анвимакс пор д приг р ра 5г саше 12 лимон мед
Модель:
RUR 343
Иммунная система человека является главным механизмом защиты от различных инфекций. Повышать защитные силы организма – обязательная мера, помогающая снизить риски простудных заболеваний. Особенно это важно в осенне-зимний период, когда уровень витаминов снижается. Согревающий напиток FLURIXIN содержит сбалансированную комбинацию витаминов и растительных экстрактов, необходимых для поддержания полноценного функционирования организма. Прием способствует укреплению иммунитета, повышению работоспособности и тонуса организма. Информация о биологически активных веществах: Эвкалипт обладает противовоспалительным и антибактериальным свойством и борется с чужеродными микроорганизмами. Экстракт листьев эвкалипта содержит большое количество цинеола – вещества с отхаркивающим действием. Облепиха содержит огромное количество витаминов, микроэлементов, аминокислот, эфирных масел, жирных кислот и белков. В общей сложности – это почти 200 разнообразных фитохимических компонентов. Уникальная особенность облепихи связана с витаминами группы В (содержит значимое количество витамина В12). Растение проявляет антиоксидантное, противовоспалительное, адаптогенное, антибактериальное и иммуностимулирующее свойства. Липа обладает антибактерицидными, ранозаживляющими и жаропонижающими свойствами. Липовый цвет содержит витамин С, биофлавоноиды, каротин, микро- и макроэлементы, глюкозу. За счет входящих в состав активных компонентов липа является мощным антиоксидантом (замедляет старение, способствует поддержанию иммунитета, укреплению стенки сосудов. Имбирь – имеет неповторимое сочетание микроэлементов и витаминов, благотворно влияющих на работу всех органов. Корень имбиря смягчает симптомы простуды и ускоряет выздоровление, способствует улучшению обмен веществ. Лимон богат органическими кислотами, эфирными маслами, витамином А, С, Е, группы В, микроэлементами (калий, магний, натрий, фосфор). Лимонный сок эффективно укрепляет неспецифический иммунитет, способствует синтезу местного иммунозащитного фактора — лизоцима. Цинк поддерживает активность клетки иммунной системы, участвует в выработке антител и обладает специфическим противовирусным действием. Цитратная форма цинка имеет высокую биодоступность в сравнении с другими формами. Область применения: рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище - источника флавоноидов, полифенольных соединений, дополнительного источника цинка
Модель:
RUR 180
AROMA-GARDEN Ароматизатор-САШЕ "СВЕЖЕСТЬ" ЛИМОН Ароматы для дома
Модель:
RUR 281
Лечение гриппа типа А, симптоматическое лечение "простудных" заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающиеся повышенной температурой, ознобом, заложенностью носа, болью в горле, болями в суставах и мышцах, головной болью. Состав: Действующие вещества: парацетамол - 360 мг, аскорбиновая кислота - 300 мг, кальция глюконата моногидрат - 100 мг, римантадина гидрохлорид - 50 мг, рутозида тригидрат (в пересчете на рутозид) - 20 мг, лоратадин - 3 мг; вспомогательные вещества: аспартам - 30 мг, гипромеллоза - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 20 мг, лактозы моногидрат - 4086 мг, ароматизатор пищевой (лимон) - 21 мг. Показания: Лечение гриппа типа А, симптоматическое лечение «простудных» заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающиеся повышенной температурой, ознобом, заложенностью носа, болью в горле, болями в суставах и мышцах, головной болью. Способ применения: Внутрь. Растворить содержимое одного пакетика в половине стакана (100 мл) кипяченой теплой воды. Употребить сразу после растворения. Перед употреблением раствор размешать. Взрослым: принимать по 1 пакетику 2-3 раза в сутки после еды. Интервал между приемами препарата — 4-6 часов. Курс терапии 3-5 дней до исчезновения симптомов заболевания. Анви. Макс® не следует принимать более 5 дней. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3-х дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу. Побочные действия: Возможные нежелательные побочные реакции указаны в соответствии с входящими в состав компонентами. Со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, «приливы» крови к лицу. Со стороны пищеварительной системы: поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки во рту, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея). Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия. Со стороны органов кроветворения: изменения показателей крови. Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактический шок, кожная сыпь, зуд, крапивница. Со стороны кожи синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия). Опыт пострегистрационного применения В ходе применения препарата Анви. Макс® были описаны случаи возникновения ангионевротического отека, предобморочного состояния, лихорадочного состояния, снижения артериального давления, крапивницы, кожного зуда, эритемы, расстройства слуха, боли в горле. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, немедленно сообщите об этом врачу
Модель:
RUR 479
Показания Парацетамол Всасывание и распределение Абсорбция - высокая. Cmax парацетамола в плазме крови достигается при применении капсул через 1.20±0.72 ч и составляет 5.01±1.70 мкг/мл, при применении порошка - через 0.7±0.39 ч и составляет 4.79±1.81 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. T1/2 парацетамола равен 3.04±1.01 ч при приеме препарата в капсулах, 2.73±0.76 ч - при приеме препарата в форме порошка. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Аскорбиновая кислота Всасывание и распределение Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь - 4 ч. Связывание с белками плазмы - 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизм и выведение Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе. Кальция глюконат Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - кишечником. Римантадин Всасывание и распределение После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: при применении препарата в форме порошка Cmax в плазме крови достигается через 5.28±2.54 ч и составляет 69±19.7 нг/мл, при применении капсул Cmax римантадина в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл. Связывание с белками плазмы - около 40%. Vd - 17-25 л/кг. Концентрация в отделяемом из носа на 50% выше, чем в плазме. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде. При применении препарата в форме порошка T1/2 римантадина составляет 33.26±12.76 ч, в форме капсул - 30.51±9.83 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина. Рутозид Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь - 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 - 10-25 ч. Лоратадин Всасывание и распределение Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: при применении препарата в форме порошка Cmax лоратадина в плазме крови достигается через через 3.28±1.25 ч и составляет 1.85±0.95 нг/мл, в форме капсул - Cmax лоратадина в плазме крови достигается через 2.92±1.31 ч и составляет 2.36±1.53 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Выводится почками и с желчью. T1/2 лоратадина при применении препарата в форме порошка - 11.29±5.52 ч, в форме капсул - 12.36±6.84 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Cmax у пожилых людей возрастает на 50%. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. Фармакологическое действие Фармакодинамика Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием. Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина С. Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, оказывает противоаллергическое действие (механизм неясен). Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие. Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов. Лоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина. Лекарственное взаимодействие Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина. Уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Лоратадин Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови
Модель:
RUR 245
Показания Парацетамол Всасывание и распределение Абсорбция - высокая. Cmax парацетамола в плазме крови достигается при применении капсул через 1.20±0.72 ч и составляет 5.01±1.70 мкг/мл, при применении порошка - через 0.7±0.39 ч и составляет 4.79±1.81 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. T1/2 парацетамола равен 3.04±1.01 ч при приеме препарата в капсулах, 2.73±0.76 ч - при приеме препарата в форме порошка. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Аскорбиновая кислота Всасывание и распределение Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь - 4 ч. Связывание с белками плазмы - 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизм и выведение Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе. Кальция глюконат Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - кишечником. Римантадин Всасывание и распределение После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: при применении препарата в форме порошка Cmax в плазме крови достигается через 5.28±2.54 ч и составляет 69±19.7 нг/мл, при применении капсул Cmax римантадина в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл. Связывание с белками плазмы - около 40%. Vd - 17-25 л/кг. Концентрация в отделяемом из носа на 50% выше, чем в плазме. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде. При применении препарата в форме порошка T1/2 римантадина составляет 33.26±12.76 ч, в форме капсул - 30.51±9.83 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина. Рутозид Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь - 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 - 10-25 ч. Лоратадин Всасывание и распределение Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: при применении препарата в форме порошка Cmax лоратадина в плазме крови достигается через через 3.28±1.25 ч и составляет 1.85±0.95 нг/мл, в форме капсул - Cmax лоратадина в плазме крови достигается через 2.92±1.31 ч и составляет 2.36±1.53 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Выводится почками и с желчью. T1/2 лоратадина при применении препарата в форме порошка - 11.29±5.52 ч, в форме капсул - 12.36±6.84 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Cmax у пожилых людей возрастает на 50%. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. Фармакологическое действие Фармакодинамика Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием. Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина С. Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, оказывает противоаллергическое действие (механизм неясен). Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие. Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов. Лоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина. Лекарственное взаимодействие Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина. Уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Лоратадин Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови
Модель:
RUR 513
Показания Парацетамол Всасывание и распределение Абсорбция - высокая. Cmax парацетамола в плазме крови достигается при применении капсул через 1.20±0.72 ч и составляет 5.01±1.70 мкг/мл, при применении порошка - через 0.7±0.39 ч и составляет 4.79±1.81 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. T1/2 парацетамола равен 3.04±1.01 ч при приеме препарата в капсулах, 2.73±0.76 ч - при приеме препарата в форме порошка. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Аскорбиновая кислота Всасывание и распределение Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь - 4 ч. Связывание с белками плазмы - 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизм и выведение Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе. Кальция глюконат Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) - кишечником. Римантадин Всасывание и распределение После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: при применении препарата в форме порошка Cmax в плазме крови достигается через 5.28±2.54 ч и составляет 69±19.7 нг/мл, при применении капсул Cmax римантадина в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл. Связывание с белками плазмы - около 40%. Vd - 17-25 л/кг. Концентрация в отделяемом из носа на 50% выше, чем в плазме. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде. При применении препарата в форме порошка T1/2 римантадина составляет 33.26±12.76 ч, в форме капсул - 30.51±9.83 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина. Рутозид Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь - 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 - 10-25 ч. Лоратадин Всасывание и распределение Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: при применении препарата в форме порошка Cmax лоратадина в плазме крови достигается через через 3.28±1.25 ч и составляет 1.85±0.95 нг/мл, в форме капсул - Cmax лоратадина в плазме крови достигается через 2.92±1.31 ч и составляет 2.36±1.53 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Выводится почками и с желчью. T1/2 лоратадина при применении препарата в форме порошка - 11.29±5.52 ч, в форме капсул - 12.36±6.84 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Cmax у пожилых людей возрастает на 50%. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. Фармакологическое действие Фармакодинамика Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием. Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина С. Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, оказывает противоаллергическое действие (механизм неясен). Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие. Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов. Лоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина. Лекарственное взаимодействие Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина. Уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Лоратадин Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови
