ацикловир таблетки 200мг 20
Модель:
RUR 91
Показания Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес: - профилактика обострений рецидивирующих инфекций: вызванных, вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом: - профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом: - в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга - лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай). Противопоказания Противопоказания Повышенная, чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет. С осторожностью: Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе). Беременность Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. . В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев. Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки: детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней. У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе: редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов. Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови: очень редко - острая почечная недостаточность. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация. Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция. Передозировка: Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах(2,5 мг/мл). Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира. При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов: вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster): вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Фармакокинетика: При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма: концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки- 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1,5 - 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт: следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. Особые указания При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови). При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы: были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности/ требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ацикловир-Акрихин Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:Активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000044 Фармгруппа: Противовирусное средство. Дата регистрации: 24.03.2010 / 09.06.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Упаковка:Таблетки 200 мг и 400 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АКРИХИН ХФК, ОАО Производитель:АКРИХИН ХФК, ОАО. Представительство. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
Модель:
RUR 88
Показания Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес: - профилактика обострений рецидивирующих инфекций: вызванных, вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом: - профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом: - в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга - лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай). Противопоказания Противопоказания Повышенная, чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет. С осторожностью: Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе). Беременность Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. . В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев. Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки: детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней. У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе: редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов. Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови: очень редко - острая почечная недостаточность. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация. Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция. Передозировка: Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах(2,5 мг/мл). Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира. При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов: вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster): вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Фармакокинетика: При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма: концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки- 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1,5 - 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт: следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. Особые указания При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови). При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы: были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности/ требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ацикловир-Акрихин Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:Активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000044 Фармгруппа: Противовирусное средство. Дата регистрации: 24.03.2010 / 09.06.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Упаковка:Таблетки 200 мг и 400 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АКРИХИН ХФК, ОАО Производитель:АКРИХИН ХФК, ОАО. Представительство
Модель:
RUR 209
Лекарственная форма Таблетки. Состав 1 таблетка содержит: Действующее вещество: ацикловир - 200,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 35,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (средний размер частиц от 65 до 220 мкм) - 30,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 10,0 мг, коповидон - 7,5 мг, магния стеарат - 2,5 мг. Описание Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки c риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Противовирусное средство. Код АТХ: J05AB01. Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (Herpes simplex, (ВПГ)) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (Varicella zoster, варицелла-зостер вирус, (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ. Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата. Фармакокинетика Всасывание Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (CSSmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (CSSmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа CSSmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а CSSmin - 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно. Распределение Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9 – 33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны. Выведение У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно. Особые группы пациентов Нарушения функции почек У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %. Пожилые пациенты У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. ВИЧ-инфицированные пациенты При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись. Показания к применению Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии). Противопоказания Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру и/или другим компонентам препарата; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако, следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Период грудного вскармливания После приема препарата Ацикловир Сандоз® внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир Сандоз® кормящим женщинам. Фертильность Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов. Способ применения и дозы Препарат Ацикловир Сандоз® можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды. Взрослые Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира – 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг. Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней. Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше после появления высыпаний, так как в этом случае лечение будет более эффективным. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Особые группы пациентов Применение у детей в возрасте от 3 лет и старше Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом в возрасте от 3 лет и старше – такие же дозы, как для взрослых. Лечение ветряной оспы в возрасте 6 лет и старше – 800 мг 4 раза в сутки; в возрасте от 3 до 6 лет – 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; лечение опоясывающего герпеса Данные о режиме дозирования отсутствуют. Пациенты пожилого возраста Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Пациенты с нарушением функции почек Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир Сандоз®, таблетки составляют: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов) при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов). Побочное действие По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (от более 1/100 до менее 1/10), нечасто (от более 1/1000 до менее 1/100), редко (от более 1/10000 до менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000). Со стороны иммунной системы редко: анафилаксия. Со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; Со стороны печени и желчевыводящих путей редко: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко: гепатит, желтуха. Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; очень редко: психотические симптомы, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, возбуждение, спутанность сознания. Обычно эти нежелательные реакции наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми. Со стороны мочевыделительной системы: редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: одышка. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд, сыпь, в том числе, фотосенсибилизация; нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (так как данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира не установлена); редко: ангионевротический отек; очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Прочие: часто: лихорадка, утомляемость. Передозировка Симптомы Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Лечение Симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось. Ацикловир выводится в неизменном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация – время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Особые указания Состояние гидратации Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории необходима коррекция дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Пациенты с выраженным иммунодефицитом Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. Передача инфекции Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства. Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболеваний ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов. Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира. Форма выпуска Таблетки 200 мг По 5 таблеток в блистер из ПВХ/Aл фольги. По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Условия хранения При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту
Модель:
RUR 70
Показания Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес: профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex l и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом: профилактика первичных и рецидивирующих инфекций вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом: в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга:лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная, оспа, также опоясывающий лишай - Herpes zoster). Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Прием препарата противопоказан в период лактации. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: Беременность: лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации: нарушение функции почек: неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе). Беременность Ацикловир проникает через, плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания. Применение и дозы Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов: взрослые: ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней: с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 40 дней в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекций и стадию СПИДа: после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции: при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи. Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 u 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом. Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов), или 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом. Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования. Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа). Взрослые: назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Дети: назначают по 20 мг/кг, 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы. Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай). Взрослые: назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом. Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза в сутки: старше 6 лет - 800 мг 4 раза в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг/раза в сутки. Курс лечения составляют 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечения опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Лечение пациентов детского возраста с выраженным иммунодефицитом. Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза в сутки каждые 6 часов (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом). Пациенты пожилого возраста. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилоговозраста, принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата. Пациенты с почечной недостаточностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам, с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами. При лечений инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют: терминальная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Препарат обычно хорошо переносится. Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>:1/10), часто (>:1/10, <:1/100), иногда (>:1/1000, <:1/100), редко (>:1/10.000, <:1/1000), очень редко (<:1/10.000). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея: очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли. В крови: редко - преходящее незначительное, повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, очень редко лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны центральной нервной системы: часто- головная боль, головокружение: очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечнойнедостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были в основном обратимыми. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка. Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд: крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами связь ее с приемом ацикловира не установлена): очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: часто - утомляемость, лихорадка: редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание. Передозировка: Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл). Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира. Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro - ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов: против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай: более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминаций и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Фармакокинетика: После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410 % от его концентрации в плазме в (организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0,3 мг/кг/сут). Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) после приема внутрь по 200 мг 5раз в сутки - 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация (Cmin) -0,4 мкг/мл: время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) - 1,5-2 час. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 84 % выводится почками в неизменном виде, 14 % - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазменного клиренса. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых людей - с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 часов, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник. Особые указания Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет. Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы: были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (см. раздел "Побочное действие"). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ацикловир Международное непатентованное название:Ацикловир. Форма выпуска:таблетки. Состав:Состав на 1 таблетку: активное вещество: ацикловир - 200 мг: вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 66,2 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 119,4 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 5,6 мг, сахароза (сахар) - 13,2 1 мг, натрия лаурилсульфат - 1,6 мг, магния стеарат - 3,4 мг, стеариновая кислота - 0,6 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000199 Фармгруппа: Противовирусное средство. Дата регистрации: 09.02.2011. Окончание регстрации: . Описание:Плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской и риской. Упаковка:Таблетки 200 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АВЕКСИМА, ОАО Производитель:ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО. Представительство
Модель:
RUR 242
Лекарственная форма Таблетки. Состав 1 таблетка содержит: действующее вещество: ацикловир – 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К30, сахароза (сахар), натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Описание Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скругленными концами, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне таблетки. Фармакотерапевтическая группа Противовирусное средство Код АТХ: J05AB01. Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus [ВЗВ]), вирус Эпштейна – Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ. Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата. Фармакокинетика Всасывание Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Cssmin) – 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл) соответственно. Распределение Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9–33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны. Выведение У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10–15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивались на 18 и 40 % соответственно. Особые группы пациентов У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %. У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись. Показания к применению лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии). Противопоказания гиперчувствительность к ацикловиру, или валацикловиру, или любому другому компоненту препарата; непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 3 лет. С осторожностью Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов. Беременность В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения. Однако следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Период грудного вскармливания После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира кормящим женщинам. Способ применения и дозы Ацикловир в лекарственной форме таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды. Взрослые Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг (½ таблетки) внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания в кишечнике доза ацикловира в лекарственной форме таблетки может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка). В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг (½ таблетки) внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии – 400 мг (1 таблетка) внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира: 200 мг (½ таблетки) внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг (½ таблетки) внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг (2 таблетки). Лечение ацикловиром следует прерывать через каждые 6–12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг (½ таблетки) внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания в кишечнике доза препарата может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг (2 таблетки) внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней. Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Особые группы пациентов Дети в возрасте от 3 лет и старше Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом в возрасте от 3 лет и старше – такие же дозы, как для взрослых. Лечение ветряной оспы в возрасте от 6 лет и старше – 800 мг (2 таблетки) внутрь 4 раза в сутки; в возрасте от 3 до 6 лет – 400 мг (1 таблетка) внутрь 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг [2 таблетки]) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса Данные о режиме дозирования отсутствуют. Пациенты пожилого возраста Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Пациенты с нарушением функции почек Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (½ таблетки) внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов). При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира в лекарственной форме таблетки составляют: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 800 мг (2 таблетки) внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов); при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин – 800 мг (2 таблетки) внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов). Побочное действие Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1 000), очень редко (менее 1/10 000). Частота встречаемости нежелательных реакций Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: анафилаксия. Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса Часто: головная боль, головокружение. Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были в основном обратимыми (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови. Очень редко: гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация. Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена. Редко: ангионевротический отек. Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто: утомляемость, лихорадка. Передозировка Симптомы Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома. Лечение Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация – время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира. Особые указания Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом. Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами. Состояние гидратации Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Пациенты с выраженным иммунодефицитом Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. Передача инфекции Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира. Форма выпуска Таблетки, 400 мг. По 5, 10, 12, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту
Модель:
RUR 295
Показания Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес: - профилактика обострений рецидивирующих инфекций: вызванных, вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом: - профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом: - в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга - лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай). Противопоказания Противопоказания Повышенная, чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет. С осторожностью: Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе). Беременность Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. . В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев. Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки: детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней. У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе: редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов. Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови: очень редко - острая почечная недостаточность. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация. Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция. Передозировка: Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах(2,5 мг/мл). Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира. При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов: вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster): вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Фармакокинетика: При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма: концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки- 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1,5 - 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт: следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. Особые указания При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови). При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы: были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности/ требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ацикловир-Акрихин Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:Активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000044 Фармгруппа: Противовирусное средство. Дата регистрации: 24.03.2010 / 09.06.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Упаковка:Таблетки 200 мг и 400 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:АКРИХИН ХФК, ОАО Производитель:АКРИХИН ХФК, ОАО. Представительство