечалась у детей с массой 20 кг (63%) по сравнению с детьми с массой >:20 кг (25%). Безопасность и эффективность АЛЬФАГАН® Р у детей младше 2 лет не установлены. Применение у пожилых людей У пожилых людей не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Cmax и период полувыведения бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстро проходящий характер и легкую степень тяжести (не требующую прекращения лечения). По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7 % случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5 % случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата (согласно актуальной информации об опыте применения препарата Альфаган в концентрации 0,2 %). Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>:10%), часто (>:1% и <:10%): нечасто (>:0,1% и <:1%), редко (>:0,01% и <:0,1%).В клинических исследованиях препарата АЛЬФАГАН® Р выявлены следующие побочные эффекты:Со стороны органа зрения: очень часто - аллергический коньюктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, затуманивание зрения: часто ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в т.ч. кератоконъюктивит), нарушение зрения, блефарит, блефароконьюктивит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазу, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, колющее ощущение в глазу, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение нолей зрения, отслойка стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения: нечасто - эрозия роговицы, ячмень: Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, сонливость, бессонница, головокружение: Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение артериального давления: Со стороны органов дыхания: часто - бронхит, фарингит, кашель, одышка: нечасто - сухость слизистой оболочки носа: апноэ: Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - желудочно- кишечные расстройства - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта: Со стороны кожи и подкожно- жировой клетчатки: часто - сыпь: Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - грипподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный: Лабораторные показатели: часто - гиперхолестеренемия. Другие: часто - общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса: нечасто извращение вкуса. У детей (в том числе у новорожденных и грудных детей) отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления (АД), гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания. Отдельные серьёзные побочные реакции, такие как возникновение комы, летаргии и угнетения дыхания у новорожденного и грудного ребенка, т.е. в возрасте, в котором использование препарата не одобрено, отмечались при применении препарата в концентрации 0,2%, превышающей концентрацию данного препарата.В постмаркетинговый период дополнительно получены сообщения о следующих побочных эффектах:Со стороны органа зрения: частота неизвестна - ирит, сухой кератоконьюктивит, миоз:Со стороны центральной нервной системы: депрессия, синкопе:Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия:Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота:Со стороны кожи и подкожно- жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность. Передозировка: Передозировка при местном применении. Симптомы передозировки при местном применении представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями. Передозировка при случайном проглатывании Сообщений о случаях передозировки препарата у взрослых достаточно мало. На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательная реакция, связанная со снижением артериального давления (АД). При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия. При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД. брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз. При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей. Передозировка у детей. Симптомы передозировки бримонидином наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста. В случае развития передозировки требуются поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидином во всех сообщенных случаях происходило в течение 6-24 часов. Взаимодействие с другими ЛС: Исследований по изучению лекарственного взаимодействия препарата АЛЬФАГАН® Р не проводилось, однако при его одновременном применении следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики). Учитывая способность препаратов группы альфа-адреномиметиков снижать АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС), с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды. В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа 2-адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности препарата АЛЬФАГАН® Р при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами. С осторожностью следует применять препарат АЛЬФАГАН® Р с трициклическими антидепрессантами, которые могут оказывать влияние на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле. Фармакологическое действие и фармакокинетика Бримонидин - селективный альфа 2-адреномиметик, оказывающий стимулирующее действие на альфа 2-адренорецепторы. При применении в лекарственной форме капли глазные 0,15% максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути. Фармакокинетика: При инстилляции глазных капель, максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5-2,5 ч, период полувыведения (T1/2) составляет около 2 ч. Системное всасывание бримонидина замедленно. Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Выводятся бримонидин и его метаболиты почками. Особые указания Необходимы тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости. При развитии аллергических реакций на препарат АЛЬФАГАН® Р необходимо прекратить лечение и обратиться ко врачу. Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности. Сообщалось о случаях бактериального кератита при использовании многодозовых флаконов офтальмологических средств для местного применения, инфицированных пациентами, которые, в большинстве случаев, имели сопутствующее заболевание роговицы или сопутствующее поражение эпителия роговицы и конъюнктивы. При неправильном обращении или если наконечник флакона-капельницы соприкасается с глазом или, окружающими глаз структурами, офтальмологические препараты могут инфицироваться бактериями, вызывающими глазные инфекции. Использование инфицированного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения. Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного па флаконе. Если была перенесена офтальмологическая операция или возникло сопутствующее глазное заболевание (напр, травма или инфекция), то следует немедленно проконсультироваться с врачом касательно продолжения использования данного многодозового флакона-капельницы. Срок годности препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Применение препарата АЛЬФАГАН® Р может сопровождаться эпизодами слабости и сонливости у некоторых пациентов. В том случае, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, вождением автотранспортных средств, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, и рекомендовать воздержаться от этих видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Альфаган® Р Международное непатентованное название:Бримонидин. Форма выпуска:капли глазные. Состав:Активное вещество: бримонидина тартрат - 1,5 мг/мл:Вспомогательные вещества: окси-хлоро комплекс стабилизированный [натрия хлорит, натрия хлорат, хлора диоксид], кармеллоза натрия, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорида дигидрат, магния хлорида гексагидрат, борная кислота, натрия борат декагидрат, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид, вода. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-008980/10 Фармгруппа: Противоглаукомное средство - альфа 2-адреномиметик селективный. Дата регистрации: 31.08.2010. Окончание регстрации: . Описание: Прозрачный желто-зеленого цвета раствор. Упаковка: Капли глазные 0,15 %. По 5 мл, 10 мл или 15 мл препарата во флакон-капельнице из непрозрачного ПЭНП вместимостью 10 мл (для 5 мл и 10 мл) или 15 мл (для 15 мл), укупоренным крышкой из ударопрочного полистирола, которую опечатывают пленкой из ПВХ. По 1 флакон-капельнице вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Срок годности: 2 года. Владелец рег.удостоверения:Аллерган, Инк. Производитель:ALLERGAN SALES, LLC. Представительство:Аллерган СНГ С.А.Р.Л. ООО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 798

Состав 1 таблетка содержит: никотина резинат – 10,5 мг (указанное количество эквивалентно 2,0 мг никотина) Маннитол – 551,00 мг, камедь ксантановая – 12,00 мг, ароматизатор Winterfresh RDE4-149 – 8,00 мг, натрия карбонат – 5,00 мг, сукралоза – 1,00 мг, ацесульфам калия – 0,50 мг, магния стеарат – 12,00 мг, Оболочка таблетки: гипромеллоза – 16,80 мг, ароматизатор Winterfresh RDE4-149 – 2,50 мг, титана диоксид – 2,50 мг, сукралоза – 2,10 мг, полировочный агент Sepifilm Gloss – 1,00 мг, ацесульфам калия – 1,00 мг, полисорбат-80 – 0,10 мг, [фруктовые]: гипромеллоза – 17,00 мг, ароматизатор Tutti Frutti жидкий – 1,00 мг, титана диоксид – 2,20 мг, сукралоза – 0,80 мг, ацесульфам калия – 0,40 мг, полисорбат-80 – 0,10 мг, полировочный агент Sepifilm Gloss – 1,00 мг. Фармакологический эффект Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе (ЦНС), оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома «отмены», который включает в себя желание закурить, подавленное настроение, бессонницу, раздражительность, упадок настроения или гнев, возбудимость, сложность концентрации, беспокойство, повышение аппетита или набор массы тела. Клинические исследования показали, что препараты для никотинзаместительной терапии (НЗТ) позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены». Фармакокинетика Всасывание Таблетки для рассасывания полностью растворяются в полости рта. Все количество никотина, содержащееся в таблетке для рассасывания, всасывается трансбуккально или проглатывается. Биодоступность никотина, проглоченного вместе со слюной, снижается из-за первичного метаболизма. Следовательно, при жевании, удержании во рту и последующем проглатывании или жевании и немедленном проглатывании таблеток для рассасывания всасывание никотина замедляется и снижается. Максимальная концентрация никотина в плазме крови, равная 5 нг/мл для таблеток для рассасывания 2 мг, и 8 нг/мл - для таблеток для рассасывания 4 мг, достигается в среднем в течение 40 и 50 мин, соответственно. Таблетки для рассасывания полностью растворяются в течение 16 – 19 минут. Распределение Объём распределения после внутривенного введения никотина был изучен в многочисленных исследованиях, часть из которых показали, что его значение составляет 2,5 л/кг. Распределение никотина в тканях зависит от уровня рН. Максимальное содержание никотина достигается в головном мозге, желудке, почках и печени. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5 %. По этой причине изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний, предположительно, не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина. Биотрансформация Результаты фармакокинетических исследований показали, что метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, и поэтому для описания распределения, биотрансформации, метаболизма и выведения никотина используются результаты исследования при его внутривенном введении. Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в небольших количествах в почках и головном мозге. В первую очередь, в процесс биотрансформации вовлечен фермент CYP2A6. Известно семнадцать метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением. Плазменный период полувыведения котинина - основного метаболита никотина – равен 15 – 20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз. Затем котинин окисляется в транс-3-гидроксикотинин, который является самым распространенным метаболитом никотина в моче. Как никотин, так и котинин проходят конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Выведение Средние значения плазменного клиренса никотина составляют от 62,6 до 89 л/час, период полувыведения составляет приблизительно 2 ч (от 1 до 4 часов). Примерно 10–30 % никотина выводится с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 23 %. Линейность/нелинейность Средние значения AUC составили 16,0 нг/мл*ч и 30,8 нг/мл*ч после применения таблеток для рассасывания с содержанием никотина 2 мг и 4 мг, соответственно. Нарушение функции почек Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50 %. У пациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина. Нарушение функции печени Фармакокинетика никотина у пациентов с циррозом печени и легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась в среднем на 40–50 %. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Пожилые пациенты У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, но отклонения носят переменный характер и не дают достаточных оснований для обоснования общих рекомендаций по корректировке дозы, связанных с возрастом. Показания Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине и облегчения симптомов «отмены», возникающих при отказе от курения. Таблетки для рассасывания Никоретте® могут применяться: -при полном отказе от курения у пациентов, намеренных бросить курить, -при уменьшении количества выкуриваемых сигарет перед полным отказом от курения, -при оказании содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности, а также в качестве более безопасной альтернативы курению курильщикам и окружающим их лицам. Проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Противопоказания Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам препарата, Детский возраст до 12 лет, Некурящие Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Поэтому беременным женщинам рекомендуется полностью отказаться от курения без использования заместительной никотиновой терапии. Продолжение курения может представлять более высокую опасность для плода по сравнению с контролируемым применением препаратов никотинзаместительной терапии при отказе от курения. Применение беременной женщиной таблеток для рассасывания Никоретте® следует начинать только после консультации с врачом. Грудное вскармливание Никотин свободно проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка, даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения таблеток для рассасывания Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, то применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат следует применять сразу же после кормления или за два часа до следующего кормления. Влияние на фертильность, контрацепцию, применение у женщин репродуктивного возраста Курение снижает фертильность у женщин и мужчин. Исследования in vitro показали, что никотин отрицательно влияет на качество спермы. Исследования на крысах продемонстрировали снижение качества спермы и низкую фертильность. В отличие от хорошо известных побочных эффектов никотина на организм человека и течение беременности, последствия терапевтической никотиновой терапии неизвестны. Таким образом, для женщин, планирующих беременность, наиболее целесообразным считается не курить и не проходить НЗТ. В то время как курение может оказывать неблагоприятное воздействие на мужскую фертильность, доказательства того, что во время НЗТ мужчинам необходимы особые средства контрацепции, не установлены. Способ применения и дозы Местно. Таблетку для рассасывания помещают в полость рта, периодически перемещая ее, с одной стороны, на другую до полного растворения. Таблетку для рассасывания не следует жевать или проглатывать целиком. Во время приема таблеток для рассасывания не допустим прием пищи и напитков. При появлении симптомов передозировки применение препарата необходимо временно прекратить. Если симптомы передозировки сохраняются, потребление никотина должно быть снижено за счет уменьшения дозировки или частоты приема препарата. Взрослые Таблетки для рассасывания Никоретте® следует применять в тот момент, когда обычно выкуривалась сигарета или при возникновении непреодолимого желания закурить. Для увеличения шансов на успех препарат следует принимать ежедневно в необходимой дозировке. Первоначальная доза подбирается индивидуально, в зависимости от степени никотиновой зависимости пациента. Таблетки для рассасывания Никоретте® с содержанием никотина 4 мг рекомендуется применять тем, кто выкуривает 20 и более сигарет в день или выкуривает первую сигарету через 30 или менее минут после пробуждения. Остальным курильщикам следует начинать лечение с таблеток для рассасывания с содержанием никотина 2 мг. Полный отказ от курения При полном отказе от курения количество таблеток для рассасывания обычно составляет 8–12 штук в день, максимальная суточная доза – 15 таблеток. Средний курс применения таблеток для рассасывания в указанной дозе – 6 недель. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточная доза снизится до 1–2 таблеток, применение препарата следует прекратить. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время применения таблеток для рассасывания Никоретте® . Сокращение количества выкуриваемых сигарет Курильщикам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять таблетки для рассасывания по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью максимально возможного снижения курения. Количество таблеток, применяемых в течение дня, может варьироваться в зависимости от потребности, но максимальная суточная доза составляет 15 таблеток. Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения. После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии и постепенного снижения дозы, указанные выше при полном отказе от курения. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Таблетки для рассасывания можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения - например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Максимальная суточная доза при временном отказе от курения – 15 таблеток. В комбинации с пластырем трансдермальным Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением одних только таблеток для рассасывания, возможно применение таблеток для рассасывания Никоретте® в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте® . При комбинированном применении таблеток для рассасывания и пластыря трансдермального следует руководствоваться рекомендациями по определению дозы и способа применения, как и при монотерапии. Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Дети и подростки младше 18 лет Данные контролируемых клинических исследований по применению таблеток для рассасывания Никоретте® у подростков младше 18 лет отсутствуют. Таблетки для рассасывания 2 мг и 4 мг могут применяться у подростков от 12 до 17 лет включительно, после консультации с врачом. Противопоказано для детей моложе 12 лет. Перед применением препарата лицами младше 18 лет необходимо проконсультироваться с врачом. Побочные действия Независимо от используемых лекарственных средств, некоторые симптомы, как известно, могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся эмоциональные или когнитивные эффекты, такие как дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться эффекты, влияющие на физическое состояние человека, такие как снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен, повышение частоты афтозных язв или назофарингита. Кроме того, тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома – важное проявление отмены никотина после прекращения курения. Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер. В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, однако продолжение лечения приводит к адаптации. При применении таблеток для рассасывания Никоретте® редко развиваются аллергические реакции (включая анафилактические реакции). Приведенные ниже данные суммируют информацию по профилю безопасности препарата, полученную в ходе его применения в клинической практике. Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (&gt;1/10), часто (&gt; 1/100 и&lt; 1/10), нечасто (&gt; 1/1000 и &lt; 1/100), редко (&gt;1/10000 и &lt; 1/1000), очень редко (&lt; 1/10000, включая отдельные сообщения), неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна). Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся у &gt; 1% пациентов в ходе клинического исследования: Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто: тошнота*, часто: боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота*. Системные нарушения и осложнения в месте введения: часто: чувство жжения**, утомляемость*. Нарушения со стороны иммунной системы: часто: реакции повышенной чувствительности*. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль*, часто: изменение вкуса, парестезия*. Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения: очень часто: кашель***, икота, раздражение слизистой оболочки глотки. * Системное действие,** В месте применения,*** Более высокая частота развития реакции наблюдалась в клинических исследованиях никотинсодержащего препарата в форме ингалятора. По данным постмаркетинговых исследований: Нарушения со стороны сердца: нечасто: ощущение сердцебиения*, тахикардия*. Нарушения со стороны органа зрения: неизвестно: нечеткость зрения, усиление слезотечения. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто: диарея, нечасто: отрыжка, глоссит, образование пузырей на слизистой оболочке рта и отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта, редко: дисфагия, гипестезия полости рта позывы на рвоту, неизвестно: сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах. Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения*, дискомфорт и боль в грудной клетке*, недомогание*. Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно: анафилактические реакции*. Психические нарушения: нечасто: необычные сновидения*. Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто: бронхоспазм, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство сдавливания в горле. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: повышенная потливость*, зуд*, высыпание на коже*, крапивница*, неизвестно: ангионевротический отек*, эритема*. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: гиперемия, гипертензия*, приливы*. * Системное действие. Передозировка При применении в соответствии с инструкцией по применению симптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина. Острая или хроническая токсичность никотина у человека в большой степени зависит от схемы и способа применения. Известно, что адаптация к никотину (например, у курильщиков) приводит к значительному повышению переносимости по сравнению с некурящими людьми. Минимальная летальная доза при острой передозировке никотином у детей составляет от 40 до 60 мг (при пероральном приеме табака из сигарет) или от 0,8 до 1,0 мг/кг у - некурящих взрослых. Симптомы При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. При более высоких дозах к ним могут добавиться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затруднение дыхания, прострация, сосудистая недостаточность и генерализованные судороги. Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации. Лечение Следует немедленно прекратить применение никотина и начать симптоматическое лечение. При необходимости следует начать искусственную вентиляцию легких. Прием активированного угля снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. Особые указания Преимущества отказа от курения перевешивают любые риски, которые присущи никотинзаместительной терапии. Оценка соотношения риска и пользы должна проводиться для пациентов соответствующим специалистом с учетом следующих условий: -Курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и (или) пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства (например, посредством психологической консультации). Если такие попытки безрезультатны, то можно рассмотреть вопрос о применении таблеток для рассасывания Никоретте® , однако ввиду ограниченности данных по безопасности у этой категории пациентов начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением. -Сахарный диабет: после прекращения курения и с момента начала НЗТ пациентам с сахарным диабетом рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов. • Нарушение функций почек и печени: У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и (или) тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений. -Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз: у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов. -Заболевания желудочно-кишечного тракта: никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты НЗТ при указанной патологии следует с осторожностью. -Аллергические реакции: склонность к отеку Квинке и крапивнице. Опасность для детей Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может привести к их неправильному применению и проглатыванию детьми (см. раздел «Передозировка»). Формирование зависимости Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения. Отказ от курения Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, СYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом - например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. В дно флакона встроена ячейка, содержащая гранулы влагопоглотителя - силикагеля. Не нарушать целостность ячейки, содержащей влагопоглотитель! Не проглатывать влагопоглотитель! Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду. Применение Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение!. Влияние На Способность К Управлению Транспортными Средствами И Другими Механизмами Таблетки для рассасывания Никоретте® , покрытые пленочной оболочкой, не оказывают или оказывают незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Тем не менее, пациенты, использующие никотинзаместительную терапию, должны иметь в виду, что отказ от курения может вызвать изменения в поведении

Модель:

RUR 1686

Показания Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к этому препарату микроорганизмами- острый и хронический фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком А (в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, особенно в случае противопоказаний к их применению)- острый синусит (учитывая чувствительность наиболее часто вызывающих эту патологию микроорганизмов, применение препарата Ровамицин® показано в случае противопоказаний к применению бета-лактамных антибиотиков)- острый и хронический тонзиллиты, вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами- острый бронхит, вызванный бактериальной инфекцией, развившейся после острого вирусного бронхита- обострение хронического бронхита- внебольничная пневмония у пациентов без факторов риска неблагоприятного исхода, тяжелых клинических симптомов и клинических признаков пневмококковой этиологии пневмонии- пневмония, вызванная атипичными возбудителями (такими как Chlamydia pneumoniae и trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp) или подозрение на нее (вне зависимости от тяжести и наличия или отсутствия факторов риска неблагоприятного исхода)- инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая импетиго, импетигинизацию, эктиму, инфекционный дермо-гиподермит (особенно рожу), вторичные инфицированные дерматозы, эритразму- инфекции полости рта (стоматиты, глосситы и т. п.)- негонококковые инфекции половых органов- токсоплазмоз, в том числе у беременных женщин- инфекции костно-мышечной системы и соединительной ткани, включая периодонт- Профилактика рецидивов ревматизма у больных с аллергией на бета-лактамые антибиотики- Эрадикация Neisseria meningitidis из носоглотки (при противопоказаниях к приему рифампицина) для профилактики (но не лечения) менингококкового менингита у больных после проведения лечения и перед выходом из карантина или у больных, бывших в течение 10 дней до госпитализации в контакте с лицами, выделявшими Neisseria meningitidis со слюной в окружающую среду. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата- Период лактации- Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск возникновения острого гемолиза)- Детский возраст (до 6-ти лет - для таблеток 1,5 млн. ME, до 18 лет - для таблеток 3 млн. ME). С осторожностью: - Обструкция желчных протоков- Печеночная недостаточность. Беременность Беременность. Ровамицин® может назначаться, при необходимости, во время беременности. Большой опыт применения спирамицина во время беременности не выявил у него тератогенных или фетотоксических свойств. Период лактации. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко. Применение и дозы Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Пациенты с нормальной функцией почек. Взрослые. Суточная доза составляет 2-3 таблетки по 3 млн. ME или 4-6 таблеток по 1,5 млн. ME (то есть 6-9 млн. ME) , которая делится на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME. ДетиУ детей от 6 до 18 лет следует применять только таблетки 1,5 млн. ME.У детей старше 6 лет суточная доза составляет от 150-300 тыс. ME на кг массы тела, которая делится на 2 или 3 приема до 6-9 млн. ME. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. ME на кг массы тела, но в случае массы тела ребенка более 30 кг, она не должна превышать 9 млн. ME. Профилактика менингококкового менингита Взрослые. По 3 млн. ME два раза в сутки в течение 5 дней:Дети. По 75 тыс. ME на кг массы тела два раза в сутки в течение 5 дней. Пациенты с нарушением функции почекВ связи с незначительностью почечной экскреции препарата коррекции дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая). Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко (отдельные случаи) преходящая парестезия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейВ очень редких случаях (менее 0,01%) - отклонение функциональных проб печени от нормальных показателей: холестатический гепатит. Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. "Противопоказания"): тромбоцитопения. Нарушения со стороны сердца. Удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (описано несколько случаев только после внутривенного введения препарата новорожденным) (см. раздел "Передозировка"),Нарушения со стороны иммунной системы. Кожная сыпь, крапивница, зуд. Очень редко (менее 0,01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок. Отдельные случаи васкулита, включая пурпуру Шенлейна- Г еноха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. "Особые указания"). Передозировка: Не известны случаи передозировки спирамицина. СимптомыК возможным симптомам передозировки можно отнести: тошноту, рвоту, диарею. Случаи удлинения интервала QT, проходящего при отмене препарата, наблюдались у новорожденных, получавших высокие дозы спирамицина или после внутривенного введения спирамицина у пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT. При передозировке спирамицина рекомендуется ЭКГ-наблюдение с определением продолжительности интервала QT, особенно при наличии факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, удлиняющих продолжительность интервала QT и вызывающих развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт"). Лечение. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: С леводопой. Ингибирование спирамицином всасывания карбидопы со снижением концентрации леводопы в плазме. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и коррекция доз леводопы.С непрямыми антикоагулянтами. Зарегистрированы многочисленные случаи повышения активности непрямых антикоагулянтов у больных, принимающих антибиотики. Вид инфекции или выраженность воспалительной реакции, возраст и общее состояние больного являются предрасполагающими факторами риска. При подобных обстоятельствах трудно определить, в какой мере сама инфекция или её лечение играют роль в изменении Международного нормализованного отношения (МНО). Однако при применении некоторых групп антибиотиков этот эффект наблюдается чаще, в частности при применении фторхинолонов, макролидов, циклинов, сульфаметоксазола+триметаприм и некоторых цефалоспоринов. Фармакологическое действие и фармакокинетика Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 508-субъединицей рибосомы. Антибактериальный спектр спирамицина. Чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) <: 1 мг/л- Грамположительные аэробы. Bacillus cereus: Corynebacterium diphtheria: Enterococcus spp, Rhodococcus equi: Staphylococcus meti-S (метициллин-чувствительные стафилококки): Staphylococcus meti-R (метициллин-резистентные стафилококки): Streptococcus В: неклассицированный стрептококк: Streptococcus pneumoniae: Streptococcus pyogenes- Грамотрицательные аэробы. Bordetella pertussis: Branhamella catarrhalis: Campylobacter spp: Legionella spp: Moraxella spp- Анаэробы. Actinomyces spp: Bacteroides spp: Eubacterium sp: Mobiluncus spp: Peptostreptococcus spp: Porphyromonas spp: Prevotella spp: Propionibacterium acnes- Разные. Borrelia burgdorferi: Chlamydia spp: Coxiella spp: Leptospires spp: Mycoplasma pneumoniae: Treponema pallidum: Toxoplasma gondii. Умеренно-чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro при концентрациях антибиотика в очаге воспаления >: 1 мг/л, но <: 4 мг/л- Грамотрицательные аэробы Neisseria gonorrhoeae- Анаэробы Clostridium perfringens- Разные. Ureaplasma urealyticum. Устойчивые микроорганизмы (МПК >: 4 мг/л): по крайней мере, 50 % штаммов являются устойчивыми- Грамположительные аэробы Corynebacterium jeikeium: Nocardia asteroides- Грамотрицательные аэробы. Acinetobacter spp: Enterobacteria spp: Haemophilus spp: Pseudomonas spp- Анаэробы Fusobacterium spp. Разные. Mycoplasma hominis.У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения принимать его беременным женщинам. Наблюдается уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности с 25% до 8% при использовании в I триместре, с 54% до 19% - при использовании во П и с 65% до 44% - при использовании в Ш триместре. Фармакокинетика: Всасывание. Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60 %). Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь 6 млн. ME спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3,3 мкг/мл. Распределение. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость. Спирамицин экскретируется в грудное молоко. Связь с белками плазмы - низкая (приблизительно 10%). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объем распределения - примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных носовых пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г. Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют действие спирамицина на внутриклеточные бактерии. Метаболизм. Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой. Выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 8 часов. Выделяется из организма, главным образом, с желчью (концентрации в желчи в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция составляет около 10% от введенной дозы. Количество препарата, выделяющееся через кишечник (с калом), очень незначительно. Особые указания Во время лечения препаратом у пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию. Таблетки по 3 млн. ME у детей не применяются из-за трудностей их проглатывания детьми из-за большого диаметра таблеток и опасностью обструкции дыхательных путей. Если в начале лечения у больного возникнут генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся высокой температурой тела, следует предположить острый генерализованный экзантематозный пустулёз (см. раздел "Побочное действие"): если такая реакция возникнет, то лечение нужно прекратить, и в дальнейшем применение спирамицина, как в монотерапии, так и в комбинации, противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Отсутствую сведения об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако следует принимать во внимание тяжесть состояния пациента, которая может повлиять внимание и скорость психомоторных реакций. Поэтому решение о возможности управления автомобилем или занятия другими потенциально опасными видами деятельности у конкретного пациента должен принимать лечащий врач. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ровамицин® Международное непатентованное название:Спирамицин. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:В 1 таблетке содержится:активное вещество: спирамицин -1,5 млн. ME:вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1,20 мг, магния стеарат -4.00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 16,00 мг, гипролоза - 8,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая до 400 мг: оболочка: титана диоксид (Е 171) - 1,694 мг, макрогол-6000 - 1,694 мг, гипромеллоза - 5,084 мг.В 1 таблетке содержится:активное вещество: спирамицин - 3 млн. ME:вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2,40 мг, магния стеарат -мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 32,00 мг, гипролоза - 16,00 мг, кроскармеллоза натрия - 16,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая до 800 мг: оболочка: титана диоксид (Е 171) - 2,96 мг, макрогол-6000 - 2,96 мг, гипромеллоза - 8,88 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013418/01 Фармгруппа: антибиотик-макролид. Дата регистрации: 02.06.2011. Окончание регстрации: . Описание:Для дозировки 1,5 млн. MEДвояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка "RPR 107". Вид на поперечном разрезе: белого или белого с кремовым оттенком цвета. Для дозировки 3 млн. MEДвояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого с кремовым оттенкомцвета. На одной стороне имеется гравировка "ROVA 3". Вид на поперечном разрезе: белого с кремовым оттенком цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Для дозировки 1,5 млн. ME:По 8 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Для дозировки 3 млн. ME:По 5 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:Для дозировки 1,5 млн. ME: 3 года. Для дозировки 3 млн. ME: 4 года. Не использовать препарат после окончания срока годности. Владелец рег.удостоверения:Санофи-Авентис Франс Производитель:SANOFI-AVENTIS France. Представительство

Модель:

RUR 1299

Показания Первичный и вторичный остеоартроз. Противопоказания Противопоказания Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата или высокая чувствительность к антрахионовым препаратам (например, слабительным средствам). Детский возраст (до 18 лет). Беременность, период лактации. С осторожностью: Пациентам с раздражением нижних отделов кишечника препарат назначается только в особых случаях. Крайне осторожно следует применять препарат и при наличии хронической почечной недостаточности. Беременность Применение и дозы Стандартный прием по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут отмечаться аллергические реакции различной степени.В начальном периоде приема препарата временно могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. В этом случае дозировка может быть снижена до 1 капсулы в день.В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата. Передозировка: При передозировке возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: Артродарин не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диацереин ингибирует синтез и активность интерлейкина - 1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении Диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. Фармакокинетика: После приема внутрь Диацереин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Максимальная концентрация (Сmах) реина в плазме достигается через 144 минуты. Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут. Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Рейн выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%). Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Особые указания Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, Артродарин можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Артродарин® Международное непатентованное название:Диацереин. Форма выпуска:капсулы. Состав:1 капсула содержит: Активное вещество: Диацереин - 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 214,3 мг, кроскармелоза натрия - 11,5 мг, повидон К30 -11,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 11,5 мг, магния стеарат - 1,2 мг. Состав оболочки: желатин - 74,73918мг, индигокармин - 0,4106 мг, железа оксид желтый - 0,00272 мг, титана диоксид -2,8475 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-007748/0 Фармгруппа: Противовоспалительное средство, обладающее симптомно-модифицирующим эффектом замедленного действия. Дата регистрации: 14.07.2008 / 18.05.2010. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы (размер №1), состоящие из белого непрозрачного корпуса и зеленой непрозрачной крышечки. Капсулы содержат смесь гранул и порошка желтого цвета без запаха. Упаковка:Капсулы 50 мг. По 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги / термоформованной ПВХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КОРАЛ-МЕД, ЗАОПроизводитель:Микро Лабс ЛТД Представительство:Микро Лабс ЛТД

Модель:

RUR 1899

Показания Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином). Противопоказания Противопоказания Сахарный диабет 1 типа. Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома. Повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к другим сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности). Тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения). Тяжелые нарушения функции почек, в том числе, у больных, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения). Беременность и период лактации. Детский возраст (недостаточность опыта клинического применения). Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция. С осторожностью: В первые недели лечения (повышенний риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел "Особые указания", может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии). При интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности). При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника). Беременность Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период кормления грудью. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью. Применение и дозы Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина. Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приеме препарата Амарилк (в частности, при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Прием препарата Амарил Таблетки препарата Амарил принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 недели) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг (- 8 мг). Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1 -4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов. Режим дозирования Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок). Обычно, достаточно однократного приема препарата Амарил в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата Амарил принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, - непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи. Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил. Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида: - снижение массы тела у пациента: - изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок): - возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел "Особые указания"). Продолжительность лечения Лечение глимепиридом обычно проводится длительно. Перевод пациента с приема другого гипогликемического средства для приема внутрь на прием препарата Амарил Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Амарил, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Амарил, то есть лечение должно начинаться с начальной дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на препарат Амарил с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно, с учетом реакции на глимепирид, в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии. Применение в комбинации с метформином У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата Амарилк у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы "Фармакокинетика", "Противопоказания"). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата Амарил при печеночной недостаточности (см. раздел "Противопоказания"). Применение у детей Данных по применению препарата Амарил у детей недостаточно. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нарушения со стороны обмена веществ В результате гипогликемического действия препарата Амарил может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения. Нарушения со стороны органа зрения Во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта В редких случаях: тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея. В отдельных случаях: гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: тромбоцитопения В отдельных случаях: лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы В редких случаях возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят лёгкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением артериального давления, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть снижение сывороточных концентраций натрия, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Передозировка: Симптомы передозировки Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Лечение передозировки Как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении. Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации. В случае бессознательного состояния пациента необходимо внутривенное введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно внутривенное, подкожное или внутримышечное введение глюкагона, например в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови. При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение внутривенной инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 часов. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней. Взаимодействие с другими ЛС: Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9. Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из перечисленных ниже препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид. Ослабление гипогликемического действия и, связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при сочетании с одним из перечисленных ниже препаратов: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама. Фармакологическое действие и фармакокинетика Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (k. Da), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (смотри выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина: однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Фармакокинетика: При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 ч. и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и максимальной плазменной концентрацией глимепирида (Сmах), а также между дозой и площадью под кривой "концентрация - время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний период полувыведения, определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 часов. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение периодов полувыведения. После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата. Особые указания В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля. В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся: нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом: недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи: дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов: изменение диеты: употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи: тяжелые нарушения функции почек: тяжелые нарущения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля). передозировка глимепирида: некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников): одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами): прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему. Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимипирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины. В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов. Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел "Побочное действие"), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства. Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента. Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амарил® Международное непатентованное название:Глимепирид. Форма выпуска:таблетки. Состав: В одной таблетке Амарил® 1 мг содержится: активное вещество - 1 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68,975 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)- 4,000 мг, повидон 25000 - 0,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,000 мг, магния стеарат - 0,500 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,025 мг. В одной таблетке Амарил® 2 мг содержится: активное вещество - 2 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 137,200 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8,000 мг, повидон 25000 - 1,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг, магния стеарат - 1,000 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,400 мг, иидигокармин (Е 132) - 0,400 мг. В одной таблетке Амарил® 3 мг содержится: активное вещество - 3 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 136,950 мг. карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8,000 мг, повидон 25000 - 1,000 мг. целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг, магния стеарат - 1,000 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,050 мг. В одной таблетке Амарил® 4 мг содержится: активное вещество - 4 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 135,850 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8,000 мг, повидон 25000 - 1,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг, магния стеарат- 1,000 мг, иидигокармин (Е 132)-0,150 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015530/01 Фармгруппа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Дата регистрации: 23.03.2009. Окончание регстрации: . Описание: Амарил® 1 мг: таблетки розового цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMK и стилизованная "й" на двух сторонах. Амарил® 2 мг: таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMM и стилизованная "й" на двух сторонах. Амарил® 3 мг: таблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMN и стилизованная "А" на двух сторонах. Амарил® 4 мг: таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMO и стилизованная "А" на двух сторонах. Упаковка: Таблетки 1мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг. По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 4, 6 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ Производитель:SANOFI-AVENTIS, S.p.A. Представительство

Модель:

RUR 739

Показания Артериальная гипертензия (у больных, которым показана комбинированная терапия). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату, другим ингибиторам АПФ и производным сульфаниламидов, анурия, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), ангионевротический отек (в том числе и в анамнезе от применения ингибиторов АПФ), гемодиализ с использованием высокопроточных мембран, гиперкальциемия, гипонатриемия, порфирия, прекома, печеночная кома, тяжелые формы сахарного диабета, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин.), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, гипоплазия костного мозга, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в том числе диарея, рвота), заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, угнетение костномозгового кроветворения, гиперурикемия, гиперкалиемия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания ( в том числе недостаточность мозгового кровообращения), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, пожилой возраст. Беременность Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь. По 1 таблетке Ирузида® 10 мг+12,5 мг или 20 мг+12,5 мг 1 раз в сутки. Иногда, при необходимости, дозу можно увеличить до Ирузида® 20 мг+25 мг 1 раз в сутки. Доза при почечной недостаточности: У больных с клиренсом креатинина от 30 и менее 80 мл/мин, препарат можно применять только после подбора дозы отдельных компонентов препарата. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при не осложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг. Предшествующая терапия диуретиками: Симптоматическая гипотензия может возникать после приема начальной дозы препарата. Такие случаи встречаются чаще у больных, у которых была потеря жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому надо прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Наиболее часто встречаются побочные эффекты: головокружение, головная боль. Прочие побочные явления: Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышение потоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос. Со стороны нервной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром, спутанность сознания. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение содержания гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения). Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия. Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции. Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии. Прочие: сухой кашель, артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, обострение подагры. Передозировка: Симптомы: Выраженное снижение артериального давления, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование артериального давления, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса. Контроль мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий -повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке и функции почек. При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом - усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла. При одновременном применении с препаратами лития - замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития). При одновременном применении с антацидами и колестирамином - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипргликемических препаратов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина. Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата. При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза. Фармакологическое действие и фармакокинетика Гипотензивное комбинированное средство. Обладает антигипертензивным и диуретическим действием. Лизиноприл. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. Начало действия - через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения артериального давления. Помимо снижения артериального давления лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона: задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами: гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное артериальное давление. Диуретический эффект наступает через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект. Фармакокинетика: Особые указания Симптоматическая гипотензия Чаще всего выраженное снижение артериального давления возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ и ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ). У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение артериального давления. Она чаще выявляется у больных с тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начать под строгим контролем врача. Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. До начала лечения по возможности следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на больного. Нарушение функции почек У больных хронической сердечной недостаточностью, выраженное снижение артериального давления после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности. У больных с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших АПФ ингибиторы, отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у больных почечной недостаточностью. Повышенная чувствителъность/Ангионевротический отек Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся АПФ ингибитором, включая лизиноприл, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение лизиноприлом необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда отек возник только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ. Кашель При применении ингибитора АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ. Больные, находящиеся на гемодиализе Анафилактическая реакция отмечена и у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного препарата. Хирургия/Общая анестезия При применении препаратов, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II. Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением объема циркулирующей крови. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Калий в сыворотке В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек. У больных, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо скомпенсировать (потерю жидкости и солей). Метаболические и эндокринные эффекты Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому необходимо корректировать дозы противодиабетических лекарственных средств. Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция с мочой и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез. В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови калия, глюкозы, мочевины, жиров и липидов. В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления из-за снижения объема циркулирующей крови). Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно в начале курса лечения. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Список Б. При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ирузид® Международное непатентованное название:Гидрохлоротиазид + Лизиноприл. Форма выпуска:таблетки. Состав:таблетки 10+12,5 мг: одна таблетка содержит активные вещества: лизиноприла дигидрата (в пересчете на лизиноприл безводный) 10 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг. Вспомогательные вещества : маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, индигокармин, магния стеарат. таблетки 20+12,5 мг: одна таблетка содержит активные вещества: лизиноприла дигидрата (в пересчете на лизиноприл безводный) 20 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг. Вспомогательные вещества : маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый, магния стеарат. таблетки 20+25 мг: одна таблетка содержит активные вещества: лизиноприла дигидрата (в пересчете на лизиноприл безводный) 20 мг и гидрохлоротиазида 25 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель железа оксид красный, магния стеарат. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002308/07 Фармгруппа: Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор+диуретик)Дата регистрации: 17.08.2007. Окончание регстрации: . Описание:таблетки 10+12,5 мг: синие, двояковыпуклые, гексагональные таблетки, таблетки 20+12,5 мг: желтые, двояковыпуклые, гексагональные таблетки, таблетки 20+25 мг: светло-розовые, двояковыпуклые, круглые таблетки. Упаковка:Таблетки 10+12,5 мг, 20+12,5 мг, 20+25 мг. По 30 таблеток в ПВХ/ПВДХ-Ал блистере. Один блистер помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д. Производитель:BELUPO, Pharmaceuticals &: Cosmetics, d.d. Представительство:БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д

Модель:

RUR 2699

Показания Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином). Противопоказания Противопоказания Сахарный диабет 1 типа. Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома. Повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к другим сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности). Тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения). Тяжелые нарушения функции почек, в том числе, у больных, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения). Беременность и период лактации. Детский возраст (недостаточность опыта клинического применения). Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция. С осторожностью: В первые недели лечения (повышенний риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел "Особые указания", может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии). При интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности). При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника). Беременность Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период кормления грудью. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью. Применение и дозы Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина. Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приеме препарата Амарилк (в частности, при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Прием препарата Амарил Таблетки препарата Амарил принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 недели) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг (- 8 мг). Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1 -4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов. Режим дозирования Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок). Обычно, достаточно однократного приема препарата Амарил в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата Амарил принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, - непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи. Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил. Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида: - снижение массы тела у пациента: - изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок): - возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел "Особые указания"). Продолжительность лечения Лечение глимепиридом обычно проводится длительно. Перевод пациента с приема другого гипогликемического средства для приема внутрь на прием препарата Амарил Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Амарил, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Амарил, то есть лечение должно начинаться с начальной дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на препарат Амарил с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно, с учетом реакции на глимепирид, в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии. Применение в комбинации с метформином У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата Амарилк у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы "Фармакокинетика", "Противопоказания"). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата Амарил при печеночной недостаточности (см. раздел "Противопоказания"). Применение у детей Данных по применению препарата Амарил у детей недостаточно. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нарушения со стороны обмена веществ В результате гипогликемического действия препарата Амарил может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения. Нарушения со стороны органа зрения Во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта В редких случаях: тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея. В отдельных случаях: гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: тромбоцитопения В отдельных случаях: лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы В редких случаях возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят лёгкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением артериального давления, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть снижение сывороточных концентраций натрия, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Передозировка: Симптомы передозировки Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Лечение передозировки Как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении. Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации. В случае бессознательного состояния пациента необходимо внутривенное введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно внутривенное, подкожное или внутримышечное введение глюкагона, например в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови. При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение внутривенной инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 часов. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней. Взаимодействие с другими ЛС: Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9. Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из перечисленных ниже препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид. Ослабление гипогликемического действия и, связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при сочетании с одним из перечисленных ниже препаратов: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама. Фармакологическое действие и фармакокинетика Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (k. Da), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (смотри выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина: однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Фармакокинетика: При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 ч. и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и максимальной плазменной концентрацией глимепирида (Сmах), а также между дозой и площадью под кривой "концентрация - время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний период полувыведения, определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 часов. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение периодов полувыведения. После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата. Особые указания В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля. В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся: нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом: недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи: дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов: изменение диеты: употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи: тяжелые нарушения функции почек: тяжелые нарущения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля). передозировка глимепирида: некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников): одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами): прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему. Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимипирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины. В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов. Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел "Побочное действие"), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства. Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента. Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амарил® Международное непатентованное название:Глимепирид. Форма выпуска:таблетки. Состав: В одной таблетке Амарил® 1 мг содержится: активное вещество - 1 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68,975 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)- 4,000 мг, повидон 25000 - 0,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,000 мг, магния стеарат - 0,500 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,025 мг. В одной таблетке Амарил® 2 мг содержится: активное вещество - 2 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 137,200 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8,000 мг, повидон 25000 - 1,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг, магния стеарат - 1,000 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,400 мг, иидигокармин (Е 132) - 0,400 мг. В одной таблетке Амарил® 3 мг содержится: активное вещество - 3 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 136,950 мг. карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8,000 мг, повидон 25000 - 1,000 мг. целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг, магния стеарат - 1,000 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,050 мг. В одной таблетке Амарил® 4 мг содержится: активное вещество - 4 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 135,850 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8,000 мг, повидон 25000 - 1,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг, магния стеарат- 1,000 мг, иидигокармин (Е 132)-0,150 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015530/01 Фармгруппа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Дата регистрации: 23.03.2009. Окончание регстрации: . Описание: Амарил® 1 мг: таблетки розового цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMK и стилизованная "й" на двух сторонах. Амарил® 2 мг: таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMM и стилизованная "й" на двух сторонах. Амарил® 3 мг: таблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMN и стилизованная "А" на двух сторонах. Амарил® 4 мг: таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMO и стилизованная "А" на двух сторонах. Упаковка: Таблетки 1мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг. По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 4, 6 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ Производитель:SANOFI-AVENTIS, S.p.A. Представительство

Модель:

RUR 3599

Показания Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином). Противопоказания Противопоказания Сахарный диабет 1 типа. Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома. Повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к другим сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности). Тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения). Тяжелые нарушения функции почек, в том числе, у больных, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения). Беременность и период лактации. Детский возраст (недостаточность опыта клинического применения). Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция. С осторожностью: В первые недели лечения (повышенний риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел "Особые указания", может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии). При интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности). При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника). Беременность Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период кормления грудью. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью. Применение и дозы Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина. Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приеме препарата Амарилк (в частности, при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Прием препарата Амарил Таблетки препарата Амарил принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1-2 недели) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг (- 8 мг). Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1 -4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов. Режим дозирования Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок). Обычно, достаточно однократного приема препарата Амарил в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата Амарил принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, - непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи. Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил. Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида: - снижение массы тела у пациента: - изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок): - возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел "Особые указания"). Продолжительность лечения Лечение глимепиридом обычно проводится длительно. Перевод пациента с приема другого гипогликемического средства для приема внутрь на прием препарата Амарил Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Амарил, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Амарил, то есть лечение должно начинаться с начальной дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на препарат Амарил с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно, с учетом реакции на глимепирид, в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии. Применение в комбинации с метформином У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата Амарилк у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы "Фармакокинетика", "Противопоказания"). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата Амарил при печеночной недостаточности (см. раздел "Противопоказания"). Применение у детей Данных по применению препарата Амарил у детей недостаточно. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нарушения со стороны обмена веществ В результате гипогликемического действия препарата Амарил может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения. Нарушения со стороны органа зрения Во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта В редких случаях: тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея. В отдельных случаях: гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: тромбоцитопения В отдельных случаях: лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы В редких случаях возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят лёгкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением артериального давления, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть снижение сывороточных концентраций натрия, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Передозировка: Симптомы передозировки Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Лечение передозировки Как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении. Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации. В случае бессознательного состояния пациента необходимо внутривенное введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно внутривенное, подкожное или внутримышечное введение глюкагона, например в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови. При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение внутривенной инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 часов. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней. Взаимодействие с другими ЛС: Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9. Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из перечисленных ниже препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид. Ослабление гипогликемического действия и, связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при сочетании с одним из перечисленных ниже препаратов: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама. Фармакологическое действие и фармакокинетика Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (k. Da), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (смотри выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина: однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Фармакокинетика: При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 ч. и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и максимальной плазменной концентрацией глимепирида (Сmах), а также между дозой и площадью под кривой "концентрация - время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний период полувыведения, определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 часов. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение периодов полувыведения. После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата. Особые указания В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля. В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся: нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом: недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи: дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов: изменение диеты: употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи: тяжелые нарушения функции почек: тяжелые нарущения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля). передозировка глимепирида: некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников): одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами): прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему. Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимипирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины. В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов. Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел "Побочное действие"), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства. Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента. Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амарил® Международное непатентованное название:Глимепирид. Форма выпуска:таблетки. Состав: В одной таблетке Амарил® 1 мг содержится: активное вещество - 1 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68,975 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)- 4,000 мг, повидон 25000 - 0,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,000 мг, магния стеарат - 0,500 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,025 мг. В одной таблетке Амарил® 2 мг содержится: активное вещество - 2 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 137,200 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8,000 мг, повидон 25000 - 1,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг, магния стеарат - 1,000 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,400 мг, иидигокармин (Е 132) - 0,400 мг. В одной таблетке Амарил® 3 мг содержится: активное вещество - 3 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 136,950 мг. карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8,000 мг, повидон 25000 - 1,000 мг. целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг, магния стеарат - 1,000 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,050 мг. В одной таблетке Амарил® 4 мг содержится: активное вещество - 4 мг глимепирида: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 135,850 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8,000 мг, повидон 25000 - 1,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг, магния стеарат- 1,000 мг, иидигокармин (Е 132)-0,150 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015530/01 Фармгруппа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Дата регистрации: 23.03.2009. Окончание регстрации: . Описание: Амарил® 1 мг: таблетки розового цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMK и стилизованная "й" на двух сторонах. Амарил® 2 мг: таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMM и стилизованная "й" на двух сторонах. Амарил® 3 мг: таблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMN и стилизованная "А" на двух сторонах. Амарил® 4 мг: таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские с разделительной риской на обеих сторонах. Гравировка NMO и стилизованная "А" на двух сторонах. Упаковка: Таблетки 1мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг. По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 4, 6 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ Производитель:SANOFI-AVENTIS, S.p.A. Представительство