аскорбиновая кислота таблетки 2 7г 10
Модель:
RUR 11
Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма. Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. При сбалансированном и полноценном питании человек не испытывает дефицит в витамине С
Модель:
RUR 0
Показания Профилактика гиповитаминоза витамина С. Обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, беременности, грудного вскармливания, при высоких физических и умственных нагрузках, при переутомлении, в период выздоровления после длительных и тяжелых заболеваний. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 3-х лет). Не следует назначать большие дозы больным с повышенной свертываемостью крови, тромбофлебитами и склонностью к тромбозам, а также при сахарном диабете и состояниях, сопровождающихся повышенным содержанием сахара в крови. С осторожностью: Гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, нефроуролитиаз (при применении в больших дозах): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики ее дефицита у грудного ребенка. Рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Применение и дозы Препарат принимают внутрь, после еды. С профилактической целью назначают: Взрослым - по ½ - 1 таблетке в сутки. В период беременности и лактации по 3 таблетки в сутки в течение 10-15 дней, затем по 1 таблетке в сутки. С лечебной целью назначают: Взрослым - по ½ - 1 таблетке в 3-5 раз в день. Детям - по ½ - 1 таблетке 2-3 раза в день. Срок лечения зависит от характера и течения заболевания и рекомендуется врачом. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Возможны аллергические реакции к компонентам препарата. Гипервитаминоз витамина С. Раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, спазм желудочно-кишечного тракта): угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия): при применении в высоких дозах - гипероксалурия и нефрокальциноз (оксалатный). Изменение лабораторных показателей: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия. Передозировка: Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия. нефролитиаз, (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут). Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). Лечение: в случае приема внутрь потенциально токсической дозы вызывают рвоту, в редких случаях - промывают желудок, назначают активированный уголь, слабительные средства (например, изотонический раствор сульфата натрия). Взаимодействие с другими ЛС: Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов: в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное): может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Лекарственные средства хинолинового ряда, хлористый кальций, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками, уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Фармакологическое действие и фармакокинетика Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма. Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. При сбалансированном и полноценном питании человек не испытывает дефицит в витамине С. Декстроза участвует в различных процессах обмена веществ в организме, усиливает окислительно-восстановительные процессы в организме, улучшает антитоксическую функцию печени. Усваивается полностью организмом, почками не выводится (появление в моче является патологическим признаком). Фармакокинетика: Особые указания В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на образование глюкокортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения необходимо регулярно контролировать функциональную способность поджелудочной железы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с точными механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В пачке, в сухом месте при температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных по 2, 3 контурные ячейковые упаковки в пачке или по 20 контурных ячейковых/безъячейковых упаковок в пачке). В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных в контурную ячейковую/безъячейковую упаковку). Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Аскорбиновая кислота с глюкозой Международное непатентованное название:Аскорбиновая кислота + Декстроза. Форма выпуска:таблетки. Состав:Состав на одну таблетку Аскорбиновая кислота 0,1 г Декстрозы моногидрат 0,877 г Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 0,013 г стеариновая кислота 0,008 г кальция стеарат 0,002 г. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005262/07 Фармгруппа: Витамин. Дата регистрации: 25.12.2007 / 14.05.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и маркировкой "R" или без нее - на другой. Упаковка:Таблетки. Аскорбиновая кислота - 0,1 г + Декстроза - 0,877 г. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной. По 2, 3 контурные ячейковые упаковки с таблетками с маркировкой "R" с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 2, 3 контурные ячейковые упаковки с таблетками без маркировки "R" с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок с таблетками без маркировки "R" с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона. Контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки с таблетками без маркировки "R" с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечению срока годности. Владелец рег.удостоверения:ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО Производитель:ОБНОВЛЕНИЕ, ПФК ЗАО. Представительство
Модель:
RUR 309
Состав: Витамин С (аскорбиновая кислота), желатин (капсула). Описание: Витамин С (аскорбиновая кислота) – мощный антиоксидант, участвует в инактивации свободных радикалов. Способствует усвоению железа и нормальному кроветворению, нормализует обмен холестерина, необходим для образования коллагена. Повышает сопротивляемость организма инфекциям, интоксикациям, кислородному голоданию. Благомин «Витамин С» выпускается в форме капсул, благодаря чему отличается биодоступной формой и не портит эмаль зубов. Способ применения: Взрослым и детям старше 14 лет по 1 капсуле 1-2 раза в день во время еды. Максимальная суточная доза - по 1 капсуле 3 раза в день. Продолжительность приема 1 месяц. При необходимости прием можно повторить. Возможны повторные приемы в течение года. Показания к применению: В качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника витамина С. Противопоказания к применению: Индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом
Модель:
RUR 42
Показания После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Связывание с белками плазмы составляет около 25%. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг. Фармакологическое действие Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, активизирует синтез стероидных гормонов. Снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами. При интравагинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой. При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции. Аскорбиновая кислота в высоких дозах может снижать pH мочи, что при одновременном применении уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. При одновременном применении ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть. При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина. При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка. При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приема внутрь
Модель:
RUR 810
Фармакологическое действие Комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием; устраняет головную и другие виды боли, снижает повышенную температуру. Хлорфенамин - блокатор гистаминовых H1-рецепторов, обладает противоаллергическим действием, облегчает дыхание через нос, снижает чувство заложенности носа, чихание, слезотечение, зуд и покраснение глаз. Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, повышает сопротивляемость организма. Лекарственное взаимодействие Этанол усиливает седативное действие антигистаминных препаратов. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства (производные фенотиазина) - повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). Глюкокортикоиды увеличивают риск развития глаукомы. При одновременном применении препарат уменьшает хронотропное действие изопреналина. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических препаратов (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Одновременный прием препарата и дифлунисала повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, повышается гепатотоксичность. Одновременный прием барбитуратов снижает эффективность парацетамола, повышает выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов
Модель:
RUR 391
Фармакологическое действие Комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием; устраняет головную и другие виды боли, снижает повышенную температуру. Хлорфенамин - блокатор гистаминовых H1-рецепторов, обладает противоаллергическим действием, облегчает дыхание через нос, снижает чувство заложенности носа, чихание, слезотечение, зуд и покраснение глаз. Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, повышает сопротивляемость организма. Лекарственное взаимодействие Этанол усиливает седативное действие антигистаминных препаратов. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства (производные фенотиазина) - повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). Глюкокортикоиды увеличивают риск развития глаукомы. При одновременном применении препарат уменьшает хронотропное действие изопреналина. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических препаратов (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Одновременный прием препарата и дифлунисала повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, повышается гепатотоксичность. Одновременный прием барбитуратов снижает эффективность парацетамола, повышает выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов
Модель:
RUR 442
Показания Детям в период интенсивного роста и развития; при непереносимости молока и молочных продуктов; для укрепления и защиты костей и зубов. Фармакологическое действие Комбинированное лекарственное средство, содержит комплекс витаминов и минералов, являющихся важными факторами метаболических процессов. Витамин А (ретинол) участвует в синтезе различных веществ (белков, липидов, мукополисахаридов) и обеспечивает нормальную функцию кожи, слизистых оболочек, а также органа зрения. Для правильной минерализации костей и зубов кроме кальция и фосфора, являющихся строительным материалом, необходимо употреблять витамины, особенно витамин D3 (колекальциферол), способствующий абсорбции кальция и фосфора в органах пищеварения и их правильному распределению в костной и зубной тканях. Витамин С (аскорбиновая кислота) участвует в окислении ряда биологически активных веществ, регуляции обмена в соединительной ткани, углеводного обмена, свертываемости крови и регенерации тканей, стимулирует образование стероидных гормонов, нормализует проницаемость капилляров. Витамин С повышает устойчивость организма к инфекциям, снижает воспалительные реакции. Витамин В6 (пиридоксин) способствует поддержанию структуры и функции костей, зубов, десен; оказывает влияние на эритропоэз, способствует нормальному функционированию нервной системы. Кальций участвует в формировании костной ткани, свертывании крови, передаче нервных импульсов, сокращении скелетных и гладких мышц, нормальной работе сердца. Фосфор наряду с кальцием участвует в формировании костей и зубов, а также участвует в процессах энергетического обмена. Лекарственное взаимодействие Нельзя принимать одновременно с препаратами тетрациклинового ряда и натрия фторидом, т.к. кальций снижает абсорбцию этих препаратов. Пиридоксин угнетает активность леводопы
Модель:
RUR 120
Фолиевая кислота 400 мкг пренаталь Внешний вид: круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской. Допускается наличие вкраплений оранжевого цвета. Описание активных компонентов: Фолиевая кислота (Витамин В9) играет важную роль на этапе планирования беременности, так как влияет на продуктивность зачатия и на полноценное вынашивание здорового ребенка. Во время беременности потребность в фолиевой кислоте существенно возрастает. Витамин активно участвует в формировании плаценты, поэтому его дефицит может вызывать плацентарную недостаточность и быть причиной преждевременного прерывания беременности. Вместе с витамином В12 фолиевая кислота необходима для деления клеток, что особенно важно для тканей, которые активно делятся в период формирования и роста эмбриона. Фолиевая кислота принимает участие в синтезе белков и нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), чем объясняется ее роль в процессах клеточной регенерации, поддержания нормальной структуры всех тканей и органов, опосредованном блокировании трансформаций в злокачественные клетки, участвует в кроветворении (в образовании эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов). Фолиевая кислота снижает риск развития дефектов нервной трубки плода, а также вероятность возникновения пороков челюстно-лицевой области. При грудном вскармливании новорожденный получает нужную дозировку фолатов, все необходимые витамины и минералы с материнским молоком. Дефицит фолиевой кислоты в организме кормящей матери может значительно повлиять на ее самочувствие. Это проявляется следующими симптомами: послеродовая депрессия, подавленное состояние, усталость, а главное - ведет к снижению количества молока и малому содержанию витамина B9 в молоке матери и, как следствие, к недостатку его у малыша. Дети, которые не в полном объеме получают фолиевую кислоту при кормлении грудным молоком: начинают отставать в весе; у них происходит задержка психического и физического развития; снижается иммунный ответ организма; нарушается работа пищеварительного тракта. Регулярное поступление фолиевой кислоты: • способствует быстрому зачатию; • способствует здоровому протеканию беременности и гармоничному развитию плода; • способствует профилактике возникновения врожденных пороков развития плода; • способствует образованию новых клеток, участвует в синтезе ДНК и важнейших аминокислот организма, что особенно важно для ранних стадий внутриутробного развития эмбриона; • укрепляет иммунитет. Показания рекомендуется в качестве БАД к пище, дополнительного источника фолиевой кислоты для женщин, планирующих беременность, беременных и кормящих грудью
Модель:
RUR 471
ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство+H1-гистаминовых рецепторов блокатор+вит. Фармакодинамика:Комбинированный препарат, обладает жаропонижающим, противовоспалительным, противоотечным, обезболивающим и противоаллергическим действием, устраняет симптомы «простуды». Парацетамол. Обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, сходным с действием салицилатов. Парацетамол проявляет также слабую противовоспалительную активность. В одинаковых дозах степень обезболивающего и жаропонижающего действия сопоставима с действием аспирина. Парацетамол снижает температуру тела у пациентов с лихорадкой, но редко снижает нормальную температу ру. Жаропонижающее действие осуществляется через гипоталамус. Снижение жара достигается вследствие вазодилатации и усиления периферического кровотока. Фенилэфрина гидрохлорид. Является сосудосуживающим средством из группы симпатомиметиков. Обладает прямым воздействием на ?-адренергические рецепторы. В терапевтических дозах не влияет на ?1 -адренергические рецепторы сердца. Фенилэфрин не стимулирует ?2-адренергические рецепторы бронхов или периферических кровеносных сосудов. Считают, что ?-адренергические эффекты приводят к подавлению продукции циклического аденозин-3,5-монофосфата (цАМФ), ингибируя аденилциклазу, в то время как ?-адренергические эффекты вызываются при повышении активности аденилциклазы. Фенилэфрин непрямым образом способствует высвобождению норадреналина. Вазоконстрикция является основным эффектом фенилэфрина в терапевтических дозах. Хлорфенамина малеат. Обладает выраженным антагонистическим влиянием на Н1- рецепторы гистамина. Антигистаминные средства уменьшают или устраняют влияние гистамина при помощи обратимого связывания H1-рецепторов гистамина в тканях. Хлорфенамин обладает также антихолинергической активностью. Антигистаминные средства препятствуют выбросу гистамина, простагландинов, лейкотриенов, а также миграции медиаторов воспаления. Действие хлорфенамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого уменьшение отека при аллергических реакциях. Аскорбиновая кислота (витамин С). Восполняет повышенную потребность в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания. Повышает сопротивляемость организма к инфекциям, улучшает переносимость парацетамола. Участвует в различных биохимических реакциях окисления-восстановления. Является эффективным антиоксидантом. Прием аскорбиновой кислоты смягчает течение заболевания и укорачивает его длительность. Фармакокинетика:Парацетамол. Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-60 минут после приема внутрь. Парацетамол широко распределяется во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови незначительное при обычных терапевтических концентрациях, но возрастает с повышением концентраций. Парацетамол метаболизируется в печени, прежде всего, двумя путями: глюкуронидация и сульфатация. Выводится почками, главным образом, в виде конъюгатов глюкуронида и сульфата. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается. Фенилэфрина гидрохлорид. Всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется моноаминоксидазой при первичном прохождении через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид имеет ограниченную биодоступность. Выводится почками почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение 45 минут - 2 часов, а период полувыведения препарата из плазмы составляет 2-3 часа. Хлорфенамина мачеат. Относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации хлорфенамина в плазме крови достигаются через 2,5-6 часов после приема препарата. Вещество обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50 %. Около 70 % хлорфенамина в кровотоке связывается с белками плазмы. Подвергается широкому распределению в тканях организма, включая центральную нервную систему (ЦНС). Хлорфенамин подвергается значительному метаболизму при первичном прохождении. Продолжительность действия составляет 4-6 часов. У детей отмечалось более быстрое и полное всасывание, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения. Период полувыведения составляет от 2 до 43 часов, даже при средней продолжительности действия 4-6 часов. Часть хлорфенамина в неизмененном виде с метаболитами выводилась почками. Аскорбиновая кислота. Легко абсорбируется после приема внутрь. При обычном режиме дозирования (30-180 мг/сут) абсорбируется около 70-90 % витамина; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20 %). Аскорбиновая кислота широко распределяется в тканях. Высокие концентрации витамина обнаруживаются в печени, лейкоцитах, тромбоцитах, железистой ткани и хрусталике глаза. Около 25 % витамина связывается с белками плазмы. Аскорбиновая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови, как правило, в 2-4 раза выше, чем в материнской крови. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Некоторое количество метаболизируется до неактивных дериватов (сульфатов и оксалатов) и выделяется с мочой
Модель:
RUR 163
Показания Парацетамол Абсорбция — высокая. Тmax - 0.5-2 ч; Сmax - 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Vd варьирует от 0.8 до 1.36 л/кг массы тела. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2 Аскорбиновая кислота Связывание с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При состояниях дефицита концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении в высоких дозах скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанолом ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе. Фармакологическое действие Комбинированный анальгезирующий препарат Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательно го воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ, вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна. Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, поступает только с пищей. Физиологические функции: является ко-фактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании допамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, АДГ и холецистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Основная роль на тканевом уровне - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров. Лекарственное взаимодействие При одновременном приеме других лекарственных средств с препаратом Парацетамол ЭКСТРATАБ следует проконсультироваться с врачом. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений. Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола). Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола. Одновременное применение парацетамола и НПВС (в т.ч. метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен) повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением T1/2 хлорамфеникола до 5 раз. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках. Салициламид увеличивает T1/2 парацетамола, что приводит к накоплению парацетамола и, соответственно, повышенному образованию его токсических метаболитов. Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола, а также способствовать развитию острого панкреатита. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики. Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов); улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты при мерно на 30%. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Лекарственные средства хинолинового ряда, хлористый кальций, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола; в высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов