дизайн ногтей

Модель:

RUR 451

Показания Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота и рвота. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата: - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией: - детский возраст (до 16 лет): - беременность и период лактации. С осторожностью: Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания. Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения. Беременность Беременность Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного. В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия. Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха. Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина. Передозировка: Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда. Фармакологическое действие и фармакокинетика Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина. Фармакокинетика: Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа 1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром “запаха рыбы”). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч. Особые указания Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре ниже 25 °С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ганатон Международное непатентованное название:Итоприд. Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой. Состав:Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг: вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве 2,93%), крахмал кукурузный 15,0, кармеллоза 20,0, кислота кремневая безводная 4,0, магния стеарат 1,0, гипромеллоза 4,4, макрогол-6000 0,4, титана диоксид 0,2, воск карнауба 0,025. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002513 Фармгруппа: Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор. Дата регистрации: 09.09.2011 / 18.08.2016. Окончание регстрации: . Описание:Белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой "НС 803" на другой. Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/АL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ, ООО Производитель:ABBOTT JAPAN, Co. Ltd. Представительство:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО

Модель:

RUR 794

Показания Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота и рвота. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата: - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией: - детский возраст (до 16 лет): - беременность и период лактации. С осторожностью: Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания. Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения. Беременность Беременность Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного. В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия. Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха. Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина. Передозировка: Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда. Фармакологическое действие и фармакокинетика Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина. Фармакокинетика: Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа 1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром “запаха рыбы”). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч. Особые указания Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре ниже 25 °С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ганатон Международное непатентованное название:Итоприд. Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой. Состав:Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг: вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве 2,93%), крахмал кукурузный 15,0, кармеллоза 20,0, кислота кремневая безводная 4,0, магния стеарат 1,0, гипромеллоза 4,4, макрогол-6000 0,4, титана диоксид 0,2, воск карнауба 0,025. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002513 Фармгруппа: Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор. Дата регистрации: 09.09.2011 / 18.08.2016. Окончание регстрации: . Описание:Белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой "НС 803" на другой. Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/АL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ, ООО Производитель:ABBOTT JAPAN, Co. Ltd. Представительство:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО

Модель:

RUR 1072

Показания Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота и рвота. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата: - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией: - детский возраст (до 16 лет): - беременность и период лактации. С осторожностью: Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания. Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения. Беременность Беременность Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного. В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия. Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха. Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина. Передозировка: Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда. Фармакологическое действие и фармакокинетика Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина. Фармакокинетика: Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа 1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром “запаха рыбы”). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч. Особые указания Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре ниже 25 °С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ганатон Международное непатентованное название:Итоприд. Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой. Состав:Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг: вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве 2,93%), крахмал кукурузный 15,0, кармеллоза 20,0, кислота кремневая безводная 4,0, магния стеарат 1,0, гипромеллоза 4,4, макрогол-6000 0,4, титана диоксид 0,2, воск карнауба 0,025. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002513 Фармгруппа: Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор. Дата регистрации: 09.09.2011 / 18.08.2016. Окончание регстрации: . Описание:Белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой "НС 803" на другой. Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/АL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ, ООО Производитель:ABBOTT JAPAN, Co. Ltd. Представительство:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО

Модель:

RUR 456

Показания Функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями желудочно-кишечного тракта: - хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в том числе ассоциированный с Helicobacter pylori: - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori: - синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи. Противопоказания Противопоказания - Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата: - беременность: - период грудного вскармливания: - прием препаратов, содержащих висмут: - хроническая почечная недостаточность: - детский возраст до 4 лет. С осторожностью: Беременность Висмута трикалия дицитрат противопоказан к применению у беременных женщин. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания. Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки, за 30 мин до приема пищи (завтрак, обед, ужин) и на ночь, или по 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи (завтрак, ужин). Детям в возрасте от 8 до 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи (завтрак, ужин). Детям в возрасте от 4 до 8 лет назначают в дозе 8 мг/кг/сутки: в зависимости от массы тела ребенка назначают по 1-2 таблетки в сутки (соответственно, в 1-2 приема в сутки). При этом суточная доза должна быть наиболее близка к расчетной дозе (8 мг/кг/сутки). Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Не рекомендуется запивать таблетки молоком. Длительность курса лечения обычно составляет от 4 до 8 недель. После окончания приема препарата не рекомендуется принимать лекарственные средства, содержащие висмут (например, Викалин, Викаир) в течение 2 месяцев. Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение висмута трикалия дицитрата в комбинации с антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении висмута трикалия дицитрата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1 000, <: 1/100): редко ( 1/10 000, <:1/1 000): очень редко (<: 1/10 000). Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - окрашивание кала в черный цвет: нечасто - тошнота, рвота, диарея или запоры. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд: очень редко - анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: очень редко - при длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС. Побочные эффекты являются обратимыми и быстро проходят после отмены препарата. Передозировка: При применении препарата в дозах, в десятки раз превышающих рекомендованные, или при длительном применении завышенных доз препарата возможно развитие отравления висмутом. Симптомы: диспепсия, сыпь, воспаление слизистой оболочки полости рта, характерное потемнение в виде голубых линий на деснах: при длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно нарушение функции почек. Эти симптомы полностью обратимы при отмене препарата. Лечение: специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции ночек. В случае передозировки также показано назначение солевых слабительных. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. В случае нарушения функции почек, сопровождающегося высоким уровнем висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи - димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. При развитии тяжелого нарушения функции почек показано проведение гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: В течение получаса до и получаса после приема препарата не рекомендуется применение внутрь других лекарственных средств, а также прием пищи и жидкости, в частности антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приеме внутрь могут оказывать влияние на эффективность висмута трикалия дицитрата. Препарат уменьшает всасывание тетрациклинов. Препарат не применяют одновременно с другими лекарственными препаратами, содержащими висмут, так как одновременное применение нескольких препаратов висмута повышает риск развития побочных эффектов, в том числе риск развития энцефалопатии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Гастропротекторное и противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Таким образом препарат формирует защитный слой, который в течение продолжительного периода времени защищает пораженные участки слизистой оболочки от влияния агрессивных факторов. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Фармакокинетика: Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится из организма почками. Особые указания Препарат не следует применять более 8 недель. Не рекомендуется во время лечения превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей. В период лечения препаратом не следует применять другие препараты, содержащие висмут (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). По окончании курсового лечения препаратом в рекомендованных дозах концентрация активного действующего вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации выше 100 мкг/л. При применении висмута трикалия дицитрата возможно окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка. Во время терапии не рекомендуется прием алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Данные о влиянии препарата таблетки, покрытые пленочной оболочкой на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Висмута трикалия дицитрат Международное непатентованное название:Висмута трикалия дицитрат. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Активное вещество: висмута трикалия дицитрат - 300,00 мг, в пересчете на висмута оксид - 120,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Противоязвенное средство, антисептическое кишечное и вяжущее средство Информация предоставлена

Модель:

RUR 1387

Показания Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе). Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по NYНA). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние. Беременность и период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет (нет опыта применения). С осторожностью: Целебрекс следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori: совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клоиидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолои), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталонрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин), дигоксином: задержка жидкости и отеки: нарушения функции печени средней степени тяжести (см. раздел "Особые указания"), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин): значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства): заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (см. раздел "Особые указания"): цереброваскулярные заболевания: дислипидемия/гипсрлипидемия: сахарный диабет: заболевания периферических артерий: одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9: у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние: длительное применение НПВП: тяжелые соматические заболевания: пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела): курение: туберкулез: алкоголизм. Беременность Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП. включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери. Применение и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе препарата. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо), следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С но классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел "Противопоказания "). Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности пет (см. разделы "Особые указания", "Противопоказания"). Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целебрекс® следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Критерии оценки частоты: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >:0,01 % и <: 0.1 %, очень редко - <:0.01 %. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии: нечасто - "приливы", ощущение сердцебиения: редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота: нечасто - заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит): редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода: очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница: нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость: редко - спутанность сознания (психоз). Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей: нечасто - фарингит, ринит. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь: нечасто - крапивница, экхимозы: редко - алопеция. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек: очень редко - буллезные высыпания (буллезный дерматит). Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Со стороны крови: нечасто - анемия: редко - тромбоцитопения. Общие: нечасто - гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Несмотря на то, что эти реакции были выявлены в ходе постмаркетинговых наблюдений, они были распределены по частоте следующим образом: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >: 0,01 % и <: 0.1 %: очень редко - <:0.01 %, частота неизвестна - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: редко - галлюцинации: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит: очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию печени"), холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - реакции фоточувствительности: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулсз, эксфолиативный дерматит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию почек"), гипонатриемия: очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла: частота неизвестна - снижение фертильности у женщин (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Системные нарушения: нечасто - боль в грудной клетке. Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции. Передозировка: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целскоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбииового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермеит CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Гипотензивные препараты, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов), диуретики и бета-адреноблокаторы: ингибирование синтеза простагландинов может снизить эффект гипотензивных препаратов, в том числе ингибиторов АИФ и/или блокаторов ангиотензиновых рецепторов, диуретиков и бета-адреноблокаторов. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или блокаторами ангиотензиновых рецепторов, диуретиками и бета-адреноблокаторами. У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПBП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза иростагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол). Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту). Результаты исследования лизиноприла: в 28-девном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления (установлено но результатам 24-часового мониторинга артериального давления), по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм. рт. ст. или повышение диастолического давления на 10 % по сравнению с исходным уровнем), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (в этой группе не было отмечено ответа у 27 % пациентов). Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Пет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных иростагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние па функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgЕ2 и б-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11 -дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 пг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки: при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Распределение Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/ 70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. Влияние приема пищи Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %. Особые группы пациентов. Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы. Раса У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек У пожилых пациентов со снижением СКФ >: 65 мл/мин/1,73 м 2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м 2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Особые указания Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно­сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва. кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (MHO)), то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или MН0. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться (см. раздел "Способ применения и дозы"). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Влияние на функцию печени Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С но классификации Чайлд-Пью). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через I месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®. Анафилактические реакции При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел "Противопоказания"). Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Угнетение функции изофермента CYP2D6 Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте при температуре от 15 до 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Целебрекс® Международное непатентованное название:Целекоксиб. Форма выпуска:Капсулы. Состав:Активное вещество: целекоксиб - 100 мг/ 200 мг/ 400 мг. Вспомогательные вещества: Капсулы 100 мг и 200 мг лактозы моногидрат 149.7 мг/49,8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг/8,1 мг, повидон К30 6,8 мг/6,7 мг, кроскармсллоза натрия 2,7 мг/2,7 мг, магния стсарат 2,7 мг/2,7 мг: оболочка: титана диоксид около 1.7 мг, желатин около 58,3 мг. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&:C Blue #2 на основе красителя индиготина (П132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Еl 72). Капсулы 400 мг лактозы моногидрат 99,6 мг, натрия лаурилсульфат 16,2 мг, повидон К30 13,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,4 мг, магния стсарат 5.4 мг: оболочка: титана диоксид 2,79 мг, желатин 79,69 мг. Чернила (чернила зеленые SB-4027) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002118 Фармгруппа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат). Дата регистрации: 02.07.2013. Окончание регстрации: 2018-07-02 2018-07-02 . Описание:Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета. Капсула 400 мг: Непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула размером № 0 с надписью белым на зеленых полосках: "400" на корпусе капсулы и "7767" на крышечке капсулы. Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы 100 мг и 200 мг. Капсулы 400 мг. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг) Капсулы 100 мг и 200 мг. По 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ / алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец: боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата. Капсулы 400 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг)1 капсула 400 мг и 1 капсула 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 5 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 9 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 13 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Пфайзер Фармасьютикалз Эл. ЭлСи Производитель:PFIZER, Inc. Представительство:Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн

Модель:

RUR 104

Лекарственная форма Раствор для инъекций. Состав Состав (на 1 мл): Действующее вещество: Дексаметазона натрия фосфат в пересчете на дексаметазона фосфат – 4,0 мг. Вспомогательные вещества: Глицерол (глицерин) – 22,5 мг, динатрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) – 0,8 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,1 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл. Описание Прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор. Фармакотерапевтическая группа Глюкокортикостероид. Код АТХ: Н02АВ02. Фармакологические свойства Фармакодинамика Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (K+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Ca 2+) из ЖКТ, «вымывает» Ca 2+ из костей, повышает выведение Ca 2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамогипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов). Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Фармакокинетика Абсорбция Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается через 5 минут после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения. Распределение Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 77 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин. Метаболизм Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Выведение До 65 % дозы выводится почками в течение 24 ч. Время развития клинического эффекта: При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении. Показания к применению Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикоидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников. Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен: эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит; шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы); тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок; ревматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; острые тяжелые дерматозы;злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения; заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых; в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы; локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема; отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. Период грудного вскармливания, системные микозы, одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата С осторожностью Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии. Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Печеночная недостаточность. Гипоальбуминемия и состояния, располагающие к ее возникновению. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени. Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз. Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, «стероидная» миопатия. Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно «стероидный» психоз). Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы). Беременность. Пожилые пациенты – в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии. У детей в период роста препарат Дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача Применение при беременности и в период грудного вскармливания Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или женщинами, планирующими беременность, препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Небольшое количество дексаметазона секретируется в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов. Способ применения и дозы Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение. Для приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более 2-3 дней, доза препарата должна постепенно снижаться на протяжении нескольких последующих дней и дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора. При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь. При шоке вводят строго в/в болюсно 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч. При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч.). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней. Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение – по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки. При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день – по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день – по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены. При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день – в/в 4-8 мг, на 2-3 день – внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день – внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день – внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии. Дозы препарата для детей (в/м): Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа. Побочное действие Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто более 1/10, часто от более 1/100 до менее 1/10, нечасто от более 1/1000 до менее 1/100, редко от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко от менее 1/10000, частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Инфекции и инвазии: частота неизвестна: маскировка инфекций, активизация стронгилоидоза, оппортунистическая инфекция. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура; частота неизвестна: полицитемия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции (в т.ч. реакции повышенной чувствительности), уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям; редко: кожная сыпь, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Эндокринные нарушения: часто: надпочечниковая недостаточность, гипофизарная недостаточность (особенно на фоне стресса), синдром Иценко-Кушинга, нарушение регулярности менструального цикла, гирсутизм, задержка роста у детей. Нарушения метаболизма и питания: часто: повышение массы тела, ожирение, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» диабет, гипергликемия, переход латентного сахарного диабета в клинический манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка ионов натрия и воды, усиление потери ионов калия; нечасто: гипертриглицеридемия; очень редко: гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков); частота неизвестна: повышение аппетита, гиперхолестеринемия, эпидуральный липоматоз. Психические расстройства: часто: психические нарушения; нечасто: изменения личности и поведения, бессонница, раздражительность, депрессия; редко: психозы; частота неизвестна: суицидальные мысли, галлюцинации, эйфория, чувство беспокойства, лабильность настроения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: отек сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль, вертиго, нейропатия, гиперкинезия; очень редко: судороги; частота неизвестна: проявление латентной эпилепсии. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: «стероидная» катаракта, особенно задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления; очень редко: экзофтальм, вторичные инфекции глаз, ретинопатия; частота неизвестна: птоз, мидриаз, хемоз, перфорация роговицы при терапии кератита, ятрогенная перфорация склеры, нечеткость зрительного восприятия, хориоретинопатия. Нарушения со стороны сердца: очень редко: полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, снижение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение АД; очень редко: васкулит, тромбоэмболия. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто: тошнота, икота, язва желудка или 12-перстной кишки; очень редко: эзофагит, перфорация язвы и кровотечения ЖКТ (гематемезис, мелена), панкреатит, перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника); частота неизвестна: дискомфорт в области эпигастрия. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенное потоотделение, акне, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов, эритема, истончение кожи; очень редко: ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница; частота неизвестна: телеангиоэктазии. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто: атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, «стероидная» миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто: асептический некроз костей; очень редко: компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: лейкоцитурия, полицитемия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко: импотенция; частота неизвестна: аменорея. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко: отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожных тканей, «стерильные» абсцессы и покраснение кожи, чувство жжения в месте инъекции, артропатия, напоминающая артропатию Шарко. Синдром «отмены». Если у пациента, длительно получающего терапию ГКС, быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия и смерть. Также возможно развитие синдрома «отмены», не связанного с надпочечниковой недостаточностью (анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, артралгия, десквамация эпителия, миалгия, снижение массы тела, снижение АД). В некоторых случаях симптомы синдрома «отмены» могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение. При развитии тяжелых нежелательных реакций лечение должно быть прекращено. Передозировка Симптомы: повышение АД, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) - могут образовываться нерастворимые соединения. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается, и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca 2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na-содержащие ЛС – отеков и повышения АД. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона. Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с мхолиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышенного внутриглазного давления Особые указания На фоне парентерального введения ГКС могут развиться (хотя и редко) реакции повышенной чувствительности. При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии. Поэтому перед началом лечения необходимо соблюдать осторожность (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к другим лекарственным препаратам в анамнезе). Во время лечения препаратом Дексаметазон (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови. Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии при лечении латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, остеопорозом. С осторожностью необходимо применять дексаметазон в первые недели после острого инфаркта миокарда, а также у пациентов с тромбоэмболией, миастенией (возможно ухудшение течения миастении), гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также у пациентов пожилого возраста. При применении дексаметазона в высоких дозах с целью уменьшения нежелательных реакций следует увеличить поступление калия в организм (диета, продукты с высоким содержанием калия, препараты K+ и т.д.). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли (ограничить употребление натрия). При длительном применении необходим контроль концентрации калия в плазме крови. Действие препарата усиливается у пациентов с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – повышается. У пациентов, нуждающихся в длительной терапии дексаметазоном, после прекращения терапии может развиться синдром «отмены» (также без отчетливых признаков надпочечниковой недостаточности): лихорадка, выделения из носа, гиперемия конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость и раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение массы тела, слабость, судороги. Поэтому дексаметазон необходимо отменять путем постепенного снижения дозы. Быстрая отмена препарата может быть фатальной для пациента. Если в период применения или в период отмены препарата пациент подвергся выраженному стрессу (травма, хирургическое вмешательство или тяжелое заболевание), дозу дексаметазона необходимо увеличить или ввести гидрокортизон или кортизон. Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса. У пациентов, получивших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона, в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата. Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии препаратом Дексаметазон в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе препарат Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход из латентного в клинический манифестный сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов. Во время терапии дексаметазоном противопоказана вакцинация живыми вакцинами. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не дает ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. Не следует вводить дексаметазон за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации. Препарат Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении. Пациенты, получающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с инфекционными больными, при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургические вмешательства или переломы костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран или переломов. Терапия дексаметазоном может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника. На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза. Терапия дексаметазоном может усугублять течение грибковых инфекций, латентного амебиаза или туберкулеза легких. Пациентам с острым туберкулезом легких дексаметазон можно назначать (вместе с противотуберкулезными препаратами) только в случае фульминантного или тяжелого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулезом легких, получающие терапию дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать терапию противотуберкулезными лекарственными средствами. ГКС могут изменять результаты кожных аллергологических тестов. На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности сперматозоидов. При системном и местном применении ГКС могут наблюдаться ухудшения зрения. Если у пациента развиваются такие симптомы, как нечеткость зрительного восприятия или другие нарушения зрения, следует направить его к офтальмологу для проведения оценки возможных причин, включая катаракту, глаукому и редкие заболевания (например, центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХР)), о которых сообщалось после системного и местного применения ГКС. Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. Во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития ребенка или подростка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Раствор для инъекций 4 мг/мл. По 1 или 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома из светозащитного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический). По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ). По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем. Упаковка для стационаров По 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту

Модель:

RUR 532

Показания Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе). Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по NYНA). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние. Беременность и период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет (нет опыта применения). С осторожностью: Целебрекс следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori: совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клоиидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолои), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталонрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин), дигоксином: задержка жидкости и отеки: нарушения функции печени средней степени тяжести (см. раздел "Особые указания"), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин): значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства): заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (см. раздел "Особые указания"): цереброваскулярные заболевания: дислипидемия/гипсрлипидемия: сахарный диабет: заболевания периферических артерий: одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9: у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние: длительное применение НПВП: тяжелые соматические заболевания: пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела): курение: туберкулез: алкоголизм. Беременность Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП. включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери. Применение и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует применять минимально возможным коротким курсом в минимально эффективной дозе препарата. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо), следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С но классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел "Противопоказания "). Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности пет (см. разделы "Особые указания", "Противопоказания"). Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целебрекс® следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целебрекс® следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Критерии оценки частоты: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >:0,01 % и <: 0.1 %, очень редко - <:0.01 %. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии: нечасто - "приливы", ощущение сердцебиения: редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота: нечасто - заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит): редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода: очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница: нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость: редко - спутанность сознания (психоз). Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей: нечасто - фарингит, ринит. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь: нечасто - крапивница, экхимозы: редко - алопеция. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек: очень редко - буллезные высыпания (буллезный дерматит). Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Со стороны крови: нечасто - анемия: редко - тромбоцитопения. Общие: нечасто - гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Несмотря на то, что эти реакции были выявлены в ходе постмаркетинговых наблюдений, они были распределены по частоте следующим образом: очень часто >: 10 %: часто - >:1 % и <:10 %: нечасто - >: 0,1 % и <: 1 %: редко - >: 0,01 % и <: 0.1 %: очень редко - <:0.01 %, частота неизвестна - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: редко - галлюцинации: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит: очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию печени"), холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - реакции фоточувствительности: очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулсз, эксфолиативный дерматит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность (см. раздел "Особые указания", подраздел "Влияние на функцию почек"), гипонатриемия: очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла: частота неизвестна - снижение фертильности у женщин (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Системные нарушения: нечасто - боль в грудной клетке. Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции. Передозировка: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целскоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбииового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермеит CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Гипотензивные препараты, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) / антагонисты ангиотензина II (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов), диуретики и бета-адреноблокаторы: ингибирование синтеза простагландинов может снизить эффект гипотензивных препаратов, в том числе ингибиторов АИФ и/или блокаторов ангиотензиновых рецепторов, диуретиков и бета-адреноблокаторов. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или блокаторами ангиотензиновых рецепторов, диуретиками и бета-адреноблокаторами. У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПBП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза иростагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол). Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту). Результаты исследования лизиноприла: в 28-девном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления (установлено но результатам 24-часового мониторинга артериального давления), по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм. рт. ст. или повышение диастолического давления на 10 % по сравнению с исходным уровнем), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (в этой группе не было отмечено ответа у 27 % пациентов). Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Пет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных иростагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние па функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgЕ2 и б-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11 -дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 пг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки: при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Распределение Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/ 70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. Влияние приема пищи Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %. Особые группы пациентов. Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы. Раса У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек У пожилых пациентов со снижением СКФ >: 65 мл/мин/1,73 м 2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м 2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Особые указания Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно­сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва. кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени (международного протромбинового времени (MHO)), то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы, у пациентов, одновременно получающих терапию пероральными антикоагулянтами, должна контролироваться антикоагулянтная активность и/или MН0. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться (см. раздел "Способ применения и дозы"). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®. Влияние на функцию печени Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С но классификации Чайлд-Пью). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел "Способ применения и дозы"). В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через I месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®. Анафилактические реакции При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций (см. раздел "Противопоказания"). Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Угнетение функции изофермента CYP2D6 Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом месте при температуре от 15 до 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Целебрекс® Международное непатентованное название:Целекоксиб. Форма выпуска:Капсулы. Состав:Активное вещество: целекоксиб - 100 мг/ 200 мг/ 400 мг. Вспомогательные вещества: Капсулы 100 мг и 200 мг лактозы моногидрат 149.7 мг/49,8 мг, натрия лаурилсульфат 8.1 мг/8,1 мг, повидон К30 6,8 мг/6,7 мг, кроскармсллоза натрия 2,7 мг/2,7 мг, магния стсарат 2,7 мг/2,7 мг: оболочка: титана диоксид около 1.7 мг, желатин около 58,3 мг. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&:C Blue #2 на основе красителя индиготина (П132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Еl 72). Капсулы 400 мг лактозы моногидрат 99,6 мг, натрия лаурилсульфат 16,2 мг, повидон К30 13,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,4 мг, магния стсарат 5.4 мг: оболочка: титана диоксид 2,79 мг, желатин 79,69 мг. Чернила (чернила зеленые SB-4027) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002118 Фармгруппа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат). Дата регистрации: 02.07.2013. Окончание регстрации: 2018-07-02 2018-07-02 . Описание:Капсула 100 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Капсула 200 мг: непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: "200" - на одной части и "7767" - на другой части капсулы. Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета. Капсула 400 мг: Непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула размером № 0 с надписью белым на зеленых полосках: "400" на корпусе капсулы и "7767" на крышечке капсулы. Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета. Упаковка:Капсулы 100 мг и 200 мг. Капсулы 400 мг. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг) Капсулы 100 мг и 200 мг. По 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ / алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец: боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата. Капсулы 400 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг)1 капсула 400 мг и 1 капсула 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 5 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 9 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: 1 капсула 400 мг и 13 капсул 200 мг в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги: По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Пфайзер Фармасьютикалз Эл. ЭлСи Производитель:PFIZER, Inc. Представительство:Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн

Модель:

RUR 283

Показания Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии)- Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии)- Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомо-гательным веществам- Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)- Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления)- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия- Констриктивный перикардит- Тампонада сердца- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)- Тяжелая гиповолемия- Тяжелая анемия- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила)- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)- Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания, глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат. С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при лево-желудочковой недостаточности): аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени: заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах): кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глауокома, тенденция к ортостатическим нарушениями сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание: беременность, период лактации. Беременность Клинические исследования применения препарата Кардикет® у беременных не проводились. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода. Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому прием препарата во время грудного вскармливания должен проводиться с осторожностью. Применение у детей. До сих пор нет опыта лечения детей этим препаратом. Применение у пожилых пациентов. Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует. Применение и дозы Таблетки пролонгированного действия делить нельзя!Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Если не назначено иначе:Кардикет® таблетки пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, по одной таблетке каждые 6 часов. Кардикет таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического Эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. Кардикет® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарственное средство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте воз-никновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна. Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головная боль. Часто: сонливость, легкое головокружение. Со стороны сердечной системы Часто: тахикардия. Нечасто: "парадоксальное" усиления приступов стенокардии. Со стороны сосудистой системы: Часто: ортостатическая гипотензия. Нечасто: коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком). Частота неизвестна: гипотензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения. Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда). Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина. Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК): в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Взаимодействие с другими ЛС: При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адрености-муляторов, альфа-адреноблбкаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метабрлизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.М-холиноблокаторы, в т.ч. атропин (и др. ЛС с м-холиноблокирующим эффектом) увеличивает вероятнрсть повышения внутриглазного давления при применении с нитратами. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови. Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами "медленных"кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата. Одновременный прием препарата Кардикет® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказанввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связана с оксидом азо. Та (N0), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других. Фармакологическое действие и фармакокинетика Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмоно- фосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. Фармакокинетика: При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Относительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосорбида динитрата по сравнению с обычными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начало действия - через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1 - 2 часа. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид-5-мононитрата (период полувыведения (Т 1/2) составляет 4-6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2 часа). Выводится почками (в основном в виде метаболитов). Особые указания Меры предосторожности при применении. Кардикет® в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Перерывы в терапии препаратом Кардикет® для приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома "отмены". В случае возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует дополнительно применять быстродействующие нитраты. На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения "лежа" или "сидя" в положение "стоя", при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции"). При длительном применении препарата Кардикет® возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Кардикет® другими антиангинальными средствами. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кардикет® Международное непатентованное название:Изосорбида динитрат. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав:1 таблетка пролонгированного действия содержит:Активное вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 12,00 мг, крахмал картофельный -/ 1,22 мг/ 2,07 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013273/01 Фармгруппа: вазодилатирующее средство - нитрат. Дата регистрации: 19.09.2011. Окончание регстрации: . Описание:Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - "IR", под риской - "20" (для таблеток 20 мг), "40" (для таблеток 40 мг), "60" (для таблеток 60 мг): с другой стороны - выпуклые с гравировкой "SCHWARZ PHARMA". Упаковка:Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг, 60 мг. По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой фольги, или прозрачной полипропиленовой фольги и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ЮСБ Фарма ГмбХ Производитель:SCHWARZ PHARMA, AG. Представительство:ЮСБ ФАРМА ООО

Модель:

RUR 110

Показания Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии)- Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии)- Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомо-гательным веществам- Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)- Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления)- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия- Констриктивный перикардит- Тампонада сердца- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)- Тяжелая гиповолемия- Тяжелая анемия- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила)- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)- Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания, глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат. С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при лево-желудочковой недостаточности): аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени: заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах): кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глауокома, тенденция к ортостатическим нарушениями сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание: беременность, период лактации. Беременность Клинические исследования применения препарата Кардикет® у беременных не проводились. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода. Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому прием препарата во время грудного вскармливания должен проводиться с осторожностью. Применение у детей. До сих пор нет опыта лечения детей этим препаратом. Применение у пожилых пациентов. Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует. Применение и дозы Таблетки пролонгированного действия делить нельзя!Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Если не назначено иначе:Кардикет® таблетки пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, по одной таблетке каждые 6 часов. Кардикет таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического Эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. Кардикет® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарственное средство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте воз-никновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна. Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головная боль. Часто: сонливость, легкое головокружение. Со стороны сердечной системы Часто: тахикардия. Нечасто: "парадоксальное" усиления приступов стенокардии. Со стороны сосудистой системы: Часто: ортостатическая гипотензия. Нечасто: коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком). Частота неизвестна: гипотензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения. Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда). Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина. Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК): в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Взаимодействие с другими ЛС: При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адрености-муляторов, альфа-адреноблбкаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метабрлизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.М-холиноблокаторы, в т.ч. атропин (и др. ЛС с м-холиноблокирующим эффектом) увеличивает вероятнрсть повышения внутриглазного давления при применении с нитратами. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови. Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами "медленных"кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата. Одновременный прием препарата Кардикет® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказанввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связана с оксидом азо. Та (N0), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других. Фармакологическое действие и фармакокинетика Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмоно- фосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. Фармакокинетика: При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Относительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосорбида динитрата по сравнению с обычными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начало действия - через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1 - 2 часа. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид-5-мононитрата (период полувыведения (Т 1/2) составляет 4-6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2 часа). Выводится почками (в основном в виде метаболитов). Особые указания Меры предосторожности при применении. Кардикет® в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Перерывы в терапии препаратом Кардикет® для приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома "отмены". В случае возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует дополнительно применять быстродействующие нитраты. На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения "лежа" или "сидя" в положение "стоя", при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции"). При длительном применении препарата Кардикет® возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Кардикет® другими антиангинальными средствами. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кардикет® Международное непатентованное название:Изосорбида динитрат. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав:1 таблетка пролонгированного действия содержит:Активное вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 12,00 мг, крахмал картофельный -/ 1,22 мг/ 2,07 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013273/01 Фармгруппа: вазодилатирующее средство - нитрат. Дата регистрации: 19.09.2011. Окончание регстрации: . Описание:Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - "IR", под риской - "20" (для таблеток 20 мг), "40" (для таблеток 40 мг), "60" (для таблеток 60 мг): с другой стороны - выпуклые с гравировкой "SCHWARZ PHARMA". Упаковка:Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг, 60 мг. По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой фольги, или прозрачной полипропиленовой фольги и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ЮСБ Фарма ГмбХ Производитель:SCHWARZ PHARMA, AG. Представительство:ЮСБ ФАРМА ООО

Модель:

RUR 0

Показания Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и /или минералокортикоидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия): относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС: первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников. Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен: - эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит: - шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии: - отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении): - астматический статус: тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы): - тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок: - ревматические заболевания: - системные заболевания соединительной ткани: - острые тяжелые дерматозы: - злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов: острая лейкемия у детей: гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения: - заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых: - в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы: - локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема: - отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания Противопоказания Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Период грудного вскармливания, системные микозы. С осторожностью: При следующих заболеваниях и состояниях: - системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь: амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый): активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии: - период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. - иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование): - заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит: - печеночная недостаточность: - гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению: - заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия: - эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени: - тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз: - системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия: - острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз): - открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы): - беременность: - пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии: - у детей в период роста препарат Дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Беременность Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Небольшое количество дексаметазона секретируется в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов. Применение и дозы Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях): внутримышечно (в/м): возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение. С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0.5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора. При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь. Дозы препарата для детей (в/м): Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, "стероидные" стрии), задержка полового развития у детей. Нарушения со стороны системы кроветворения: умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия. Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудка или кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в области желудка. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы. Нарушения со стороны сердца: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца): развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН: изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Нарушения со стороны сосудов: повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы: при в/в введении: "приливы" крови к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров. Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги, эмоциональная лабильность. Нарушения со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя. Нарушения со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза): задняя субкапсулярная катаракта: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва: склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз: трофические изменения роговицы: экзофтальм: хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы. Нарушения со стороны обмена веществ: повышенное выведение Са 2, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Эпидуральный липоматоз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Нарушения со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, "стероидные" стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, розацеаподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных проб. Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: лейкоцитурия. Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация). Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром "отмены": жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции: атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). Передозировка: Симптомы: повышение АД, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими ЛС: Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) - могут образоваться нерастворимые соединения. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС: усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Са 2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Nа-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона. Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют Т1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. Фармакологическое действие и фармакокинетика Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках: усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь: повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Са 2+) из ЖКТ, "вымывает" Са 2+ из костей, повышает выведение Са 2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления: индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту: с уменьшением проницаемости капилляров: стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и АКТГ. В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов). Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Фармакокинетика: Абсорбция Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 минут после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения. Распределение Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин. Метаболизм Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Выведение До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч. Время развития клинического эффекта При внутривенном применении действие развивается быстро: при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении. Особые указания Во время лечения препаратом Дексаметазон (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление в организм К+ (диета, препараты К+). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли. Действие препарата усиливается у пациентов с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе препарат Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии препаратом Дексаметазон в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников. При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии. На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза. Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии при терапии латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, остеопорозом. Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой. Возможно ухудшение течения миастении. При внезапной отмене препарата Дексаметазон, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности: синдрома "отмены" (не обусловленного надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения: а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен препарат Дексаметазон. У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов. Препарат Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении препаратом Дексаметазон. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения препаратом Дексаметазон необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Дексаметазон Международное непатентованное название:Дексаметазон. Форма выпуска:раствор для инъекций. Состав:На 1 мл: активное вещество: дексаметазона натрия фосфат в пересчете на дексаметазона фосфат 4,0 мг: вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) 22,5 мг: натрия гидрофосфата дигидрат (натрия фосфорнокислого двузамещенного 12-водного) 0,8 мг: динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) 0,1 мг: вода для инъекций до 1 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002634 Фармгруппа: Глюкокортикостероид. Дата регистрации: 22.09.2014 / 23.01.2015. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость. Упаковка:Раствор для инъекций, 4 мг/мл. По 1 или 2 мл в ампулы из светозащитного нейтрального стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ). По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или полиэтилентерефталатной (ПЭТФ) вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помешают в пачку из картона. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку па картона с гофрированным вкладышем. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают. Упаковка для стационаров По 50, 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкции по применению помещают в коробку из картона гофрированного. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ЭЛЛАРА, ООО Производитель:ЭЛЛАРА, ООО. Представительство. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/

Модель:

RUR 0

Показания Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии)- Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии)- Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомо-гательным веществам- Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)- Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления)- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия- Констриктивный перикардит- Тампонада сердца- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)- Тяжелая гиповолемия- Тяжелая анемия- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила)- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)- Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания, глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат. С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при лево-желудочковой недостаточности): аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени: заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах): кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глауокома, тенденция к ортостатическим нарушениями сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание: беременность, период лактации. Беременность Клинические исследования применения препарата Кардикет® у беременных не проводились. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода. Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому прием препарата во время грудного вскармливания должен проводиться с осторожностью. Применение у детей. До сих пор нет опыта лечения детей этим препаратом. Применение у пожилых пациентов. Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует. Применение и дозы Таблетки пролонгированного действия делить нельзя!Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Если не назначено иначе:Кардикет® таблетки пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, по одной таблетке каждые 6 часов. Кардикет таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического Эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. Кардикет® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарственное средство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте воз-никновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна. Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головная боль. Часто: сонливость, легкое головокружение. Со стороны сердечной системы Часто: тахикардия. Нечасто: "парадоксальное" усиления приступов стенокардии. Со стороны сосудистой системы: Часто: ортостатическая гипотензия. Нечасто: коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком). Частота неизвестна: гипотензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения. Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда). Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина. Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК): в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Взаимодействие с другими ЛС: При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адрености-муляторов, альфа-адреноблбкаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метабрлизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.М-холиноблокаторы, в т.ч. атропин (и др. ЛС с м-холиноблокирующим эффектом) увеличивает вероятнрсть повышения внутриглазного давления при применении с нитратами. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови. Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами "медленных"кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата. Одновременный прием препарата Кардикет® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказанввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связана с оксидом азо. Та (N0), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других. Фармакологическое действие и фармакокинетика Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмоно- фосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. Фармакокинетика: При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Относительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосорбида динитрата по сравнению с обычными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начало действия - через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1 - 2 часа. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид-5-мононитрата (период полувыведения (Т 1/2) составляет 4-6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2 часа). Выводится почками (в основном в виде метаболитов). Особые указания Меры предосторожности при применении. Кардикет® в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Перерывы в терапии препаратом Кардикет® для приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома "отмены". В случае возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует дополнительно применять быстродействующие нитраты. На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения "лежа" или "сидя" в положение "стоя", при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции"). При длительном применении препарата Кардикет® возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Кардикет® другими антиангинальными средствами. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Кардикет® Международное непатентованное название:Изосорбида динитрат. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав:1 таблетка пролонгированного действия содержит:Активное вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 12,00 мг, крахмал картофельный -/ 1,22 мг/ 2,07 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013273/01 Фармгруппа: вазодилатирующее средство - нитрат. Дата регистрации: 19.09.2011. Окончание регстрации: . Описание:Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - "IR", под риской - "20" (для таблеток 20 мг), "40" (для таблеток 40 мг), "60" (для таблеток 60 мг): с другой стороны - выпуклые с гравировкой "SCHWARZ PHARMA". Упаковка:Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг, 60 мг. По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой фольги, или прозрачной полипропиленовой фольги и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ЮСБ Фарма ГмбХ Производитель:SCHWARZ PHARMA, AG. Представительство:ЮСБ ФАРМА ООО

Модель:

RUR 690

Показания Функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями желудочно-кишечного тракта: - хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в том числе ассоциированный с Helicobacter pylori: - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori: - синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи. Противопоказания Противопоказания - Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата: - беременность: - период грудного вскармливания: - прием препаратов, содержащих висмут: - хроническая почечная недостаточность: - детский возраст до 4 лет. С осторожностью: Беременность Висмута трикалия дицитрат противопоказан к применению у беременных женщин. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания. Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки, за 30 мин до приема пищи (завтрак, обед, ужин) и на ночь, или по 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи (завтрак, ужин). Детям в возрасте от 8 до 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи (завтрак, ужин). Детям в возрасте от 4 до 8 лет назначают в дозе 8 мг/кг/сутки: в зависимости от массы тела ребенка назначают по 1-2 таблетки в сутки (соответственно, в 1-2 приема в сутки). При этом суточная доза должна быть наиболее близка к расчетной дозе (8 мг/кг/сутки). Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Не рекомендуется запивать таблетки молоком. Длительность курса лечения обычно составляет от 4 до 8 недель. После окончания приема препарата не рекомендуется принимать лекарственные средства, содержащие висмут (например, Викалин, Викаир) в течение 2 месяцев. Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение висмута трикалия дицитрата в комбинации с антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении висмута трикалия дицитрата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1 000, <: 1/100): редко ( 1/10 000, <:1/1 000): очень редко (<: 1/10 000). Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - окрашивание кала в черный цвет: нечасто - тошнота, рвота, диарея или запоры. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд: очень редко - анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: очень редко - при длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС. Побочные эффекты являются обратимыми и быстро проходят после отмены препарата. Передозировка: При применении препарата в дозах, в десятки раз превышающих рекомендованные, или при длительном применении завышенных доз препарата возможно развитие отравления висмутом. Симптомы: диспепсия, сыпь, воспаление слизистой оболочки полости рта, характерное потемнение в виде голубых линий на деснах: при длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно нарушение функции почек. Эти симптомы полностью обратимы при отмене препарата. Лечение: специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции ночек. В случае передозировки также показано назначение солевых слабительных. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. В случае нарушения функции почек, сопровождающегося высоким уровнем висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи - димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. При развитии тяжелого нарушения функции почек показано проведение гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: В течение получаса до и получаса после приема препарата не рекомендуется применение внутрь других лекарственных средств, а также прием пищи и жидкости, в частности антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приеме внутрь могут оказывать влияние на эффективность висмута трикалия дицитрата. Препарат уменьшает всасывание тетрациклинов. Препарат не применяют одновременно с другими лекарственными препаратами, содержащими висмут, так как одновременное применение нескольких препаратов висмута повышает риск развития побочных эффектов, в том числе риск развития энцефалопатии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Гастропротекторное и противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Таким образом препарат формирует защитный слой, который в течение продолжительного периода времени защищает пораженные участки слизистой оболочки от влияния агрессивных факторов. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Фармакокинетика: Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится из организма почками. Особые указания Препарат не следует применять более 8 недель. Не рекомендуется во время лечения превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей. В период лечения препаратом не следует применять другие препараты, содержащие висмут (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). По окончании курсового лечения препаратом в рекомендованных дозах концентрация активного действующего вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации выше 100 мкг/л. При применении висмута трикалия дицитрата возможно окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка. Во время терапии не рекомендуется прием алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Данные о влиянии препарата таблетки, покрытые пленочной оболочкой на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Висмута трикалия дицитрат Международное непатентованное название:Висмута трикалия дицитрат. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Активное вещество: висмута трикалия дицитрат - 300,00 мг, в пересчете на висмута оксид - 120,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Противоязвенное средство, антисептическое кишечное и вяжущее средство Информация предоставлена

Модель:

RUR 0

Показания Функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями желудочно-кишечного тракта: - хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в том числе ассоциированный с Helicobacter pylori: - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori: - синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи. Противопоказания Противопоказания - Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата: - беременность: - период грудного вскармливания: - прием препаратов, содержащих висмут: - хроническая почечная недостаточность: - детский возраст до 4 лет. С осторожностью: Беременность Висмута трикалия дицитрат противопоказан к применению у беременных женщин. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания. Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки, за 30 мин до приема пищи (завтрак, обед, ужин) и на ночь, или по 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи (завтрак, ужин). Детям в возрасте от 8 до 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи (завтрак, ужин). Детям в возрасте от 4 до 8 лет назначают в дозе 8 мг/кг/сутки: в зависимости от массы тела ребенка назначают по 1-2 таблетки в сутки (соответственно, в 1-2 приема в сутки). При этом суточная доза должна быть наиболее близка к расчетной дозе (8 мг/кг/сутки). Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Не рекомендуется запивать таблетки молоком. Длительность курса лечения обычно составляет от 4 до 8 недель. После окончания приема препарата не рекомендуется принимать лекарственные средства, содержащие висмут (например, Викалин, Викаир) в течение 2 месяцев. Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение висмута трикалия дицитрата в комбинации с антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении висмута трикалия дицитрата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1 000, <: 1/100): редко ( 1/10 000, <:1/1 000): очень редко (<: 1/10 000). Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - окрашивание кала в черный цвет: нечасто - тошнота, рвота, диарея или запоры. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд: очень редко - анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: очень редко - при длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС. Побочные эффекты являются обратимыми и быстро проходят после отмены препарата. Передозировка: При применении препарата в дозах, в десятки раз превышающих рекомендованные, или при длительном применении завышенных доз препарата возможно развитие отравления висмутом. Симптомы: диспепсия, сыпь, воспаление слизистой оболочки полости рта, характерное потемнение в виде голубых линий на деснах: при длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно нарушение функции почек. Эти симптомы полностью обратимы при отмене препарата. Лечение: специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции ночек. В случае передозировки также показано назначение солевых слабительных. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. В случае нарушения функции почек, сопровождающегося высоким уровнем висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи - димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. При развитии тяжелого нарушения функции почек показано проведение гемодиализа. Взаимодействие с другими ЛС: В течение получаса до и получаса после приема препарата не рекомендуется применение внутрь других лекарственных средств, а также прием пищи и жидкости, в частности антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приеме внутрь могут оказывать влияние на эффективность висмута трикалия дицитрата. Препарат уменьшает всасывание тетрациклинов. Препарат не применяют одновременно с другими лекарственными препаратами, содержащими висмут, так как одновременное применение нескольких препаратов висмута повышает риск развития побочных эффектов, в том числе риск развития энцефалопатии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Гастропротекторное и противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Таким образом препарат формирует защитный слой, который в течение продолжительного периода времени защищает пораженные участки слизистой оболочки от влияния агрессивных факторов. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. Фармакокинетика: Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится из организма почками. Особые указания Препарат не следует применять более 8 недель. Не рекомендуется во время лечения превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей. В период лечения препаратом не следует применять другие препараты, содержащие висмут (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). По окончании курсового лечения препаратом в рекомендованных дозах концентрация активного действующего вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации выше 100 мкг/л. При применении висмута трикалия дицитрата возможно окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка. Во время терапии не рекомендуется прием алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Данные о влиянии препарата таблетки, покрытые пленочной оболочкой на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Эскейп Международное непатентованное название:Висмута трикалия дицитрат. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Активное вещество: висмута трикалия дицитрат - 300,00 мг, в пересчете на висмута оксид - 120,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Противоязвенное средство, антисептическое кишечное и вяжущее средство Информация предоставлена

Модель:

RUR 127

Лекарственная форма Раствор для инъекций. Состав Состав (на 1 мл) Действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат в пересчете на дексаметазона фосфат – 4,0 мг; Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) – 22,5 мг, динатрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) – 0,8 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,1 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл. Описание Прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор. Фармакотерапевтическая группа Глюкокортикостероид Код АТХ: Н02АВ02. Фармакологические свойства Фармакодинамика Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (K+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Ca 2+) из ЖКТ, «вымывает» Ca 2+ из костей, повышает выведение Ca 2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамогипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов). Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Фармакокинетика Абсорбция Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается через 5 минут после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения. Распределение Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 77 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин. Метаболизм Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Выведение До 65 % дозы выводится почками в течение 24 ч. Время развития клинического эффекта: При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении. Показания к применению Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикоидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников. Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен: эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит; шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы); тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок; ревматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани;острые тяжелые дерматозы; злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения; заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых; в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы; локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема; отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. Период грудного вскармливания, системные микозы, одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата. С осторожностью Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии. Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Печеночная недостаточность. Гипоальбуминемия и состояния, располагающие к ее возникновению. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени. Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз. Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, «стероидная» миопатия. Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно «стероидный» психоз). Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы). Беременность. Пожилые пациенты – в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии. У детей в период роста препарат Дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или женщинами, планирующими беременность, препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Небольшое количество дексаметазона секретируется в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов. Способ применения и дозы Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение. Для приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более 2-3 дней, доза препарата должна постепенно снижаться на протяжении нескольких последующих дней и дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора. При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь. При шоке вводят строго в/в болюсно 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч. При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч.). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней. Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение – по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки. При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день – по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день – по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены. При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день – в/в 4-8 мг, на 2-3 день – внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день – внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день – внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии. Дозы препарата для детей (в/м): Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа. Побочное действие Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто более 1/10, часто от более 1/100 до менее 1/10, нечасто от более 1/1000 до менее 1/100, редко от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко от менее 1/10000, частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Инфекции и инвазии: частота неизвестна: маскировка инфекций, активизация стронгилоидоза, оппортунистическая инфекция. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура; частота неизвестна: полицитемия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции (в т.ч. реакции повышенной чувствительности), уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям; редко: кожная сыпь, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Эндокринные нарушения: часто: надпочечниковая недостаточность, гипофизарная недостаточность (особенно на фоне стресса), синдром Иценко-Кушинга, нарушение регулярности менструального цикла, гирсутизм, задержка роста у детей. Нарушения метаболизма и питания: часто: повышение массы тела, ожирение, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» диабет, гипергликемия, переход латентного сахарного диабета в клинический манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка ионов натрия и воды, усиление потери ионов калия; нечасто: гипертриглицеридемия; очень редко: гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков); частота неизвестна: повышение аппетита, гиперхолестеринемия, эпидуральный липоматоз. Психические расстройства: часто: психические нарушения; нечасто: изменения личности и поведения, бессонница, раздражительность, депрессия; редко: психозы; частота неизвестна: суицидальные мысли, галлюцинации, эйфория, чувство беспокойства, лабильность настроения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: отек сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль, вертиго, нейропатия, гиперкинезия; очень редко: судороги; частота неизвестна: проявление латентной эпилепсии. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: «стероидная» катаракта, особенно задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления; очень редко: экзофтальм, вторичные инфекции глаз, ретинопатия; частота неизвестна: птоз, мидриаз, хемоз, перфорация роговицы при терапии кератита, ятрогенная перфорация склеры, нечеткость зрительного восприятия, хориоретинопатия. Нарушения со стороны сердца: очень редко: полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, снижение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение АД; очень редко: васкулит, тромбоэмболия. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто: тошнота, икота, язва желудка или 12-перстной кишки; очень редко: эзофагит, перфорация язвы и кровотечения ЖКТ (гематемезис, мелена), панкреатит, перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника); частота неизвестна: дискомфорт в области эпигастрия. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенное потоотделение, акне, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов, эритема, истончение кожи; очень редко: ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница; частота неизвестна: телеангиоэктазии. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто: атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, «стероидная» миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто: асептический некроз костей; очень редко: компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: лейкоцитурия, полицитемия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко: импотенция; частота неизвестна: аменорея. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко: отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожных тканей, «стерильные» абсцессы и покраснение кожи, чувство жжения в месте инъекции, артропатия, напоминающая артропатию Шарко. Синдром «отмены». Если у пациента, длительно получающего терапию ГКС, быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия и смерть. Также возможно развитие синдрома «отмены», не связанного с надпочечниковой недостаточностью (анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, артралгия, десквамация эпителия, миалгия, снижение массы тела, снижение АД). В некоторых случаях симптомы синдрома «отмены» могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение. При развитии тяжелых нежелательных реакций лечение должно быть прекращено. Передозировка Симптомы: повышение АД, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) - могут образовываться нерастворимые соединения. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается, и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca 2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na-содержащие ЛС – отеков и повышения АД. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона. Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с мхолиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышенного внутриглазного давления. Особые указания На фоне парентерального введения ГКС могут развиться (хотя и редко) реакции повышенной чувствительности. При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии. Поэтому перед началом лечения необходимо соблюдать осторожность (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к другим лекарственным препаратам в анамнезе). Во время лечения препаратом Дексаметазон (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови. Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии при лечении латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, остеопорозом. С осторожностью необходимо применять дексаметазон в первые недели после острого инфаркта миокарда, а также у пациентов с тромбоэмболией, миастенией (возможно ухудшение течения миастении), гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также у пациентов пожилого возраста. При применении дексаметазона в высоких дозах с целью уменьшения нежелательных реакций следует увеличить поступление калия в организм (диета, продукты с высоким содержанием калия, препараты K+ и т.д.). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли (ограничить употребление натрия). При длительном применении необходим контроль концентрации калия в плазме крови. Действие препарата усиливается у пациентов с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – повышается. У пациентов, нуждающихся в длительной терапии дексаметазоном, после прекращения терапии может развиться синдром «отмены» (также без отчетливых признаков надпочечниковой недостаточности): лихорадка, выделения из носа, гиперемия конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость и раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение массы тела, слабость, судороги. Поэтому дексаметазон необходимо отменять путем постепенного снижения дозы. Быстрая отмена препарата может быть фатальной для пациента. Если в период применения или в период отмены препарата пациент подвергся выраженному стрессу (травма, хирургическое вмешательство или тяжелое заболевание), дозу дексаметазона необходимо увеличить или ввести гидрокортизон или кортизон. Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса. У пациентов, получивших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона, в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата. Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии препаратом Дексаметазон в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе препарат Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход из латентного в клинический манифестный сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов. Во время терапии дексаметазоном противопоказана вакцинация живыми вакцинами. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не дает ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. Не следует вводить дексаметазон за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации. Препарат Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении. Пациенты, получающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с инфекционными больными, при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургические вмешательства или переломы костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран или переломов. Терапия дексаметазоном может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника. На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза. Терапия дексаметазоном может усугублять течение грибковых инфекций, латентного амебиаза или туберкулеза легких. Пациентам с острым туберкулезом легких дексаметазон можно назначать (вместе с противотуберкулезными препаратами) только в случае фульминантного или тяжелого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулезом легких, получающие терапию дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать терапию противотуберкулезными лекарственными средствами. ГКС могут изменять результаты кожных аллергологических тестов. На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности сперматозоидов. При системном и местном применении ГКС могут наблюдаться ухудшения зрения. Если у пациента развиваются такие симптомы, как нечеткость зрительного восприятия или другие нарушения зрения, следует направить его к офтальмологу для проведения оценки возможных причин, включая катаракту, глаукому и редкие заболевания (например, центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХР)), о которых сообщалось после системного и местного применения ГКС. Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. Во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития ребенка или подростка. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Раствор для инъекций 4 мг/мл. По 1 или 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома из светозащитного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический). По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ). По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем. Упаковка для стационаров По 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту

Модель:

RUR 432

Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: 1 мл раствора содержит Мелоксикам - 10,0 мг. Вспомогательные вещества: Тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) - 100,0 мг, Полоксамер 188 - 50,0 мг, Меглюмин - 6,25 мг, Глицин - 5,0 мг, Натрия хлорид - 3,0 мг, 10 М раствор натрия гидроксида до pH 8,2-8,9, Вода для инъекций - до 1,0 мл. Описание: Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость. Код АТХ: М01АС06. Форма выпуска: Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена, или в ампулы из бесцветного или окрашенного стекла. 5 ампул из полиэтилена низкой плотности или полипропилена вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Противопоказания - Гиперчувствительность к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. - Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе). - Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные. - Воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения. - Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность. - Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия. - Активное заболевание печени. - Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови. - Возраст до 18 лет. - Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий. - Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом. Дозировка 10 мг/мл Показания к применению Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами - Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты – одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно- кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. - Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. - Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина – одновре- менный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. - Препараты лития – НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. - Метотрексат – НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. - Контрацепция – есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. - Диуретики – применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. - Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. - Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, также как и ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. - Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению. - Пеметрексед – при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациен- тов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксич- ность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYP2С9 и/или СYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные СYP2С9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, повышение артериального давления, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции. Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Фармакодинамика: Мелоксикам -нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Фармакокинетика: Абсорбция Относительная биодоступность составляет около 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Распределение Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении. Имеются сообщения, что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приеме лекарственных форм мелоксикама для приема внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТСmax) составляет 5-6 часов, при этом нарушение по каким-либо причинам энтерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его период полувыведения до 13 ч и более (при приеме внутрь). Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Беременность и кормление грудью Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить. Не рекомендуется применение мелоксикама у женщин, планирующих беременность, а также у женщин, участвующих в исследованиях бесплодия или по контролю рождаемости. Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту. Побочные явления Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась, как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (>1/10), часто (>1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, < 1/100), редко (>1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), не установлено. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко-лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы. Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто – другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено – анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*. Нарушения психики Редко – изменение настроения*; не установлено – спутанность сознания*, дезориентация*. Нарушения со стороны нервной системы Часто -головная боль; нечасто – головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения Нечасто – вертиго; редко -конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов Нечасто -повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу; редко-ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы Редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и дру- гим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое и явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко -перфорация желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко-гепатит*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто -ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко-буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; не установлено – фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто – изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко-острая почечная недостаточность*. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез Нечасто – поздняя овуляция*; не установлено – бесплодие у женщин*. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто-боль и отек в месте введения; нечасто – отеки. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома. Особые указания Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно- сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании мелоксикама (также, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами В период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозы Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно. Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Учитывая возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Порядок работы с полимерной ампулой: 1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко. 2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращаю- щими движениями повернуть и отделить клапан. 3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой. 4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое. 5. Надеть иглу на шприц. Информация Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

Модель:

RUR 94

Показания Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия): относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС: первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников. Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен- эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит)- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии- отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении- астматический статус: тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы)- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок- ревматические заболевания- системные заболевания соединительной ткани- острые тяжелые дерматозы- злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов: острая лейкемия у детей: гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения)- заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых)- в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконьюктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема: - отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений). Противопоказания Противопоказания Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Период грудного вскармливания, системные микозы, одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата. С осторожностью: Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь: амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый): активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии. Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование). Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Печеночная недостаточность. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени. Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз. Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия. Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз). Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы). Беременность. Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии. У детей в период роста дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Беременность Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, применение препарата Дексаметазон показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции эндогенных кортикостероидов. Применение и дозы Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях): внутримышечно (в/м): возможно также локальное (в патологическое образование), субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора. При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь. При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч. При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней. Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение - по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки. При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день - по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены. При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день - в/в 4-8 мг, 2-3 день - внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день - внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день - внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии. Дозы препарата для детей (в/м): Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, "стероидные" стрии), задержка полового развития у детей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудка или кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в области желудка. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы. Нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца): развитие (у предрасположенных пациентов) или усугубление течения хронической сердечной недостаточности: изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии: повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы: при внутривенном введении: "приливы" к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Нарушения психики: нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду. Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головокружения, головная боль, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги. Нарушения со стороны органа зрения: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперхолестеринемия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, эпидуральный липоматоз. Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: лейкоцитурия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, "стероидные" стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, розацеаподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных проб, телеангиоэктазии, гипертрихоз. Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация). Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром "отмены", местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции: атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). Передозировка: Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими ЛС: Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами (может образовывать нерастворимые соединения). Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.В высоких дозах снижает эффект соматотропина. Дексаметазон снижает действие гипогликемических препаратов: усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na-содержащие препараты - отеков и повышения АД. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы дексаметазона. Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных препаратов - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических препаратов (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий. Противомалярийные препараты (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови. Фармакологическое действие и фармакокинетика Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках: усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь: повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, "вымывает" кальций из костей, повышает выведение кальция почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления: индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту: с уменьшением проницаемости капилляров: стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждения отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Повышает возбудимость центральной нервной системы. Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов). Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Фармакокинетика: Абсорбция. Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения. Распределение. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин. Метаболизм. Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Выведение. До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч. Время развития клинического эффекта При внутривенном применении действие развивается быстро: при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении. Особые указания Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли. Действие препарата усиливается у больных с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников. При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии. На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза. Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса. На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии при терапии латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, остеопорозом. Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой. Возможно ухудшение течения миастении. При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности: синдрома "отмены" (не обусловленного надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения: а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен дексаметазон.У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов. Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении дексаметазоном. Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника. На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Дексаметазон Международное непатентованное название:Дексаметазон. Форма выпуска:раствор для инъекций. Состав:На 1 мл: активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) - 4 мг: вспомогательные вещества: глицерол - 22,5 мг, натрия гидрофосфат дигидрат - 1 мг, динатрия эдетат дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций до 1 мл. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000682 Фармгруппа: Глюкокортикостероид. Дата регистрации: 28.09.2011 / 27.12.2016. Окончание регстрации: . Описание:Прозрачная, бесцветная или светло-желтого цвета жидкость. Упаковка:Раствор для инъекций, 4 мг/мл. По 1 мл или 2 мл в ампулы из стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку их пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. По 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона. При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Производитель:БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП. Представительство:"Белмедпрепараты" РУП. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/